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Classificazione degli anti-infettivi in base alle modalità d'azione

Gli antibiotici e gli agenti chemioterapici possono essere classificati in batteriostatici e battericidi.
Un prodotto è battericida quando, in vitro, il numero dei germi sopravvissuti dopo 24 ore di contatto con l'agente stesso è inferiore o uguale allo
0.01 %.
Questa classificazione è utile:
 quando si tratta di scegliere un antibiotico specifico. Le infezioni severe, che compaiono nei soggetti immuno-depressi e le infezioni
croniche, richiedono sempre un antibiotico battericida
 quando si tratta di scegliere un'associazione di due antibiotici.

Prima di inquadrare come batteriostatico o come battericida un agente anti-infettivo


bisogna tenere conto anche di altri fattori, tra cui:
 - la capacità di fissazione di certi antibiotici (macrolidi e soprattutto streptogramine e rifampicina) sui batteri, capacità che aumenta e
prolunga l'effetto dell'antibiotico (batteriopausa)
 - il fatto che gli antibiotici battericidi attivi sulla parete batterica hanno un'attività ridotta sulle forme batteriche L (a parete alterata); ma
quelli che agiscono per inibizione della sintesi proteica, tuttavia, mantengono la loro attività su tali forme.
 - il fatto che esiste un pH ottimale di attività degli antibiotici in relazione alla loro carica elettrica (carattere acido o basico dell'antibiotico).
Il pH ottimale può essere differente per l'attività batteriostatica o battericida (ad es. l'acido nalidissico).

Antibiotici batteriostatici, a concentrazioni molto elevate, in alcune particolari condizioni (per esempio nelle urine) possono esplicare effetti
battericidi. Lo stesso antibiotico può essere, a seconda del germe, batteriostatico o battericida. Per esempio, il cloramfenicolo, batteriostatico per
la maggior parte degli enterobatteri, è battericida per H. influenzae, pneumococchi e Neisseria menìngìtidìs; l'eritromicina ad elevate dosi, capaci
di determinare elevati tassi di concentrazione, è battericida per i germi molto sensibili (cocchi Gram positivi).
Per certi antibiotici (penicilline e chinoloni) e per certi germi, a partire da una data concentrazione (5-10 volte la MIC), l'attività battericida non
si incrementa, malgrado l'aumento della posologia. Si può anche, avere, in alcuni casi, un effetto di riduzione dell'attività (effetto Eagle, come
per esempio, per le beta-lattamine e gli enterococchi) o effetto "paradosso" (chinoloni). Per esempio, le beta-lattamine hanno un effetto,
battericida su alcuni streptococchi, più rapido a concentrazioni vicine alla MIC che a concentrazioni elevate.

Classificazione degli antibiotici in base ai bersagli batterici

a) Antibiotici che inibiscono lo sintesi dei mucopeptidi dello parete batterica.


La parete batterica deve la sua rigidità a dei polimeri (mucopeptidi ed acidi teicoici); l'alterazione della parete rende i batteri osmo-sensibili e
lisabili in ambiente ipotonico. Il livello di inibizione della sintesi della parete batterica si esercita sia sulla transpeptidasi bloccando la formazione
dei ponti poliglicinici del mucopeptide parietale (penicilline, cefalosporine, novobiocina), sia sul trasferimento e sulla polimerizzazione del
mucopeptide parietale (vancomicina, bacitracina), sia, infine, inibendo la prima fase a livello della parete, ossia l'utilizzo dell'alanina (cicloserina,
alafosfina) o la sintesi dell'acido muramico (fosfomicina, fosmidomicina), inibendo la fosfoenolpiruvato trasferasi, ossia ad uno stadio ancora più
precoce (daptomicina).
Gli antibiotici che agiscono sulla parete batterica possiedono diverse caratteristiche principali:
- sono battericidi
- agiscono solamente sui germi in fase attiva di moltiplicazione, quando la parete batterica è intatta (essi sono inattivi sui batteri senza parete:
forme L, micoplasmi, etc.)

b) Antibiotici che alterano la membrana cellulare citoplasmatica della cellula batterica o fungina.
Questi antibiotici agiscono anche sui batteri in fase di quiescenza. Le polimixine si legano ai fosfolipidi dei bacilli Gram negativi. I polieni si legano
agli steroli della membrana dei microrganismi fungini.
La membrana limitante citoplasmatica dei batteri rappresenta una barriera osmotica semi-permeabile.
Questi antibiotici esercitano un'azione diretta ed immediata sulla membrana citoplasmatica, comparabile a quella degli antisettici surfattivi.

e) Antibiotici che inibiscono i meccanismi di replicazione e di trascrizione del DNA e dell'RNA:


- inibitori dell' RNA: rifampicina, etambutolo
- inibizione della DNA girasi: chinoloni, novobiocina, cumermicina
- inibizione della sintesi degli acidi nucleici: nitrofuranici, nitroimidazoli, pentamidina, sulfamidici
- inibizione della isoleucil-RNA transferasi: mupirocina.

d) Antibiotici che inibiscono la sintesi delle proteine batteriche per azione sui ribosomi batterici:
- inibizione a livello della subunità 30S dei ribosomi: oligosaccaridi, tetracicline
- inibizione a livello della subunità 50S dei ribosomi: cloramfenicolo, macrolidi, lincomicina, clindamicina, streptogramine, fusidine, linezolid.

e) Antibiotici agenti come antimetaboliti batterici: sulfamidici, trimetoprim (antifolici), cicloserina (antialanina).

f) Antibiotici agenti con più meccanismi concomitanti: oligosaccaridi, novobiocina,


sinergistina.

In generale, gli antibiotici che agiscono sulla parete batterica o sulla membrana citoplasmatica sono battericidi, quelli che agiscono per inibizione
della sintesi proteica e/o degli acidi nucleici sono batteriostatici. Gli antibiotici che agiscono per inibizione della sintesi delle proteine batteriche
o degli acidi nucleici presentano un effetto post-anti-biotico sui bacilli Gram-.

CLASSIFICAZIONE DEGLI ANTI-INFETTIVI IN FAMIGLIE


Beta-lattamine

Penicilline
a) Penicilline idrolizzate (non resistenti alle beta-lattamasi batteriche)

Penicilline o spettro antibatterico ristretto:


 Piumecillinam

Penicilline a spettro antibatterico medio:


 Penicillina G, Penicillina V (fenossimetil)

Penicilline ad ampio spettro antibatterico:


 Aminopenicilline: Ampicillina, Amoxicillina, Bacampicillina cloridrato
 Aminopenicilline+ inibitori delle beta-lattamasi: Ampicillina +sulbactam, Amoxicillina + acido clavulanico,
 Sultamicillina

Penicilline a spettro antibatterico molto ampio:


 Carbossipenicilline: Carbenicillina, Ticarcillina + acido clavulanico
 Acilureidopenicilline: Azlocillina, Mezlocillina, Piperacillina, Piperacillina + tazobactam
 N-acilpenicilline: Apalcillina, Aspoxicillina

b) Penicilline resistenti (non idrolizzate dalle beta-lattamasi batteriche)

Penicilline antistafilococciche:
 Isossazolilpenicilline: Oxacillina, Cloxacillina, Flucloxacillina
 Nafcillina

c) Inibitori della beta-lattamasi


 Clavami: Acido clavulanico (+ amoxicillina)
 Penami-sulfonati: Sulbactam + ampicillina, Sultamicillina

Penemi
Ritipenem sodico e Ritipenem acoxil, Sulopenem, Faropenem

Carbapenemi
Imipenem + cilastatina
Meropenem
Ertapenem
Faropenem
Lenapenem

Monobattami
Somministrazione parenterale:
Aztreonam

Cefalosporine
a) Cefalosporine di prima generazione Somministrazione parenterale:
Cefalotina, Cefazolina

Somministrazione orale:
Cefalexina, Cefaclor, Cefadroxil, Cefradina, Cefatrizina

b) Cefalosporine di seconda generazione


Somministrazione parenterale:
Cefamandolo, Cefuroxima,
 Cefamicine: Cefoxitina, Cefotetan, Cefmetazolo, Cefotiam

Somministrazione orale
Cefuroxima axetil, Cefotiam exetil

c) Cefalosporine di terza generazione


Somministrazione parenterale:
Cefotaxima, Ceftizoxima, Cefodizima, Cefoperazone, Ceftazidima, Ceftriaxone,
 Oxacefemi: Latamoxef

Somministrazione orale:
Cefixima, Cefetamet pivoxile, Cefpodoxima proxetile, Cefditoren
d) Cefalosporine anti-Pseudomonas a spettro allargato
Ceftazidima, Cefoperazone, Cefepime

e) Cefalosporine anti-anaerobi
 Cefamicine: Cefoxitina, Cefotetan, Cefmetazolo
 Oxacefemi: Latamoxef, Flomoxef

Aminoglicosidi - Aminociclitoli
Per estrazione (fermentazione):
Streptomicina, Diidrostreptomicina, Neomicina, Kanamicina, Paromomicina, Gentamicina,Tobramicina, Spectinomycina

Di semi sintesi:
Amikacina, Netilmicina, Micronomicina, Arbekacina

Tetracicline
Di prima generazione:
Tetraciclina, Clortetraciclina, Metaciclina, Oxitetraciclina

Di seconda generazione:
Doxiciclina, Minociclina

Di terza generazione:
Glicilcicline:Tigaciclina

Cloramfenicolo -Tiamfenicolo

Macrolidi
a 14 atomi:
Eritromicina, Claritromicina, Oiritromicina, Fluritromicina, Roxitromicina
Ketolidi:
Telitromicina

a 15 atomi:
Azitromicina

a 16 atomi:
Josamicina, Midecamicina, Miocamicina, Rokitamicina, Spiramicina

Lincosamidi
Lincomicina, Clindamicina

Streptogramine
Pristinamicina, Virginiamicina
Quinupristina + Dalfopristina

Antibiotici fosfonici
Fosfomicina sale calcico, Fosfomicina sale di trometamolo

Antibiotici a spettro ristretto


Cocchi e bacilli Gram positivi

Glicopeptidi, lipopeptidi
Vancomicìna, Teicoplanina, Mideplanina, Dalbavancina, Oritavancina, Daptomicina,
Ramoplanina, Decaplanina
Paldimicina
Acido fusidico
Novobiocina
Oxazolidinoni: linezolid

Anti-anaerobi
Nitro-imidazoli
Bacilli Gram negativi
Polimixine-colistina:
Polimixina B, Colistina,
Cefsulodina
(Pseudomonas aeruginosa)
Rifamicine
Rifamicina SV, Rifamide, Rifampicina, Rifapentina (ciclopentil-rifamicina), Rifaxidina (rifaximina), Rifabutina (ansamicina), Rifametano

Chinoloni
Chinoloni di prima generazione:
Acido nalidixico, Acido oxolinico, Acido pipemidico, Acido piromidico, Flumechina,
Cinoxacina, Rosoxacina

Fluorochinoloni (seconda generazione):


a) Monofluorati
 Balofloxacina, Ciprofloxacina, Enoxacina, Moxifloxacina, Nadifloxacina, Norfloxacina, Ofloxacina, Levofloxacina, Pefloxacina, Rufloxacina,
Gatifloxacina, Grepafloxacina, Gemifloxacina

b) Monofluoroclorurati
 Clinafloxacina
c) Difluorati
 Lomefloxacina, Difloxacina, Sparfloxacina
d) Trifluorati
 Fleroxacina, Tosufloxacina, Trovafloxacina
e) Non fluorati:
in corso di studio: BMS-284756

Sulfamidici
a) Sulfamidici urinari (emivita breve)
 Sulfametizolo
b) Sulfamidici sistemici
 Sulfadiazina, Sulfìsomidina, Sulfafurazolo, Sulfasomizolo, Sulfamerazina, Sulfaproxilina, Sulfadimidina, Sulfamoxolo, Sulfametoxazolo
c) Sulfamidici retard
 Sulfametomidina, Sulfametossipiridazina, Sulfametildiazina, Sulfadimetossina, Sulfametossidiazina, Sulfametossipirazina, Sulfadoxina

d) Sulfamidici di tipo intestinale (non o poco assorbiti pervia gastroenterica)


 Sulfaguanidina, Ftalilsulfatiazolo, Succinilsulfatiazolo, Salazosulfapiridina (sulfasalazina)

e) Sulfamidici per applicazione locale


 Sulfadiazina argentica, Sulfanilamide, Sulfacetamide, Sulfasuccinamide

f) Sulfoni
 Dapsone (DDS)

Diaminopirimidine-benzilpirimidine
Trimetoprim, Tetroxoprim, Brodimoprim, Epiroprim.
Sulfatrimethoprim: Co-trimoxazolo, Co-trifamolo, Co-trimazina, Co-trimetrol, Co-tetroxazina
Pirimetamina

Nitrofurani
a) Nitrofurani urinari
 Nitrofurantoina, Nifurtoinolo, Nifuratel, Nifurfolina
b) Nitrofuranici di tipo intestinale
 Furazolidone, Nifuroxazide, Nifurzide

Nitroimidazoli anti-anaerobi
Metronidazolo, Nimorazolo, Ornidazolo, Secnidazolo, Satranidazolo, Tinidazolo, Tenonitrozolo

Ossichinoleine
 Antisettici urinari: Nitroxolina
 Antisettici esterni
 Antisettici intestinali: Tilichinolo,Tilbrochinolo, Diiodoidrossichinoleina, Broxichinoleina

Antibiotici ad uso esclusivamente locale (topico)


Mupirocina, Amfomicina, Bacitracina, Fusafungina, Tirotricina, Xantocillina, Sulfadiazina argentica (vedi Sulfamidici)

Antitubercolari
Aminoglucosidi:
 Amikacina, Streptomicina, Etambutolo, Rifabutine, Rifalazil, Isoniazide, Pirazinamide,
Fluorochinoloni:
 Ofioxacina, Moxifloxacina etc.
Anti-mycobacterium avium
Amikacina, Etambutolo, Rifabutina, Claritromicina, Azitromicina, Fluorochinoloni

Anti-leprosici
Dapsone, Clofazimina, Rifampicina, Claritromicina, Minociclina, Fluorochinoloni

Antimicotici
Imidazoli e triazoli (esclusivamente ad uso topico):
Bifonazolo, Butoconazolo, Croconazolo, Clotrimazolo, Econazolo, Fenticonazolo, Flutrimazolo, Isoconazolo, Lanoconazolo, Miconazolo,
Neticonazolo, Omeconazolo, Oxiconazolo, Sertaconazolo, Sulconazolo, Terconazolo, Tioconazolo, Vibunazolo, Zinoconazolo

Polieni antifungini:
Amfotericina B, Mepartricina, Nistatina, Pecilocina, Pimaricina (Natamicina)

Morfoline:
Amorolfina

Allilamine:
Naftifìna, Butenafina, Terbinafina

Antifungini sistemici:
Amfotericina B desossicolato, Amfotericina B liposomiale, Amfotericina B in complesso
lipidico, Amfotericina B in dispersione colloidale, Flucitosina, Griseofulvina

Imidozoli e triazoli:
Fluconazolo, Ketoconazolo, Itraconazolo, Posaconazolo, Ravuconazolo, Voriconazolo

Terbinafina echinocandine:
Caspofungina, Anidulafungina, Micafungina, Nistatina liposomale in emulsione lipidica i.v.

Antivirali
Herpes zoster, varicella virus:
Aciclovir, Valaciclovir, Famciclovir, Penciclovir, Foscarnet, Ribavirina
topici: idoxuridina, trifluridina, vidarabina

Cytomegalovirus:
Ganciclovir, Valganciclovir, Foscarnet, Eidofovir

A. Inibitori della trascriptasi inversa HIV:


1) nucleosidici:
 zidovudina, zaicitabina, didanosina, stavudina, lamivudina, abacavir

2) non nucleosidici:
 nevirapina, delavirdina, efavirenz

B. Inibitori delle proteasi HIV:


Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Lopinavir, Amprenavir, Atazanavir

C. Interferone alfa

Virus influenzali:
amantadina, rimantadina, ribavirina, zanamivir, oseltamivir

Virus respiratorio sinciziale:


ribavirina

HBV, HCV (virus dell'epatite B. C):


interferone alfa, ribavirina, lamivudina

D. HBV (biterapia): interferone alfa, o peginterferone, interferone alfa con


(consensus interferon); lamivudina, o emtricitabina (?), o entecavir, o iadefovir.

HCV: (bi o triterapia): interferone alfa o peginterferone o interferone alfa + ribavirina -amantadina

Antiprotozoari
Anti-trichomonas
5-nitro-imidazoli: vedi anti-anaerobi

Anti-amebici
 Diffusibili: Deidroemetina, 5-nitro-imidazoli: vedi anti-anaerobi
 Da contatto: Idrossichinoleinici: tilichinolo, tilbrochinolo diiodoidrossichinoleina
 Difetarsone
 Paromomicina

Antimalarici
1) Amino-alcoli: Alofantrina, Lumefantrina, Meflochina, Chinina, Chinidina
2) 4-amino-chinoloni: Amodiachina, clorochina 3) 8-amino-chinoloni: primachina, tafenachina
4) Antimetaboliti (antifolinici): Proguanile, Clorproguanile, Pirimetamina, Dapsone, Sulfa-diossina, Trimetoprim, Atovaquone
5) Artemisina, artesunato, artemeter, Artemotil
6) Antibiotici:
 Macrolidi: Azitromicina, Claritromicina,
 Lincosamidi: Clindamicina
 Tetracicline: doxiciclina, minociclina
 Fluorochinoloni: ofìoxacina, moxifloxacina
7) Biterapia: clorochina + proguanil, atovaquone + proguanil, depsone + clorproguanil

Anti-toxoplasma
Pirimetamina, Clindamicina, Spiramicina, Sulfadiazina, Dapsone, Atovaquone, Azitromicina, Claritromicina, Minociclina, Letrazirile

Anti-Pneumocvstis carinii
Dapsone, Eflornitina, Pentamidina, Trimethoprim-sulfamidico, e Trimetrexate, Pirimetamina-sulfadiazina (o sulfadoxina), Claritromicina +
dapsone, Atovaquone

Anti-Crvptosporidium
Azitromicina? Paromomicina? Letraziril?

Anti-lsospora belli
Trimethoprim + sulfamidico, Pirimetamina + sulfamidico

Anti-Cvclospora
Cotrimossazolo

Anti-Trypanosoma
Eflornitina, Melarsoprol, Nifurtimox, Pentamidina, Suramina, Miltefosina

Anti-Balantidium coli
Tetracicline, Nitro-imidazoli, Diiodoidrossichinolina

Anti-Leishmania
Antimoniato di meglumina (Meglumina stibiato),Amfotericina B liposomiale, Ketoconazolo, Itraconazolo, Pentamidina IV, Buparvaquone,
Atovaquone, Paromomicina

Anti-Giardia
Mepacrin, Nitroimidazoli, Paromomicina, Furazolidone, Albendazolo

Anti-Microsporidium
Albendazolo, Fumagillina

Anti-Blastomvces hominis
Cotrimoxazolo, Nitroimidazoli

Antielmintici
-Albendazolo: (Cestodi, Nematodi)
- Befenio idrossinaftoato: (Nematodi, Anchilostoma)
- Bitionolo: (Distomatosi epatica)
- Diclorofene: (Cestodi)
- Deidroemetina: Trematodi (Distomatosi)
- Dietilcarbamazina: (Filiare)
- Difetarsone: (Ossiuri, Tricocefali) ,
- Semi di zucca: (Cestodi)
- Flubendazolo: (Nematodi)
- Ivermectina: (Filiare, Anchilostoma, Ascaris Anguillula, Trichuris)
- Levamisolo: (Nematodi: Ascaridi, Anchilostoma)
- Mebendazolo; (Cestodi, Nematodi)
- Niclosamide: (Cestodi, Trematodi)
- Niridazolo: (Trematodi, Bilharzia)
- Oxamnichina: (Trematodi, Bilharzia mansoni)
- Oltipraz
- Piperazina: (Nematodi)
- Pirantel pamoato: (Nematodi)
- Pirvinium pamoato: (Nematodi)
- Praziquantel: (Trematodi, Bilharzia, Cestodi)
- Tiabendazolo: (Nematodi)
- Ticlabendazolo: (Fasciola epatica, Paragonimus).

Citochine, anticorpi monoclonali, immunomodulanti utilizzati in infettivologia


Eritropoietina, Leucopoietina, Filgrastim, Lenograstim (G-CSF), Sargramostim, Molgramostim (GM-CSF), Mirimostim (M-CSF), Interferone alfa,
peginterferone, Interferone beta-1 b, Interferone gamma, lnterleuchina-2 (aldesleuchina), Anticorpi monoclonali del tipo anti-endotossine
(HA-IA), Immunomodulanti Anti-TNF: Talidomide, Etanercept, Infliximab.