Parasimpaticolitici

Sono antagonisti colinergici, prevengono gli effetti dellacetilcolina impedendole di legarsi

ai recettori colinergici presenti:
Nei siti neuroeffettori della muscolatura liscia

Nel muscolo cardiaco

Cellule ghiandolari

Gangli periferici

SNC

Atropina
E un tropan-alcaloide, antagonista dellacetilcolina per i recettori muscarinici.
Rapidamente assorbita da G.I in 2h, distribuita dappertutto eccetto SNC. Metabolizzata a
livello epatico ed escreta con le urine, in parte come esteri acido tropico e troponina. I siti
dazione sono:
Occhio:

Midriasi: dilatazione pupilla con fotofobia annessa

Cicloplegia: paralizza laccomadazione visiva per paralisi del muscolo ciliare

Sistema cardiovascolare:

Alte dosi: Aumento frequenza cardiaca

Alte dosi: Aumento gittata cardiaca

Basse dosi: Riduzione gittata cardiaca

Apparato digerente:

Xerostomia con blocco della secrezione salivare

Diminuzione attivit gastrica

Diminuzione attivit peristaltica

Sistema urinario

Rilassamento muscolo detrusore

Apparato respiratorio:
 Broncodilatatore

Blocco secrezioni

Ghiandole sudoripare

Blocco attivit termoregolatrice della sudorazione (febbre atropinica)

Utilizzo Atropina
Da 1mg a 3 mg. Effetto dose-dipendente: Secchezza bocca>inibizione
sudorazione>Tachicardia>Midriasi>Difficolt deglutizione>Allucinazioni>Delirio>Coma

Occhio: Localmente ha effetto per 7-12 giorni, non somministrare in pazienti con
glaucoma
Esame retina e del disco ottico

Misurazione errori di rifrazione

Terapia iridociclite (uveite anteriore)

Cuore:

Infarto iniziale miocardio (inferiore e posteriore) in cui aumenta tono ecc. vagale

Iperattivit seno carotideo

Blocco A.V digitalico

Anestesia:

Riduzioni secrezioni

Blocco riflessi vagali da manipolazioni chirurgica dei visceri

Colon irritabile e ipertono (spasticit): Da sola o in associazione con ansiolitici

(clordiazepossido)
Militare: Avvelenamento da gas nervini

Scopalamina
Nota anche come Ioscina, ha effetti marcati sul SNC e maggiore durata dazione. Anchessa
blocca in modo reversibile i recettori muscarinici.
Usi clinici
Preanestesia: Sotto forma di bromidrato come sedativo e blocco memoria a breve
termine
Parto: In associazione con Morfina induce uno stato di sonno di penombra un tempo
usato per la sedazione del parto
Oculistica: Localmente come midriatico, non somministrare in pazienti con glaucoma

Antispastico: Per lapparato digerente o nelle calcolosi per lazione miorilassante

Cinetosi (cerotti transdermici): Bloccano i recettori muscarinici nei nuclei

vestibolari e quelli situati sulle fibre afferenti del riflesso del vomito. Lassociazione
con (loperamide, antidiarroico per esempio Imodium o dissenten) causa un blocco
intestinale
Antiemetico, antispasmodico, antivertiginoso

Antiaritmico

Prima utilizzato come serio della verit

Droga da stupro (?)

Derivati ammonici quaternari

Scarsamente assorbiti, non passano la barriera ematoencefalica
Scopalamina N-Butilbromuro: Buscopan 2,5mg 6-8 ore

Propantelina Bromuro: Lexil, associazione con ansia

Ottantropina MetilBromuro + Diazepam: Valpinax

Otilonio Bromuro + Diazepam: Spasmomen

Cimetropio Bromuro: Alginor

Antimuscarinici Selettivi
Selettivi per i recettori M1-M3. Usato nel trattamento dellulcera peptica
Pirenzepina cloridrato: Gastrozepin, Leblon

Telenzepina
Anticolinergici apparato respiratorio
Recettori M1: Nei gangli parasimpatici e nellepitelio alveolare, facilitano
trasmissione colinergica
Recettori M2: Presenti in sede pre-sinaptica

Recettori M3: Presenti nella muscolatura liscia tracheo-bronchiali, nei vasi e nelle
ghiandole sottomucose

I farmaci che agiscono bloccando la contrazione della muscolatura liscia andando ad agire su
questi recettori sono:
Ipratropio: Atrovent, trattamento asma tramite aerosol

Tiotropio: Spirina, trattamento BPCO

Oxitropio: Oxivent

Recettori nicotinici
N1 o Nm: Si trovano a livello della giunzione neuromuscolare

N2 o Nn: A livello dei gangli autonomi, surrene e SNC

Stimolanti gangliari
Stimolano sia gangli simpatici che parasimpatici, aumentano le secrezioni e determinano
tachicardia e aumento della pressione
Nicotina

Dimetilfenilpiperazina (DMPP)

Bloccanti gangliari
Vi sono lesametonio, il trimetafano e la tubocurarina. Vengono usati per indurre ipotensione,
per curare emergenze ipertensive o nellaneurisma dellaorta. Sono clinicamente obsoleti
perch pochi selettivi.

Bloccanti neuromuscolari
Il curaro il capostipite di una serie di sostanze che agiscono sulla placca neuromuscolare
con effetto antagonizzante lazione dellacetilcolina.
Si possono dividere in
DEPOLARIZZANTI: Agiscono come agonisti dellAch ma restano legati per un
tempo relativamente lungo, causando dapprima fascicolazioni e in seguito paralisi
flaccida, pu causare ipertermia maligna
Succinilcolina

Decametonio o sincurina: usato in anestesia per indurre paralisi

NON DEPOLARIZZANTI: Hanno un gruppo ammonio quaternario quindi sono

poco assorbili ed escreti rapidamente, agiscono come antagonisti competitivi
dellacetilcolina. Possono indurre paralisi motoria, ipotensione (dovuta a massivo
rilascio di istamina), aumento pressione oculare.
Possiamo dividerli in

Aminosteroidei:

Vecuronio: Rapidamente metabolizzato nel fegato

Rocuronio: Utile per lintubazione tracheale al posto della succinilcolina

Pancuronio: Lunga azione

Benzilisochinoline: Associati al rilascio di istamine

Mivacurio: Sensibile alle colinesterasi, 15-30 min.

Atracurio e Cis-atracurio: si degradono spontaneamente nel plasma

Mivacurio

Ipertermia maligna
Rara malattia ereditaria dovuta alla mutazione di un gene del cromosoma 19 potenzialmente
fatale che si manifesta in seguito a grave reazione ad alcuni farmaci come lalotano, il
sevoflurano e il desflurano o miorilassanti depolarizzanti come la succinilcolina. E una
canalopatia dovuta alla mutazione del genere per il recettore della rianodina Ryr1.
Trattamento con dantrolene, che inibisce i canli Ca++ sensibili alla rianodina.