Anakinra

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Anakinra (nome commerciale Kineret) è un farmaco Anakinra

usato per trattare l'artrite reumatoide e altre gravi
patologie infiammatorie quali le sindromi periodiche
associate alla criopirina (CAPS)[1] È un antagonista
dell'interleuchina 1 (IL1). È prodotto dalla Swedish
Orphan Biovitrum.

Indice
Farmacodinamica
Ricerca
COVID-19
Note

Farmacodinamica Caratteristiche generali

Anakinra è una versione ricombinante dell'antagonista Formula bruta o

C20H23N5O7S2
del recettore dell'interleuchina 1 (IL1-RA) umano.[2] molecolare
Anakinra differisce dall'IL-1Ra umano nativo in quanto
Numero CAS 143090-92-0 (https://
ha l'aggiunta di un singolo residuo di metionina al suo
iw.toolforge.org/mag
terminale amminico[3] Anakinra blocca l'attività
biologica dell'IL-1 presente in natura, compresa nustools/cas.php?la
l'infiammazione e la degradazione della cartilagine nguage=it&cas=143
associata all'artrite reumatoide, inibendo 090-92-0)
competitivamente il legame dell'IL-1 al recettore PubChem 139595263 (http://pu
dell'Interleuchina-1 di tipo I (IL-1RI), che è espresso in
bchem.ncbi.nlm.nih.
molti tessuti e organi. IL-1 è prodotto in risposta a
stimoli infiammatori e media varie risposte fisiologiche, gov/summary/summ
comprese le reazioni infiammatorie e immunologiche. ary.cgi?cid=1395952
IL-1 stimola inoltre il riassorbimento osseo e induce la 63)
degradazione della cartilagine come risultato della
DrugBank DB00026 (http://ww
perdita di proteoglicani. Nei pazienti con artrite
w.drugbank.ca/drug
reumatoide l'antagonista del recettore IL-1 naturale non
si trova in concentrazioni efficaci nel liquido sinoviale s/DB00026)
per contrastare le elevate concentrazioni di IL-1 in Dati farmacologici
questi pazienti.
Categoria
Immunosoppressore
Anakinra non è considerato un "farmaco antireumatico farmacoterapeutica
modificante la malattia" (DMARD), ma piuttosto un Indicazioni di sicurezza
"modificatore della risposta biologica" (BRM) perché è
in grado di colpire in modo selettivo l'elemento patologico della malattia.

Le sindromi periodiche associate alla criopirina (Cryopyrin associated syndrome) sono un gruppo di
patologie genetiche, molto rare e potenzialmente letali con sintomi e danni d'organo debilitanti. Sono
dovute a una sovraproduzione di una proteina nota come Interleuchina 1B. L'Anakinra agisce come
antagonista del recettore cellulare di questa proteina limitando i danni dell'infiammazione. In passato la
terapia per le CAPS era basata su alte dosi di corticosteroidi.

Ricerca
Anakinra è stato sperimentato con successo in un caso di meningite da mutazione generica NALP3 in un
uomo di 67 anni, secondo il Undiagnosed Diseases Network.[4]

Ricercatori alla Johns Hopkins University nel 2019 hanno annunciato che anakinra da nei topi gravidi e
infettati con Zika virus una riduzione della letalità e delle malformazioni dei feti.[5]

Nel novembre 2019, alla University of Manchester hanno riportato una prevenzione nel tumore al seno con
metastasi alle ossa.[6][7]

Nel 2021, è stato sperimentato nel dolore neuropatico da chemioterapia con vincristina: "that repurposing
anakinra may be an effective co-treatment strategy to prevent vincristine-induced peripheral
neuropathy".[8][9]

Nel 2023, uno studio ha evidenziato la capacità del farmaco di preservare la qualità del sangue, "mimando"
una transfusione di sangue giovane. [10]

COVID-19

Anakinara è stato sperimentato nella cura della malattia COVID-19, con polmonite severa.[11] Nel 2021
uno studio meta-analisi con 1.119 pazienti ha dimostrato: "Available evidence shows that treatment with
anakinra reduces both the need for invasive mechanical ventilation and mortality risk of hospitalized non-
intubated patients with COVID-19 without increasing the risk of adverse events." [12] Nel luglio 2021, la
European Medicines Agency (EMA) valuta l'uso di anakinra per il trattamento di COVID-19 con
polmonite severa.[13] Secondo studi pubblicati su Nature Medicine a settembre 2021, l'ospedalizzazione di
pazienti COVID-19 si riduce notevolmente con Anakinra.[14][15]

Nel settembre 2021, l'AIFA ne ha autorizzato l'uso per il trattamento del COVID-19, con dispensazione a
carico del Sistema Sanitario Nazionale[16].

Note
1. ^ (EN) R M Fleischmann et al., Safety of extended treatment with anakinra in patients with
rheumatoid arthritis, vol. 65, DOI:10.1136/ard.2005.048371, PMID 16396977.
2. ^ (EN) Marty Mertens e Jasvinder A Singh, Anakinra for rheumatoid arthritis,
DOI:10.1002/14651858.CD005121.pub3, PMID 19160248.
3. ^ Highlights of prescribing information (PDF), su kineretrx.com. URL consultato il 9 maggio 2018
(archiviato dall'url originale il 9 luglio 2017).
4. ^ Gina Kolata, When the Illness Is a Mystery, Patients Turn to These Detectives, in The New
York Times, 7 gennaio 2019. URL consultato il 9 gennaio 2019.
 5. ^ Rheumatoid Arthritis Drug Diminishes Zika Birth Defects in Mice, in Newsroom, Johns
Hopkins Medicine, 6 maggio 2019. URL consultato il 5 settembre 2019.
6. ^ Arthritis drugs could be repurposed to help prevent breast cancer spreading to the bone,
study suggests, in Press release, University of Manchester, 20 novembre 2019. URL consultato
il 21 novembre 2019.
7. ^ Eyre R, Alférez DG, Santiago-Gómez A, Spence K, McConnell JC, Hart C, Simões BM,
Lefley D, Tulotta C, Storer J, Gurney A, Clarke N, Brown M, Howell SJ, Sims AH, Farnie G,
Ottewell PD, Clarke RB, Microenvironmental IL1β promotes breast cancer metastatic
colonisation in the bone via activation of Wnt signalling, in Nature Communications, vol. 10,
n. 1, novembre 2019, pp. 5016, Bibcode:2019NatCo..10.5016E, DOI:10.1038/s41467-019-
12807-0, PMC 6825219, PMID 31676788.
8. ^ Starobova H, Monteleone M, Adolphe C, Batoon L, Sandrock CJ, Tay B, Deuis JR, Smith
AV, Mueller A, Nadar EI, Lawrence GP, Mayor A, Tolson E, Levesque JP, Pettit AR,
Wainwright BJ, Schroder K, Vetter I, Vincristine-induced peripheral neuropathy is driven by
canonical NLRP3 activation and IL-1β release, in The Journal of Experimental Medicine,
vol. 218, n. 5, maggio 2021, pp. e20201452, DOI:10.1084/jem.20201452, PMC 7933984,
PMID 33656514.
9. ^ Chemotherapy with fewer side effects may be on the way, su uq.edu.au, University of
Queensland, 15 marzo 2021. URL consultato il 15 marzo 2021.
10. ^ (EN) Arthritis drug mimics "young blood" transfusions to reverse aging in mice, su New
Atlas, 6 febbraio 2023. URL consultato il 7 febbraio 2023.
11. ^ Anakinra in COVID-19: important considerations for clinical trials, in Press release, maggio
2020. URL consultato il 5 gennaio 2021.
12. ^ Fotios Barkas, Sebastian Filippas Ntekouan, Maria Kosmidou, Evangelos Liberopoulos,
Angelos Liontos e Haralampos Milionis, Anakinra in hospitalized non-intubated patients with
coronavirus disease 2019: a systematic review and meta-analysis, in Rheumatology, 17
maggio 2021, pp. keab447, DOI:10.1093/rheumatology/keab447, PMC 8194671,
PMID 33999135.
13. ^ EMA starts evaluating the use of Kineret in adult COVID-19 patients at increased risk
severe respiratory failure, su European Medicines Agency (EMA), 16 luglio 2021. URL
consultato il 20 luglio 2021. Text was copied from this source which is © European Medicines
Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
14. ^ (EN) Evdoxia Kyriazopoulou, Garyfallia Poulakou, Haralampos Milionis, Simeon Metallidis,
Georgios Adamis, Konstantinos Tsiakos, Archontoula Fragkou, Aggeliki Rapti, Christina
Damoulari, Massimo Fantoni e Ioannis Kalomenidis, Early treatment of COVID-19 with
anakinra guided by soluble urokinase plasminogen receptor plasma levels: a double-blind,
randomized controlled phase 3 trial, in Nature Medicine, 3 settembre 2021,
DOI:10.1038/s41591-021-01499-z, ISSN 1078-8956.
15. ^ (EN) Anakinra improved survival in hospitalized COVID-19 patients, su mdedge.com. URL
consultato il 9 settembre 2021.
16. ^ AIFA rende disponibili i medicinali anakinra, baricitinib e sarilumab per il trattamento del
COVID-19 (PDF), in Comunicato AIFA n. 665.

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