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Estratto da Pocket Manual Terapia 2015 - www.pocketmanualterapia.

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3. ANALGESICI STUPEFACENTI
Per approfondire Dhalla, BMJ 343, 5142; 2011; The Med. Letter-TG 11, 7; 2013
Sono gli analgesici pi potenti. Vengono riservati ai casi che non risentono
degli altri farmaci (Freynhagen, BMJ 346,f2937; 2013).
Possono essere impiegati, oltre che per il dolore, anche in casi particolari
di tosse e diarrea.
Avendo un meccanismo dazione diverso dai FANS, possono essere associati.
Questo gruppo di farmaci interagisce con i siti recettoriali specifci per
peptidi endogeni, quali encefaline ed endorfne, e la loro potenza cor-
relata allaffnit con questi siti.
Vi sono tre sottospecie di recettori:
responsabili dellanalgesia sottospinale, della depressione del centro
respiratorio, della miosi e della dipendenza fsica;
responsabili dellanalgesia spinale, della miosi e della sedazione;
responsabili degli effetti allucinatori, disforizzanti e della attivazione
respiratoria e vasomotoria.
La diversa affnit dei composti per questi recettori spiegherebbe i vari
effetti farmacologici dei composti stessi.
La somministrazione orale quando possibile da preferire; per un effetto
rapido si pu usare ev, ma con paziente monitorizzato ed il naloxone a
portata di mano; lim andrebbe evitata (Falik, Current Therapy 2008).
A differenza dei FANS non hanno un tetto di dosaggio. Il dosaggio mas-
simo dipende dagli effetti collaterali (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Possono essere associati dei farmaci stimolanti tipo Metilfenidato Ritalin
(vedi cap 85 par 16) alle dosi di 5-30 mg che possono dare un ulteriore
effetto analgesico (Mauskop, Current Therapy 2004).
Effetti collaterali
Si riducono, per la maggior parte, in 2-3 gg, eccetto la stipsi.
Depressione del circolo fno allo scompenso cardiaco.
Depressione dei centri respiratori, della frequenza respiratoria, del volume
corrente e della risposta allipercapnia, ma non allipossia, per cui occorre
molta cautela nella somministrazione dellossigeno.
Diminuzione della sensibilit dei barocettori aortici e del seno carotideo, da
cui il verifcarsi di ipotensioni ortostatiche, vasodilatazione e bradicardia
(trattabile con atropina).
Nausea e vomito (frequenti ma spesso transitori), coliche biliari (per contra-
zione dello sfntere dOddi), atonia intestinale e stipsi, questultima molto
frequente e diffcile da trattare. Utili i lassativi emollienti e stimolanti subito
prima e durante la terapia (Milks, Current Therapy 2012).
Ritenzione urinaria, diminuzione della libido e/o impotenza.
Disturbi del SNC, sedazione, euforia, sonnolenza, capogiri, apatia e confusione
mentale, esacerbazione del morbo di Parkinson.
Dipendenza fsica e sindrome da sospensione anche per terapie di sole due
settimane.
Miosi, aumento dei livelli di prolattina e riduzione degli ormoni sessuali
con riduzione della funzionalit sessuale e della libido, infertilit, disturbi
dellumore e riduzione della massa ossea (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Reazioni allergiche e prurito trattabile con Naloxone o Droperidolo. Non
etichettare il paziente come allergico ai narcotici se lunico sintomo il
prurito, perch solo un effetto collaterale legato alla liberazione di istamina
(Milks, Current Therapy 2012). Codeina, Morfna e Meperidina causano pi
frequentemente questa pseudo-allergia (Milks, Current Therapy 2012).
Iperalgesia indotta da oppioidi. Una controversa condizione nella
quale i pazienti trattati con alte dosi di oppioidi hanno un peggioramen-
to del dolore che non pu essere attenuato con aumento di farmaco,
ma solo con la riduzione della dose o con la totale sospensione o
passaggio ad altro oppioide (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Non ci sono evidenze che confermino lidea popolare che i benefci di una
terapia a lungo termine superino i rischi (Freynhagen, BMJ 346,f2937; 2013)
e questo particolarmente importante nei pazienti non tumorali (Dhalla, BMJ
343, 5142; 2011). Vi sono pi morti in nord America da prescrizione di oppioidi
che da Eroina e Cocaina insieme (Dhalla, BMJ 343, 5142; 2011) per questo
sono in atto campagne di sensibilizzazione per ridurne la prescrizione (Dhalla,
BMJ 343, 5142; 2011).
Non c molta differenza fra i vari prodotti, quando somministrati in dosi equi-
valenti, tuttavia il paziente pu tollerare un prodotto meglio di un altro. La dose
iniziale ragionevole per un paziente di 70 Kg equivalente a 10 mg di Morfna
(The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Tab. 1.3.1 Confronto fra i principali analgesici stupefacenti a parit di analgesia
Dose parenterale
(mg)
Dose os
(mg)
Inizio azione
min
Durata az.
h
Morfna 10 60 15-30 4-6
Fentanil 0,1 5-10 1-2
Fentanil Patch 0,25/h 72
Idrocodone 30 3-4
Meperidina 75 300 10-45 2-4
Codeina 60 120 15-30 4-6
Idromorfone 1,5 7,5 15-30 2-4
Metadone 10 15 30-60 6-8
Pentazocina 30 50 <20 3
Oxicodone 20 30-60 4-6
Tab. 1.3.2 Non vanno somministrati
se altri analgesici possono essere effcaci
per pi di 24-48h (a meno che il paziente non sia in cachessia neoplastica)
se non stata ancora fatta una diagnosi eziologica del dolore
in pazienti in trattamento con fenotiazidi (ne potenziano lazione)
in pazienti con insuffcienza renale o respiratoria
in pazienti con calcolosi delle vie biliari, colite ulcerosa fulminante, ipertrofa
prostatica o addome acuto
richiesta estrema cautela in caso di morbo di Addison, ipotiroidismo,
anemia, ipovolemia, asma, malnutrizione, ipertensione endocranica e
traumi cranici (possono aumentare la pressione liquorale), epatopatie e
neonati. Evitare lassociazione con alcolici e con farmaci che deprimono
il respiro.
Vengono distinti in Agonisti (che rappresentano la maggioranza),
Parzialmente agonisti (la Buprenorfina) e Agonisti-Antagonisti
(vedi sotto).
A) Agonisti
1) Morfna Morfna f 10 mg galenico. Cardiostenol f 10 mg di Morfna
+ 0,5 mg di Atropina (lAtropina viene associata per ridurre gli effetti col-
laterali parasimpatici della Morfna, ma, nella pratica, unassociazione
non sempre vantaggiosa es: infarto miocardico associato a tachicardia).
Dosaggio adulti: 10-15 mg/3-4h im o 1-4 mg ev (in 5 min). Dosaggio
bambini: 0,1-0,2 mg/Kg/die im. soggetta a un estremo metabolismo
di primo passaggio e la sua biodisponibilit solo del 35% (The Med.
Letter-TG 11, 7; 2013). il pi importante alcaloide delloppio e vi
contenuto nella proporzione dell8-20%. Una dose pari a 10 mg im de-
termina una buona analgesia per 4-8h. Se la pressione venosa centrale
inferiore a 10 cm H
2
O, consigliabile somministrare prima colloidi per
il pericolo di ipotensioni.
il pi usato tra gli oppioidi, economico e disponibile in varie forme.
Una buona analgesia ottenibile anche per via orale, Ms-Contin cpr
10-30-60-100 mg abitualmente impiegato alle dosi di 30-100 mg/12h
nei pazienti portatori di tumori in fase terminale (vedi fne cap).
Pu essere somministrata anche per via rettale Roxanol (non in com-
mercio in Italia). La FDA ha approvato la formulazione Morfna + Nal-
trexone Emdeba (non in commercio in Italia) onde evitarne abusi (The
Med. Letter 1334; 2010).
2) Codeina (o metilmorfna) Codeina cpr 60 mg (galenico).
Attivit analgesica pari a 1/4 della Morfna, ma meno tossica. Usata
anche come sedativo della tosse (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Nel
10% della popolazione caucasica, per un polimorfsmo del gene per il
CYP
2D6
che metabolizza la Codeina a Morfna, potrebbe verifcarsi una
scarsa metabolizzazione e quindi unanalgesia non adeguata. Mentre
in caso di ultra-metabolizzatori si potrebbe verifcare un aumento della
tossicit (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). In Italia presente anche in
associazione al Paracetamolo Tachidol cpr e bust (30 mg + 500 mg)
Effetti collaterali: cefalea, stipsi, depressione dei centri respiratori e
convulsioni. La dipendenza da questo farmaco moderata, non presenta
effetti gastrolesivi e leffetto analgesico sinergico con lAspirina.
Dose analgesica 30-60 mg/4h, dose antitussigena 10-20 mg/4-6h. Rispetto
alla morfna provoca, in minor misura, euforia, nausea, vomito, costi-
pazione e depressione respiratoria. Sconsigliato nei bambini sottoposti
a tonsillectomia e/o adenoidectomia (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
3) Oxicodone Oxycontin cpr 10-20-40-80 mg.
Oppioide semisintetico strutturalmente correlato alla Morfna e Codeina
(The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). 1,5 volte pi potente dellIdrocodone
e 7,0-9,5 volte della Codeina (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Le com-
presse a lento rilascio vengono somministrate ogni 12h e sono utili nel
dolore cronico neoplastico (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Dosaggio:
30 mg/4-6 h. Disponibile in Italia in associazione con Paracetamolo De-
palgos (5-10-20 mg + 500 mg) o con Naloxone Targin (2,5 mg + 5 mg o
5 mg + 10 mg o 5 mg + 10 mg o 20 mg + 40 mg). Disponibile allestero
in associazione allIbuprofen (5 mg + 400 mg) Combunox cpr. Approvata
dalla FDA anche la formulazione a rilascio immediato Oxecta cpr 5-7,5
mg, vantaggio importante la riduzione del rischio di abuso non potendo
essere iniettata n disciolta n sniffata, pu solo essere ingerita (The Med.
Letter 1385; 2012). Dose 5-15mg/4-6h (The Med. Letter 1385; 2012).
4) Idromorfone Jurnista cpr 4, 8, 16, 32, 64 mg a rilascio prolungato
approvato per il dolore cronico intenso (The Med. Letter 1370; 2011).
Congenere semisintetico della Morfna e metabolita attivo dellIdrocodo-
ne (The Med. Letter 1204; 2005). Questa formulazione rilascia il farmaco
a velocit costante nelle 24h e le concentrazioni di equilibrio vengono
raggiunte in 3-4 gg (The Med. Letter 1370; 2011). Rispetto alla Morfna
ha una durata dazione leggermente minore e provoca minor sedazione,
nausea e vomito ed preferibile nei pazienti con insuffcienza renale
(The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Pu, come gli altri oppioidi, provo-
care depressione respiratoria e morte (The Med. Letter 1370; 2011). a
rischio di abuso, come lOssicodone (The Med. Letter 1370; 2011). Se
le compresse vengono frantumate pu essere rilasciata una dose fatale
di farmaco (The Med. Letter 1370; 2011). A parit di dosaggio, 4 volte
pi potente della morfna (The Med. Letter 1204; 2005). Sconsigliata
lassociazione con altri depressivi del sistema nervoso e con IMAO (The
Med. Letter 1370; 2011).
5) Oximorfone Opana cpr 5-10-20-40 mg (non in commercio in Italia).
Utile nel dolore post chirurgico quello a rilascio immediato 5-20 mg/4-
6h, mentre quello a rilascio prolungato 5 mg/12h nel dolore lombare,
artrosi e neoplastico (The Med. Letter 1251; 2007). Presente anche in
supposte e fale ev Numorphan. Effetti collaterali: quelli tipici degli
agonisti oppioidi; tenere presente che la cpr a rilascio prolungato deve
essere inghiottita intera perch frammentata pu rilasciare una dose le-
tale (The Med. Letter 1251; 2007). Controindicato quando c rischio di
abuso, nelle epatopatie, perch metabolizzato principalmente dal fegato,
e nei consumatori di alcool perch la concentrazione plasmatica aumenta
fno anche al 260% (The Med. Letter 1251; 2007). La potenza 3 volte
quella della Morfna e una compressa da 10 mg se iniettata pu essere
fatale (The Med. Letter 1251; 2007).
6) Meperidina o Petidina f 100 mg (galenico).
Provoca una pi rapida ma pi breve analgesia rispetto alla Morfna.
Provoca minore spasmo biliare, ritenzione urinaria e stipsi, rispetto alla
Morfna, ma maggiore depressione respiratoria e cardiaca. Viene assorbita
anche a livello intestinale. Dosaggio per os: 300 mg /3-4h, per im 100
mg/3-4h sc irritante.
Una dose pari a 50-100 mg effcace per 2-4h. Ad alti dosaggi pu pro-
vocare astenia, ipotensione, incoordinazione motoria, tremori e perfno
delirio e convulsioni (evitare in pazienti con storia di epilessia) (Johnston,
Current Med. Diag. Treat. 2005). Se somministrato sc molto irritante
se im pu provocare fbrosi muscolare (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Controindicato in pazienti in terapia con IMAO o con insuffcienza
renale cronica, perch provoca accumulo, con rischio di encefalopatia,
iperpiressia e morte (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Lassociazione con
lIdrossizina riduce la nausea e aumenta leffetto analgesico. Sconsigliati
trattamenti prolungati di oltre 48h per la tendenza ad irritare i tessuti,
ma soprattutto perch un suo metabolita, la Normeperidina, con lunga
emivita (40h), uno psicostimolante che pu determinare convulsioni
(The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
7) Destropropossifene. Sospeso dal commercio dallEMA nel 2009 (The
Med. Letter 1346; 2010).
8) Tramadolo Contramal cpr 50-100-150-200 mg, gtt 10%, f im ev 50-
100 mg, supp 100 mg. Contramal SR cpr 100-150-200 mg.
Attivo per os, blocca la ricaptazione della serotonina e della noradre-
nalina (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). dotato di azione oppioide
(lieve) e non oppioide. Si lega ai recettori e viene antagonizzato solo
in parte dal Naloxone. utile nel dolore lieve-moderato, meno in quello
grave e cronico, utile nel travaglio perch meno probabile che dia una
depressione respiratoria neonatale. Effcace nel dolore neuropatico (The
Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Dose 50-100 mg/6h, da ridurre in caso di
insuffcienza renale. Effetti collaterali (in genere ben tollerato): nausea,
tachicardie, agitazione, capogiri, sedazione, cefalea, coma, ipertensione,
dipendenza fsica e psicologica (The Med. Letter 1338; 2010). Sostanza
controllata in categoria 4 (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Pu potenziare leffetto sedativo dellalcool ma, alle dosi consigliate, d
meno depressione respiratoria, non interferisce con gli antidiabetici orali
e dicumarolici, non provoca stipsi (Mauskop, Current Therapy 2004).
Pu facilitare crisi convulsive negli epilettici, in caso di associazione
con antidepressivi triciclici, oppiodi e ISRS; in questi ultimi, pu poten-
ziare una sindrome serotoninergica (vedi cap 2 par 2) (Palmer, Current
Therapy 2010) (The Med. Letter 1338; 2010). Non associare agli IMAO.
Dal 2006 non pi soggetto alla disciplina delle sostanze stupefacenti
(The Med. Letter 1338; 2010). Ha uneffcacia analgesica pari a 650
mg di aspirina + 60 mg di codeina (The Med. Letter 1338; 2010). Data
lattivit analgesica relativamente debole e il rischio di convulsioni non
esiste un motivo ragionevole per utilizzarlo (The Med. Letter 1338; 2010).
9) Tapentadolo Palexia cpr 50, 75, 100 mg, dose 50-100 mg/4-6h. Ago-
nista dei recettori per gli oppioidi, un inibitore della ricaptazione della
Noradrenalina (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Ha un alto potenziale di
abuso e una sospensione rapida pu dare sindrome da astinenza (The Med.
Letter 1318; 2009). Non associare a depressori del SNC, ad IMAO (fno
a 14 gg dalla sospensione), ma soprattutto agli ISRS, SNRI, Triciclici e
Triptani per rischio di sindrome serotoninergica potenzialmente fatale (The
Med. Letter 1318; 2009) (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Sconsigliato
in caso di insuffcienza epatica o renale (The Med. Letter 1318; 2009).
Potenza simile alloxicodone (The Med. Letter 1318; 2009).
10) Metadone Eptadone f im 100 mg; f per os da 5-10-20 mg. Utile per
il dolore cronico (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Gli effetti collaterali,
quali depressione respiratoria, sedazione, spasmo della muscolatura
liscia, vomito e dipendenza sono meno intensi rispetto alla morfna. Lat-
tivit analgesica ottima ed economico. Utile in caso di insuffcienza
renale (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Altri effetti collaterali: apatia,
edemi, emodiluizione, diminuzione dellattivit sessuale, anoressia,
nausea, secchezza delle fauci, ipotermia, bradicardia, disorientamento,
allungamento del QT dose dipendente, torsione di punta e morte (The
Med. Letter-TG 11, 7; 2013). La Rifampicina ne diminuisce le concen-
trazioni ematiche e pu scatenare sindromi da astinenza. Controindica-
zioni: pazienti anziani, confusi, dementi o con insuffcienza respiratoria
o renale o epatica. Lazione inizia dopo 10 min e dura 2-8h, lemivita
8-59h (Falik, Current Therapy 2008). Lemivita pu essere variabile e
pu arrivare fno a 5 gg, ci aumenta il rischio di accumulo in casi di dosi
ripetute, con effetti depressivi centrali (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Dosaggio: 2,5-10 mg/3-4h sc, 10 mg/ 6-8h im, 20 mg/ 6-8h per os (per
questultima via la potenza viene dimezzata).
Non presenta alcuna tolleranza crociata con gli altri antagonisti oppioi-
di (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Il passaggio da un altro agonista al
metadone dovrebbe essere effettuato con cautela (The Med. Letter-TG
11, 7; 2013).
Nella disassuefazione dei tossicodipendenti si inizia con 40 mg/die per
os e si riduce progressivamente fno alla sospensione dopo 3 settimane.
11) Levorfanolo non disponibile in commercio in Italia (The Med. Let-
ter-TG 11, 7; 2013). Dose: 2 mg/6-8h (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Luso cronico pu causare accumulo (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
12) Idrocodone oppioide sintetico metabolizzato in idromorfone dopo
somministrazione orale (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Negli USA
disponibile sono in associazione a Paracetamolo o Ibuprofene (The
Med. Letter-TG 11, 7; 2013) e anche alla Clorfenamina (The Med. Let-
ter 1427; 2014). Dose: 5-10 mg/4-6h (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
13) Fentanil Fentanest faloidi per uso im o ev 50/mL, Effentora cpr,
Pecfent spray nasale e Fentalgon cerotti.
Analgesico, anestetico,
75-100 volte pi potente
della Morfna (The Med.
Letter 1270; 2008), 1
mL equivale a 4 mg
di Morfna, azione pi
pronta anche se pi fugace (30 min-2h) della Morfna. Metabolizzato dal
CYP
3A4
, per cui lassociazione con suoi inibitori pu essere pericolosa
(The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Effetti collaterali: depressione respiratoria, bradicardia, nausea, vertigini
e disturbi muscolari. Pu dare problemi cutanei collaterali.
Impiegato prevalentemente in anestesia.
Non liberando Istamina, a differenza della Morfna, determina meno va-
sodilatazione e ipotensione (Carpenter, Current Pediatric Diag. & Treat.
2005). Utile in caso di insuffcienza renale (Douglass, Current Therapy
Tab. 1.3.3 Equivalenza Fentanil cerotto - Morfna
Fentanil cerotto 25 = Morfna solfato 90 mg / die
Fentanil cerotto 50 = Morfna solfato 180 mg / die
Fentanil cerotto 75 = Morfna solfato 270 mg / die
Fentanil cerotto 100 = Morfna solfato 360 mg / die
2007). Disponibile in preparazione transdermica, Durogesic cerotto 25-50-
75-100 , e transbuccale Actiq, Onsolis e Fentora. Leffetto terapeutico
inizia dopo 12-18h e dura 3 gg. Impiegabile a dosi di 25-50-75-100 /h
viene preferito da molti pazienti alla morfna. Sembra provocare meno
costipazione degli oppioidi orali. Un eccesso di temperatura corporea, come
dopo un esercizio fsico, febbre o fonti esterne, pu aumentare la dose di
rilascio con sovradosaggio (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013). Approvata
anche la versione spray PecFent per esacerbazioni transitorie intense (The
Med. Letter 1379; 2012). Gli effetti collaterali sono minori, ma una dose
pu gi essere fatale per un bambino, per cui si raccomanda particolare
attenzione (The Med. Letter 1379; 2012); pu indurre depressione respi-
ratoria (The Med. Letter 1379; 2012). Il dosaggio pu andare da 100 g a
800 g e si dovrebbe attendere almeno 2 ore tra una dose e laltra, con un
massimo di 4 dosi/24h (The Med. Letter 1379; 2012). Il farmaco tra le
sostanze controllate per rischio di abuso e per la prescrizione necessaria
negli USA una formazione specifca (The Med. Letter 1379; 2012).
Andrebbe sempre provato, anche ad alti dosaggi (100 ), prima di passare
alle somministrazioni parenterali (Mauskop, Current Therapy 2004).
14) Fentanil analoghi
Alfentanil Fentalim f 0,5 mg / mL. Correlato al Fentanil, ma con azione
pi rapida e pi breve (30-60 min). Provoca pi facilmente ipotensione.
Dosaggio: induzione 150 /Kg, mantenimento 25-150 /h.
Remifentanil Ultiva f 1-2-5 mg. Dosaggio: induzione 0,5-1 /Kg/
min, mantenimento 0,5-2 /Kg/min.
15) Buprenorfna Temgesic cpr sublinguali 0,2 mg; f im o ev 0,3 mg/
mL. 0,4 mg equivalgono a 10 mg di Morfna e 30 mg di Pentazocina.
Disponibile anche in cerotti: Transtec cer 20-30-40 mg. Non sono
consigliate dosi maggiori a 20 mcg/h (The Med. Letter-TG 11, 7; 2013).
Si tratta di un agonista parziale dei recettori (The Med. Letter 1362;
2011) con durata di azione doppia rispetto alla Morfna e minore dipen-
denza. Virtualmente non presenta effetti simil-psicotici.
Controindicazioni: insuffcienza respiratoria, convulsioni, epatopatie.
Evitare associazione con IMAO. Pu risultare utile nei neoplastici e nelle
coliche. Effetti collaterali simili agli altri oppioidi: sedazione, nausea,
prurito, allungamento del QT, stipsi e astinenza. Non sembra offrire gran-
di vantaggi rispetto alla Morfna sia per il minore potere analgesico che
per gli effetti collaterali non facilmente neutralizzabili con il Naloxone.
Le concentrazioni ematiche possono essere aumentate dal Ketoconazo-
lo, Eritromicina e inibitori delle proteasi. Impiegabile con successo in
associazione al Naloxone, nella disassuefazione da oppioidi (The Med.
Letter-TG 11, 7; 2013).
B) Agonisti-antagonisti
Narcotici analgesici che combinano le propriet dei comuni oppiacei e
degli antagonisti di questi, come il Naloxone. Effcacia terapeutica uguale
ai precedenti ed effetti collaterali simili: sedazione, confusione mentale,
disforia, euforia, nausea, vomito e ipotensione (specie se il capo solle-
vato a 30), ma minore depressione respiratoria. Non offrono vantaggi
rispetto ai precedenti. Attivano i recettori oppioidi k e bloccano i .
Pentazocina Talwin f 30 mg.
Farmaco dotato di potente azione analgesica, simile alla Morfna, ma pi rapida
e meno duratura. Dosaggio per os 50 mg/4h, per im 30 mg/3-4h. Gli effetti colla-
terali, quali nausea, vomito, allucinazioni ed euforia sono, purtroppo, abbastanza
frequenti. Ulcere cutanee e miopatia fbrosa nelle sedi di inoculazione in caso di
terapie croniche. Modesta invece la depressione dei centri respiratori.
Antagonizza (anche se debolmente) leffetto analgesico della Morfna e degli
altri analgesici stupefacenti. Analogo effetto si ottiene se due somministrazioni
di Pentazocina si susseguono a breve distanza. Da quanto detto risulta che il
farmaco non va somministrato a pazienti che si presuppone necessiteranno di
altri analgesici entro breve tempo o che ne abbiano da poco ricevuti. Aumenta
il lavoro del ventricolo sinistro e la richiesta miocardica di ossigeno. Per questi
motivi molti, sono contrari al suo uso nellinfarto miocardico. Negli USA non
approvato il suo impiego nei bambini sotto i 12 anni. Pu dare dipendenza fsica e
tolleranza, determina spasmo dello sfntere dOddi, anche se meno della Morfna.
Le intossicazioni andranno trattate con il Naloxone.
Butorfanolo Stadol (non in commercio in Italia).
Assorbimento completo dopo 90 min per os e 30-60 min per im. Per os, solo
1/5 della dose somministrata risulta effcace. Dosaggio: per os 8 mg/3-4h; per
ev 2 mg/3-4h. Disponibile anche lo spray nasale a rapido inizio di azione. Pu
determinare dipendenza e abuso. Non andrebbe somministrato in terapia cronica
con oppioidi perch le propriet antagoniste potrebbero provocare una sindrome
da sospensione (Douglass, Current Therapy 2007).
Nalbufna Nubain f 10 mg/mL (non in commercio in Italia).
Stessa effcacia della Morfna, ma minori effetti collaterali, specie per terapie
croniche. Rispetto alla Pentazocina provoca minori effetti simil-psicotici. Do-
saggio: 10 mg/3-6h im, ev o sc.
Dezocina, analogo ai precedenti, impiegabile alle dosi di 10 mg/3-6h.
Nota: nel caso di disassuefazione da oppioidi vedi: Kasten, NEJM 348, 1786; 2003.