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ANTIDEGRANULANTI DELLE MAST - CELLULE

Farmaco: cromolin sodico e nedocromolin sodico (sali insolubili) Farmacodinamica: alterazione della attivit dei canali lenti del Cl- presenti nella membrana cellulare con inibizione della attivazione cellulare. Si ritiene che tale azione del nedocromolin sia responsabile, sulle fibre nervose delle vie respiratorie, della inibizione della tosse e del blocco dellazione degli eosinofili (effetto cellulo specifico), solo nel polmone (effetto sito specifico). Assorbimento: buono Somministrazione: inalatoria Distribuzione: albero respiratorio Metabolismo: Eliminazione: Reazioni avverse: irritazione alla gola, tosse, xerostomia e senso di costrizione toracica. Raramente si hanno dermatiti reversibili, miositi o gastroenteriti. Uso clinico: riduzione dei sintomi della rinocongiuntivite allergica. Profilassi dellasma. Interazioni: non assumere con crisi asmatica in atto

ANTINFIAMMATORI
Farmaco: beclometasone, bedesonide, fluticasone (glucocorticoidi liposolubili, basso assorbimento) Farmacodinamica: lega le GRE, entra nel nucleo, e si ha ridotta sintesi di citochine, inibizione di NFkB, aumento della LPH 1 che da inibizione di PLA 2 (non catalizza la produzione di acido arachidonico), inibisce COX 2, blocco dellACE e inibizione di iNOS. Assorbimento: assente o molto raro Somministrazione: inalatoria Distribuzione: albero bronchiale Metabolismo: Eliminazione: Reazioni avverse: aumento di micosi orofaringee, diminuzione della densit ossea e feedback negativo ipofisario (solo in seguito ad alte dosi) Uso clinico: asma bronchiale in crisi acuta Interazioni:

BRONCODILATATORI
Farmaco: salbutamolo, orciprenalina, salmeterolo e formoterolo (simpatico mimentici 2) Farmacodinamica: legano il recettore 2 rilasciando la muscolatura liscia, e bloccando la liberazione dai mastociti di sostanze bronco costrittrici. Assorbimento: buono nel GIT Somministrazione: o.s. e inalatoria in soluzioni con fisiologica Distribuzione: albero bronchiale Metabolismo: Eliminazione: Reazioni avverse: possibile abbassamento della pO2. Assenti altre ADR se somministrate a dosi terapeutiche Uso clinico: azione rapida brocodilatatrice Interazioni:

Farmaco: teofillina e aminofillina (metixantinici) Farmacodinamica: in vitro inibiscono le PDE (in particolare lisoforma 4) con aumento di cAMP e in altri tessuti di cGMP questo spiega il rilasciamento della muscolatura liscia e il blocco del rilascio di mediatori dagli eosinofili. Sul SNC pu dare stimolazione corticale, sul cardiovascolare inotropo e cronotropo +. Sul GIT si ha aumento della secrezione acida e degli enzimi. Sui reni si sono rivelati diuretici deboli (riduzione dellassorbimento di Na+). Assorbimento: buono nel GIT Somministrazione: o.s. e inalatoria Distribuzione: albero brochiale Metabolismo: epatico, dove gli induttori degli enzimi epatici ne aumentano la clearance. Eliminazione: renale Reazioni avverse: insonnia, o fino alla morte in caso di sovradosaggio Uso clinico: ostruzione da asma delle vie aeree. Interazioni: Farmaco: zileuton (inibitore di LOX) e zafirlukast e montelukast (antagonisti recettoriali di LTD4) Farmacodinamica: LTD4 svolgono molti effetti che si hanno nellasma come la brococostrizione, aumentata reattivit bronchiale, edema della mucosa ed ipersecrezione mucosa. Quindi bloccando sia la via recettoriale che quella di sintesi si abbassamento delle concentrazioni del mediatore chimico Assorbimento: buono nel GIT Somministrazione: o.s. Distribuzione: nel tessuto polmonare Metabolismo: epatico Eliminazione: renale Reazioni avverse: aumento dei marker epatici (da non dare ad epatopazienti) Uso clinico: asma brochiale Interazioni: