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BLOCCANTI I CANALI DEL SODIO

Farmaco: chinidina (gruppo 1a) Farmacodinamica: blocca il canale del Na+ in modo molto forte allo stato aperto o inattivo, meno allo stato di riposo, cos rallenta limpennata del PdA e la conduzione, e prolunga la durata del QRS. Le concentrazioni di chinidina bloccanti i canali del Na+ prolungano anche la durata del PdA come risultato del blocco dei canali del K+. Inoltre ha azione leggermente antimuscarinica Assorbimento: buona biodisponibilit nel GIT Somministrazione: o.s. Distribuzione: discreta con elevata biodisponibilit Metabolismo: epatico all80% Eliminazione: renale non modificata al 20% Reazioni avverse: sono state segnalate diarree, nausea e vomito. Vertigini, cefalea e tinnito (cinocrismo). Ipokaliemia, trombocitopenia e depressione midollare. Si ha allungamento di QT e torsioni di punta. Uso clinico: mantenimento del ritmo sinusale in pz con flutter o fibrillazione atriale. Interazioni: non associare a digossina (blocca il CYP450 2D6) ne aumenta lemivita Farmaco: disopiramide (gruppo 1a) Farmacodinamica: uguale alla chinidina ma senza blocco ed aumentata azione anticolinergica Assorbimento: buono nel GIT Somministrazione: o.s. Distribuzione: ampia Metabolismo: epatico Eliminazione: renale Reazioni avverse: sono state segnalate le stesse ADR elettrofisiologiche della chinidina. A causa delleffetto inotropo negativo pu dare I.C. de novo. Sconsigliato in pz con I.C. Le ADR extracardiache sono ritenzione urinaria (no dare in pz con IPB), secchezza delle fauci, glaucoma acuto e stipsi. Uso clinico: uguale alla chinidina Interazioni: Farmaco: procainamide (gruppo 1a) Farmacodinamica: deriva dalla procaina (anestetico locale), simile alla chinidina senza effetto adrenergico e vago litico. Assorbimento: buono nel GIT Somministrazione: o.s. e e.v. Distribuzione: ampia Metabolismo: epatico in N acetilprocainamide (NAPA) con attivit III Eliminazione: renale Reazioni avverse: si ha marcato rallentamento della velocit di conduzione, torsione di punta e aplasia midollare. Uso clinico: aritmie atriali e ventricolari Interazioni: Farmaco: lidocaina (gruppo 1b) Farmacodinamica: si legano e si dissociano rapidamente dal canale durante 1 solo battito evitando la propagazione di un battito prematuro Assorbimento: scarso nel GIT, con intenso effetto di primo passaggio Somministrazione: e.v. Distribuzione: ampia, in pz con I.C. si ha riduzione di volume di distribuzione Metabolismo: epatico

Eliminazione: renale Reazioni avverse: le ADR sono parestesie, tremore, nausea di origine centrale e convulsione. Uso clinico: soppressione di tachicardie e fibrillazione ventricolari dopo cessazione dellaritmia a seguito di cardioversione in ischemia acuta Interazioni: Farmaco: mexiletina e tocainide (gruppo 1b) Farmacodinamica: sono analoghi della lidocaina Assorbimento: buono nel GIT, con lieve effetto di primo passaggio Somministrazione: o.s. Distribuzione: ampia Metabolismo: epatico Eliminazione: renale Reazioni avverse: le ADR sono tremori e nausea Uso clinico: come lidocaina Interazioni: Farmaco: flecainide (gruppo 1c) Farmacodinamica: un farmaco che si dissocia lentamente allo stato inattivo, sia del Na+ che del K+. Sopprime le contrazioni ventricolari premature. Assorbimento: buono nel GIT Somministrazione: o.s. Distribuzione: ampia Metabolismo: epatico Eliminazione: renale Reazioni avverse: sono effetto inotropo negativo, blocco di conduzione e aritmie fatali Uso clinico: mantenimento del ritmo sinusale nelle aritmie sopraventricolari Interazioni: Farmaco: propafenone (gruppo 1c) Farmacodinamica: anche attivit - bloccante Assorbimento: buono nel GIT, associato ad imponente effetto di primo passaggio Somministrazione: o.s. Distribuzione: ampia Metabolismo: epatico (scarsi metabolizzatori danno aumento dellemivita CYP450 2D6) Eliminazione: renale Reazioni avverse: sapore metallico e stipsi, bradicardia e esacerbazione di aritmie Uso clinico: aritmie sopraventricolari Interazioni: Per la II classe ci sono i farmaci bloccanti su i recettori 1 con blocco del canale di Na+ con azione antiaritmica e effetto inotropo, cronotropo e dromo tropo - . Sono selezionati in virt di selettivit su 1, la presenza di ISA, metabolismo di primo passaggio e passaggio della BEE. Si usano nelle tachiartimie sopraventricolari. I farmaci sono propanololo (n.s.), acebutololo (ISA elevato, selettivo), atenololo (ISA assente, selettivo) e esmetololo (durata di 8 min, ISA ridotta e buona selettivit).

Farmaco: amiodarone (gruppo 3) Farmacodinamica: prolungano i PdA bloccando i canali del K+ a livello del muscolo cardiaco, aumentando le correnti di ingresso, per e.s. attraverso i canali del Na+. Vi il rischio che si sviluppi luso dipendenza opposta, ovvero il prolungamento del potenziale dazione meno marcato alle velocit rapide ma pi marcato alle velocit lente, alle quali pu contribuire al rischio di torsioni di punta. Prolunga il QT dellECG, in seguito al bloccaggio della I Kr, e nella somministrazione cronica da anche blocco di IKs. Da anche leggera azione bloccante e antagonista dei canali del Ca++, il che da rallentamento della frequenza cardiaca e della conduzione del NAV Assorbimento: buona biodisponibilit nel GIT Somministrazione: o.s. e e.v. Distribuzione: ampia Metabolismo: epatico, con il desetilamiodarone ancora attivo che spiega la emivita (100gg) Eliminazione: renale Reazioni avverse: pu determinare bradicardia sintomatica e blocco cardiaco. Inoltre presenta tossicit polmonare (fibrosi fatale), epatopatia, micro depositi corneali, neurite ottica, ipo o ipertiroidismo. Uso clinico: aritmie ventricolari serie Interazioni: non associare a cimetidina (H2 antagonisti) perch allungano lemivita del farmaco, non associare a rifampicina perch lamiodarone allunga lemivita dellantitubercolare Farmaco: sotalolo (gruppo 3) Farmacodinamica: un bloccante e un prolungante il PdA Assorbimento: ottima biodisponibilit (al 100%) nel GIT Somministrazione: o.s. Distribuzione: ampia, con legame proteico nullo Metabolismo: assente Eliminazione: non modificato nelle urine Reazioni avverse: le ADR segnalate sono aumentata incidenza di torsioni di punta, correlata alla dose Uso clinico: trattamento di aritmie ventricolari pericolose per la vita ed il mantenimento del ritmo sinusale in pz con fibrillazione atriale. Interazioni: Il verapamil e il diltiazem appartengono alla classe 4, sono antiaritmici con allungamento della conduzione del nodo atrioventricolare e il periodo refrattario effettivo. Ladenosina nel cuore da effetto inotropo e cronotropo -. Data per e.v. agisce sui recettori A1 modulando gli effetti cronotropo e inotropo + delle catecolamine. Si usa per la TPSV, con azione estremamente rapida (10sec). Pu dare pressione retro sternale transiente. Il Mg++ usato per il trattamento delle torsioni di punta e nelle aritmie da digitale. Lamilidina e livabradina bloccano la corrente If quindi agiscono solo sul NSA Latropina si usa nella bradicardia sinusale e nella risoluzione dei blocchi a livello del NAV sostenuto dallipertono vagale.