2021

Preparatele Miorelaxante

AN II 1521 F
BERDILA EUGEN

UNIVERSITATEA “ȘTEFAN CEL MARE” SUCEAVA 

 Miorelaxantele sunt medicamente care relaxează musculatura striată spastică. Prin
spasme se înțelege o creștere a tonusului musculaturii striate, care poate fi consecința
amplificării reflexului de întindere sau a unor reflexe nociceptive pornite din diverse țesuturi.
Acestea sunt generate de fenomene iritative de la nivelul pielii, articulațiilor, mușchilor sau
viscerelor. Un exemplu foarte des întâlnit este contractura paravertebrala antalgică reflexă de
cauza vertebrală, care accentuează durerea vertebrală prin compresia rădacinilor nervoase la
nivel intervertebral. Alte spasme musculare pot fi reactive, posttraumatice, postinflamatorii sau
pot apărea în diverse boli neurologice, cum ar fi leziunile vechi de neuron motor central sau
scleroza laterala amiotrofica.
Miorelaxantele au beneficii clinice semnificative în stările spastice dureroase și în special
în contractura reactivă, atunci când spasmul muscular grevează motilitatea. În aceste condiții,
prin înlăturarea contracturii spastice este redată funcția normală a musculaturii. În general, se
consideră că eficacitatea lor terapeutică reală este modestă, ea crescând prin utilizarea de doze
mari, care sunt grevate însă de reacții adverse. Dintre acestea, unele efecte nedorite apar chiar la
doze terapeutice pentru anumite clase de miorelaxante. Ele pot da sedare și chiar somnolența la
doze mai mari, stări de astenie, de oboseală. Rareori pot afecta chiar capacitatea funcțională
motorie musculară.

În stările spastice se folosesc miorelaxantele centrale:

 Benzodiazepinele - Diazepam, Fenazepam, Tetrazepam.
 Agonișrii GABA – Fenibut, Baclofen.
 Derivații de benzoxazonă – Clorzoxazonă, Miolgină(Clorzoxazonă+Paracetamol)
 Carbamiții – Meprobamat.
 Diverse – Mefenezină, Tolperison, Tizatidină
Benzodiazepinele ca miorelaxante centrale
Preparatele inhibă reflexele spinale monosinaptice și polisinaptice. Acțiunea se exercită
asupra substanței reticulare, dar îndeosebi asupra măduvei, dovedită prin inhibarea reflexelor
spinale la bolnavii cu secțiune medulară completă.
Efectul miorelaxant al benzodiazepinelor este evident în condiții experimentale și poate fi
corelat cu efectul tranchilizant. În condiții clinice relaxarea musculară este relevată la doze
relativ mari, care provoacă o deprimare a SNC, însoțită uneori de ataxie. Relaxarea musculară se
datorează inhibării reflexelor polisinaptice și a transmisiei monosinaptice. La doze mari intervine
și o acțiune de deprimare a transmisiei neuromusculare.
Acțiunea miorelaxantă a benzodiazepinelor este evidentă în stări de:
 Tensiunea psihică, însoțită de hipertonie musculară
 Diferite stări spastice denatură neurologică sau reactivă, îndeosebi cele reumatice
 Stări spastice prin leziuni spinale
 La bolnavii cu spasme flexoare intermitente dureroase
 Uneori la hemilegici
 La copii cu infirmitate motorie cerebrală
Diazepamul poate fi util la bolnavii cu stări spastice prin leziuni spinale, la hemiplegii, la copiii
cu infirmitate motorie cerebrală sau la bolnavii cu spasme flexoare intermitente dureroase. Pot fi
influiențate favorabil și spasmele reactive, de natură reumatică, din spondiloza lombară sau
cervicală, torticolis etc. Se începe tratamentul cu doze mici, mg de ori pe zi, care se cresc
progresiv, în funcție de rezultatul terapeutic.
Agoniștii GABA ca miorelaxante centrale
Baclofenul este un derivat al GABA.
Mecanismul de acțiune- dozele terapeutice inhibă reflexele mono- și polisinaptice. Se
exercită acțiune asupra măduvei și constă în inhibarea eliberării mediatorilor chimici excitatori la
nivelul neuronilor α-motorii și neuronilor intercalari. Au fost descrise acțiuni antagoniste asupra
receptorilor GABA de tip B (care nu sunt în legătură cu canalele Cl-). Se consideră că ele
realizează hiperpolarizarea membranelor neuronale prin creșterea conductibilității pentru K+ și
prin blocarea canalelor de Ca++. Se estimează și despre prezența unui efect analgezic atribuit
micșorării eliberării substanței P.
Indicații. Agoniștii pot fi utilizați: la bolnavii cu paraplegie sau tetraplegie prin scleroză
în plăci, în hipertonia spastică în diferite medulopatii; au fost semnalizate rezultate bune și în
spasmele flexoare și extensoare dureroase spastice de origine centrală.
Reacții adverse. Agoniștii GABA pot provoca: sedare frecventă și supărătoare la
începutul tratamentului care se atenuează cu timpul; deprimare centrală marcată (la doze mari)
cu somnolență, ataxie; deprimare respiratorie și circulatorie; halucinații și stare confuzională;
ocazional amețeli, cefalee, greață, vomă, diaree; rareori hipotonie marcată; care poate face
dificilă respirația, urmată de pierderea cunoștiinței și comă.
Derivații de benzoxazonă ca miorelaxante centrale
Clorzoxazona și Miolgina se caracterizează prin miorelaxare cauzată de blocarea unor
căi polisinaptice excitatorii spinale și supraspinale. Sunt inhibate reflexele medulare
polisinaptice, mai puțin cele monosinaptice.
Indicații. Preparatele sunt indicate în: combaterea spasmelor musculare reactive;
spasmele de natură reumatică (lumbalgii, contractură reflexă în artroze, artrite, periartrite);
spasme musculare posttraumatice (luxații, fracturi, rupturi musculare); poate ușura recuperarea
bolnavilor cu sechele neurologice, reumatice sau traumatice. Eficacitatea este superioară la doze
terapeutice mari și la asocierea cu analgezice și antiinflamatorii nesteroidiene.
Reacții adverse. Printre reacții adverse se pot constata ocazional – greață, vomă, diaree,
somnolență, amețeli, agitație, erupții cutanate alergice. Au fost semnalate cazuri de afectare
hepatică.
Preparatele din grupa carbamațiilor și din diverse grupe se folosesc mai rar din cauza
ineficității relativ slabe, mai frecvent își găsesc utilizarea tizanidina.
Tizanidina reprezintă un preparat ce se caracterizează prin inhibiția căilor polisinaptice,
mai ales la nivelul măduvei, atribuită blocării acțiunii aminoacizilor ca neurotransmițători la
nivelul sinapselor neuronilor intercalari. Preparatul se indică pentru combaterea spasmelor
musculare dureroase, în spondiloze; după intervenții chirurgicale pentru hernie de disc sau
osteoartrita șoldului (doze 2-4mg 3 ori/zi); stări spastice de origine neurologică (scleroză
multiplă, accidente cerebrovasculare, mielopatie cronică – doze mai mari de la 6-24 mg/zi).
 Bibliografie
https://library.usmf.md/ro/library/farmacologie-si-farmacologie-clinica/ghicavii-v-bacinschi-n-
bumacov-l-gusuila-gh-et-al