Sei sulla pagina 1di 2

CLASSE

MOLECOLA

AZIONE

REISTENZA

INIBITORE SINTESI PARETE BATTERICA

 

β

- Lattamici

Penicilline

BATTERICIDA - Inibitore sintesi parete batterica, anello beta - lattamico si lega alle PBPs inibendone la transpeptidasi , enzima che catalizza la formazione di legami peptidici tra molecole di peptidoglicano (mureina) della parete cellualre Associazione β - Lattamici + inibitori suicidi delle β - lattamasi:

Acido Clavulanico + Amoxicillina 7:1 à Augmentin/Clavulin

Inattivazione enzimatica : enzimi β - Lattamasi che aprono anello lattamico e inattivano il farmaco Diminuzione permeabilità membrana Produzione pompe efflusso

Cefalosporine

Monobattami

Carbapenemi

Glicopeptidi

Vancomicina

BATTERICIDA - Inibitore sintesi parete batterica, vancomicina si lega al dimero D - ala - D - ala bloccando la transglicosilasi interferendo con la polimerizzazione del peptidoglicano

Modificazione del bersaglio: mutazione dimero in D - ala lattato Inspessimento parete batterica

Teicoplanina

INIBITORE SINTESI PROTEICA SUBUNITA’ 30S

 

Am inoglicosidi

Streptomicina

BATTERICIDA - In ibitore sintesi proteica, attivo sulla subunità robosomale 30S, previene formazione complesso di inizio della sintesi proteica ( associazione ribosomale 50S+30S ) , blocca elongazione catena polipeptidica nascente, aberrazione delle proteine prodotte

Inattivazione enzimatica: enzimi modificatori Acetilanti, Nucleotilanti, Fosforilanti che diminuiscono affinità molecola Modificazione del bersaglio Diminuzione permeabilità membrana

Tobramicina

Gentamicina

Tetraciclin e

Tetraciclina

BATTERIOSTATICO – Inibitore sintesi proteica, attiv o sulla subunità ribosomale 30S, blocca il legame tra il l’amminoacil- tRNA e il sito A del ribosoma

Inattivazione enzimatica : enzimi modificatori acetilanti Diminuzione permeabilità membrana Produzione pompe di efflusso Protezione ribosomale: sequestro della molecola da parte di una proteina citoplasmatica

INIBITORE SINTESI PROTEICA SUBUNITA’ 50S

 

loramfenicolo

C

Cloramfenicolo

B B – Inibitore sintesi proteica, attivo su subunità 50S , si interpone tra il sito di attacco P e A del ribosoma bloccando l’enzima peptidil - transferasi e la conseguente traslocazione del filamento neosintetizzato

Inattivazione enzimatica: enzima CAT Cloramfenicolo - AcetilTransferasi acetila il cloramefenicolo i nibnedolo Modificazione del bersaglio: subunità 50S modificata

Macrolidi

Eritromicina

BATTERIOSTATICO – Inibitore sintesi proteica, attivo su subunità 50S, si interpone tra il sito di attacco P e A del ribosoma bloccando l’enzima peptidil - transferasi e la conseguente traslocazione del filamento neosintetizzato

Inattivazione enzimatica: apertura anello lattonico Modificazione del bersaglio: subunità 50S modificata Diminuzione permeabilità membrana

Azitromicina

Ossazolidinoni

Linezolid

B B – Inibitore sintesi proteica, attivo sulla proteina 23s della subunità 50S, blocca la formazione del complesso di inizio (associazione ribosomale

Modificazione del bersaglio : proteina 23s Produzione pompe di efflusso

50S+30S)

NIBITORE REPLICAZIONE DNA

 

Chi noloni e F - Ch

(Chinoloni urinari) 1 a Acido Nalidissico

 

BATTERICIDA inibitore dei due enzimi principali utilizzati nella replicazione del DNA:

Modificazione del bersaglio: mutazioni multistep della Girasi - Topo isomerasi Diminuzione permeabilità membrana Produzione pompe di efflusso Inattivazione enzimatica: enzima amino

glicoside - acetiltransferasi che inibisce il chinolone

(F - Chinoloni sistemici) 2 a Ciprofloxacina 2 a Norafloxacina

1) DNA topoisomerasi (IV) à Decatena le molecole figlie e rimuove i superavvolgimenti positivi di DNA 2) DNA girasi (2A- 2B) à Introduce superavvolgimenti negativi alla molecola di DNA

3 a Levofloxacina 4 a Moxifloxacina

F ormazione di legami ad H tra la molecola di F - chinolone e la sub unità A della girasi, con la conseguente frammentazione del DNA in spezzoni e l’avvio di segnali apoptotici per la cellula. Effeto dual - targetin: blocco della forcella replicativa con effetto battericida

 

Rifampicina

Rifampicina

 

BATTERICIDA inibitore dell’ RNA- polimerasi, si lega al complesso 2α 1β della polimerasi determinando interruzione immediata della trascrizione genica

Modificazione del bersaglio: produzione RNA - polimerasi con subunità 1β leggermente

 

diversa

INIBITORE METABOLISMO BATTERICO (Sintesi dei Folati)

 

Sulfamidici

S

u lfanilami de

BATTERICID A – Inibitore competitivo dell'acido 4 o (para) - amminobenzoico (PABA), un substrato dell'enzima DHPS ( diidropteroato sintetasi ) Blocca la sintesi dell'acido tetraidrofolico, essenziale per la sintesi e la replicazione degli acidi nucleici.

Modificazione del bersaglio: sviluppo enzima DHPS con minor affinità per i sulfamidici Diminuzione permeabilità membrana Aumento concentrazione di PABA cellulare By - pass metabolico: utilizzo acido folico “preformato”

Trimetropin

Sulfametossazolo

+

BATTERIOSTATICO – Inibitore dell ’enzima diidrofolato reduttasi batterica, che converte l’acido diidrofolico in acido tetraidrofolico, essenziale per la sintesi e la replicazione degli acidi nucleici.

Modificazione del bersaglio: sviluppo enzima DHFRS (diidrofolato reduttasi) con ridotta affinità per il farmaco Diminuzione permeabilità membrana

Trimetropin 5:1

=Cotrimossazolo

(Bactrim)