Farmacognosia Generale

FARMACOGNOSIA
Dott.ssa Laura Rombolà

FARMACOGNOSIA
Testi consigliati:
F. Capasso, R. De Pasquale, G. Grandolini, N. Mascolo. FARMACOGNOSIA. Farmaci
naturali, loro preparazioni ed impiego terapeutico. Springer, Milano, 2000.
A. Bruni FARMACOGNOSIA Generale e Applicata. Piccin, Padova. 1999
F. Capasso, G. Grandolini. FITOFARMACIA. Impiego razionale delle droghe vegetali. II

Edizione. Springer, Milano, 1999.
G. Fassina, E. Ragazzi. Lezioni di FARMACOGNOSIA. Droghe vegetali. CEDAM,

Padova, 1996.
Utili informazioni riguardanti meccanismo d'azione e bersagli molecolari, effetti

farmacologici, farmacocinetica, effetti collaterali e tossici di numerosi principi
attivi di origine vegetale sono disponibili in vari testi di Farmacologia
FARMACOGNOSIA GENERALE
Farmaco
Farmaci
Farmacognosia
pharmakon=droga gnosis=conoscenza
conoscenza, sotto tutti i punti di vista,

delle droghe vegetali o animali
impiegate come medicamenti o per la
preparazione di essi
DROGA
Linguaggio comune:
sostanza naturale o di sintesi

capace di modificare temporaneamente la psiche
di chi è alla ricerca
di una condizione di piacere patologica
Alcuni alimenti e spezie utilizzate in cucina per

rendere più appetibili e digeribili i cibi
Farmacognosia
Farmacognosia
Farmacognosia
Scienza multidisciplinare che richiede una

base di conoscenze diverse (Botanica,
Chimica, Fisiologia, Farmacologia), che
concorrono tutte ad un unico obiettivo,
che è quello della utilizzazione delle
droghe a fini terapeutici
Farmacognosia
FARMACOGNOSIA
Il 25% dei principi attivi attualmente utilizzati

come farmaci proviene dalla natura
…tuttavia ad oggi solo 1% delle specie vegetali è

stato studiato
La foresta è ancora oggi fonte

di nuovi principi attivi
Pianta Medicinale
Ogni vegetale che contiene, in uno o più dei suoi

organi, sostanze che possano essere utilizzate a scopi
terapeutici o che sono precursori di emisintesi
chemiofarmaceutiche
•Adoperate direttamente (tisane, paste per uso locale)

•Utilizzate per la preparazione di estratti
•Utilizzate per l’estrazione o la purificazione di principi
attivi
Pianta Medicinale
Pianta Medicinale
Pianta Medicinale
Pianta Officinale
Pianta utile in campo farmaceutico,

cosmetico, liquoristico, industriale
DROGA VEGETALE
DROGA VEGETALE
Fitocomplesso
insieme dei principi attivi della droga
Principio Attivo
sostanza del metabolismo cellulare della
pianta capace di dare una risposta
biologica
PRINCIPI ATTIVI
PERCORSO DELLA RICERCA PER IL
PRODOTTO CHE VIENE DALLA NATURA



FITOCOMPLESSO o SINGOLO PRINCIPIO ATTIVO??!!
Vantaggi e Svantaggi
PRINCIPIO ATTIVO pallottola d’argento
ESTRATTO fucile da caccia

FITOCOMPLESSO o SINGOLO PRINCIPIO ATTIVO??!!
Vantaggi e Svantaggi
PRINCIPIO ATTIVO ESTRATTO
standardizzabile non standardizzabile
quantità
parametri farmacocinetici
parametri farmacodinamici
•
FITOCOMPLESSO!!!
Vantaggi
FITOCOMPLESSO!!!
Vantaggi
Sinergismo= lavorare insieme
Effetto maggiore di quello prodotto

da due o più
sostanze somministrate
singolarmente
FITOCOMPLESSO:Vantaggi o svantaggi!!!
Effetti multifattoriali (o azione polivalente)
• Singolo principio attivo su diversi bersagli
• Diversi principi attivi su unico bersaglio

• Diversi principi attivi su diversi bersagli
• Influenza di alcune sostanze sul metabolismo di altre
• Biodisponibilità dei vari principi attivi

FITOCOMPLESSO:Vantaggi!!!
Sinergismo
Willow Bark
Una concentrazione
subterapeutica !!!
Può indurre
effetti sinergici
Sinergismo
In uno studio randomizzato (vs placebo), l’estratto di

Willow Bark, contenente 240 mg di salicilina,
risulta efficace nel trattamento dell’osteoartrite al
ginocchio (Schimdt et al 2001)
Tale patologia attualmente è trattata con una dose di

aspirina di 600 mg tre volte al giorno
Sinergismo
Estratto di Willow bark
Gli effetti antiinfiammatori, analgesici ed antipiretici

dell’estratto di salice sono stati descritti in dettaglio
dal reverendo Stone nel 1763
Oggi il fitocomplesso è stato introdotto nella

Farmacopea Tedesca ed una monografia stà per
essere inserita in quella Europea per il trattamento di
patologie accompagnate da febbre, dolori reumatici e
mal di testa ad una dose di salicina di 60-120 mg
Sinergismo
L’estratto di Cannabis
Sativa ha mostrato, in
un modello
immunogenico di
sclerosi multipla nel
topo, effetti antispastici
migliori rispetto al
singolo principio attivo
ΔTHC, unico a
possedere effetti
muscolo rilassanti
Baker et al. 2000
Più di 40 studi clinici con

estratto standardizzato di
Hypericum
Simmen et al. 2001

dodici studi clinici
In due studi:
paragone
con cisapride e
metoclopramide:
uguale potenza
ma minori
effetti collaterali
Fattori che influenzano

il contenuto in principi attivi
di una droga
NATURALI ARTIFICIALI
Endogeni Raccolta
Esogeni Produzione
Conservazione
Processi di
preparazione
Fattori che influenzano

contenuto in principi attivi di una droga:
FATTORI NATURALI ENDOGENI

Età di sviluppo, Selezione, Mutazione,
Poliploidia, Ibridazione
FATTORI NATURALI ESOGENI

Clima, Altitudine e Latitudine, Costituzione del
terreno, Fattori biotici (Allelopatia)
Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga:
SELEZIONE
POLIPLOIDIA
IBRIDAZIONE

Latitudine
Importante nella composizione dei lipidi: le
piante produttrici di grassi manifestano
un maggior contenuto in acidi grassi se
coltivate ai tropici e un maggior
contenuto in grassi insaturi se coltivate
in ambiente subtropicale

Latitudine
• Cacao (pianta tropicale) ha un elevato

contenuto in acidi grassi
• Olivo, Arachidi, Sesamo (piante subtropicali)
producono grassi insaturi come l’acido oleico
• L’Aconito italiano é velenosissimo, mentre
quello dei paesi del nord lo è molto meno o
addirittura non è tossico

Altitudine
• Timo e Menta sono più ricchi in principi attivi

se coltivati in pianura
• Valeriana produce principi attivi di migliore

qualità in altura
Costituzione del terreno
• La Camomilla si sviluppa in modo

soddisfacente solo in terreni acidi
• La Digitale è ricca in principi attivi se coltivata

in terreni ricchi di Mn++, mentre ne è povera
quando cresce in terreni calcarei
Costituzione del terreno

Le piante ad essenza richiedono un terreno
sabbioso
• La Valeriana è poco attiva se cresce in

ambiente paludoso
• L’Altea ha un ridotto contenuto in principi
attivi se cresce in terreni umidi
Fattori biotici (allelopatia)

Allelopatia:
condizionamento o interazione di un essere
vivente alla crescita ed allo sviluppo di un altro
• Lo stramonio ha un maggior contenuto in

alcaloidi se coltivato in presenza di lupino,
mentre la presenza della menta la riduce
Fattori biotici (allelopatia)

• La belladonna è favorevolmente influenzata
dalla vicinanza di assenzio
• L’arnica è incapace di svilupparsi in coltura

pura: probabilmente perché incapace di
elaborare dei fattori di accrescimento che sono
forniti dalle piante vicine
Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga
FATTORI ARTIFICIALI
Raccolta
Produzione
Conservazione
Processi di estrazione
Processi di preparazione
TEMPO BALSAMICO
periodo in cui è massimo il contenuto in principi attivi
• piante annuali: a sviluppo completo

• piante biennali: nel secondo anno
• piante rizomatose: in autunno o in inverno
• piante perenni: il contenuto in principi attivi aumenta
con l’età
Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga
FATTORI ARTIFICIALI
RACCOLTA
Influenzata dal tempo Balsamico e favorita in caso
di piante medicinali coltivate
Radice, Tubero, Rizoma, Bulbo Autunno (prima che le foglie

cadano)
Primavera (prima
gemmazione)
Fusto (legno) Inverno (prima sviluppo delle
gemme)
Corteccia Autunno-primavera
Gemma Primavera
Fiore Primavera-estate
Foglia Primavera
Frutto Estate-autunno
PREPARAZIONE
Raccolta materiale
essiccazione fresco
preparazione
metodi meccanici metodi estrattivi
frantumazione macerazione
polverizzazione digestione
triturazione infusione
spremitura decozione
compressione percolazione
centrifugazione distillazione
PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE
Durante la preparazione e conservazione delle

droghe si può verificare:
• Cambiamenti Caratteri Organolettici
• Alterazione Attività
Cause:
• Reazioni chimico-fisiche spontaneee (ossidazione,
racemizzazione, evaporaz.,denaturaz.proteica)
• Reazioni chimico-fisiche enzimatiche (idrolasi ed
ossidasi)
• Attacco di saprofiti ed insetti
Essiccamento
all’aria al calore per liofilizzazione

Metodi di Essiccamento
Metodi di Essiccamento
LIOFILIZZAZIONE
STERILIZZAZIONE
CONSERVAZIONE
Recipiente ben chiuso, colmo,

al riparo della luce
F.U XII ed
“Droghe Vegetali e
Preparazioni”
Volume monografico
supplementare contenente
diverse monografie
F.U XII ed
“Droghe Vegetali e
Preparazioni”
•19 estratti (secchi, molli, fluidi) e

tinture
•4 polveri titolate
•16 essenze
Farmacopea Ufficiale Italiana
Nel volume “Droghe Vegetali e Preparazioni”
Avvertenze Generali
Regolamentazione della
commercializzazione,
attraverso le farmacie, delle
droghe vegetali
Avvertenze Generali
Definizione droga
“ Salvo indicazioni particolari, le droghe

vegetali si devono usare allo stato secco…
Quando non sia fissato un limite esse non
devono contenere più del 10 per cento di
umidità.
Avvertenze Generali
“Devono essere di raccolta recente, di

qualità scelta ed in perfetto stato di
conservazione” . Riporta tempo balsamico

Avvertenze Generali
“Le droghe vegetale devono essere fornite alla Farmacia in

confezione integra, recante in etichetta le seguenti indicazioni:
-nome ed indirizzo produttore
-denominazione droga
-luogo di origine droga
-se ottenuta da pianta spontanea o coltivata
-data di raccolta, di confezionamento, di limite di utilizzazione
-titolo principio attivo/i”
Farmacopea
Ufficiale
Monografia
Farmacopea
Ufficiale
Monografia Menta
Farmacopea
Ufficiale
Monografia Menta
Valutazione qualitativa
di una droga
È nelle condizioni ottimali per essere

impiegata a scopo terapeutico?!!
Aspetto macro e microscopico

Caratteri organolettici
Estrazione principi attivi con particolari
solventi
Valutazione quantitativa
di una droga
Dosaggio Colorimetrico, Volumetrico

o
Spettrofotometrico dei principi attivi
Dosaggio Biologico
Saggi Biologici
Test eseguiti in vivo o in vitro su un mezzo

biologico (animali, tessuto isolato, batterio):
Saggi Biologici di Controllo:
si esclude la nocività sull’uomo

(es.: sterilità fili di sutura)
Saggi Biologici
Saggi di Attività:
Riconoscimento della droga in base alla sua
attività su un tessuto, organo o animale
(necrosi cresta del gallo, caduta testa di
coniglio)
Dosaggi biologici
Valutazione quantitativa (concentrazione)

dei principi attivi presenti nella droga
tramite attività biologica. Si paragona
quindi l’attività della droga in esame con
quella di uno standard (preparazione
analoga a concentrazione nota)
Classificazione delle droghe
In ordine alfabetico (F.U., dizionari)
•Botanica
•Morfologica (droghe organizzate, contengono una struttura

cellulare; droghe non organizzate)
•Chimico o Biogenetico (elevato contenuto in alcaloidi, glicosidi,

olii volatitli)
•Terapeutica

Alfabetico
(International Code of Botanical Nomenclature)
Binomio Linneano
Genere di appartenenza:
es. Papaverum
Specie:
es. Sominiferum
Famiglia:

Chimico o Biogenetico
Droghe contenenti Carboidrati
Amido, Agar-agar, Carragenina, Altea, Malva,
Lino, Cassia
Droghe contenenti Acidi Grassi

Olio di ricino
Droghe contenenti Saponine

Salsapariglia, Ginseng

Droghe contenenti saponine steroidiche
Poligala, Ippocastano, Liquirizia
Droghe contenti principi attivi steroidici

Digitalis purpurea e lanata, Strofanto, Scilla
Droghe contenenti essenze e resine

Arancio amaro, Bergamotto, Camomilla,
Valeriana, Menta, Melissa
Droghe contenenti essenze e resine fenoliche

Anice, finocchio, Canapa indiana
Droghe conteneti Antrachinoni

Aloe, Cascara, Rabarbaro, Senna
Droghe conteneti flavonoidi

Ginko biloba, Iperico

Droghe contenenti alcaloidi

Alcaloidi NON ETEROCICLICI efedrina, colchicina
O AMMINICI
ETEROCICLICI
pilocarpina imidazolici tubocurarina
isochinolinici
atropina, iosciamina tropanici papaverina, narcotina

cocaina, scopolamina
benzilisochinolinici
morfina, codeina fenantrenici
indolici fisostigmina, reserpina,

alcaloidi segale cornuta,
stricnina
chinina, chinidina chinolonici
nicotina piridinici
purinici caffeina, teobromina

teofillina

Terapeutica
Droghe ad azione sul SNC
Droghe adoperate a scopo voluttuario: Oppio, Coca, Canapa
Stimolanti: Noce vomica, Caffe’, The, Cacao
Sedative: Valeriana, Camomilla, Melissa, Passiflora, Kava-Kava.

Antidepressive: Iperico

Terapeutica
Droghe ad azione sul SNA

Simpaticomimetiche: Efedra
Simpaticolitiche: Segale cornuta
Parasimpaticomimetiche: Pilocarpo, Fava del
Calabar, Amanita muscaria
Parasimpaticolitiche: Belladonna, Giusquiamo,
Stramonio. Stimolanti gangliari:Tabacco, Lobelia.
Bloccanti neuromuscolari: Curaro
Terapeutica
Droghe ad azione sull’apparato cardiovascolare

Digitale, Scilla, Strofanto, Mughetto, China, Mirtillo,
Ginko biloba
Droghe ad azione sull’apparato respiratorio

Ipecacuana, Liquirizia, Eucalipto, Pino, Altea, Malva,
Propoli

Terapeutica
Droghe ad azione
sull’apparato gastro-intestinale
Amari eupeptici: Anice, Genziana, Assenzio

Lassative: Agar-agar, Manna, Ricino, Aloe,
Rabarbaro, Cascara, Senna
Epatobiliari: Boldo, Carciofo, Cardo Mariano
Diuretiche: Ginepro, Betulla, Ortica

Terapeutica
Droghe ad azione sull’apparato genito-urinario

Uva ursina, Salsapariglia
Droghe ad azione antinfiammatoria e antidolorifica

Salice, Capsicum
Droghe antitumorali
Colchico, Vinca, Tasso

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Dott.ssa Laura Rombolà

A. Bruni FARMACOGNOSIA Generale e Applicata. Piccin, Padova. 1999

F. Capasso, G. Grandolini. FITOFARMACIA. Impiego razionale delle droghe vegetali. II

G. Fassina, E. Ragazzi. Lezioni di FARMACOGNOSIA. Droghe vegetali. CEDAM,

Utili informazioni riguardanti meccanismo d'azione e bersagli molecolari, effetti

conoscenza, sotto tutti i punti di vista,

sostanza naturale o di sintesi

Alcuni alimenti e spezie utilizzate in cucina per

Scienza multidisciplinare che richiede una

Il 25% dei principi attivi attualmente utilizzati

…tuttavia ad oggi solo 1% delle specie vegetali è

La foresta è ancora oggi fonte

Ogni vegetale che contiene, in uno o più dei suoi

•Adoperate direttamente (tisane, paste per uso locale)

Pianta utile in campo farmaceutico,

PERCORSO DELLA RICERCA PER IL

PRODOTTO CHE VIENE DALLA NATURA

PERCORSO DELLA RICERCA PER IL

PRODOTTO CHE VIENE DALLA NATURA

PERCORSO DELLA RICERCA PER IL

PRODOTTO CHE VIENE DALLA NATURA

FITOCOMPLESSO o SINGOLO PRINCIPIO ATTIVO??!!

PRINCIPIO ATTIVO pallottola d’argento

ESTRATTO fucile da caccia

FITOCOMPLESSO o SINGOLO PRINCIPIO ATTIVO??!!

PRINCIPIO ATTIVO ESTRATTO

standardizzabile non standardizzabile

Sinergismo= lavorare insieme

Effetto maggiore di quello prodotto

Effetti multifattoriali (o azione polivalente)

• Singolo principio attivo su diversi bersagli

• Diversi principi attivi su unico bersaglio

Effetti multifattoriali (o azione polivalente)

• Diversi principi attivi su diversi bersagli

• Influenza di alcune sostanze sul metabolismo di altre

• Biodisponibilità dei vari principi attivi

In uno studio randomizzato (vs placebo), l’estratto di

Tale patologia attualmente è trattata con una dose di

Estratto di Willow bark

Gli effetti antiinfiammatori, analgesici ed antipiretici

Oggi il fitocomplesso è stato introdotto nella

Effetti multifattoriali (o azione polivalente)

Più di 40 studi clinici con

Simmen et al. 2001

Effetti multifattoriali (o azione polivalente)

dodici studi clinici

Fattori che influenzano

Fattori che influenzano

FATTORI NATURALI ENDOGENI

FATTORI NATURALI ESOGENI

Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga:

FATTORI NATURALI ENDOGENI

Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga:

FATTORI NATURALI ENDOGENI

Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga:

FATTORI NATURALI ENDOGENI

Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga:

FATTORI NATURALI ESOGENI

Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga:

FATTORI NATURALI ESOGENI

• Cacao (pianta tropicale) ha un elevato

Fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga: