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PREPARAZIONI DERMATOLOGICHE

Sono tipicamente destinate ad essere applicate sulla pelle o sulle mucose per svolgere unazione protettiva o emoliente o per rilasciare il PA in tessuti immediatamente sottostanti il sito di applicazione o nei tessuti attorno al sito di applicazione. Queste formulazioni svolgono 3 funzioni principali: 1. 2. 3. Protezione della porzione di pelle lesa dallambiente esterno; Promozione dellidratazione cutanea mediante un effetto emoliente; Veicolazione di un farmaco nella pelle per ottenere un effetto locale o sistemico

Le categorie terapeutiche comprendono antiinfiammatori, antibatterici, antivirali,antimucolitici,anestetici, antidolorifici e antireumatici. ASSORBIMENTO PERCUTANEO DEI FARMACI Pu essere considerato linsieme dei processi di riparazione di diffusione, la cui fase limitante il superamento dello strato corneo (quello pi esterno dellepidermide). La sostanza attiva viene prima ceduta alla superficie dellepidermide e poi diffondendo attraverso lo strato corneo raggiunge il derma dove c la circolazione sistemica. Il passaggio attraverso lo strato corneo pu avvenire attraverso 3 vie: 1. 2. 3. Via intracellulare Via intercellulare: attraverso la matrice extracellulare (farmaci lipofili) Via annessiale: attraverso i flocculi piliferi e i dotti delle ghiandolesudoripare e sebacee. Questa la via preferenziale per i farmaci idrofili,per non predominante a causa della scarsit di annessi cutanei. Maggiore possibilit di penetrare sono date dalle altre 2 vie, dove il passaggio avviene per diffusione passiva. Una volta superato lo strato corneo le molecole diffondono rapidamente dino ad arrivare al derma.

FATTORI CHE INFLUENZANO LASSORBIMENTO PERCUTANEO Laccumulo di farmaci negli strati cutanei e il raggiungimento di livelli terapeutici, possono dipendere da diversi fattori: Fattori biologici: il passaggio dello strato corneo un problema che di riflette sulla capacit di penetrazione. Quindi lo spessore dello strato influenza lassorbimento e varia a seconda delle regioni del corpo. Un altro fattore importante lo stato di idratazione dello strato corneo, perch funzione del gradiente di concentrazione dellacqua tra il derma e la superficie cutanea. Anche la temperatura pu alterare la permeabilit perch un aumento della temperatura rende pi fluidi i lipidi della matrice dello strato corneo, aumentando la permeabilit. Fattori chimico-fisici: le caratteristiche chimico fisiche del farmaco possono influenzare la permeazione del farmaco stesso attraverso la pelle. da tener presente infatti che la pelle si comporta come una barriera lipofila, pi facilmente attraversabile da molecole apolari. Un aumento di solubilit del farmaco positivo perch aumenta il gradiente di concentrazione. Il veicolo applicato sulla pelle pu anche modificare la struttura dello strato corneo: per esempio letanolo pu dissolvere i lipidi cutanei alterando la struttura lipidica della matrice dello strato corneo.

SOMMINISTRAZIONE DERMICA E TRANSDERMICA Somministrazione dermica: leffetto terapeutico voluto quello sul sito di applicazione Somministrazione trans-dermica: il farmaco penetrando la cute, raggiunge il circolo e lorgano bersaglio, esercitando un effetto sistemico. La biodisponibilit di un farmaco da una formulazione dermatologica risiede tra l1% e il 15% della quantit applicata ma lapplicazione tipica consente di raggiunfere concentrazioni locali elevate. Lassorbimento sistemico, anche se indesiderato, inevitabile. Lunica forma utilizzata per avere un effetto sistemico costituita dai c erotti, gli unici in grado di garantire con precisione la quantit di PA applicato.

CLASSIFICAZIONE DELLE FORME FARMACEUTICHE DERMATOLOGICHE Possono essere solide,liquide e semisolide. Le formulazioni pi usate sono quelle semisolide, in particolare unguenti, creme paste e geli. La scelta dipende da diversi fattori quali le caratteristiche chimico fisiche del farmaco, la zona di applicazione e la profondit di penetrazione voluta. Preparazioni solide Ne fanno parte bastoncini e polveri.Questultime sono costituite da particelle solide, non aggregate , secche, di vari gradi di finezza. Contengono uno o pi PA, con o senza eccipienti. Si presentano a dosi uniche o come multidose. I requisiti sono: finezza adeguata (per evitare effetti irritanti), assenza di aggregati. Adesivit alla pelle, scorrevolezza per facilitare lapplicazione. Le polveri hanno bassa funzione assorbente, astringente, protettiva e lubrificante. Gli ecccipienti pi comunemente usati sono il talco, il caolinolamido, la silice, gli stearati metallici e lossido di zinco. Preparazioni liquide Sono preparazioni di diversa viscosit da applicare sulla cute o sulle unghie allo scopo di ottenere un effetto locale o un attivit transdermica. Sono soluzioni, emulsioni o sospensioni che possono contenere uno o pi PA in un adatto veicolo. Preparazioni semisolide Sono destinate allapplicazione sulla pelle o superfici mucose per conseguire unazione locale oppure una penetrazione transdermica di PA oppure per la loro azione emoliente o protettiva. Sono costituite sa una base semplice o composta in cui sono dispersi i PA. Secondo la natura della base la preparazione pu avere carattere idrofilo o idrofobo. Queste preparazioni includono unguenti, creme , geli, paste impiastri medicati.