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ANTINFIAMMATORI

NON STEROIDEI
(FANS)
Effetti terapeutici principali:

Antinfiammatori
Antidolorifici
Antipiretici

Effetti collaterali principali:


Antiaggreganti/anticoagulanti
Ulcerogeni su mucosa gastrica
Istamina,
INFIAMMAZIONE Biosintesi PG
5HT, fattori
chemiotattici…

Reazione antigene/
anticorpo- fattori
ARTRITE
chemiotattici- Biosintesi PG
REUMATOIDE
leucociti- enzimi
lisosomici- danno alle
cartilagini

Dopo lesione o
DOLORE Biosintesi PG
infiammazione

Endotossine batteriche-
pirogeno endogeno-
FEBBRE citochine Biosintesi PG
SNC- ipotalamo
Fasi infiammazione

Rossore
Calore
Gonfiore
Dolore
Compromissione della funzione
Attività biologiche dei prostanoidi

(bronchi)

(bronchi)
Drenaggio umor acqueo

PGD2
. Farmaci antinfiammatori
. non steroidei
(FANS)
Aspirina, aspro
Voltaren
.. Brufen, cibalgina

Indoxen

. Momendol

. Feldene

, (rofecoxib)

. Efferalgan, tachipirina
FANS
Utilizzi clinici
dei FANS
Altri utilizzi

• Chiusura del dotto arterioso di Botallo

• Sindrome di Bartter

• Prevenzione cancro (colon)


Meccanismo d’interazione con cicloossigenasi:

• Classe I: competitivo semplice (ibuprofene, naproxene,


piroxicam

• Classe II: competitivo tempo dipendente reversibile


(flubiprofene, indomentacina e COXIB)

• Classse III: competitivo tempo dipendente irreversibile


(aspirina)
Valutazione comparativa della
farmacocinetica dei FANS
FANS T 1/2 h

Aspirina 3-5
Diflunisal 8-13
Ibuprofen 2
Naproxene 14
Paracetamolo 2-4
Diclofenac 1-2
Indometacina 2
Piroxicam 45
Tenoxicam 72

Celecoxib 11
.
. X

.
.

X
Effetti
collaterali
generali
EFFETTO DELL’INIBIZIONE DELLA SINTESI
DELLE PROSTAGLANDINE SUL RENE
Selettività degli inibitori della
COX-1 e della COX-2
Selettività relativa degli
inibitori della COX-1 e
della COX-2

Inibitori COX-2 (+ di 50 volte)

FANS tradizionali (50 volte + COX-2)

FANS più utilizzati

Altri FANS

1: non commercializzato in Italia


2: ritirato commercio
Effetti della COX-1 e COX-2
Interazioni con altri farmaci
Interazioni Farmacologiche I
Interazioni Farmacologiche II