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Estratto da Pocket Manual Terapia 2016 - www.pocketmanualterapia.

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1. CALCIOANTAGONISTI DIIDROPIRIDINICI
Effetti collaterali: ipotensione, edema malleolare (per vasodilatazione, iperaldosteronismo e riflesso di venocostrizione postcapillare) da trattare con
ACE-inibitori e diuretici, parestesie digitali, pesantezza alla testa, palpitazioni, cefalea, tachicardia, vampate di calore, vertigini, astenia, disturbi intestinali, minzioni frequenti, iperplasia gengivale e reflusso gastroesofageo.
Nifedipina Adalat cps 10 mg, cpr R 20 mg, Nifedicor cps 1020 mg,
gtt 2%, Adalat Crono cpr 203060 mg.
Dosaggio: 1020 mg/4-8h per os o sublinguale. Lassorbimento del
90%, linizio di azione dopo 1 min per ev, dopo 3 min per via sublinguale ed entro 20 min per os. La massima azione si ha dopo 12h
dallassunzione per os. Lemivita 4h.
Non ha propriet antiaritmiche ma dotato di ottima azione vasodilatatrice arteriosa con diminuzione delle resistenze periferiche e coronarodilatazione, diminuzione della pressione arteriosa, del ritorno venoso e del
lavoro cardiaco. Pu deprimere lazione cardiaca, quindi controindicato
nello scompenso (Massie, Current Med. Diag. Treat. 2005) (Brodsky,
Current Therapy 2004). Metabolizzato a livello epatico ed escreto a
livello renale. Indicazioni: vedi sopra.
Non determina un aumento significativo dei livelli di digossinemia (vedi
cap 8). Le sue concentrazioni ematiche, come quelle di altre Diidropiridine, vengono aumentate dal succo di pompelmo (vedi cap 91 par 12).
Controindicazioni: gravidanza.

Amlodipina Norvasc 10 cpr 10 mg, Norvasc 5 cpr 5 mg.


Appartiene alle Diidropiridine, ma possiede caratteristiche farmacologiche peculiari che, grazie alla mancanza di effetto inotropo negativo,
al lento e graduale legame al recettore e alla lunga emivita, evitano
effetti ipotensivi improvvisi e tachicardia riflessa (Massie, Current Med.
Diag. Treat. 2005), pu essere quindi impiegato anche nei casi in cui i
calcioantagonisti sono controindicati (pazienti ipertesi con scompenso
cardiaco, pazienti ipertesi con coronaropatia) (Brodsky, Current Therapy
2004). proprio la stabilit delle concentrazioni terapeutiche, con la
conseguente riduzione delle fluttuazioni pressorie, che lo rende particolarmente gradito nelle terapie croniche dellipertensione e dellangina
anche quando associate a scompenso cardiaco.
Ledema malleolare si verifica nel 5% dei casi con 5 mg/die e nel 2025% dei casi con 10 mg/die, se associato ad ACE-inibitori lincidenza
non si differenzia dal placebo.
A differenza dei Calcioantagonisti a rapida azione, lAmlodipina determina una riduzione graduale della pressione arteriosa e, nel tempo,
della massa ventricolare sinistra senza attivazione del sistema nervoso
simpatico (Brodsky, Current Therapy 2004). Pu essere somministrato
anche agli asmatici, dislipidemici, diabetici e gottosi. Non altera il quadro glicidico e lipidico e non determina alterazioni sessuali (Brodsky,

Current Therapy 2004). In pazienti anziani, ipertesi e diabetici del tipo


II limita, come gli ACEinibitori, il danno renale.
Il suo impiego nellangina ridurrebbe il numero di ospedalizzazioni, di
interventi cardiochirurgici e di restenosi dopo angioplastica coronarica.
Utile, associata o meno al diuretico, nelle ipertensioni sistoliche dellanziano (Messerli, Current Therapy 2003). Dose: 510 mg/die.
Picco di azione dopo 612h, emivita 3050h (vedi tab 5.1.1). La quantit
e la velocit di assorbimento non influenzata dal cibo. Leliminazione,
principalmente in forma inattiva a livello renale, la rende somministrabile
anche nei casi con ridotta funzionalit renale. Non dializzabile. Effetti
collaterali e controindicazioni simili alla Nifedipina, da cui si differenzia
per per la mancanza di effetti dovuti alla vasodilatazione rapida, quali
tachicardia riflessa, palpitazioni, vertigini, vampate di calore, e per la
possibilit di utilizzo nei pazienti ipertesi o anginosi con concomitante disfunzione ventricolare sinistra (Brodsky, Current Therapy 2004).
Quanto detto, associato alla monosomministrazione/die, determina una
buona compliance da parte del paziente. Leffetto dura 48h e questo
particolarmente utile in quei pazienti con scarsa compliance che possono
dimenticare lassunzione del farmaco. Il farmaco reperibile in associazione con gli ARB, come il Valsartan Exforge Idroclorotiazide Exforge
HCT, lOlmesartan Sevikar e Telmisartan Twynsta (The Med. Letter
1329; 2010) o con ipocolesterolemizzanti, tipo Atorvastatina Caduet (non
in commercio in Italia) (The Med. Letter 1186; 2004).
Nicardipina Nicardal cf 20 mg, cps R 40 mg.
Per il suo effetto vasodilatatore impiegato nellangina, ipertensione e
scompenso cardiaco, alle dosi di 2040 mg/8h. Farmacologicamente
simile alla Nifedipina endovena, utile nelle emergenze ipertensive senza
ischemia miocardica (Prisant, Current Therapy 2009).
Controindicazioni: ipersensibilit, emorragia cerebrale, gravidanza e
allattamento. Cautela in caso di affezioni epatiche e renali, glaucoma e
ipotensione arteriosa.
Isradipina Clivoten cpr 5 mg.
Tab. 5.1.1 Confronto dellemivita fra vari calcioantagonisti
Simile alla NiFarmaco
Emivita (h)
fedipina e alla
Nicardipina, ma
Nifedipina Adalat
23
provoca in misura
Nimodipina Nimotop
1,1
Nicardipina Nicardal
0,52
minore tachicarNitrendipina Baypress
3,7
dia riflessa.
Felodipina Prevex
2,8 (14*)
Dosaggio: 2,5-5
Amlodipina Norvasc
3050
mg/12h.
Diltiazem Dilzene
14
ancora da dimoVerapamil Isoptin
0,51
strare che il suo
impiego nelli- * Fase finale.
pertensione offra
vantaggi rispetto ai farmaci precedenti.
Nitrendipina Baypress cpr 20 mg.
Simile alla Nifedipina, ma somministrabile una volta/die, alle dosi di
2040 mg, nella terapia dellipertensione.

Gallopamil Algocor cpr 50 mg, cpr R 100 mg.


Derivato della Papaverina, con azione calcioantagonista ed effetto
inotropo e batmotropo negativo, quindi analogo al Verapamil. Dosaggio
50100 mg ogni 8h.
Fendilina Difmecor (non pi in commercio in Italia)
Dosaggio: 50 mg/8h.
Controindicazioni: ipersensibilit, bradicardia, disturbi della conduzione, scompenso cardiaco e gravidanza. Evitare lassociazione con
bloccanti. Effetti collaterali: nausea, cefalea, reazioni allergiche, irrequietezza. Indicazioni: angina.
Lidoflazina.
Simile alla Nifedipina, somministrabile ogni 12h, ma richiede molte
settimane prima di raggiungere il massimo effetto. Effetti collaterali:
aritmie e intolleranza gastrica. Indicazioni: angina.
Flunarizina Sibelium cps 5 mg, cpr 10 mg.
Farmaco impiegato nelle vasculopatie periferiche, nella profilassi dellemicrania e nellepilessia alle dosi di 510 mg/8h.
Effetti collaterali: disturbi intestinali, diminuzione dellattenzione (sconsigliato nei guidatori e in determinate categorie di lavoratori), astenia,
aumento ponderale, disturbi extrapiramidali, discinesie craniofacciali,
sintomi depressivi con inerzia e apatia soprattutto negli anziani nei quali
questa sintomatologia era latente.
Nisoldipina Syscor cpr 10 mg. Azione simile alla Nifedipina ma con
pi lunga durata di azione.
Nimodipina Nimotop cpr 30 mg, bust 30 mg, gtt 4% f u osp 10 mg
(vedi cap 79).
Lacidipina Lacipil cpr 46 mg.
Farmaco altamente lipofilo la cui durata di azione permette, nella terapia
dellipertensione, una somministrazione monoquotidiana. Non essendo
eliminato a livello renale pu essere impiegato, senza variazione del
dosaggio, nei nefropatici. Cautela, invece, negli epatopatici. Le concentrazioni ematiche sono aumentate dalla Cimetidina.
Lercanidipina Cardiovasc cpr 10 mg.
Diidropiridinico di terza generazione. Efficace, sembra avere maggior
effetto protettivo renale e provocare meno edema malleolare.
Felodipina Prevex cpr 510 mg.
Simile ai precedenti. Dose abituale: 510 mg/die.
Barnidipina Osipine cpr 10-20 mg.
Simile ai precedenti. Dose abituale: 10-20 mg/die in unica somministrazione. Pu avere interferenze se associata a potenti inibitori del CYP3A4
(vedi cap 91 par 12).
Manidipina Iperten cpr 10-20 mg.
Simile ai precedenti. Dose abituale: 10-20 mg/die in unica somministrazione. Pu avere interferenze se associata a potenti inibitori del CYP3A4

(vedi cap 91 par 12). Pi potente e con azione pi prolungata rispetto


alla Nicardipina e Nifedipina.
Clevidipina Cleviprex (non in commercio in Italia).
Utile nel trattamento urgente dellipertensione grave, in terapia intensiva, pronto soccorso e sala operatoria.