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CLT Scienze Infermieristiche

Farmacologia
Prof.Alimonti
Dott.ssa Montopoli

Andrea.alimonti@unipd.it
monica.montopoli@unipd.it
Corso di Farmacologia per
CdL in Scienze Infermieristiche

Programma
 Elementi di Farmacodinamica:
 siti e meccanismi d’azione dei farmaci
 bersagli molecolari dei farmaci
 interazione farmaco-recettore
 farmaci agonisti e antagonisti
Corso di Farmacologia per
CdL in Scienze Infermieristiche

 Farmacocinetica:

 vie di somministrazione dei farmaci


 distribuzione dei farmaci; passaggio dei farmaci attraverso la barriera
emato-encefalica e placentare
 eliminazione dei farmaci: biotrasformazione ed escrezione;
 principali parametri farmacocinetici:
Corso di Farmacologia per
CdL in Scienze Infermieristiche

 Elementi di tossicologia:
 reazioni avverse ai farmaci
 interazioni farmacologiche
 Farmacovigilanza
 Farmacologia Speciale:

 Farmaci anti-infiammatori steroidei e non steroidei


 Farmaci analgesici
 Chemioterapia oncologica, batterica, virale
 Principi di fitoterapia
Corso di Farmacologia per
CdL in Scienze Infermieristiche

Introduzione alla Farmacologia


Cos'è la Farmacologia?

 Branca delle Scienze biomediche che studia:


 le proprietà dei farmaci e le interazioni reciproche che si
verificano tra questi e gli organismi viventi

 l'uso dei farmaci nel curare le malattie

 La farmacologia si occupa delle proprietà chimiche e biologiche,


degli effetti sull’organismo, del destino nell’organismo e dei
meccanismi d’azione dei farmaci

 La farmacologia è una scienza integrata che si disegna sulle tecniche


sperimentali e sulla conoscenza di molte discipline scientifiche
Farmacologia come Scienza integrata
Conoscenze su struttura chimica e caratteristiche
FISIOLOGIA fisico-chimiche; metodiche di estrazione e sintesi

BIOLOGIA CHIMICA
CELLULARE E PATOLOGIA
MOLECOLARE
FARMACOLOGIA
MICROBIOLOGIA
BIOCHIMICA
MATEMATICA
GENETICA STATISTICA Conoscenze sulle patologie
dell’organismo

IMMUNOLOGIA Metodi per esprimere in termini


quantitativi i principi della farmacologia

Conoscenze sull’organismo vivente e metodi


sperimentali con cui determinare l’attività
biologica delle sostanze
Alcune Branche specialistiche della Farmacologia
(1)

1.Farmacologia generale: descrive i principi che governano le


interazioni tra farmaci e sistemi biologici

 Farmacodinamica: descrive gli effetti dei farmaci sui processi


fisiologici e biochimici dell’organismo e studia i meccanismi
attraverso i quali tali effetti sono prodotti
 Ciò che il farmaco fa all'organismo

I principi della farmacodinamica costituiscono la guida per la


scelta del farmaco con l'azione più adatta a curare una
determinata malattia
Alcune Branche specialistiche della Farmacologia (1)

1.Farmacologia generale:

 Farmacocinetica: studia il cammino dei farmaci nell’organismo, dalla


loro assunzione alla loro eliminazione (ADME: assorbimento,
distribuzione, metabolismo, escrezione)
 Ciò che l'organismo fa al farmaco

La farmacocinetica fornisce i criteri in base ai quali adottare il


modo di somministrazione più opportuno (entità della dose,
formulazione farmaceutica, via di somministrazione,
frequenza di dosaggio) per ottenere l'effetto terapeutico
Alcune Branche specialistiche della Farmacologia (2)

2. Chemioterapia (terapia condotta con sostanze di sintesi chimica):


studia quelle forme di terapia (effettuate sia con sostanze di sintesi
che con sostanze di origine naturale) che mirano alla lesione di
cellule viventi dannose per la salute (parassiti, cellule
neoplastiche)
3.Tossicologia: studia gli effetti dannosi prodotti dalle sostanze
esogene (compresi i farmaci) sugli organismi viventi, la loro relativa
sintomatologia, i meccanismi e le condizioni del verificarsi di
questi effetti dannosi
4. Farmacovigilanza: tiene sotto controllo la sicurezza d’uso di un
farmaco, monitorando, dopo l’immissione in commercio,
l’insorgenza di effetti collaterali o tossici per l’individuo o per la
popolazione
Alcune Branche specialistiche della Farmacologia (3)

5. Farmacogenetica: studia la risposta ai farmaci nelle diverse


popolazioni e nei singoli individui ed identifica i motivi genetici di
queste diversità. Suddividendo i soggetti in base alla risposta ai
farmaci e al loro profilo genico ottimizza la scelta e la dose del
farmaco per ciascun individuo

6. Farmacogenomica: studia come i farmaci e i tossici modificano


l’espressione di geni e proteine in un determinato tessuto od
organismo e come tutto ciò sia correlabile ad un beneficio
terapeutico; identifica nuovi bersagli terapeutici sfruttando le
conoscenze derivate dallo studio del genoma
Cos'è il Farmaco?

Farmaco (dal Greco pharmakon = droga, medicamento, rimedio, veleno) o


principio attivo: sostanza che, attraverso le sue proprietà chimiche o
fisico-chimiche, è capace di modificare funzioni fisiologiche
dell’organismo, in senso stimolante o depressivo
 Il farmaco è medicamento quando, a dosi opportune, determina
variazioni funzionali utili in senso terapeutico, profilattico o diagnostico
 Il farmaco si comporta come tossico o veleno quando causa
variazioni dannose per l’organismo

Nella maggior parte dei casi, il medicamento può diventare tossico se


impiegato a dosi elevate o in particolari condizioni fisiopatologiche

“Tutte le sostanze sono veleni,


non ce n’è alcuna che non sia un veleno.
Solo la giusta dose differenzia il veleno dal rimedio”
Paracelso (1493-1591)
Esempio: Tossina botulinica

Effetto tossico
(paralisi flaccida)

Effetto
terapeutico

Rughe da espressione e punti di iniezione


di tossina botulinica
Infermieri e farmaci

Corretta
Aderenza del paziente somministrazione dei
alla terapia farmaci

Rilevazione effetti Corretta conservazione


indesiderati e distribuzione dei
farmaci

Sperimentazione clinica di nuovi


farmaci
Quali Farmaci?

 Farmaci convenzionali o classici: sono in genere piccole molecole


(massa molare compresa tra 100 e 1000 Da)

 Farmaci biotecnologici (ottenuti mediante biotecnologie): sono


macromolecole (con elevato peso molecolare)
 Esempi:
 Fattori di crescita; Ormoni; Enzimi; Fattori di coagulazione
 Interferoni; Linfochine
 Anticorpi monoclonali
 Vaccini sintetici
Biotecnologie

 Procedimenti che utilizzano agenti biologici (batteri; lieviti; piante e cellule


vegetali; animali e cellule animali) per la produzione di quantità commerciali
di proteine terapeutiche, identiche a quelle umane, mediante la tecnologia
del DNA ricombinante (= clonazione del DNA)

Il gene umano (DNA) viene


inserito, mediante adatti vettori virali,
in cellule di origine diversa (in genere
batteri, quali ad es. Escherichia coli, o
lieviti) con conseguente
ricombinazione dei due tipi di DNA.
Le cellule ricombinanti trasmettono
il gene acquisito alle cellule figlie che,
a loro volta, potranno sintetizzare la
proteina umana codificata dal nuovo
gene trasferito.
Origine dei Farmaci/Principi attivi (1)

 Le fonti da cui si possono ottenere i principi attivi sono molteplici

 Naturale (vegetali, animali, microrganismi, minerali)

 Semisintesi chimica (farmaci derivati da modificazioni di molecole naturali)

 Sintesi chimica (farmaci prodotti in laboratorio)

 Biotecnologie
Origine dei Farmaci/Principi attivi (2)

 Alcuni principi attivi, anche se di sintesi, sono identici a sostanze


endogene (ormoni, neurotrasmettitori, vitamine, fattori di crescita,
ecc.)
 Nell’organismo, seguono lo stesso destino (cinetico e dinamico)
delle sostanze endogene

 La gran parte dei principi attivi sono del tutto estranei all’organismo
(= xenobiotici; dal Greco xenòs = straniero)
Esempi di farmaci e loro origine

Origine Farmaci o classi di farmaci


Naturale:
- Vegetale Atropina; cocaina; morfina; antitumorali
- Animale Cortisolo; adrenalina; eparina; calcitonina
- Microrganismi Antibiotici (penicillina G; cefalosporina C; eritromicina)
- Minerale Iodio; fosfati; sali di Ca, Mg, Fe

Semisintesi Omatropina; glucocorticoidi; antibiotici (penicilline,


cefalosporine)
Sintesi chimica Anestetici locali; farmaci antinfiammatori non steroidei
(FANS); ansiolitici; antistaminici; antipertensivi;
antiaritmici; anticonvulsivanti; antidepressivi
Biotecnologie Insulina umana; eritropoietina; fattori della coagulazione;
alteplase (trombolitico); anticorpi; vaccini; interferoni
Droghe e Principi attivi

 Droga: vegetali o parti di essi (foglie, fiori, semi, radici, ecc.) o i


prodotti ottenuti da animali (estratti, fermenti, oli, sieri, ecc.) che,
opportunamente preparati, esplicano azione medicamentosa
 Le droghe trovano oggi impiego quasi esclusivo nella “medicina alternativa o meglio
complementare” (erboristeria)

 Nell’attuale farmacoterapia, i medicamenti di comune impiego sono:


 In buona parte, principi attivi isolati da droghe vegetali o animali
 In maggior misura, principi attivi ottenuti da analoghi di sintesi di prototipi
naturali, in grado di esercitare effetti terapeutici più selettivi o differenziati

Nel linguaggio corrente (non farmacologico), con il termine droga si indica un


farmaco psicotropo (che agisce sulle funzioni mentali e sull’umore), di solito assunto
a scopo voluttuario, e che spesso produce dipendenza (psichica e/o fisica)
Esempi di principi attivi di origine naturale e loro
analoghi di sintesi (1)

Droga Principio Analoghi Effetti terapeutici


attivo strutturali

Corteccia di Salix Acido Acido Antinfiammatori,


alba salicilico acetilsalicilico, analgesici, antipiretici
(salice comune) diflunisal

Droga Principio Analoghi Effetti terapeutici


attivo strutturali

Foglie di Atropa Atropina Pirenzepina Antiulcera


belladonna Ipratropio Antiasmatico
Cimetropio Antispastico viscerale
Esempi di principi attivi di origine naturale e loro
analoghi di sintesi (2)

Droga Principio Analoghi Effetti terapeutici


attivo strutturali
Foglie di Cocaina Lidocaina, Anestetici locali (senza
Erythroxylon coca bupivacaina, effetti psicostimolanti e
(Coca) mepivacaina, tossicomanigeni)
prilocaina

Droga Principio Analoghi Effetti terapeutici


attivo strutturali
Lattice di Papaver Morfina Fentanil Anestetico generale
somniferum Tramadolo Analgesico (non
(Opium poppy) tossicomanigeno)
Codeina Loperamide Antidiarroico (senza
azione analgesica e
tossicomanigena)
Destrometorfano Antitussigeno (senza
azione analgesica e
tossicomanigena)
Natura dei Farmaci (1)

 I farmaci, a temperatura ambiente, possono essere


 Solidi (ad es. acido acetilsalicilico, atropina, lidocaina)
 Liquidi (ad es. anestetici generali inalatori alogenati, etanolo)
 Gassosi (ad es. protossido d’azoto)

 Sono caratterizzati da proprietà chimiche, fisiche (PM; densità;


punto di fusione, ebollizione e congelamento; ecc.) e fisico-
chimiche (idrofilia; lipofilia; viscosità; osmolarità; ecc.), in virtù delle
quali agiscono nell’organismo interferendo con le sue proprietà
biochimiche e biofisiche
Natura dei Farmaci (2)

 La maggior parte dei farmaci ha PM < 1000


 Dimensioni maggiori riducono la capacità del farmaco di
muoversi (passaggio attraverso le membrane biologiche) dal sito
d’introduzione a quello d’azione
 Sostanze con PM molto alto richiedono la somministrazione
diretta nel compartimento vascolare (ad es. farmaci proteici e
farmaci biotecnologici)
Esempi:
 ione litio (antidepressivo), PM 7
 protossido d’azoto (anestetico generale gassoso), PM 44
 insulina (antidiabetico), PM 6000
 urochinasi ed alteplase (trombolitici), PM  60000
Natura dei Farmaci (3)
 La maggior parte dei farmaci sono elettroliti deboli a carattere acido o
basico
 Nei vari compartimenti acquosi dell’organismo, possono trovarsi
in:
- forma ionizzata (idrosolubile; anionica o cationica)
- non ionizzata (liposolubile)
in funzione di:

- pH del compartimento biologico


- pKa (costante di dissociazione) della molecola

 Il grado di ionizzazione dei farmaci influenza la loro capacità di


diffondere attraverso le membrane biologiche e di distribuirsi nei
compartimenti corporei a diverso pH
Natura dei Farmaci (4)

 La natura del farmaco condiziona

 la scelta della via di somministrazione


 i processi farmacocinetici
 la capacità d’interagire con il bersaglio biologico
Dal Principio attivo puro alla Preparazione
farmaceutica: la Biodisponibilità dei farmaci

 Un principio attivo/farmaco è utile in terapia solo se è


sufficientemente biodisponibile (disponibile ad evocare l’azione
biologica), cioè se è capace di:
 Raggiungere in forma attiva ed in concentrazione adeguata il suo sito
d’azione, migrando dal sito di applicazione
 Permanere al sito d’azione per un tempo sufficientemente lungo prima di
essere demolito enzimaticamente

 Come sostanza pura, un principio attivo/farmaco generalmente


non è in grado di soddisfare questi requisiti, perciò viene incluso in
particolari preparazioni farmaceutiche (medicinali)
 Questo è compito della biofarmaceutica (Chimica/Tecnologia farmaceutica),
che studia gli aspetti connessi alla preparazione del farmaco per svolgere
l’azione richiesta, attuando formulazioni atte a consentirne l’utilizzo (rilascio
del farmaco dalla preparazione, velocità di dissoluzione, biodisponibilità)
Per il successo di una terapia farmacologica, la scelta
della formulazione farmaceutica più idonea può essere
non meno importante di quella del principio attivo più
appropriato
Cos'è il Medicinale?

 Medicinale (D.L. n. 178 del 29 maggio 1991) è qualunque principio


attivo/farmaco (o associazione di principi attivi/farmaci), avente proprietà
curative o profilattiche, preparato in forma farmaceutica idonea alla
via di somministrazione (enterale, parenterale) prescelta ai fini del
trattamento

 La forma farmaceutica contiene:


 Principio attivo (o principi attivi) in dose prestabilita
 Componenti solidi (eccipienti) o liquidi (veicoli)
 Sono privi di attività
 Conferiscono al prodotto finito
- un determinato stato fisico (forma, consistenza, volume),
- una migliore stabilità
- caratteristiche organolettiche (odore, sapore)
- proprietà particolari (ad es. rilascio controllato del principio attivo),
capaci di favorire l’accettabilità da parte del paziente e quindi il rispetto
del regime terapeutico (compliance)
Principali Forme farmaceutiche

SOLIDI: compresse; capsule; cachet; polveri e granulati; compresse e


PREPARATI PER VIA ORALE* capsule rivestite (gastroresistenti); compresse e capsule a cessione
controllata
LIQUIDI: gocce; sciroppi; flaconi soluzione monodose per via orale

PRONTI PER L’USO: fiale monodose; siringhe pre-riempite; flaconi per


PREPARATI PER VIE PARENTERALI infusione; preparati a lento rilascio (deposito)
(soluzioni iniettabili) DA ALLESTIRE AL MOMENTO DELL’USO: fiala con liofilizzato +
fiala solvente

PREPARATI PARTICOLARI PER VIE Compresse sublinguali; spray nasali; cerotti transdermici; clismi; supposte
SISTEMICHE DIVERSE DALLA VIA
ORALE E PARENTERALE
DERMATOLOGICI: creme; pomate; gel; tinture; soluzioni; polveri
PREPARATI PER USO TOPICO ODONTOSTOMATOLOGICI: collutori gengivari; paste e dentifrici
medicati
OFTALMICI: colliri; bagni oculari; pomate e dischi oftalmici
OTORINOLARINGOIATRICI: aerosol; gocce auricolari; gocce e spray
nasali; spray per uso orofaringeo
Preparati per uso orale: Capsule

Rivestimento
gelatinoso

Posso aprire una capsula e utilizzarne il contenuto?

?
 Che tipo di farmaco è contenuto nei granuli?
 Che uso devo fare del contenuto della capsula?
 L’apertura di questo tipo di capsula viene
comunemente effettuata senza inconvenienti?
Posso aprire una capsula e utilizzarne il contenuto?

Quando NON è possibile

Gastrolesivo Acido-labile

Ulcera gastrica
Nessun effetto terapeutico
Posso aprire una capsula e utilizzarne il contenuto?

Quando è possibile

Farmaco non gastrolesivo e non acido-labile

Riutilizzarlo tutto, sciolto in Riutilizzarlo in parte, sciolto in


acqua o altro liquido Riutilizzarlo tutto o in acqua o altro liquido
parte, somministrandolo
per sondino N/G

OK OK OK
Preparati per uso orale: Preparazioni gastroresistenti

 Sono preparazioni solide, rivestite da una pellicola resistente al


succo gastrico
 Possono essere utilizzate con farmaci acido-labili, per evitare
effetti collaterali a livello gastrico o per farmaci che debbano
svolgere una funzione topica a livello intestinale

Strato interno contenente il farmaco

Strato esterno

Strato resistente all’acido


Preparati per uso orale: preparazioni a rilascio
controllato

 Cedono il principio attivo a velocità lenta e costante

 Consentono di ridurre la frequenza delle


somministrazioni, di diminuire le fluttuazioni della
concentrazione plasmatica dei farmaci, in modo da
garantire un effetto terapeutico e di ridurre la tossicità da
picco
→ miglioramento della compliance del paziente
 Utili per farmaci che richiedono somministrazioni
frequenti a causa della breve emivita e della durata
dell’effetto
Preparazioni a rilascio controllato: esempi
 Per somministrazione orale:
 Sono formulate in modo da mantenere le concentrazioni

terapeutiche del farmaco per un periodo di almeno 12 ore


 La velocità di assorbimento viene controllata rivestendo le

particelle di farmaco con sostanze cerose o con materiali


non idrosolubili

 Per uso transdermico:


 Garantiscono il rilascio del farmaco per periodi prolungati
(anche settimane)
 La forma farmaceutica non modifica le proprietà
farmacologiche del principio attivo, ma ne condiziona la
biodisponibilità nell’organismo (velocità ed entità
dell’assorbimento) e, di conseguenza, l’efficacia terapeutica

 Si definisce biodisponibilità di un medicinale la frazione di


principio attivo, somministrato per una qualsiasi via, che
raggiunge in forma attiva la circolazione sistemica e la
velocità con cui la raggiunge

 Medicinali con stessa biodisponibilità sono detti


bioequivalenti
Classificazione dei Medicinali
(in base alla preparazione) (1)

1. Medicinali preparati in farmacia

 Galenici officinali: medicinali allestiti in farmacia in base alle


indicazioni della Farmacopea Ufficiale Italiana e destinati ad
essere forniti direttamente ai pazienti che si servono in tale
farmacia
 Galenici magistrali: medicinali allestiti estemporaneamente dal
farmacista in base ad una specifica prescrizione del medico
(magister), destinati ad un determinato paziente
Classificazione dei Medicinali
(in base alla preparazione) (2)

2. Medicinali di origine industriale

 Specialità medicinali
 Medicinali equivalenti
Le Specialità medicinali
 Sono costituite da molecole originali, frutto della ricerca farmaceutica, e,
come tali, coperte da un brevetto che ne garantisce l’esclusività della
commercializzazione da parte dell'azienda che detiene il brevetto
 L’apparente monopolio determinato dal brevetto, che dura 20-25 anni, serve a risarcire
l'azienda delle enormi spese di ricerca e sviluppo sostenuti
 Necessitano di AP (Autorizzazione alla Produzione) e AIC
 Nelle diverse forme farmaceutiche brevettate, sono immesse in commercio con
nomi di fantasia (= nomi commerciali) protetti da un marchio di
proprietà/registrazione (), scritto con l’iniziale maiuscola, seguito da:
 Nome dell’azienda titolare dell’AIC
 Denominazione comune internazionale (DCI) del principio attivo o nome generico,
raccomandato dall’Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS), scritto con l’iniziale
minuscola
 Sono messe in commercio in confezioni particolari che non possono essere
modificate dal farmacista

Le specialità medicinali rappresentano la stragrande maggioranza dei


farmaci di comune impiego
Esempi di specialità medicinali e nomenclatura del
principio attivo
Specialità Nome generico Nome chimico* Classe
medicinale terapeutica

Tractocile atosiban 1-(acido 3-mercaptopropanoico)- Ginecologici


2-(O-ethil-D-tirosina)-4-L-treonina-
8-L-ornitina-ossitocina
Aspirina aspirina acido acetilsalicilico FANS
Cardirene
Cemirit
Kilios
Aulin nimesulide 4-nitro-2-fenossimetan-sulfonamide FANS
Ledoren
Mesulid
Amplital ampicillina sodica sale sodico dell’acido 2S,5R,6R-6(R)- Antibiotici
Ibimicyn 2-amino-2-fenilacetamido-3,3-
Pentrexyl dimetil-7-oxo-4-thia-1-aza-biciclo-
3.2.0-eptano-2-carbossilico

*Nome chimico: è determinato dalla struttura chimica del farmaco ed indica la posizione di atomi o
gruppi atomici. Non è mai usato per descrivere i farmaci, eccetto che per i composti più semplici: ad es.,
bicarbonato di sodio (antiacido); acido acetilsalicilico (FANS).
I Medicinali equivalenti (1)

 I medicinali equivalenti (Legge n. 405 del 1 luglio 2001 e Legge n.


149 del 26 luglio 2005, che sostituisce la precedente denominazione
“generici”) sono medicinali “copia” di specialità medicinali il
cui brevetto è scaduto e che pertanto possono essere prodotti
e commercializzati anche da case farmaceutiche diverse da quella
titolare del brevetto
 Vengono commercializzati con la DCI del principio attivo o
nome generico, seguito dal nome dell'azienda titolare dell’AIC
I Medicinali equivalenti (2)

 Vige il vincolo di legge che l’equivalente, rispetto alla specialità


medicinale registrata, deve avere:

 stessa composizione in principi attivi


 stessa dose
 stesse indicazioni terapeutiche
 stessa forma farmaceutica
 stessa via di somministrazione
 stessa biodisponibilità (cioè sia bioequivalente: liberi le stesse
quantità di farmaco nel tempo e raggiunga le stesse concentrazioni
plasmatiche)
I Medicinali equivalenti (3)

 L’AIC è concessa dal Ministero della Salute sulla base di una


documentazione che attesti la bioequivalenza con la specialità
medicinale di riferimento
 I farmaci equivalenti devono essere venduti ad un prezzo inferiore
(almeno del 20%) rispetto alla specialità medicinale di riferimento
 Convenienza sia per lo Stato (farmaci di fascia A) che per il
cittadino (farmaci di fascia C)
 I farmaci equivalenti possono essere sia da banco che prescrivibili,
esattamente come la specialità medicinale da cui derivano
Esempi di medicinali equivalenti:
 Nimesulide (DOC Generici) vs. Aulin
 Loperamide (Angenerico, Angelini) vs. Imodium
Dove si reperiscono le Informazioni sui
farmaci in commercio?

1.Farmacopea Ufficiale della Repubblica Italiana


 Pubblicata dall'Istituto Poligrafico dello Stato su autorizzazione del Ministro
della Salute, costituita da 3 volumi in continuo aggiornamento
 Contiene informazioni farmaceutiche che precisano le caratteristiche fisico-
chimiche che debbono avere i farmaci inclusi nei medicamenti, i requisiti di
purezza ed i metodi di dosaggio

2.Informatore Farmaceutico
 Pubblicazione, in 4 volumi, che raccoglie il nome e la composizione delle
specialità medicinali in commercio in Italia
 É aggiornato annualmente ed è pubblicato dalla OEMF (Organizzazione
Editoriale Medico Farmaceutica-Milano; http://www.oemf.it)
Alcuni siti web d’informazione sui farmaci
 http://www.ministerosalute.it/medicinali/informazioneFarmaci/farmacilin
e.jsp
 http://www.paginesanitarie.com/
 http://www.masson.it/prontuari/informatore_2.html
 http://www.salus.it/farmacopea/index.asp
 http://www.medlineplus.gov
 http://micromedex.cab.unipd.it/MDXCGI/mdxhtml.exe?&tmpl=mdxho
me.tm1&SCRNAME=mdxhome&CTL=F:\MDX\MDXCGI\megat.sys
 http://www.fda.gov/cber/index.html (farmaci biotecnologici)
 La quantità di farmaco (principio attivo) contenuta nelle
formulazioni farmaceutiche è espressa in grammi, mg, µg o
mcg o per alcuni farmaci in Unità Internazionali (UI)

 Se la formulazione farmaceutica è una soluzione, la quantità


di farmaco è indicata come concentrazione: rapporto tra la
quantità di soluto/volume di solvente; il farmaco è il soluto,
il solvente spesso è acqua
 la quantità di soluto si esprime normalmente in peso

 il volume del solvente in litri o frazioni di litro

→ peso/volume (p/v)
 oppure si esprime in % (una concentrazione dell’X% è
pari a X g in 100 ml)
Esempi
 Soluzione glucosata 5%: contiene 5 g di glucosio in 100 ml
di soluzione
 Se la soluzione è da 250 ml, quanti g di glucosio contiene?

 Lidocaina al 2%: contiene 2 g di lidocaina in 100 ml di


soluzione
 Se la fiala è da 10 ml, quanti mg di farmaco contiene?

 Adrenalina all’1%0: contiene 1 g di adrenalina in 1000 ml di


soluzione
 Se la fiala è da 1 ml, quanti mg di farmaco contiene?
 A volte è necessario diluire una soluzione già pronta, cioè
diminuire la concentrazione di farmaco

 poiché la concentrazione è peso/volume, il valore del


rapporto diminuisce se diminuisce il peso, tenuto fisso il
volume, o se aumenta il volume, tenuto fisso il peso
 poiché non è possibile togliere soluto dalla soluzione
(diminuire il peso), nelle diluizioni si aumenta il volume
del solvente