40.

ANESTETICI

 Generali
o Definizione anestesia generale
o Gradi di anestesia
o Meccanismo di azione
 MAC e coefficienti olio:gas e sangue:gas)
 Recettori eccitatori nicotinici e glutammato NMDA e AMPA
 Recettori inibitori per GABA, glicina
 Teoria lipidica: MAC + importante dell’effetto
 Teoria proteica: effetto legame dipendente
o Anestetici inalatori (desflurano, isoflurano, sevoflurano, enflurano)
 Farmacocinetica
 Effetti avversi
o Anestetici endovenosi
 Barbiturici (tiopental)
 Oppiacei (fentanil, sufentanil, remifentanil)
 Ketamina (cicloesanone)
 Propofol
 Benzodiazepine (midazolam, diazepam, lorazepam)
 Etomidato (imidazolo)
 Locali
o Definizione
 Esteri: cocaina, procaina, benzocaina
 Amidi: lidocaina, bupivacaina, ropivacaina
o Meccanismo d’azione
 Recettori interni a canali Na+ Vdep, bloccano movimento ionico
 Fibre nervose piccole + sensibili → SNA, fibre C e Ad (sensazione termica-
dolorifica) bloccata prima di Aa, AB e Ag
o Farmacocinetica
 Con vasocostrittore (adrenalina) → localizza anestetico e ↓ tossicità
o Applicazioni
 Topica (lidocaina, benzocaina, cocaina)
 Infiltrazioni (odontoiatria)
 Anestesia epidurale (ostetricia)
 Spinale (subaracnoidea)
 Regionale endovenosa (manipolazione fratture e interventi chirurgici)
o Effetti avversi
 Locali (irritazione, infiammazione)
 Sistemici (cardiovascolari e su SNC)
41. ASMA e BPCO
o Definizione asma
 β2-agonisti
o Classificazione e farmacocinetica
  Short acting (1-5 min per 2-6h): terbutalina e salbutamolo
 Long acting (1-20 min per >12h): formoterolo e salmeterolo
o Impieghi terapeutici
 Asma lieve-moderata: SA bisogno
 Asma medio-grave: LA 2/d + cortisonici
 Crisi asmatiche: SA + cortisonico
 BPCO
o Effetti avversi
 Tachicardia
 Tremori → recettori B sui muscoli, dd con Parkinson
 Ipokaliemia e allungamento QT
 Derivati xantinici (teofilline e xantine)
o Meccanismo d’azione
 Inibizione PDE III e IV (aumento cAMP e cGMP)
o Farmacocinetica
 Orale a lento rilascio (susteined release) evita picchi
o Effetti avversi
 Cefalea, nausea, vomito, reflusso quando >20mg/l
 Antimuscarinici (ipratropio bromuro e ossitropio bromuro)
o Meccanismo d’azione
 M1 e M3
 Blocco stimolazione vagale → ↓reattività bronchiale
 Rilasciamento muscolatura liscia
 Antisecretivo
o Farmacocinetica
 10% vie aeree, 90 % ingerito → feci
o Impieghi terapeutici
 2° scelta asma/BPCO
 Cortisoni inalatori
o Meccanismo d’azione
 Inibizione PLA2
 ↓ espressione NOsintetasi
 Inibizione reclutamento cellule infiammatorie
o Farmacocinetica e impieghi
 Via sistemica orale o endovenosa per riacutizzazioni medio-gravi
 Via inalatoria → asma persistente
o Effetti avversi
 Candidosi orofaringea
 Disfonia
 Dosaggi elevati per periodi lunghi → asse HHA e osteoporosi
 Cromoni (cromoglicato e nedocromile)
o Meccanismo d’azione
 Stabilizzatori di membrana → riducono reattività
o Farmacocinetica
 Inalatoria, scarsamente assorbita intestinale
 o Impieghi terapeutici
 Prevenzione recidive
 Uso pediatrico 1° scelta
o Effetti avversi
 Alterazione sensibilità gustativa
 Antagonisti leucotrieni (montelukast e zafirlukast)
o Meccanismo d’azione
 Vs LTC4, LTD4 e LTE4 attivi a livello bronchiale
o Farmacocinetica
 Montelukast: assorbimento buono, biodisp 70%, 1/d la sera, picco in 2h
 Zafirlukast: assorbimento cibo dep (40%), 2/d lontano pasti, picco in 2h
o Impieghi terapeutici
 Asma persistente lieve-moderata B2+corticosteroide non controllata
 Profilassi asma da sforzo
o Effetti avversi
 (Nuovi farmaci antiasmatici)
o Corticosteroidi inalatori
o Anticorpi monoclonali umanizzati anti-IgE
o Inibitori della PD4
 Definizione tosse
 Azione centrale: oppioidi
o Codeina e deidrocodeina: deboli analgesici
o Destrometorfano correlato ad oppioidi, NMDA antagonista
 Azione periferica
o Dropopizina e L-dropopizina
 Rinite allergica
 Antitussivi
42. ANTIACIDI E ANTIULCERA

 Bloccanti H2
 PPI
 Antiacidi
 Prostaglandine
 Farmaci di barriera
 H. Pylori
43. ANTIEMETICI E PROCINETICI

 Antiemetici anti-DA
 Antagonisti 5HT3
 Procinetici
 Lassativi
 Antidiarroici