FARMACOLOGÍA

DEL APARATO
LOCOMOTOR

1
Módulo VI: Farmacología
aplicada a los diferentes
sistemas
1. Farmacología del aparato respiratorio.

2. Farmacología del aparato osteomuscular

3. Farmacología del sistema nervioso (1ª

parte)

2
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

1.Analgésicos narcóticos u opioides

2.Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no

esteroideos (AINE)

3.Antirreumáticos

4.Antiinflamatorios esteroideos

3
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
2.1. Analgésicos narcóticos u opioides:
Derivan del OPIO (látex desecado obtenido del Papaver
somniferum) Su representante principal es la MORFINA
Los opioides endógenos son péptidos denominados endorfinas, los
sintetiza el propio organismo.

Estos fármacos presentan afinidad selectiva por los R opioides:

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2. Farmacología del aparato
osteomuscular

5
2. Farmacología del aparato
osteomuscular

ANALGE
SIA

6
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
Los fármacos opioides sintéticos son aquellos que reproducen los efectos
de los opioide endógenos.

La mayor parte son relativamente selectivos sobre R μ provocando

analgesia, depresión respiratoria y estreñimiento.

Son útiles en el dolor intenso agudo o crónico, el originado por

enfermedades terminales (cáncer) y el dolor posoperatorio.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
Atendiendo a la clasificación de la escalera analgésica de la OMS, los
opioides se clasifican en:
- OPIOIDES MENORES: Codeína, dihidrocodeína y tramadol.
- OPIOIDES MAYORES: Morfina, buprenorfina, fentanilo,
metadona, pentazocina y petidina.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

El tratamiento del dolor exige:

• Identificar la causa y el tipo de dolor
• Individualizar el tratamiento (fármaco, dosis, pauta,
vía)
• Utilizar preferentemente la vía oral
• Administración de forma regular. Prevenir el dolor.
• Utilizar asociaciones cuando sea necesario.
• Prevenir siempre la aparición de efectos secundarios.
• Seguir la escalera analgésica de la OMS:
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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
ESCALA ANALGESIA DE LA
OMS:

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

COADYUVANTES:
Son fármacos útiles en el tto. del dolor que se dan junto a analgésicos:

• Calcitonina o bifosfonatos (Zoledrónico) en dolor por metástasis óseas.

• Glucocorticoides (metilpresnisolona, dexametasona) en dolor por
compresión nerviosa o medular o por aumento de la presión
intracraneal.
• Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina) en dolor
neuropático.
• Escopolamina en dolor visceral.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

Efectos adversos de
opiáceos:

- Nauseas y vómitos - Miosis

- Euforia - Depresión del reflejo
- Sedación tusígeno
- Depresión - Estreñimiento
respiratoria - Prurito
- Convulsiones - Bronconstricción
- Psicosis - Hipotensión
En caso intoxicación: NALOXONA
iv

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
Tolerancia: Aparece con el uso crónico de opioides. Al principio el
paciente nota un acortamiento del tiempo de analgesia y
posteriormente una disminución de la eficacia de cada dosis.

Sdme. de abstinencia: Aparece si se están administrando dosis altas de

opioides de forma mantenida y se interrumpe bruscamente o se administra
un antagonista.

Físicas: Bostezos, midriasis, fiebre,

sudoración, temblores, diarrea,
insomnio. Psíquicas: marcada inquietud,
angustia

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

1.Analgésicos narcóticos u opioides

2.Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no

esteroideos (AINE)

3.Antirreumáticos

4.Antiinflamatorios esteroideos

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos
(AINE):

• Su acción analgésica es menos potente que la de los opiodes

• No producen efectos narcóticos

• Efectos analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios y

antiagregantes plaquetarios

• Útiles en el tratamiento agudo, crónico e intermitente del dolor leve

a moderado, fiebre, enfermedades inflamatorias y reumáticas.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
Se clasifican
en:

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
Mec. acción: El dolor, la fiebre y la inflamación se producen como consecuencia de la
activación del ác. Araquidónico proveniente de los FL de las mb. celulares en respuesta a
un suceso desencadenante (heridas agresión).

PG,PC,
PG,PC,
TX
TX

Regulación flujo sanguíneo renal, protección Dolor, fiebre e

17
mucosa gástrica, agregación plaquetar inflamación
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

¿Y paracetamol y
metamizol?
• Paracetamol no es AINE
• Inhiben la síntesis de PG en el sistema nervioso central (COX-
3)

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
• La toxicidad (sobre todo la GI) de los AINE está provocada por la
inhibición de la COX-1.
• El efecto antiinflamatorio se debe a la inhibición de la COX-2.

Ketorolaco
Indometacin
a AAS Inhibidores selectivos de la COX-
Naproxeno 1

Ibuprofen
o -
Diclofenac
o
Inhibidores selectivos de la COX-
Meloxicam
2
Celecoxib +
Etoricoxib

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
ACCIONES:
1. Analgésica
2. Antipirética
3. Antiinflamatoria
4. GI: Pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, diarrea, estreñimiento,
ulceración de mucosas, hemorragias. (Para prevenir: Omeprazol, sólo
en grupos de alto riesgo)

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

AINE + OMEPRAZOL

• No existen evidencias que apoyen la prescripcion de IBP a todos los pacientes

en tratamiento con AINE.

• La prevención de gastropatía por AINE esta indicada en pacientes que reciben un

AINE durante largos periodos de tiempo o a altas dosis y además presentan algún
factor de riesgo adicional:

- historia previa de ulcera o sangrado

- edad avanzada
- comorbilidad grave
- uso concomitante de otro AINE
- antiagregantes, anticoagulantes
- corticoides orales.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
ACCIONES:

5.Renal: Reducen la velocidad de filtración glomerular y el flujo

renal. Retienen agua, socio y potasio: Edemas, IC, hipertensión. IRC.

6.Hígado: Hepatotoxicidad (Paracetamol)

7.Hematológicas: Antiagregante plaquetario. Agranulocitosis

(Metamizol)

8.Rx. de hipersensibilidad: Similares a las crisis alérgicas,

erupciones, urticarias, shock anafiláctico, ataques de asma.

9.Ototoxicidad: Aspirina
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2. Farmacología del aparato
osteomuscular
INTERACCION
ES:

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

1. SALICILATOS:
AAS y derivados:
Acetilsalicilato de lisina . Más soluble. Vía parenteral
Sulfasalazina . Se utiliza en artritis reumatoide y enfermedad
inflamatoria intestinal.

AAS a dosis bajas (100-300 mg): Propiedades antiagregantes

AAS a dosis altas (500 mg): analgésico, antiinflamatorio , antipirético

Dosis máxima: 150

mg/kg Dosis letal: 450
mg/kg

24
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

1.
SALICILATOS
R.Adversas:
: frecuentes a nivel GI (úlceras, hemorragias)
-Más
-Lesión renal
-Reacciones de hipersensibilidad
-Sdme. Reye: Niños + virus + AAS. Afección hepatocerebral aguda con frecuencia
mortal. AAS no indicada en niños < 16 años
- Salicilismo: intoxicación moderada de carácter crónico (cefalea, vértigos, confusión..)

Intoxicación: Altera el equilibrio ác-base. El tratamiento incluye:

Lavado gástrico, carbón activo, hidratación, alcalinización urinaria,
dialisis.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

2. Para-aminofenoles
Paracetamol o acetaminofeno.

No es un AINE en sentido estricto.

Antipirético y analgésico más utilizado. (Inhibe la COX-
3) Dosis habitual: 500-650 mg/ 6-8h

Dosis máxima: 4g/día (90 mg/Kg en niños)

Dosis tóxica: 7,5gr/día (150mg/kg en
niños)

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
2. Para-
aminofenoles

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

2. Para-
aminofenoles
R.Adversas:
Más frecuente hepatotoxicidad. A dosis tóxica potencialmente mortal.

Intoxicación: Cuadro tóxico de necrosis hepática, a veces complicado

con lesiones agudas renales, cardíacas y pancreáticas. Puede ser
mortal.

ANTíDOTO: N-
acetilcisteína

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

3. Derivados de la pirazolona:
Metamizol o dipirona.
Menos lesivas sobre la mucosa digestiva y no producen
complicaciones hemorrágicas.
Efecto analgésico, antipirético y espasmolítico: Metamizol ejerce una ligera
acción relajante de la fibra muscular lisa. Útil en dolores tipo cólico.

R. Adversas:
Muy graves: agranulocitosis, anemia aplásica.
(Metamizol no está comercializado en la mayoría de los paises)

Dosis máxima:
6g/día
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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
• El resto, son los AINE propiamente dichos por sus propiedades
antiinflamatorias. Eficaces en enfermedades articulares, artrosis y artritis.
• Algunos tienen efecto analgésico y antipirético.
• La acción es fundamentalmente periférica.
• Todos inhiben la COX, algunos de forma selectiva sobre la COX-2

Se administran vía oral pero algunos pueden administrarse vía parenteral,

rectal, oftálmica y tópica.
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2. Farmacología del aparato
osteomuscular

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

VÍA TÓPICA
Los AINE tópicos se utilizan frecuentemente en dolor e inflamación asociado
a procesos músculo esqueléticos como tendinitis, bursitis y osteartritis de
las articulaciones superficiales, así como en medicina deportiva.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

VÍA
TÓPICA
• Diclofenaco en solución ha demostrado ser seguro y eficaz en
el tratamiento del dolor asociado a la artrosis de rodilla y
mano.

• Los AINE tópicos resultaron eficaces y seguros, a corto plazo, en el

dolor agudo músculo esquelético debido a esguinces, torceduras o
lesiones agudas. (Estudio frente a placebo, Massey, año 2010)

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
FÁRMACOS POR VÍA TÓPICA
• Los estudios clínicos comparativos disponibles son escasos y
con pocos pacientes.

• No muestran diferencias significativas en eficacia y/o

seguridad entre los distintos agentes por vía tópica.

• No existen evidencias suficientes que apoyen su

administración prolongada en procesos crónicos (más de un
mes)

• No se dispone de estudios que permitan comparar

correctamente los AINE tópicos con medidas simples
(paracetamol oral, calor local, o aplicación tópica de
rubefacientes) para tratar los síntomas menores, ni frente a
los AINE orales. 34
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

Inconvenientes vía tópica: La piel

constituye una barrera frente al medio
externo por lo que la absorción a través
de ella es limitada.

R.Adversas:
- Locales: Dermatitis por
contacto, urticaria local, picor.
- Sistémicas: Dispepsia,
insuficiencia renal,
broncoespasmo.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

CONCLUSIONES VÍA TÓPICA:

• Aunque los AINE tópicos parecen más seguros que los orales,
también parecen menos eficaces y con una utilidad más
limitada.

• No hay datos que apoyen su utilización terapéutica de primera

elección en sustitución de la terapia oral, cuando ésta sea
necesaria.

• En determinadas situaciones, su aplicación sobre el área

afectada, mediante masaje, puede resultar física y
psicológicamente beneficioso.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

1.Analgésicos narcóticos u opioides

2.Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no

esteroideos (AINE)

3.Antirreumáticos

4.Antiinflamatorios esteroideos

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
2.3. Fármacos antirreumáticos:

• La artritis reumatoide es una enfermedad inflamatoria crónica de origen

autoinmune. Afecta al 0,5-3% de la población, y es más frecuente entre las
mujeres.

• Hay 2 formas clínicas:

-90% de los pacientes sufren una forma leve, que remite con tratamiento
convencional
-10% de los pacientes sufren una forma grave, que no remite aún con
tratamiento agresivo (supervivencia del 50% a los 5 años)

• El tratamiento de la artritis reumatoide debe dirigirse a disminuir al mínimo la

actividad inflamatoria para evitar la progresión de la lesión estructural
articular.

38
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

2.3. Fármacos antirreumáticos:

• Los AINE se consideran fármacos de aplicación primaria pero no

interfieren en el proceso articular destructivo ni modifican el cuadro
humoral. Su utilidad en enfermedades reumáticas es
eminentemente sintomático.

• Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad

(FAME), producen remisiones sustanciales del cuadro clínico:
sintomático, radiológico y humoral.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
2.3. Fármacos
antirreumáticos:
Tratamient AINE
o
sintomático

1ª línea: MTX, Cloroquina,

Artritis reumatoide: Hidroxicloroquina, Sales de oro,
Slufasalazina, Leflunomida.

Fármacos moduladores de 2ª línea: Ciclosporina,

la enfermedad (FAME) Azatioprina, Cicloforfamida,
D-penicilamina, GC.

Terapias biológicas: Infliximab,

Adalimumab, Etanercept,
Anakinra, Abatacept,
Rituximab
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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

1.Analgésicos narcóticos u opioides

2.Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no

esteroideos (AINE)

3.Antirreumáticos

4.Antiinflamatorios esteroideos

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
2.4. Antiinflamatorios esteroideos: Glucocorticoides

Tienen un origen natural ya que derivan de las hormonas sintetizadas en

las glándulas suprarrenales.
- La médula libera catecolaminas (adrenalina)
- La corteza libera hormonas sintetizadas a partir del colesterol:
Andrógenos, Mineralocorticoides y glucocorticoides

42
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

• Los mineralocorticoides (aldosterona): Controlan

el metabolismo hidroelectrolítico, favorecen la
retención de sodio (+agua) y la eliminación de
potasio. Puede producir hipertensión e
hipopotasemia.

• Los glucocorticoides: Tienen efectos

importantes sobre el metabolismo de HC,
proteínas y lípidos. Son potentes
antiinflamatorios. El principal GC natural es el
cortisol o hidrcortisona

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
ACCIONES:

A) Acción GLUCOCORTICOIDE
-Efectos metabólicos: Hiperglucemia, aumento del
catabolismo proteico (disminuye masa muscular), movilización de las
grasas.
-Efecto antiinflamatorio
-Efecto inmunosupresor

A) Acción MINERALOCORTICOIDE
Aumentan la retención de sodio y agua y la eliminación
de potasio. (Hipertensión, hipopotasemia)

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
• Los glucocorticoides naturales tienen acción Glucocorticoide
y mineralocorticoide.
• Los fármacos tienen mayor potencia antiinflamatoria y menor
efecto mineralocorticoide.

45
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

PRECAUCIONES:
Los esteroides naturales y sintéticos, por su
capacidad de inhibir la secreción de CRH y
ACTH, producen modificaciones en la
hipófisis y en las suprarrenales en
proporción a la dosis administrada ya a la
duración de la administración.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
REGLA GENERAL:
- Si la duración es corta (<7-10 días), la función adrenal se recupera
de inmediato
- Si se prolongan más de 2 semanas, los cambios atróficos se establecen de
manera que al suspender bruscamente los corticoides, sobreviene una
INSUF. SUPRARRENAL AGUDA. Medidas.
- No suspender nunca el tratamiento de forma brusca
(pauta descendente).
- Administrar siempre la menor dosis posible
- Terapéutica alternante. Administrar toda la dosis necesaria para
48h en el 1º día por la mañana y descansar el siguiente.

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 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
SINDROME DE
CUSHING

48
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
VIA TÓPICA:

Principales indicaciones: Enfermedades inflamatorias infecciosas o

alérgicas de la piel como dermatitis, eczema, lupus, psoriasis,
picaduras.

49
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:

- La disminución del dolor provocada por los analgésicos puede permitir
una sesión de rehabilitación más activa, sobre todo cuando han
alcanzado su eficacia máxima.
- Los opioides provoca una depresión respiratoria pudiendo estar
disminuida la respuesta respiratoria al ejercicio durante la
rehabilitación.
- Signos de depresión respiratoria, sedación excesiva, miosis,
hipotensión pueden indicar una sobredosis de opioides. Advertir al
médico.
- El calor, la electroterapia, masajes y técnicas de relajación pueden
ayudar a reducir los síntomas del síndrome de abstinencia (a opiáceos),
como el dolor muscular.

50
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:

- Valorar la utilización de analgésicos (paracetamol) en lugar de AINE.
Puede obtener efectos equivalentes con menos efectos adversos.
- Utilizar un AINE de los menos gastrolesivos (Ibuprofeno) y a la menor
dosis posible.
- Prevenir la gastropatía por AINE sólo en pacientes con alto riesgo de
lesión gastrointestinal.
- No se deben usar simultáneamente 2 o más AINE, se incrementa
la toxicidad pero no la eficacia. (Preferible: AINE + paracetamol)
- Los AINE presentan interacciones importantes con los anticoagulantes
orales, pueden aumentar el riesgo de hemorragias o hematomas
durante una sesión de fisioterapia.

51
 2. Farmacología del aparato
osteomuscular
CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:
- El uso de AINE tópicos es controvertido. Minimizan la toxicidad GI y el
hecho de aplicarlos en el área afectada mediante masaje puede
resultar física y psicológicamente beneficioso.
- La crioterapia es una práctica coadyuvante para disminuir el dolor,
edema e inflamación, pero pueden producir VC local e impedir la
difusión de fármacos antiinflamatorios al lugar de acción.
- La aplicación de calor local ejerce un efecto sinérgico con los AINE para
el tratamiento del dolor y la rigidez articular.
- La estimulación eléctrica transcutánea ejerce un efecto sinérgico con
los opioides y AINE para disminuir el dolor.
- Si el paciente está tomando corticoides, es importante conocer los
efectos adversos y prevenir el riesgo de roturas evitando sobrecargas
excesivas que puedan lesionar las estructuras músculoesqueléticas.

52
 AUTOEVALUACIÓN:
1. Los fármacos opiáceos producen:
a) Depresión respiratoria
b) Potente analgesia
c) Estreñimiento
d) Todas son correctas

2. El antídoto específico para las situaciones de sobredosificación de morfina es:

a) Metadona
b) Fentanilo
c) Buprenorfina
d) Naloxona

3. Los AINE:
a)Su acción analgésica es más potente que la de los opiodes
b) Producen efectos narcóticos
c) Son antiinflamatorios esteroideos
d)Son útiles en el tratamiento agudo, crónico e intermitente del dolor leve
a moderado, fiebre, enfermedades inflamatorias y reumáticas.
53
 AUTOEVALUACIÓN:

4. Hay que gastroproteger con IBP (omeprazol):

a)Siempre que tengamos un tratamiento con AINE
b) En tratamientos con AINE de larga duración
c) En tratamientos con AINE a altas dosis
d)En tratamiento con AINE durante largos periodos de tiempo o a
altas dosis y además presentan algún factor de riesgo adicional.

5. El síndrome de Reye:
a) Se puede dar en niños menores de 16 años en tratamiento con
aspirina
b) Produce una hepatocerebral
c) Es muy grave y puede causar la muerte
d) Todas son correctas

6. La dosis máxima al día para adultos de paracetamol

es: a) 8.000 mg
b) 800 mg
c) 4.000
mg 54
d)1.800 mg
 AUTOEVALUACIÓN:

7. Los AINE pueden provocar:

a) Retención hidrosalina
b) Asma
c) Insuficiencia renal aguda
d) Todas son correctas

8. El paracetamol:
a) Es altamente hepatotóxico
b) Su metabolito tóxico es N-
acetilbenzoquinoneimida
c) Su antídoto es la Acetilcisteína
d) Todas son correctas

55
 AUTOEVALUACIÓN:

9. Los AINE en artritis reumatoide:

a) Se consideran fármacos de aplicación primaria
b) No interfieren en el proceso articular destructivo
c) Su utilidad en enfermedades reumáticas es eminentemente
sintomático.
d) Todas son correctas

10. Con los corticoides se debe actuar:

a) Suspender siguendo una pauta descendente
b) Administrar siempre la menor dosis posible
c) Terapéutica alternante
d) Todas son correctas

56