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INTRODUZIONE

Fin dai tempi pi remoti luomo e gli animali hanno avuto la necessit di distinguere tra le piante che sono velenose e quelle che non lo sono, sviluppando una graduale conoscenza delle loro propriet curative e tossiche. Inizialmente, questa veniva tramandata oralmente, poi in forma scritta tramite papiri, incisioni su tavolette, pergamene, erbari, fino ad arrivare alle farmacopee e alle opere specifiche. DEFINIZIONE DI FARMACOGNOSIA. La FARMACOGNOSIA (dal greco pharmakon=droga, gnosis= conoscenza) ha il compito di studiare e descrivere, da un punto di vista sia botanico, che chimico, che farmacologico, sostanze naturali (vegetali, minerali, animali) impiegate come medicamenti o per la preparazione di medicamenti. Tale scienza si occupa quindi del riconoscimento e della descrizione dei farmaci naturali: riconoscimento: identificazione dei componenti chimici che rendono la droga attiva e caratterizzazione della loro attivit farmacologica e terapeutica descrizione: identificazione della droga e della pianta che lha prodotta, dei principi attivi che la compongono nella loro totalit e delle preparazioni attraverso le quali la droga va a costituire un medicamento

DEFINIZIONE DI DROGA
Linguaggio comune : sostanza naturale o di sintesi capace di modificare temporaneamente lo stato psichico dellindividuo che alla ricerca di una condizione di piacere. Identifica quindi sostanze ad attivit stupefacente e allucinogena (oppio, hashish, marijuana, cocaina, LSD). Sono considerate droghe anche alcuni alimenti (aglio) e spezie ad uso alimentare (chiodi di garofano, zafferano, cannella). In Farmacognosia: corpo vegetale (animale o minerale) o una parte di questo che contiene, insieme ad altri component i inattivi o di scarso interesse farmacologico, una o pi sostanze farmacologicamente attive dette principi attivi della droga. DEFINIZIONE DI FARMACO. Prodotto chimico puro dotato di propriet farmacologiche, capace di provocare una variazione funzionale. Es. lOPPIO una droga, la MORFINA (il suo principale componente) allo stato puro un farmaco. Quindi la droga una pianta intera o una sua parte che agisce su un organismo vivente tramite il principio attivo che contiene. Le droghe vegetali che si trovano in commercio possono essere fornite da piante spontanee o da piante coltivate e le piante che forniscono le droghe sono considerate medicinali. Pianta Medicinale : ogni vegetale che contiene sostanze che possono essere utilizzate a fini terapeutici come tali o come precursori di sintesi di composti attivi (secondo lOMS) Pianta Officinale: pianta utile in campo farmaceutico, cosmetico, liquoristico, industriale, ecc. Le droghe possono trovarsi in commercio come tali oppure snaturate (es. decorticate, polverizzate, sotto forma di estratti). A secondo della loro morfologia si possono distinguere in: organizzate : presentano una struttura cellulare e quindi sono costituite da tutto il corpo del vegetale o da una parte di esso (es. foglia, seme, radice) non organizzate: sono prive di elementi cellulari e quindi costituite da un prodotto secreto o estratto dai tessuti vegetali (es. latice, olio essenziale, succo, essudato)

FATTORI CHE INFLUENZANO IL CONTENUTO E LA QUALITA DEI PRINCIPI ATTIVI


Le piante medicinali compiono il loro ciclo vitale in stretta relazione con lhabitat e la stessa presenza di principi attivi pu essere influenzata dalle condizioni di vita o di coltivazione della pianta stessa. Le piante medicinali possono quindi presentare elevate variazioni nel contenuto in principi attivi. I fattori che influenzano il contenuto in principi attivi di una droga sono numerosi e possono essere suddivisi in: ! Fattori naturali: dipendenti dalla pianta che fornisce la droga (genetici o endogeni) o dallambiente nel quale la pianta si sviluppa (fattori ecologici o esogeni). ! Fattori artificiali: riguardano la raccolta, la preparazione e la conservazione della droga FATTORI NATURALI: ENDOGENI Et e stadio di sviluppo. E un fattore non genetico. La qualit dei principi attivi pu variare in relazione allo stadio vitale, giovanile, maturo o senescente, della pianta. La raccolta della pianta medicinale ai fini della produzione ottimale di droga sar regolata dalla valutazione del suo tempo balsamico (periodo in cui massimo il contenuto in principi attivi). In generale avremo che la raccolta si effettua: ! piante annuali: a sviluppo completo ! piante biennali: nel secondo anno

! piante rizomatose: in autunno o in inverno ! piante perenni: il contenuto in principi attivi aumenta con let Selezione. E un fattore genetico che determina grandi variazioni quali-quantitative nella composizione dei principi attivi. Es. la selezione ha permesso di elevare la resa della china dal 5 al 15%. Mutazione. Sono alterazioni della sequenza genomica che avvengono raramente in natura. Attualmente rappresentano un campo di sperimentazione nella coltura delle piante medicinali. Poliploidia. Comporta un aumento del numero di cromosomi per unanomalia della divisione cellulare. Pu essere indotta artificialmente con colchicina e le piante poliploidi ottenute sono in genere giganti, pi resistenti a condizioni climatiche avverse e con migliori caratteristiche quali-quantitative in relazione al contenuto in principi attivi. Ibridazione. Consiste nellincrocio di individui geneticamente diversi per produrre una progenie ibrida, ma con caratteristiche desiderabili per interesse pratico. Libridazione pu modificare sia il contenuto totale in principi attivi, sia il rapporto tra i vari principi attivi. Alcuni esempi di coltivazioni ibride altamente produttive sono: lobelia, belladonna, lavandula. FATTORI NATURALI: E SOGENI Clima. La disponibilit di luce, la sua intensit e qualit sono un fattore essenziale per la nutrizione delle piante poich questultima si attua attraverso la fotosintesi. Anche la temperatura influenza il contenuto in principi attivi. Si ha, infatti, una sofferenza generale della pianta sia a temperature troppo fredde che troppo calde, senza una relazione stretta con particolari principi attivi. Latitudine e altitudine. La latitudine importante nella composizione dei lipidi: le piante produttrici di grassi manifestano un maggior contenuto in acidi grassi se coltivate ai tropici e un maggior contenuto in grassi insaturi se coltivate in ambiente subtropicale. Es: ! Cacao (pianta tropicale) ha un elevato contenuto in acidi grassi ! Olivo, Arachidi, Sesamo (piante subtropicali) producono grassi insaturi come lacido oleico ! LAconito italiano velenosissimo, mentre quello dei paesi del nord lo molto meno o addirittura non tossico Anche laltitudine importante. Es: ! il Timo, la Menta sono pi ricchi in principi attivi se coltivati in pianura anzich in altura ! la Valeriana produce principi attivi di migliore qualit in altura Costituzione del terreno. Riveste unelevata importanza nella qualit della pianta medicinale. La Camomilla si sviluppa in modo soddisfacente solo in terreni acidi La Digitale ricca in principi attivi se coltivata in terreni ricchi di Mn ++, mentre ne povera quando cresce in terreni calcarei Le piante ad essenza richiedono un terreno sabbioso La Valeriana poco attiva se cresce in ambiente paludoso LAltea ha un ridotto contenuto in principi attivi se cresce in terreni umidi Fattori biotici (allelopatia). Allelopatia: condizionamento o interazione di un essere vivente alla crescita ed allo sviluppo di un altro essere vivente mediante la secrezione di sostanze organiche. Le piante vegetano le une accanto alle altre e questo pu influenzare la germinazione, lo sviluppo delle foglie e del fiore, la maturazione del frutto. Si pu anche avere una reciproca influenza sul contenuto in principi attivi delle piante medicinali: ! lo stramonio ha un maggior contenuto in alcaloidi se coltivato in presenza di lupino, mentre la presenza della menta la riduce ! la belladonna favorevolmente influenzata dalla vicinanza di assenzio ! larnica incapace di svilupparsi in coltura pura: probabilmente perch incapace di elaborare dei fattori di accrescimento che sono forniti dalle piante vicine FATTORI ARTIFICIALI: CONSERVAZIONE Il contenuto in acqua e lattivit enzimatica non permettono di conservare la pianta medicinale per lungo tempo. Si devono quindi attuare metodi atti alla conservazione a lungo termine della droga. Tali metodi hanno lo scopo di: ! allontanare lacqua ! ridurre o di inibire lattivit enzimatica Essiccazione. E un processo che determina lallontanamento della maggior parte dellacqua contenuta nei tessuti vegetali. Molte delle alterazioni litiche che portano alla distruzione dei principi attivi si basano su processi di idrolisi e quindi, eliminando lacqua contenuta nella pianta, si arrestano le reazioni enzimatiche. In genere si utilizzano temperature di 30-40C. Bisogna inoltre tenere conto della natura chimica dei principi attivi: i costituenti attivi della valeriana hanno gruppi esterei che si degradano facilmente con la temperatura e lumidit. Lessiccazione pu essere effettuata con mezzi artificiali o naturali, a temperatura ambiente o con aria riscaldata, in ambiente aperto o con particolari strumenti quali essiccatoi e stufe. Liofili zza zione. Consiste nellessiccamento per sublimazione del solvente congelato e si impiega quando i component i chimici sono sensibili al calore (ormoni, vitamine, enzimi, antibiotici).

Stabilizza zione. Provoca linattivazione irreversibile degli enzimi della droga. Consiste nel fissare a caldo, con vapori di alcol etilico, la composizione chimica dei vegetali freschi prima dellinstaurarsi di fenomeni fermentativi o enzimatici che altererebbero la composizione dei principi attivi. Si effettua con limpiego di unautoclave. Dopo la stabilizzazione la droga si essicca in stufa. Si impiega solo se i principi attivi non sono termolabili. Sterili zza zione. Le droghe, al momento della raccolta, sono piene di microrganismi. Si pu quindi effettuare una sterilizzazione in modo da evitare la presenza di microrganismi patogeni e di ridurre il contenuto di enterobatteri. Conservazione. Le droghe devono essere conservate in luogo fresco, asciutto e al riparo dalla luce. Possono essere impiegati anche dei conservanti ad attivit antimicrobica (anidride solforosa, solfiti) o antiossidante (acido ascorbico). Una droga, anche se ben conservata, perde comunque attivit nel tempo poich gli enzimi, anche se in minima parte, continuano a indurre fenomeni di degradazione dei principi attivi. Quindi le droghe secche devono essere rinnovate periodicamente (in genere ogni anno).

CONTROLLO DI QUALITA DELLE DROGHE


Una terapia con rimedi naturali pu avere successo solo se le singole droghe vegetali sono state appropriatamente scelte, preparate ed impiegate. Il modo pi semplice di impiego delle droghe vegetali quello di estrazione con acqua (tisane, infusi, decotti) dei principi attivi solubili, ma sono gli estratti titolati che garantiscono meglio lefficacia della droga, la costanza e la riproducibilit delleffetto farmacologico. Le droghe possono essere utilizzate sia allo stato fresco che allo stato secco. La droga fresca viene usata pi raramente (es.: preparazione delle tinture madri, ottenimento degli oli essenziali) poich la presenza di acqua ostacola molti processi di lavorazione industriale e ne limita la conservazione. Per lattivit delle droghe e dei loro derivati sono di estrema importanza la raccolta, la preparazione e la conservazione. La F.U. X riporta infatti che le droghe devono essere di raccolta recente, di qualit scelta ed in perfetto stato di conservazione. Le droghe prima della loro utilizzazione devono essere identificate, controllate e opportunamente preparate (cio pulite, ridotte in pezzi di grandezza adeguata o in polvere pi o meno fine). Limpiego delle piante medicinali in continuo aumento. Inoltre aumentata limportazione da paesi (Europa orientale, Africa) in cui le norme di controllo relative allinquinamento ambientale e alluso di pesticidi e diserbanti sono carenti. Il controllo di qualit riveste perci un grande interesse sia dal punto di vista scientifico che economico che legislativo. Il controllo di qualit comprende vari esami atti a determinare lidentit e la qualit del prodotto. Per quanto riguarda le droghe vegetali sono previsti: controllo morfologico : consente di identificare la droga ed evidenziare eventuali sofisticazioni tramite losservazione dei caratteri macroscopici e microscopici. Si effettua un esame dei caratteri morfologici quali aspetto, forma e colore e un esame dei caratteri organolettici quali odore (piante ad essenza o con odore caratteristico) e sapore (amaro: china, genziana; dolce: liquirizia; astringente: contenenti tannini; acre e irritante: contenenti saponine). Lesame microscopico essenziale per le droghe triturate in cui difficile lidentificazione per esame macroscopico. Per megli o evidenziare specifiche strutture possono essere effettuate delle semplici reazioni: ! i granuli di amido si colorano di blu per aggiunta di una soluzione di iodio ! la cellulosa si colora in violetto con una soluzione iodurata di cloruro di zinco controllo chimico : consente di accertare se la droga risponde alle specifiche richieste per la sua identificazione, purezza e titolo prescritto in principi attivi. Prevede: ! determinazione dellumidit cio della quantit di acqua residua dopo lessiccamento. E un indice di buona conservazione poich lacqua pu favorire le reazioni enzimatiche che portano allinattivazione dei principi attivi o favorire la proliferazione di microrganismi ! determinazione della viscosit : importante per le droghe non organizzate quali gomme e mucillagini ! analisi dei principi attivi : viene effettuata essenzialmente attraverso metodi analitici strumentali, soprattutto tramite tecniche cromatografiche e spettrofotometriche La FU riporta, oltre ai saggi che consentono lidentificazione della droga, i requisiti minimi di qualit cui deve rispondere qualunque sostanza che venga adoperata come tale o che rientri in preparazioni magistrali o officinali. Il requisito fondamentale per la sicurezza qualitativa della droga che essa non venga sofisticata, adulterata o deteriorata sia in maniera fraudolenta sia perch effettuata da personale inesperto. Esistono numerosi esempi di sofisticazione: ! La sostituzione di Mentha piperita con la specie M. crispa, molto pi economica ! Preparazioni di ginseng sono state sofisticate con Rauwolfia serpentina e Mandragora officinarum (Solanaceae) con conseguente avvelenamento da reserpina o da alcaloidi delle Solanaceae. ! Semi della velenosa cicuta sono stati occasionalmente trovati tra i semi di anice destinati allindustria dellaromatizzazione farmaceutica. ! Rizomi di Veratrum album, pianta velenosa, sono a volte spacciati per radici di genziana.

I frutti di anice stellato (Illicium verum ) sono stati sofisticati con quelli di I. anisatum, pi pericolosi dei precedenti per la presenza di sesquiterpeni tossici.

OTTENIMENTO DEI PRINCIPI ATTIVI


P REPARAZIONE DELLE DROGHE E importante per la produzione di principi attivi e quindi di farmaci estrattivi di qualit. I metodi di preparazione sono vari e cambiano in base al tipo di droga e alla lavorazione che deve subire successivamente. Infatti le forme farmaceutiche in cui si vendono i prodotti fitoterapici sono numerose e possono essere suddivise in 2 grandi categorie: ! solide: polveri, capsule, compresse ! liquide: soluzioni estrattive (tisane, infusi, decotti, estratti, tinture ecc..) I metodi usati possono essere suddivisi in meccanici ed estrattivi METODI MECCANICI: droga essiccata OTTENIMENTO DI POLVERI: rappresentano la forma farmaceutica pi semplice nella quale viene somministrata una droga. Si ottengono generalmente per polverizzazione della droga essiccata, ma in base alla consistenza, fragilit o fibrosit della droga, si impiegano metodi diversi: Frantumazione : si impiega soprattutto per materiali duri e consistenti, fortemente lignificati o disidratati come legni, radici, rizomi, cortecce, semi. La frantumazione di piccole quantit si effettua con lutilizzo di un mortaio, mentre per quantit elevate si impiegano trinciatrici, macine a coltelli rotanti, frantumatoi a cilindri o a lame, grattugie rotanti. Criofrantumazione : frantumazione a freddo (-70C con azoto liquido) per evitare i danni del calore prodotto dallattrito durante la frammentazione Triturazione : si impiega per droghe non particolarmente dure e consistenti quali droghe erbacee, foglie, fiori, gemme, bulbi. Pu essere fatta con omogenizzatori a coltelli rotanti e vari tipi di taglierine. Polverizzazione : consiste nel ridurre in polvere di estrema finezza le droghe frammentate o triturate e si effettua con vari tipi di mortai o di molini. Le polveri ottenute devono poi essere setacciate per ottenere materiale omogeneo che sar classificato in base alla dimensione delle particelle che lo compongono (polvere grossolana, moderatamente fine, fine, molto fine). METODI MECCANICI: droga fresca Spremitura : unoperazione di estrazione che si effettua sulla droga fresca : la droga viene sottoposta a pressione in modo da far lacerare il tessuto e farne uscire il contenuto. E usata per ottenere succhi vegetali, oli essenziali, oli vegetali (olio di oliva, di ricino ecc.) Centrifugazione : si effettua adoperando piccoli torchi o apposite centrifughe e si ottengono succhi vegetali e oli essenziali. METODI ESTRATTIVI: Per compiere unadeguata estrazione dei principi attivi dalle droghe necessario conoscerne la composizione. Nelle droghe troviamo: P RINCIPI ATTIVI: spesso ne esistono molti contemporaneamente con strutture chimiche pi o meno simili e, talvolta, dotat i attivit farmacologica diversa SOSTANZE NON ATTIVE SECONDARIE: componenti privi di attivit farmacologica, ma in grado di influenzare lattivit dei principi attivi (alcune saponine facilitano lassorbimento dei principi attivi, mentre alcuni tannini lo ritardano) SOSTANZE NON ATTIVE INDIFFERENTI: componenti della cellula vegetale inattivi farmacologicamente (zuccheri, proteine, sali ecc.) SOSTANZE NON ATTIVE INDESIDERATE: componenti della cellula vegetale che possono alterare la preparazione (i grassi ostacolano lestrazione) o la conservazione della droga (enzimi di degradazione) COSTITUENTI IL TESSUTO VEGETALE DI SOSTEGNO: cellulosa, lignina, pectina ecc. che non esercitano alcun effetto DEFINIZIONE DI E STRAZIONE: metodo di separazione in cui il materiale solido o liquido viene messo a contatto con un solvente liquido per trasferire uno o pi componenti nel solvente

TECNICHE DI E STRAZIONE A F REDDO: Macerazione : estrazione effettuata ponendo la droga, precedentemente sminuzzata, frantumata o polverizzata, nellopportuno solvente (alcol, etere, aceto ecc.) a temperatura ambiente per un tempo opportuno (circa una settimana). Il liqui do viene poi separato dal solvente di macerazione. Percolazione : consiste nel far defluire il solvente attraverso uno strato uniforme di droga polverizzata e umidificata e preventivamente sottoposta a macerazione allinterno del percolatore (24-48 h). Si utilizza per droghe costose,

per lestrazione di principi attivi particolarmente ricercati, per droghe poco voluminose. Non si pu utilizzare per droghe che tengono a rigonfiarsi (es. contenenti pectine o mucillagini) e droghe povere di fibre. TECNICHE DI E STRAZIONE A CALDO: Infusione : si ottiene un infuso: si versa sulla droga opportunamente polverizzata acqua alla temperatura di ebollizione lasciando poi a contatto con lacqua fino a raffreddamento. Si impiegano le parti tenere e delicate delle piante (foglie, fiori, ramoscelli). Decozione : si ottiene un decotto: si tratta la droga con acqua che viene portata ad ebollizione e mantenuta per un tempo variabile dai 5 ai 30 min. Non si applica mai a droghe contenenti principi attivi volatili, ma si applica a droghe compatte, poco permeabili (legno, corteccia, radici, semi). Digestione : si distingue dalla macerazione per la temperatura a cui viene condotta: la digestione una macerazione condotta a 40-60C. Si applica alle sostanze poco solubili a freddo e alterabili oltre i 65C. Distillazione : consiste nel sottoporre un liquido ad ebollizione per raccogliere in un altro recipiente i liquidi resi volatili con il riscaldamento. Si pu utilizzare una distillazione frazionata, effettuata cio a temperature diverse, per raccogliere in frazioni separate componenti della droga che hanno punti di ebollizione diversi. Enfleurage : utilizzato principalmente in profumeria. E un processo di adsorbimento delle essenze volatili di fiori e droghe delicate in grassi fissi solidi. Il grasso contenente lessenza viene poi trattato con opportuni solventi per separare lessenza pura.

DEFINIZIONE SECONDO F.U. X DELLE PI COMUNI SOLUZIONI ESTRATTIVE:


INFUSI: preparazioni liquide ottenute estemporaneamente versando sulle droghe, ridotte ad un grado conveniente di suddivisione, dalle quali si vogliono estrarre i principi attivi, acqua alla temperatura di ebollizione e lasciando poi a contatto con lacqua stessa per un tempo pi o meno lungo.

DECOTTI: preparazioni liquide ottenute estemporaneamente facendo bollire in acqua le droghe opportunamente polverizzate dalle quali si vogliono estrarre i principi attivi. Non si applica mai a droghe contenenti principi attivi volatili TISANE: preparazioni acquose ottenute estemporaneamente da una o pi droghe destinate ad essere somministrate per via orale come tali o come veicoli di altri medicamenti. Possono essere edulcorate e vanno, di preferenza, consumate al momento. Possono essere preparate per macerazione, digestione, infusione, decozione

ESTRATTI: preparazioni concentrate, liquide, solide o di consistenza intermedia, ottenute generalmente da materie prime vegetali o animali disseccate. Gli estratti si preparano per macerazione, per percolazione o per mezzo di altri adatti e convalidati procedimenti utilizzando etanolo o altro solvente idoneo. La macerazione e la percolazione sono poi seguite dalla concentrazione dei liquidi fino alla consistenza desiderata E STRATTI FLUIDI: preparazioni liquide nelle quali una parte in massa o in volume equivalente ad una parte in massa di materiale originario disseccato E STRATTI MOLLI: preparazioni di consistenza intermedia tra gli estratti fluidi e gli estratti secchi. Si ottengono per evaporazione parziale del solvente utilizzato per la loro preparazione E STRATTI SECCHI : preparazioni solide, ottenute per evaporazione del solvente usato per la loro preparazione TINTURE: preparazioni liquide ottenute generalmente da materie prime vegetali o animali disseccate. Si preparano per macerazione, per percolazione o per mezzo di altri procedimenti convalidati, utilizzando alcol di appropriata concentrazione TINTURE MADRI: preparazioni liquide ottenute per macerazione della pianta fresca in alcol etilico MACERATI GLICERICI (gemmoderivati): preparazioni liquide ottenute da materie prime di origine vegetale o animale utilizzando glicerolo o una miscela di glicerolo e alcol di titolo appropriato o glicerolo e una soluzione di sodi o cloruro a concentrazione appropriata

GLICOSIDI
I GLICOSIDI sono sostanze derivate dallunione di una molecola (AGLICONE o GENINA) di natura organica (alcol, fenoli, acidi ecc.) con ununit saccaridica (GLICONE o ZUCCHERO) diversa dal glucosio; nel caso in cui lunit sia il GLUCOSIO quest i prodotti sono denominati GLUCOSIDI. Gli zuccheri presenti nei glicosidi possono essere: ! monosaccaridi (glucosio, ramnosio, fucosio) ! pi raramente deossizuccheri (cimarosio che si trova nei glicosidi cardioattivi) Allaglicone pu essere legata pi di una molecola di zucchero generalmente come di-, tri-, o tetra saccaridi. I glicosidi risultano quindi dalla combinazione anidridica di uno zucchero con una sostanza organica contenente gruppi ossidrilici. Possono essere distinti: ! in base della natura chimica dellaglicone presente (glicosidi fenolici, antrachinonici, sterolici ecc.) ! in base al tipo di zucchero (glucosidi, ramnosidi ecc.) ! in base del tipo di legame tra le 2 unit: avremo quindi O-glicosidi, C-glicosidi, S-glicosidi, N-glicosidi ! in base allattivit farmacologica (glicosidi cardioattivi) I glicosidi, ma soprattutto i glucosidi, sono assai numerosi, specialmente nel regno vegetale. La formazione di glicosidi determina una maggiore biodisponibilit, idrofilicit e stabilit per molte sostanze a carattere lipofilo. Quindi, anche sostanze altamente lipofile, come i componenti degli oli essenziali, possono essere compartimentate nel vacuolo e traslocate nel citoplasma. Lattivit farmacologica dipende generalmente dall aglicone, mentre la parte zuccherina modula lintensi t delleffetto, la solubilit e la tossicit dellintera molecola. Le principali attivit biologiche dei glicosidi, da cui derivano sia la loro funzione nella pianta sia la loro utilizzazione terapeutica, sono: ! sapore amaro: ridotta palatabilit per gli animali fitofagi impiego negli amari-tonici ! effetto purgante-lassativo: come profarmaci ! azione cardioattiva o tossica a seconda delle dosi In base alla loro attivit farmacologica possono quindi essere classificati in:

GLICOSIDI ANTRACHINONICI
I Glicosidi antrachinonici comprendono dichetoni aromatici strutturalmente derivabili dallossidazione dellantracene nellanello centrale; si tratta di un sistema aromatico lineare triciclico. Sono sostanze organiche aromatiche, insolubili in acqua. La glicosidazione determina una loro maggiore idrofilia. Riguardo alla possibile funzione, nelle piante oltre alla funzione come coloranti, gli antrachinoni svolgono probabilmente un ruolo importante nel sistema redox della cellula. Per conseguenza si notano variazioni stagionali; per es. in primavera-estate nel rabarbaro prevalgono gli A. semplici ed in autunno quelli derivati. Nella senna si nota nella pianta giovane la presenza di A. semplici ed in seguito quella dei loro derivati glicosidici. Da un punto di vista farmaceutico la principale azione quella LASSATIVA che accomuna diverse droghe appartenenti a famiglie botaniche distinte. Le droghe ad azione lassativa stimolante-irritante pi comunemente usate sono: cascara, frangula, senna, rabarbaro e aloe. Il sapore amaro ne impone luso in bevande amaro-digestive. A livello dellintestino tenue, ad opera della microflora del colon, le sostanze liberano delle genine antrachinoniche che per a questo livello sono inattive. Nel crasso tali sostanze inducono invece la stimolazione dei movimenti propulsivi con conseguente rapida progressione del contenuto intestinale ed evacuazione delle feci. I derivati antrachinonici sono quindi caratterizzati da unazione purgante tardiva, dopo 6-8-10 ore. Gli EFFETTI DIARROICI sono attribuiti ad un aumento del transito del materiale intraluminale Il MECCANISMO DAZIONE delle droghe antrachinoniche non al momento chiarito; sono stati proposti diversi mediatori chimici quali: PG, istamina, 5-HT,

ALCALOIDI

Il termine alcaloide (simile agli alcali) designa una numerosissima famiglia di composti azotati reperibili nel regno vegetale, generalmente dotati di pronunciata attivit farmacologica o tossica, eterogenei sia per struttura chimica che per attivit farmacologica. Latomo di azoto, che pu conferire unapprezzabile basicit al composto, generalmente presente in una struttura eterociclica; se lazoto non eterociclico si parla di protoalcaloidi. Negli anni sono state proposte varie definizioni di alcaloide: Elderfield nel 1960 ha proposto: alcaloide una sostanza azotata, in genere di origine vegetale e con carattere basico, di norma otticamente attiva, dotata di propriet farmacologiche caratteristiche. Blha nel 1959 ha proposto: alcaloidi sono sostanze basiche azotate, elaborate a partire da aminoacidi ad opera di vegetali in fase di assimilazione. Attualmente, in attesa di una precisa definizione, il termine alcaloide normalmente usato per indicare composti azotati di origine vegetale con propriet basiche, dotati di effetti farmacologici sulluomo e sullanimale. Gli alcaloidi hanno una ristretta distribuzione nel regno vegetale. Ne sono sprovvisti alghe, muschi, licheni e sono poco presenti nelle conifere e nelle felci. Provengono principalmente dalle piante vascolari, ma sono noti anche alcaloidi provenient i da funghi (es. alcaloidi dellergot nel fungo Claviceps purpurea). Anche la considerazione che siano esclusivamente di origine vegetale non corretta poich esistono alcaloidi di origine animale: es. la bufotenina, isolata da prima dalle parotidi di rospo e successivamente anche da una leguminosa (Piptadenia peregrina). Generalmente gli alcaloidi di origine vegetale hanno nuclei azotati eterociclici, mentre quelli di origine animale sono basi a catena aperta. Gli alcaloidi si possono trovare in varie parti (organi) della pianta, ma generalmente uno o pi organi hanno un contenuto pi elevato rispetto agli altri (semi, frutti, radici, cortecce). Es: ! alcaloidi tropanici: foglie e radici di belladonna ! alcaloidi delloppio: vasi laticiferi del papavero Nella pianta e nella droga il contenuto in alcaloidi molto variabile, ma generalmente al di sotto del 1-2%. Eccezione sono: la corteccia di china (5-10%), il contenuto in morfina nelloppio (fino al 15%). I sali degli alcaloidi sono solubili in acqua, mentre le basi sono solubili in solventi organici consentendo un facile isolamento e purificazione degli alcaloidi. Parecchi alcaloidi sono solidi cristallini e la forma cristallina dei loro sali spesso un utile indizi o per la loro identificazione al microscopio.

FLAVONOIDI
I flavonoidi sono diffusi nelle felci e nelle piante superiori, sia allo stato libero che sottoforma di glicosidi. Da un punto di vista chimico sono dei derivati del flavone (2-fenil-!-benzopirone). Il flavone per idrogenazione d il flavanone (2,3diidrossiflavone), mentre la sostituzione dellatomo di idrogeno con un ossidrile in posizione 3 dellanello pironico porta al flavonolo. Flavonoidi sono anche i derivati del calcone e dellantocianidina. Sono sostanze di colore giallo (dal latino flavus=giallo), ma anche di colore arancio, rosso e azzurre (antocianidine) e sono diffuse nei fiori, frutti, cortecce, semi e radici. Il colore giallo tanto pi intenso quanto maggiore il numero degli ossidrili. Con la dieta si assume fine a 1 g di flavonoidi nelle 24 h. Molti flavonoidi costituiscono laglicone (genina) di glicosidi naturali che si formano dal legame di uno o pi zuccheri nella posizione 7 del flavone o 3 del flavonolo. I glicosidi sono solubili in acqua e insolubili nei solventi organici; le genine sono poco solubili in acqua, ma solubili in etere. Considerata la loro facile reperibilit e il loro colore intenso, venivano largamente utilizzati nellindustria tintoria. Un tempo erano considerati dei pigmenti inerti; oggi si sa che svolgono pi di una funzione nella pianta: ! protettiva contro i raggi UV ! chelante in presenza di metalli ! antiossidante ! antienzimatica REAZIONI DI RICONOSCIMENTO. I flavonoidi si sciolgono in alcol producendo soluzioni colorate in giallo o in arancio che per aggiunta di acidi diventano incolori. P ROPRIET FARMACOLOGICHE. Il primo a prospettare un impiego terapeutico dei flavonoidi fu un biochimico ungherese (SzentGyrgyi) in seguito alla scoperta, nel 1935, dellazione vasoprotettiva della citrina, una miscela di 2 flavonoidi presenti nella buccia di limone e nella paprica. La rutina un altro flavonoide adoperato per aumentare la resistenza dellendotelio. In commercio presente un prodotto semisintetico della rutina, lidrossietilrutoside (Venoruton). Anche la diosmina, presente nel limone, si utilizza nelle vasculopatie in associazione con esperidina (Daflon). I flavonoidi hanno anche effetti antiflogistici, gastroprotettivi, antitrombotici, antitumorali, antibatterici, antiepatotossici. Nel vino rosso sono presenti flavonoidi ad azione antiossidante responsabili dellazione protettiva nei confronti dellaterosclerosi prodotta dal vino rosso.

Anche nella propoli sono presenti flavonoidi. La propoli un prodotto resinoso, colorato dal giallo al verde bruno, di odore aromatico, raccolto dalle api sui germogli e cortecce di alcuni alberi ed utilizzato da questi insetti per otturare fessure presenti nellarnia e per mummificare i corpi dei piccoli insetti predatori penetrati nellalveare. Questo prodotto viene successivamente elaborato dalle api ed arricchito enzimaticamente. La propoli possiede attivit antibatterica, antimicotica, antivirale, cicatrizzante, immunostimolante ed i flavonoidi presenti sembrano essere i principali responsabili di queste attivit. Il rotenone, contenuto nel Derris elliptica Benth. un potente insetticida.

TERPENI
I TERPENI o TERPENOIDI sono composti prevalentemente di origine vegetale e comprendono il gruppo pi vasto di prodott i naturali presenti nelle piante. Sono derivati dalla condensazione di unit ISOPENTENILICHE a 5 atomi di carbonio, strettamente correlate allisoprene: per questo sono denominati anche ISOPRENOIDI. Le unit isopreniche risultano legate in modo testa-coda nella struttura terpenoidica e, a secondo del numero di queste unit, si parla di:

! ! ! ! !

MONOTERPENI: 2 UNIT SESQUITERPENI: 3 UNIT DITERPENI: 4 UNIT T RITERPENI: 6 UNIT TETRATERPENI O CAROTENOIDI: 8 UNIT

Lisoprene deriva dallacetato attraverso la via dellacido mevalonico, il quale, prima di prendere parte a reazioni biosintetiche, viene trasformato in isopentenil pirofosfato, che rappresenta lisoprene attivo, cio il nucleo di base presente nelle strutture
O O P O O P O OH

isoprene

pirofosfato di isopentenile

terpeniche.

Sembra, infatti, che tutte le unit isopreniche trovate in natura provengano da questo composto. Oltre ai terpenoidi, in natura esistono anche i MEROTERPENOIDI, formati da unit isopreniche ed unit non isopreniche. Meroterpenoidi sono ad esempio gli alcaloidi della segale cornuta, la chinina, i cannabinoidi, i tocoferoli (vitamina E), i fillochinoni (vitamina K).

APPARATO DIGERENTE: EMETICI ED ANTIEMETICI IPECACUANA (Fam. Rubiacee)


HABITAT: Cephalis acuminata cresce in Columbia, Nicaragua e Panama, Cephalis ipecuanha cresce in Brasile (foresta umida del Mato Grosso), Malesia, Burma, India Cephalis : insieme di due parole greche che significano testa + somiglianza (similitudine delle infiorescenze con i capolini) Acuminata : per gli apici acuminati delle foglie, Ipecaaguen : dal portoghese significa pianta capace di indurre nausea e vomito BOTANICA: Arbusti perenni alti 20-40 cm con foglie opposte ovali lanceolate lunghe 5-10 cm, con corto picciolo e margini ondulati; Fiori : piccoli, bianchi e riuniti in cime compatte che assomigliano a capolini; Frutti : drupe ovoidali rosso-violaceo. La pianta possiede un rizoma da cui si dipartono numerose radici che presentano delle caratteristiche anellature dovute ad un irregolare sviluppo della corteccia. DROGA: Radici e rizoma Le droghe sono commercialmente note rispettivamente con il nome di: "Ipecacuana di Costa Rica (o Cartagena o di Colombia) "Ipecacuana del Mato grosso (o di Rio o Brasiliana) STORIA Gli indigeni sudamericani usavano la droga come repellente contro gli insetti e come amebicida; Tristan (monaco portoghese 1570-1600) ne cita le propriet espettoranti Gras (medico francese: 1670-1690) la introdusse in Europa RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA La droga raccolta tutto lanno ma in particolare tra gennaio e marzo (stagione delle piogge) quando il terreno, reso soffice dalla pioggia, consente di estrarre le radici lasciando il rizoma in situ. Sono preferite piante di 3-4 anni di et. Il raccoglitore usando un bastone appuntito sradica la pianta e dopo aver rimosso le radici la ripone nel terreno dove normalmente vive per produrre nuove radici. Queste sono: mondate, private delle radichette, lavate, essiccate al sol e per alcuni giorni ed infine ridotte in pezzi pronte per limballo. DESCRIZIONE DELLA DROGA La droga costituita da pezzi contorti lunghi circa 10-15 cm di colore bruno chiaro o bruno nerastro a seconda del suolo # Le radici sono contorte ed inanellate; il legno piccolo e la corteccia spessa # I solchi tra gli anelli possono presentare spaccature che raggiungono il legno # Ha scarso odore ma la polvere irritante STRUTTURA TRASVERSALE DELLA RADICE Una sezione trasversale della radice dallesterno verso linterno mostra:un sughero sottile e marrone le cui cellule contengono un materiale bruno e granulare, una corteccia secondaria (felloderma) le cui cellule sono parenchimatiche e contengono granuli di amido (a forma di pestello con diametro di 15-20 ) e cristalli di ossalato di calci o in forma di rafidi, xilema composto da piccoli vasi tracheidali e parenchima xilematico P RINCIPALI COMPONENTI EMETINA (60-75% degli alcaloidi totali nella radice della specie brasiliana mentre solo il 30-40% nellaltra specie) CEFELINA PSICOTRINA e PSICOTRINA METIL ESTERE EMATAMINA IPECOSIDE (glucoside isochinolinico) IPECACUANINA (tannino glucosidico cristallino) AMIDO e OSSALATO DI CALCIO Nellipecacuana di Costa Rica il contenuto totale di alcaloidi 2 2.5% ed il rapporto tra emetina e cefelina 1:2. TEST PER LEMETINA Miscelare 0.5 g della droga in polvere con 20 ml di HCl e 5 ml di acqua, Filtrare, Aggiungere 0.01 g di KCl a 2 ml di filtrato. In presenza di emetina apparir un colore giallo che lasciato riposare per 1 ora cambier gradualmente al rosso. PROPRIETA ED USI TERAPEUTICI DI EMETINA EMETICA indotta per stimolazione di CTZ ESPETTORANTE ANTIAMEBICA BLOCCANTE DELLA SINTESI PROTEICA AZIONI EMETICA: Rispetto ai singoli alcaloidi purificati lazione emetica dellipecacuana molto piu lenta per la contemporanea presenza nella droga di tannini ed antrachinoni che riducono lassorbimento intestinale degli alcaloidi. La Cefalina meno efficace dellemetina. SCIROPPO DI IPECACUANA usato nei Centri antiveleno alla dose nelladulto 30 ml. E costitiuto da: 14 ml di estratto fluido di ipecacuana

20 ml di glicerina sciroppo semplice q.b. a 500 ml AZIONE ESPETTORANTE : Lemetina fluidifica le secrezioni bronchiali (dose 0.5 2 mg). Linfuso di ipecacuana pu essere usato come espettorante sotto forma di tintura all1% AZIONE AMEBICIDA : Luso degli alcaloidi nel trattamento della dissenteria amebica (malattia tropicale causata dal Entoamoeba histolitica) stato sostituito da prodotti di sintesi. Lemetina veniva utilizzata alla dose di 1 mg/kg x die i.m. per non pi di 5 giorni consecutivi PROPRIETA CITOTOSSICHE: Blocco della sintesi proteica per legame irreversibile con la proteina ribosomiale S14. Recentemente stato trovato che la PSICOTROPINA blocca la transcriptasi inversa del virus HIV. T OSSICITA: Laccumulo di emetina per ingestione di alte dosi pu causare:miopatie, cardiomiopatie anche letali con alterazioni dellECG quali: inversioni dellonda T e allungamento del periodo Q-T. Lemetina una sostanza mutagena

POLIGALA Polygala senega L. (Fam. Poligalaceae)


Poligala in greco significa molto latte perch favorisce la produzione del latte Senega dal nome della tribu indiana del Senega o da snake (per limpiego contro le morsicature) HABITAT : Originaria dellAmerica del Nord e del Canada oggi coltivata principalmente in Giappone BOTANICA: Pianta erbacea perenne che cresce spontanea nei luoghi boscosi rocciosi sottoforma di cespugli alti 20-30 cm, Foglie : alterne, sessili, ovali a bordi interi o lenticolari, Fiori : colore bianco-verdastro riuniti in grappolo, Frutti : cassula ovale. La pianta possiede un rizoma da cui si dipartono numerose radici che presentano delle caratteristiche anellature dovute ad un irregolare sviluppo della corteccia. PARTI USATE: radici STORIA: Gli indiani del Nord America la usavano come rimedio contro le morsicature dei serpenti. Tenent (medico inglese 17301734) speriment la poligala nelle malattie polmonari. Fu introdotta in Europa nel 1738 RACCOLTA E P REPARAZIONE DELLA DROGA La radice viene raccolta in autunno da piante adulte, mondata, essicata al sole, la conservazione avviene al riparo dalla luce in recipienti chiusi DESCRIZIONE DELLA DROGA $ la radice lunga 8-20 cm, ha uno spessore di 5-10 mm (il diametro si riduce progressivamente verso lestremit) e colore grigio-bruno $ prende origine dal ceppo della pianta $ la forma irregolare, spesso contorta con ramificazioni che si dividono $ la superficie esterna striata con rilievi semianulari ed una linea sporgente angolosa che decorre a spirale la radice in tutta la sua lunghezza $ se masticata produce bruciore e salivazione COMPONENTI PRINCIPALI ! SAPONINE TRITERPENICHE (10% - correlate alla senegina II che per idrolisi d origine alla genina triterpenica seneginina) ! POLIGALITOLO ! ANIDRIDE DEL SORBITOLO (di sapore dolciastro) ! UN OLIO (4%) ! SALICILATO DI METILE (responsabile dellodore della droga) P ROPRIETA ED USI TERAPEUTICI Le Saponine provocano aumento delle secrezioni bronchiali, salivari e cutanee ESPETTORANTE sottoforma di infuso, decotto, estratto molle idroalcolico (ottenuto per estrazione della polvere di poligala con metanolo al 90%). Spesso viene prescritta unitamente ad altri espettoranti quali ipecacuana e carbonato dammonio. Recentemente, ad opera di alcune saponine contenute nella droga, stata evidenziata una propriet ipoglicemizzante ed una riduzione dellassorbimento delletanolo. T OSSICITA A dosi tossiche (> di 2 g), come tutte le droghe contenenti saponine, pu provocare vomito, diarrea, disturbi cardiaci e ipotensione. Le saponine sono emolitiche. A causa delle propriet irritanti la droga non dovrebbe essere usata in caso di ulcera gastrica o duodenale in presenza di coliti ed enteriti. La polvere irritante e starnutoria.

SENAPE BIANCA Brassica alba (Fam. Cruciferae)


Brassica deriva dal celtico bresic e significa cavolo; Alba dal latino e significa bianca

HABITAT Analogo a quello della senape nera. Originaria dellEuropa e dellAsia sud occidentale. In Europa, Asia e Stati Uniti comune sia come pianta spontanea che coltivata. BOTANICA Pianta erbacea di dimensioni pi ridotte rispetto alla B. nigra, Foglie : lanceolate pennate, Fiori : di colore giallo, Frutti : siliqua eretta pi arrotondata e meno appressata allasse di quella della B. nigra PARTI USATE: semi essiccati RACCOLTA E P REPARAZIONE DELLA DROGA I frutti maturi raccolti si fanno seccare e da questi si estraggono i semi che a loro volta si seccano DESCRIZIONE DELLA DROGA I semi sono leggermente pi grandi di quelli della senape nera (2 mm di diametro) ed hanno un tegumento bianco-giallastro COMPONENTI PRINCIPALI SINALBINA tioglucoside della senape bianca La sinalbina sotto lazione della mirosina si scinde in: glucosio bisolfato di sinapina p-idrossibenzilsotiocianato sapore pungente ma inodore meno volatile dellisotiocianato di allile P ROPRIETA ED USI TERAPEUTICI Uso locale: rubefacente Uso interno: emetico e stimolante sulle secrezioni gastriche STORIA Anticamente era utilizzata per allestire cataplasmi denominati senapismi che se applicati troppo a lungo possono produrre lesioni cutanee. I cataplasmi sono utili nel caso di catarri delle vie aeree, di affezioni articolari e di reumatismi. Diffusamente utilizzata come condimento ed aroma alimentare per la preparazione di mostarde T OSSICITA Il contatto troppo prolungato con la cute produce irritazioni ed ustioni

SENAPE NERA
La droga costituita dai semi di Brassica nigra ( Sinapis nigra L.) o di B. Juncea (Fam. Cruciferae) Brassica deriva dal celtico bresic e significa cavolo, Nigra dal latino significa nera Juncea dal latino significa giunco HABITAT Originaria dellEuropa e dellAsia sud occidentale. In Europa, Asia e USA comune sia come pianta spontanea che coltivata. BOTANICA Pianta erbacea annuale con steli esili, scanalati, fortemente ramificati ed eretti (50-120 cm) con rami alterni, Foglie : picciolate, lobate, di colore verde-glauco con margine dentato, Fiori : di colore giallo 4 petali e 4 sepali disposti a croce, inseriti nella parte alta del fusto e riuniti in grappoli. Frutti : siliqua tetragonale eretta, lunga 2-3 cm, serrata al fusto e contenente numerosi semi (12-14) PARTI USATE : semi essiccati STORIA Diocleziano (301 d.C.) la menziona come condimento, uso protrattosi fino ad oggi senza mai subire flessioni nel corso dei secoli, Teofrasto nella sua Storia delle Piante e Plinio la citano come medicamento RACCOLTA E P REPARAZIONE DELLA DROGA I semi vengono raccolti in settembre quando la pianta ingiallisce ed il frutto maturo. I semi neri vengono seccati e triturati per preparare la farina e la mostarda (pasta col vino). DESCRIZIONE DELLA DROGA I semi sono molto piccoli (1 1.5 mm di diametro), globosi, reticolati da finissime nervature, violacei quasi neri; lepidermide costituita da uno strato di cellule mucillaginose, lembrione oleoso. Bagnati si rigonfiano e se triturati con acqua formano un emulsione giallastra di odore piccante e sapore acre e bruciante. COMPONENTI PRINCIPALI SINIGRINA (0.7 1.4%) MIROSINA MUCILLAGINE (20%) LIPIDI (fino al 30%) rappresentati da esteri del glicerolo con acido erucico, oleico e linoleico. La sinigrina sotto lazione della mirosina si scinde in: # glucosio # solfato acido di potassio # isosolfocianato di allile o essenza di senape nera (oleum sinapis) alla quale si deve lazione della droga. Perch si abbia lidrolisi necessaria la frantumazione dei semi. Lidrolisi della sinigrina non avviene: nei semi interi poich sinigrina e mirosina sono localizzate in elementi cellulari diversi; nei semi frantumati a T > di 60 per inattivazione dellenzima P ROPRIETA ED USI TERAPEUTICI Uso locale: rubefacente Uso interno: emetico La farina di senape anticamente stata utilizzata per allestire senapismi in cataplasmi, bendaggi, bagni, cerotti, sfruttando lazione revulsiva e rubefacente dellisotiocianato di allile per il trattamento di reumatismi, nevralgie, mialgie e stati infiammatori. Lazione irritante della droga attenuata dalle propriet emollienti della mucillagine. I senapismi se applicati troppo a lungo possono produrre lesioni cutenee. Attualmente in presenza di valide terapie antiinfiammatorie luso dei senapismi praticamente abbandonato. I semi interi svolgono unazione emolliente per la presenza di mucillagini, utili in caso

di bronchiti. Lisotiocianato di allile ha debole attivit antimicrobica. Un decotto dellintera pianta ha propriet tonicostimolanti ed a dosi maggiori effetto purgante. T OSSICITA Lapplicazione sulla pelle determina un iniziale arrossamento seguito da processo infiammatorio. Il contatto troppo prolungato con la cute pu produrre irritazioni ed ustioni, in pratica vescicolazioni ed ulcerazioni. Questi effetti sono dovuti alla rapida penetrazione dellisotiocianato attraverso gli strati cutanei. Lisotiocianato pu indurre stati di ipotiroidismo per inibizione della sintesi di tiroxina. Sono stati descritti casi di ipersensibilizzazione dovuti alle proteine della senape che vanno da reazioni cutanee fino allo shock anafilattico.

LOBELIA
La lobelia data dalle parti aeree di Lobelia inflata L. (Fam. Lobeliaceae o Campanulaceae). Lobelia: in onore del medico e botanico Mathias de lObel. Inflata: per il frutto rigonfio. Dopo la fecondazione lovario cresce e si rigonfia formando una cassula vescicolosa La droga fu usata dagli indiani del nord America sia come farmaco, nellasma e nel vomito, che come sostitutivo del tabacco. E originaria delle regioni centrali e orientali del nord America (Stati Uniti e Canada) DESCRIZIONE DELLA PIANTA Si presenta come una pianta erbacea annuale a fusto eretto, alta circa 20-60 cm, molto ramificato, angoloso e peloso, con macchie violacee alla base, le foglie sono di forma ovale-ellittica, alterne, sessili, pelose su entrambe le lamine e con margine irregolarmente dentellato. Foglie e rami hanno canali laticiferi sinciziali, con latice bianco e acre. La grandezza delle foglie diminuisce gradualmente dal caule verso lapice, fino a ridursi a brattee che accompagnano linfiorescenza; ha infiorescenze costituite da un ramo ascellare di piccoli fiori di colore viola-blu chiaro; il calice, con un tipico rigonfiamento alla base, diventa vescicoloso dopo la fecondazione (inflata). La corolla presenta un labbro superiore dritto, formato da 2 petali non saldati, ed uno inferiore con 3 lobi; il frutto una capsula ovoidale che contiene un gran numero di piccoli semi DROGA: detta tabacco indiano; costituita dalla parte aerea della pianta, raccolta alla fine della fioritura. Il carattere utile per distinguerla dalle sofisticazioni il tipico rigonfiamento basale del calice. La droga ha odore lieve, aromatico, un po irritante; il sapore acre e bruciante, analogo a quello del tabacco. Le foglie sono raccolte in agosto o settembre. Dopo lessiccamento vengono compresse ed esportate in balle. Le foglie sono ovate o ovato-lanceolate. Il margine irregolarmente dentato e dalle dentellature si generano pori acquosi. Lepidermide superiore della foglia composta da pareti striate, quella inferiore ha pareti corte con stomi e allesterno sono presenti speciali cellule di riserva. I peli unicellulari si originano su entrambe le pareti dellepidermide. Numerosi pori acquosi si trovano sulla parete superiore dei margini dentati. F.U.: la droga non iscritta nella F.U. P RINCIPI ATTIVI: sono contenuti nel latice; la droga contiene circa 30 alcaloidi piperidinici in quantit dello 0.3-0.6% tra cui troviamo: ! lobelina, il pi importante (0.05-9%) ! lobelidina ! lobelanina ! isolobinina altri componenti sono: ! inflatina (sostanza cerosa) ! tannini ! olio essenziale LOBELINA. Ha un nucleo piperidinico. E un agonista dei recettori nicotinici a livello gangliare e del SNC. Esercita gli stessi effetti della nicotina, ma meno potente. Fu isolata dalle foglie di lobelia inflata (tabacco indiano) nel 1915 da Wieland. E FFETTI FARMACOLOGICI E USI. Le preparazioni galeniche orali di lobelia sono state usate come espettoranti, antiasmatio e stimolante della respirazione. Queste azioni sono precedute da un effetto tussigeno, spesso associato ad emesi. Tali effett i sembrano da attribuirsi non tanto alla lobelina, che un composto instabile, quanto alla isolobinina la quale irrita fortemente le mucose. Leffetto antiasmatico della isolobinina una conseguenza dellazione riflessa dovuta allazione irritante della mucosa dello stomaco. Ad alte dosi si possono avere anche effetti centrali. Comunque i derivati piperidinici della lobelina hanno affinit per i recettori nicotinici e quindi molti degli effetti prodotti sono simili a quelli esercitati dalla nicotina, anche se pi blandi. Come la nicotina, la lobelina utilizzata per la disassuefazione dei tabagisti, sebbene a proposito manchino buoni studi clinici che ne stabiliscano la reale efficacia. La droga si pu somministrare sotto forma di tintura (1:10), di polvere, di pillole, di infuso e di decotto T OSSICOLOGIA Si possono avere sintomi di tossicit somministrando almeno 5 g di tintura di lobelia nelle 24 h. La tintura induce anche vomito, nausea, tremori, sudorazione diffusa, tachicardia e coma.

ALTEA Althaea officinalis L. (Fam. Malvaceae)

Nome volgare malvischio o malva viscida per labbondante contenuto mucillaginoso di radici, foglie e fiori Altea in greco significa guarire. Unaltra specie A. rosae detta Malvone viene coltivata solo a scopo decorativo. HABITAT Pianta spontanea diffusa in tutta Europa e nel Nord dellAsia. In Italia cresce nei luoghi umidi e paludosi. BOTANICA Pianta : erbacea perenne ad elevato contenuto di mucillagine nella radice, nelle foglie e nei fiori, Fusto: pu raggiungere 1.5 m di altezza. Cilindrico, eretto, poco ramoso e ricoperto da una fitta peluria che gli conferisce un aspett o vellutato e biancastro, Foglie : grandi, picciolate, violacee, alterne, ovali, lobate e dentate, Fiori : bianco-rosati o porporini sono raggruppati allascella delle foglie, hanno un piccolo calice con 6 o pi divisioni e 5 sepali e 5 petali. Fioritura in giugnoluglio, Frutto : poliachenio DROGA: radice privata della corteccia esterna ed essiccata Foglie e fiori contenenti la stessa mucillagine possono essere usati per gli stessi scopi. RACCOLTA E P REPARAZIONE DELLA DROGA Le radici vengono raccolte da piante di almeno 2 anni in autunno, lavate, liberate delle radichette, decorticate ed essiccate a circa 40C. Le radici decorticate si presentano in pezzi lunghi fino a 20 cm con diametro di circa 2 cm, colore bianco e consistenza carnosa. La superficie percorsa da solchi profondi e segnata da cicatrici brune tondeggianti in corrispondenza dei punti di attacco delle radichette e ricoperta da una polvere bianca costituita da amido e ossalato di calcio. DESCRIZIONE DELLA DROGA La polvere che si ottiene per macinazione della droga inodore con sapore dolciastro e mucillaginoso. Al microscopio la radice polverizzata presenta: # granuli di amido di forma rotondeggiante, ovale o reniforme # fibre liberiane # cellule contenenti mucillagine # cristalli di ossalato di calcio # frammenti di sughero (sia pur isolatamente). In commercio si trova sottoforma di bastoncini, piccoli cubi o in fette. Identificazione : una piccola quantit di polvere sbattuta in acqua fredda per 30 min provoca la formazione di una mucillagine neutra al tornasole che ingiallisce per aggiunta di KOH. Sofisticazione : aggiunta di radici di altre variet di Altea (A. bonensis e A. rosae) riconoscibili per il loro > contenuto in legno e per il colore giallo-bruniccio oppure aggiunta di radici di A. di qualit scadente, imbiancate con mezzi chimici e spolverate di farina di frumento Conservazione : dopo unaccurata essiccazione la radice deve essere conservata in recipienti chiusi ermeticamente ed al riparo della luce. In caso di cattiva conservazione si determina un ingiallimento della polvere che da reazione acida dopo sbattiment o in acqua. La F.U. prescrive per la droga un indice di rigonfiamento non inferiore al 10% e non pi del 2% di radici lignificate ed elementi estranei COMPOSIZIONE MUCILLAGINE (fino al 20-35%) che per idrolisi libera: RAMNOSIO, ARABINOSIO, GALATTOSIO, GLUCOSIO, ACIDO GALATTURONICO, AMIDO (25- 37 %), PEPTINE e ASPARAGINA (2% - amide dellacido aspartico che si trova anche negli asparagi, nelle patate, nella liquirizia ) MUCILLAGINI sono polisaccaridi complessi insolubili in alcool ma si sciolgono o si rammolliscono in acqua. La F.U. come droghe contenenti mucillagini riporta anche il fiore essiccato di Malva sylvestris e le foglie essiccate della stessa specie e di Malva negletta. Il saggio prevede che lindice di rigonfiamento per le due specie non deve essere inferiore rispettivamente a 20 e a 7. USI TERAPEUTICI Lelevato contenuto di mucillagine conferisce alla droga propriet: # ANTIEMETICA # EMOLLIENTE (decotto); in cosmesi entra nella preparazione di creme, latti, lozioni # PROTETTIVA sulla mucosa faringea gastrica ed intestinale (decotto) # DECONGESTIONANTE DEL CAVO ORALE (decotto - gargarismi e colluttori) # LASSATIVA (decotto) La mucillagine ottenuta lasciando la droga (4-10 g) per diverse ore in acqua (100-200 ml) a T ambiente, pu essere sfruttata come veicolo per farmaci troppo irritanti. Le foglie anchesse contenenti la stessa mucillagine vengono adoperate sempre come emollienti sotto forma di infuso. La droga viene inoltre usata come ECCIPIENTE per la preparazione di pillole. Poich se usata da sola si ottengono pillole che con il tempo induriscono, nella formulazione preferibile che vi sia una piccola quantit di glicerolo che per ligroscopicit mantiene adeguatamente morbida la massa. T OSSICITA Al momento non sono stati descritti effetti indesiderati.

APPARATO DIGERENTE: ANTIACIDI ED ANTIULCERA ACHILLEA Achillea millefolium L. - Fam. Asteraceae (Compositae)
HABITAT: Cosmopolita, comune nei prati di tutta Europa e nota con il nome volgare di millefoglie. Presente anche in Siberia, Asia centrale ed occidentale, America del Nord. BOTANICA Pianta :erbacea, aromatica di 4-90 cm di altezza, Fusto : dritto, Foglie : sessili, alterne, lievemente divise in strett i segmenti, Fiori : bianco-rosati, raggruppati in piccoli capolini riuniti a loro volta in corimbi, Frutto : achenio DROGA (FUI): sommit fiorite STORIA Consigliata da Galeno come cicatrizzante ed inclusa da Dioscoride nel suo libro De materia medica tra le pianti medicinali PRINCIPI ATTIVI OLIO ESSENZIALE contenente: AZULENE e LATTONI SESQUITERPENICI responsabili di effetti tossici quali dermatiti e TANNINI in discreta quantit PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO " EMOSTATICHE e CICATRIZZANTI (cura di emorroidi, ragadi e fistole anali) " ANTIBATTERICHE lestratto etereo efficace contro lo Staphylococcus aureus " DECONGESTIONANTI SULLE MUCOSE " INIBITORIE SU CICLO e LIPO-OSSIGENASI (in vitro)

CANNELLA
Cinnamomum zeylanicum o C. vera o C. di Ceylon (Fam. Lauraceae) HABITAT Spontanea in India e coltivata nello Shri Lanka ed in tutto il sud-est asiatico. La coltivazione richiede una T media di 28C e ricche precipitazioni piovose. BOTANICA Pianta : albero di 10-15 m di altezza, Fusto : molto ramificato a corteccia spessa e rugosa, Foglie : peristenti, opposte, ovali-lanceolate a margine intero e apice acuminato, lunghe 10-15 cm e larghe 5, Fiori : di colore biancastro, raccolti in cime regolari, Frutto : drupa contenente un solo seme DROGA (F.U.): Corteccia dei polloni giovani privata del sughero e della parte esterna del parenchima corticale TITOLO: non deve essere inferiore a 12 ml di essenza/kg. STORIA Incluso da Dioscoride nel suo libro De materia medica tra le piante medicinali. Lmery nel suo trattato delle droghe pubblicato a Parigi nel 1675 descriveva la tintura di cannella cinese. Nellantichit i cinesi usavano la falsa cannella Cinnamomum cassia L. per trattare il prurito nelle dermatosi. RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Due o tre volte lanno alcuni germogli vengono tagliati dopo la stagione delle piogge quando la corteccia pi facilmente rimovibile. La fermentazione consiste nel lasciare la corteccia sotto una stuoia di fibre di cocco. DESCRIZIONE DELLA DROGA Il colore e lodore caratteristici si evidenziano dopo un breve processo di fermentazione. Le cortecce spesse circa 0.5 mm si presentano arrotolate in cannelli concentrici di circa 30 cm di lunghezza, hanno un colore brunogiallastro con sottili striature biancastre longitudinali che si anastomizzano fra loro ad angolo acuto (quills). La superficie esterna liscia e presenta leggere sporgenze corrispondenti alle cicatrici dei punti dinserimento delle foglie e delle gemme ascellari. La corteccia pu anche essere commercializzata in pezzi pi piccoli denominati quillings ed in trucioli chips. Tutte le parti della pianta contengono unessenza abbondante nella corteccia e nella radice (3%). Lessenza oleosa ed eterea dotata di un particolare odore aromatico e di un sapore piccante ma dolciastro. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA Allesame microscopico si riconoscono: il parenchima liberiano contenente cellule ad essenza od a mucillagine, raggi midollari uniseriati, fibre liberiane isolate od in piccoli gruppi PRINCIPI ATTIVI: OLIO ESSENZIALE (0.5-2%) costituito da: " ALDEIDE CINNAMICA C 6H 5-CH=CHO (50-75%) " EUGENOLO (5-25%) " ACETATO di CINNAMILE " MONO-SESQUITERPENI " TANNINI PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO Le seguenti azioni della cannella, note nella medicina popolare, sono state solo i n parte convalidate dalla letteratura scientifica: # POTENZIAMENTI LE CONTRAZIONI UTERINE DURANTE IL PARTO e ABORTIGENI # TACHICARDIZZANTI # STIMOLANTI DELLE SECREZIONI ESOCRINE Le seguenti azioni della cannella sono invece state descritte nella letteratura scientifica:

" STOMACHICHE EUPEPTICHE; RICOSTITUENTI ANTIASTENICI (vino di Cannella), CORRETTIVE nellindustria alimentare e farmaceutica LALDEIDE CINNAMICA dotata di propriet: ANTITUMORALI infatti questo composto potenzia lattivit del cis-platino; ANTIMUTAGENA in vitro; ANTIBATTERICA ed ANTIFUNGINA usata nelle cistiti batteriche e nelle infezioni del cavo orale. Ampiamente usata nellindustria dolciaria e dei liquori. Un gruppo di droghe che presentano gli stessi componenti e quindi hanno un comune utilizzo rappresentato dai frutti dellanice verde, dellanice stellato e del finocchio TOSSICITA Dosi eccessive di essenza possono provocare eccitazione e tachicardia seguite da sonnolenza e depressione Laldeide cinnamica pu indurre: ALLERGIE per applicazione cutanea, CITOTOSSICITA su cellule isolate, TERATOGENESI in topi e ratti. DROGHE ASSOCIATE Cinnamomum di Cajenna, corteccia di piante di C. zeylanicum coltivate in Brasile e isole Americane. Cinnamomum di Saygon (dal nome del porto da cui parte) si ottiene da C. laurei lodore pi grossolano di quello del cinnamomo di Ceylon ed il sapore pi dolce. Cinnamomum cassia Blume, cannella della Cina, albero molto pi grande di quell o della cannella di Ceylon; la corteccia molto ricca di tannino, lessenza pi ricca di aldeide cinnamica e non vi eugenolo; ha un aroma meno pregiato. E un succedaneo della corteccia della cannella di Ceylon.

CAPSICO
Capsicum annuum L. e Capsicum frutescens L. (Fam. Solanaceae) HABITAT Il C. annuum, al cui genere appartiene la variet conoides o tabasco, originario dellAmerica, coltivata in numerosi paesi europei compresa lItalia (specie area mediterranea). BOTANICA del C. annuum Pianta : erbacea annuale ramificata, Fusto : pu raggiungere 1 m di altezza, Foglie : alterne, oblungolanceolate, lungamente picciolate, raggruppate a tre di cui una pi grande, Fiori : fiori bianchi con calice poco sviluppato e corolla a 5 petali stellati, Frutto : bacca capsuliforme peduncolata BOTANICA del C. frutescens Pianta : arbusto perenne, Fusto : pu raggiungere 1 m di altezza, Foglie : lanceolate, Fiori : biancoverdastri, Frutto : bacca di forma conica, lunga 1-4 cm, pi piccoli di quelli di C. annuum, sapore piccante

DROGA (F.U.): frutti maturi essiccati di C. frutescens L.


TITOLO: deve contenere non meno dello 0.4% di capsaicinoidi espressi come capsaicina (trans-8-metil-N-vanillil-6nonenamide). STORIA Chanco, il medico di C. Colomco parl della polvere di Caienna (Capsicum frutescens ) nel 1494 dicendo che gli indigeni lo chiamavano axi. Nel 1876 Thresh, estraendo la droga con petrolio, trattando poi lestratto con soluzione basica acquosa e flussando la sol. alcalina con CO 2, ottenne il precipitato cristallino di un composto molto piccante, la capsaicina. DESCRIZIONE DELLA DROGA Bacca globosa di forma conica (peperonide), lunga 5-7 cm, di colore rosso, arancione o violett o a seconda delle variet, sapore piccante. Dopo lessiccamento la superficie esterna del pericarpo appare lucida e molto rugosa, mentre quella interna opaca e ricca di vescicole colorate pi intensamente. Allinterno il frutto diviso in due logge e contiene numerosi semi appiattiti giallastri. PRINCIPI ATTIVI Sono gli stessi in entrambe le specie anche se ci sono variazioni quantitative: $ CAROTENOIDI responsabili della tipica colorazione dei frutti $ FLAVONOIDI $ VITAMINE (A, B 1, B 2 e soprattutto C) $ CAPSAICINOIDI (diidrocapsaicina, nordiidrocapsaicina 7%, omocapsaicina) di cui il principale (69 %) la: CAPSAICINA fortemente starnutoria, presente allo 0.1% in C. annuum e al 1% in C. frutescens. La capsaicina il pi potente dei componenti naturali ad effetto pungente, doloroso e desensibilizzante. Il fastidio che si avverte in bocca dopo aver mangiato un pasto con peperoncino pu essere attenuato bevendo latte perch questo alimento contiene circa il 3% di caseina, una proteina lipofila che spiazza i capsacinoidi dal loro recettore. La porzione aromatica della capsaicina deriva dalla fenilalanina tramite lac. ferulico e laldeide vanillica; la porzione acida della struttura amidica una molecola di origine polichetidica con un ac. grasso a catena ramificata. PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO Gli effetti del capsico sono ascrivibili alla capsaicina e sono dovuti alla liberazione di sostanza P da neuroni afferenti sensitivi primari connessi con la vasodilatazione e con la percezione algica " REVULSIVA e RUBEFACENTE " EUPEPTICA e STIMOLANTE DELLAPPETITO " ANTIANGINOSA (vasodilatazione) " ANTINEVRALGICA (dolori reumatici e post-erpetici) in quanto liniziale bruciore causato dalla capsaicina stimola i rec. del dolore presenti sui neuroni afferenti primari rendendoli meno sensibili. Loleoresina preparata mediante percolazione con etere sulla droga viene impiegata in batuffoli di ovatta come revulsivo topico nei reumatismi. La capsaicina, poco impiegata in terapia viene utilizzata come mezzo di indagine in sperimentazione farmacologica per ricercare molecole con > capacit desensibilizzante e < effetto irritante.

Attualmente sono stati identificati quattro gruppi di composti ad alta affinit per i recettori della capsaicina costituiti da: Capsaicina e composti strutturalmente simili presenti nelle spezie come: PIPERINA, (principio attivo del Piper nigrum ) e ZINGERONE isolato da Zingiber officinale RESINIFERATOSSINA, isolata dal latice del cactus Euphorbia resinifera che condivide con la capsaicina un gruppo vanillinico essenziale per lattivit biologica. Questi composti sono chiamati vanilloidi, stesso nome dei rec. sui qual i agiscono. La resinifetatossina pi efficace come analgesico (in studio nella neuropatia diabetica) e meno irritante della capsaicina. Dialdeidi 1-4 insature il cui composto principale lISOVELLERALE, isolato dal fungo Lactarius vellereus. Fenoli triterpenici il cui capostipite lo SCUTIGERALE isolato dal fungo Albatrellus ovinus. Come il precedente a struttura non-vanillica, esso pur legando i rec. vanilloidi il primo a non essere irritante. TOSSICITA I derivati del capsico non sono dotati per via orale di alta tossicit acuta se si escludono le propriet irritantiA contatto con occhi, pelle e mucose causano intenso bruciore ed irritazione; il trattamento di questi effetti pu essere fatto con soluzioni diluite di permanganato (pelle e mucose) o anestetici locali (occhi).

CHINA
Cinchona succirubra Pavon, C. pubescens Vahl, C. ledgeriana Moens ed Trimen, C. calisaya Weddel, C. officinalis L. (Fam. Rubiaceae) Cinchona in onore della contessa di Chinchon, moglie del vicer del Per che fu salvata dalla malaria ad opera della china; Succirubra il nome spagnolo che in Per indica la corteccia di un albero (secondo altri per il succo rosso); Ledgeriana in onore di Carlo Ledger che introdusse la china nelle Indie orientali HABITAT Sud america (Per, Bolivia, Equador dove cresce sul versante orientale della cordigliera delle Ande allaltitudine di 1000-3000 m). Coltivato in India, Indonesia, Java ed in alcuni paesi dellAfrica e dellAmerica centrale. Richiede un clima caldo (la T media dovrebbe esere 15-20C) e umido tropicale (75-95% di umidit); la piovosit dovrebbe essere di 1500-2000 mm per anno. BOTANICA Pianta : tropicale di grosse dimensioni (anche 30 m di altezza), Fusto : con corteccia rossastra profondamente screpolata e con rami giovani pubescenti, Foglie : opposte,picciolate, largamente ovali e ristrette alla base, verdi scure superiormente, pi chiare inferiormente, glabre e quasi lucenti, debolmente pelose sulle nervature, Fiori : con calice e corolla porporino di odore gradevole, raggruppati in grappoli di cime terminali, Frutto : piccola cassula ovale con piccoli semi appiattiti DROGA (FUI): Corteccia disseccata di C. succirubra e suoi ibridi. La china per uso farmaceutico proveniente dalla C. succirubra e dai suoi ibridi deve contenere non meno del 6.5% di alcaloidi totali di cui non meno del 30% e non pi del 60% deve essere costituito da alcaloidi del tipo chinina. STORIA 1630: gli effetti febbrifughi ed antimalarici della corteccia di china furono scoperti inizialmente in Sud America intorno a questo anno e da allora la corteccia stata importata in Europa dai missionari Gesuiti (da qui il nome di polvere dei Gesuiti). 1638: il frate De la Calancha descriveva che nella regione peruviana di Loxa esisteva un albero chiamato arbor de calentura, albero della febbre, la cui scorza faceva miracoli nella febbre terzana.L intolleranza religiosa ne limit per un estesa diffusione in tutta Europa nonostante che la malaria mietesse molte vittime. 1820: anno in cui fu isolato il chinino da parte di Caventou. 1942: allinizio della seconda guerra mondiale quasi tutta la fornitura di china proveniva da Giava e quando i giapponesi occuparono questisola fu necessario studiare una produzione di farmaci antimalarici di sintesi da usare in alternativa alla chinina. RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Sono utilizzati alberi di 8-10 anni e la corteccia raccolta dallintero albero. La raccolta della droga in origine veniva fatta dai cascarilleros (raccoglitori indigeni); questi abbattevano gli alberi e staccavano la corteccia dal tronco a strisce che poi essiccavano disponendole le une sulle altre con dei pesi sopra (china piatta ). La corteccia dei rami si lasciava invece essiccare liberamente (china arrotolata ). Poich cos facendo gli alberi di china erano sempre pi rari, al fine di scongiurare la completa scomparsa della pianta nel XIX sec, in seguito anche allenorme righiesta di china, furono tentate coltivazioni in tutte le parti del mondo. Oggi la china proviene da piante coltivate e 2 sono i metodi di raccolta. Da piante di 8-10 anni si staccano alternativamente liste longitudinali (12 mm) di corteccia e questa operazione si ripete quando le strisce staccate si sono rigenerate asportando ovviamente quelle lasciate con il primo intervento Piante di 8-10 anni vengono abbattute a poca altezza dal suolo e decorticate, questa operazione si ripete quando la pianta nata dalla ceppaia ha raggiunto un sufficiente sviluppo. Prima di essere seccata la corteccia viene: mondata allontanando muschi e licheni e essiccata al calore artificiale evitando T troppo alte che comprometterebbero le propriet organolettiche e farmacologiche della droga (la chinina si trasformerebbe in chinotossina)

DESCRIZIONE DELLA DROGA La superficie esterna percorsa da solchi e striature ed in genere di colore grigiastro, mentre linterno rosso-bruno. Privata del sughero per raschiatura costituita quasi esclusivamente dal libro. Odore aromatico, sapore intensamente amaro ed astringente. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA Il parenchima corticale mostra lacune contenenti oleoresina e tannino e fibre fusiformi del libro di colore arancione. PRINCIPALI COMPONENTI ALCALOIDI (5-9%) il contenuto comunque variabile in rapporto alla specie e alle condizioni ambientali e di raccolta $ CHININA l-isomero, CHINIDINA d-isomero, CINCONIDINA l-isomero, CINCONINA d-isomero $ altri 20 ALCALOIDI (PARICINA, CHINAMINA, CONCHINAMINA, CINCOMINA, CHINICINA, EPI-CHININA, EPICHINIDINA, DICINCONINA, JAVANINA, CINCOFILLINA ecc. $ AC. CHINICO (4-8%), AC. CHINOTANNINO, AC. CLOROGENICO, AC. CAFFEICO, AC. PROTOCATECHINICO $ ANTRACHINONI, TANNINI, OLIO ESSENZIALE, CERE, RESINA, ROSSO DI CHINA (colorante che deriva dalla decomposizione dellac. chinotannico), STEROLI, ZUCCHERI, SALI INORGANICI, SILICE, OSSALATO di CALCIO PROPRIETA FARMACOLOGICHE - ANTIMALARICA questa attivit biologica della droga essenzialmente la risultante di quella dei suoi principi attivi alcaloidei e pertanto non identica a quella degli alcaloidi chinolinici presi singolarmente. Lazione terapeutica complessiva dipende da sinergismi ed antagonismi tra gli alcaloidi e gli altri componenti nonch da tannini ed antrachinoni che riducono lassorbimento degli alcaloidi a livello intestinale. Attualmente tale attivit stata soppiantata da prodotti pi attivi come la CHININA e la CLOROCHINA.La CHININA come ANTIMALARICO (600 mg 3 volte/die) pi attiva sul plasmodio vivax che su quello malariae e ancora meno sul falciparum. Il mecc. dazione sembra consistere nellinterferenza con il DNA plasmodiale, nellalterazione dellemoglobina e nellaumento del pH nelle vescicole intracellulari del parassita. Per la sua attivit antibatterica la chinina stata usata come antisettico e disinfettante per applicazioni locali (congiuntiviti), inoltre possiede una discreta attivit anestetica locale e antipiretica, e contro i crampi notturni (per una debole azione curarica). La CHINIDINA (200-400 mg) come antimalarico molto meno attiva della chinina ma possiede propriet antiaritmiche, trova utile impiego nella fibrillazione atriale e nella tachicardia sopraventricolare parossistica poich ha effetti cronotropi, batmotropi e dromotropi negativi, un bloccante dei canali del K. EUPEPTICA largo limpiego come amaro, tale uso legato al sapore amaro degli alcaloidi. La china aumenta la secrezione cloropeptica dello stomaco per stimolazione delle terminazioni gustative del nervo glossofaringeo e del trigemino situate su palato e lingua. PREPARAZIONI OFFICINALI: DECOTTO DI CHINA al 5% (bollito per 30 min e filtrato a caldo), ESTRATTO FLUIDO (10 gtt/die), TINTURA (5-10 gtt /2-3 volte ad die) SEMPLICE o COMPOSTA (china:noce vomica:genziana 2:3:1), ELISIR (estratt o fluido di china g 25, estratto fluido di arancio amaro g 5, alcol etilico 95 g 250, acqua distillata g 380, zucchero g 350). TOSSICITA Gli avvelenamenti acuti da alcaloidi della china si manifestano con: vomito, diarrea, cefalea, febbre, eccitazione, debolezza muscolare, caduta pressoria ed insufficienza respiratoria. La dose letale di chinina per luomo di circa 10 g. Tossicit cronica della chinina il cinconismo caratterizzato da tinnito, mal di testa, nausea, vomito, disturbi cutanei ed addominali e alterazione della percezione dei colori. Tossicit cronica della chinidina molto simile anche se con quest o alcaloide possono verificarsi extrasistoli, tachicardia, fibrillazione ventricolare e blocco cardiaco in funzione della dose. Tossicit cronica di estratti di corteccia: oltre alle due sintomatologie sopra descritte a livello dellapparato acustico si hanno gravi effetti: ronzio, vertigini, sordit e a livello dellapparato oculare: lesioni della retina e del nervo ottico.

GENZIANA
Gentiana lutea L. (Fam. Gentianacae). Sono utilizzate anche altre genziane quali: G. asclepiadea L., G. punctata L. e G. pannonica Scop. che hanno rizoma e radici pi piccole, analoghe propriet amare ma diversa composizione chimica. G. lutea pu essere pericolosamente confusa con Veratrum album (velenoso) a causa delle foglie che hanno nervature molto simili ma che sono alterne nel veratro ed opposte nella genziana. Per le piante fiorite questo problema non sussiste dato che i fiori del veratro sono di colore bianco-verdastro e sono disposti a grappoli. Nella radice di genziana lamido assente e questo permette di distinguerla da altre piante simili. HABITAT Regioni alpine e montagne dellEuropa centro-meridionale fra 1000 e 2500 m. La coltivazione deve essere effettuata in altitudine altrimenti la conc. dei principi attivi decade fino al 50%. BOTANICA Pianta : grande erba perenne; Fusto : robusto, glabro, non ramificato pu raggiungere 150 cm di altezza; Foglie : opposte, grandi e cortamente picciolate alla base mentre quelle cauline sono di grandezza gradatamente decrescente, lanceolate. Il lembo ovale di grosse dimensioni percorso da nervature longitudinali parallele e convergenti allapice; Fiori : pentameri di colore giallo-oro sono raggruppati in pseudo verticilli allascella delle foglie nella parte superiore del fusto, la corolla stellata Frutto : capsula ovoide-acuminata contenente parecchi semi. DROGA (FUI): rizoma e radici TITOLO: Non meno del 33% di sostanze estraibili in acqua.

STORIA Citata da Dioscoride e Plinio tra le piante ad azione digestiva. Genti, re dellIlliria, secondo la tradizione ne scopr le virt nel XV sec. a.C. La droga era assai usata nel Medio Evo. RACCOLTA E DESCRIZIONE DELLA DROGA La raccolta viene fatta dal terzo anno alla fine dellestate o in autunno. Il rizoma semianellato e mostra residui del fusto aereo, si presenta (come anche le radici), contorto, solcato sia longitudinalmente che trasversalmente. La radice ha una superficie grinzosa e una forma quasi cilindrica con poche ramificazioni; lunga alcune decine di cm ed larga circa 4 cm. Esternamente di colore bruno, internamente gialla e presenta una frattura liscia. Lodore aromatico ed il sapore, dapprima dolciastro diventa amarissimo e persistente. Il sapore amaro dovut o principalmente al genziopicroside e allamarogenzioside poich sono tra le sostanze pi amare conosciute. In commercio la radice si trova sotto forma di pezzi rosso-bruni tagliati longitudinalmente o in rotelle; tali frammenti sono duri, ma assumono consistenza molle allumidit. In acqua si rigonfiano fortemente a causa della presenza di sostanze peptiche. " SEZ. TRASVERSALE sotto il sughero dallesterno verso linterno si osserva: " un parenchima corticale contenente cristalli prismatici di ossalato di calcio " piccoli fasci cuneiformi di cribro poco distinti dai raggi parenchimatici e separati molto nettamente dal cambio " un legno costituito da file radiali di vasi immersi in un parenchima a cellule poliedriche PRINCIPI ATTIVI GENZIOPICROSIDE sostanza bianca, cristallina e dal sapore amaro; rappresenta l1-2% della droga fresca ma diminuisce molto nel corso della conservazione e AMAROGENZIOSIDE. Vi sono poi gli ALCALOIDI in piccola quanti t rappresentati dalla GENZIANINA La radice contiene: PIGMENTI GIALLO PALLIDO del gruppo degli xantoni (gentisina, isogentisina, gentioside) GENZIANOSIO trisaccaride, PECTINA, ZUCCHERI (genziobiosio e fruttosia) PROPRIETA FARMACOLOGICHE Assunta rigorosamente prima dei pasti e per lo pi associata alla china ed ad altri amari agisce come: EUPEPTICO, TONICO AMARO, STIMOLANTE DELLE SECREZIONI BILIARI E GASTRICHE da non usarsi quindi in presenza di ulcere gastriche. TOSSICITA Non sono noti dati di tossicit di questa pianta PREPARAZIONI La genziana impiegata in farmacia sottoforma di: " POLVERE la radice finemente polverizzata si somministra alla dose di 0.5 g in un cucchiaio di acqua mielata 15-30 min prima dei pasti " TINTURA OFFICINALE 20 g di radice in 100 g di alcool a 60 si lasciano macerare per 5 giorni agitando di tanto in tanto; dopo aver filtrato il liquido si somministrano 30-50 gocce in poca acqua zuccherata 15-30 min prima dei pasti " INFUSO 5 g di radice in una tazza dacqua si fanno bollire e poi si lasciano a riposo per 5 ore. Il liquido filtrato e zuccherato si somministra nelle dosi di due bicchierini prima dei pasti. Lo stesso infuso pu essere adoperato per lavare la pelle coperta da lentiggini che schiariscono se il trattamento ripetuto per alcuni giorni " ESTRATTO, SCIROPPO e VINO AROMATIZZATO

LIQUIRIZIA
GLYCYRRHIZA GLABRA L . (nota in commercio come L. Spagnola), G. glabra var. glandulifera nota come liquirizia russa e G. violacea o persiana (Fam. Leguminosae), Glycyrrhiza dal greco = radice dolce Glabra = liscia, si riferisce al frutto levigato HABITAT Cresce spontaneamente in molti paesi dellEuropa centrale, nella Russia centro-meridionale, in Iran ed Iraq. E coltivata in Spagna, Italia, Inghilterra e USA. BOTANICA Pianta : erbacea perenne con la parte ipogea molto sviluppata; Fusto : stelo eretto, glabro e solcato che pu raggiungere 150 cm; Foglie : alterne, composte, imparipennate, con 7-17 foglioline con margine intero Fiori : riuniti in grappoli, eretti allascella delle foglie di colore azzurro-porporino; [la var. violacea ha fiori violacei]; Frutto :piccolo baccello appiattit o (1.5-2.5 cm); [la var. glandulifera ha frutti ricoperti da pungiglioni] DROGA (FUI): Radici o fusti sotterranei (stoloni) essiccati ottenuti da diverse var. di Glycyrrhizza TITOLO: la droga deve contenere non meno del 4% di ac. glicirrizico STORIA Teofrasto la citava come radice dolce della Scitia contro le ulcere, lasma e contro la sete. Plinio e Dioscoride oltre alla pianta decantavano i pregi del succo di liquirizia. I monaci Tibetani nella loro ricetta di lunga vita avevano inserito la glicirriza. RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Le radici e gli stoloni sono raccolti al termine del terzo o quarto anno di coltivazione. Le piante sono rimosse dal terreno in autunno, preferibilmente quando non hanno ancora i frutti per assicurare una maggiore dolcezza. Le radici e gli stoloni vengono poi lavati ed asciugati allaria (per quattro-sei mesi), quindi tagliati e legat i insieme. DESCRIZIONE DELLA DROGA Le radici di L. caratterizzate da un odore ed un sapore tipico vengono tagliate in bastoncini di 10-15 cm di lunghezza. Presentano una superficie grigio-bruna, striata longitudinalmente e con cicatrici lasciate dalle radichette secondarie. Gli stoloni hanno un midollo sottile di colore grigio scuro; le radici ne sono prive. Ha un sapore dolce e mucillaginoso.

In sezione trasversale si osserva : il sughero, qualche volta mancante, il parenchima corticale, il cribro suddiviso in cunei acuminati, il legno che presenta dei vasi grossi, il midollo (solo negli stoloni) ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA La droga polverata rivela la presenza di frammenti di fibre floematiche allungate e parzialmente lignificate di colore giallo con pareti ispessite e agglomerati di cellule contenenti cristalli prismatici di ossalato di calcio. Sono presenti vasi xilematici con pareti spesse e reticolate e grandi quantit di amido. PRINCIPALI COMPONENTI $ GLICIRRIZINA (10-15 %) per idrolisi perde il sapore dolce e d origine ad ac. glicirretico e due molecole di ac. glicuronico, il sapore 150 volte pi dolce di quello del saccarosio. Essa esiste anche nel rizoma di Polypodium vulgare o felce dolce, nel Trifolium alpinum e nella radice dellAbrus precatorius alla quale il sapore dolce della radice ha valso il nome di liquirizia dAmerica $ GLICOSIDI FLAVONOIDI: a cui si deve il colore giallo della droga $ LIQUIRITINA, ISOLIQUIRITINA, LIQUIRITOSIDE, $ DERIVATI CUMARINICI $ MANNITOLO e GLUCOSIO, STEROIDI tra cui DIIDROSTIGMASTEROLO, "-SITO- STEROLO, AMIDO (20%) e FRAZIONE OLEOSA VOLATILE PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO $ AROMATIZZANTE per mascherare il sapore amaro di diversi farmaci $ TENSIOATTIVA facilita lassorbimento di farmaci scarsamente assorbiti come gli antrachinoni $ ESPETTORANTE, BECHICA ed EMOLLIENTE $ ANTIFLOGISTICA $ ANTIMUTAGENA e ANTIBATTERICA $ ESTROGENICA ad opera dellac. glicirrizico e della frazione steroidica $ MINERALCORTICOLIDE per il blocco esercitato dallac. glicirrzico della conversione del cortisolo a cortisone (inibizione della 11 "-OH-steroido-deidrogenasi). Lacido glicirretico inibisce a livello gastrico la 15-idrossi prostaglandindeidrogenasi e la # 13 -prostaglandinreduttasi consentedo un accumulo di prostanoidi e sostanze citoprotettive; un derivato semisintetico dellac. glicirretico il carbexolone. TOSSICITA La L. se assunta in elevata quantit e per un periodo lungo pu: modificare il metabolismo dei carboidrati e dei minerali eprovocare ritenzione di acqua ed edemi per leffetto mineralcorticoide (antidiuretico) causando ipertensione. Per questo motivo la L. deve essere usata con cautela negli ipertesi, nei cardiopatici e nei pazienti con insufficienza renale.

ZAFFERANO
Crocus sativus (Fam. Iridaceae) HABITAT Originaria delle regioni mediterraneo-orientali (Persia); coltivata in Italia (Abruzzo, Sardegna), Turchia, Spagna, Francia BOTANICA: Pianta : piccola pianta erbacea di 10-20 cm di altezza, fornita di un bulbo tubero; Foglie : lineari, verdi scure e lucenti, scanalate nella parte interna, subuguali ai fiori al momento della fioritura, in seguito si allungano fina a raggiungere 30 cm; Fiori : di colore violetto, hanno un lungo tubo che si apre nella parte distale in 6 tepali oblunghi, 3 stami, uno stilo molt o lungo che si divide in tre stigmi Frutto : cassula triloculare DROGA (FUI): Stigmi essiccati (Croci stigma) uniti ad una breve porzione dello stilo STORIA Usato dai medici della Mesopotamia e da quelli Cretesi e Bizantini come abortivo. Anche Galeno lo consigliava con lo stesso scopo. Descritto nel Ricettario fiorentino pubblicato nel 1567. RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA La prima fioritura ha luogo a settembre e ottobre dellanno seguente la semina che avviene in estate. I fiori sono raccolti al mattino presto poi il raccoglitore deve rompere con lunghia lo stilo proprio sott o gli stigmi. Gli stigmi staccati sono essiccati col calore artificiale. La droga viene poi raffreddata e conservata in luogo asciutto. Da 100.000 fiori si ottengono 5 g di stigmi freschi e 1 g di droga essiccata. DESCRIZIONE DELLA DROGA Gli stigmi di colore rosso-scuro sono lunghi circa quanto le parti libere del perigonio, la loro parte distale presenta una fenditura longitudinale e si allarga a formare un cono stretto e allungato a bordi crenulati. In commercio si presenta come polvere o come una massa di filamenti lunghi circa 3 cm, flessibili ed elastici, costituiti da stilo e stigmi. Ciascuno stigma lungo 25 mm ed ha la forma di un esile imbuto la cui sommit dentata. La droga deve avere assenza di elementi lignificati, granuli di polline di Carthamus tinctorius e di Calendula officinalis. Lodore caratteristico, il sapore aromatico ed amaro, al tatto untuosa; quando masticata la saliva si colora di giallo arancio ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA La polvere, osservara al microscopio, presenta granuli di polline lisci e sferoidali, frammenti di epidermide con papille degli stigmi e piccoli vasi spiralati.

PRINCIPALI COMPONENTI: " CAROTENOIDI (2%) tra cui: PROTOCROCINA nella pianta fresca che per essiccamento decomposta in CROCINA che a sua volta per idrolisi genera GENZIOBIOSIO E CROCETINA " SAFRANALE d lodore caratteristico alla droga, il principale componente di un olio volatile che deriva dallidrolisi e disidratazione della PICROCOCINA, un glucoside del 14-"-OH-ciclocitrale " ALCOLO TERPENICI PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO: EMMENAGOGO pillole di 0.4-0.8 g pro die, EUPEPTICO, ANTIDEPRESSIVO, COLORANTE, CORRETTIVO DEI SAPORI e come CONDIMENTO TOSSICITA: METRORRAGIE per assunzioni di dosi elevate. Questultima azione lo fa utilizzare clandestinamente come ABORTIVO.

FUCUS o QUERCIA MARINA


Fucus vesicolusus (Fam. Fucaceae) HABITAT Abbondante, insieme ad altre specie congeneri (F. serratus, Laminaria, Ascophillus) nei mari freddi dellemisfero boreale (coste della Manica e dellAtlantico). BOTANICA Alga bruna che presenta un tallo suddiviso in due parti: # rizoide, costituito da un disco basale a ventosa con il quale generalmente aderisce alla roccia # fronda, che costituisce la parte pi sviluppata, nastriforme, parenchimatosa, di colore verde-brunastro con una specie di nervatura centrale, ramificata dicotomicamente. Ai lati della nervatura sono presenti degli acrocisti (vescicole piene di gas che rappresentano organi di galleggiamento) mentre allapice sono portati i concettacoli maschili ( spermatocisti ) o femminili ( oogoni), dato che la specie dioica. Le fronde formano lamine fogliacee di 20 cm 1 m. DROGA (FUI): Tallo essiccato di F. vesciculosus TITOLO: non meno dello 0.05% di iodio totale e non meno dello 0.02% di iodio combinato con proteine STORIA Lalgina o ac. alginico, che il costituente principale delle alghe brune, fu scoperto da Stantford nel 1880. DESCRIZIONE DELLA DROGA La droga secca si presenta sotto laspetto di lamine nerastre di consistenza cartilagenea, con delle efflorescenze salate, di odore salmastro e sapore mucillaginoso e salato. PRINCIPI ATTIVI $ POLISACCARIDI $ ACIDO ALGINICO polimero lineare dellacido D-mannuronico e dellacido L-guluronico legati con un legame 1-4", le proporzioni dei due ac. variano a seconda delle specie considerata. Lacido alginico insolubile in acqua mentre i sali di Na e Mg sono in essa solubili e formano soluzioni viscose (pseudoplastiche) e stabili tra pH 4 e 10, FUCOIDANI polisaccaridi solforati, ASCOFILLANI polisaccaridi solforati $ MANNITOLO $ TANNINI $ VITAMINA C e PROVITAMINA A $ SOSTANZE MINERALI (10-15%) quali: POTASSIO, IODIO, ARSENICO, BROMO sia in forma inorganica che legato a proteine PROPRIETA FARMACOLOGICHE STIMOLANTE DELLATTIVITA TIROIDEA (da qui luso come anti-obesit) ANTIACIDA per formazione di un gel protettivo sulla mucosa gastrica BLOCCANTE DEI FATTORI DELLA COAGULAZIONE (VII, XI, XII) INIBITORE DELLA MIGRAZIONE LINFOCITARIA E DELLA DIFFUSIONE METASTATICA DI CELLULE TUMORALI: causata dallosservazione che il fucoidano si lega a fattori di adesivit cellulare come la laminina, trombospondina e fibronectina ADDENSANTE usato nellindustria alimentare (marmellate, gelati) ed in farmacia come eccipiente. Fucus adoperato per la produzione di ALGINATO DI SODIO: sostanza capace di adsorbire acqua pari a 100 volte il proprio peso. TOSSICITA Non sono fino ad ora disponibili informazioni sulla tossicit dei fucoidani comunque luso di fucus sconsigliato in soggetti che abbiano alterazioni della coagulazione e della funzionalit tiroidea (specie nel caso di dosaggi > di 150 mg/die). Luso alimentare sconsigliato nelluomo perch a causa dellalto tenore di potassio, pu determinare iperpotassemia. PIANTE ASSOCIATE Ascophyllumm nodosum ha lo stesso habitat del F. vesicolosum e viene raccolto insieme. Morfologicamente differisce per lassenza della nervatura centrale e per un aspetto pi nodoso dovuto alla parte corticale pi spessa ed agli aerocisti pi grossi e sporgenti. Per il contenuto di iodio da tempo utilizzato per la cura dellipotiroidismo e dellobesit e come stimolante del metabolismo basale.

ARANCIO AMARO e altri CITRUS

Oltre allarancio amaro Citrus aurantium L. (Fam. Rutaceae) in F.U. sono citati: C. sinensis (L.) Arancio dolce; C. limon L. Limone; C. reticulata Blanco Mandarino; C. aurantium bergamia Bergamotto STORIA ed HABITAT del genere CITRUS Le numerose specie sono diffuse in tutto il mondo, specie nella zona mediterranea. La prima monografia scientifica scritta da Kin-Lou sulle specie del genere Citrus risale al 1178. Nellantica medicina cinese larancio era considerato espettorante e carminativo, il limone tonico cardiaco e la buccia di mandarino curava il mal di gola. Arancio e limone furono aggiunte da Plinio allelenco delle piante medicinali formulata da Dioscoride. Francesco Redi nei suoi esperimenti di Farmacologia sperimentale usava estratti acquosi di fiori darancio e succo. BOTANICA del genere CITRUS Piante : alberi sempreverdi; Fusto : legnoso; Foglie : alterne, semplici o raramente trifogliate articolate su di un picciolo a volte alato, il lembo ovale con margine intero o leggermente crenato. Alle ascelle fogliari sono spesso presenti delle spine; Fiori terminali, generalmente raccolti in piccole cime, sono costituiti da un calice di colore verde, da una corolla formata da 5 petali di colore bianco e numerosi stami riuniti in fascetti. Quelli del limone sono molto odorosi FRUTTI DEL GENERE CITRUS: detto esperidio. E un particolare tipo di bacca tondeggiante pluricarpellare e pluriloculare e presenta: un epicarpo sottile di colore verdastro nel frutto immaturo e giallo-aranciato a maturit, ha numerosissime tasche " schiso-lisigene ripiene di olio essenziale, un mesocarpo bianco spugnoso, compatto e privo di olio essenziale " un endocarpo distinto in numerose logge separate da setti membranosi contiene cellule ricche di succo e semi. Sulla " parte interna presenta numerosi peli fusiformi ripieni di succo il cui insieme rappresenta la parte commestibile del frutto. DROGA (FU): essenza ricavata dallepicarpo di frutti (arancia amara, limone, mandarino, bergamotto) raccolti prima della completa maturit Foglie, fiori e scorze, pur essendo usate non sono iscritte alla FUI Le essenze sono tutte usate come correttivi dei sapori ed in profumeria SOFISTICAZIONI: con larancio dolce la cui corteccia prelevata dal frutto maturo si distingue da quella della. amaro in quanto a contatto con lac. nitrico si colorano diversamente: in verde quella dellarancio dolce, in rosso quella dellamaro. PREPARAZIONE DELLOLIO ESSENZIALE Dopo macerazione con acqua dai fiori si ottiene per distillazione lessenza di neroli. Sempre per distillazione si ottiene dalle foglie lessenza di petit-grain un succedaneo della precedente. Dalla buccia lessenza viene ottenuta meccanicamente sfruttando la superficialit delle tasche oleifere, apposite macchine ad aghi perforano lo strato epidermico dal quale lessenza fuoriesce. La resa del 0.2-0.7%. PRINCIPI ATTIVI Nel succo sono presenti: ZUCCHERI, ACIDO ASCORBICO (0.3 mg/ml), ACIDO FOLICO (0.1 mg/ml), TIAMINA (1 mg/ml), ACIDO CITRICO Nella scorza e nel succo sono presenti: SOSTANZE AMARE: limonina e nomilina, FLAVONOIDI: sinesetina, nobiletina, naringina, tangeretina, narinetina, quercetina, kaempferolo, esperitolo Nellepicarpo presente: OLIO ESSENZIALE contenente: TERPENI limonene (60-95%), pinene, mircene, terpinene, ALDEIDI citrale, decanal FUROCUMARINE limettina, bergaptene, xanthiletina, xanthossiletina, Nel mesocarpo sono presenti: PECTINE IDROSOLUBILI, GLICOPROTEINE Le foglie posseggono i medesimi componenti della corteccia, da esse si ottiene un olio essenziale (petit-grain). PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO APPORTO VITAMINICO 200 ml di succo coprono il fabbisogno giornaliero di ac. ascorbico, e circa il 10% di quello di tiamina ed ac. folico e FACILITAZIONE DELLASSORBIMENTO di Fe2+ e Ca 2+, riduce quello dei caroteni. Lolio essenziale: # STOMACHICO, EUPEPTICO, CORRETTIVO per tali caratteristiche usato in liquoreria per la fabbricazione di aperitivi e digestivi # FUNGICIDA ed INSETTICIDA # PROTETTIVA per induzione dellenzima glutatione-transferasi # ANTIOSSIDANTE # IPERCOLESTEROLEMICA # ANTIAGGREGANTE PIASTRINICA I flavonoidi: ANTIOSSIDANTE e ANTIAGGREGANTE; Le pectine: ANTIIPERCOLESTEROLEMICA, STIMOLANTE LA SECREZIONE DI AC. BILIARI e TAURINA ULTERIORI USI DELLARANCIO Foglie e fiori secchi come infuso (2 g in 100 ml di acqua) vengono usate per le propriet debolmente sedative e antispasmodiche. Dai fiori freschi, che sono raccolti prima della loro schiusura, si ottiene unessenza chiamata di Neroli che usata in profumeria per preparare lacqua distillata di fiori darancio con propriet: antispasmodiche aromatiche, decongestionanti. Dalla scorza si prepara la tintura e lo sciroppo di scorza di arancio amaro con attivit di tonico, amaro, stomachico e aromatizzante. La corteccia secca usata per stimolare lappetito sottoforma di:

Infuso : 2 g in 100 ml di acqua; Tintura : 20 g in 100 ml di alcool a 70 (a macero per 15 giorni); 20 gocce su zucchero o in acqua ; Tintura vinosa : 3 g in 100 ml di vino dolce (a macero per 10 giorni); Elisir : 15 g di tintura di arancio amaro in una miscela di 100 g di alcool a 95, 50 g di zucchero e 25 g di acqua. TOSSICITA DELLARANCIO AMARO Il succo corrosivo per lo smalto dei denti e irritante per le mucose esofagea e gastrica. Lolio essenziale come insetticida ha provocato nei gatti gravi sintomatologie tossiche a carico del sistema nervoso centrale. Limettina e bergaptene sono fototossici e mutageni. Negli addetti alla lavorazione degli agrumi sono state riscontrate dermatit i dovute a limonene ossidato, citrale, geraniolo e a proteine allergeniche.

ARANCIO DOLCE o Citrus sinensis L. (Fam. Rutaceae)


Lesperidio ha una superficie meno rugosa di quella dellarancio amaro. Utilizzato specie per il frutto per il sapore gradevole e per il contenuto di vit. C.; la sua essenza ha anche largo impiego come correttivo e aromatizzante. IMPIEGHI TERAPEUTICI Il succo del frutto diluito viene usato come blando antisettico della pelle per piccole abrasioni delle mucose della bocca e della gola (sciacqui, gargarismi); contro gli eritemi solari, schiarente delle efelidi e detergente; aromatizzante e correttivo del sapore; in dietetica per la sua ricchezza di vit. C, P e del gruppo B.La scorza, che contiene unessenza, ha anchessa propriet antisettiche, antireumatiche e antinevralgiche (frizioni)

BERGAMOTTO o Citrus Bergamia (Fam. Rutaceae)


Molto simile allarancio ma con frutto pi piccolo e non commestibile. Lessenza estratta dalla scorza ha largo impiego in profumeria TITOLO: non meno del 30% di esteri calcolati come acetato di linaline.

MANDARINO o Citrus nobilis (Fam. Rutaceae)


Esperidio di forma sferica ma leggermente schiacciata, buccia di colore aranciatio e succo dolce TITOLO: deve contenere non meno dello 0.4% e non pi del 1.2% di composti carbonili calcolati ciome decanale. Molto usato in liquoristeria loli o essenziale della buccia e del frutto.

APPARATO DIGERENTE: STIMOLANTI DELLA MOTILITA GASTRICA PAPAYA


Carica papaya L. (Fam. Caricaceae) HABITAT Originaria dellAmerica centrale e coltivata in tutte le regioni tropicali (Brasile, Florida, India, Indonesia, Ceylon). BOTANICA Pianta : dioica, alta da 3 a 10 m con portamento simile ad una palma, tutta la pianta percorsa da canali laticiferi, Fusto : carnoso su cui sono impresse le cicatrici delle foglie cadute con allapice grandi foglie, Foglie : lungamente picciolate, palmatosette con 5-7 lobi, Fiori : maschili verdastri, raggruppati in racemi allascella delle foglie e fiori femminili pi grandi, isolati o a gruppi di 2 o 3 nella parte superiore del tronco, Frutto : bacca di 20-30 cm di diametro, arrotondata od ovoide, pu pesare fino a 5 kg, a maturit ha un colore verde-giallastro allesterno ed una polpa giallo-arancio che contiene numerosi semi neri circondati di mucillagine. DROGA (FU): Lattice essiccato o papaina bruta Titolo : deve possedere non meno di 400 U proteolitiche/ grammo DESCRIZIONE DELLA DROGA Dallincisione del pericarpo dei frutti non maturi fuoriesce un lattice che si rapprende allaria e costituisce la papaina grezza o bruta che si presenta in frammenti giallastri pi meno scuri, vermicolati lunghi circa 1 cm. Il lattice essiccato contiene circa il 5-8% di acqua. Lodore leggermente viroso, il sapore debolmente salato. PRINCIPALI COMPONENTI Papaina grezza o bruta da cui si ottiene per dissoluzione nellacqua e precipitazione in alcool la Papaina purificata, chiamata anche PAPAIOTINA: una proteina di p.m. circa 20.000 con potente attivit proteasica. Dal lattice stato isolato anche lacaloide CARPAINA (0.1%). Il frutto inoltre contiene : GLUCIDI, LIPIDI, PROTIDI,VIT. A, B, C PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO La papaina ha forte attivit proteolitica essa usata come: $ ANTIDISPEPTICO nelle ipocloridrie, nelle insufficienze gastriche e duodenali sia da sola che associata alla pancreatina (dose 0.5 1 g); essa idrolizza le proteine pi rapidamente della pepsina. $ ANTIELMINITICO contro gli ascaridi e i tricocefali in quanto agisce sulla cuticola chitinosa dei parassiti che, resistente ai fermenti proteolitici intestinali, viene attaccata dallenzima $ CICATRIZZANTE nelle piaghe infette in associazione ad antibiotici $ DETERGENTE rimuove i depositi proteici dalla superficie delle lenti a contatto Il frutto intero maturo costituisce un alimento in ragione della sua ricchezza di vitamine ed enzimi. La carpaina dotata di azione CARDIOCINETICA ma non adoperata in terapia TOSSICITA Il latice esternamente irritante, causa dermatiti ed vescicante, allinterno pu causare gastriti. Sono state descritte reazioni allergiche dovute alla inalazione di polveri contenenti papaina.

MENTA
La menta data dalle foglie e dalle sommit fiorite di Mentha piperita L. (Fam. Labiatae), ibrido sterile naturale di 2 specie di Mentha: M. aquatica, M. spicata, che si propaga quindi solo per via vegetativa. Cresce in Europa e nel nord America. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come una pianta erbacea perenne, alta fino 60 cm, con un rizoma da cui si dipartono stoloni sotterranei o striscianti sul suolo e fusti eretti, tetragoni, ramificati di colore rosso-violaceo (piperita nera) o verdi (piperita bianca); le foglie sono di colore verde scuro, opposte, brevemente picciolate, di forma ovale lanceolata, con margine dentato; i fiori sono raggruppati in spicastri terminali di forma rotondeggiante, presentano un calice tubuloso e persistente, una corolla di colore violetto o biancastra, debolmente bilabiata, il frutto un tetrachenio

DROGA: foglie e sommit fiorite


DESCRIZIONE E RACCOLTA DELLA DROGA. Le foglie vengono raccolte subito prima della fioritura, nel periodo cha va da luglio a settembre. Le foglie essiccate, di colore verde glauco, hanno un odore caratteristico e penetrante e un sapore aromatico. Lodore e il sapore sono determinati dal contenuto in esteri del mentolo, mentre il mentofurano deve essere relativamente scarso perch ha un sapore piccante e sgradevole. P RINCIPALI COMPONENTI Dalle foglie e dalle sommit fiorite appena raccolte si ottiene, per distillazione in corrente di vapore, si ottiene un olio essenziale, che rappresenta l1-3% della droga secca. E un liquido limpido, con odore pungente di menta e sapore canforato e bruciante; allaria resinifica assumendo un colore giallognolo, sapore amaro e odore poco gradevole. E costituito da: ! mentolo (circa il 50%), rappresenta il componente principale (monoterpene) ! mentone (circa 10%) ! acetato, butirrato e valerianato di mentile (5-15%) ! mentofurano (2-5%)

! ! ! !

terpeni (pinene, piperitone, terpone, fellandrene) tannini (5-10%) flavonoidi zuccheri

F.U.: La droga iscritta in F.U. e non deve contenere meno di 12 ml di essenza/kg. Secondo F.U. lolio essenziale deve contenere: ! 4.5-10% di esteri del mentolo calcolati come mentile acetato ! 50% di alcoli liberi calcolati come mentolo ! 15-32% di composti carbonilici calcolati come mentone P ROPRIETA FARMACOLOGICHE. Lessenza di menta ha propriet: ! carminative ! stimola la secrezione gastrica ! ha effetti rilascianti sulla muscolatura liscia intestinale dovuti allazione calcio-antagonista del mentolo Inoltre ha propriet: ! anestetiche locali (()-mentolo) ! analgesiche ((-)-mentolo) ! antisettiche ! rinfrescanti ! emollienti, antitussive e decongestionanti delle vie aeree USI TERAPEUTICI: ! atonia intestinale, coliche, colite spastica ! endoscopie del colon ! disinfettante e antalgico del cavo orale ! nellalitosi e come aromatizzante nelle paste dentifricie ! come correttore del sapore nellindustria farmaceutica ! unguenti, linimenti e polveri rinfrescanti T OSSICITA. Lolio essenziale pu provocare: dermatiti, reazioni eritematose, bradicardia, tremori muscolari, bruciore gastrico, fibrillazione atriale, asma. Lingestione pu causare: dolori addominali, nausea, vomito, vertigini, sonnolenza. Nel ratto dosi superiori a 200 mg/kg di mentolo e mentofurano provocano tossicit epatica con deplezione di glutatione, alterazione del DNA e di proteine intracellulari.

APPARATO GASTROINTESTINALE: EPATOPROTETTORI INSUFFICIENZA EPATICA


Alterazione metabolica del fegato che diviene incapace di assolvere molte delle sue numerose funzioni; ci comporta una ripercussione sulle funzioni vitali dellorganismo di gravit variabile. In genere il risultato di unalterazione strutturale del fegato (necrosi epatocellulare o cirrosi). Si accompagna a manifestazioni come: ascite, ittero, disturbi neuropsichici (coma epatico, encefalopatia epatica) $ EPATOPATIA ALCOLICA : la sua pi comune espressione istopatologica (70% dei casi) la STEATOSI caratterizzata da accumulo di lipidi nella cellula epatica secondario ad un eccesso di sintesi di trigliceridi. $ EPATOPATIA DA FARMACI: il 10% delle epatiti fulminanti sono di questa origine, generalmente idiosincrasiche e quindi imprevedibili (molto spesso il farmaco responsabile stato somministrato a dosi terapeutiche e non un epatotossico). Determinata da unalterazione enzimatica che determina uneccessiva formazione o una rallentata eliminazione di metaboliti reattivi. Il trattamento prevede in primis la sospensione del farmaco. $ EPATITE VIRALE ACUTA E CRONICA: sono noti 5 virus: virus A,B,C,D ed E e AUTOIMMUNE: TESAURISMOSI DA Fe per eccessivo assorbimento di Fe che porta a processi ossido-riduttivi con formazione di radicali liberi e danni alle cellule (terapia: salassoterapia e chelanti) $ MORBO di WILSON dovuto ad un eccesso di Cu per difetto o dellescrezione del metallo o della sintesi di proteine vettrici di rame. $ CIRROSI causa ipertensione portale da cui ne deriva unalterata emodinamica splacnica con emorragia digestiva, ascite ecc.

COLESTASI
Si definisce con questo termine un quadro clinico caratterizzato da ittero, prurito ed aumento dei sali biliari nel siero. Dal punt o di vista fisiopatologico si verifica una riduzione del flusso biliare a cui si associano alterazioni della composizione della bile. La colestasi pu essere intraepatica se la riduzione della secrezione biliare si verifica allinterno del fegato o extraepatica se lostacolo al flusso della bile si trova a livello delle vie biliari extraepatiche. In questultimo caso lostruzione verr trattata mediante protesi, dilatazione o diversione chirurgica. La compromissione della secrezione biliare provoca la deplezione di alcuni costituenti della bile nel lume intestinale ed il loro accumulo in circolo. Per es. la riduzione della quantit di sali biliari che raggiunge lintestino pu causare una riduzione dellassorbimento dei grassi e delle vitamine liposolubili (A,D,E,K).

BOLDO
Peumus boldus Mol. o Boldoa fragrans (Fam. Monimiaceae) Peumus: nome cileno della pianta; Boldus: da Boldo botanico spagnolo. Fragrans: dal profumo di canfora che esala dalla fogli a sfregata HABITAT Originario del Sud America (Cile) coltivato in Europa (area mediterranea) ed Africa (Marocco, Tunisia). Vive spontaneo nelle zone aride, montagnose del Cile e del Per. STORIA Nel 1714 Louis Feuill (1660-1732) segnal in Per nel suo Journal des observations sur les plantes pruviennes una pianta chiamata boldo che venne pi tardi studiata e portata in Europa da Ignazio Molina (1749-1829) il quale la nomin prima Boldus boldus e poi Peumus boldo nel suo Saggio sulla storia naturale del Cile stampato a Bologna nel 1872. Luso del boldo nelle affezioni epatiche iniziata dopo la casuale scoperta in Cile che armenti affetti da disturbi epatici sopravvivevano se mangiavano boldo. BOTANICA Pianta : arbusto sempreverde, cespuglioso, Fusto : alto 5-8 m con giovani rami sottili e scuri; Foglie : opposte, brevemente picciolate, con fiori bianco-giallastri riuniti in corimbi; Fiore : biancastri in cime terminali, quelli maschili hanno numerosi stami e quelli femminili un pistillo con 2-5 carpelli uniovulati. Frutto : drupa nerastra, edule. DROGA (F.U.): foglie essiccate Titolo : non meno di 20 ml/kg di essenza e non meno dello 0.1 % di alcaloidi totali espressi come boldina e di cui almeno un quinto costituito da boldina. La TLC permette lidentificazione mentre la determinazione quantitativa si basa sul metodo spettrofotometrico. La droga non deve contenere pi del 5% di rametti lignificati RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Le foglie possono essere raccolte tutto lanno ma si preferisce lautunno. Le foglie raccolte si essiccano allombra; questo trasforma il colore verde originario in grigio-verdastro o bruno-verdastro (la droga invecchiando assume un colore marrone scuro). La droga del commercio deve contenere non pi del 7% di tannini. DESCRIZIONE DELLA DROGA La foglia, brevemente picciolata, ha una lamina intera, ovale o ellittica, spessa, dura, coriacea, fragile, lunga fino a 8 cm e larga 3-4 cm di colore verde-scuro con riflessi argentei da secche. Sulla pagina superiore reca numerosi punti rialzati pi chiari o grigio-biancastri che rendono la droga ruvida al tatto. La pagina inferiore liscia. La base e lapice sono in genere arrotondati. I margini sono spesso ripiegati verso la pagina inferiore. La nervatura mediana sporgente sulla faccia inferiore. Osservata con una lente si nota su ogni punto rialzato limpianto di un pelo semplice o stellato. La sezione

trasversale mostra cellule parenchimatiche contenenti olio essenziale e a livello della nervatura mediana due fasci cribro-legnosi opposti circondati da fibre. La polvere della droga di colore grigio-verdastro contiene peli semplici o stellati e frammenti di cellule dellepidermide inferiore e superiore. Le foglie per sfregamento esalano un odore aromatico, il sapore canforaceo, pungente, amarognolo. PRINCIPALI COMPONENTI # ALCALOIDI DI TIPO APORFINICO (1-3%) di cui il pi importante la BOLDINA che rappresenta circa un quarto del contenuto di alcaloidi. La BOLDINA, estraibile anche dalla corteccia ed chimicamente correlata alla GLAUCINA presente nelle parti aere di Glaucium flavum (Fam. Papaveraceae). La glaucina a differenza della boldina un efficace antitussivo. Alla boldina sono attribuite anche propriet ipnotiche e sedative ; in vitro mostra propriet rilasciante della muscolatura liscia. # OLIO VOLATILE (2%) che contiene: ASCARIDOLO (16%), CINEOLO (16 %), p- CIMENE (28%), TERPINEN-4-OLO (2.6%), LINALOLO, FLAVONOIDI e loro GLUCOSIDI # ALTRI COSTITUENTI presenti in minore quantit quali: CUMARINA, RESINA, TANNINI PROPRIETA ED USI TERAPEUTICI Il boldo esercita effetto: COLERETICO = stimolazione secrezione biliare attribuita agli alcaloidi DIURETICO e ANTISETTICO RENALE attribuita allolio essenziale perch viene eliminato per via renale COLAGOGO ANTIDISPEPTICO in associazione a cascara e rabarbaro Il boldo, utilizzato sottoforma di tintura e di estratto secco induce un aumento del flusso biliare senza alterare la composizione della bile DOSAGGI e TOSSICITA Il boldo da solo si usa come infuso (1.5 3%). La dose media capace di produrre un effetto coleretico di 3 g/die. Dosi eccessive o un uso prolungato possono causare irritazioni renali per la presenza dellolio volatile che contiene circa il 40% di ascaridiolo un componente tossico. La DL 50 della BOLDINA compresa tra 200-500 mg/kg a seconda della specie e della via di somministrazione.

CARDO MARIANO Silybum marianum Gaertner (Fam. Asteraceae)


HABITAT Europa (bacino del Mediterraneo). In Italia frequente lungo i bordi delle strade e tra i ruderi dal mare al piano submontano. STORIA Incluso da Dioscoride nel suo libro De materia medica tra le piante medicinali BOTANICA Pianta : erbacea, biennale, ragnatelosa sul caule. Pu superare 1 m di altezza Fusto : eretto, robusto, cilindrico, pubescente,porta alla sommit un capolino con brattee spinose e fiori tubulosi, Foglie : grandi, larghe e lucenti specie quell e della rosetta basale, con spine gialle, chiazzate di bianco lungo le nervature ed a margini dentati, disposte alterne sul fusto, Fiori : grandi (anche 8 cm di diametro), color porpora, Frutto :achenio pendulo,oblungo, nero e rugoso DROGA (F.U.): Achenio privo di pappo Titolo: la droga secca non deve contenere meno dell1% di silimarina calcolata come silibina. Per essiccamento la droga non deve perdere pi dell8%. RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Il frutto si raccoglie in estate avanzata, quando completamente maturo. Si sottopone quindi a battitura per separare gli acheni che vengono successivamente privati del pappo. Per essiccare la droga sono preferiti luoghi caldi e ventilati. DESCRIZIONE DELLA DROGA Il frutto, di colore nero-brunastro lucente o bruno-giallastro opaco glabro e compresso (lungo 6-7 mm, largo 2.5-3 mm spessore 1.5 mm), ha tegumento nero bruno con macchie pi chiare. Racchiude lembrione e due cotiledoni appiattiti contenenti granuli di aleurone. Allapice porta un residuo della corolla in forma di una scaglia cilindrica giallo-chiara. E inodore e di sapore amaro. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA Il sezione trasversa si osserva: cellule epidermiche a pareti ispessite, incolori, allungate a palizzata, cellule parenchimatose a pareti sottiliuna fila di cellule con pareti robuste, cellule embrionali a pareti sottili contenenti druse, cristalli globulari e gocce di grasso. La polvere, di colore giallo-bruno, presenta frammenti di cellule epidermiche che si colorano in rosso con cloralio idrato, prismi di ossalato di calcio e rottami dellembrione. PRINCIPALI COMPONENTI $ SILIMARIMA = MISCELA DI FLAVONOLIGNANI (silibina, isosilibilina, diidrossisibilina, silidianina e silicristina) $ TANNINI $ UNA SOSTANZA AMARA $ TIRAMINA $ OLIO GRASSO PROPRIETA ED USI TERAPEUTICI La silibilina esercita lazione di:

PROTEZIONE DELLE CELLULE DEL FEGATO impedendo alle sostanze tossiche di entrare nella cellula epatica. A parte unazione stabilizzante sulla membrana cellulare, la silibilina stimola la sintesi proteica accelerando i processi rigenerativi e la produzione di epatociti. Ha anche spiccate propriet antiossidanti. $ SUPPORTO NELLINSUFFICIENZA EPATICA sia essa derivata da epatite microbica o metabolica, cirrosi, da avvelenamento da Amanita phalloides o da danni dovuti ad alcool, stress ossidativo o CCl 4. $ RIDUZIONE DEI TASSI COLESTEROLEMICI $ INIBIZIONE SU ALCUNI PROMOTORI TUMORALI $ INIBIZIONE DELLA SINTESI DI EICOSANOIDI DOSAGGI Si usa in forma di capsule contenenti 200 mg di estratto secco concentrato corrispondente a 140 mg di silimarina. La dose pro die di 12-15 g equivalente a 200-400 mg di silimarina. La silimarina poco solubile in acqua (meno del 10%) ed poco assorbita dallintestino (solo il 25-50%). Per questo molto dubbia lefficacia come infuso. EFFETTI INDESIDERATI Non sono presenti in letteratura dati clinici riguardanti particolari propriet tossiche a parte il fatt o che la droga puo provocare un lieve effetto lassativo. E controindicata in caso di occlusione delle vie biliari.

ASSENZIO
Lassenzio dato dalle foglie e dalle sommit fiorite di Artemisia absintium L. (Fam. Asteraceae), pianta diffusa in Europa, Asia occidentale e centrale, Siberia, nord Africa. In Italia comune nei luoghi asciutti, specialmente nella zona montana. La pianta ha odore forte e sapore amaro. Lassenzio utilizzato per la preparazione di una bevanda molto alcolica il cui uso prolungato pu provocare seri disturbi al SNC. Tuttavia produce un certo di grado di ebbrezza che rende difficile interromperne luso. Molti personaggi famosi, tra cui Verlaine, Edgar Allan Poe, sono rimasti intossicati da questa bevanda. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come unerba perenne alta da 40 a 100-120 cm, fornita di rizoma ramificato da cui originano getti sterili riccamente fogliati e cauli fioriferi eretti, angolosi e ramificati; le foglie sono alterne, bipennatosette, di colore bianco-verdastro superiormente, bianco grigiastro inferiormente. Tutta la pianta ricoperta da peli di rivestimento con forma caratteristica a T e che le conferiscono il particolare colore. I fiori, di colore giallo, sono tubulosi e riuniti in capolini globolosi; quelli periferici sono femminili, quelli centrali ermafroditi; il frutto un achenio molto piccoli DROGA: foglie e sommit fiorite P RINCIPALI COMPONENTI Dallassenzio si estrae un olio essenziale che contiene principalmente: ! tuione ! tuiolo ! camazulene (conferisce una colorazione blu allolio essenziale) Sono presenti inoltre dei lattoni sesquiterpenici, sostanze fortemente amare: ! absintina Sono presenti anche: artemisina, santonina, glicoprteine F.U.: La droga iscritta in F.U. e deve contenere non meno di 2 g/kg di olio essenziale ed avere un potere amaricante non inferiore a 250 unit. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE I preparati a base di assenzio sono stati usati come: ! digestivi ! coleretici (stimola la secrezione della bile) ! aromatizzanti ! antielmintici Sono state descritte anche: ! azioni stimolanti sul SNC da parte di varie specie di Artemisia. ! unazione antibiotica da parte dellolio essenziale ! unazione vermicida (santonina) ! unazione su plasmodi resistenti alle comuni terapie antimalariche (artemisina) T OSSICITA Lolio essenziale contiene tuione il quale, somministrato per os, pu provocare effetti tossici conosciuti con il nome di absintismo. Lassenzio veniva utilizzato per ottenere dei liquori e questa forma di intossicazione si manifestava nei bevitori di tali liquori. I sintomi sono: deterioramento fisico e mentale, tremori, convulsioni a dosi inferiori a 30 mg/kg, perdita della conoscenza. Si verificano anche numerosi fenomeni allergici dovuti alle artemisie e di ci sono responsabili le glicoproteine contenute nella droga. Alcuni componenti dellolio essenziale hanno propriet mutagene e citotossiche.

APPARATO DIGERENTE: LASSATIVI LASSATIVI e PURGANTI


Molti farmaci sono purganti a dosi elevate e lassativi a dosi inferiori LASSATIVI facilitano levacuazioni di feci formate (principale obiettivo del trattamento farmacologico della stipsi) PURGANT I o CATARTICI provocano levacuazione di feci non formate, liquide La stipsi cronica pu essere conseguente a disturbi sia sul versante motorio che su quello secretorio, entrambe queste disfunzioni determinano un rallentamento del transito nel colon-retto (inertia coli). La stipsi pu costituire una patologia primaria o pu essere secondaria ad altra malattia. Una carenza dietetica di fibre, come pure una scarsa assunzione di acqua, rappresentano cause molto frequenti. I lassativi trovano impiego non solo in caso di stipsi cronica (uso principale) ma anche in tutti i casi in cui il paziente non possa sopportare uno sforzo eccessivo durante levacuazione (infarto miocardico, periodo post-partum, chirurgia ano-rettale ecc.) nonch in preparazione ad interventi chirurgici o diagnostici. Ogni giorno circa 9 litri di acqua (di cui 2 l per ingestione ed il resto per secrezioni orali, gastriche ed intestinali) giungono allintestino e di questi l80% viene assorbito nel tenue, il 15% nel colon mentre circa 100 ml vengono eliminati con le feci. LASSATIVI OSMOTICI Agiscono senza stimolare direttamente le strutture neuromuscolari; la stimolazione consegue indirettamente allaumento del contenuto intraluminale di acqua. Lintestino reagisce a questa dilatazione meccanica con un attivazione del riflesso peristaltico PURGANTI SALINI - solfato di magnesio La loro azione legata al fatto che i relativi ioni (solfato> fosfato> tartrato> citrato), scarsamente assorbiti dalla mucosa intestinale, richiamano e trattengono acqua nel lume per effetto osmotico; pertant o opportuno ingerire adeguate quantit di acqua contemporaneamente al purgante. I p. salini inducono uno svuotamento rapido e completo e vengono utilizzati specie prima di interventi chirurgici es. colonscopie o dopo la somministrazione di antielmintici. Il loro sapore sgradevole. Lassorbimento sistemico dello ione (circa 20%) pu causare squilibri elettrolitici (es. ipermagnesemia). ZUCCHERI e POLIALCOLI lattulosio, mannite, glicerina- Il lattulosio ("-galattosio-fruttosio) un disaccaride che viene metabolizzato nel colon da batteri glicolitici e scisso dapprima in fruttosio e galattosio, poi in acido lattico, acetico e formico con conseguente acidificazione del lume intestinale. Gli acidi neoformati a loro volta trattengono acqua per effetto osmotico. Essendo il lattulosio un profarmaco metabolizzato dalla flora batterica, la possibilit di acidificazione del contenuto intestinale pu risultare ridotta in caso di antibioticoterapia o di trattamento con antiacidi. Anche gli acidi grassi liberati per idrolisi hanno la stessa funzione. Sono generalmente ben tollerati e pertanto usati in bambini ed in gravidanza. LASSATIVI FORMANTI MASSA Fibre/ Colloidi idrofili Questa classe di composti indicata in quei soggetti le cui abitudini alimentari sono tali da non fornire un volume fecale sufficiente a provocare una normale defecazione. Le fibre rappreresentano quella componente del cibo resistente alla digestione ad opera degli enzimi gastrointestinali. La maggior parte delle fibre costituita da polisaccaridi non amidacei che possono essere divisi in fibre cellulosiche e non cellulosiche (emicellulosa, mucillagini, gomma e pectine). La crusca una delle pi ricche fonti di fibre. La fermentazione di queste fibre produce acidi grassi a catena corta, aumenta la massa batterica nel colon e quindi la massa fecale I cibi variano notevolmente quanto a contenuto di fibre: i cereali sono ricchi di lignina e cellulosa, frutta e verdura contengono pectine ed emicellulosa. Da tenere presente che le fibre possono interferire con lassorbimento di alcuni farmaci; per es. la cellulosa riduce lassorbimento intestinale di glucosidi, salicilati, nitrofurantoina. LUBRIFICANTI/EMOLLIENTI Questi composti non sono dei veri e propri lassativi, ma coadiuvanti infatti essi lubrificano ed ammorbidiscono la massa fecale facilitando la defecazione Olio di vasellina = miscela di paraffine ottenute per distillazione del petrolio non metabolizzata e scarsamente assorbita. Luso assai circoscritto per alcuni inconvenienti quali: $ irritazione dello sfintere anale per fuoriuscita, $ riduzione dellassorbimento di sostanze liposolubili essenziali quali le vitamine, $ polmonite lipidica per passaggio accidentale nelle vie aeree. Olio di oliva e di mandorle dolci si ottengono per spremitura a freddo rispettivamente dalle drupe mature dellOlea europea e dai semi maturi di Prunus amygdalus variet dulcis. Leffetto lassativo assai blando. LASSATIVI MODIFICANTI LA MOTILITA E/O AUMENTANTI LA SECREZIONE E/O RIDUCENTI LASSORBIMENTO DERIVATI DEL DIFENILMETANO: BISACODILE, PICOSOLFATO, FENOFTALEINA: Stimolano la secrezione di Na+ e H 2O nellintestino e ne inibiscono lassorbimento favorendo cosi un aumento di acqua intraluminale Pi in dettaglio lazione a livello della mucosa si esplicherebbe: $ sia con una modificazione della permeabilit, $ sia con una riduzione dei processi di assorbimento dovuti ad es. allinibizione della Na+-K+-ATPasi intestinale, enzima che presiede allequilibrio elettrolitico intracellulare necessario per lassorbimento di sodio e cloro,

sia attraverso un aumento dei processi di secrezione mediato dallincremento dellAMPciclico intracellulare e/o liberazione di prostaglandine, istamina, serotonina, NO, chinine ecc. $ I composti di questa classe sarebbero in grado di indurre danno agli enterociti evidenziato da un aumento dei livelli di fosfatasi acida e PAF, markers di fenomeni infiammatori a livello cellulare e consistente in desquamazione della superficie cellulare, alterazioni morfologiche di tipo erosivo delle cellule della mucosa del colon. OLIO DI RICINO Il pricipio attivo lacido ricinoleico e porta ad un aumento della secrezione di acqua ed elettroliti e a modificazioni della motilit. Lacido ricinoleico proviene dallidrolisi della ricinoleina (trigliceride dellac. ricinoleico) ad opera della lipasi pancreatica e causa alterazioni della parete intestinale che si aggravano sino allerosione della mucosa. A causa di questi effetti dannosi, loli o di ricino consigliato solo occasionalmente. DERIVATI ANTRACHINONICI: Agiscono sia stimolando la motilit intestinale propagata sia modificando la funzione secretoria ed assorbente della mucosa del colon e quindi il passaggio di acqua ed elettroliti. Tale effetto consegue probabilmente: # alla stimolazione della sintesi di PG ed altri autacoidi che inducono un incremento del flusso di acqua, sodio e cloro verso il lume intestinale e/o # al blocco dellenzima Na+-K+-ATPasi ed un incremento di AMP ciclico intracellulare con conseguente accumulo intraluminale di acqua ed elettroliti. Questi farmaci esercitano inoltre unazione procinetica per diretta stimolazione neuromuscolare sia attraverso la sintesi di PG che di altri autacoidi. EFFETTI TOSSICI : Iperaldosteronismo, Effetti irritativi riscontrabili con dolori addominali che spesso insorgono. La possibilit che un abuso cronico di lassativi antrachinonici si associasse ad un aumentato rischio di carcinoma colon-rettale stata oggetto di numerosi studi ed stato concluso che non esiste un aumentato rischio di cancro. Recenti ricerche hanno anche escluso che nel latte materno possano essere secreti, in conseguenza alassunzione di dosi terapeutiche da parte della madre, conc. di lassativi antrachinonici tali da provocare diarrea nel neonato. SURFATTANTI: DOCUSATI es. DIOTTILSOLFOSUCCINATO di SODIO E DI CALCIO I docusati non sono farmaci di prima scelta se non per un uso occasionale Sono essenzialmente dei detergenti in quanto tensioattivi anionici. Oltre alleffetto emolliente hanno anche effetti di contatto quali inibizione dellassorbimento di acqua nel digiuno umano e stimolazione dei processi secretivi

ALOE
Aloe barbadensis, A. vera, A. ferox Baker commercialmente nota come Aloe del Capo, A. capensis, A. spicata, A. africana, A. socotrina, A. peforgliata, A. vulgaris (Fam. Liliaceae). La classificazione specifica delle piante del genere A. costituisce un problema botanico ancora non del tutto risolto per cui in letteratura sono riportati svariati nomi spesso tra loro sinonimi. Assomiglia allagave ma a differenza di queste lAloe fiorisce regolarmente ogni anno. Il nome pu derivare dal greco = mare perch le piante vegetano verso il mare oppure dallarabo o ebraico = sostanza lucente di sapore amaro. HABITAT Molte specie di Aloe, tra le circa 300 conosciute, sono di origine africana e numerose di queste sono oggi diffuse sia in Europa che nelle Antille: Barbados (A. delle Barbados), Curacao (A. di Curacao). STORIA In tavolette di argilla dellera mesopotamica (669-629 a.C.) a scrittura cuneiforme descritto laloe come pianta medicinale. Galeno definiva laloe come un prodotto attrattivo-evacuativo. Attrattivo significava capace di attirare gli umori dallinterno allesterno inversamente agli astringenti. La scuola di Salerno nel dizionario Alphita descriveva: Aloes, ad laxandumet quando simpliciter ponitur de hepatico intellligitur laloe un lassativo che somministrato agli epatici riesce loro favorevole BOTANICA Pianta : grassa, Fusto : eretto, legnoso alto fino a 2 m con in alto una rosetta di foglie, Foglie : carnose, lanceolate, lunghe fino a 50 cm, alla base larghe 15-20 cm e spesse 5-8 cm, spinose sia sui margini che sulle facce, incurvate verso lalto con lapice fornito di una robusta spina, Fiore : si erge dal centro della rosetta di foglie alto anche il doppio del fusto che termina con grossi racemi di fiori penduli di colore rosso scarlatto o giallo Frutto : capsula

DROGA (F.U.): succo essiccato estratto dalle foglie


RACCOLTA Agosto-ottobre. Il succo fresco, contenuto in speciali cellule del periciclo al di sotto dellepidermide fogliare, pu essere ottenuto con diverse modalit. Lasciandolo scolare dalle foglie tagliate nel punto dinserzione e condensando poi il succo allaria (il succo che si ottiene puro e viene concentrato). Il succo fresco pu essere bollito a fuoco diretto fino a consistenza tale da formare, a freddo, una massa vitrea. In questo caso il prodotto ottenuto di qualit inferiore rispetto al precedente. Spremendo le foglie tagliuzzate in pezzi. In questo caso il succo che si ottiene viene fatto decantare per 24 ore prima di essiccarlo per allontanare le impurezze. Macerando in acqua le foglie tritate e poi bollendo il liquido ottenuto

DESCRIZIONE DELLA DROGA ED ESAME MICROSCOPICO Pezzi vitrei, pi o meno grossi, splendenti, di colore che va dal nero al giallo verdastro, friabile e facilmente riducibile in una polvere giallo-verdastra (aloe lucido) oppure masse opache di colore rosso-bruno (aloe epatico) dal colore del fegato cotto. Questultima forma deve le sue caratteristiche morfologiche alla presenza allinterno della massa solidificata di cristalli di aloina. Lodore particolarmente penetrante, aromatico, il sapore molto amaro. La droga in polvere mostra frammenti vitrei irregolari e angolati, trasparenti e brunicci. Solubile a caldo in alcool, parzialmente solubile in acqua bollente ed insolubile in etere e cloroformio. PRINCIPALI COMPONENTI COMPOSTI ANTRACHINONICI (5-30%) in parte liberi (aloemodina, ac. Crisofanico) ed in parte sotto forma glucosidica (aloineA e B dotate di propriet purgante dopo trasformazione da parte della flora batterica intestinale in prodotti attivi) RESINE (16-63%) a carattere fenolico e MUCILLAGINI (30%) MUCOPOLISACCARIDI (acemannano - propriet antiinfiammatoria, betamannano) GLICOPROTEINE (aloctine A e B - propriet antiinfiammatoria) LUPEOLO e AC. SALICILICO - propriet immunostimolante ESSENZE, ACIDI GRASSI (colesterolo) e ENZIMI (ciclossigenasi, bradikininasi) USI TERAPEUTICI DELLA DROGA PURGANTE - per la sua drastica azione non viene mai utilizzata da sola per il trattament o della stipsi. In commercio si trova associata ad altre droghe antrachinoniche (rabarbaro, cascara) ed a droghe colereticocolagoghe (boldo). Dose 100-500 mg. Lazione purgante dovuta al blocco della Na/K ATPasi intestinale da parte degli antrachinoni; ci comporta un ridotto assorbimento di Na+, K+, e Ca++ dal lume intestinale al plasma a cui consegue un incremento nella quantit di acqua endoluminale. Gli antrachinoni esercitano inoltre unazione stimolante sul plesso di Auerbach. Lazione purgante pertanto il risultato di un aumento della fluidit della massa fecale e di un incremento della motilit intestinale. EUPEPTICO a piccole dosi (10-15 mg) per il suo sapore amaro ALTRE PREPARAZIONI OTTENIBILI DALLE FOGLIE DI ALOE Dalle foglie (parte centrale) si ottiene anche una mucillagine (gel di aloe) usata fresca per preparazioni farmaceutiche oppure liofilizzata e conservata. Il gel una volta estratto viene sterilizzato (altrimenti prende una colorazione bruna) per rapido trattamento con calore o con raggi U.V. La mucillagine si usa per le proriet emollienti come: unguento o lozione nei casi di scottature, ustioni, abrasioni, contusioni, ferite e nel trattament o sia della psoriasi che dellherpex simplex, crema anti-aging ; E infatti presente in diversi cosmetici anche per il fatto che non provoca allergie. Dalla foglia intera, tagliata in piccoli pezzi, e frullata in modo da avere un materiale omogeneo giallo-rossastro si prepara un estratto che sperimentalmente ha manifestato propriet antitumorali, ipoglicemizzanti, antismatiche ed anti AIDS in associazione con altri antivirali. Gli usi liquoristici riguardano soprattutto il sapore amaricante in liquori e bibite amarotoniche con quantit fino allo 0.02 % e fino allo 0.05 % nelle confetture. E un componente dei liquori denominati fernet. TEST CHIMICI DI IDENTIFICAZIONE Bollire 1 g della droga in 100 ml di acqua, aggiungere un poco di farina fossile e filtrare. Usare quantit separate del filtrato per ciascuno dei seguenti tests: REAZIONE DI SCHONTETEN Aggiungere 0.2 g di borace a 0.5 ml di una soluzione di aloe e scaldare finch si solubilizza. Porre poche gocce del liquido in una provetta. Si produce una fluorescenza verde TEST DEL BROMO Aggiungere 2 ml di una soluzione di bromo preparata fresca a 2 ml di una soluzione di aloe. Si produce un precipitato giallo pallido di tetrabromoaloina. TOSSICITA Per gli effetti ricordati sul trasporto intestinale, luso cronico di lassativi a base di antrachinoni pu indurre: IPOTASSEMIA, IPOCALCEMIA.Pertanto luso di antrachinoni sconsigliato nei soggetti cardiopatici specie se in cura con digitalici. PIGMENTAZIONE NERA DEL COLON (MELANOSI COLI) dovuta ad antrachinoni ossidati. Per la capacit degl i antrachinoni di attraversare la barriera placentare e di essere escreti nel latte il loro uso sconsigliato in gravidanza (AZIONE ABORTIVA) ed allattamento. Vari antrachinoni hanno mostrato attivit MUTAGENA in vitro e CARCINOGENA in vivo.

CASCARA
E la corteccia essiccata del tronco e dei rami di Rhamnus purshiana DC (Fam. Rhamnaceae) o cascara sagrata Cascara sagrata: il nome significa corteccia sacra in riferimento ad alcune piante appartenenti alla stessa famiglia e dette spine di Cristo perch utilizzate per fare la corona di spine imposta a Cristo Rhamnus: dal greco significa rostro per le spine ricurve di talune speciePurshiana: in onore di Federico Trangott Pursh che agli inizi del 1800 descrisse la pianta HABITAT Spontanea nellAmerica settentrionale (Oregon, Canada) e lungo le coste del Pacifico (Messico). Coltivata in Africa (Kenia) ed Europa (Italia). BOTANICA Pianta : albero a foglia caduca, alto 5-6 m (nei paesi di origine pu raggiungere anche 20 m), Fusto: rugoso a 6 scorza bruniccia con rami non spinosi a scorza bianco-grigiastra, liscia, Foglie : ovato-ellittiche, brevemente picciolate, alterne, a base arrotondata e margine dentato, pennatinervie (10-12 nervature), Fiori : piccoli, bianchi raggruppati allascella delle foglie, Frutto : drupa nera ovoidale triloculare F.U.: Cascara corteccia disseccata titolo: non meno dell8% di eterosidi idrossiantracenici espressi come cascaroside A

STORIA Seconda la tradizione una cascara, probabilmente R. californica era nota ai primi sacerdoti spagnoli della California cui si deve la valorizzazione della droga in quanto ritenevano che questo albero fosse servito per costruire larca di No. R. purshianus originario dellAmerica del Nord dove Friedrich Traugott Pursh (1774-1820) lo segnal per la prima volta nella sua Flora americana septentrionalis pubblicata a Londra nel 1814. Questa pianta era per gi conosciuta in Spagna sotto il nome di cascara sagrata, corteccia santa. RACCOLTA DELLA DROGA Inizia a primavera e va avanti fino a luglio (quando il distacco dal legno pi facile in quanto la linfa fluisce in abbondanza nella zona cambiale) su piante di 9-15 anni con rami di oltre 10 cm di diametro. Dopo labbattiment o dellalbero, la corteccia viene asportata in grandi pezzi, praticando delle incisioni longitudinali sulla superficie e quindi ridotta in frammenti pi piccoli, essiccata al sole e conservata per almeno un anno prima di usarla per preparazioni medicinali. Questo tempo utile perch allo stato fresco ha azione irritante ed emetica ed inoltre perch si abbia la modificazione dei componenti antrachinonici ad opera di reazioni didrolisi e di ossidazioni enzimatiche. Il colore degli strati immediatamente sottostanti al sughero sono bruni nella droga conservata e verdi nelle cortecce fresche. DESCRIZIONE DELLA DROGA Pezzi piatti, tubulari o arrotolati (2-10 x 10-20), dello spessore di 1.5-4 mm. La superficie esterna grigio-bruna, grigio-olivastra o bruno purpurea, liscia, con lenticelle biancastre poco evidenti. La superficie interna liscia, giallastra, striata in senso longitudinale. Lodore debole, il sapore nettamente amaro, persistente e nauseante; tale sapore si riduce dopo trattamento con basi, metalli alcalino-terrosi e ossido di Mg. $ ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA In sezione trasversa, dallesterno allinterno, si osserva: $ copertura parziale di licheni biancastri $ sughero abbastanza spesso costituito da 10-18 file di cellule appiattite $ strato collenchimatoso fatto di 3-6 file di cellule allungate $ parenchima corticale a cellule poligonali con druse di ossalato di Ca, granuli di amido ad ilo eccentrico ed ammassi di cellule sclerosate $ libro secondario fatto di cellule poligonali pi piccole I principi attivi sono localizzati soprattutto nel libro e nei raggi midollari che si colorano in rosso-bruno con NH3 o alcali (reazione di Borntraeger). La polvere bruna e mostra gli stessi elementi: granuli di amido (3-8 micron) ad ilo eccentrico, cristalli di ossalato di Ca, frammenti di sughero, cellule sclerose ovoidi, isolate o in gruppi PRINCIPALI COMPONENTI (simili a quelli della corteccia di frangula) COMPOSTI ANTRACHINONICI: in parte sotto forma glucosidica (6-9%) (cascarosidi A-D). Nei cascarosidi A e B laglicone lantrone aloe-emodina, in quelli C e D il crisofanolo. I cascarosidi vengono metabolizzati dalla flora batterica intestinale (colon) in un composto attivo, il crisofanolo. in parte liberi (emodina, ac. crisofanico) SOSTANZA AMARA a funzione lattonica che impartisce alle preparazioni un sapore assai sgradevole, nellestratto fluido se preparato in presenza di magnesia, scompare il sapore amaro poich il lattone forma il sale di Mg insipido, TANNINI (2%) USI TERAPEUTICI AZIONE LASSATIVA pi blanda di quella della senna ma utilizzata di meno per il suo alto costo. Risulta comunque presente in diverse preparazioni lassative in associazione con altre droghe antrachinoniche. E utile soprattutt o quando sia richiesta una facile evacuazione, ad es. in presenza di ragadi anali, emorroidi e interventi chirurgici nella regione anorettale. Lazione sulla secrezione attiva di elettroliti ed acqua nel lume intestinale con un aumento di volume che stimola la peristalsi. E controindicata in gravidanza. AZIONE ANTIVIRALE contro lerpex simplex di tipo 1 esercitata da alcuni antrachinoni presenti nellas droga. Viene consumata in forma di: compresse preparate dallestratto secco, estratto liquido o elisir, vino alla cascara sagrata TOSSICITA Per gli effetti ricordati sul trasporto intestinale, luso cronico di lassativi a base di antrachinoni pu indurre: IPOTASSEMIA, IPOCALCEMIA, PIGMENTAZIONE NERA DEL COLON (MELANOSI COLI) dovuta ad antrachinoni ossidati. Per la capacit degli antrachinoni di attraversare la barriera placentare e di essere escreti nel latte il loro uso sconsigliato in gravidanza (AZIONE ABORTIVA) ed allattamento. DROGHE ASSOCIATE Rhamnus alnifolia : troppo rara per essere un sostituto; Rhamnus crocea : la sua corteccia assomiglia poco alla droga ufficiale; Rhamnus californica : tanto correlata a R. purshianus che alcuni botanici non le considerano due specie distinte. La pianta mostra una distribuzione pi meridionale rispetto alla specie ufficiale e presenta una ricopertura lichenica pi uniforme e raggi midollari pi ampi; Rhamnus fallax : stata registrata come un possibile sostituto della cascara; Rhamnus catarticus L.: ramno catarticus, un arbusto con rami corti spinescenti, foglie opposte, fiori piccoli giallo-verdastri e frutto di tipo drupa. La droga non iscritta alla FUI costituita dalle drupe contenenti derivati antracenici e flavonoidi. E un purgante energico.

FRANGULA
E la corteccia essiccata del tronco e dei rami di Rhamnus frangula L (Fam. Rhamnaceae) o di R. Alnus Miller. Frangula deriva da frangere = rompere, cio che rompe le rocce sulle quali vegeta oppure per la fragilit dei rami HABITAT Spontanea nei boschi e nelle siepi (terreni sabbiosi ed umidi) fino ai 1000 m di altitudine di tutta lEuropa centromeridionale, dellAsia occidentale e dellAfrica settentrionale. Coltivata in Europa (Italia). La droga del commercio proviene

principalmente dalle regioni dellEuropa orientale. BOTANICA Pianta : arbusto o piccolo albero eretto alto 2-5 m, Fusto : con pochi rami alterni non spinosi (a differenza di R. cathartica o spincervino, Foglie : caduche, alterne, brevemente picciolate, ovalo-ellittiche (4-7 x 6-10 cm), glabre (quelle adulte), a margine intero, pennatinervie (6-8 nervature secondarie parallele per lato che si incurvano in prossimit del lembo fogliare), Fiori : piccoli, bianco-rosati disposti allascella delle foglie Frutto : piccola drupa rossa, nerastra a maturit che contiene 2-3 semi PARTI USATE: corteccia essiccata del tronco e dei rami STORIA La frangulina stata isolata nel 1857. Il carbone del legno di R. frangula era pregiato per la preparazione delle polveri nere da sparo e come carbone medicinale. RACCOLTA DELLA DROGA Periodo: maggio-luglio, quando la corteccia si stacca pi facilmente $ su tronco e sui rami vengono praticate delle incisioni che servono a delimitare la parte della corteccia che si vuole distaccare (questoperazione fatta con cura permette alla pianta di sopravvivere). Le parti della corteccia rimaste intatte fra gli spazi denudati permettono alla pianta di sopravvivere e potranno essere asportatate nellannata successiva $ la corteccia viene lasciata essiccare allaria ed allombra. Nel primo anno presenta intensa azione emetica che scompare con il tempo per cui deve essere usata almeno un anno dopo la raccolta, oppure riscaldata a 100 per 1 ora (tale trattamento facilita la trasformazione degli antroni in antrachinoni, meno irritanti). DESCRIZIONE DELLA DROGA Pezzi piatti, tubulari o arrotolati (2.5-10 x 10-15), dello spessore di 1-2 mm. La superficie esterna bruno rossiccia (rami giovani) o grigio-bruno-olivastra (rami vecchi), rugosa longitudinalmente con grandi lenticelle verrucose bianco-grigiastre. La superficie interna finemente striata in senso longitudinale, lucida, giallo-rossastra con assenza di cellule sclerenchimatiche in sezione trasversale. l sapore amarognolo e astringente, odore debole. La frangula si differenzia dalla cascara per i seguenti caratteri: sughero pi sottile, sfaldabile, di colore pi scuro e cosparso di lenticelle bianche, superficie interna pi scura e lucente, sapore meno amaro. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA In sezione trasversa, dallesterno allinterno, si osserva: sughero costituito da 10-20 file di cellule appiattite, strato collenchimatoso (presente nelle cortecce pi giovani) fatto di 6-7 file di cellule prismatiche, parenchima corticale a cellule poligonali contenenti druse di ossalato di Ca, granuli di amido, libro a cellule poligonali impilate radialmente, percorso da raggi midollari a 2 file di cellule con ammassi di fibre liberiane e druse di ossalato di Ca. La polvere mostra : granuli di amido, druse di ossalato di Ca, frammenti di parenchima, fasci di fibre liberiane PRINCIPALI COMPONENTI COMPOSTI ANTRACHINONICI (4.5-7%) in parte sotto forma glucosidica quali : GLUCOFRANGULINA A/B (per idrolisi acida si ottiene frangula-emodina + glucosio + ramnosio/apiosio); FRANGULINA A/B (per idrolisi acida si ottiene frangula-emodina + ramnosio/apiosio) in parte liberi (0.05-1%) quali: ACIDO CRISOGENICO e FRANGULO-EMODINA (ANTRANOLO) che si ossida facilmente ad antrachinone durante lessiccamento e la conservazion. I glucosidi vengono metabolizzati dalla flora batterica intestinale (colon) a composti attivi (emodine). BIS-GLUCOSIDI analoghi ai senosidi della senna le cui genine sono costituite da due nuclei antrachinonici legati tra loro. SAPONINE (12%), TANNINI, TRITERPENI, GLICOSIDI NAFTOLIDI del tipo della sorigenina che sono sostanze blufluorescenti e permettono di identificare lo spincervino che ne invece privo come adulterante. Glucosidi antrachinonici analoghi sono contenuti, spesso in elevata quantit, in altre specie di Rhamnus che sono comuni da noi (Rhamnus cathartica, Rhamnus alpina, Rhamnus alaternus ). USI TERAPEUTICI LASSATIVO: stimola la secrezione intraluminale di acqua ed elettroliti e modifica la motilit del crasso sia direttamente che attraverso la liberazione di autacoidi. E consigliata nella costipazione atonica, nei casi di costipazione acuta e prima di un esame endoscopico del tratto intestinale. Si usa la polvere sotto forma di infuso o decotto e lestratto fluido. TOSSICITA La frangula pu causare crampi e dolori addominali. Un uso prolungato pu causare: Pseudomelanosi e perdita di elettroliti (specie K+). Impartisce alle urine una colorazione bruno-giallastra (se acide) o rossa (se alcaline). Sconsigliata in caso di gravidanza. DROGHE ASSOCIATE Rhamnus catarticus L.: ramno catarticus, un arbusto con rami corti spinescenti, foglie opposte, fiori piccoli giallo-verdastri. Da noi comune lungo le siepi e nei boschi. Il frutto una drupa dapprima rossa poi a maturit neroviolacea, carnosa, grossa come un pisello. La droga non iscritta alla FUI costituita dalle drupe contenenti derivati antracenici e flavonoidi. Dai frutti schiacciati e lasciati fermentare si ottiene infatti il succo di colore rosso che contiene glucosidi antrachinonici; serve per preparare lo sciroppo, purgante drastico.

FRAXINUS ORNUS (Fam. Oleaceae)


HABITAT Il fraxinus ornus detto orniello una pianta di rapidissimo sviluppo, spontaneamente molto diffusa nellarea mediterranea, coltivata in Italia meridionale, Asia minore e Spagna. Ogni tentativo di coltivarlo al di fuori di questa area ha dato risultati negativi in quanto lalbero perde la capacit di produrre ed accumulare la manna. BOTANICA Pianta : albero alto 7-10 m, Fusto : tronchi e rami eretti ingrossati ai nodi, Foglie : composte, opposte imparipennate, formate da 5-9 foglioline con picciolo e lembo ovale-oblungo, acuminato e leggermente dentato, Fiori : privi di calice, odorosi e biancastri sono in racemi terminali, Frutto : disamara

DROGA (F.U.): manna = Essudato zuccherino che si ottiene per incisione o per puntura di un insetto (Cicada orni) dalla corteccia di Fraxinus ornus; indurisce allaria sotto forma di piccoli globi di colore giallo-biancastro con masse friabili di odore
gradevole e dal sapore dolce Purezza della manna : si determina sciogliendo 1 g in 5 cc di H2O, la solubilizzazione deve essere totale oppure la manna secca non deve perdere pi del 20% del suo peso. RACCOLTA DELLA DROGA Le incisioni vengono praticate dallepoca della fioritura (fine dellestate). Un albero produce mediamente 500 g di essudato in un anno. DESCRIZIONE DELLA DROGA In ordine di purezza si trovano in commercio : 1) lunghi fino a 15-20 cm bianco-giallastri ; viene raccolta ponendo sotto le incisioni dei pezzi di canna; ha odore particolare e sapore gradevole. 2) la manna in lacrime cola lungo il tronco e si presenta in formazioni coniche di 10-15 cm di lunghezza. 3) La manna in sorte (comune) si raccoglie alla fine dellestate quando il succo non condensa rapidamente; si raccoglie dal terreno ove caduta per scolamento o per raschiamento della scorza dellalbero; questultima formata da frammenti irregolari di colore giallastro-scuro e spesso mescolata a corpi estranei; odore di miele fermentato. 4) La manna in rottami di pessima qualit e serve solo per lestrazione della mannite. PRINCIPALI COMPONENTI D-GLUCOSIO (5%), D-FRUTTOSIO (5%), D-MANNITOLO o MANNITE (60-80%) isomero del sorbitolo solubile in acqua, poco in alcol ed insolubile in etere. Si presenta in granuli o in polvere cristallina, inodore con gust o dolciastro OLIGOSACCARIDI (mannotriosio e mannotetrosio) (20%). USI TERAPEUTICI La manna usata soltanto in pediatria come lassativo o blando purgante ad azione osmotica (il mannitolo non essendo assorbito richiama acqua a livello intestinale, in tal modo le feci divengono molli e lescrezione ne risult a facilitata). La manna viene usualmente sciolta in acqua o nel latte a dosi comprese tra 5 e 20 g. Come pastiglie gommose usata come emolliente-bechico. TOSSICITA Riconducibile a quella del mannitolo. Il mannitolo somministrato ad alte dosi per es. in caso di endoscopie pu causare diarrea, flatulenza e coliche. Dopo somministrazione endovenosa pu causare: nausea, vomito, vertigini, visione indistinta, convulsioni ecc. La somministrazione deve essere lenta per evitare fenomeni di agglutinazione dei globuli rossi.La somministrazione e.v. di soluzioni al 20% ha causato reazioni allergiche con rinorrea, dispea, gonfiore alla lingua, cianosi e perdita di coscienza. $ GLUCOSIO Si ottiene per idrolisi acida o enzimatica dellamido. La miscela ottenuta viene filtrata, decolorata con carbone attivo e concentrata. Il glucosio viene quindi filtrato per cristallizzazione. La soluzione isotonica di glucosio (5.6%) utilizzata nella nutrizione parenterale per apportare unadeguata quantit di acqua e calorie. La soluzione ipertonica (dal 15 al 50%) ha effetto diuretico. FRUTTOSIO Si ottiene per idrolisi dellinulina a bassa temperatura. E pi dolce del glucosio e viene utilizzato nella nutrizione parenterale dei diabetici e nelle intolleranze al glucosio. MANNITOLO - PREPARAZIONI ISCRITTE ALLA F.U. come liquidi perfusionali appartenenti alla categoria terapeutica dei diuretici perch il mannitolo filtrato dai glomeruli renali e non riassorbito a livello dei tubuli richiama acqua per effett o osmotico: MANNITOLO (5%) con NaCl (0.45%); MANNITOLO in H 2O (5-10-18%). Ambedue le preparazioni sono soluzioni limpide, incolori, con pH = 4-7.5 e con T di conservazione di circa 20C. E un polialcol utilizzato: nel trattament o dellinsufficienza renale acuta, per ridurre la pressione intracranica (aumentando losmolarit del plasma si aumenta la retrodiffusione di acqua dal liquor al plasma e se ne favorisce leliminazione renale). La soluzione acquosa al 20% viene somministrata e.v., come lassativo nei bambini sciolto in acqua o nel latte alla dose di 1 g per anno di et, come antiossidante e scavenger dei radicali liberi, negli ultimi anni numerosi lavori hanno messo in evidenza, leffetto del mannitolo di prevenire il danno ossidativo in situazioni ischemiche (per es. nel caso di infarto vengono infusi 250 ml di mannitolo al 20%). OLIGOSACCARIDI Questi sono zuccheri costituiti da 2,3 o 4 molecole di monosaccaridi legate con legame glicosidico. Il legame si forma per eliminazione di H 2O tra il gruppo emiacetalico di un monosaccaride e un ossidrile di un altro monosaccaride. (vedi schema)

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RABARBARO (Fam. Poligonaceae)

E dato dal rizoma di diverse specie di Rheum. Il genere Rheum comprende circa 50 specie che possono essere classificate in due sezioni: la prima comprende Rheum officinale Baillon (rabarbaro del sud o cinese) e R. palmatum var. Tanguticum L. (rabarbaro del nordo o Tibetano) e la seconda R. rhaponticum, R. undulatum e R. emodi. Il rabarbaro indiano e quello pakistano sono invece costituiti rispettivamente dai rizomi di R. emodi Wallich* e di R. webbianum Royle. Wallich nel 1830 fece germinare nel giardino botanico di Calcutta alcuni semi. Rheum = rha nome latino del fiume Volga. Rha nellantica lingua della Moscovia significava radice che ha dato il nome al fiume sulle rive del quale vegetava una specie di rabarbaro. HABITAT Erba perenne originaria delle regioni montuose della Cina e dellIndia (oltre 3000 m) ora esistono anche delle piantagioni in Europa (R. rhaponticum, R. undulatum, R. compactum). BOTANICA Pianta : erbacaea perenne dotata di rizoma verticale da cui si dipartono quasi orizzontalmente radici voluminose, Fusto : corto (1-2 m) di colore nero pi o meno ramificato, Foglie : annuali, basali (radicali) lungamente picciolate (30-50 cm), cuoriformi, profondamente divise in lobi (3-5) provviste di stipole e guaina (ocree), le nervature molto sorgenti nella faccia inferiore sono spesso rossastre, Fiori : riuniti in racemi e formanti una pannocchia con piccoli fiori bianchi, rossastri o verdast ri che pu raggiungere 1-2 m di h, Frutto : noce trigona circondata da un calice persistente e portante tre ali membranose.

DROGA (FUI): rizoma e radici decorticate (Rhei radix)


Il rabarbaro adoperato sottoforma di: estratto fluido (Rhei extractum fluidum FUI) polvere in alcool al 60%, estratto secco (Rhei extractum siccum FUI) polvere titolo: non meno del 2.5% di derivati idrossiantracenici calcolati come reina. STORIA E una delle droghe pi antiche infatti in un testo di materia medica cinese redatto intorno al 2700 a.C. viene fatta menzione di una radice chiamata huang-liani. Dioscoride descrive una radice chiamata ra o reon le cui caratteristiche coincidono con quelle del rabarbaro. barbarum indicava la provenienza dalle regioni dei barbari. Celso cita un prodott o chiamato Radix Rhaponticum (nome romano del mar nero) perch dalla Cina seguiva questa via per arrivare a Roma. La conoscenza della droga continu a sussistere anche nel M. Evo. Nel XII sec il commercio era monopolio dei Veneziani che fecero della loro citt per tre sec. il principale centro di smistamento europeo. Nel XVII sec il rabarbaro proveniente dalla Cina convergeva nella citt siberiana di Kjahta dove fu istituito un ufficio deputato al controllo della qualit di radici e rizomi. Nel 1868 M. Dabry console di Francia in Tibet riusc a procurarsi alcuni esemplari di r. cinese a cui fu attribuito il nome di R. officinalis che furono coltivati nel giardino botanico di Parigi e studiati da M.H. BaillonNel XIX sec i consumi europei del prodotto erano di 1000 tonnellate annue. Nel 1844 e nel 1855 furono isolati due principi attivi rispettivamente lac. crisofanico e lemodina. RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA I ceppi ipogei pi grossi di piante di 6-10 anni vengono dissotterrati in primavera o in autunno; i rizomi mondati e decorticati per raschiamento vengono tagliati in pezzi di forma irregolare (discolidale, cilindrica, rotondeggiante, ovoidale) ed essiccati per alcune settimane in locali riscaldati; pezzi pi voluminosi vengono tagliati in senso longitudinale e venduti come r. piatto, quelli pi piccoli provenienti dalla parte inferiore del rizoma vengono tagliati in senso trasversale e forniscono il cosidetto r. rotondo. In Europa la droga raccolta da piante pi giovani (45 anni) e si presenta in frammenti pi piccoli; il r. europeo viene utilizzato quasi esclusivamente in liquoreria DESCRIZIONE DELLA DROGA Pezzi legnosi, piano-convessi (10-15 x 7-8 cm) o cilindrico-conici (5-6 x 5-7 cm) di consistenza dura, pesanti, di colore giallo ocra, venato di arancione. I pezzi spesso presentano un buco dovuto al fatto che sono stati infilati con delle corde durante lessiccamento. La superficie esterna decorticata segnata da un reticolo biancastro a maglie a losanga o ovali che spicca sullo sfondo giallastro. Le losanghe corrispondono alle sezioni dei raggi midollari; il reticolo deve il suo colore chiaro allamido o allossalato di Ca. In sezione trasversa si osservano numerosi corpi stellati (0.2-0.4 cm) rossastri costituiti da sistemi libro-legnosi (fasci vascolari, questi sono disposti regolarmente ad anello allinterno della zona legnosa nel R. rhaponticum mentre sono disposti irregolarmente e sono pi grandi nel R. officinale.I raggi parenchimatici sono colorati di giallo-fulvo per i derivati antracenici La droga ha un odore aromatico il sapore astringente ed amaro ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA In sezione trasversa dallesterno allinterno si notano: residui di sughero a piccole cellule appiattite, libro sottile suddiviso da numerosi raggi midollari a 2-3 file di cellule, cambio bruno fatto da file di cellule schiacciate, legno sottocorticale diviso da raggi midollari, midollo con parenchima a cellule poligonali ricche di granuli di amido e di druse di ossalato di Ca con raggi midollari a 2-3 file di cellule che internamente sintrecciano. La droga in polvere giallo-arancio o giallo-bruno e mostra : 1) granuli di amido (4-8 m) con stilo stellato o puntiforme; 2) druse di ossalato di Ca (20-200 m). La quantita di ossalato del 15% nel r. cinese e del 6% nel r. europeo; 3) frammenti di parenchima di cellule amilifere e cristallifere P RINCIPALI COMPONENTI ANTRACHINONI SEMPLICI E GLICOSILATI: CRISOFANOLO, ALOE-EMODINA, EMODINA, FISCIONE (2-4.5%), RESINOIDI A-B (ANTRANOLI) e C-D (ANTRONI), SENNOSIDI A-D (responsabili dellazione lassativa profarmaci che nellintestino vengono trasformati in reina), TANNINI (5%), GLICOSIDE RAPONTICINA derivato stilbenico (del difeniletilene) presente solo nel r. europeo su cui basato il saggio per distinguere questo dal r. cinese. Questa sostanza e la desossiraponticina rendono conto delle differenze nella fluorescenza tra r. ufficiale e rapontico. Il r. rapontico possiede anchesso antrachinoni sebbene diversi da quelli della droga ufficiale. In aggiunta ai precedenti composti ad azione purgante il

rabarbaro contiene anche sostanze ad azione astringente: glucogallina, acido gallico libero e derivati quali: glicerolgallato, gallati, glucosidi dellac. gallico. isolindleiina (derivato p -idrossifenilpropionato di glicogallato), (-)-epicatechina gallato e catechina PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO LASSATIVA E BLANDAMENTE PURGANTE dose di 0.5-2 g. Per la sua drastica azione non viene mai utilizzata da sola per il trattamento della stipsi. In commercio si trova associata ad altre droghe antrachinoniche (aloe, cascara) ed a droghe coleretico-colagoghe (boldo). Lazione purgante dovuta al blocco della Na/K ATPasi intestinale da parte degli antrachinoni; ci comporta un ridotto assorbimento di Na+, K+, e Ca++ dal lume intestinale al plasma a cui consegue un incremento nella quantit di acqua endoluminale. Gli antrachinoni esercitano inoltre unazione stimolante sul plesso di Auerbach. $ COLERETICO e COLAGOGO $ EUPEPTICO $ ANTIFLOGISTICO $ STOMACHICA ed AMARO-TONICA TOSSICITA Stessi incovenienti delle altre droghe antrachinoniche. Impartisce colorazione bruno-giallastra a urine, feci e sudore. Per gli effetti ricordati sul trasporto intestinale, luso cronico di lassativi a base di antrachinoni pu indurre: IPOTASSEMIA e IPOCALCEMIA Pertanto luso di antrachinoni sconsigliato nei soggetti cardiopatici specie se in cura con digitalici. PIGMENTAZIONE NERA DEL COLON (MELANOSI COLI) dovuta ad antrachinoni ossidati. Per la capacit degl i antrachinoni di attraversare la barriera placentare e di essere escreti nel latte il loro uso sconsigliato in gravidanza (AZIONE ABORTIVA). Le foglie sono velenose per lalta percentuale di ac. ossalico.

RICINO Ricinus communis L. (Fam. Euphorbiaceae)


Ne esistono 17 variet, le pi comuni sono: R. inermis, R.viridis, R. sanguineus (selezionata nelle valle Padana fornisce una droga di qualit pregiata) HABITAT E una pianta di origine asiatica (o Etiopica) che cresce bene in tutte le regioni tropicali dove un albero perenne di 2-3 m (pu raggiungere i 15 m di altezza), mentre in zone pi fredde non resistendo al rigore dellinverno si sviluppa come un arbusto annuale. BOTANICA Pianta : annuale nei climi temperati, nei climi tropicali pu arrivare a 15 m di altezza, Fusto : eretto e nodoso, di colore verdastro e rossastro, Foglie : grandi, alterne, divise in 5-12 lobi lanceolati a margine dentato, di colore rossastro come il picciolo (specie nella variet sanguineus), Fiori : terminali o ascellari sono a racemo e presentano fiori maschili con 3 sepali e numerosi stami alla base e fiori femminili allestremit caratterizzati da un ovario coperto di spine molli, Frutto : capsula trioculare aculeata (esiste una variet senza aculei, detta inermis ) con tre logge contenenti ciascuna un seme DROGA (F.U.): semi STORIA Gli antichi Egizi lo usavano oltre che come purgante (preparavano un lassativo costituito da datteri e semi di ricino impastati con birra) anche per estrarre un olio per illuminazione mentre i greci lo usavano per curare le malattie cutanee. Nel medio-evo cadde in disuso. Nel 1764 un medico inglese Peter Canvale descrisse le propriet purganti dellolio di ricino e nel 1788 i semi furono ammessi nella Farmacopea londinese.Nel 1800 il maggior produttore mondiale fu lIndia; in Italia furono impiantate estese coltivazioni nei pressi di Verona e Legnano che fornivano un prodotto abbondante e di ottima qualit. DESCRIZIONE DELLA DROGA I SEMI possono differire: per le dimensioni (0.81.5 cm di lunghezza; 4-7 mm di larghezza), per il colore (pericarpo marmorizzato dal grigio al bruno, forma (ellissoidale, schiaccata ecc.) In sezione il seme presenta: doppio tegumento, mandorla o albume di colore avorio contenente nelle sue cellule lolio in ragione del 40-50 %, embrione. Hanno un albume molto sviluppato con cellule ricche di olio che costituisce circa il 50% del seme stesso. Allapice presentano un escrescenza carnosa chiamata caruncola da cui si diparte un solco o rafe che percorre tutta la faccia piatta del seme. Sono inodori, di sapore oleoso, dolciastro prima e poi amaro, coperti da una cuticola sotto la quale si trova lendopleura che una sottile membrana argentea che avvolge lalbume. Esso abbondante, bianco e contiene una notevole quantit di olio che si libera per semplice spremitura. PREPARAZIONE E CARATTERI DELLOLIO Lolio un liquido estremamente viscoso, incolore o giallo pallido, limpido, di leggero sapore prima dolce poi acre. La frazione lipidica dellendosperma oleoso (ovvero i semi decorticati) viene pressata a freddo (T < 50C) con pompe idrauliche per uso medicinale e a caldo per ottenere un olio pi scadente per uso industriale (in questo caso contiene tossialbumine). Nel caso di impiego farmaceutico un getto di vapore a 100-110 C lo deodora e coagula le sostanze proteiche compresa la ricina che viene eliminata per filtrazione sotto pressione. A questa fase seguono vari processi di raffinamento che prevedono fasi di distillazione, filtrazione e schiaritura. Lestrazione a freddo fornisce il 33% delloli o medicinale; con altri metodi si possono ottenere ulteriori quantit di olio di qualit inferiore. Il valore di acidit aumenta a volte con let e valori iniziali elevati sono indicativi delluso di semi danneggiati o di una inadatta conservazione o estrazione. COMPONENTI DEI SEMI: GLICERIDI DI AC. GRASSI (OLEICO, LINOLEICO, STEARICO ecc.) di cui il principale lACIDO RICINOLEICO (88% che pu arrivare al 92% nel R. zanzibarinus. La pasta rimanente alla fine della spremitura contiene: RICINE tossine molto tossiche contenute nella cuticola, La ricina D, isolata nel 1889 da Stillmark, una proteina saccaridica

con bassa DL 50 che contiene 493 AA; RICINA ACIDA e RICINA BASICA sono altre due ricine che presentano simili propriet, RICININA alcaloide piridinico non particolarmente tossico con struttura analoga alla nicotinamide. Altri componenti minori sono: MUCILLAGINI, AMIDO, ZUCCHERI e VITAMINA E. USI TERAPEUTICI Lazione purgante dovuta alla liberazione di acido ricinoleico ad opera delle lipasi duodenali CH 3-[CH 2]5CHOHCH2CH=CH[CH2] 7COOH. Luso dellolio di ricino come purgante attualmente limitato a quello ospedaliero per esami allintestino prima di interventi chirurgici. La dose lassativa 2-10 g, quella purgate fino a 50 g. Limpiego industriale ne prevede luso come lubrificante, nella fabbricazione di saponi, vernici e per lestrazione di ac. undecilenico, sostanza fungistatica usata in cosmetologia. Inoltre viene sfruttato come materia prima per la preparazione di resine alchiliche, come plastificante della nitrocellulosa ed umettante di numerosi pigmenti. Lazione lassativa si esplica per alterazione del bilanci o idro-salino e per stimolazione della motilit intestinale dovuta alla stimolazione della sintesi di PG. Viene usato i n cosmetologia per la preparazione di brillantine e lozioni. TOSSICITA A dosi eccessive possono verificarsi: gastroenteriti acute per danneggiamento delle cellule della mucosa intestinale, contrazioni uterine (sconsigliato luso in gravidanza) Lolio non deve contenere la RICINA che citotossica e causa emolisi dei globuli rossi. Essa pu essere eliminata dallolio per coagulazione al calore e filtrazione del coagulato. Essa composta da una subunit B, che consente linternalizzazione dellintera proteina nelle cellule dove la subunit A blocca la sintesi proteica esercitando unazione N-glicosidasica sulladenina ribosomiale. La ricina agisce su tutti i tessuti poich i recettori capaci di legarsi ed internalizzare la subunit B sono ubiquitari. La subunit A o la proteina intera coniugata con anticorpi diretti contro antigeni presenti su cellule tumorali, determinano la citotossicit selettiva sperimentata nella terapia antitumorale. DROGHE ASSOCIATE I semi di Croton si ottengono da Croton tiglium (Fam. Euphorbiaceae) un piccolo albero che produce capsule simili a quelle del ricino. Contengono il 50% di un olio non volatile, croton resine e crotina una miscela di croton globulina e croton albumina comparabile con quella del ricino. Lolio di croton scarsamente utilizzato agisce con violenta azione catartica. Le noci di Purging sono i semi di Jatropha curcas un altro membro della famiglia delle Euphorbiaceae. Tali semi contengono circa il 40 % di oli non volatili ed una sostanza comparabile con la ricina chiamata curcina. Sia i semi che loli o possiedono potente attivit purgante. I semi di Abrus sono i semi di aspetto attraente, di colore rosso e nero ma velenosi di Abrus precatorium (Fam. Leguminosae). Contengono una glicoproteina tossica (abrina) che somiglia alla ricina. I semi sono usati nella medicina popolare per procurare aborto ed accelerare il travaglio. Essendo molto uniformi nel peso, pesando ciascuno circa 200 mg sono usati come unit di peso.

SENNA
E data dalle foglie secche di Cassia angustifolia Vahl (Fam. Leguminosae), nota come senna di Tinnervelly o di Cassi a acutifolia Delile, nota come senna Alessandrina Tinnervelly = citt indiana dove viene coltivata e raccolta, Cassia deriva dal greco, termine usato da Dioscoride per indicare la corteccia di Laurus cassia (Cannella della Cina), Senna deriva dallarabo sehna o sena antica denominazione locale della pianta la cui foglia era considerata capace di dare salute. HABITAT Entrambe le specie hanno origine desertica; la C. acutifolia cresce spontanea lungo la regione dellalto Nilo e coltivata nel Sudan.La C. angustifolia cresce spontanea nellAfrica orientale dallArabia alla Somalia fino al Mozambico coltivata in Pakistan ed India. BOTANICA Pianta : arbusto alto 1.5-2.0 m (fino ad 1 m x la C. acutifolia), Fusto : eretto verde pallido, Foglie : composte alterne, apice acuto e base un poco asimmetrica, Fiori : piccoli, con petali gialli venati di rosso scuro e riuniti in grappoli terminali (gialli nel caso di C. acutifolia), Frutto : legume oblungo che termina con una punta (residuo dello stelo), ha 6-8 semi separati da segmenti parenchimatici del pericarpo. Impropriamente chiamato follicolo e generalmente baccello. PARTI USATE: foglioline e frutto STORIA La Cassia senna L. fu decritta per la prima volta da Isacco Giudeo che visse verso la met del X sec. La pianta era un tempo esportata via Alessandria da cui il nome della droga di origine sudanese. Dioscoride consigliava: procuratevi dell a senna che sar per voi rimedio dogni male salvo che per la morte RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA FOGLIE Le cime delle piante vengono tagliate in aprile ed a settembre fino ad unaltezza di 15 cm dal suolo e poi essiccate al sole. Quindi si separano le foglie dai frutti per mezzo di grandi setacci. In seguito si procede ad ordinare le foglie in gruppi ottenendo: foglie intere, foglie intere mischiate con foglie spezzate e residui. DESCRIZIONE DELLA DROGA FOGLIE Le foglioline di C. angustifolia sono strette (0.7-1.2 cm) e molto lunghe (3-6 cm), lanceolate a punta aguzza con peduncolo brevissimo, glabre o poco pelose. Le foglioline di C. acutifolia sono alquanto strette e corte (2-3 cm), ovate, appuntite allapice, con peduncolo breve. Odore debole, sapore mucillaginoso poi amaro e acre. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA FOGLIE In sezione trasversa si osserva nelle normali foglioline: 1) epidermide superiore a cellule poligonali appiattite con stomi e con peli unicellulari conici un po ricurvi, 2) tessuto a palizzata ed una sola fila di cellule allungate tessuto a palizzata pressoch identico al precedente, 3) epidermide inferiore a cellule poligonali

La droga (foglie) in polvere presenta : peli unicellulari, conici, ricurvi, di diversa lunghezza (12-25 x 70-260 cm) " cristalli di ossalato di Ca (prismi di 4-25 micron o druse di 8-30 micrion) " frammenti di epidermide e di tessuto a palizzata e spugnoso " RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA FRUTTI I baccelli di senna sono i frutti maturi disseccati noti in commercio come baccelli di senna alessandrina e di Tinnervelly. Sono raccolti con le foglie, separati da essi e disseccati. DESCRIZIONE DELLA DROGA FRUTTI Il frutto di C. angustifolia di dimensioni 1.2 x 1.8 x 4-6 cm appiattito, quasi dritt o con margini arrotondati e superficie liscia appena bozzoluta in corrispondenza dei semi (6-8 cm x legume); osservato i n trasparenza mostra oltre alle ombre dei semi, una venatura trasversale che corre dalluna allaltra nervatura longitudinale. Il frutto di C. acutifolia di dimensioni 1.8-2.5 x 4.5 cm ha margini incurvati (il ventrale appare concavo o dritto, il dorsale fortemente convesso, con aspetto reniforme), superficie liscia e rigonfia in corrispondenza dei semi (4-9 x legume). In trasparenza mostra una venatura trasversale. I baccelli di Tinnevelly sono pi lunghi e pi stretti di quelli della senna alessandrina e larea bruna del pericarpo che circonda i semi pi grande. Dopo immersione in acqua i baccelli sono facilmente aperti e ne escono 6 semi cuneiformi ciascuno attaccato alla superficie dorsale del baccello per un corto funicolo. Allanalisi con una lente i semi di Tinnervelly presentano solo un generale reticolo e linee trasversali ondulate mentre i semi della specie alessandrina presentano solo il reticolo diffuso. I principi attivi dei baccelli sono localizzati nel pericarpo e sono simili a quell i delle foglie. PRINCIPALI COMPONENTI di FOGLIE e FRUTTI " GLICOSIDI DIANTRONICI (1.5-3% nelle foglie; 2-5% nei frutti): SENNOSIDI A e B e piccole quantit di SENNOSIDI C e D " GLICOSIDI MONOMERICI " ANTRACHINONI LIBERI (aloe-emodina, crisofanolo, reina) " MUCILLAGINE (10%), SOSTANZE RESINOSE AMARE, CANFEROLO, ISORAMNETINA (glucoside fitosterolico), ALCOL MIRILICO I SENNOSIDI sono dei pro-farmaci e quindi di per s inattivi; nel colon la flora batterica metabolizza questi in REINA e REINANTRONE. La REINA il vero principio attivo della senna. Nei baccelli stato recentemente caratterizzato il sennoside A1 che rappresenta circa il 15% dei sennosidi e corrisponde alla formula di (-)-sennidin 8,8-diglucoside. I semi contengono quantit inferiori di sennosidi rispetto alle foglie ma recentemente stato osservato da Zenk e coll. che i cotiledoni di piantine di tre giorni contengono quantit equivalenti a quelle delle foglie. USI TERAPEUTICI LASSATIVO: stimola la secrezione intraluminale di acqua ed elettroliti e modifica la motilit del crasso sia direttamente che attraverso la liberazione di autacoidi. E consigliata nella costipazione atonica, nei casi di costipazione acuta e prima di un esame endoscopico del tratto intestinale. Si somministra in associazione ad altre droghe lassative e/o coleretiche/colagoghe (boldo) oppure da sola, sotto forma di infuso (1-2 g), macerato, estratto fluido (2 ml), sciroppo (8 ml). Il macerato, prepatato lasciando macerare in acqua (100 ml) a temperatura ambiente circa 2 g di droga, pi attivo dellinfuso (contiene pi sennosidi), inoltre provoca difficilmente crampi addominali perch contiene solo una minima quantit di sostanze resinose. La senna non ha leffetto astringente del rabarbaro. Nonostante la disponibilit di molti prodotti sintetici le preparazioni di sennosidi rimangono tra i pi importanti lassativi farmaceutici. l frutto rispetto alle foglie esercita unazione lassativa pi blanda. TOSSICITA La senna pu causare crampi e dolori addominali nonch colorazione bruna delle urine e nefrite causata dalla escrezione renale degli antrachinoni. Sconsigliata in gravidanza.Un uso prolungato pu causare: pseudomelanosi e perdita di elettroliti (specie K+). DROGHE ASSOCIATE Le senne di Bombay, Mecca e Arabia si ottengono da piante spontanee di Cassia angustifolia cresciute in Arabia. Le foglioline assomigliano a quelle della senna Tinnervelly ma sono un poco pi allungate e strette. La senna di Palth si ottiene dalla Cassia auricolata, le cui foglioline sono molto pelose. Quando bollita con una soluzione di idrato di clorale assume un colore cremisi, inoltre priva di derivati antrachinonici.Cassia obovata, le foglie sono obovate e di aspett o piuttosto differente dalle foglioline ufficiali, quando sono polverate si possono riconoscere per la presenza di cellule papillose sulla epidermide inferiore. SOFISTICAZIONI: FOGLIE DI ARGEL : si ottengono da Solenostemma arghel. Nel caso siano usate per adulterare la polvere di senna si pu operare la distinzione in base alla presenza di peli bi-o-tricellulari, ciascuno dei quali circondato da circa 5 cellule compagne; FOGLIE DI CORIARIO MYRTIFOLIA : la droga adulterata d un saggio positivo per i tannini.

PODOFILLO Podophyllum peltatum L. (Fam. Berberidaceae )


Podophyllum dal greco significa piede per le foglie a forma di piede Peta: scudo rotondo allusione al picciolo che si inserisce nel mezzo del lembo fatto a forma di scudo.

HABITAT e STORIA Diffuso nelle regioni umide ed ombreggiate di Nord America e Canada e da qui importato in Inghilterra nella seconda met del XVII sec. BOTANICA Pianta : erbacea perenne, dotata di rizoma orizzontale ed alta 30-50 cm, Foglie : in numero di due si trovano alla sommit, sono picciolate, palmate, irregolarmente lobate, glabre, dentate, opposte, Fiori : primaverili ascellari hanno 8-9 petali bianchi, Frutto : bacca gialla ovoide, contenente numerosi semi e commestibile (le altre parti della pianta sono tossiche) DROGA (FUI): radici e rizoma essiccato TITOLO: non meno del 5% di resina. DESCRIZIONE DELLA DROGA Il rizoma lungo fino ad un metro, presenta ad intervalli regolari delle articolazioni nodose dalle quali partono le radici. Sui nodi arrotondati sono visibili caratteristiche cicatrici di inserzione dei fusti aerei ed altre pi piccole e numerose che rappresentano le cicatrici delle radici. In commercio si trovano pezzi di circa 5-20 cm di lunghezza e larghi 5-6 cm, a superficie liscia se raccolti in autunno, o raggrinzita se raccolti in primavera. COLORE: giallo-rossatro SAPORE: dolciastro e poi amaro ed acre SEZIONE TRASVERSA 1) Strato sugheroso piuttosto sottile; 2) Parenchima corticale sviluppato, ricco di amido, di ossalato di calcio e di cellule contenenti resina, 3) Zona legnosa data da fasci cribro-vascolari disposti a cerchio, 4) Midollo ricco di amido CARATTERI MICROSCOPICI Molte cellule del tessuto superficiale contengono masse resinose marrone rossiccie, cristall i agglomerati di ossalato di calcio e amido. I cristalli agglomerati hanno un diametro di 30-100 m. Lamido si trova quasi sempre in grani semplici di 3-25 m di diametro. Nei rizomi la rottura ha una frattura coriacea e lamido mostra una gelatinizzazione. Le radici hanno legno centrale che occupa un sesto circa del diametro totale. PRINCIPALI COMPONENTI: RESINA (3.5-6 %) la quale contiene diversi LIGNANI come tali o come glucosidi quali: PODOFILLOTOSSINA $-PELTATINA 10%, "-PELTATINA 5%, DESOSSIPODOFILLOTOSSINA, PODOFILLOTOSSONE, AMIDO, QUERCETINA (flavonoide), RESINA: detta PODOFILLINA si ricava versando in acqua acidificata (HCl 1%) un estratto alcolico di podofillo e portando a secco il precipitato dopo averlo lavato in acqua per 2 volte. Si ottiene una polvere amorfa, irritante per gli occhi e per le mucose. COLORE: gialliccio tendente al verde o al bruno (la resina cambia colore se esposta alla luce o se viene conservata a T > di 30C. SAPORE: amaro acre, irritante per occhi e mucose. SOLUBILE in alcool, insolubile in acqua fredda. PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO La Podofillina si usa come: $ CAUSTICO (uso esterno sospensione oleosa o pomata) per il trattamento di verruche (anche v. veneree), papillomi, epiteliomi (si fa una soluzione al 25% in alcool o in olio di vasellina). $ COLAGOGO e PURGANTE DRASTICO; oggi per, rispetto a questo che un purgante antracenico e quindi irritante per la mucosa intestinale, si preferiscono lassativi pi blandi e meno pericolosi. La podofillina pu causare perdite ematiche e provocare il colon catartico. Spesso usata in associazione a estratti di belladonna per evitare coliche. $ CITOSTATICO e ANTIMITOTICO, come le peltatine e la colchicina un veleno microtubulare che determina larresto in metafase delle cellule in mitosi disorganizzando le proteine microtubulari. Le propriet citostatiche e purgative ai lignani del podofillo sono conferite da un anello lattonico nella configurazione trans : il trattamento con una base debole produce epimerizzazione con formazione di cis isomeri stabili e inattivi. Rispetto alla podofillina come antitumorali vengono maggiormente usati i seguenti derivati semisintetici : $ ETEPOSIDE usato in associazione con chemioterapici, nel trattamento di tumori ovarici, testicolari e polmonari a piccole cellule. E inoltre impiegato nel trattamento dei linfomi e della leucemia linfoblastica. Agisce inibendo la topoisomerasi II, enzima in grado di tagliare e ricongiungere i filamenti di DNA durante il processo di replicazione. Mediante la formazione di un complesso ternario con lenzima ed il DNA, inibiscono la richiusura della catena del DNA; il conseguente accumulo di frammenti del DNA determina quindi morte cellulare. TENIPOSIDE: agisce con lo stesso meccanismo. E utile nelle leucemie linfoblastiche refrattarie e nel neuroblastoma pediatrico. $ Le foglie secche polverate sono disciolte in acqua ed utilizzate come diuretiche ed anticatarrali. $ Utilizzata anche la polvere della resina in America latina sotto il nome di calomet vegetale per trattare gotta, artriti e bronchiti $ La droga stata a lungo usata dagli Indiani come vermifugo ed emetico. TOSSICITA La droga ed i suoi principi attivi hanno unelevata tossicit acuta pari ad 1/15 di quella della colchicina. Dosi di 250 mg sono mortali per luomo. La morte subentra entro 10-15 ore dallingestione della droga. Nellintossicazione da podofillo i sintomi principali sono: nausea, vomito, diarrea e sanguinamento intestinale. Azioni tossiche a carico di fegato, pancreas e intestino sono visibili nellintossicazione acuta. Sono anche stati descritti effetti del podofillo sul S.N.C. con allucinazioni, confusione e convulsioni. Entrambi i derivati semisintetici hanno effetti tossici a carico del sistema ematopoietico e gastrointestinale. La leucopenia leffetto tossico dose-limitante.

APPARATO DIGERENTE: ANTIDIARROICI


Da un punto di vista clinico pu essere definita diarrea qualsiasi situazione in cui si verifica: aumento del contenuto liquido fecale e/o aumento del n di evacuazioni. I valori fisiologici di escrezione fecale giornaliera sono di circa 120 g con un contenut o acquoso dal 60 all' 85%. Il sintomo diarrea si associa generalmente a dolore ed incontinenza La diarrea si definisce: - acuta se il decorso della sintomatologia inferiore alle 2-3 settimane (es. nel caso delle infezioni batteriche o patologie croniche come la colite ulcerosa, il morbo di Crohn, IBS dove per si alterna a periodi di stpsi) - cronica se persiste per pi di 3-4 settimane (dovuta a disturbi di assorbimento intestinale ad es. morbo celiaco, insufficienza pancreatica oppure a patologie extra-intestinali ad es. ipertiroidismo, diabete, uremia) La diarrea pu essere distinta in alcune aree fisiopatologiche: infezione/infiammazione, diarree osmotiche/malassorbimento, diarree secretive (diarrea connessa con AIDS) IL TRATTAMENTO FARMACOLOGICO DELLE: - diarree infettive implica l'impiego di antimicrobici mentre l'infiammazione cronica dell'intestino coinvolge agenti antinfiammatori - diarree osmotiche ha come primo obiettivo l'evitamento dell'agente osmotico responsabile (per es. lattosio nel caso di intolleranza al lattosio) o di correggere i processi di malassorbimento che stanno alla base - diarree secretive (tumore secernente VIP, diarrea connessa ad AIDS) Il trattamento della diarrea generalmenta aspecifico e si prefigge di ridurre i disturbi e gli incovenienti legati ad una frequente evacuazione.

AMAMELIDE
Hamamelis virginiana L. (Fam. Hamamelidaceae) HABITAT E molto comune nelle foreste umide di Canad e Stati Uniti settentrionali (Virginia, Carolina del Nord, Tennessee, Minnesota), diffusa anche in Florida e Texas. BOTANICA: Pianta : arbusto o piccolo albero di 3-6 m somigliante ad un nocciolo; Fusto tortuoso, ramificato con rami flessibili ricoperti di peli protettori brunastri; Foglie : intere, alterne, picciolate, ovali, asimmetriche alla base, misurano 10-12 cm di lunghezza e 7-8 cm di larghezza; Fiori : si schiudono in autunno al momento della caduta delle foglie, gialli, raggruppati in infiorescenze ascellari; Frutto : piccola cassula PARTI USATE: foglie (e corteccia) F.U.I.: foglie STORIA Peter Collinson (1694-1768) An account of American seeds into Great Britain (Library of British Museum of London) import nel 1736 dallAmerica nel Nord in Inghilterra lHamamelis virginiana L. scoperta nel 1731 da Hark Catesby. Per secoli stata usata in America contro le emorragie uterine. Estata introdotta in Europa allinizio del XX secolo. RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Le foglie si raccolgono in estate, vengono essiccate allaria evitando di esporle ai raggi del sole; in questo modo la droga secca conserva il colore verde. Anche le cortecce vengono raccolte prima della fioritura. DESCRIZIONE DELLA DROGA Le foglie presentano dei peli di rivestimento unicellulari allungati, raggruppati in numero di 412, specie nella pagine inferiore, lunghe 10-12 cm e larghe 7-8, a margine sinuato-dentato, hanno una nervatura mediana ben evidente dalla quale partono, ad angolo acuto, nervature secondarie che terminano sui denti del margine. Le nervature terziarie si anastomizzano formando un reticolo irregolare. La pagina superiore di colore bruno-verdastro mentre quella inferiore, rivestita di peli unicellulari di colore verde-chiaro. Hanno un picciolo corto e robusto. Hanno odore nullo e sapore leggermente amaro e astringente. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA Le cellule epidermiche presentano, osservate in superficie pareti ondulate. Gli stomi esistono solo nella pagina inferiore; nel parenchima lacunoso si osservano druse di ossalato di calcio. Sotto lepidermide i peli lunghi 200-500 mm sono disposti a rosetta (ciuffi di 4-12 peli). La polvere verde-brunastra mostra peli in ciuffi e druse di ossalato di calcio. IDENTIFICAZIONE : 0.5 g di droga polverizzata vengono posti a macerare con 10 ml di alcol x 2 ore, agitando di tanto in tanto. Successivamente si filtra e 2 ml del filtrato vengono portati a 100 ml con lo stesso solvente; per aggiunta di 0.5 ml di una soluzione di cloruro di ferro la soluzione cambia colore da verde chiaro a verde scuro. PRINCIPALI COMPONENTI % TANNINI (circa 8%) specie lAMAMELITANNINO derivato dallesterificazione da parte di due molecole di acido gallico di un raro carboidrato, lamamelosio % FLAVONOIDI: KAMFEROLO, QUERCETINA ecc.ed i loro glicosidi % OLIO VOLATILE (0.5%) contenente: SAFROLO (0.2%), alfa-IONONE (3-5%), ACETALDEIDE (3.2%), alfa-ESENOLO (9.7%), EUGENOLO, SESQUITERPENI

% ALTRI COMPONENTI: RESINA, CERA, SAPONINE, COLINA, SOSTANZE AMARE, MUCILLAGINI ricche del particolare profumo della pianta sono apprezzate in cosmetica per gli arrossamenti cutanei USI TERAPEUTICI Lamamelide, dato il suo contenuto in tannini gallici ha propriet: ! ASTRINGENTI ! ANTIFLOGISTICHE ! EMOSTATICHE nel trattamento di ferite superficiali e VASOCOSTRITTIVE per uso interno (usato nelle affezioni venose quali: varici, emorroidi sanguinanti, flebiti, metrorragie) ! ANTIOSSIDANTI e SCAVENGER DEI RADICALI LIBERI ! ANTIMUTAGENE in vitro per la loro azione inibitoria sul citocromo P-450, sul legame mutageno-DNA ed a causa della loro capacit di aumentare lefficienza dei processi cellulari di riparazione del DNA. PREPARAZIONI INFUSO : si prepara utilizzando 2-3 g di foglie secche in 150 ml di acqua (2-3 volte/die) ESTRATTO IDROALCOLICO: il pi utilizzato ottimo astringente ACQUA DISTILLATA DI AMAMELIDE : si prepara lasciando macerare i rametti damamelide parzialmente essiccati ed aggiungendo dopo filtrazione alcol al 14-15%. Applicato topicamente possiede propriet antiinfiammatorie. ESTRATTO MOLLE ED ESTRATTO SECCO entrano nella preparazione di pillole e pomate. TOSSICITA Non sono riportati effetti controindicazioni. Il safrolo cancerogeno ma presente in quantit trascurabili e quindi tali da non destare preoccupazioni. Un uso eccesivo pu causare disturbi gastrici ed epatici.

MIRTILLO
Vaccinium myrtillus L. (Fam. Ericaceae) HABITAT Cresce su substrato siliceo e ricco di humus nelle regioni montane dellemisfero Nord. In Italia frequente in fitte colonie nei boschi delle Alpi e degli Appennini sopra i 1000 m. Per il suo fitto e compatto addensamento sul terreno pu impedire la naturale disseminazione dei grandi alberi quali: faggio, abete, larice ecc. In autunno le foglie coriacee del Mirtill o diventano rosse conferendo allambiente un particolare effetto cromatico. BOTANICA Pianta : piccolo arbusto alto 40-60 cm; Foglie : aduche, piccole, coriacee, ovali, acute, con margine finemente seghettato, allestremit di ogni dente vi una ghiandola peduncolata; Fiori : a forma di campanella, di colore bianco o verdognolo-rossiccio, sono inseriti (solitari o a coppie) allascella delle foglie; Frutto : bacca commestibile PARTI USATE: frutti e foglie - F.U.: estratto secco idroalcolico dei frutti freschi deve contenere da 23.8 a 26.2% di antocianosidi, titolati come antocianidine per via spettrofotometrica. DESCRIZIONE DELLA DROGA Il frutto una bacca globosa, carnosa, violetta, che pu raggiungere 1 cm di diametro e che porta allapice i residui del calice e dello stilo sotto forma di un piccolo disco dai margini in rilievo. Nel mesocarpo carnoso sono presenti numerosi semi, piccoli, ovali e di colore rossastro. Il sapore dei frutti dolce-acidulo e leggermente astringente. PRINCIPALI COMPONENTI Nelle foglie :TANNINI CATECHINICI (fino al 6%), METILARBUTINA, RESINE, SALI MINERALI (3-6%) specie Fe, Mn, Cr Vi sono gli stessi principi delluva ursina ma in minor quantit sono perci considerati sofisticazioni di questultima Nelle bacche : ACIDI ORGANICI (1%) malico, citrico, succinico, lattico; METILARBUTINA; TANNINI CATECHINICI (5-12 %) nei semi; PECTINA; VITAMINE A e C; ANTOCIANOSIDI (0.5%) delfinidina o mirtillina, cianidina, malvidina, petunidina, peonidina. USI TERAPEUTICI FOGLIE e FRUTTI per la presenza di tannini sono usati come: " ASTRINGENTI ANTIDIARROICI " SCAVENGER dei radicali liberi in patologie in cui nota la produzione di anioni superossido per es.: ischemie, diabete, tumori, infiammazioni ecc. " IPOGLICEMIZZANTI " ANTIMICOTICI " ANTINFIAMMATORI nei casi di infiammazione di bocca e gola come decotto: circa trenta bacche di mirtillo in un litro di acqua; nelle infiammazioni cutanee per aggiunta di due manciate di foglie secche nellacqua del bagno Gli ANTOICIANOSIDI in particolare sono utili nella terapia del danno retinico, in caso di fragilit capillare legata a disturbi vascolari retinici; migliorano la visione al crepuscolo e quella notturna diminuendo il tempo di abbagliamento. Questa propriet legata alla stimolazione della LATTATO-DEIDROGENASI che consente una maggiore velocit di rigenerazione dei pigmenti retinici ed unazione protettiva sulla fragilit capillare dei vasi retinici. TOSSICITA I dati tossicologici sul mirtillo sono carenti. In generale i preparati sono dotati di un buon indice terapeutico, tuttavia il Ministero della Sanit tedesca (1987) attribuiva allutilizzazione prolungata di preparati di foglie di mirtillo la comparsa di cachessia, anemia, ittero, distonie e stato di agitazione.

PIANTE CORRELATE Mirtillo rosso (Vaccinium vitis idaea L): in Italia si trova pi alto del mirtillo, le bacche sono rosse e si usano anchesse per marmellate astringenti. Le foglie sono tossiche perch contengono lidrochinone; vengono raccomandate come succedaneo delluva ursina, sono infatti diuretiche e disinfettanti delle vie urinarie.

RATANIA
Krameria triandra Ruiv e Pav. (Fam. Krameriaceae piccola famiglia correlata alle Leguminosae) HABITAT Cresce spontanea tra i 900 e i 2500 m sulle Ande di Per e Bolivia BOTANICA Pianta : arbusto alto da 20 a 40 cm con radici molto sviluppate; Fusto : ricoperto da pelosit da giovani, la scorza di colore marrone scuro; liscia nella parte giovane, rugosa in quella vecchia. I rami di circa 1 m sono reclinati; Foglie : piccole, semplici, persistenti, alterne, intere, di forma ovata e ricoperte da una fitta peluria; Fiori : autunnali, piuttosto grandi, di colore rosso vivo e formati da 4 sepali, 4 petali lanceolati a croce e tre stami; Frutto : legume globoso, bruno-rossastro e tondeggiante, ha un diametro di circa 5 cm e contiene un solo seme F.U.: radice essiccata della pianta non deve contenere meno del 10% di tannini. La F.U. riporta anche una tintura di Ratania che si prepara dalla polvere per percolazione in alcool e che deve contenere non meno del 2% in tannini. IDENTIFICAZIONE : Per reazione con NH3 diluita si sviluppa un intenso colore rosso definito rosso di krameria. STORIA Ruiz e Pavon nel loro Systema vegetabilium florae peruvianae, edito a Madrid nel 1798, descrivevano la Krameria triandra come una pianta usata dagli indigeni per terapie odontologiche e da essi chiamata payta. DESCRIZIONE DELLA DROGA La radice costituita da un ceppo nodoso rosso scuro del diametro di 15-20 cm da cui si dipartono numerose radici lunghe e sottili. La sezione della radice mostra una corteccia marrone-rossiccia che occupa circa un terzo del raggio e al centro un legno giallastro finemente radiato. In commercio si presenta in pezzi cilindrici o un po tortuosi di 20-30 cm di lunghezza. Non ha odore ed il sapore astringente, poi amarognolo. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA Ossalato di calcio presente in forma di cristalli o sabbia. Questi componenti sono presenti anche nella polvere che, come la corteccia, ha un colore bruno-rossiccio a causa del contenuto di tannini. PRINCIPALI COMPONENTI: # TANNINI CATECOLICI CONDENSATI # RATANINA (base azotata) # ALTRI COMPONENTI: FLOBAFENE si utilizza in cosmetica per la sua la capacit di conferire una tinta abbronzata alla pelle, AMIDO, OSSALATO DI CALCIO, RATANIA FENOLI I e II USI TERAPEUTICI: La ratania, deve le sue propriet farmacologiche al suo contenuto in tannini polimerizzati: # ASTRINGENTIE # EMOSTATICO nel trattamento di ferite superficiali e VASOCOSTRITTORE nelle affezioni venose quali: varici, fistole anali, emorroidi sanguinanti, flebiti, metrorragie, vaginiti # BATTERIOSTATICO I suoi preparati pi comuni sono : decotto (3%), infuso, estratto e tintura TOSSICITA Non sono riportati effetti collaterali e controindicazioni salvo casi di sensibilizzazione allergica DROGHE ASSOCIATE Krameria del Brasile e della Nuova Granada : le radici sono meno nodose, meno grosse meno ramificate; hanno una corteccia di > spessore e pi aderente al legno Krameria cistoides di origine messicana

NIAOULI
Essenza che si ottiene dalle foglie fresche di MELALEUCA VERIDIFLORA (Fam. Myrtaceae) Esistono molte altre specie del genere Melaleuca da cui si ricavano essenze di composizione simile a quella descritta, tra queste si ricorda M. leucodendron L. da cui si ricava lolio di Cajeput. Estratti metanolici di M. leucodendron, hanno mostrato che un triterpene (ac. ursolico) ed alcuni stilbeni (piceatannolo e oxiveratrolo) inibiscono il rilascio di istamina dal mastocita sensibilizzato di ratto. BOTANICA Pianta : arbusto sempreverde a foglie persistenti originario dellAustralia e dellIndonesia, Fusto : con corteccia di colore biancastro, Foglie : persistenti, Frutto : cassulare DROGA (FUI): Niaouli TITOLO: deve contenere tra il 50 ed il 60% di 1,8-cineolo ed anche $-terpineolo. DESCRIZIONE DELLA DROGA La droga, lessenza di Niaouli, un olio volatile fortemente aromatico, che si ottiene per distillazione in corrente di vapore dalle foglie fresche. Odore e sapore ricordano quello di canfora e menta piperita. Colore: incolore o di colore giallo-citrino. Conservazione: in recipienti di vetro al riparo della luce e a temperature superiori a 15C.

PRINCIPALI COMPONENTI 1,8-CINEOLO o EUCALIPTOLO (50-65%) $ TERPENEI come $ e " PINENE $ LIMONENE $ $-TERPINEOLO $ ALDEIDI BUTIRRICA, ISOVALERIANICA e BENZOICA $ SESQUITERPENI $ PROPRIETA TERAPEUTICHE Lessenza viene usata come: CICATRIZZANTE per ferite (uso topico), ANTIACNE contro lacne vulgaris, DISINFETTANTE per infezioni cutanee, intestinali e vaginali, REPELLENTE per insetti, FLUIDIFICANTE DEL MUCO NASALE, Linfuso delle foglie veniva usato dagli indigeni come: FEBBRIFUGO, ANTIDIARROICO, ANTISETTICO (per la forte conc. di 1-8 cineolo), ANTIREUMATICO (cataplasmi) TOSSICITA: Simile a quella osservata per lolio essenziale di eucalipto per la stretta somiglianza tra i due olii essenziali. Sintomi di avvelenamento da niaouli sono: diarrea, nausea, vomito, bruciore gastrico, ipotensione, ipotermia, delirio fino a convulsioni e coma. Niaouli pu inoltre indurre dermatite.

APPARATO DIGERENTE: CARMINATIVI ANICE STELLATO


Illicium verum Hook o Badianifera officinarum (Fam. Illicaceae) HABITAT Albero originario del Sud della Cina e Nord del Vietnam, coltivato nelle Filippine detto anche badiana o anice della Cina BOTANICA Pianta : albero sempreverde, Fusto : alto 4-5 m, Foglie : ovali lanceolate, Fiori : bianco giallastro o rosat o presentano un ovario con 8-12 carpelli, Frutto : polifollicolo PARTI USATE: il frutto legnoso che costituisce la droga non figura in F.U. Lolio essenziale che se ne ricava un liquido incolore dal profumo di anice STORIA Incluso da Dioscoride nel suo libro De materia medica tra le piante medicinali e da Catone il Censore (243-149 a.C.) nel suo trattato De agricoltura. DESCRIZIONE DELLA DROGA I singoli follicoli lunghi 10-15 cm hanno forma di carena, sono rugosi, bruno-rossastri e disposti a raggiera su di un peduncolo; ogni follicolo contiene un seme bruno-brillante. I follicoli hanno una forma tipicamente a stella con 8-12 punte. La parte superiore del follicolo presenta nella sua lunghezza unapertura che lascia intravedere il seme. Il seme racchiude in un delicato involucro una mandorla bianca ed oleosa. Il pericarpo ha odore aromatico e sapore anisato mentre il seme inodore e di sapore sgradevole PRINCIPALI COMPONENTI OLIO ESSENZIALE con composizione simile a quello dellanice verde ovvero: ANETOLO, ESTRAGOLO, ALDEIDI e CHETONI ANISICI, TERPENI, MUCILLAGINI, PROTEINE, AMIDO, ZUCCHERI PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO # STIMOLANTE DELLA MOTILITA INTESTINALE e CARMINATIVA # GALATTAGOGA # EMMENAGOGA # EPATOPROTETTIVA attribuibile allanetolo e dovuta alla stimolazione di reazioni di coniugazione con glutatione # POTENZIANTE LATTIVITA BATTERICIDA DI MOLTE ESSENZE (dovuta allanetolo) # CORRETTIVA del sapore di preparazioni farmaceutiche e DIGESTIVA # SECRETAGOGA (ghiandole salivari) TOSSICITA L ESSENZA ad alte dosi pu provocare: # RILASSANTE DELLA MUSCOLARE e SONNOLENZA # ANALGESICA # CONVULSIVANTE LANETOLO a conc. > di 10 - 4 M in vitro CITOTOSSICO; l ESTRAGOLO viene attivato metabolicamente per idrossilazione ad un prodotto altamente MUTAGENO ed EPATOCARCINOGENICO. SOFISTICAZIONI Anice stellato bastardo: si ottiene da Illicium religiosum una specie coltivata nei pressi dei templi buddisti. I frutti contenendo ac. scichimico sono velenosi.

ANICE VERDE o COMUNE


Pimpinella anisum L. (Fam. Umbellifera - Apiaceaee) HABITAT Originario in Oriente ma ampiamente coltivato in Europa (Spagna, Germania, Italia, Russia, Bulgaria), Egitto ed America (Cile, Messico) BOTANICA Pianta :erbacea annuale che cresce su terreni pietrosi, Fusto : eretto, cilindrico e pubescente, alto fino a 60 cm, Foglie : pennato-composte con lobi dentati, Fiori : bianchi e raccolti in ombrelle composte di 8-12 unit, Frutto : diachenio di dimensioni ridotte DROGA (FUI): frutti essiccati TITOLO: deve contenere non meno di 20 ml/kg di essenza STORIA Menzionata negli scritti di Teofrasto, Dioscoride e Plinio. Era coltivata in Germania nel IX sec. DESCRIZIONE DELLA DROGA Diachenio ovoide verde-giallastro costituito da due merocarpi uniti alla sommit, ciascuno dei quali ha una faccia piana ventrale e una convessa dorsale (forma di pera), ricoperta di peli e verruche su cui si notano 5 creste longitudinali. Ciascun mericarpo ha 5 coste piuttosto ondulate. Ha odore aromatico ed un sapore zuccherino, colore verdognolo. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA Lesame microscopico evidenzia che lepidermide contiene numerose papille e peli unicellulari. E presente una piccola quantit di tessuto vascolare e di parenchima reticolato. Lendosperma leggermente concavo sulla superficie commissurale e contiene proteine ed olio non volatile.

PRINCIPALI COMPONENTI " OLIO ESSENZIALE stessa composizione dellanice verde ovvero: ANETOLO (80-90 %), ESTRAGOLO, ALDEIDI (anisaldeide) e CHETONI ANISICI, IDROCARBURI MONOTERPENICI (< 1 %) " MUCILLAGINI, PROTEINE, AMIDO e ZUCCHERI PROPRIETA di INFUSO ed ESSENZA $ CARMINATIVA $ STIMOLANTE DELLA MOTILITA INTESTINALE $ GALATTAGOGA $ EMMENAGOGA $ EPATOPROTETTIVA dovuta alla stimolazione di reazioni di coniugazione con glutatione ad opera dellanetolo $ POTENZIANTE LATTIVITA BATTERICIDA DI MOLTE $ ESSENZE (dovuta allanetolo) $ DIGESTIVA preparazione del liquore ANISETTA $ SECRETAGOGA (ghiandole salivari) $ CORRETTIVA del sapore di preparazioni farmaceutiche; inoltre lessenza usata nellindustria dolciaria ed in quella dei profumi (dentifrici, acque da toilette) TOSSICITA L ESSENZA ad alte dosi pu provocare: $ RILASSAMENTO MUSCOLARE $ SONNOLENZA $ ANALGESIA $ TREMORI $ CONVULSIONI LANETOLO a conc. > di 10 -4 M in vitro CITOTOSSICO, LESTRAGOLO ad un prodotto altamente MUTAGENO ed EPATOCARCINOGENICO

viene attivato metabolicamente per idrossilazione

FINOCCHIO
Foeniculum vulgare Mill. (Fam. Umbelliferae - Apiaceae) HABITAT Spontanea nella regione mediterranea dove si trova nei luoghi incolti. La variet dulce viene coltivata per i frutti dett i impropriamente semi, usati come spezie. BOTANICA Pianta : grande erba edule che pu raggiungere i due m di altezza, Fusto : eretto, ramoso, glabro; Foglie : divise in filamenti sottili di colore verde cupo o verde-azzurrognolo, con guaina molto sviluppata; Frutto : diachenio DROGA (FUI): costituita dagli acheni e dalle radici La F.U. riconosce il F. vulgare Mill. che chiama F. amaro e F. vulgare variet dulce che denominato finocchio dolce. TITOLO: I frutti disseccati della variet dulce e vulgare devono contenere rispettivamente non meno di 20 e 40 ml/kg di essenza. Finocchio dolce essenza olio essenziale di finocchio dolce-deve contenere dal 50 al 60% di trans-anetolo STORIA Cornelius Celsus, Celso, nel libro De re medica e Plinio hanno descritto lestratto di finocchio come rimedio in caso di problemi digestivi. DESCRIZIONE DELLA DROGA Il frutto, di forma cilindrica-ovoidale, lungo 3-12 cm e largo 2-4 si compone di due mericarpi glabri di colore giallastro e segnati da coste molto rilevate. Lessenza contenuta in tasche secretrici del pericarpo. Le radici sono poste in commercio in pezzi cilindrici di 2-3 cm di lunghezza; sono di colore grigiastro o grigio-giallastro e presentano striature trasversali. La conservazione della droga deve avvenire in recipienti ben chiusi, al riparo della luce e dallumidit e a temperasture < di 15C x evitare la trasformazione del trans-anetolo nel dimero dianetolo o dimetilstilbestrolo ad attivit etrogena. PRINCIPALI COMPONENTI Lessenza di finocchio dolce contiene : " TRANS-ANETOLO (60-80%) e FENCONE (chetone terpenico;5-17%) che marca la principale differenza di composizione e di odore rispetto allanice, ESTRAGOLO (3-10%), IDROCARBURI TERPENICI: $-PINENE, LIMONENE, MIRCENE (< 5%) Lessenza di finocchio amaro contiene : " ANETOLO (50-70%), FENCONE (9-22), ESTRAGOLO (3-20%) I frutti di finocchio contengono anche FURANOCUMARINE: " IMPERATORINA, BERGAPTENE, XANTOTOXOLO PROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO $ CARMINATIVA $ ANTIDISPEPTICA e DIGESTIVA $ GALATTAGOGA

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EMMENAGOGA EPATOPROTETTIVA attribuibile allanetolo e dovuta alla stimolazione di reazioni di coniugazione con glutatione POTENZIANTE LATTIVITA BATTERICIDA DI MOLTE ESSENZE (dovuta allanetolo) CORRETTIVA del sapore di preparazioni farmaceutiche SECRETAGOGA (ghiandole salivari) e SECRETOLITICA per la produzione di muco bronco-tracheale; da qui ne deriva luso nelle infiammazioni delle vie aeree superiori.

TOSSICITA: L ESSENZA ad alte dosi pu provocare:

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RILASSAMENTO MUSCOLARE, SONNOLENZA, ANALGESIA, TREMORI e CONVULSIONI LANETOLO a conc. > di 10 - 4 M in vitro CITOTOSSICO LESTRAGOLO viene attivato metabolicamente per idrossilazione ad un prodotto altamente MUTAGENO ed EPATOCARCINOGENICO. Le FURACUMARINE provocano INIBIZIONE dellAGGREGAZIONE PIASTRINICA

APPARATO DIGERENTE: STIMOLANTI LA MOTILITA INTESTINALE TRASMISSIONE COLINERGICA


LACh il neurotrasmettitore della trasmissione colinergica sia a livello del sistema nervoso periferico che centrale. A livello periferico ACh responsabile della trasmissione degli impulsi nervosi di: ! tutte le fibre autonome pregangliari ! fibre parasimpatiche postgangliari ! alcune fibre postgangliari simpatiche ! giunzioni neuromuscolari dei muscoli scheletrici (placche neuromuscolari) A livello centrale si trova in numerose aree cerebrali coinvolte in importanti processi quali ad es. memoria e apprendimento, percezione del dolore, regolazione extrapiramidale dei movimenti, regolazione del sistema cardiovascolare. COLINA ACETILTRANSFERASI E lenzima deputato alla sintesi dellACh e pi precisamente catalizza la sua fase finale rappresentata dallacetilazione della colina con acetil Coenzima A. Dopo la sua sintesi, lACh viene trasportata e immagazzinata in vescicole sinaptiche da cui poi viene liberata al sopraggiungere del potenziale dazione (esocitosi). Il trasporto allinterno delle vescicole inibito dal vesamicolo, che quindi inibisce il rilascio di ACh. Le tossine del Clostridium inibiscono le sinaptobrevine ai terminali nervosi ed inibiscono lesocitosi: ! la tossina botulinica A si lega ai terminali delle placche neuromuscolari dando paralisi flaccida ! la tossina tetanica, anchessa proveniente dal Clostridium, si lega ai neuroni spinali dove blocca il rilascio di glicina e d paralisi spastica La tossina del veleno della vedova nera ($-latrotossina) promuove un release vescicolare massivo probabilmente legandosi alle neurexine. ACETILCOLINESTERASI E lenzima deputato allidrolisi e quindi allinattivazione dellACh. E presente in elevate concentrazioni nella giunzioni neuromuscolari dove leffetto dellACh deve essere brevissimo. BUTIRRILCOLINESTERASI (detta anche pseudocolinesterasi) si ritrova nelle cellule gliali, ma sono in piccola quantit nelle cellule neuronali sia centrali che periferiche. Si trova prevalentemente nel plasma e nel fegato dove svolge la funzione di idrolizzare gli esteri di origine vegetale ingeriti con la dieta. E stato osservato che gli effetti prodotti dallACh erano simili a quelli prodotti da 2 alcaloidi: la muscarina (Amanit a muscaria) e la nicotina (Nicotiana tabacum ). Fu quindi supposto che lACh interagisse con 2 diverse classi di recettori definit i muscarinici e nicotinici. La conferma di questa ipotesi si ottenne osservando che latropina bloccava gli effetti indotti dalla muscarina, mentre la tubocurarina bloccava gli effetti mediati dalla nicotina. La capacit dellACh di interagire con 2 categorie diverse di recettori sembra dovuto al fatto che una molecola flessibile e assume conformazioni diverse per legarsi ai 2 diversi tipi di recettore. I recettori muscarinici sono recettori accoppiati a proteine G e la loro attivazione, promuovendo delle reazioni metaboliche, produce risposte sia di tipo eccitatorio che inibitorio con una certa latenza. Ne esistono 5 isotipi di cui: ! M1, M 3, M 5 attivano Gq/11 con stimolazione di PLC e produzione di IP 3, DAG, Ca++ ! M2, M 4 attivano Gi con inibizione dellAC e riduzione dei livelli di cAMP I recettori nicotinici sono canali ionici la cui attivazione produce un rapido aumento della permeabilit cellulare al Na+ e al K+ e quindi depolarizzazione ed eccitazione. Sono pentamerici, e a loro volta possono essere suddivisi in 2 classi: ! recettori nicotinici muscolari: sono costituiti da 4 subunit diverse ($2"&! o $2"&') ! recettori nicotinici neuronali : sono costituiti solo dalla diversa combinazione di $ e ". AZIONI DEL SISTEMA COLINERGICO Il sistema parasimpatico deputato alla conservazione dellenergia ed al mantenimento della funzionalit degli organi durante i periodi di inattivit o ipoattivit. Gli effetti principali sono: ! rallentamento della frequenza cardiaca ! riduzione della pressione sanguigna ! stimolazione della motilit e delle escrezioni gastrointestinali; viene favorito lassorbimento dei nutrienti ! protezione della retina da un eccessiva illuminazione, ! svuotamento della vescica e del retto. SISTEMA NERVOSO AUTONOMO OCCHIO:

miosi

CUORE (M 2):

POLMONE (M 3):

STOMACO (M3):

INTESTINO (M3):

VESCICA (M 3): GHIANDOLE (M 3-M 1): salivari: sudoripare: lacrimali: nasofaringee: ORGANI SESSUALI MASCHILI:

riduzione della frequenza cardiaca (arresto vagale): effetto cronotropo negativo riduzione della contrattilit: effetto inotropo negativo riduzione della velocit di conduzione: effetto dromotropo negativo vasodilatazione dei vasi coronarici (M 3) contrazione della muscolatura tracheale e bronchiale stimolazione della secrezione bronchiale vasodilatazione polmonare aumento della motilit rilasciamento degli sfinteri stimolazione delle secrezioni aumento della motilit rilasciamento degli sfinteri stimolazione delle secrezioni contrazione del muscolo detrusore stimolazione della secrezione stimolazione della secrezione stimolazione della secrezione stimolazione della secrezione erezione

SISTEMA NERVOSO CENTRALE Gli effetti dellACh sul sistema nervoso centrale sono pi complessi e ancora non completamente chiariti. Nel SNC si ritrovano tutti e 5 i sottotipi di recettori muscarinici anche se le loro funzioni non sono ancora state completamente elucidate. Tra queste troviamo: ! facilitazione della memoria e dellapprendimento (M 1) ! aumento della soglia del dolore (M 1) ! regolazione extrapiramidale dei movimenti ! regolazione del sistema cardiovascolare ! stimolazione e attivazione corticale ALCALOIDI NATURALI COLINOMIMETICI: I 3 principali alcaloidi colinomimetici sono: ! muscarina (Amanita muscaria) ! pilocarpina (Pilocarpus ) ! arecolina (Areca catechu) La muscarina agisce essenzialmente a livello dei recettori muscarinici, Larecolina agisce sia sui muscarinici che sui nicotinici, la pilocarpina ha uneffetto predominante sui muscarinici. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE Muscolo liscio:

Ghiandole esocrine:

Sist. cardiovascolare: SNC:

miosi stimolazione della muscolatura intestinale stimolazione della muscolatura bronchiale (cautela negli asmatici) aumento della motilit di utero, vescica, cistifellea, dotti biliari aumento della sudorazione (diaforesi) aumento della salivazione stimolazione delle ghiandole lacrimali, gastriche, pancreatiche, intestinali stimolazione delle cellule mucose dellapparato respiratorio marcata ipotensione (soprattutto muscarina) rallentamento o temporanea cessazione del battito cardiaco stimolazione ed attivazione analgesia miglioramento memoria

USI TERAPEUTICI ! xerostomia associata a radioterapia della testa e del collo

glaucoma: soprattutto la pilocarpina poich riduce la pressione intraoculare

AMANITA MUSCARIA
Appartenenti al genere Amanita (Famiglia Agaricaceae) appartengono varie specie sia eduli, che velenose, che mortali. Tra queste troviamo: Amanita caesarea (ovulo buono): rappresenta lunica specie edule ed caratterizzata dal cappello giallo arancio e lamelle e stipiti gialli Amanita muscaria (ovulo malefico): velenosa, ha il cappello rosso vivo con ticchiolature e lamelle bianche. Si trova in tutta Europa, specialmente in Scandinavia (dove si pensa sia stato usato dai Vichinghi) e nella Siberia del nord Amanita pantherina (tignosa bruna): velenosa, ha il cappello marrone chiaro-rossiccio con ticchiolature bianche Amanita phalloides (tignosa verdognola): mortale, ha il cappello verdognolo Amanita verna (tignosa primaverile): mortale, ha il cappello rosa-grigio. Si trova nel centro-sud Italia Amanita virosa : mortale, completamente bianca P RINCIPI ATTIVI Amatossine: presenti principalmente nella A. phalloides, A. verna, A. virosa tra cui troviamo la falloidina, falloina, $-, "- e !amanitina. Muscarina: isolata dall A. muscaria (0.003%), ma presente in maggiori quantit in specie affini come A. pantherina o in varie specie dei generi Inocybe, Clitocybe, Hebeloma. Agisce come agonista dei recettori colinergici muscarinici. Acido ibotenico, muscimolo: presenti principalmente nell A. muscaria e nell A. pantherina e agiscono rispettivamente come agonista dei recettori NMDA e dei recettori GABAA. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE DELLA MUSCARINA Muscolo liscio: miosi stimolazione della muscolatura intestinale stimolazione della muscolatura bronchiale (cautela negli asmatici) aumento della motilit di utero, vescica, cistifellea, dotti biliari Ghiandole esocrine: aumento della sudorazione (diaforesi) aumento della salivazione stimolazione delle ghiandole lacrimali, gastriche, pancreatiche, intestinali stimolazione delle cellule mucose dellapparato respiratorio Sist. cardiovascolare: marcata ipotensione (soprattutto muscarina) rallentamento o temporanea cessazione del battito cardiaco SNC: stimolazione ed attivazione analgesia miglioramento memoria USI TERAPEUTICI. I principi attivi delle amanite non rivestono utilit terapeutica, ma sono utili da un punto di vista sperimentale sia in campo farmacologico che tossicologico. T OSSICOLOGIA. Le intossicazioni da funghi sono provocate dallingestione di funghi velenosi, scambiati per specie eduli, e si manifestano con vari sintomi che vanno dalle gastroenteriti fino alla morte. La pericolosit dei funghi era gi nota ai greci e romani e prima ancora ai babilonesi. Il poeta greco Euripide sosteneva di aver perso moglie e 3 figli per questo motivo. Una delle prime testimonianze ci viene da Ippocrate che descrive nel Libro dell e Epidemie un avvelenamento da fungo fresco. Molti personaggi storici morirono avvelenati da funghi come la moglie ed i figl i di Euripide, limperatore Claudio, il papa Clemente VI e Carlo V. Recentemente il numero di casi di avvelenamento da funghi aumentato a seguito della crescente popolarit delluso gastronomico dei funghi non coltivati. I sintomi di intossicazione da muscarina sviluppano rapidamente, entro 30-60 min dallingestione e sono caratteristici di un iperattivazione colinergica. Includono: salivazione, lacrimazione, nausea, vomito, coliche addominali, diarrea, cefalea, disturbi visivi, bradicardia, broncocostrizione, ipotensione e shock Il trattamento con atropina blocca questi effetti. Le intossicazioni da A. muscaria sono anche dovute alla presenza di muscimolo (agonista GABAA) e acido ibotenico (agonista NMDA) ed i sintomi prodotti possono essere vari: irritabilit, atassia, allucinazioni, delirio, sedazione. Il trattamento con benzodiazepine indicato quando predomina leccitazione, mentre latropina spesso peggiora il delirio. Lintossicazione pi grave per prodotta dall A. phalloides con cui si raggiunge una mortalit superiore al 90%. Lingestione di soli 50 g di A. phalloides pu essere fatale. Le principali tossine sono le amatossine, una serie di 7 octapeptidi ciclici. Lavvelenamento ha un periodo di latenza di 6-24 h. I primi sintomi sono spesso dovuti alla presenza di altre tossine ed

includono: vomito intenso e diarrea sanguinolenta, dolori addominali, febbre, tachicardia, ipoglicemia che possono continuare per 24 h. Dopo una prima fase di remissione e un periodo di circa 24 h senza sintomi, si ha una progressiva ricaduta dovuta ad un progressivo danno a fegato, reni, cuore, muscoli scheletrici nel corso della quale il soggetto pu morire. Infatti le amatossine inibiscono lRNA polimerasi II bloccando la sintesi del mRNA. La morte sopraggiunge dopo 4-7 giorni per insufficienza renale o epatica. Il trattamento consiste in: penicillina, cloramfenicolo, fenilbutazone. Recentemente stato osservato che la silibina, sostanza estratta dal cardo mariano ( Silybum marianum), avendo propriet epatoprotettive risultata efficace nellavvelenamento da amanite in associazione a penicillina.

FAVA DEL CALABAR


La fava del calabar si ottiene dalla Physostigma venenosum Bal. (Fam. Fabaceae), una pianta che cresce sulle sponde dei corsi dacqua nellAfrica occidentale, in particolare lungo la costa del Golfo di Guinea. Physostigma: dal greco ()*+*+*,-!$ ed indica uno stigma gonfio (simile alla vescica) Venenosum: dal latino e significa pieno di veleno I semi erano comunemente usati dagli africani dellovest come veleno di giustizia per verificare linnocenza o la colpevolezza di persone accusate di crimini. Le fave pressate venivano mangiate oppure si beveva lestratto acquoso della fava. Le vittime erano riconosciute innocenti solo se, assalite da vomito violento sufficiente a provocare lespulsione del veleno, riuscivano a sopravvivere. La fava del Calabar fu portata in Inghilterra dallufficiale medico inglese Daniell di stanza nel Calabar nel 1840. I primi studi sulle sue propriet farmacologiche vennero condotti tra il 1850 ed il 1860 e un alcaloide puro fu isolato nel 1864 da Jobst e Hesse e fu chiamato fisostigmina. Il primo uso terapeutico fu nel glaucoma che rappresenta ancora la sua principale applicazione. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. Si presenta come una pianta rampicante perenne alta circa 15-20 m, molto simile al fagiolo, le foglie sono trifoliate, i fiori sono papilionacei di color rosso, riuniti in grappoli penduli, il frutto un legume di forma oblunga lungo circa 15 cm, contenente da 1 a 3 semi reniformi, lunghi 2-3 cm. Tali semi possiedono un tegumento coriaceo liscio, lucido, di colore bruno scuro. Sul lato convesso presente un solco chiaro e liscio. La sezione trasversale del seme presenta 2 grossi cotiledoni bianchi contenenti amido, separati da una cavit piena daria che permette al seme di galleggiare sullacqua. Il loro sapore leggermente amaro; lodore, quasi nullo a freddo, diventa acre per azione del calore. DROGA: non iscritta nella F.U., rappresentata dai semi da cui si estrae un principio attivo, la fisostigmina che, come salicilato, iscritto nella F.U. P RINCIPI ATTIVI: la fava del Calabar contiene amido (50%), proteine (23%), steroli e molti alcaloidi (0.5%) tra cui fisostigmina (eserina), fisovenina, eseramina, geneserina, N-8-norfisostigmina, calabatina, calabacina. FISOSTIGMINA Effetti farmacologici: un alcaloide a struttura indolica che rappresenta il principale alcaloide presente nei semi (0.04-0.3%). Inibisce reversibilmente laceticolinesterasi, enzima deputato allidrolisi dellACh, e quindi, aumentando i livelli extracellulari di ACh, aumenta la trasmissione colinergica. Potenzialmente, un anti-ChE pu produrre tutti i seguenti effetti: ! stimolazione delle risposte ai recettori muscarinici agli organi effettori periferici ! stimolazione, seguita da depressione o paralisi, di tutti i gangli e i muscoli scheletrici (azione nicotinica) ! stimolazione con occasionale conseguente depressione, dei recettori colinergici nel SNC Comunque questi effetti possono essere osservati dopo somministrazione di dose tossiche o letali. Generalmente, somministrando dosi terapeutiche, e quindi minori, si osservano solo alcuni dei suddetti effetti e la loro comparsa dipende dalle caratteristiche chimico-fisiche dellanti-ChE. ! Composti contenenti un gruppo ammonico quaternario attraversano lentamente le membrane cellulari; verranno quindi assorbiti scarsamente dal tratto gastrointestinale o dalla pelle e non passeranno che in minima parte la BEE. Questi composti agiscono selettivamente a livello delle giunzioni neuromuscolari dei muscoli scheletrici agendo sia come antiChE che come agonisti diretti. Hanno unazione pi debole a livello dei gangli e sono scarsamente attivi a livello dei recettori del sistema autonomo. ! Composti pi lipofili attraversano bene le membrane cellulari; sono ben assorbiti dopo somministrazione orale e hanno effetti ubiquitari sia centrali che periferici. Meccanismo dazione. Inibitore reversibile dellAChE Effetti della fisostigmina. I principali effetti prodotti dalla somministrazione di fisostigmina (ammina terziaria) sono i seguent i: rallentamento cardiaco (bradicardia e riduzione della pressione sanguigna), stimolo della peristalsi intestinale,

broncocostrizione, miosi, aumento delle secrezioni ghiandolari (bronchiale, lacrimale, sudoripara, salivare, gastrica), riduzione della pressione endo-oculare. E in grado anche di bloccare i recettori nicotinici Usi clinici anti-ChE: i principali effetti degli anti-ChE, che ne giustificano un uso clinico, sono a carico di: OCCHIO: quando applicati localmente producono iperemia congiuntivale, miosi (compare rapidamente e pu durare per giorni), blocco del riflesso di accomodazione (durata minore), riduzione della pressione endoculare, quando elevata, per la facilitazione del deflusso dellumor acqueo. TRATTO GASTROINTESTINALE : si ha un aumento della contrazione e della secrezione acida gastrica ed un aumento della motilit intestinale soprattutto a livello del colon. GIUNZIONE NEUROMUSCOLARE : gli effetti a questo livello sono dovuti ad un aumento dei livelli di ACh, anche se i derivati ammonici quaternari sembrano esercitare anche unazione diretta. LACh liberata a livello della placca motoria genera una depolarizzazione sufficiente ad iniziare un potenziale dazione a livello del muscolo. La presenza di un anti-ChE prolunga il tempo di permanenza nella sinapsi e quindi di azione dellACh. Questo porta ad una desincronizzazione dei potenziali dazione generando fibrillazioni muscolari. SNC : un aumento dei livelli di ACh determina un effetto colinomimetico centrale a cui conseguono vari effetti. Si ha: ! effetto stimolante revertito, anche se non completamente, da atropina, mentre a dosi molto elevate si pu avere depressione centrale. ! innalzamento della soglia algica (possibile impiego come analgesici) ! miglioramento delle funzioni mnemoniche e cognitive (possibile impiego nelle demenze e nel morbo di Alzheimer) USI FISOSTIGMINA: GLAUCOMA: usato sotto forma di salicilato o solfato nei colliri contro il glaucoma, patologia caratterizzata da un aument o della pressione endoculare che, provocando un progressivo deterioramento del nervo ottico, rappresenta una delle principali cause di cecit. STIMOLANTE CENTRALE: antagonizza gli effetti di un certo numero di sedativi ILEO PARALITICO E ATONIA VESCICALE: stimola la peristalsi intestinale e pu essere usato in caso di atonia intestinale e vescicale postoperatoria (la pi usata la neostigmina) INTOSSICAZIONE DA ANTIMUSCARINICI: la somministrazione i.v. di fisostigmina reverte la maggior parte degli effett i centrali e periferici da avvelenamento da atropina e da altri agenti antimuscarinici correlati. Molti altri farmaci possono avere propriet antimuscariniche quali fenotiazine, antistaminici e antidepressivi triciclici e la fisostigmina pu essere utile nel controllo degli effetti antimuscarinici prodotti da iperdosaggio di tali farmaci. DECURARIZZAZIONE POSTOPERATORIA i suoi derivati quaternarizzati, come la neostigmina, non passando la BEE, trovano impiego nel trattamento della MIASTENIA GRAVIS, patologia muscolare caratterizzata da debolezza a affaticabilit dei muscoli scheletrici. Lalterazione a livello della trasmissione sinaptica alla giunzione neuromuscolare, probabilmente causata da una risposta autoimmune principalmente verso i recettori per lACh a livello postgiunzionale. Nel 1895 Jolly osserv la somiglianza tra i sintomi della miastenia gravis e quelli prodotti da avvelenamento da curarici negli animali e ipotizz il possibile uso terapeutico della fisostigmina. I primi studi clinici vennero per effettuati solo 40 anni dopo. T OSSICOLOGIA: gli aspetti tossicologici della fisostigmina sono sostanzialmente quelli che accomunano tutte le molecole ad attivit anticolinesterasica e quindi derivanti da unaumentata stimolazione colinergica. Lintossicazione da tali composti abbastanza frequente poich alcuni derivati, quali gli organofosforici, che provocano uninibizione irreversibile dellenzima, sono ampiamente utilizzati in agricoltura come insetticidi. Sono perci composti di facile reperibilit ed altrettanto facile la possibilit di intossicazione poich pu verificarsi sia per contatto cutaneo, che per inalazione o ingestione. La sintomatologia dellintossicazione da fisostigmina simile a quella da organofosforici, ma meno grave poich provoca uninibizione reversibile dellenzima. Gli effetti di unintossicazione acuta da anti-ChE si manifesta con sintomi sia muscarinici che nicotinici sia periferici che centrali: FASE MUSCARINICA: si presenta entro unora dallassunzione e dura circa 30 min. I sintomi caratteristici sono, in successione cronologica: ! oculari: miosi, dolore retrobulbare, congestione congiuntivale, visione ridotta (dopo esposizione locale) ! respiratori: broncocostrizione e aumento delle secrezioni bronchiali ! gastroenterici: nausea e vomito, anoressia, crampi addominali, diarrea incontinente ! secretori: aumento della sudorazione, salivazione, lacrimazione ! cardiovascolari: bradicardia e ipotensione ! cefalea ! tosse FASE NICOTINICA: caratterizzata principalmente da sintomi ortosimpatici e dalla stimolazione delle ghiandole surrenali. I principali sintomi sono a livello delle:

giunzioni neuromuscolari dei muscoli scheletrici: affaticabilit e debolezza generalizzata, fibrillazioni muscolari, crampi, paralisi dei muscoli respiratori EFFETTI SUL SNC: ! confusione, atassia, perdita dei riflessi, convulsioni tonico cloniche, coma, paralisi respiratoria centrale ! ipotensione per effetto sui centri bulbari La morte pu avvenire tra 5 min e 24 h dallintossicazione a seconda della dose e della via di contatto, e sopraggiunge per arresto cardio-respiratorio, dovuta a depressione dei centri bulbari. T RATTAMENTO: lantidoto latropina per via i.v.: antagonizza gli effetti muscarinici tra cui lipersecrezione bronchiale e salivare, la broncocostrizione, la bradicardia ed in maniera pi moderata gli effetti centrali; non ha effetto a livell o neuromuscolare. Se lintossicazione avvenuta per ingestione, si deve effettuare una lavanda gastrica e somministrare carbone vegetale. Si deve assistere la respirazione e somministrare ossigeno. In caso di convulsioni si devono somministrare anticonvulsivanti.

PILOCARPO (JABORANDI)
Jaborandi si ottiene dal Pilocarpus microphyllus Strap. (pi ricco in principi attivi), Pilocarpus jaborandi Holmes o Pilocarpus pennatifolius Lemaire (Fam. Rutacee). Sono originari del Brasile e dellIndia Pilocarpus deriva dal greco .-/+* + 0$1.+2 cio berretto di feltro senza falde + frutto, per i frutti a forma di tale copricapo. Zhaborande, nome indigeno del Sud America indica piante che inducono salivazione Microphyllus dal greco -31+2 + ()//+), piccole + foglie, per le foglie piccole a differenza di altre specie Pennatifolius da pinnatus + folia, a forma di penna + foglia, per le foglie pennato-composte Rutacee ha il significato di fluire, perch si riteneva che la pianta favorisse il flusso mestruale DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un arbusto con una corteccia liscia, grigia e punteggiata di bianco, con foglie composte impari-pennate, suddivise in 3-15 foglioline ellittiche o lanceolate. Le foglie sono glabre nella parte superiore e leggermente pelose nella pagina inferiore. Ha fiori pentameri di colore verdognolo raggruppati in racemi; il frutto una capsula. DROGA. La droga, detta Jaborandi, costituita dalle foglie. Queste vengono raccolte dopo la stagione delle piogge e rapidamente essiccate. Le foglie di P. microphyllus sono lunghe 2-5 cm e larghe 1-2.5; quelle di P. jaborandi e P. pennatifolius sono pi grandi con lunghezza compresa tra 7 e 15 cm e larghezza tra 2.5 e 5 cm. Presentano un breve picciolo, una lamina spessa di consistenza coriacea, colore verde-bruno o giallo-verdastro, con margine intero, apice ottuso e nervatura penninervia (i nervi secondari in prossimit del margine si curvano e si anastomizzano formando un reticolo sinuoso parallelo al margine stesso). In trasparenza mostrano punti traslucidi dovuti alla presenza di ghiandole schizolisigene ad essenza. Sfregate tra le dita emanano un odore di bruciato; il sapore amaro, aromatico. Masticate provocano intensa salivazione. F.U.: si trova il principio attivo pilocarpina P RINCIPI ATTIVI. La droga contiene ALCALOIDI IMIDAZOLICI (0.5-2%). Il contenuto in alcaloidi della droga varia a seconda della pianta fornitrice. Tra questi troviamo: ! pilocarpina (0.4-1%) rappresenta oltre il 60% del contenuto totale ! isopilocarpina ! pilocarpidina ! jaborina ! pilosina ! isopilosina ! carpilina Inoltre contiene un olio etereo, resine, pectine, tannini, acidi organici ecc. Conservata per 1 anno la droga perde la met degli alcaloidi contenuti; dopo 2 anni ne completamente priva. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE DELLA PILOCARPINA. Ha effetti sia centrali che periferici poich, essendo unammina terziaria, in grado di attraversare la BEE. Agisce prevalentemente sui recettori muscarinici, ma causa anche risposte cardiovascolari anomale e la sua azione a livello delle ghiandole sudoripare particolarmente intensa. Muscolo liscio: miosi stimolazione della muscolatura intestinale stimolazione della muscolatura bronchiale (cautela negli asmatici) aumento della motilit di utero, vescica, cistifellea, dotti biliari Ghiandole esocrine: aumento della sudorazione (diaforesi) aumento della salivazione stimolazione delle ghiandole lacrimali, gastriche, pancreatiche, intestinali

Sist. cardiovascolare: SNC:

stimolazione delle cellule mucose dellapparato respiratorio lieve ipotensione rallentamento o temporanea cessazione del battito cardiaco stimolazione ed attivazione analgesia miglioramento memoria

USI TERAPEUTICI. Impiegata per secoli come scialagogo (favorisce la secrezione salivare) e diaforetico (stimola la secrezione sudoripara) dagli indigeni del Sud America, le propriet della droga furono analizzate solo nel 1874 dal medico brasiliano Coutinhou. Nel 1875 fu poi isolato lalcaloide pilocarpina e ne furono descritte le propriet. E stata utilizzata in passato come tintura o infuso per stimolare le secrezioni salivare e sudorale. Oggi si usa la pilocarpina, il suo componente pi attivo, che anche il composto pi usato tra gli alcaloidi naturali ad azione colinomimetica. Occhio: terapia del glaucoma e delle ipertensioni endoculari acute come collirio allo 0.5-4%. E meglio tollerata degl i inibitori dellacetilcolinesterasi (es. fisostigmina). La riduzione della pressione endoculare compare entro pochi min e perdura fino a 4-8 h. Come anti-midriatico (es. nella midriasi indotta da atropina) Ghiandole: nel trattamento della xerostomia da radiazioni alla testa e al collo o nella sindrome di Sjgren, patologia a prevalenza femminile in cui si ha una compromissione delle ghiandole, in particolare quelle salivari. T OSSICOLOGIA. Lintossicazione da pilocarpina caratterizzata da esagerati effetti di tipo colinomimetico. I sintomi sono: grande aumento delle secrezioni, nausea, vomito, diarrea, miosi, aritmia, palpitazioni, dispnea, talvolta si ha confusione, tremori e deboli convulsioni. Deve essere usata con cautela nei cardiopatici e negli asmatici. Il trattamento consiste nella somministrazione di atropina in dosi sufficienti a passare la BEE, assistere e favorire la respirazione e la circolazione in modo da evitare linsorgenza di edema polmonare.

ARECA
Lareca si ottiene dalla Areca catechu Lin. (Fam. Palmaceae). Areca il nome spagnolo e portoghese della noce di betel; Catechu il nome indiano per indicare un estratto o un succo astringente. LAreca cresce in India, Sri Lanka, Indonesia e Africa Orientale. La pianta si presenta come una palma alta 15-17 m; il frutto una noce che contiene un solo seme. DROGA: costituita dai semi i quali vengono rimossi dai frutti, bolliti in acqua contenente calce ed essiccati. P RINCIPI ATTIVI. La droga contiene alcaloidi piridinici (contenuto totale in alcaloidi 0.45%) tra cui troviamo: ! arecolina (alcaloide pi abbondante e pi attivo) ! arecaidina ! guvacina ! guvacolina Inoltre contiene tannini (15%), lipidi, un olio volatile e gomme. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE DELLA ARECOLINA. Questo alcaloide ha effetti sia centrali che periferici poich, essendo unammina terziaria, in grado di attraversare la BEE. Agisce prevalentemente sui recettori muscarinici, ma pu legare anche i recettori nicotinici. Muscolo liscio: miosi stimolazione della muscolatura intestinale stimolazione della muscolatura bronchiale (cautela negli asmatici) aumento della motilit di utero, vescica, cistifellea, dotti biliari Ghiandole esocrine: aumento della sudorazione (diaforesi) aumento della salivazione stimolazione delle ghiandole lacrimali, gastriche, pancreatiche, intestinali stimolazione delle cellule mucose dellapparato respiratorio Sist. cardiovascolare: lieve ipotensione rallentamento o temporanea cessazione del battito cardiaco SNC: stimolazione ed attivazione analgesia miglioramento memoria USI TERAPEUTICI.

In molti paesi africani ed orientali si usa avvolgere una foglia fresca di Piper betel (una specie rampicante di pepe), semi di Areca, calce spenta e sostanze aromatiche (noce moscata, canfora ecc.); questa miscela viene masticata e leffetto rinfrescante e stimolante. In alcuni paesi viene ancora masticata per le propriet rinfrescanti e stimolanti, euforizzanti. LAreca pu dar luogo a fenomeni di dipendenza simili a quelli prodotti dal tabacco. Larecolina viene usata come vermifugo in campo veterinario; agisce sia sui vermi che sullintestino stimolando la peristalsi e favorendo lespulsione del verme. T OSSICOLOGIA. Lintossicazione da arecolina caratterizzata da esagerati effetti di tipo colinomemetico. I sintomi sono: grande aumento delle secrezioni, nausea, vomito, diarrea, miosi, aritmia, palpitazioni, dispnea. Il trattamento consiste nella somministrazione di atropina in dosi sufficienti a passare la BEE, assistere e favorire la respirazione e la circolazione in modo da evitare linsorgenza di edema polmonare.

APPARATO DIGERENTE: DEPRIMENTI LA MOTILITA INTESTINALE COMPOSTI AD ATTIVITA ANTIMUSCARINICA


Latropina ed i composti ad essa correlati sono antagonisti competitivi delle azioni dell ACh e di altri agonisti muscarinici. Competono con tali agonisti per un sito di legame a livello del recettore muscarinico. Poich si tratta di un antagonismo competitivo, pu essere superato da un aumento dei livelli di ACh nel vallo sinaptico. Le azioni e gli effetti prodotti dalla maggior parte degli antagonisti muscarinici differiscono solo quantitativamente dallatropina, che quindi considerata il prototipo di questa categoria terapeutica. Latropina un antagonista non selettivo e perci blocca tutti i sottotipi di recettori muscarinici. Gli effetti sui recettori nicotinici sono molto modesti. Quindi a livello gangliare e a livello della giunzione neuromuscolare, dove la trasmissione essenzialmente nicotinica, si vedranno gli effetti dovuti ad un blocco recettoriale solo a dosi molto elevate. I derivati quaternari dellatropina hanno invece maggiori capacit di bloccare i recettori nicotinici. Gli effett i prodotti dallatropina sono dose-dipendenti, cio variano al variare della dose utilizzata. Questo particolare profilo farmacologico per non sembra dovuto ad una diversa affinit dellatropina per i sottotipi di recettori muscarinici poich studi di binding hanno ampiamente dimostrato la non selettivit di questo alcaloide. Una spiegazione pi plausibile sembra essere quella secondo cui tale diversit sia correlata al ruolo svolto dal sistema muscarinico nella regolazione della funzione dellorgano in questione. Gli effetti a livello del SNC variano in intensit e nella tipologia in base alla capacit del composto di superare la BEE. Gli antagonisti pi lipofili (es. scopolamina) attraverseranno meglio la BEE e produrranno effetti centrali pi marcati. Latropina, a concentrazioni terapeutiche (0.5-1 mg), ha invece scarsi effetti centrali. AZIONI FARMACOLOGICHE piccole dosi : depressione della secrezione ghiandolare, salivare e sudoripara dosi intermedie : midriasi (dilatazione della pupilla), inibizione della visione da vicino aumento della frequenza cardiaca per blocco degli effetti vagali sul cuore dosi elevate : riduzione della motilit gastrointestinale riduzione della minzione dosi tossiche : effetti sul SNC: si ha generalmente una stimolazione seguita da depressione ALCALOIDI T ROPANICI. Sono presenti in natura in diverse piante appartenenti alla famiglia delle: ! Solanaceae : Atropa Belladonna, Hyosciamus niger, Datura stramonium, Scopolia carniolica, Duboisia myoporoides, Mandragora officinalis, Solanum nigrum ! Eritrxylaceae : Erytroxylum coca ! Brassicaceae : Cochlearia officinalis ! Convolvulaceae : Convolvulus scammonia ! Euforbiaceae : Peripentadenia spp. Gli alcaloidi tropanici sono esteri di alcoli tropanici (tropina, scopina, teloidina, ecgonina) con acidi alifatici o aromatici (tiglico, angelico, benzoico, acetico, tropico, fenilacetico, ecc.). Le droghe pi importanti di questo gruppo sono: belladonna, stramonio, giusquiamo e coca. IDENTIFICAZIONE. Questi alcaloidi (atropina, scopolamina, cocaina, ecc.) trattati con acido nitrico fumante e, dopo aver portato a secco, con acetone ed una soluzione alcolica di KOH al 10% sviluppano una colorazione violetta intensa che vira al rosso. Possono anche essere identificati con tecniche cromatografiche (HPLC) e con metodi biologici che sfruttano le propriet farmacologiche di questi composti.

BELLADONNA
La belladonna si ottiene dall Atropa belladonna L. (Fam. Solanaceae). Atropa deriva dal greco $,1+.+2 = crudele, da cui deriva anche il nome di una delle 3 Parche (dee del destino) cio quella che recide il filo della vita (allusione alle propriet velenose della droga) Belladonna si riferisce al fatto che il succo della bacca instillato negli occhi dilata le pupille e questo esaltava la bellezza femminile. HABITAT. E una pianta originaria dellEuropa centrale e del sud dellAsia minore. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come: pianta erbacea perenne, ha un grande rizoma da cui si diparte un fust o aereo che pu raggiungere 1.5-1.8 m di altezza, foglie appaiate, una grande ed una piccola, con un lungo picciolo (1.5 cm), fiori solitari, di colore marrone-violaceo, brevemente picciolati, che sbocciano verso linizio di giugno; i frutti maturi sono bacche nere e lucide che portano alla base un calice persistente e contengono semi reniformi di colore bruno. Contengono iosciamina che ha causato spesso avvelenamento nei bambini che li hanno mangiati (2-3 frutti portano a morte un bambino, mentre sono necessari 7-8 frutti per causare la morte di un adulto). DROGA. La droga costituita dalle foglie e dalle sommit fiorite. Altre parti usate sono le radici.

RACCOLTA DELLA DROGA. Le foglie sono raccolte alla fine di giugno da piante di circa 3 anni di et. Le foglie di una pianta in posizione soleggiata contengono pi principi attivi rispetto ad una in posizione ombreggiata. DESCRIZIONE DELLA DROGA. Le foglie presentano una lamina sottile, friabile, verde-bruno, ovale, lunga 3-10 cm, larga 5-20 cm). Il margine intero e lapice acuminato. La superficie superiore glabra, quella inferiore pelosa. Le pi importanti caratteristiche per identificare la droga sono le nervature e la ruvidit della superficie. Questultima dovuta alla presenza di cristalli di ossalato di calcio che causa la comparsa di piccoli punti bianchi sulla superficie della foglia dando limpressione che sia cosparsa di sabbia. Lodore sgradevole delle foglie fresche scompare dopo essiccazione. F.U.: La droga riportata in F.U. ed il contenuto minimo in alcaloidi totali espresso come iosciamina deve essere pari allo 0.3%. P RINCIPI ATTIVI. La belladonna contiene dallo 0.3 all1.7% di alcaloidi. Tra questi troviamo: ! l-iosciamina il principale e ne rappresenta circa il 90% del contenuto totale ! scopolamina (l- ioscina) ! apoatropina ! belladonnina Inoltre contiene dei derivati quali: ! atropina ( d,l- iosciamina) ! tropina Il tropano un composto biciclico costituito da un anello pirrolidinico (formato dallornitina) e da un anello piperidinico. Il 3OH derivato del tropano conosciuto come tropina. La sua esterificazione con acido tropico produce l-iosciamina, che pu racemizzare per formare l atropina (questo alcaloide non presente nella droga fresca bens in quella secca). Lacido tropico contiene un atomo di carbonio chirale e pertanto esistono 2 enantiomeri. Latropina una miscela equimolecolare di d- e liosciamina, ma lattivit farmacologica risiede nellisomero l. La scopolamina (estere dellacido tropico con la scopina che si forma che si forma per ossidazione della iosciamina) la lioscina, molto pi attiva della d. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE DI ATROPINA E S COPOLAMINA. Gli effetti farmacologici sono Occhio: Sist. cardiovascolare: CUORE CIRCOLAZIONE SNC: ATROPINA dose-dipendenti: dilatazione della pupilla (midriasi); paralisi dellaccomodazione (cicloplegia) tachicardia latropina non causa effetti significativi sulla pressione basse dosi: blanda stimolazione vagale per la stimolazione centrale dosi tossiche: elevata eccitazione con irritabilit, disorientamento o delirio dosi ancora maggiori: depressione che porta a collasso circolatorio e arresto respiratorio dopo un periodo di paralisi e coma dosi terapeutiche: depressione del SNC con amnesia, affaticamento, sonno senza sogni per riduzione della fase REM. Produce anche euforia e questo ne ha determinato un certo abuso. dosi molto elevate: eccitazione simile a quella prodotta dallatropina inibiscono le secrezione a livello di naso, bocca, faringe e bronchi provocando secchezza delle fauci e delle membrane mucose delle vie respiratorie Prevengono la broncocostrizione da farmaci colinomimetici e, parzialmente da mediatori dellinfiammazione inibiscono sensibilmente la secrezione salivare; la bocca diventa secca e diventa difficile deglutire e parlare inibiscono la secrezione gastrica si ha una marcata riduzione della motilit gastrointestinale si ha una riduzione della contrazione della vescica atropina d un leggero effetto antispastico si hanno minimi effetti sullutero piccole dosi di atropina e scopolamina inibiscono lattivit delle ghiandole sudoripare, la pelle diventa calda e secca. A dosi molto elevate si pu avere un innalzamento della temperatura corporea

S COPOLAMINA

App. respiratorio:

Tratto G.I.: SECREZIONE

MOTILIT Muscolo liscio VIE URINARIE VIE BILIARI UTERO Ghiandole sudoripare:

USI TERAPEUTICI. Vengono usati per inibire gli effetti dellattivit del sistema parasimpatico. Il loro pi grosso limite la mancanza di selettivit recettoriale che pu produrre effetti collaterali indesiderati. Tratto G.I.: vengono usati, alle massime dosi tollerate, per ridurre unaumentata motilit gastrointestinale (dissenterie, effetti collaterali da farmaci antipertensivi, ipermotilit da interventi chirurgici addominali ecc.). Sono usati anche nella sindrome del colon irritabile Riduzione delleccessiva salivazione da avvelenamento da metalli pesanti, Parkinson, anestetici generali Occhio: come midriatico e cicloplegico App. respiratorio: gli alcaloidi della belladonna sono stati impiegati in passato come rimedio contro lasma: in India le radici e le foglie di stramonio venivano bruciate ed il fumo inalato per curare lasma. Quando somministrati per via sistemica riducono anche le secrezioni bronchiali portando ad una riduzione della fluidit del muco che diventa cos pi difficilmente eliminabile. La sua presenza pu ostruire il flusso respiratorio e favorire infezioni. Vengono usati per ridurre le eccessive secrezioni bronchiali indotte da anestetici generali SNC: sono stati lungamente utilizzati nella terapia del morbo di Parkinson. La scopolamina uno dei farmaci pi efficaci come anticinetosico Avvelenamento da anticolinesterasici e da funghi T OSSICOLOGIA. Lintossicazione da alcaloidi della belladonna particolarmente pericolosa nei bambini dove una dose di 10 mg di atropina o scopolamina possono essere letali. Spesso lavvelenamento avviene per ingestione di bacche. E caratterizzata da esagerati effetti di tipo anticolinergico: si ha la paralisi diffusa di tutti gli organi innervati dal sistema parasimpatico. Il trattamento consiste nella somministrazione di fisostigmina in infusione endovenosa lenta che interrompe rapidamente la fase di delirio o di coma causate da dosi elevate di atropina.

STRAMONIO
Lo stramonio si ottiene dalla Datura Stramonium L. (Fam. Solanaceae). Datura deriva dallindiano dhatura o dallarabo tatorah = frutti spinosi, nomi indigeni che indicano la pianta. Stramonio deriva dal francese stamoin che significa erbaccia o dalla contrazione di 2 parole greche che significano pianta che provoca pazzie furiose. Lo stramonio una pianta originaria dellAsia occidentale, Stati Uniti Messico e Europa: in Italia frequente nei luoghi incolti e ricchi di humus, lungo le strade, le siepi, i campi, dal mare alle zone montane. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come pianta erbacea annuale alta fino a 2 m, con radice fusiforme, fusto verde scuro, glabro, foglie grandi isolate alterne, lungamente picciolate, ovali, profondamente incise in lobi irregolari e appuntiti, fiori bianchi, lunghi 8-10 cm, pentameri; il frutto una capsula ovata, spinosa di circa 5 cm, contenente numerosi piccoli semi. DROGA. La droga costituita dalle FOGLIE che sono raccolte a luglio, quando inizia la fioritura, e vengono essiccate in luoghi caldi e ventilati. In agosto, a completa fioritura, viene fatta una seconda raccolta. Gli alcaloidi sono presenti anche nei semi (0.4%). La foglia mostra un picciolo appiattito, lungo 3-6 cm (manca nelle foglie superiori), una lamina verde scura, sottile, glabra, ovato-allungata, dentata ai margini, con apice acuminato. La foglia fresca ha un odore viroso; il sapore acre, spiacevole, amarognolo. Sono ricche di druse di ossalato di calcio. F.U.: La droga riportata in F.U., ma tutte le parti della pianta contengono alcaloidi. Il contenuto minimo in alcaloidi totali espressi come l- iosciamina deve essere pari allo 0.25%. Come nella belladonna la l- iosciamina lalcaloide pi rappresentat o nella pianta fresca, mentre latropina si forma per racemizzazione durante lessiccamento. P RINCIPI ATTIVI. Lo stramonio contiene gli stessi ALCALOIDI TROPANICI di belladonna e giusquiamo (0.2-0.7%). ! l-iosciamina circa il 75% del contenuto totale ! scopolamina (l- ioscina) circa il 25% del contenuto totale ! apoatropina ! scopina ! scopolina Inoltre contiene dei derivati quali: atropina ( d,l- iosciamina), tropina La droga contiene anche: tannini, mucillagini, ossalato di calcio P ROPRIETA FARMACOLOGICHE DELLO STRAMONIO. Le propriet farmacologiche dello stramonio sono da attribuirsi principalmente agli alcaloidi ad attivit antimuscarinica: atropina e scopolamina. Sono le stesse osservate per la belladonna.

USI TERAPEUTICI. Vengono usati per inibire gli effetti dellattivit del sistema parasimpatico. Il loro pi grosso limite la mancanza di selettivit recettoriale che pu produrre effetti collaterali indesiderati. Sono gli stessi osservati per la belladonna. T OSSICOLOGIA. Lo stramonio pi tossico della belladonna e del giusquiamo. Se fumato provoca allucinazioni. In passato, nei riti magici, venivano ingerite preparazioni di semi di stramonio per indurre allucinazioni. E caratterizzata da esagerati effetti di tipo anticolinergico. I sintomi sono: pupille dilatate e visione offuscata, aridit della pelle, secchezza delle fauci, allucinazioni e perdita di conoscenza. Labuso pu causare morte dovuta a depressione del SNC, collasso cardiocircolatorio e ipotensione. Il trattamento consiste nella somministrazione di fisostigmina in infusione endovenosa lenta che interrompe rapidamente la fase di delirio o di coma causate da dosi elevate di atropina.

GIUSQUIAMO
Il giusquiamo si ottiene dallo Hyosciamus niger L. (Fam. Solanaceae). Hyosciamus deriva dal greco )+2 + 0)$+2 = maiale + frutto a capsula, perch i frutti sono velenosi per i maiali. Niger si riferisce alla reticolatura nero-violacea dei fiori. Noto per la sua velenosit, fu usato anche come medicamento dagli antichi greci e romani. Cadde in disuso per poi essere introdotto nella medicina nel 1762. Lo hyosciamus niger una pianta originaria dellAsia orientale, dellAfrica settentrionale e dellEuropa: in Italia frequente nei luoghi incolti. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come: pianta erbacea annuale o biennale alta 0.5-1.5 m, vellutata, vischiosa, con caule solcato longitudinalmente, peloso, verde-grigio, ramificato, foglie molli, pelose sulla pagina inferiore, verdi pallide, picciolate e grandi le basali, sessili e amplessicauli le superiori, a lamina ovata, a margine sinuato dentato con lobi triangolari profondi, ad apice acuminato, lunghe circa 25 cm e larghe 5-7 cm, fiori, raggruppati in corti grappoli, hanno un calice e una corolla a 5 lobi di colore giallastro con venature violacee; il frutto una pisside racchiusa da un calice persistente e contiene piccoli semi grigi reniformi di circa 1 mm di diametro. DROGA. costituita dalle FOGLIE che sono raccolte da maggio a luglio, durante la fioritura, da piante di 2 anni di et. Le foglie si staccano dalla pianta sradicata e si lasciano rapidamente seccare in luoghi asciutti o in essiccatori a 40-50C. La foglia mostra un peduncolo piatto, lungo fino a 5 cm (manca nelle foglie superiori), una lamina pelosa, specie alla base, con insenature profonde ai margini, acute a 2-6 denti, con apice triangolare. La foglia fresca ha un odore viroso, fetido; il sapore acre, spiacevole, amarognolo. Sono ricche di cristalli prismatici di ossalato di calcio. F.U. : Le foglie e le sommit fiorite sono riportate in F.U. ed il contenuto minimo in alcaloidi totali del gruppo della liosciamina deve essere pari allo 0.05%. P RINCIPI ATTIVI. Il giusquiamo contiene gli stessi ALCALOIDI TROPANICI di belladonna e stramonio: l-iosciamina circa il 50% del contenuto totale (0.05-0.1%) - minore delle altre specie scopolamina (l- ioscina) circa il 50% del contenuto totale maggiore delle altre specie apoatropina scopina scopolina Inoltre contiene dei derivati quali: atropina ( d,l- iosciamina), tropina La droga contiene anche: tannini, mucillagini, ossalato di calcio P ROPRIETA FARMACOLOGICHE DEL GIUSQUIAMO. Le propriet farmacologiche del giusquiamo sono da attribuirsi principalmente agli alcaloidi ad attivit antimuscarinica: atropina e scopolamina. Sono le stesse della belladonna e dello stramonio, ma, a causa del minor contenuto in principi attivi, sono pi blande. USI TERAPEUTICI. Si hanno gli stessi impieghi terapeutici della belladonna. T OSSICOLOGIA. Per il giusquiamo sono stati riportati meno casi di intossicazione accidentale rispetto a belladonna e stramonio. E caratterizzata da esagerati effetti di tipo anticolinergico: si ha la paralisi diffusa di tutti gli organi innervati dal sistema parasimpatico. I sintomi e il trattamento sono gli stessi osservati per la belladonna.

APPARATO DIGERENTE: ANTIELMINITICI CHENOPODIO


Il chenopodio si ottiene dal Chenopodium ambrosioides L. var. anthelminticum A. Gray (Fam. Chenopodiaceae) HABITAT : pianta spontanea dellAmerica centrale, ma naturalizzata in Europa. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne con fusto ramoso alto fino a 1 m, foglie alterne, ovali-lanceolate, appuntite allestremit e aventi la caratteristica forma di piede doca. I fiori sono molto piccoli, giallastri, riuniti in racemo allapice dei rami. Su tutte le parti aeree della pianta sono presenti dei peli protettori pluricellulari e peli secretori con testa unicellulare. Il frutto un achenio di circa 1 mm di diametro. Le piante del genere Chenopodium possono emanare un odore aromatico o fetido. C. ambrosioides emana un odore che ricorda quello del petrolio, il sapore acre e amaro. DROGA: pianta fiorita e frutti dalla cui distillazione si ottiene unessenza P RINCIPI ATTIVI. Dalle estremit fiorite si estraggono: ! un olio essenziale (0.2-1% della pianta) ! una resina con contenuto variabile in ascaridolo (60-80%). La pianta non deve contenere meno del 65% e non pi del 80% di ascaridolo. Sono inoltre presenti: ! p-cimene ! limonene ! $-terpinene F.U. compare lessenza che si estrae per distillazione dalle parti aeree della pianta, compresi fiori e frutti. P ROPRIET FARMACOLOGICHE E IMPIEGO TERAPEUTICO. Il chenopodio ha propriet antielmintiche soprattutto contro gli ascaridi. Negli adulti si somministrano 2-3 dosi di 0.2-0.3 ml di olio essenziale al giorno. Prima e dopo la terapia consigliabile luso di purganti salini. Lessenza ha anche blande propriet antispastiche e sedative. Le foglie vengono usate nella preparazione di prodotti per la cura dei capelli. In omeopatia si usa la tintura madre preparata a partire dalla pianta intera fresca con indicazioni in caso di disturbi epatici e neurosensoriali. T OSSICIT. I componenti dellolio essenziale sono facilmente assorbiti e si distribuiscono a tutti gli organi. Lascaridolo ha un indice terapeutico molto basso. Gi a dosi di 0.02 ml/kg stato riscontrato un abbassamento pressoreo dovuto sia ad effett i sullapparato cardiocircolatorio che sul SNC. La sintomatologia tossica pu manifestarsi dopo alcune ore dallassunzione con nausea, vomito, cefalea, sonnolenza, disturbi visivi ed uditivi, bradipnea, ipotensione, ematuria, albuminuria, ittero, convulsioni, coma.

FELCE MASCHIO
La felce maschio si ottiene da Dryopteris filix-mas (L.) Schott (Fam. Polypodiaceae). Le propriet vermifughe delle felci erano note fin dallantichit; il loro uso veniva menzionato da Plinio e Galeno. Le venivano attribuite anche altre propriet curiose: la credevano capace di curare la stanchezza dei piedi se messa nelle scarpe, di curare la sordit se applicata sullorecchio. HABITAT : una specie del sottobosco, diffusa in Europa, Asia, America DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea di dimensioni variabili, che pu raggiungere i 100-120 cm di altezza. Presenta fronde grandi, erette pennatosette, a segmenti pennato-partiti, inserite sul rizoma sotterraneo. I piccioli sono ricoperti di squame membranose (palee), di color ruggine, che rivestono anche la nervatura centrale, detta rachide, e le nervature secondarie. Sulla pagina inferiore si notano 2 serie di gruppi di sporangi (sori) ciascuno dei quali ricoperto da una membrana. DROGA: RIZOMA RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: la felce maschio raccolta alla fine dellautunno, mondata dalla maggioranza delle foglie e delle parti morte e poi essiccata. DESCRIZIONE DELLA DROGA: il rizoma, rivestito di palee, radici avventizie e piccioli, ha circa 2 cm di diametro, colore brunastro allesterno e giallastro allinterno, odore debole, sapore inizialmente dolce, poi amaro e nauseante. In sezione trasversale presenta allesterno unepidermide a pareti ispessite, sotto un ipoderma costituito da parecchi strati di cellule poligonali e poi un parenchima corticale. P RINCIPI ATTIVI. I costituenti attivi della felce maschio sono: derivati del fluoroglucinolo che si trovano come composti mono-, bi- tri e tetraciclici:

composti monociclici:

composti biciclici: composti triciclici: oleoresina F.U.: La droga iscritta in F.U

aspidinolo acido filicinico filicinil butanone albaspidina acidi flavaspidico acido filicico

P ROPRIET FARMACOLOGICHE E IMPIEGO TERAPEUTICO. La felce maschio ha propriet antielminitiche soprattutto contro la tenia T OSSICIT. I principi attivi della felce maschio, se assorbiti, possono determinare gravi avvelenamenti che possono portare a cecit. Non bisogna perci assumerla a stomaco pieno o dopo ingestione di alcol e grassi che ne facilitano la solubilizzazione. Si devono evitare i purganti oleosi (olio di ricino) e quindi come purganti, indispensabili per lespulsione delle tenie, vanno somministrati purganti salini, oppure il calomelano.

TABACCO
Il Tabacco dato dalle foglie di Nicotiana tabacum L. (Fam. Solanaceae). DESCRIZIONE DELLA PIANTA. Si presenta come una pianta erbacea annuale, alta circa 1.5-2 m, le foglie sono grandi e ovali, alterne, sessili, ha infiorescenze in pannocchie con fiori tubulosi di colore variabile dal rosa al rosso carminio; il frutto una capsula che contiene un gran numero di semi. La preparazione del tabacco richiede un lento essiccamento ed unaccurata fermentazione, operazioni importanti perch determinano il colore marrone e laroma del tabacco. Comunque la qualit del tabacco dipende soprattutto dallorigine botanica (specie, variet ecc.) e dal modo in cui viene trattato. DROGA: non iscritta nella F.U., costituita dalle foglie essiccate in cui possono essere distinti al microscopio peli tettori e ghiandolari, cellule dellepidermide con cuticola striata e cellule contenenti sabbia di ossalato di calcio. P RINCIPI ATTIVI: il tabacco contiene 2-10% di alcaloidi piridinici tra cui troviamo: ! nicotina, il pi abbondante (0.05-9%) ! nornicotina ! anabasina il 40% di glucidi tra cui: amido, pectina, cellulosa, zuccheri solubili il 15-20% di acidi organici tra cui: acido nicotinico, acido caffeico, acido citrico, acido malico polifenoli tra cui: rutoside, quercetolo, scopoletolo E FFETTI FARMACOLOGICI. I complessi effetti che si osservano dopo somministrazione di nicotina non sono dovuti solamente alla variet di siti di azione con cui pu interagire, ma soprattutto al fatto che lalcaloide pu sia stimolare che desensibilizzare i recettori. Quindi la risposta finale di ciascun organo dipender dalla sommatoria di effetti stimolatori e inibitori prodotti. Sistema Nervoso Periferico: gangli autonomi: si ha uniniziale e transitoria stimolazione seguita da una persistente depressione piccole dosi: stimolano direttamente le cellule gangliari e favoriscono la trasmissione dellimpulso dosi elevate: liniziale stimolazione seguita da un blocco della trasmisione midollare del surrene: anche qui si ha unazione bifasica piccole dosi: provocano il rilascio di catecolamine dosi elevate: inibizione del rilascio di catecolamine giunzione neuromuscolare: effetti simili ai gangli Sistema Nervoso Centrale: La nicotina stimola marcatamente il SNC; piccole dosi (fumo): provoca attivazione della vigilanza, miglioramento dellapprendimento e dellattenzione, riduzione della percezione algica, eccitazione della respirazione dosi elevate: induce tremori e poi convulsioni; la stimolazione poi seguita da depressione e la morte sopraggiunge per paralisi respiratoria centrale e per blocco dei muscoli della respirazione La nicotina induce anche vomito sia per effetto centrale (CTZ) che periferico. Sistema Cardiovascolare: La nicotina produce un aumento della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa a seguito della stimolazione dei gangli simpatici, della midollare del surrene e della liberazione di catecolamine dai terminali nervosi. Tratto Gastroenterico: Gli effetti della nicotina a questo livello sono dovuti principalmente alla stimolazione del sistema parasimpatico. Sia ha un aumento del tono e della motilit che produce nausea vomito e talvolta diarrea. Ghiandole esocrine: La nicotina causa uniniziale stimolazione della salivazione seguita da inibizione. La salivazione causata dal fumo origina essenzialmente da unazione irritante del fumo stesso piuttosto che da un effetto rpodotto dalla nicotina. USI NICOTINA. La nicotina non usata in terapia. Linfuso di foglie stato utilizzato in passato per uso esterno come vermifugo e parassiticida (scabbia, tigna). Oggi rimane un impiego come insetticida (per la distruzione degli afidi) in agricoltura. La nicotina usata in gomme da masticare, cerotti a lenta cessione, spray nasali per la disassuefazione dei tabagisti. T OSSICOLOGIA. La nicotina un potente veleno. Lavvelenamento si pu verificare, ad es., per ingestione accidentale di insetticidi. La dose letale per un uomo adulto di circa 60 mg, quantit contenuta in 15-20 foglie essiccate. Le sigarette contengono da 0.1 a 0.6 mg. I sintomi da avvelenamento insorgono rapidamente. Si ha: ! nausea, salivazione, dolore addominale, vomito, diarrea, sudore freddo, cefalea, confusione mentale, debolezza ! caduta della pressione arteriosa ! difficolt respiratorie ! convulsioni La morte sopraggiunge in pochi minuti per arresto respiratorio.

Trattamento : ! si deve indurre il vomito con sciroppo di ipecacuana o effettuare una lavanda gastrica ! soluzioni alcaline dovrebbero essere evitate ! si deve somministrare carbone vegetale ! respirazione assistita e somministrazione di ossigeno Nei fumatori si ha un aumento del rischio di teratogenesi e di insorgenza di tumori a polmoni, laringe, esofago, vescica, pancreas dovuto agli idrocarburi policiclici come il 3,4 benzopirene, e a nitroso derivati che si originano durante la combustione.

CURARO
Il CURARO il succo concentrato estratto dalle cortecce e dalle radici di piante dei generi: Chondrodendron : C. tomentosum (Fam. Menispermaceae) Strychnos : S. castelnaeana, S. toxifera, S. creavanxii (fam. Loganiaceae) Curarea : C. toxicofera, C. candicans Virola Curaro: deriva da urari o woorari, parola indiana che significa veleno Il curaro veniva utilizzato dagli Indios per cacciare. Gli animali colpiti dalle frecce avvelenate con il curaro cadono paralizzati e dopo pochi minuti muoiono per paralisi respiratoria. La carne dellanimale ucciso con il curaro pu essere consumata senza rischio perch il veleno viene assorbito in minima parte per os ed eliminato rapidamente. Le prime notizie sul curaro giunsero in Europa nel 1516 grazie a Pietro dAnghera che lo cit in alcune lettere dirette a Giovanni de Medici. Nel 1781 Felice Fontana descrisse le principali propriet biologiche del curaro nel trattato sul veleno americano. La composizione del curaro fu a lungo circondata dal pi grande mistero perch gli Indios del Rio delle Amazzoni e dellOrinoco, i principali preparatori di questo veleno, la tennero gelosamente nascosta, poich tale preparazione comportava anche aspetti rituali. DROGA: non iscritta nella F.U., mentre citata la d-tubocurarina P RINCIPI ATTIVI. La composizione chimica dei costituenti farmacologicamente attivi dei curari delle Menispermaceae differisce da quelli presenti nei curari delle Loganiaceae. I principi attivi presenti nelle Menispermaceae sono: ! alcaloidi isochinolinici: es. d-tubocurarina si ottengono da tubocurari e vasocurari I principi attivi presenti nelle Loganiaceae sono: ! dimeri a struttura indolica che si origina dal triptofano: es. toxiferine si ottengono da calabassocurari entrambi i principi attivi hanno comunque la stessa attivit farmacologica P ROPRIET FARMACOLOGICHE. Tutti i componenti attivi del curaro sono grosse molecole rigide e presentano almeno un gruppo ammonico quaternario. La natura cationica di questi composti impedisce che siano assorbiti dal tratto gastrointestinale e che possano avere effetti sul SNC (non passano la BEE). Muscolo Scheletrico: La localizzazione dell azione paralitica del curaro a livello della giunzione neuromuscolare fu descritta da Claude Bernard nel 1850. La tubocurarina interagisce con i recettori nicotinici localizzati sulla membrana postgiunzionale e bloccano in maniera competitiva lazione dellACh che il neurotrasmettitore fiologico. Concentrazioni crescente dellantagonista competitivo tubocurarina riduce lampiezza dei potenziali postgiunzionali che a loro volta iniziano il potenziale dazione a livello del muscolo determinando la contrazione. Si pu arrivare ad una riduzione del 70% di quest i potebziali prima che risultino insufficienti a generare un potenziale dazione propagato. Questo rappresenta un meccanismo di sicurezza atto a garantire il pi possibile la trasmissione neuromuscolare. A dosi molto elevate la tubocurarina pu agire da antagonista non competitivo. La paralisi prodotta progressiva: lazione paralizzante interessa in successione: ! i muscoli brevi del capo e del collo ! i muscoli brevi degli arti ! i muscoli lunghi degli arti ! i muscoli intercostali ! il diaframma Il ritorno alla normale funzionalit del muscolo generalmente opposto allordine in cui vengono bloccati. Quindi il diaframma il primo muscolo a tornare al normale funzionamento. Agendo da antagonista competitivo, leffetto della tubocurarina revertito da un aumento di concentrazione di ACh che si ottiene tramite la somministrazione di un anticolinesterasico.

Il saggio biologico dei curari si effettua nel coniglio, determinando la dose che provoca paralisi dei muscoli del collo che porta a perdita della posizione eretta della testa (caduta della testa). Gangli del Sistema Nervoso Autonomo: La tubocurarina pu indurre un certo grado di blocco gangliare che provoca riduzione della pressione arteriosa e tachicardia Liberazione di istamina: La tubocurarina induce liberazione di istamina provocando gonfiore nella zona di iniezione ed effett i quali broncospasmo, ipotensione, eccessiva salivazione e secrezione bronchiale. USI DEL CURARO. I curari, essendo dei bloccanti neuromuscolari, vengono essenzialmente utilizzati come adiuvanti nellanestesia chirurgica in modo da ottenere rilassamento dei muscoli scheletrici, in particolare negli interventi addominali, in modo da facilitare le operazioni durante intervento. Questo consente inoltre di ridurre la quantit di anestetico generale altrimenti necessario per ottenere lo stesso rilassamento, riducendo quindi i rischi legati alla presenza di elevate dosi di anestetico (depressione respiratoria e cardiovascolare). Linduzione di un blocco persistente da parte della tubocurarina e la difficolt di ottenere una completa reversione delleffett o ha fatto sviluppare dei derivati che avessero unazione pi breve. Tra questi troviamo composti a: ! durata dazione intermedia: vecuronio, atracuronio, rocuronio ! durata dazione breve: mivacuronio Esistono attualmente vari composti che agiscono da bloccanti neuromuscolari. Questi, in base al loro meccanismo dazione, vengono classificati in 2 categorie: ! competitivi (tubocurarina e derivati) ! depolarizzanti (succinilcolina, decametonio) Tra i competitivi troviamo la tubocurarina ed altri derivati che agiscono come antagonisti competitivi del recettore nicotinico. I depolarizzanti sono composti che agiscono con un diverso meccanismo. Inizialmente depolarizzano la membrana tramite la stimolazione (apertura) dei canali analogamente a quanto fa lACh. Essendo insensibili allazione dellAChE, il loro effetto di lunga durata. Questo produce un breve periodo di eccitazione ripetuta che si manifesta inizialmente con linsorgenza di fascicolazioni. Questa prima fase poi seguita da blocco della trasmissione neuromuscolare e paralisi flaccida. La contrazione dovuta al susseguirsi di fasi di depolarizzazione e ripolarizzazione. Questi farmaci mantengono uno stato continuo di depolarizzazione impedendo cos la contrazione. Un aumento dei livelli di ACh non sar quindi in grado di revertire leffetto dei depolarizzanti. T OSSICOLOGIA. Effetti indesiderati dei curari sono: una prolungata apnea, collasso cardiocircolatorio e effetti prodotti dalla liberazione di istamina. Nellavvelenamento da curaro la paralisi dei muscoli intercostali e del diaframma determinano la morte per blocco respiratorio. Trattamento: Leffetto della tubocurarina pu essere revertito da alte concentrazioni di ACh che si possono ottenere somministrando un AChE quale la neostigmina.

SISTEMA CARDIOVASCOLARE: CARDIOTONICI GLICOSIDI CARDIOATTIVI O CARDIOTONICI o CARDENOLIDI


I glicosidi cardioattivi sono costituiti da un aglicone di natura STEROIDEA legata da un lato (posizione 3) da una catena zuccherina rappresentata da monosaccaridi (da 1 a 4) e dallaltro (posizione 17) da un anello lattonico a 5 o 6 atomi. A seconda del tipo di anello lattonico presente, gli agliconi si possono dividere in 2 tipi diversi denominati: CARDENOLIDI (es. digitossigenina) BUFADIENOLIDI (es. scillarenina) che sono meno rappresentati nel regno vegetale e si trovano soprattutto nel veleno dei rospi del genere Bufo In passato le patologie cardiache venivano infatti trattate con preparati a base di pelle di rospo essiccata e polverizzata. Questi glicosidi sono degli eteri che per idrolisi liberano la genina dalla parte zuccherina. La genina responsabile dellattivit farmacologica del glicoside, mentre gli zuccheri ne influenzano la farmacocinetica (assorbimento, emivita, metabolismo)

GLICOSIDI DIGITALICI
Sono i cardenolidi pi diffusi. La droga che li contiene la digitale, costituita dalle foglie essiccate di Digitalis purpurea e lanata (Fam. Scrophulariaceae). La digitale una droga molto potente e possiede uno stretto margine di sicurezza. Le sue preparazioni hanno un contenuto alquanto variabile in principi attivi ed quindi preferibile ricorrere allimpiego dei singol i principi attivi, di cui si pu effettuare un dosaggio esatto. I pi importanti glicosidi digitalici sono: digitossina gitossina gitalossina digossina Si ottengono durante lessiccamento per degradazione enzimatica dei glicosidi primari (purpurea-glucosidi A e B, glucogitalina, lanatoside C). La concentrazione totale dei glicosidi varia a seconda della specie di digitale usata, e, dopo la raccolta, in base ai metodi di trattamento e conservazione usati. I glicosidi digitalici condividono effetti identici sul miocardio e anche gli effetti tossici sono sostanzialmente gli stessi. Unica particolarit data dalla digitossina che, penetrando meglio nel SNC, causa maggiori effetti neurologici indesiderati, comprese aritmie di origine centrale. Le principali differenze sono di tipo farmacocinetico.

DIGOSSINA
Costituisce il rappresentante della famiglia dei glicosidi digitalici poich lunico ad avere un vasto impiego clinico. E un agente INOTROPO POSITIVO: composto in grado di aumentare la contrattilit miocardica durante i periodi di diminui ta funzionalit ventricolare sinistra. Viene usata quando la forza di contrazione cardiaca ridotta ed il ventricolo sinistro non pu espellere il sangue secondo le necessit metaboliche dellorganismo. Ci accade in una particolare condizione patologica nota come INSUFFICIENZA CARDIACA in cui la terapia farmacologica deve far aumentare la funzionalit ventricolare e quindi la gittata cardiaca. Il sistema contrattile della muscolatura striata strettamente dipendente dalla presenza di ioni calcio. Le concentrazioni fisiologiche di calcio intracellulare e extracellulare sono rispettivamente 10 - 7 e 10 -4 M e da questo gradiente dipendono le varie funzioni cellulari compresa la contrazione. Tale gradiente viene mantenuto da specifici canali e pompe ioniche. Se i livelli di calcio dovessero rimanere elevati, il cuore rimarrebbe in uno stato costante di contrazione. Il calcio in eccesso viene rimosso tramite 2 vie: ! scambio Na+ /Ca++ attraverso la membrana ad opera di una proteina scambiatrice; il bilancio di Na+ poi ripristinato dallenzima Na+ /K+ ATPasi ! ricaptazione del Ca++ allinterno del reticolo sarcoplasmatico I glicosidi cardioattivi determinano un aumento della contrattilit aumentando la disponibilit di Ca++ intracellulare tramite uninibizione dellenzima Na+ /K+ ATPasi. Sono infatti dei potenti e selettivi inibitori del trasporto attivo di Na+ e K+ attraverso la membrana cellulare. Un altro importante effetto della digossina quello CRONOTROPO NEGATIVO: produce cio un rallentamento della frequenza ventricolare. Tale effetto riconducibile alla stimolazione del nervo vago (effetto vagomimetico) e ad una riduzione della scarica simpatica al cuore (effetto simpaticolitico). Il meccanismo principale con cui si esplica tale effetto un aumento della sensibilit dei barocettori a livello dellarteria carotidea alle variazioni pressorie.

DIGITALE
La digitale si ottiene dalla Digitalis purpurea L. o dalla D. lanata (Fam. Scrofulariaceae). Digitalis : dal latino digitas=dito per la forma della corolla purpurea : per il colore rosso del fiore lanata : per il rivestimento denso di aspetto lanoso HABITAT : una specie dellEuropa occidentale. In Italia spontanea in Sardegna ed frequente in luoghi silicei, umidi e montagnosi. Viene coltivata in diversi paesi

Digitalis purpurea
DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea biennale. Nel primo anno sviluppa una rosetta di foglie basali da dove, nel secondo anno, sorge un caule eretto, cilindrico, peloso, alto da 0.5 a 1.5 m che porta foglie alterne, irregolarmente dentate, con la pagina superiore verde o vellutata e la pagina inferiore di colore pi chiaro dove sporgono caratteristiche nervature che formano tra loro angoli di 45. Tali foglie sono picciolate alla base e quasi sessili allapice del caule. I fiori sono penduli e riuniti in un racemo unilaterale. La corolla a forma di ditale, lunga 4-5 cm, di color rosso porpora con macchie pi scure nella parte interna. Il frutt o una capsula acuminata che contiene numerosi piccoli semi. DROGA: foglie RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE che ha luogo nel periodo di luglio-agosto
DELLA

DROGA: la droga si raccoglie nel 2 anno di vegetazione prima della fioritura,

DESCRIZIONE DELLA DROGA: la foglia ovale o lanceolata, pu raggiungere una lunghezza di 30 cm e una larghezza di 20 cm. In sezione trasversale presenta: ! epidermide della pagina superiore a cellule poligonali con peli protettori e alcuni peli ghiandolari ! tessuto a palizzata con una sola fila di cellule ! tessuto spugnoso abbastanza lacunoso, senza cristalli di ossalato di calcio ! epidermide della pagina inferiore come quella della pagina superiore, ma con peli protettori e ghiandolari pi numerosi. Sono proprio i peli protettori a rappresentare lelemento caratteristico della polvere di digitale P RINCIPI ATTIVI Nelle foglie fresche si trovano i glicosidi primari: purpurea-glicoside A e B e glucogitalossina Durante lessiccamento ha luogo la degradazione enzimatica con la perdita del glucosio terminale dando rispettivamente digitossina, gitossina e gitalossina. I componenti principali delle foglie secche di digitale sono: glicosidi cardenolidici : digitossina (0.03-0.1%) gitossina (0.01-0.08%) gitalossina (0.02-0.08%) saponine flavonoidi antrachinoni F.U.: Sono riportate le foglie essiccate di D. purpurea, che devono contenere lo 0.3% di glicosidi espressi come digitossina Secondo F.U. lattivit biologica di tutte le droghe digitaliche si determina misurando la dose i.v. che determina larresto del cuore del gatto anestetizzato e in respirazione artificiale, in confronto con uno standard internazionale. P ROPRIET FARMACOLOGICHE La digitale esercita sul cuore sano, ma soprattutto su quello scompensato: azione inotropa positiva: aumento della forza di contrazione cardiaca azione cronotropa negativa: riduzione della frequenza cardiaca azione batmotropa positiva: aumento delleccitabilit del miocardio azione dromotropa negativa: riduzione della velocit di conduzione dellimpulso e conseguente aumento del periodo refrattario propriet diuretiche IMPIEGO TERAPEUTICO. ! Terapia dello scompenso cardiaco congestizio ! Tachicardia e flutter atriale FARMACOCINETICA.

Assorbimento: Le preparazioni di digitale possono essere somministrate per os, ma non tutti i glicosidi sono ben assorbiti: digitossina: assorbita quasi completamente digossina: assorbita circa al 40% gitossina: scarsamente assorbita Legame con le proteine plasmatiche: digitossina: si lega per il 95% digossina: si lega per il 25% Emivita: digitossina: 7 giorni digossina: 36 h La terapia digitalica prevede una dose di attacco seguita da dosi di mantenimento tali da sostituire nel tempo le quantit di digitalici eliminate. Le dosi iniziali sono: digitossina: 0.8-1.2 mg digossina: 0.5-1 mg Le dosi di mantenimento sono: digitossina: 10% della dose iniziale digossina: 35% della dose iniziale T OSSICIT. E una pianta molto tossica: 10 g di foglie secche o 40 g di foglie fresche sono sufficienti ad uccidere un uomo. Lindice terapeutico dei digitalici basso: per la digossina la concentrazione plasmatica media di 1.8 ng/ml e i sintomi di intossicazione si hanno a 3 ng/ml. La tossicit si manifesta con: sintomatologia tossica extracardiaca: vomito di origine centrale sintomatologia tossica cardiaca: bradicardia, aritmia atriale e tachicardia, blocco della conduzione, extrasistole, fibrillazione atriale e arresto cardiaco Fattori di rischio nella terapia digitalica sono legati alla riduzione della funzionalit renale, ipopotassiemia e ipocalcemia Il trattamento dellintossicazione da digitalici si effettua generalmente con KCl, lidocaina e fenitoina INTERAZIONI FARMACOLOGICHE. Farmaci che producono uninterazione farmacocinetica con i digitalici sono numerosi: riduzione dei livelli ematici: colestiramina, neomicina, sulfasalazina, antiacidi, purganti drastici (-25-30%) aumento dei livelli plasmatici: chinidina, verapamil, amiodarone (comunemente usati in associazione con digossina), eritromicina, omeprazolo, tetracicline (+70-100%) Si hanno anche interazioni farmacodinamiche: -adrenergici favoriscono linsorgenza di aritmie ciclosporine riducono la funzionalit renale e quindi la clearance di digossina farmaci diuretici riducono i livelli di K+ e favoriscono linibizione della Na+/K + ATPasi

Digitalis lanata
DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne. Ha un fusto eretto, cilindrico, peloso, alto da 0.6 a 1 m, violaceo verso la base, peloso alla sommit che porta foglie sessili, lanceolate, glabre, di colore verde scuro, lunghe 10-20 cm. Le nervature formano tra loro angoli molto acuti con la nervatura centrale, caratteristica che la differenzia dalla D. purpurea. I fiori, riuniti in un lungo grappolo, sono di colore bianco-grigiastro venati di marrone. I calici sono ricoperti di peli. Il frutto una capsula che contiene numerosi piccoli semi DROGA: foglie P RINCIPI ATTIVI Nelle foglie fresche si trovano i glicosidi primari: lanatoside A e B che sono molto simili ai purpurea glicosidi A e B della D. purpurea, ma differiscono perch sono acetilati sul digitossosio vicino al glucosio terminale. Questo conferisce propriet cristalline ai composti, rendendone pi facile lisolamento. Durante lessiccamento ha luogo lidrolisi parziale dei glicosidi dando acetildigitossina e acetilgitossina. La deacetilazione produrr gli stessi principi attivi della D. purpurea : digitossina e gitossina. I componenti principali delle foglie secche di digitale sono: glicosidi cardenolidici : (complessivamente sono compresi tra lo 0.5 e l1%, cio 3-4 volte pi concentrati che nella D. purpurea)

digitossina gitossina acetildigitossina acetilgitossina saponine F.U.: La droga non riportata in F.U., ma presente il suo principio attivo pi importante, la digitossina P ROPRIET FARMACOLOGICHE I suoi effetti sono paragonabili a quelli della D. purpurea, anche se pi attiva e pi tossica: azione inotropa positiva: aumento della forza di contrazione cardiaca azione cronotropa negativa: riduzione della frequenza cardiaca azione batmotropa positiva: aumento delleccitabilit del miocardio azione dromotropa negativa: riduzione della velocit di conduzione dellimpulso e conseguente aumento del periodo refrattario propriet diuretiche IMPIEGO TERAPEUTICO ! Terapia dello scompenso cardiaco congestizio ! Tachicardia e flutter atriale ! Si usa principalmente per lestrazione dei lanatosidi e della digossina T OSSICIT Lindice terapeutico dei digitalici basso: per la digossina la concentrazione plasmatica media di 1.8 ng/ml e i sintomi di intossicazione si hanno a 3 ng/ml. La tossicit si manifesta con: sintomatologia tossica extracardiaca: vomito di origine centrale, dolori addominali sintomatologia tossica cardiaca: bradicardia, aritmia atriale e tachicardia, blocco della conduzione, extrasistole, fibrillazione atriale e arresto cardiaco Fattori di rischio nella terapia digitalica sono legati alla riduzione della funzionalit renale, ipopotassiemia e ipocalcemia Il trattamento dellintossicazione da digitalici si effettua generalmente con KCl, lidocaina e fenitoina INTERAZIONI FARMACOLOGICHE Farmaci che producono uninterazione farmacocinetica con i digitalici sono numerosi: riduzione dei livelli ematici: colestiramina, neomicina, sulfasalazina, antiacidi, purganti drastici (-25-30%) aumento dei livelli plasmatici: chinidina, verapamil, amiodarone (comunemente usati in associazione con digossina), eritromicina, omeprazolo, tetracicline (+70-100%) Si hanno anche interazioni farmacodinamiche: -adrenergici favoriscono linsorgenza di aritmie ciclosporine riducono la funzionalit renale e quindi la clearance di digossina farmaci diuretici riducono i livelli di K+ e favoriscono linibizione della Na+/K + ATPasi

GLICOSIDI CARDIOATTIVI DELLO STROFANTO


Sono glicosidi cardioattivi simili alle genine digitaliche contenuti nei semi secchi maturi di diverse piante appartenenti al genere Strophantus (Fam. Apocinaceae), che crescono nellAfrica tropicale. Le pi importanti sono: S. komb S. hispidus S. gratus Alcuni estratti ottenuti dai semi di queste piante vengono usati dagli indigeni dellAfrica orientale per avvelenare le frecce usate per cacciare. I glicosidi dello strofanto vengono detti STROFANTINE e si distinguono, a seconda della pianta di origine, in: STROFANTINA K (dallo S. komb) STROFANTINA G (dallo S. gratus) STROFANTINA H (dallo S. hispidus) STROFANTINA K: costituita da una miscela di 3 glicosidi, k-strofantoside, k-strofantina, cimarina. Ha unattivit simile ai glicosidi digitalici, ma se ne differenzia per uninsorgenza dazione pi rapida, una minore durata dazione, un minor accumulo. Non essendo assorbita nel tratto GI viene somministrata iv o im. STROFANTINA G: detta ouabaina perch contenuta anche nel legno di Acokanthera ouabaio. La ouabaina iniettata iv circa 2 volte pi potente della strofantina k. Non ha pi un rilevante impiego clinico, ma si usa in campo sperimentale.

STROFANTINA H: una miscela di glicosidi amorfi; contiene strofantoside K, cimaroside, cimarolo

STROFANTO
Lo strofanto si ottiene dallo Strophantus hispidus D.C., Strophanthus komb Oliver, Strophanthus sarmentosus D.C., o di Strophanthus gratus Franc. (Fam. Apocinaceae) Strophanthus origina dal greco (fiore + tortuoso), per i lobi del fiore contorti a spirale Komb : il nome di un veleno ricavato dai semi della pianta HABITAT : Africa centro-orientale DESCRIZIONE DELLA PIANTA: nei luoghi aperti e soleggiati assume la forma di cespuglio, mentre allinterno delle foreste assume un aspetto lianoso. Ha foglie opposte, brevemente picciolate, pelose, a lamina intera, ellittica o lanceolata, acuminata allapice. Ha fiori, di colore diverso a seconda della specie (bianco-giallastro), sono riuniti in infiorescenze terminali. I 5 lobi di ciascuna corolla sono prolungati in linguette strette, allungate e ritorte su se stesse (meno che in S. gratus ). Il frutto costituito da 2 follicoli appiattiti, fusiformi, acuminati allapice, arrotondati alla base, che a maturit divaricano le 2 valve e fanno uscire numerosi semi DROGA: semi RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: i frutti si raccolgono in giugno-luglio quando hanno raggiunto la piena maturit. Poi si aprono e si raccolgono i semi che vengono essiccati allaria DESCRIZIONE DELLA DROGA: i semi sono ovali lanceolati, lunghi 1-2 cm. Hanno colore fulvo nello S. gratus, bruno-dorato nello S. hispidus, verde-giallastro nello S. komb. Su di una faccia del seme esiste un rafe che allapice si prolunga e porta un ciuffo di peli disposti a ventaglio (pappo) di dimensioni diverse a seconda della specie, che si stacca facilmente ed assente nella droga conservata. Presentano numerosi peli protettori ad eccezione di S. gratus in cui sono assenti. Lesame della polvere al microscopio mostra: frammenti di peli e di epidermide, cellule poliedriche contenti goccioline oleose, amido, cristalli e druse di ossalato di calcio. P RINCIPI ATTIVI Glicosidi cardenolidi (2-8%): strofantina G, H, K Cimarolo Olio grasso (30-35%) Trigonellina Mucillagini F.U.: riportata la droga, costituita dai semi privi di pappo. Sezionando i semi e umettandoli con H 2SO4 si ottiene una colorazione verde se provengono da S. komb o hispidus, rosa o rossa se provengono da S. gratus. P ROPRIET FARMACOLOGICHE I suoi effetti sono paragonabili a quelli della D. purpurea : azione inotropa positiva: aumento della forza di contrazione cardiaca azione cronotropa negativa: riduzione della frequenza cardiaca azione batmotropa positiva: aumento delleccitabilit del miocardio azione dromotropa negativa: riduzione della velocit di conduzione dellimpulso e conseguente aumento del periodo refrattario La strofantina G non somministrabile per os, non si lega alle proteine plasmatiche, non viene metabolizzata ed eliminata inalterata nelle urine. Se somministrata iv gli effetti si manifestano entro 10 min con massimo entro 2 h e scompaiono dopo 24-36 h. La dose usuale iv di 0.25 mg seguita da eventuali dosi successive di 0.1 mg fino ad un massimo di 1 mg al giorno. La strofantina K ha propriet simili alla digossina, viene somministrata iv a dosi di 0.1 mg con un dosaggio massimo giornaliero di 0.5 mg. IMPIEGO TERAPEUTICO. Ha unazione rapida e di breve durata ed quindi consigliato il suo uso nei casi in cui si deve produrre un effetto inotropo positivo rapido come ad es. nelledema polmonare T OSSICIT. La tossicit dello strofanto simile a quella prodotta dai digitalici

BUFADIENOLIDI

Sono meno comuni in natura dei cardenolidi, si trovano in alcune Liliaceae e Ranunculaceae. Nel veleno del rospo Bufo le genine sono parzialmente libere e combinate in parte con la suberil arginina. Hanno scarso uso terapeutico come droghe cardioattive perch il loro indice terapeutico basso e producono vari effett i collaterali

GLICOSIDI DELLA SCILLA


Sono bufadienolidi contenuti nelle squame mediane, essiccate, del bulbo della Urginea maritima (Fam. Liliaceae) La droga, che contiene numerosi glicosidi, utilizzata per lestrazione dello scillarene A e della proscillaridina A La genina, denominata scillarenina o scillaridina A, combinata con ramnosio-glucosio-glucosio forma il glucoscillarene A (un triglicoside) Per rimozione di un residuo di glucosio si ottiene lo scillarene A Per rimozione di 2 residui di glucosio si ottiene la proscillaridina A Lo scillarene A un glicoside cristallino e rappresenta il principio attivo pi importante. Contiene inoltre una miscela amorfa di glicosidi, detta scillarene B, di cui il glicoside pi importante lo scilliglaucoside

SCILLA
La scilla si ottiene dalla Urginea maritima (L.) Baker, Urginea scilla Steinh o Scilla maritima L. (fam. Liliaceae) Urginea : da Ben Urgin, localit dellAlgeria dove fu raccolta e studiata per la prima volta Maritima : delle zone marittime Scilla : dal greco tormento, allusione alle propriet velenose del bulbo Da Scilla la bellissima ninfa trasformata da Circe in mostro marino perch innamorata di Glauco Dal greco inaridisco poich la pianta nasce in luoghi secchi STORIA: la scilla uno dei rimedi pi antichi. Era gi nota agli Egizi, fu poi descritta e consigliata da Plinio (vino scillitico). Pi tardi gli arabi introdussero il miele scillitico, preparazione galenica utilizzata anche in questo secolo (fino al 1950-1960). HABITAT : pianta del litorale mediterraneo e delle isole Canarie. Cresce in zone aride e sabbiose. In Italia vegeta in Sicilia. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne con grosso bulbo squamoso che raggiunge i 10-15 cm di diametro, dal quale, in autunno, originano grandi foglie lanceolate, di 50-80 cm di lunghezza, parallele e uno scapo infiorescenziale alto 1-2 m che porta numerosi fiori bianchi disposti a racemo. Il frutto una capsula. Ne esistono 2 variet, bianca e rossa, che si distinguono per il colore delle scaglie del bulbo. DROGA: squame mediane del bulbo RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: a fine agosto i bulbi vengono dissotterrati e privati delle squame esterne, secche, membranose, e di quelle interne, mucillaginose e bianche. Le squame mediane vengono isolate, tagliate in strisce sottili ed essiccate rapidamente in stufa a 70-80C, dato il notevole contenuto in acqua (circa 80%). DESCRIZIONE DELLA DROGA: striscioline piatte o lievemente arcuate, flessibili, giallastre o rosse a seconda della variet da cui provengono. E inodore e di sapore amaro. Lesame della polvere al microscopio mostra cristalli di ossalato di calcio, cellule dellepidermide, frammenti di vasi. P RINCIPI ATTIVI Bufadienolidi (1%): scillarene A - il 70% dei glicosidi ha come genina la scillaridina A scillarene B Flavonoidi Mucillagini (3-10%) Triterpeni F.U.: la droga NON riportata, mentre sono presenti alcuni principi attivi puri P ROPRIET FARMACOLOGICHE I suoi effetti sono paragonabili a quelli della D. purpurea : azione inotropa positiva: aumento della forza di contrazione cardiaca azione cronotropa negativa: riduzione della frequenza cardiaca azione batmotropa positiva: aumento delleccitabilit del miocardio azione dromotropa negativa: riduzione della velocit di conduzione dellimpulso e conseguente aumento del periodo refrattario

Ha un effetto diuretico 4 volte superiore a quello della digitale A piccole dosi promuove lirritazione gastrica causando una secrezione riflessa dei bronchioli Gli estratti di scilla sono somministrabili per os, e hanno una farmacocinetica intermedia tra digitale e strofanto. IMPIEGO TERAPEUTICO. Viene usata come cardiotonico di tipo digitalico Provoca inoltre secrezione riflessa dei bronchioli e per questo motivo ampiamente usato come espettorante T OSSICIT. La tossicit dello strofanto simile a quella prodotta dai digitalici e si manifesta con: sintomatologia tossica extracardiaca: vomito di origine centrale, dolori addominali sintomatologia tossica cardiaca: bradicardia, aritmia atriale e tachicardia, blocco della conduzione, extrasistole, fibrillazione atriale e arresto cardiaco

Altre droghe (oleandro, mughetto, adonide) possiedono azioni simili alla digitale e per questo motivo sono state usate per secoli nel trattamento dello scompenso cardiaco. Attualmente, non presentando particolari vantaggi rispetto alla digitale, trovano un minor impiego terapeutico. Le propriet farmacodinamiche sono uguali alla digitale. Le propriet farmacocinetiche differiscono in quanto presentano una rapida eliminazione e una minore durata dazione.

OLEANDRO
Loleandro, Nerium oleander L. (Fam. Apocynaceae), coltivata essenzialmente a scopo ornamentale nei paesi del bacino del mediterraneo. Nerium : dal greco umido per i luoghi umidi dove vegeta la pianta Oleander : per la somiglianza delle sue foglie con quelle dellolivo HABITAT : originaria dellAsia minore, ma cresce spontaneamente in tutta la regione del mediterraneo DESCRIZIONE DELLA PIANTA: arbusto cespuglioso sempre verde, che pu raggiungere 2-3 m di altezza; ha fusti glabri, eretti, con foglie opposte, brevemente picciolate, coriacee, glabre, lanceolate. I fiori rosei, rossi o bianchi, hanno una corolla ipocrateriforme, con 5 lobi, riuniti in corimbi terminali. Il frutto costituito da 2 follicoli di colore bruno, striati, uniti tra loro da un peduncolo e contenenti semi rosso-bruni forniti di un pappo di lunghi peli. PARTI USATE: foglie P RINCIPI ATTIVI Glicosidi cardenolidi: glicosidi della gitossigenina: oleandrina (monoside che costituisce il 90% dei glicosidi totali) desacetil-oleandrina digitalium verum glicosidi della digitossigenina: odoroside A e H glicosidi della uzarigenina: odoroside K, odorobioside K, odorotrioside K

F.U.: la droga NON riportata P ROPRIET FARMACOLOGICHE I suoi effetti sono paragonabili a quelli della D. purpurea : azione inotropa positiva: aumento della forza di contrazione cardiaca azione cronotropa negativa: riduzione della frequenza cardiaca azione batmotropa positiva: aumento delleccitabilit del miocardio azione dromotropa negativa: riduzione della velocit di conduzione dellimpulso e conseguente aumento del periodo refrattario La oleandrina somministrabile per os (1-3 mg) ed ha caratteristiche farmacocinetiche intermedie tra digitossina e ouabaina. Gli estratti di oleandro non danno accumulo. IMPIEGO TERAPEUTICO. Scompenso congestizio cardiaco T OSSICIT. La tossicit delloleandro simile a quella prodotta dai digitalici

MUGHETTO
Il mughetto, Convallaria majalis L. (Fam. Liliaceae), molto coltivata a scopo ornamentale. Trova anche impiego nella medicina erboristica per le sue propriet cardioattive simili a quelle della digitale, ma meno cumulative.

Convallaria : dal latino convallis, pendio, e dal greco giglio per i fiori profumati come quelli del giglio HABITAT : spontanea nei luoghi boschivi e ombrosi dEuropa, America del nord, Asia occidentale DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne, alta 10-30 cm, fornita di un sottile rizoma biancastro. In primavera appaiono 2 foglie radicali, ovali-ellittiche, circondate da guaine membranose. Linfiorescenza un racemo con piccoli fiori bianchi, campanulati, profumati. Il frutto una bacca, rossa a maturit, contenente 3-6 semi gialli. DROGA: pianta intera, raccolta in fioritura P RINCIPI ATTIVI Glicosidi cardenolidi: derivati della strofantina K: convallatossina convalloside desglucocheirotossina glucoconvalloside convallotossolo convallotossoloside

derivati dello strofantidolo: saponine: F.U.: la droga NON riportata convallarina convallamarina

P ROPRIET FARMACOLOGICHE I glicosidi del mughetto non danno accumulo ed hanno propriet intermedie tra digitale e strofanto. La convallatossina scarsamente assorbita a livello intestinale. Gli estratti totali della pianta contengono saponine (convallarina e convallamarina) che facilitano lassorbimento orale della convallatossina. I suoi effetti sono paragonabili a quelli della D. purpurea : azione inotropa positiva: aumento della forza di contrazione cardiaca azione cronotropa negativa: riduzione della frequenza cardiaca azione batmotropa positiva: aumento delleccitabilit del miocardio azione dromotropa negativa: riduzione della velocit di conduzione dellimpulso e conseguente aumento del periodo refrattario azione diuretica Lestratto alcolico di mughetto somministrato per os ha, rispetto alla digitale, 1/5 di durata dazione, 1/3 dazione irritante locale, 1/2 di azione emetica, ed circa 2 volte pi attivo come diuretico. IMPIEGO TERAPEUTICO. Scompenso congestizio cardiaco T OSSICIT. La tossicit del mughetto simile a quella prodotta dai digitalici: DL 50 convallatossina = 0.08 mg/kg DL 50 convallatossolo = 0.09 mg/kg DL 50 desglucocheirotossina = 0.01 mg/kg

ADONIDE
Ladonide, Adonis vernalis L. (Fam. Ranunculaceae), trovava impiego, soprattutto nel secolo scorso, come succedaneo della digitale per le sue propriet cardioattive simili a quelle della digitale. Adonis : da Adone: ucciso da un cinghiale, il suo sangue fu tramutato in fiori da Venere (allusione alla specie a fiori rossi) vernalis : di primavera HABITAT : pianta dellEuropa centro-orientale DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne, alta 10-20 cm, fornita di un corto rizoma nerastro da cui si dipartono uno o pi scapi eretti, glabri. Le foglie inferiori sono ridotte a squame, le altre sono profondamente pennatosette, con lobi divisi in segmenti secondari molto stretti. I fiori, che appaiono in aprile-maggio, sono terminali, molto grandi (3-5 cm), di colore giall o pallido. Il frutto unachenio. Spesso viene confusa, soprattutto in fase vegetativa con A. aestivalis e A. annua, molto pi frequenti, con propriet farmacologiche analoghe, ma meno potenti. Sono riconoscibili durante la fioritura perch i loro fiori sono rosso vivo. DROGA: pianta intera, raccolta in primavera allinizio della fioritura P RINCIPI ATTIVI Glicosidi cardenolidi: derivati della strofantidina: cimarina (costituente principale) adonitossina adonitossolo

adonidoside adonivernoside alcaloide: F.U.: la droga NON riportata P ROPRIET FARMACOLOGICHE I suoi effetti sono paragonabili a quelli della D. purpurea : azione inotropa positiva: aumento della forza di contrazione cardiaca azione cronotropa negativa: riduzione della frequenza cardiaca azione batmotropa positiva: aumento delleccitabilit del miocardio azione dromotropa negativa: riduzione della velocit di conduzione dellimpulso e conseguente aumento del periodo refrattario azione diuretica Lestratto alcolico di adonide somministrato per os ha, rispetto alla digitale 14% di durata dazione, 70% di effetto emetico, stessa azione irritante locale, 200% di effetto diuretico. IMPIEGO TERAPEUTICO. Scompenso congestizio cardiaco T OSSICIT. La tossicit delladonide simile a quella prodotta dai digitalici adonidina

BIANCOSPINO
Il biancospino si ottiene dal Crataegus laevigata Poiret o C. oxyacantha e da C. monogyna (Fam. Rosaceae). Crataegus : dal greco forte, allusione alla durezza del legno oxyacantha : dal greco aguzzo + spina, per le spine acute monogyna : dal greco unigenito, per il solo seme che contiene HABITAT : diffuso nelle zone temperate dellemisfero boreale: Europa, Africa settentrionale, Asia occidentale, America settentrionale. In Italia frequente C. monogyna DESCRIZIONE DELLA PIANTA: arbusto o piccolo albero spinoso, molto ramificato, alto 2-5 m. I rami giovani sono di colore grigiastro, lisci, invecchiando diventano rugosi. Le foglie, di colore verde brillante nella pagina superiore e opaco in quella inferiore, sono alterne, dentate, composte da 3-5 lobi. I fiori, riuniti in corimbi, sono bianchi o un po rosati e composti da 5 petali. I frutti sono drupe di colore rosso corallo con pi semi ovoidali in C. laevigata ed un solo seme in C. monogyna. DROGA: sommit fiorite e foglie annesse RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE riparo dalla luce
DELLA

DROGA: la droga, raccolta in primavera, va conservata in recipienti chiusi e al

DESCRIZIONE DELLA DROGA: le foglie glabre, brevemente picciolate, presentano una rete di nervature in rilievo, hanno 3-5 lobi ottusi e poco profondi in C. laevigata, 3-7 lobi acuti profondi fino quasi alla nervatura centrale in C. monogyna. Ha un odore debolmente profumato per la presenza di una piccola quantit di olio essenziale contenente, in particolare, aldeide anisica. Nel parenchima contiene druse di ossalato di calcio La polvere, di colore verde-bruno, presenta: ! frammenti dellepidermide superiore e inferiore ! cristalli di ossalato di calcio ! peli unicellulari P RINCIPI ATTIVI La droga contiene: flavonoidi (1-2%):

vitexina iperoside quercetina luteolina apigenina rutina acido clorogenico epicatechina catechina

procianidine oligomere:

acido caffeico amine alifatiche e aromatiche: tiramina triterpeni: acido ursolico acido crategico acido oleanoico aldeide anisica steroli tannini La presenza dei vari costituenti varia a seconda della specie, dellepoca della raccolta, del tipo di estrazione. Questa eterogeneit rappresenta una notevole limitazione nellimpiego di tale droga. F.U.: La droga riportata in F.U. Deve contenere non meno dello 0.7% di flavonoidi calcolati come iperoside. P ROPRIET FARMACOLOGICHE Lacido ursolico svolge unazione coronarodilatatrice. I flavonoidi modulano il movimento di calcio intracellulare. Le procianidine hanno unazione protettiva sullendotelio vascolare a seguito della loro attivit antiossidante Nel complesso produce unazione inotropa positiva associata ad unazione cronotropa negativa Flavonoidi, ammine e olio essenziale esplicano una blanda azione diuretica Sul SNC esplica una blanda azione sedativa IMPIEGO TERAPEUTICO. Preparati a base di biancospino sono tradizionalmente usati come blandi cardiotonici, antipertensivi e regolatori del ritmo cardiaco. Il biancospino quindi utile nelle fasi iniziali dellinsufficienza coronarica, che non richiede il trattamento con digitale, e nelle cardiopatie associate alla senilit. Trova anche impiego come sedativo e a tale scopo usato in associazione con altri sedativi quali valeriana e passiflora. T OSSICIT. Nonostante leffetto cardiotonico, i preparati di biancospino sono ben tollerati e la tossicit acuta e subacuta modesta. Le preparazioni a base di biancospino hanno infatti un indice terapeutico elevato (500-1000).

ELLEBORO
Lelleboro si ottiene da Helleborus niger L. (Fam. Ranunculaceae) detta anche rosa di Natale poich fiorisce tra dicembre e marzo. HABITAT : pianta indigena dellEuropa centrale; diffusa nei luoghi montani e submontani DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne, con rizoma bruno-nero di 3-5 x 0.5-1 cm di diametro, munito di sottili radici. Le foglie sono peltato-sette, a margine seghettato, dotate di un lungo picciolo. I fiori appaiono in inverno, sono larghi da 5 a 8 cm; hanno 5 sepali petaloidei di colore bianco-rosato e 5 petali di dimensioni ridotte. Il frutto un polifollicolo. DROGA: rizoma DESCRIZIONE DELLA DROGA: la droga si trova in pezzi irregolarmente ramificati, nerastri, lunghi 3-6 cm e di diametro di 0.5-0.8 mm. Nella droga commerciale si trovano solamente poche radici. Le sezioni trasversali del rizoma mostrano una variazione considerevole, con 4-12 o pi fasci vascolari, spesso molto diversi nella forma. P RINCIPI ATTIVI La droga contiene 3 glicosidi cardioattivi cristallini: elleborina elleboreina ellebrina Elleboreina e ellebrina hanno unazione di tipo digitalico; lellebrina circa 20 volte pi attiva dellelleboreina. Laglicone, detto ellebrigenina un bufadienolide analogo della strofantidina. Inoltre la droga contiene dei saponosidi F.U.: La droga NON riportata in F.U. P ROPRIET FARMACOLOGICHE Lellebrina e i suoi derivati dotati di attivit cardiotonica. I saponosidi hanno azione diuretica IMPIEGO TERAPEUTICO. I principi attivi dellelleboro non sono usati in clinica poich dotati di maggiore tossicit rispetto ai digitalici. Sono usati sporadicamente in veterinaria, ma il loro impiego ormai obsoleto. T OSSICIT. I principi attivi dellelleboro hanno un basso indice terapeutico. La DL50 varia tra 0.06 e 0.1 mg/kg. La pianta fresca vescicatoria e citotossica per la presenza di protoanemonina. Questa sostanza ha propriet antifungine probabilmente derivanti da interazioni della molecola con i microtubuli.

SISTEMA CARDIOVASCOLARE: VASOCOSTRITTORI SEGALE CORNUTA


La segale cornuta o ergot lo sclerozio essiccato di un fungo, la Claviceps purpurea (Fam. Clavicipitaceae), che si sviluppa sulla segale e su altre graminacee. Le spore di C. purpurea vengono trasportate dagli insetti o dal vento, vanno ad infettare lovario di piante giovani di segale dove germinano formando delle ife filamentose. Queste poi penetrano in profondi t nellovario formando un tessuto denso che progressivamente assume la forma di un corpo ricurvo color porpora, lungo 2-3 cm, detto sclerozio. La segale infettata viene chiamata s. cornuta perch gli sclerozi spuntano dalla spiga di segale come cornetti. Claviceps deriva dalla forma clavata dei periteci del fungo Purpurea per il colore viola della capocchia del fungo Ergot significa speroni di gallo (dal francese), a seguito della particolare forma degli sclerozi Sclerozio origina dal greco *0/41+2 = duro per la loro consistenza dura La contaminazione della segale da parte di questo parassita era conosciuta fin dallantichit. Le prime documentazioni sono rappresentate da tavolette assire del 600 a.C. Tra gli antichi greci e romani non si faceva uso di segale e quindi le successive documentazioni degli effetti dellingestione della segale cornuta risalgono al Medio Evo. Infatti, il consumo di farina inquinata dal fungo fu causa di avvelenamento acuto e cronico (ergotismo) che imperversava sotto forma di epidemia su intere popolazioni soprattutto dopo annate molto piovose. I sintomi caratteristici dellergotismo sono rappresentati da gangrena (necrosi) ai piedi, alle gambe, alle mani e alle braccia. Nei casi pi gravi i tessuti diventano secchi e neri e gli arti mummificati si separano dal corpo senza perdita di sangue. La morte sopraggiunge poi per setticemia. Si riteneva che gli arti fossero bruciati dal Fuoco Sacro e si carbonizzassero assumendo un colore nero. Nei primi stadi di avvelenamento si avverte anche una sensazione di bruciore alle estremit e per questo motivo nel Medio Evo fu detto anche fuoco di Fuoco Sacro o SantAntonio. Questultima denominazione origina dal fatto che i malati traevano beneficio dal soggiorno presso leremo del santo, probabilmente poich in questo luogo veniva seguita una dieta in cui non era presente segale contaminata. I sintomi dellergotismo non sono per confinati ai soli arti. Infatti, frequentemente si verificavano casi di aborto durante tale avvelenamento; questa osservazione fece s che la droga fosse usata per indurre il parto. Verso la met dell800 questa pratica fu per abbandonata a seguito dellelevato numero di bambini nati morti e se ne limit luso per il controllo delle emorragie postpartum. Unaltra forma di ergotismo caratterizzata da convulsioni e turbe psichiche che si verificano in concomitanza con la carenza di vitamina A. In questo caso la morte sopraggiunge per asfissia conseguente a fenomeni convulsivi. L avvelenamento acuto, piuttosto raro, invece caratterizzato da formicolii, disturbi gastroenterici (nausea, vomito, diarrea), confusione mentale e perdita di coscienza. Lultima epidemia di ergotismo si verific in Russia nel 1927, mentre nel 1953 si verificarono casi sporadici in Francia. CICLO E VOLUTIVO DEL FUNGO Periodo di Conservazione: gli sclerozi rappresentano la forma di resistenza del fungo e servono per lo svernamento. Una volta caduti sul terreno con la mietitura, sopravvivono fino alla primavera successiva Periodo Riproduttivo: in primavera germogliano sviluppando piccoli funghi formati da un peduncolo sormontato da una capocchia (sferidio) rosso-porpora (C. Purpurea). La capocchia presenta esternamente delle cavit filiformi allungate (periteci) contenenti aschi. Con lapertura degli aschi si liberano le spore che, trasportate dal vento o dagli insetti, raggiungono lovario della spiga di segale. Lovario una volta contaminato degenera (sfacelium segatum) perch le spore germogliano formando ife filamentose che penetrano nel tessuto formando un ammasso di tessuto detto micelio, il quale produce un altro tipo di spore (conidiospore) ed una secrezione dolce chiamata melata. Periodo di Moltiplicazione: gli insetti sono attratti dalla melata e la trasportano, insieme alle conidiospore, su altre piante diffondendo la contaminazione. Successivamente, lifa penetra sempre pi in profondit, diventa pi compatta e di color porpora pi scuro, formando un corpo di sostegno detto sclerozio (sclerotium clavum). In autunno lo sclerozio cade sul terreno e a primavera comincia un nuovo ciclo. DESCRIZIONE DELLA DROGA. Lo sclerozio lungo 2-3 cm, largo 2-7 mm, generalmente fusiforme e leggermente curvo. La superficie esterna, di colore bruno o violaceo scuro, presenta 2 solchi longitudinali. Allinterno bianco. Ha un odore particolare ed un sapore sgradevole. Allultravioletto la droga assume unintensa colorazione rossastra per mezzo della quale si pu identificare la sua presenza nella farina. Inoltre, la droga polverizzata, fatta reagire con una soluzione di NaOH 10%, sviluppa un forte odore di trimetilammina (salamoia) e si colora in violaceo. F.U.: La droga non iscritta nella F.U., ma sono presenti ergotamina ed ergometrina. P RINCIPI ATTIVI. Nella droga sono contenuti: ! alcaloidi indolici (0.2-1.5%)

! basi amminiche ! lipidi (30%) ! carboidrati (mannitolo, glicogeno) ! sali minerali ! pigmenti Gli alcaloidi della segale cornuta ad interesse terapeutico sono ammidi dellacido D-lisergico. A seconda delle catene polipetidiche legate con legame ammidico al carbossile dellacido lisergico si distinguono in: ! alcaloidi amminici : per idrolisi liberano acido lisergico ed un ammina (ergometrina, ergobasina, ergonovina); sono solubili in acqua ! alcaloidi amminoacidi o ergopeptine (ergotamina, ergocristina, ergocriptina, ecc..), insolubili in acqua (80% degli alcaloi di totali) Tra quelli che rivestono attualmente interesse terapeutico troviamo: ! ergotamina ! ergometrina ! ergonovina e alcuni derivati semisintetici quali: ! diidroergotamina ! diidroergocristina ! bromocriptina (2-bromo-$-ergocriptina) ! metisergide (1-metilmetiergonovina) La prima preparazione farmacologicamente attiva isolata dallergot fu denominata ergotossina. Oggi sappiamo che lergotossina costituita da una miscela di 4 alcaloidi: ! ergocornina ! ergocristina ! $-ergocriptina ! -ergocriptina Il primo alcaloide puro isolato fu lergotamina, nel 1920, mentre nel 1932 fu isolata lergometrina P ROPRIETA FARMACOLOGICHE Gli alcaloidi dellergot sono composti con scarsa selettivit recettoriale e possono agire, sia come agonisti che come antagonisti, sui recettori noradrenergici, serotoninergici e dopaminergici. Quindi presentano numerose azioni. Tra le principali troviamo: ! vasocostrizione ! contrazione dellutero ! diminuzione dei livelli di prolattina Esistono comunque delle diversit tra i vari alcaloidi. Ergotamina: agonista 5-HT 1B/D, agonista D2, antagonista $ 1, agonista parziale $ 2 Ergometrina: agonista $ 1, antagonista 5-HT 2, antagonista D1 Ergocriptina: agonista D 2, antagonista parziale $ 1 USI TERAPEUTICI Ergotamina : vasocostrittore nellattacco acuto di emicrania Ergometrina : usata dopo il parto per ridurre le emorragie post-partum; se usata in gravidanza pericolosa per la madre e per il feto poich induce delle contrazioni non propulsive Ergocriptina : antiprolattinemica e si usa nella sterilit femminile T OSSICITA INTOSSICAZIONE ACUTA: nausea, vomito, diarrea, vasospasmo, stato confusionale, incoscienza INTOSSICAZIONE C RONICA (ERGOTISMO): aborto, nausea, vomito, convulsioni, gangrena agli arti

SISTEMA CARDIOVASCOLARE: VASODILATATORI RAUWOLFIA


La rauwolfia si ottiene dalla Rauwolfia serpentina Benth. (Fam. Apocynaceae), un piccolo arbusto originario dellIndia dove preparazioni della droga grezza sono state usate per secoli per curare una grande variet di malattie che vanno dal morso di serpente alle malattie neuropsichiatriche. Esistono pi di 100 specie di Rauwolfia diffuse nelle zone tropicali o subtropicali. Fu chiamata rauwolfia in onore del botanico tedesco Leonhard Rauwolf vissuto durante il XVI secolo. Serpentina si riferisce alla forma delle radici che rassomigliano ad un serpente. Secondo alcuni tale nome deriva dal fatto che si riteneva efficace contro il veleno dei serpenti. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un arbusto rampicante alto circa 1 m, possiede una radice molto grossa, dei fusti gracili, le foglie sono oblunghe, acute, verticillate, i fiori sono pentameri di colore bianco o rosa pallido raggruppati i n cime; i frutti sono piccole drupe ovoidali, di colore nero a maturit, raggruppate a 2 a 2, contenenti un solo seme. DROGA: radici DESCRIZIONE DELLA DROGA. La droga costituita dalla radice cilindrica, tortuosa, con superficie esterna grigio-giallastra. In sezione trasversale presenta corteccia sottile e legno giallo pallido con radi vasi di piccolo diametro. Lodore debole ed il sapore amaro. P RINCIPI ATTIVI. La droga contiene almeno 30 alcaloidi per un totale di 1-1.5% della droga secca. I pi importanti sono basi indoliche del tipo della: reserpina ! reserpina (0.2%) ! rescinnamina ! deserpidina yohimbina: ! $-yohimbina tetraidroserpentina ! ajmalicina sarpagina ajmalina (0.2%) anidroajmalina Gli alcaloidi presenti in maggiori quantit sono: reserpina, ajmalina, rescinnamina F.U.: La droga non riportata in F.U. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE La reserpina lalcaloide della rauwolfia pi usato e studiato. La somministrazione cronica di reserpina provoca, in un individuo sano: ! sedazione ! ipotensione ! sintomi extrapiramidali di tipo parkinsoniano ! grave depressione psichica non distinguibile da quella idiopatica La reserpina blocca in maniera selettiva e irreversibile i meccanismi di trasporto vescicolare delle ammine, lasciando inalterati i sistemi di ricaptazione extracellulari. La reserpina provoca quindi un aumento della forma libera citoplasmatica di neurotrasmettitore. Nel citoplasma le monoammine sono in parte metabolizzate dalle MAO ed in parte fuoriescono in modo non quantale dalla terminazione nervosa. Le monoammine liberate lentamente nello spazio sinaptico diffondono o sono recuperate dai sistemi di trasporto responsabili del reuptake dei neurotrasmettitori presenti sulla membrana presinaptica non riuscendo quindi a raggiungere concentrazioni sufficienti a generare una risposta postsinaptica. Tuttavia, il lento stillicidio e laumentat o catabolismo allinterno dei terminali provocati dallinibizione del trasportatore vescicolare, causano un progressivo esaurimento del contenuto di neurotrasmettitori e quindi dellefficacia della trasmissione catecolaminergica. Il ripristino della normale funzione monoaminergica dopo trattamento con reserpina richiede la sintesi di nuovo neurotrasmettitore e quindi occorrono giorni prima che la normale funzionalit venga recuperata. La reserpina esplica la sua azione sia a livello centrale che periferico. Gli effetti della reserpina sono tutti riconducibili allo stesso meccanismo molecolare: ! gli effetti antipertensivi sono dovuti principalmente allinibizione del tono adrenergico ! gli effetti extrapiramidali allinibizione del sistema dopaminergico ! lo stato depressivo probabilmente dovuto allinibizione del sistema adrenengico e serotoninergico

La ajmalina agisce come bloccante dei canali del Na+ ed ha propriet antiaritmiche. La !-yohimbina un antagonista selettivo $2-adrenergico. La ajmalicina un potente inibitore del citocromo P450. USI TERAPEUTICI. In passato veniva usato come sedativo e neurolettico nei pazienti schizofrenici. Attualmente viene usata, a dosi molto basse, solamente come antipertensivo in associazione con un diuretico. T OSSICITA. La maggior parte degli effetti collaterali della reserpina sono dovuti alle sue azioni sul SNC. I pi comuni sono: ! sedazione ! incapacit a concentrarsi o effettuare azioni complesse ! depressione che talvolta pu essere cos grave da indurre al suicidio ! Parkinson iatrogeno Altri effetti collaterali includono: ! esacerbazione dellulcera peptica e disturbi gastrici ! bradicardia ! ipotensione Esistono indicazioni in letteratura che collegano la reserpina allinduzione di tumore della mammella, ma studi recenti non confermano tale ipotesi.

IDRASTE
L idraste si ottiene dall Hydrastis canadiensis L. (Fam. Ranunculaceae). Il nome Hydrastis origina dal greco -&152 = umido e $*,4 = indigeno, in allusione ai luoghi umidi dove cresce. Canadiensis perch originaria del Canada. Ranunculacea deriva da ranunculus, ranocchio, perch, come questo, vive in luoghi ricchi di acqua. Nota agli indiani Cherokee gi prima della scoperta dellAmerica, veniva utilizzata per tingere le stoffe e come rimedio antiemorragico. Nel 1759 fu introdotta in Inghilterra da Miller e nel 1883 gli studi di Schatz, ginecologo di Rostock, ne diffusero limpiego in tutta Europa. HABITAT. Originaria del Canada, vive spontanea oltre che in questa regione, anche nel nord degli Stati Uniti (Minnesota, Georgia Carolina ecc.). Per il suo sviluppo necessario poco sole ed un terreno molto ricco di humus, umido e acquitrinoso. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come una pianta erbacea perenne alta 15-40 cm, possiede un rizoma corto, nodoso e duro munito di numerose radici corte e sottili, ha 2 cauli pelosi, giallastri, ciascuno provvisto alla base di catafill i (foglie squamose prive di clorofilla), in alto ha 1-2 foglie (sessile la superiore, picciolata linferiore) palmatolobate con margini dentellati, ha un piccolo fiore apicale di colore bianco-verdastro, il frutto composto, costituito da numerose bacche di colore rosso vivo a maturit, contenenti piccoli semi di colore nero brillante. DROGA: rizoma e radici RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA. La raccolta si effettua in autunno utilizzando piante di almeno 5 anni di et. Il rizoma viene poi lavato e seccato in luogo aerato, protetto dal sole e dalla rugiada. La droga secca poi tagliata in piccoli frammenti. DESCRIZIONE DELLA DROGA. Il rizoma ha un aspetto quasi cilindrico, una lunghezza di 4-7 cm, nodoso, rugoso, giallo-bruno, con numerose cicatrici nella faccia superiore e residui delle radici nella parte inferiore. Il rizoma allinterno ha un caratteristico colore giallo zolfo. In sezione mostra una corteccia spessa e gialla, un anello legnoso diviso da larghi raggi midollari in 10-30 cunei gialli ed al centro un midollo voluminoso di colore giallo chiaro. Ha un odore lieve ed aromatico ed un sapore decisamente amaro. Se masticato colora la saliva in giallo. La polvere, ottenuta per macinazione della droga essiccata, di colore giallo-verde e presenta, tra i suoi costituenti, granuli di amido di forma ovale o rotondeggiante di 7-10 m, che possono riunirsi in gruppi di 2 o 4. P RINCIPI ATTIVI La droga contiene alcaloidi isochinolinici tra cui: ! idrastina (1.5-4%) che per idrolisi d lidrastinina ! berberina (0.5-6%) ! canadina F.U.: La droga, costituita dal rizoma e dalle radici, riportata in F.U. La droga, secondo F.U., non deve contenere meno del 2% in alcaloidi espressi come idrastina.

P ROPRIETA FARMACOLOGICHE Lidraste veniva usato come antiemorragico e come amaro stomachico. I vari alcaloidi possono avere azioni diverse e talvol ta contrapposte Idrastina ! ha unazione vasocostrittrice di origine centrale (come anche lidrastinina) ! ha una struttura simile alla noscapina di cui spiazza il binding ! la (+)-idrastina un potente antagonista dei recettori GABAA. Berberina ! la berberina presente in varie specie di Berberis usate nella medicina tradizionale orientale nelle gastroenteriti, nella diarrea acuta. Si suppone che lattivit antidiarroica della berberina risieda nelle sue propriet antimicrobiche, spasmolitiche e antisecretive. ! la berberina causa anche vasodilatazione che pu portare ad ipotensione a seguito di uninterazione con i recettori adrenergici (agonista parziale $ 2) o per un blocco del rilascio di Ca2+ dai depositi intracellulari. La droga cinese huang lian , che contiene berberina, viene usata come antipertensivo. T OSSICITA. Non esistono molti dati sulla tossicologia dellidraste. Lidrastina pu causare convulsioni e paralisi bulbare e midollare.

SISTEMA CARDIOVASCOLARE: ANTIVARICOSI IPPOCASTANO


Lippocastano si ottiene dall Aesculus hippocastanum L. (Fam. Hippocastanaceae). STORIA E LEGGENDA: lippocastano detto anche castagno dIndia per la somiglianza dei semi con gli acheni elle Cupulifere del genere Castanea, e del fatto che lIndia fu ritenuta per molto tempo il centro di distribuzione della specie. Le sue propriet medicinali sono state scoperte da uno speziale veneziano che ne utilizz la farina come starnutatorio e quindi contro il mal di testa da sinusite. I semi, simili alle castagne, non sono commestibili a seguito del loro sapore amaro. Venivano per utilizzate dai Turchi per curare i cavalli affetti da bolsite e da questo uso origina il nome di ippocastano, cio castagna dei cavalli. HABITAT : originario dellAsia minore; largamente coltivato a scopo ornamentale nei parchi e giardini DESCRIZIONE DELLA PIANTA: grande albero alto fino a 20-25 m; le foglie sono lungamente picciolate, palmato-composte, formate da 5-7 foglioline di diverse dimensioni (5-15 cm), ovali, ristrette alla base e con apice acuminato, margine dentato e nervatura pennata; le infiorescenze sono delle cime a grappolo, portanti dei fiori zigomorfi costituiti da un calice con 5 denti e da 5 petali bianchi macchiati di rosso o giallo. Il frutto una capsula carnosa e spinosa che contiene 1-3 semi simili a castagne, ma pi grandi e di forma pi rotondeggiante. Il seme presenta un tegumento lucido con una grande macchia biancastra corrispondente allilo. DROGA: corteccia dei rami giovani e semi DESCRIZIONE DELLA DROGA: la corteccia grigio-bruna allesterno e rosso-bruna allinterno, inodore, con sapore astringente e leggermente amaro. I semi, globoso-ovoidali, di 3-5 cm di diametro, hanno un tegumento marrone, lucente; il sapore acre e amaro. P RINCIPI ATTIVI. Nei semi di ippocastano contiene: saponine (10%): escina (costituente principale) criptoescina argirescina afrodescina lescina costituita da una miscela di glicosidi triterpenici il cui aglicone denominato protoescigenina flavonoidi: ossicumarine: quercetina kaempferolo esculina frassetina esculetina sitosterolo stigmasterolo spinasterolo

lipidi steroli:

la corteccia contiene: tannini escina cumarine (2-3%): esculoside F.U.: Sono riportati i semi essiccati che devono contenere non meno del 3% di glicosidi triterpenici espressi come escina. Sono indicati in F.U. come elementi di riconoscimento morfologico le cellule poligonali del tegumento, le cellule sclerenchimatiche, i tipici granuli di amido irregolarmente rotondeggianti di grandezza variabile da 5 a 25 m. P ROPRIET FARMACOLOGICHE. Gli estratti di ippocastano sono antiedemigeni, antiessudativi, vasoprotettivi, vasocostrittori venosi, antiemorroidari. Il principale agente farmacologico lescina le cui propriet antiedemigeno sembrano dovute ad attivazione della corteccia surrenalica. Lesculina un inibitore della lipossigenasi ed in maniera minore della ciclossigenasi; inibisce lattivazione del complemento e la secrezione acida gastrica. IMPIEGO TERAPEUTICO.

Lapplicazione terapeutica dellippocastano nota da secoli nella medicina popolare: i Turchi usavano i semi per curare i cavall i bolsi. La droga viene impiegata nel trattamento di patologie tromboflebitiche periferiche, nelle ecchimosi, nelle crisi trombotiche emorroidarie. Lesculina viene usata come protettore delle pareti venose; viene inoltre usata per la preparazione di filtri solari, grazie alla sua propriet di assorbire i raggi UV-B. T OSSICIT. Le saponine e lescina provocano emolisi. Comunque, nelladulto, la tossicit si manifesta a dosi molto elevate. Non sono molto tossiche per via orale, mentre lo sono in maniera molto pi marcata per via endovenosa. Nei bambini, che possono ingerire i semi accidentalmente, leffetto tossico pi marcato.

CENTELLA
La centella si ottiene dalla Centella asiatica L. (Fam. Umbrellifereae). HABITAT : cresce nelle regioni umide tropicali e subtropicali, diffusa in India e nelle regioni che si affacciano sulloceano indiano dal Madagascar allIndonesia DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne, con fusto strisciante e lunghi stoloni che ne favoriscono la diffusione; da questi si dipartono foglie arrotondate reniformi di 1-4 cm di diametro, sostenute da lunghi piccioli. Il picciolo sottile, espanso alla base e negli esemplari esposti al sole assume un colore rosso. I fiori, molto piccoli, sono di colore rosso riuniti in ombrelle semplici opposte alle foglie. I frutti sono dei piccoli acheni di colore bruno scuro. DROGA: parti aeree della pianta (foglie, piccioli, stoloni) RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: le parti aeree della pianta si recidono al momento della fioritura P RINCIPI ATTIVI. La droga contiene: triterpeni e derivati (1.4-3.4%): acido asiatico asiaticoside acido madecassico madecassoside

olio essenziale (detto vellarina) flavonoidi steroli tannini (24%) resina (8.9%) acidi grassi saponine F.U.: La droga riportata in F.U. Deve contenere 5% di derivati triterpenici (acido asiatico, asiaticoside, acido madecassico, madecassoside). P ROPRIET FARMACOLOGICHE. La parte attiva della droga un insieme di 3 composti terpenici: asiaticoside (30%), acido asiatico(30%), acido madecassico (40%). Gli acidi liberi della miscela stimolano lincorporazione di lisina e prolina nei fibroblasti ed inducono una maggiore produzione di lipidi e collagene. Questa miscela assorbita per os, con picchi ematici che si instaurano dopo circa 5 ore. IMPIEGO TERAPEUTICO. Lazione terapeutica riguarda principalmente la circolazione sanguigna: ! cicatrizzante di ulcere cutanee o gastriche ! terapia dellinsufficienza venosa cronica degli arti inferiori ! emorroidi da debolezza della parete venosa ! cellulite connessa a deficienza microcircolatoria T OSSICIT. La centella presenta bassa tossicit e scarsi effetti collaterali. La DL50 della miscela attiva di 10 mg/kg. Nelluomo, la somministrazione continuativa di dosi di 60-120 mg per 8 settimane ha prodotto nel 30% dei soggetti effetti collaterali quali: ! nausea, gastralgie ! in alcuni casi gravi sintomi neurologici

SISTEMA GENITOURINARIO: DIURETICI BETULLA


La betulla si ottiene da diverse piante del genere Betula (B. alba, B. verrucosa, B. pendula ) (Fam. Betulaceae). HABITAT : largamente diffusa nel Nord Europa, Asia e America. In Italia sono presenti B. alba e B. verrucosa DESCRIZIONE DELLA PIANTA: alberi, spontanei o coltivati, che possono raggiungere anche i 30 m di altezza caratterizzati dalla corteccia prima liscia e poi si desquama in strisce orizzontali di consistenza cartacea. Nella B. alba, o betulla bianca, caratteristica dei luoghi montani, ben evidente la corteccia biancastra, liscia, che poi si sfoglia in strisce orizzontali. La colorazione bianca della corteccia dovuta alla presenza di unalta concentrazione di un triterpene steroidico, il betulinolo. I rami sono sottili e pendenti. Le foglie sono alterne, romboidali, slargate, con margine dentato, lungamente picciolate. I fiori femminili e maschili sono raggruppati in infiorescenze separate, detti amenti. Gli amenti maschili sono gracili e penduli, quell i femminili sono pi corti e peduncolati. Il frutto una noce. DROGA: foglie e corteccia. Si possono usare anche gemme e linfa RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: le foglie si dovrebbero cogliere preferibilmente a fine primavera P RINCIPI ATTIVI La corteccia contiene: triterpeni: betulinolo (25%) lupeolo derivati idrossilati del lupeolo betuligenolo (p-idrossi-fenil butanolo) glucoside del betuligenolo (betuloside) saponine (3%) tannini olio essenziale (0.3-1%): cresolo guaiacolo Le foglie contengono: flavonoidi (2-3%): iperoside miricitroside quercetina proantocianidine saponine tannini Le gemme contengono: olio essenziale (3.5-8%) betulenolo sesquiterpeni F.U.: E presente nel formulario nazionale della F.U. Vengono usate le foglie per la preparazione di una tisana di betulla e gramigna. P ROPRIET FARMACOLOGICHE Le foglie hanno effetto diuretico (elimina urea e acido urico), ipocolesterolemizzante e coleretico dovuto alla presenza dei flavonoidi. Presentano anche unazione antibatterica. La corteccia ha propriet astringenti, cheratolitiche e antireumatiche a seguito della presenza di salicilato di metile, soprattutt o in B. lenta. IMPIEGO TERAPEUTICO Foglie: diuretico ipocolesterolemizzante antigottoso antisettico urinario (cistiti, uretriti) Corteccia: antireumatico cheratolitico T OSSICIT La betulla fortemente implicata nelle allergie da polline

GRAMIGNA
La gramigna si ottiene da Agropyrum repens (L.) P. Beauv. o da Cynodon dactylon Pres. (Fam. Graminaceae). Sono piante infestanti molto comuni e famose per la difficolt di estirpazione. Infesta i campi producendo notevoli danni alle colture, in quanto sottrae spazio e nutrimento alle piante. HABITAT : A. repens diffusa in tutta Europa, Asia, Africa, America settentrionale; C. dactylon una specie a diffusione pi meridionale e vive in luoghi incolti e sabbiosi della Francia meridionale, dellItalia e del nord Africa. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne con rizoma strisciante e molti stoloni. Il rizoma, bianco e nodoso, ha un diametro di 3-5 cm in C. dactylon, mentre pi sottile in A. repens ; i fusti aerei presentano foglie sottili, allungate, di colore verde-glauco; i fiori sono raggruppati in spighe: ununica spiga piatta composta da spighette disposte in 2 file opposte in A. repens, una spiga digitata composta da 4-7 spighette in C. dactylon DROGA: rizoma e stoloni puliti ed essiccati RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: la droga si raccoglie durante tutto lanno P RINCIPI ATTIVI: La droga contiene: polisaccaridi: triticina, polimero del fruttosio (5-8%) mucillagini (10%) amido mannite olio essenziale vanilloside (glicoside della vanillina) F.U.: La droga riportata nel formulario nazionale della F.U. P ROPRIET FARMACOLOGICHE Alla gramigna sono attribuite potenti propriet ipotensive con conseguente aumento della diuresi. Tuttavia non esistono dati farmacologici recenti che confermino queste propriet. IMPIEGO TERAPEUTICO Gli impieghi della gramigna derivano essenzialmente dalla medicina popolare. Viene impiegata come diuretico e depurativo. Il decotto di gramigna un vecchio rimedio tradizionale per depurare lorganismo nel periodo primaverile, ed un buon palliativo nelle infiammazioni del rene e della vescica. T OSSICIT Non sono noti dati sulla tossicit della droga o dei suoi principi attivi.

SISTEMA GENITOURINARIO: ANTISETTICI URINARI GINEPRO


Il ginepro dato dai frutti (galbuli) di Juniperus communis L. (Fam. Cupressaceae). Juniperus : dal celtico juneprus che significa acre in riferimento al sapore acre delle bacche oxyacantha : dal greco aguzzo + spina, per le spine acute monogyna : dal greco unigenito, per il solo seme che contiene HABITAT : diffuso nelle zone mediterranee ed in quelle alpine di diversi paesi europei e dellemisfero boreale DESCRIZIONE DELLA PIANTA: in genere un arbusto e raramente raggiunge le dimensioni di un piccolo albero. In pianura pu raggiungere i 5-6 m di altezza, mentre nelle zone collinose ha dimensioni minori (fino a 1 m). Il tronco abbondantemente ramificato, i rami inferiori sono penduli mentre quelli superiori sono patenti. Le foglie sono strette, appuntite e pungenti, riunite in gruppi di 3 per ogni verticillo, di colore verde glauco, percorse superiormente da una lunga linea biancastra. I fiori sono monoici, riuniti in infiorescenze. I fiori maschili formano degli amenti di forma globosa. I coni femminili sono costituit i da squame carnose, disposte in spirali di 3; sono di forma globosa con diametro di 6-8 mm, inizialmente verdi e poi di colore blu-nero. Sono chiamati galbuli, o impropriamente bacche. Allinterno sono contenuti 3 semi duri, triangolari, immersi in una polpa verde-brunastra. Il frutto quindi una pseudobacca (galbuli) formata dalle 3 squame che circondano il fiore femminile che si sono accresciute e saldate tra loro a formare un frutto sferico nero o bluastro, di consistenza carnosa. DROGA: galbuli RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: i frutti si raccolgono in autunno quando sono a completa maturazione, processo che avviene in 2 anni. Si fanno poi essiccare al sole o in stufa, a calore molto moderato. Si devono scartare quelli verdi o quelli vecchi in cui lolio ormai resinificato. DESCRIZIONE DELLA DROGA: Allapice della droga evidente una cicatrice triradiata ed una depressione indicatrice della sutura delle 3 squame. Solitamente alla base ci sono 6 piccole brattee appuntite, disposte in 2 spirali. La sezione trasversale del frutto mostra una buccia esterna o sottile (epicarpo), un mesocarpo polposo verde brunastro e 3 semi. I semi sono situati vicino al centro del frutto e sono duri e legnosi. In parte immersi nella testa di ciascun seme ci sono delle grandi ghiandole di oleoresina in numero variabile da 4 a 8 per la parte esterna del seme, e 1 o 2 per quella interna. La droga ha un odore piacevole e aromatico (trementina), il sapore inizialmente dolciastro e poi amaro o leggermente acre. P RINCIPI ATTIVI: La droga contiene: olio essenziale (0.5-2%): $- e -pinene (terpeni) canfene (terpeni) mircene cineolo terpineolo cariofillene cadinene (sesquiterpene)

acidi organici zuccheri cere juniperina (principio amaro) F.U.: La droga riportata in F.U. Deve contenere almeno 10 ml di essenza/kg. P ROPRIET FARMACOLOGICHE Fin dallantichit sono state attribuite al ginepro propriet stomachiche, diuretiche, balsamiche e diaforetiche. Lolio essenziale ha propriet antisettiche delle vie urinarie e diuretiche Ha azione antisettica, balsamica, espettorante. Ha unazione spasmolitica a livello dellapparato digerente e respiratorio Il ginepro possiede anche attivit antinfiammatoria IMPIEGO TERAPEUTICO I galbuli sono usati come condimento, come eupeptico e nella confezione di liquori, in particolare il gin. Viene usato sottoforma di infuso come antisettico delle vie urinarie e come diuretico Lestratto fluido e la tintura sono usati come carminativi e stomachici Trova impiego nelle affezioni delle vie respiratorie per le sue propriet balsamiche ed espettoranti E usato in cosmetica come antiforfora sottoforma di shampoo e lozioni associato ad essenza di lavanda o geranio per mitigarne lodore penetrante

T OSSICIT Lolio essenziale di ginepro somministrato per os risulta letale nel coniglio a dosi di 5g/kg. Sono tollerate dosi fino a 2 g/kg. Lolio essenziale di ginepro irrita il tessuto renale: pu dare nefrite emorragica. E quindi da evitare in caso di nefropatie. E probabile che il danno renale dipenda dal rapporto tra terpeni irritanti (idrocarburi) e terpeni non irritanti (alcoli). Se quest o rapporto basso (3:1) il ginepro non tossico; se invece alto (55:1) nefrotossico ed quindi da evitarne luso. Pu provocare contrazioni uterine e quindi non deve essere usato in gravidanza I sintomi di intossicazione per via esterna (contatto con lolio) includono bruciore, arrossamento, prurito. Lintossicazione per ingestione provoca dolore nella zona renale, forte diuresi, ematuria e raramente convulsioni e metrorragia. Nella regione mediterranea presenta unaltra variet, lo Juniperus sabina, le cui bacche risultano velenose: solo 6 gocce di oli o essenziale sono velenose per luomo. E abortivo e pu provocare la morte della madre prima dellespulsione del feto.

UVA URSINA
Luva ursina si ottiene dall Arctostaphylos uva-ursi (L.) Sprengel (Fam. Ericaceae). Arctostaphylos: dal greco $10,+2 = orso e *,$(6/)=uva cio uva dellorso; in latino uva ursi HABITAT : spontaneo nellEuropa centrale e settentrionale, in Asia e America settentrionale DESCRIZIONE DELLA PIANTA: piccolo arbusto sempreverde, a rami striscianti. Le foglie sono coriacee, di colore verde scuro, ovali, glabre, con margine intero, lunghe 2-3 cm, munite di nervature laterali che impartiscono un caratteristico aspetto zigrinato. I fiori, di colore bianco-rosaceo, sono riuniti in grappoli allestremit dei rami. Il frutto una bacca rossa, commestibile, contenente un seme. DROGA: foglie RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: le foglie si raccolgono in tutte le stagioni, scegliendo quelle pi giovani. In aprile contengono la quantit massima di arbutina, ma contengono poco idrochinone libero; durante lestate la quantit di idrochinone aumenta per poi diminuire nuovamente in autunno. DESCRIZIONE DELLA DROGA: le foglie, lunghe 2-3 cm e larghe 1 cm, sono coriacee, ovali, brevemente picciolate, glabre quelle adulte, mentre quelle giovani sono ricoperte di peli, con margine intero. Presentano nervature a forma di fine reticolo che conferiscono alla foglia un aspetto zigrinato. Allo stato secco sono inodori, ma di sapore astringente ed amaro. P RINCIPI ATTIVI: La droga contiene: glicosidi fenolici: arbutoside (per idrolisi d glucosio+idrochinone) arbutinoside (per idrolisi d arbutina) metilarbutinoside (per idrolisi d metilarbutina) quercetina isoquercetina

tannini (15-20%) flavonoidi: acido gallico acido elagico acido ursolico (triterpene)

F.U.: La droga riportata in F.U. Deve contenere almeno il 6% di derivati idrochinonici espressi come arbutoside. I triterpeni possono variare dallo 0.4 allo 0.7%, il tannino presente intorno al 10%, mentre larbutoside varia tra il 5 e il 10%. Sono riportate sofisticazioni con foglie di Buxus sempervirens e di Vaccinium vitis-idaea. La F.U. indica, tra i criteri di riconoscimento della droga, lesame microscopico delle cellule dellepidermide, degli stomi, dei peli di rivestimento e ghiandolari e la presenza di prismi di ossalato di calcio nel parenchima. P ROPRIET FARMACOLOGICHE La droga ha propriet antisettiche delle vie urinarie e diuretiche. Lattivit farmacologica della droga da riferirsi alla presenza di arbutoside, arbutina e metil arbutina da cui origina lidrochinone, responsabile delle propriet antisettiche della droga. Lazione delluva ursina comunque legata al mantenimento dellalcalinit dellurina, indispensabile perch si generi idrochinone dallarbutina. Quindi opportuna una dieta ricca di latte, patate, e cibi alcalini, mentre vanno evitati cibi molt o acidi quali alcuni frutti. In aggiunta si consiglia il consumo di 6-8 g di bicarbonato di sodio nelle 24 h. Acido ursolico e isoquercetina contribuiscono allazione diuretica dellarbutina, mentre lacido gallico sempre impedire la degradazione la degradazione dellarbutina nel tratto gastroenterico. IMPIEGO TERAPEUTICO Fin dallantichit (XVI sec.) le foglie di uva ursina sono state usate per le loro propriet diuretiche e antisettiche delle vie urinarie. La sua efficacia, negli anni pi recenti, stata per ridimensionata, in particolare con lavvento della terapia antibiotica.

I preparati di uva ursina (infuso, tisane) si usano come antisettici delle vie urinarie e come diuretici. Possono essere impiegati nelle infezioni della vescica e delle vie urinarie, ma per brevi periodi a causa della tossicit dellidrochinone e della presenza di elevate quantit di tannini. T OSSICIT La droga dotata di bassa tossicit, tuttavia dopo assunzioni di dosi elevate e per lunghi periodi sono riportati disturbi dovut i principalmente allidrochinone quali: disturbi gastrointestinali, nausea, vomito. La presenza di tannini pu provocare irritazioni alle mucose e al parenchima epatico

SISTEMA GENITOURINARIO: AFRODISIACI GINSENG


Il ginseng una droga costituita dalle radici di Panax ginseng C. Meyer (Fam. Araliaceae). Panax : dal greco .$) = tutto e $0+2 = rimedio, cio rimedio per tutte le malattie Ginseng : dal cinese jin = uomo e chen = ternario, che vuol dire la terna con luomo (e il Cielo); oppure piccolo uomo per la particolare forma della radice rassomigliante un uomo. Nella medicina cinese il ginseng viene usato da 2000 anni. HABITAT : originario della Corea, del Nepal, della Cina, della Siberia orientale. Oggi si coltiva un po ovunque in Asia ( ginseng asiatico ). In America ed in Canada si coltiva il P. quinquefolium ( ginseng americano). Altre specie coltivate sono il P. notoginseng (ginseng sanchi), P. pseudoginseng (ginseng himalaiano), Eleutherococcus senticosus (ginseng siberiano). DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne alta 40-60 cm, con radice tuberizzata, fusto eretto alla cui estremit sono disposte foglie palmato composte (5 foglioline) lungamente picciolate, dovali, con margine seghettato. I fiori, di colore bianco con sfumature giallastre, sono disposti in infiorescenze ad ombrella. I frutti sono delle bacche rosse, contenenti 2 semi. DROGA: radici RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: la radice viene raccolta da piante di 3-6 anni ed essiccata al sole. Lessiccamento al sole della radice, dopo asportazione degli strati pi superficiali, produce il ginseng bianco. Il ginseng rosso si ottiene invece esponendo prima la radice al vapore, quindi colorandola artificialmente ed essiccandola al sole. La droga pi pregiata proviene dalla Corea. DESCRIZIONE DELLA DROGA: la radice, lunga fino a 20 cm, spessa 0.5-2.5 cm, si presenta fusiforme, ramificata, rugosa in senso longitudinale. Nella parte superiore presente un residuo di gemma a forma di capocchia con cicatrici anulari. La superficie, di colore bruno chiaro tendente al giallo, dura e friabile. Masticata leggermente piccante e amarognola allinizio, poi dolciastra e leggermente mucillaginosa. Lodore tenue e caratteristico. Osservata al microscopio, la radice presenta druse di ossalato di calcio nella corteccia e nel legno. Nella polvere si osservano granuli di amido rotondeggianti e spigolosi e druse di ossalato di calcio. P RINCIPI ATTIVI La droga contiene: saponine glucosidiche aventi come genine triterpeni tetraciclici della serie del dammarano: ginsenosidi (ginseng coreano) panaxosidi chikusetsudaponine (ginseng giapponese) sono presenti anche dei derivati della ciclizzazione delle catene laterali dei ginsenosidi (forse durante i processi di estrazione): panaxinolo panaxadiolo panaxatriolo polisaccaridi: panaxani steroli vitamine del gruppo D F.U.: E riportata in F.U., la droga deve contenere non meno del 1.5% di ginsenosidi totali. P ROPRIET FARMACOLOGICHE Il ginseng una droga in grado di migliorare le capacit fisiche e mentali di un soggetto, la resistenza allo stress e alle malattie. Per questi effetti la droga definita adattogena. I principali responsabili di questazione sono i ginsenosidi. I panaxani sembrano possedere attivit ipoglicemizzante. Negli ultimi anni sono stati osservati una molteplicit di effetti degli estratti di ginseng: ! protezione da danni da radiazioni ionizzanti ! attivit antimutagena ! attivit anticancerogena e antiproliferativa ! attivit ipoglicemizzante ! attivit antiperlipidemizzante ! propriet immunostimolanti e immonumodulatorie ! attivit antiulcera, antiaggregante piastrinica ed epatoprotettiva ! effetto stimolante psicomotorio, ansiolitico, nootropo, normalizzatore del sonno

Il ginseng rinomato per le sue propriet afrodisiache, ma non esistono studi che confermino tali propriet. IMPIEGO TERAPEUTICO Nella medicina cinese la droga, anche se era considerata una panacea per tutti i mali, veniva usata soprattutto contro linvecchiamento, limpotenza sessuale ed i disturbi gastrointestinali. Questi usi si ritrovano ancora oggi nella medicina orientale. Nei paesi occidentali il ginseng si usa nei casi di stress fisico e mentale sottoforma di infuso o in polvere. I suoi effetti benefici si manifestano dopo un lungo trattamento. Le dosi consigliate sono di 3-4 g di droga (per un infuso) o di 0.25 g di polvere (per ogni compressa). T OSSICIT. Dosi giornaliere di 15 g di droga possono provocare ipertensione, irritabilit, psicosi, alterazioni delle funzioni regolate dagli ormoni sessuali (amenorrea, ingrossamento del seno). E controindicata nei casi di trombosi coronarica, emorragie, nei pazienti in terapia con antipsicotici e con ormoni.

APPARATO RESPIRATORIO: ANTISETTICI E BALSAMICI EUCALIPTO


Leucalipto si ottiene dall Eucalyptus globulus Labill. (Fam. Myrtaceae). Eucalyptus deriva dal greco '6 + 3$/6.,5, ben + coperto, perch i fiori in boccio sono coperti dal lembo del calice che poi cade come un coperchio Globulus, globoso, per la forma del frutto HABITAT. Originario dellAustralia, coltivato nelle zone sub-tropicali e mediterranee, anche in Italia. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un albero di grandi dimensione, alto fino a 60 m nelle zone di origine, fino a 20-30 in Italia, di rapida crescita, sempreverde, con corteccia grigio-rossastra o bruno-giallastra, desquamante spontaneamente, con legno molto duro; le foglie, caratterizzate da un tipico dimorfismo, sono opposte, ovali, sessili (senza picciolo), a lembo orizzontale, ricoperte di un rivestimento ceroso nei rami giovani, mentre nei rami adulti sono alterne, picciolate, falciformi, verticali, di colore verde grigiastro; i fiori sono solitari, ascellari, di colore glauco, costituiti da 4 sepali e 4 petali fusi insieme lungo linee ben visibili che danno luogo ad una formazione ad urna ricoperta di cera. I 4 petali sono saldat i a formare un cappuccio che, distaccandosi, lascia apparire numerosi stami a filamento molto lungo; il frutto una capsula legnosa e dura che si apre con 4 fenditure a croce che lasciano uscire numerosi piccoli semi DROGA: foglie falciformi e peduncolate dei rami adulti, pi ricche in principi attivi DESCRIZIONE DELLA DROGA. Le foglie vengono raccolte in estate o in autunno e sono poi seccate al sole. Sulle foglie sono presenti delle punteggiature traslucide dovute alle ghiandole contenenti lessenza. Le foglie essiccate hanno un forte odore balsamico e canforato ed un sapore aromatico ed amaro. P RINCIPALI COMPONENTI. Dalle foglie si ottiene, per distillazione in corrente di vapore, lessenza di eucalipto, liquido incolore o giallognolo o verdastro, con odore aromatico e sapore fresco e pungente. L olio essenziale, che costituisce l1.5-3% in peso delle foglie contiene: ! 1,8-cineolo o eucaliptolo (70-80%), il componente principale (monoterpene) ! terpineolo ! $-pinene ! alcoli e aldeidi alifatiche ! alcoli e chetoni terpenici ! euglobali (prodotti eterociclici a struttura mono e sesquiterpenica) ! fenoli ! flavonoidi F.U.: La droga non iscritta in F.U.; invece presente in F.U. lessenza che deve contenere non meno del 70% di eucaliptolo. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE. Lessenza di eucalipto ha propriet: ! Antisettiche ! Espettoranti ! Balsamiche ! Calmanti della tosse ! Antipiretiche ! Analgesiche ! Diaforetiche (aumenta la sudorazione e favorisce la riduzione della febbre) ! Antiparassitarie USI TERAPEUTICI ! Nelle malattie da raffreddamento, nelle bronchiti e nelle affezioni delle vie respiratorie sotto forma di tisane, inalazioni, sciroppi, caramelle. Esercita unazione secretolitiche e riduce lattivit motoria delle cellule ciliate delle vie respiratorie. Leucaliptolo preferibile allessenza poich in questultima sono contenute anche sostanze (alcune aldeidi) irritanti per le mucose delle vie respiratorie Come antielmintico Leucaliptolo rientra anche nella composizione di unguenti antireumatici

! !

T OSSICITA L uso esterno di essenza di eucalipto non tossico. L ingestione di tale essenza non opportunamente diluita pu provocare: disturbi gastroenterici (gastroenteriti, nausea, vomito, diarrea), vertigini, ipotensione, ipotermia, delirio, convulsioni, coma. Quantit di essenza di circa 3.5 ml possono essere mortali.

APPARATO RESPIRATORIO: ESPETTORANTI PSILLIO


Lo psillio si ottiene da Plantago arenaria Waldst. Et Kit. (syn P. indica L.), Plantago psyllium L. (syn P. afra L.), Plantago major L., Plantago lanceolata L. (Fam. Plantaginaceae). HABITAT : originaria della regione mediterranea; ora coltivata soprattutto in Iran e India. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: P. arenaria P. psyllium :: pianta erbacea annuale pelosa con caule ridotto o accorciato Ha foglie allungate opposte o verticillate. I fiori sono bianchi, raggruppati in spighe rade con brattee corte in P. psyllium, spighe dense con brattee appuntite pi lunghe dei fiori in P. arenaria. Il frutto una pisside che contiene semi ovoidali, appiattiti. P. major - P. lanceolata : pianta erbacea perenne o annuale priva di caule, alta 20-40 cm. Le foglie sono grandi, ovali-lanceolate, lungamente picciolate, con caratteristica disposizione a rosetta alla base. I fiori sono piccoli, poco appariscenti, di colore verdognolo, riuniti in spighe cilindriche allungate e dotate di un lungo peduncolo scanalato alto anche 20 cm. Caratteristici sono gli stami sporgenti di colore bianco-giallastro. I frutti sono delle capsule triloculate contenenti 4-8 semi in ciascuna loggia. E molto comune, si trova ai bordi delle strade e nei prati e se ne usano le infruttescenze come becchime per gli uccelli. DROGA: semi di P. psyllium e P. arenaria ; foglie di P. major e P. lanceolata CONSERVAZIONE DELLA DROGA: la droga deve essere conservata in recipienti ben chiusi al riparo dalla luce e dallumidit. DESCRIZIONE DELLA DROGA: i semi di P. arenaria sono lisci, ellittici, di colore biancastro-marrone, lunghi 2-3 mm, con la faccia ventrale attraversata da una depressione lineare di colore biancastro. i semi di P. psyllium sono simili ai precedenti, ma di forma ovale, di colore marrone scuro. P RINCIPI ATTIVI I semi di psillio contengono mucillagine (polimeri di monosaccaridi) (12-15%) nellepidermide della testa che a contatto con lacqua si espande. I semi possono essere valutati misurando il fattore di rigonfiamento: il volume della mucillagine prodotta in 24 h da 1 g di semi. Per P. psyllium di circa 13, P. arenaria circa 14, P. major circa 12. La mucillagine costituita soprattutto da: xilosio arabinosio acido D-galatturonico galattosio contengono anche: glucosidi: olio tannini

aucuboside (soprattutto nelle foglie di P. major e P. lanceolata )

Le foglie di psillio contengono: mucillagine glicosidi iridoidi: glicosidi fenilpropanoidi:

aucuboside verbascoside

F.U. In F.U., sotto il nome di psillio, sono descritti i semi di P. arenaria e P. psyllium. I semi devono avere un indice di rigonfiamento non inferiore a 10. P ROPRIET FARMACOLOGICHE Le propriet farmacologiche dello psillio sono dovute essenzialmente al suo contenuto in mucillagini, composti che in presenza di acqua rigonfiano. Hanno quindi propriet emollienti e lassative. Inoltre lo psillio riduce lassunzione di cibo e la sensazione di fame rallentando lo svuotamento gastrico. I glicosidi hanno propriet antinfiammatorie e antibatteriche che sono dovute principalmente alla aucubina, una dialdeide che si ottiene per idrolisi dellaucuboside. IMPIEGO TERAPEUTICO I semi di psillio vengono usati come: ! emollienti e lenitivi (trattamento di eczemi, pruriti) ! lassativi non irritanti nella costipazione cronica: vengono assunti con elevate quantit di liquidi.

Le foglie di psillio sono usate come antinfiammatori come antibatterici contro punture di insetti (cataplasmi), congiuntivit i (bagni oculari e infusi), tracheiti, faringiti (gargarismi) e come antitussivo (sciroppo di P. lanceolata). lo sciroppo non ammuffisce e quindi si ritiene vi sia contenuta una sostanza antibiotica. T OSSICIT I preparati a base di psillio sono in genere ben tollerati anche se impiegati per lunghi periodi. Talvolta si possono manifestare reazioni allergiche.

TIMO
Il timo si ottiene dal Thymus vulgaris (Fam. Labiatae), suffrutice basso, perenne, tipico delle regioni mediterranee. La pianta ha un odore forte, penetrante e sapore aromatico. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un piccolo arbusto a fusti legnosi, di 20-30 cm di altezza, che formano dei ciuffi grigiastri o verdi-biancastri, le foglie sono piccolo, opposte, lanceolate, lineari, con margini leggermente arrotolati, sulle quali sono presenti numerosi peli di rivestimento e ghiandolari, i fiori, con tipica corolla bilabiata, sono bianchi o bianco-rosati e sono riuniti in spicastri, il frutto un tetrachenio DROGA: foglie e sommit fiorite P RINCIPI ATTIVI. Le sommit fiorite contengono 0.5-2.5% di olio essenziale la cui composizione varia a seconda della provenienza delle piante e del diverso chemiotipo. Del timo si conoscono infatti 6 chemiotipi diversi a seconda del compost o dominante (timolo, carvacrolo, linalolo, terpineolo, geraniolo, tujanolo). Troviamo vari fenoli (monoterpeni) tra cui: timolo (circa il 40%), rappresenta il componente principale p-cimene (20-30%) carvacrolo linalolo $- e -pinene cineolo mircene limonene $-terpinene flavonoidi F.U.: La droga riportata. Secondo F.U. possono essere utilizzate indifferentemente T. vulgaris e T. zygis o una mescolanza delle due. La droga non deve contenere meno di 12 ml di essenza/kg; non meno dello 0.5% del peso secco della droga deve essere costituito da fenoli volatili in corrente di vapore, calcolati come timolo. Lolio essenziale non rettificato ha un colore rosso bruno, odore gradevole e sapore aspro e aromatico. Lolio essenziale officinale un liquido incolore o al massimo giallo rossastro pallido con caratteristiche organolettiche simili a quello non rettificato. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE Limpiego principale del timo come condimento. Viene usato anche come deodorante per il suo odore gradevole (soprattutto il timolo). Trova per anche delle applicazioni medicinali. ! Antisettico : nel trattamento di ferite, di malattie cutanee, nella disinfezione del cavo orale, nella carie dentaria ! Diaforetico e diuretico: nei reumatismi e nella gotta ! Espettorante : nelle bronchiti per le propriet secretolitiche e miorilassanti dovute ai flavonoidi ! Vermifugo ! Antifungino ! Antibatterico ! Antivirale Uso veterinario: ! contro la coccidiosi intestinale del puledro ! stomatite ulcerosa ! come cicatrizzante ! azione lenitiva sullapparato digerente (come applicazione esterna nelle coliche del cavallo) T OSSICITA. Nelluso come antielmintico si sono osservate: gastralgia, nausea, vertigini, diarrea, bradicardia. Dosi elevate possono causare danni renali o blocco dei centri nervos i.

APPARATO RESPIRATORIO: SPASMOLITICI BRONCHIALI EFEDRA


Il genere Ephedra comprende numerose specie diffuse in tutto il mondo (Fam. Ephedraceae). In Europa si trovano E. distachya L., E. nebrodensis Tineo, E. fragili s Desf. a basso contenuto di efedrina. In Asia sono invece presenti specie ad alto contenuto di efedrina come E. gerardiana Wall., E. intermedia Schrenk et C.A. Meyer. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come una pianta dioica, raramente monoica, alta dai 40 cm ai 2 m, con rami gracili e angolosi striati longitudinalmente, di colore verde chiaro grigiastro, le foglie sono ridotte a scaglie membranacee inserite in numero di 2-4 ai nodi, gli strobili maschili sono costituiti da un asse su cui si inseriscono 2-8 paia di brattee. Ciascuna coppia porta allascella un corto germoglio; allapice dei singoli germogli sono raggruppate da 2 a 8 sacche polliniche, gli strobili femminili sono simili a quelli maschili, ma allascella delle brattee si trova un corto germoglio che porta un solo ovulo. Queste brattee a maturit diventano rosse e carnose e racchiudono quasi completamente il seme. DROGA: rami RACCOLTA DELLA DROGA. La raccolta si effettua in autunno quando il contenuto in efedrina massimo (0.8-1%). DESCRIZIONE DELLA DROGA. La droga costituita da frammenti di rami di 5-20 cm di lunghezza e di 1-2 mm di diametro, verdigiallastri, verdi-brunastri. Ha odore debole e sapore leggermente amaro. P RINCIPI ATTIVI. La droga contiene alcaloidi fenilalchilamminici in quantit che vanno dallo 0.5 allo 2% tra cui: ! efedrina il componente principale (dal 40 all80% degli alcaloidi totali) ! pseudoefedrina (in alcune specie) ! nitroso derivati della efedrina (in alcune specie) ! glicani detti efedrani (in alcune specie) F.U.: La droga non riportata in F.U., mentre presente lefedrina. Attualmente questo alcaloide viene ottenuto da Saccaromyces per via fermentativa utilizzando come precursore la benzaldeide. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE. Efedrina un agonista dei recettori $ e adrenergici (simpatomimetico diretto) aumenta il release di noradrenalina dai terminali adrenergici (simpatomimetico indiretto) nellefedra si trova la l-efedrina che pi attiva del racemo effetti farmacologici dellefedrina ! aumenta la frequenza cardiaca e le resistenze periferiche provocando un aumento della pressione sanguigna ! tramite la stimolazione dei recettori -adrenenrgici a livello polmonare determina broncodilatazione ! ha unazione stimolante sul SNC potente anche se minore dellamfetamina USI TERAPEUTICI. Diverse specie di efedra sono state usate nella medicina cinese sotto il nome di ma huang, come antipiretici, sedativi della tosse, stimolanti cardio-circolatori. Attualmente lefedra viene usata essenzialmente per lestrazione di efedrina. Lefedrina viene usata come: ! broncodilatatore nella terapia dellasma (anche se vengono preferiti agonisti 2 pi selettivi) ! decongestionante nasale In passato, a seguito della sua azione stimolante sul SNC, veniva usata ! come stimolante nella narcolessia e negli stati depressivi ! come anoressizzante T OSSICITA. Gli effetti tossici dellefedrina sono da attribuire alle sue azioni simpatomimetiche. Includono: ipertensione, aritmie cardiache, insonnia, cefalea. Luso ripetuto di efedrina pu dare tachifilassi

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APPARATO RESPIRATORIO: ANALETTICI NOCE VOMICA


La noce vomica si ottiene dalla Stychnos nux-vomica L. (Fam. Loganiaceae). Strychnos : dal greco *,164)+2 = amaro Nux-vomica : dal latino ed indica una noce che provoca il vomito Era nota nel XVI secolo in Europa dove veniva utilizzata principalmente per avvelenare gli animali. HABITAT : originaria delle zone tropicali dellAsia (Sri Lanka, Thailandia, Laos, Cambogia, Vietnam, Ceylon, India, Bengala ecc.). E presente anche nel nord dellAustralia. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: un albero di circa 12 m di altezza; la corteccia grigiastra; i rami sono glabri, talvolta spinosi; le foglie sono opposte, intere, ovali, brevemente picciolate, con 5 nervature che si dipartono dalla base; i fiori, di colore biancoverdastro, ombrelliformi, sono raccolti in cime terminali; il frutto bacca della grandezza di unarancia, di colore giallo-arancio che contiene una polpa bianca, mucillaginosa, amara, nella quale si trovano 2-5 semi, noti col nome di noci vomiche. DROGA: semi RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE liberarli dalla polpa e poi asciugati
DELLA

DROGA: i semi si raccolgono quando il frutto maturo, vengono lavati per

DESCRIZIONE DELLA DROGA: i semi di noce vomica sono estremamente duri. Sono di colore grigio-verdastro, a forma di disco, con un diametro di 10-30 mm e uno spessore di 4-6 mm. Il bordo arrotondato o acuto; la superficie vellutata per la presenza di peli sottili, sericei, disposti a raggiera intorno al centro delle facce. Al centro di uno dei lati appiattiti c un ilo distinto da cui parte una linea in rilievo (rafe) che termina sul bordo, in corrispondenza di una piccola prominenza di questo (calaza). I semi secchi sono senza odore; se lasciati in acqua per 1 o 2 giorni emanano un odore molto sgradevole. Hanno un sapore molto amaro. P RINCIPI ATTIVI. La droga contiene: alcaloidi indolici (1.5-5.3%): stricnina (1.2-1.5%) brucina (1.5%) 2-colubrina -colubrina icaina vomicina novacina loganina percursore nella biogenesi degli alcaloidi

glucoside: acido clorogenico olio non volatile (3%) galattani mannani tannini

F.U.: E riportata la droga che deve contenere non meno del 1.2% di stricnina. P ROPRIET FARMACOLOGICHE Le propriet della noce vomica sono dovute essenzialmente alla presenza di stricnina. La brucina condivide le stesse propriet della stricnina, ma molto meno potente (15-20 volte). La stricnina produce eccitazione del SNC. Questazione non origina da un effetto eccitatorio diretto, ma produce un blocco selettivo dei processi inibitori. Gli impulsi nervosi sono normalmente controllati da sistemi inibitori. Quando linibizione bloccata dalla presenza di stricnina, lattivit neuronale aumenta e gli stimoli sensori producono effetti esagerati. La stricnina agisce come antagonista della glicina. La glicina il pi importante neurotrasmettitore inibitorio a livello dei motoneuroni e degli interneuroni del midollo spinale. Quindi la stricnina, agendo da antagonista competitivo della glicina, blocca gli effetti inibitori mediati dalla glicina. Anche gli effetti a livello dei centri superiori del SNC sono dovuti allantagonismo della glicina. A seguito di queste azioni la stricnina produce convulsioni poich tutti i muscoli volontari sono contratti. La respirazione si arresta per la contrazione del diaframma e dei muscoli toracici e addominali. La stricnina provoca stimolazione dei centri respiratorio e vasomotorio bulbare a dosi leggermente inferiori a quelle convulsivanti. La morte per avvelenamento da stricnina sopraggiunge per paralisi bulbare dovuta principalmente allipossia conseguente ai periodi di blocco della respirazione. IMPIEGO TERAPEUTICO La droga fu introdotta in Europa nel XVI secolo e fu utilizzata soprattutto come veleno per animali (ratti, cani, gatti, volpi). Luso come rodenticida oggi molto raro.

La stricnina era usata come stimolante circolatorio in casi di shock chirurgico. Il suo uso ora limitato a quello di stimolante respiratorio in alcuni casi di avvelenamento (intossicazione da barbiturici o da altre sostanze neurodeprimenti). La stricnina, ma anche la droga come tale, stata utilizzata a dosi molto basse come ingrediente nei tonici, cio farmaci utilizzati durante la convalescenza ed in casi di debilitazione, poich stimola lappetito e favorisce la digestione. Tale uso per sconsigliato a causa della sua elevata tossicit. La stricnina usata attualmente come strumento di ricerca nel campo nella neurofisiofarmacologia. T OSSICIT La stricnina ha una tossicit estremamente elevata. La dose letale di stricnina per un uomo circa di 0.2 mg/kg. Il primo effetto osservato la rigidit dei muscoli della faccia e del collo, si ha poi un aumento delleccitabilit riflessa con convulsioni. Le convulsioni possono essere intervallate da periodi di depressione, ma si ripresentano successivamente nuovi attacchi pi intensi poich la stimolazione sensoria aumenta progressivamente. La morte pu sopraggiungere al 2-5 attacco convulsivo, ma, se intenso, pu sopraggiungere anche al primo. Lapparato cardiocircolatorio subisce prima unintensa vasocostrizione e bradicardia, poi si ha vasodilatazione. Durante gli attacchi si ha un aumento del metabolismo, iperglicemia, aumento della pressione arteriosa, aumento delle secrezioni e della motilit gastrica. Nelle fasi iniziali il soggetto cosciente ed ipersensibile agli stimoli. La contrazione muscolare dolorosa ed il soggett o avverte una sensazione di morte imminente. T RATTAMENTO: Gli obiettivi principali nellavvelenamento da stricnina sono: la prevenzione delle convulsioni (anticonvulsivanti quali diazepam), assistere la respirazione, isolamento dagli stimoli esterni.

SISTEMA NERVOSO CENTRALE: ANALGESICI E ANESTETICI


CANAPA INDIANA
La fibra di Cannabis veniva usata in antichit per la manifattura di corde e stuoie ed i semi per scopi alimentari. Gli effetti di tale pianta sul SNC sarebbero stati scoperti secondariamente in modo del tutto fortuito, ad esempio bruciando il materiale in eccesso della lavorazione della Cannabis, in quantit sufficiente ad influenzare il comportamento di chi ne inalasse il fumo. Anche il suo uso come medicamento assai antico: ! un erbario cinese del 2700 a.C. raccomanda preparati di Cannabis per il trattamento di diverse malattie ! gli arabi, scoperti gli effetti inebrianti di tale pianta, cominciarono a farne un largo uso. I musulmani del Libano divennero ben presto i guerrieri pi feroci e temuti dai Crociati (erano chiamati haschiachin, da cui il termine assassino) ! Napoleone sottopose allattenzione dei medici europei la Cannabis che successivamente (1838-1840) entrer a far parte anche della medicina occidentale HABITAT : La Cannabis originaria dellAsia centro occidentale, dove cresce spontaneamente. E stata largamente coltivata anche in Italia dando ottime e pregiate fibre tessili, ma la sua coltivazione oggi in disuso. DROGA: costituita dalle infiorescenze femminili di Cannabis sativa L. var. indica (Fam. Cannabidaceae), pianta erbacea annuale che pu raggiungere anche i 2 m di altezza. Presenta un caule eretto, semplice o ramificato, irto di peli; foglie picciolate, ruvide con il lembo composto da 5 foglioline: le inferiori opposte, palmate (con lobi lanceolati o seghettati), le superiori alterne; fiori maschili e femminili sono separati su piante di diverso sesso (dioiche); sono ascellari: penduli i maschili, eretti e pi piccoli i femminili; il frutto un achenio uniloculare, tondo, glabro contenente un unico seme; innumerevoli ghiandole diffuse in tutta la pianta secernono una resina che si presenta sotto forma di masse brune dallodore caratteristico P REPARAZIONE DELLA DROGA: Le infiorescenze si raccolgono poco prima della fioritura (in aprile) e soprattutto con queste si preparano le principali variet della droga. P RINCIPI ATTIVI: I CANNABINOIDI sono i componenti attivi della droga e ne sono stati identificati pi di 60. Tra quest i troviamo: $-9-tetraidrocannabinolo, tetraidrocannabitriolo, acido cannabidiolico, cannabidiolo, cannabinolo, acido tetraidrocannabinoico A e B. Il $-9-tetraidrocannabinolo ($-9-THC) il componente pi attivo e appartiene alla categoria dei meroterpenoidi. La sua quanti t allinterno della pianta varia notevolmente a seguito di vari fattori tra cui clima, terreno ecc. Sulla base dei suoi effetti clinici viene classificato come allucinogeno, anche se le sue azioni differiscono dagli allucinogeni classici quali mescalina o LSD. Le principali preparazioni di Cannabis includono: hashis, marijuana, charas, ganja, kif, dagga, djoma, kabak, liamba. MARIJUANA: si ottiene dalle infiorescenze, foglie e steli di Cannabis. Ha un contenuto in THC di circa il 3%. Luso regolare di alte dosi pu provocare una certa TOLLERANZA che compare rapidamente, ma scompare altrettanto rapidamente alla cessazione delluso. Non causa dipendenza fisica e non d sindrome dastinenza. Viene quasi sempre fumata poich il THC risulta pi potente se inalato che non se ingerito. Tra gli effetti principali troviamo: ! cambiamento dellumore: senso di benessere, aumento dellautostima, rilassamento, percezione pi piacevole degli stimoli sensoriali ! diminuzione del controllo emozionale: comportamento impulsivo ! illusioni o allucinazioni visive e uditive THC poco solubile e quindi tende a depositarsi velocemente in tessuti ricchi di lipidi come il cervello. Per la sua elevata lipofilia passa facilmente sia la barriera ematoencefalica che placentare. Viene quasi completamente metabolizzato in composti inattivi prima di essere eliminato sia con le urine che con le feci. Nonostante venga inalato, a differenza di quanto accade per gli anestetici da inalazione, non viene eliminato dai polmoni. HASHIS: E strettamente correlato alla marijuana ma pi potente. Infatti il suo contenuto in THC va dal 10 al 15%. E stato usato per secoli in tutto il mondo. Il suo uso stato descritto gi da Plinio e da Marco Polo. Si fuma in una pipa ad acqua oppure in una pipa classica se mescolato con del tabacco. Gi effetti prodotti sono simili a quelli della marijuana, ma lintensit ed il tipo di manifestazione varia a seconda della personalit dellindividuo. E FFETTI FARMACOLOGICI DEI CANNABINOIDI ! sensazione di benessere e rilassamento, alterazioni dellapprendimento e della memoria, euforia, sedazione ! analgesia senza depressione respiratoria (diversit con gli oppioidi) ! aumento dellappetito ! bradicardia ! vasodilatazione (particolarmente evidente a livello dellocchio dando i tipici occhi arrossati)

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riduzione della pressione intraoculare antiemetico miorilassante anticonvulsivante broncodilatazione immunosoppressore e antinfiammatorio

POSSIBILI USI TERAPEUTICI ! a basse dosi : antiemetico nel vomito da terapia chemioterapica antitumorale stimolante dellappetito senza produrre effetti psicotropi ! controllo dei disordini motori (sclerosi multipla e disordini spastici) ! terapia del glaucoma ! analgesico ! agente antipertensivo (a seguito delleffetto vasodilatatore) Meccanismo Dazione Dei Cannabinoidi A seguito dellelevata lipofilicit dei cannabinoidi, inizialmente si riteneva che esplicassero i loro effetti attraverso uninterazione diretta con i lipidi di membrana. Lottenimento di agonisti cannabinoidi potenti, ma meno lipofili del $-9-THC ha consentito leffettuazione di studi di binding e autoradiografici che hanno portato allidentificazione della presenza di specifici recettori per i cannabinoidi. Attualmente ne sono stati clonati 2, denominati CB1 e CB2, che appartengono alla categoria dei recettori accoppiati a proteine Gi che determinano una riduzione dei livelli intracellulari di cAMP. CB1: sono localizzati sia nel SNC (ippocampo, gangli della base, cervelletto, amigdala) sia in diversi neuroni periferici (cuore, intestino, vescica, deferente, retina, utero). La loro particolare localizzazione ricalca con esattezza gli effetti prodotti dai cannabinoidi, ad ulteriore conferma che la loro azione dovuta ad uninterazione recettoriale. Ad esempio: ! ippocampo: struttura implicata nei processi mnemonici che giustifica gli effetti negativi sulla memoria ! gangli della base: spiegano linsorgenza di atassia, acinesia, movimenti involontari ! cervelletto: effetti sulla coordinazione della funzione motoria e sullapprendimento del movimento ! amigdala: ipotermia La mancanza di recettori per i cannabinoidi a livello bulbare, inoltre, ne spiega la relativa bassa tossicit in confronto agli oppioidi e, soprattutto, lassenza di letalit per depressione respiratoria. CB2: hanno unomologia nella sequenza aminacidica del 68% con i recettori CB1. Sono localizzati esclusivamente a livello periferico, particolarmente a livello del sistema immunitario (macrofagi, neutrofili, milza, timo), dove medierebbero leffetto di immunosoppressione. In seguito alla scoperta dei recettori dei cannabinoidi sono stati isolati 2 cannabinoidi endogeni. Nel 1992 stato isolato dal cervello di maiale il primo endocannabinoide, denominato anandamide dal termine sanscrito ananda che vuol dire felicit perfetta. E unammide di un acido grasso insaturo e pi precisamente una Narachidoniletanolammide. Il 2-arachidonilglicerolo stato invece isolato nel 1995 dallintestino ed stato identificato come il secondo endocannabinoide. Successivamente stato trovato anche nel cervello a concentrazioni 170 volte superiori a quelle dellanandamide. T OSSICIT T OLLERANZA, DIPENDENZA E ASTINENZA. Somministrazione di poche dosi: la tolleranza nei confronti della maggior parte degli effetti della marijuana si sviluppa rapidamente, ma scompare altrettanto rapidamente. Dosi elevate: in modelli animali la tolleranza persiste pi a lungo dopo la cessazione delluso della droga. I sintomi da astinenza non sono invece riscontrati con elevata frequenza nella popolazione che fa uso di marijuana. Tali sintomi si manifestano solo in persone che fanno uso quotidiano della droga e poi interrompono bruscamente. Troviamo: ! irrequietezza ! irritabilit ! debole agitazione ! disturbi nel tracciato EEC del sonno ! nausea, crampi E FFETTI TOSSICI : alterazioni EEG e psicomotorie comportamento aggressivo

irritabilit disturbi della memoria e delle capacit percettive ansia e manifestazioni psicotiche alterazioni della funzione sessuale e riproduttiva tachicardia aumento della pressione emorragie capillari

PAPAVERO DA OPPIO
Il termine oppio deriva dalla parola greca +.+2, cio succo della pianta; papaver forse dal latino pappa con significato di alimento per nutrire e far addormentare i bambini; somniferum da somnus+ferre, sonno+portare, poich loppio induce il sonno. Sembra che le propriet sedative e analgesiche delloppio fossero note agli antichi egizi. Il latice ottenuto dalle capsule delloppio veniva usato anche dai greci e dai latini. HABITAT. Il Papaver somniferum L. var. album (Fam. Papaveraceae) originario dellAsia occidentale. In Italia cresce spontaneo raramente. E coltivato in molti paesi e pu crescere anche nei paesi pi freddi quali Scandinavia e Russia. La coltivazione del papavero per la produzione delloppio e dei suoi alcaloidi controllata dallInternational Narcotics Control Board of the United Nations. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. E una pianta erbacea annuale, rivestita di peli rigidi: il caule eretto e pu raggiungere laltezza di 100-150 cm; le foglie sono alterne, allungate; le inferiori sono pennato-sette, le superiori dentate; i fiori sono solitari, apicali e sorretti da lunghi peduncoli; presentano un calice formato da 2 sepali verdi che cadono quando sboccia la corolla; la corolla ha dimensioni ampie, composta da 4 petali interi di colore bianco o violaceo, talvolta rosso, a seconda delle variet; il frutto una capsula ovoidale che contiene numerosi semi reniformi bianchi, neri o giallastri; ha allapice un disco a scudo, formato dallunione radiale degli stigmi; fissata allo stelo da un peduncolo che termina con un rigonfiamento anulare; dalle incisioni praticate sulla capsula fuoriesce il latice o oppio, che si rapprende allaria sotto forma di gocce di color bruno, dette lacrime di oppio. Comunque tutta la pianta percorsa da canali laticiferi sinciziali e quindi tutta la pianta, ad eccezione dei semi, contiene latice. Oltre al Papaver somniferum L. var. album (cos denominato per i semi bianchi), esistono le var. nigrum (a semi neri), glabrum e setigerum. Dai semi pressati di ciascuna variet si ottiene un olio commestibile e la pasta residua serve da alimento per il bestiame. Nel complesso somiglia al papavero comune (P. rhoeas L.), ma ha dimensioni molto maggiori. DROGA: le capsule per lestrazione delloppio; i semi per ricavarne un olio alimentare RACCOLTA E PREPARAZIONE: la raccolta del latice viene effettuata quando le capsule sono di circa 4 cm di diametro ed il colore sta cambiando da verde a giallo. La capsula viene incisa in modo che il taglio non penetri nella parte interna altrimenti il latice viene perso. Il latice, che bianco, si rapprende rapidamente allaria e diventa brunastro. Il taglio si fa tra mezzogiorno e sera ed il giorno seguente loppio viene raschiato con una spatola prima che il calore lo renda duro. Per ottenere 1 kg di oppio sono necessarie circa 20.000 capsule. Durante la raccolta il clima dovr essere secco e caldo poich la pioggia ne rovina la raccolta. Man mano che si raccoglie il latice si formano prima dei piccoli ammassi, poi delle specie di focacce che si essiccano allaria (il contenuto in acqua si riduce del 20%). Dopo 1-2 mesi dalla raccolta, al prodotto viene data la forma commerciale definitiva, avvolto in foglie di papavero ed essiccato allombra. DESCRIZIONE DELLA DROGA: loppio di colore marrone-verdastro o grigio-oliva. E abbastanza plastico quando fresco, mentre diventa duro e fragile quando conservato. Ha un odore forte molto caratteristico ed il suo sapore amaro. Esaminato al microscopio non deve contenere granuli di amido, n cristalli di ossalato; solo ammassi residui di foglie e frammenti della parete delle capsule. Per avere un contenuto in morfina costante loppio deve essere preparato (essiccamento a 100C) e immagazzinato (in anaerobiosi) con accortezza. La perdita di morfina attribuita ad una perossidasi detta oppiasi. P RINCIPALI COMPONENTI: nelloppio sono presenti circa 40 ALCALOIDI; ci sono inoltre flavonoidi (kaempferolo), antocianidine (pelargonidina), acidi aromatici (caffeico, ferulico), tannini, sali minerali, resine, gomme, enzimi (catalasi, perossidasi). Il primo alcaloide isolato dalloppio fu la morfina (da Morfeo, dio greco del sonno) nel 1806 ad opera di un farmacista tedesco ventiduenne Sertrner. Rapidamente segu la scoperta di altri alcaloidi quali codeina (Robiquet, 1832) e papaverina (Merck, 1848). Gli alcaloidi pi importanti vengono raggruppati in base alla loro struttura chimica in:

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FENANTRENICI: morfina (4-21%), codeina (0.8-2.5%), tebaina (0.5-2.5%) BENZILISOCHINOLINICI: papaverina (0.5-2.5%), noscapina (4-8%), narceina (0.05-0.2%)

Altri alcaloidi sono: protopina, laudanina, laudanosina, codamina, criptopina, lantopina, meconidina.

Loppio contiene anche lACIDO MECONICO (3-5%) che pu essere libero o legato alla morfina e ad altri alcaloidi. Esso forma cristalli rombici solubili in acqua e alcool. Grazie alla presenza di acido meconico loppio colora di rosso una soluzione di cloruro ferrico che persiste anche dopo aggiunta di HCl diluito. Questa reazione stata sfruttata per lungo tempo per evidenziare uneventuale presenza di oppio come saggio di identificazione della droga. F.U.: riportato: OPPIO: latice essiccato e confezionato in pani. Il titolo di morfina deve essere del 10% polvere titolata che deve contenere dal 9.5 al 10.5% di morfina MORFINA CLORIDRATO PAPAVERINA CLORIDRATO CODEINA CODEINA FOSFATO TERMINOLOGIA: Oppiacei: derivati delloppio. Includono morfina, codeina, tebaina (alcaloidi fenantrenici) e numerosi congeneri semisintetici e sintetici Oppioidi: tutti gli agonisti e antagonisti con propriet morfino-simili ed i peptidi oppioidi endogeni e sintetici di cui gli oppiacei imitano lazione Endorfine: termine generico con cui si identificano le 3 famiglie di peptidi oppioidi endogeni: encefaline, dinorfine, endorfine Narcotico: origina dal greco, stupore. Inizialmente si riferiva a ciascun farmaco in grado di indurre il sonno, ma poi stat o associato con la potente azione analgesica degli oppiacei. Anche se di uso comune, non viene pi usato in contest o farmacologico. PEPTIDI OPPIOIDI ENDOGENI Sono state identificate 3 distinte famiglie di peptidi oppioidi endogeni: -endorfine, encefaline, dinorfine. Ciascuna famiglia origina da un distinto precursore di natura polipeptidica che presenta una distribuzione anatomica caratteristica: ! PROOPPIOMELANOCORTINA (POMC): d origine alle -endorfine, ma anche a numerosi altri peptidi tra cui ACTH, MSH, -lipotropina ! PROENCEFALINA: d origine alle encefaline ! PRODINORFINA: d origine alle dinorfine -endorfine: nel SNC hanno una distribuzione limitata e sono localizzate in zone la cui stimolazione elettrica produce analgesia. Sono prodotte anche in alcuni organi periferici come pancreas, mucosa gastrica, placenta, testicolo e midollare del surrene. Encefaline: hanno una vasta distribuzione nel SNC, nei plessi nervosi periferici e nella midollare del surrene. Nel SNC sono localizzate in zone coinvolte nella percezione del dolore, nella modulazione del comportamento affettivo e della memoria, nel controllo motorio, nella regolazione del SNA (midollo allungato) e nelle funzioni neuroendocrine (ipotalamo). Dinorfine: la loro distribuzione molto simile a quella delle encefaline anche se le popolazioni neuronali sono talvolt a differenti. E stata recentemente identificata la presenza di endomorfine. A differenza degli altri peptidi endogeni che sono poco selettivi per i vari sottotipi di recettori oppioidi, le endomorfine hanno unelevatissima selettivit per i recettori . RECETTORI OPPIOIDI I recettori oppioidi sono stati classificati in 3 tipi denominati , & e 0. Tutti i recettori oppioidi appartengono alla classe di recettori accoppiati a proteine G e pi precisamente a proteine Gi. I loro effetti intracellulari sono quindi una riduzione dei livelli di cAMP per inibizione dellattivit adenilciclasica, lapertura di canali del K+ e la chiusura di canali del Ca2+. Recettori : sono i pi diffusi e abbondanti e mediano la maggior parte degli effetti farmacologici degli oppioidi. I peptidi oppioidi endogeni mostrano scarsa selettivit verso i sottotipi di recettori oppioidi. Le -endorfine e le encefaline esercitano comunque uninterazione preferenziale con i recettori . Uneccezione data dalle endomorfine che invece sono agonisti selettivi, e quindi si ritiene che rappresentino i ligandi endogeni per questo sottotipo recettoriale. Leffetto analgesico indotto dalla morfina si esercita sia a livello spinale ( 2) che sopraspinale ( 1), mentre la depressione respiratoria e la costipazione sono mediate dai recettori 2. Recettori 0 : le dinorfine sono i ligandi endogeni per i recettori 0. La loro stimolazione produce analgesia (01 spinale, 0 2 sopraspinale), costipazione, sedazione. Esercitano poi alcuni effetti opposti rispetto a quelli mediati dai recettori : determinano unaumento dellassunzione di cibo, un aumento della diuresi (0 1), un miglioramento delle funzioni mnemoniche e cognitive. Recettori & : Le encefaline rappresentano i legandi endogeni per i recettori &. La stimolazione di questi recettori produce analgesia sia spinale (&2) che sopraspinale (&1, &2), anche se il sistema spinale sembra essere maggiormente coinvolto. E stato

inoltre osservato nellanimale da esperimento che agonisti selettivi di entrambi i sottotipi provocano uninibizione dei processi mnemonici. OPPIO P ROPRIET DELLOPPIO: loppio ha principalmente azione ANALGESICA e deve tale propriet alla presenza di morfina, il suo principale e abbondante componente attivo. Tuttavia la sua azione farmacologica non pu considerarsi identica a quella della morfina, sia per la presenza di altri composti con azioni che si sovrappongono o interferiscono con quelle della morfina, sia perch gli alcaloidi sono presenti in forma di sali poco solubili nelloppio. Ad esempio: codeina, laudanosina : migliorano lazione sedativa della morfina papaverina, kaempferolo : migliorano lattivit antidiarroica della morfina laudanosina : ostacola leffetto miotico della morfina provocando midriasi USO TERAPEUTICO DELLOPPIO: usato per le sue propriet SEDATIVE e ANTIDIARROICHE principalmente in polvere (oppi o crocato), sotto forma di tintura (1% morfina), come sciroppo (1% di morfina). La Tintura di laudano (soluzione idroalcolica di oppio contenente 1% di morfina) e lo sciroppo trovano impiego nel controllo della diarrea di varia eziologia e dopo intervent i chirurgici alla regione anorettale. Tendenzialmente oggi si usano gli alcaloidi estratti dalloppio oppure dei derivati semisintetici o sintetici. DERIVATI DELLOPPIO MORFINA Poich la sintesi di laboratorio molto difficile, la si ottiene ancora dalloppio oppure viene estratta dal Papaver somniferum L. La morfina non un agonista selettivo. Esercita uninterazione preferenziale con i recettori (nM), ma in grado di legare anche i recettori k e & (M). Comunque, sia la morfina che gli oppioidi ad essa correlati esplicano le loro attivit principalmente attraverso linterazione con i recettori . Gli effetti prodotti sono vari e includono sia effetti centrali che periferici quali: ! analgesia (, 0, &) ! sedazione (, 0, &) ! depressione respiratoria ( 2) ! cambiamento dellumore: benessere, euforia (), disforia , disorientamento (0) ! riduzione della motilit intestinale (2, 0) ! miosi (, 0) ! nausea e vomito ! alterazione del sistema endocrino ! alterazione del sistema nervoso autonomo E FFETTI CENTRALI: Analgesia: esistono molti composti con propriet farmacologiche simili alla morfina, ma nessuno di questi ha mostrato propriet analgesiche superiori. La morfina rimane quindi lo standard cui vengono paragonati nuovi analgesici. Leffetto analgesico piuttosto selettivo, cio, alle dosi analgesiche, non compaiono gli altri effetti farmacologici della morfina. Non accompagnato da perdita di coscienza e spesso i pazienti riportano che il dolore ancora presente, ma si sentono comunque meglio. Il dolore pu essere di 2 tipi: ! dolore nocicettivo: causato dalla stimolazione di recettori nocicettivi e trasmesso attraverso fibre nervose integre ! dolore neuropatico: causato da un danno alle strutture neuronali provocando unipersensibilit neuronale La morfina e gli oppioidi ad essa correlati sono molto attivi nel dolore nocicettivo, mentre lo sono scarsamente nel dolore neuropatico. Inoltre pi efficace nel controllo del dolore sordo e continuo che di quello acuto e intermittente, ma con dosi adeguate efficace anche nel dolore associato a coliche renali o biliari. Quando la morfina somministrata ad una persona che non ha dolore, si hanno molti effetti spiacevoli: comunemente si manifesta nausea e talvolta anche vomito. Meccanismo dazione : la morfina esplica effetto analgesico sia a livello spinale che sopraspinale. Tale azione sembra mediata prevalentemente dai recettori , ma essendo stato dimostrato che anche la stimolazione dei recettori k e & provoca analgesia, non si pu escludere un loro ruolo nel meccanismo dazione della morfina. Miosi: la morfina e la maggior parte degli agonisti e k provocano costrizione della pupilla a seguito di unazione stimolatoria dei nervi parasimpatici che innervano la pupilla. Dopo somministrazione di dosi tossiche di agonisti , la miosi cos marcata da rappresentare un importante indizio diagnostico. Dosi terapeutiche di morfina aumentano il potere di accomodazione e riducono la tensione endoculare sia nei sani che soggetti affetti da glaucoma.

Convulsioni: negli animali, alte dosi di morfina (cio molto superiori a quelle che producono analgesia) risultano convulsivanti. Infatti, la somministrazione i.c.v. di oppioidi rappresenta un importante modello sperimentale di epilessia. Vari meccanismi sono coinvolti in questo effetto, ma sembra che un ruolo importante sia giocato dallinibizione del release di GABA dalle cellule piramidali ippocampali. Respirazione ( 2): gli oppioidi morfino-simili deprimono la respirazione con un meccanismo che coinvolge, almeno in parte, un effetto diretto sui centri respiratori bulbari. La depressione respiratoria si evidenzia anche con dosi che non alterano la coscienza ed aumenta progressivamente con laumentare della dose. La morte, nelluomo, da sovradosaggio da morfina avviene essenzialmente per depressione respiratoria. Nonostante gli effetti respiratori si manifestino rapidamente anche dopo somministrazione di dosi standard di morfina, in assenza di patologie respiratorie non rappresenta un importante problema clinico. Comunque, la combinazione di morfina e altri medicamenti quali anestetici, tranquillanti, alcool, sedativi, ipnotici, pu rappresentare un grave rischio di depressione respiratoria. La massima depressione respiratoria compare dopo 5-10 min dalla somministrazione i.v. o 30 min dalla somministrazione i.m. e 90 dalla somministrazione s.c. Tosse: la morfina e gli oppioidi correlati deprimono la tosse per un effetto diretto sui centri bulbari della tosse. Non sembra esistere una correlazione tra depressione respiratoria e depressione della tosse poich esistono composti attivi come antitussivi che non deprimono la respirazione. Nausea e vomito: nausea e vomito sono spiacevoli effetti collaterali prodotti dalla somministrazione di morfina e composti correlati che si esplica per unazione della zona CTZ nellarea postrema del midollo allungato. Sembra che vi intervenga anche una componente vestibolare poich tali effetti sono piuttosto rari in pazienti che giacciono a letto. Memoria: negli animali da esperimento la morfina, cos come i peptidi oppioidi endogeni, provocano una riduzione della capacit di memorizzazione. Questi effetti sembrano mediati dallattivazione dei recettori e & poich agonisti selettivi di tali recettori provocano amnesia, mentre agonisti 0 producono un miglioramento delle funzioni cognitive. E FFETTI SUL SISTEMA CARDIOVASCOLARE : Nellanimale da esperimento gli oppiodi possono produrre sia aumento che riduzione della pressione arteriosa cos come tachicardia o bradicardia a seconda della dose, via di somministrazione, sito di iniezione, presenza di anestesia. Nelluomo, dosi terapeutiche di oppioidi producono ipotensione ortostatica conseguente alla vasodilatazione periferica e allinibizione dei riflessi dei barocettori. La morfina e gli oppioidi ad essa correlati provocano la liberazione di istamina dai mastociti che contribuisce ampiamente allinduzione di ipotensione. Tuttavia, la vasodilatazione revertita solo parzialmente dagl i antagonisti H 1, mentre revertita dal naloxone. La morfina riduce anche la vasocostrizione riflessa causata dallaumento di pCO 2. La liberazione di istamina pu produrre anche broncocostrizione ed effetti locali come orticaria o prurito nel sito di iniezione. E FFETTI SUL T RATTO GASTROENTERICO ( 2, 0): Stomaco: la morfina riduce la secrezione di HCl, riduce la motilit gastrica e ritarda lo svuotamento gastrico con aumento della possibilit di reflusso esofageo. Ci ritarda anche lassorbimento di eventuali farmaci somministrati contemporaneamente alla morfina. Intestino: diminuisce le secrezioni biliari, pancreatiche ed intestinali, rallenta la digestione; si ha un marcato aumento del tono muscolare mentre le onde peristaltiche propulsive sono diminuite o abolite. Si ha quindi induzione di costipazione che rappresenta un grave effetto collaterale soprattutto durante luso cronico di morfina. Gli effetti gastroenterici della morfina sono mediati principalmente dai recettori e & a livello intestinale. Tratto biliare: dosi analgesiche di morfina aumentano la pressione nel tratto biliare a seguito della contrazione dello sfintere di Oddi. Per questo motivo alcuni pazienti con coliche biliari hanno unesacerbazione del dolore a seguito di somministrazione di morfina. E FFETTI SU ALTRE MUSCOLATURE LISCE : Tratto urinario: la morfina inibisce il riflesso di svuotamento della vescica. Tali effetti sono riprodotti dalla stimolazione dei recettori e & cerebrali e spinali, mentre la stimolazione dei recettori 0 favorisce la diuresi. Utero: dosi terapeutiche di morfina prolungano il travaglio del parto. Se lutero reso iperattivo dalluso di ossitocici, la morfina riporta alla normalit il tono, la frequenza e lampiezza delle contrazioni. Inoltre, gli effetti centrali della morfina possono ridurre il grado di cooperazione della partoriente. Questi effetti, uniti alla sensibilit elevata del neonato alla depressione respiratoria, aumentano il rischio di mortalit neonatale a seguito delluso di oppioidi durante il travaglio. PELLE: Dosi terapeutiche di morfina provocano dilatazione dei vasi cutanei ed frequente larrossamento del viso, del collo e della parte superiore del torace. Questi effetti possono essere dovuti alla liberazione di istamina la quale responsabile anche della sensazione di prurito e dellorticaria che si manifestano nella zona di iniezione. COMPORTAMENTO CONSUMATORIO: Gli oppioidi e gli oppiacei modificano il comportamento consumatorio sia nelluomo sia nellanimale da esperimento: gli agonisti inibiscono la fame e la sete, mentre gli agonisti 0 stimolano il mangiare ed il bere.

ASSORBIMENTO, DISTRIBUZIONE, METABOLISMO, ELIMINAZIONE: Assorbimento: in genere gli oppioidi sono ben assorbiti a livello gastrointestinale, ma, a seguito di un intenso metabolismo di primo passaggio a livello epatico, a parit di dosaggio si ha un effetto maggiore dopo somministrazione parenterale. Distribuzione: a dosi terapeutiche, circa 1/3 della morfina legata alle proteine plasmatiche. Nonostante il principale sito di azione sia il SNC, la morfina passa la BEE con maggiore difficolt rispetto ad altri oppioidi pi liposolubili quali codeina. Metabolismo: la principale via metabolica della morfina la coniugazione con acido glucuronico da cui originano sia prodotti attivi che inattivi. Il principale metabolita la morfina-6-glucuronato che esercita gli stessi effetti farmacologici della morfina, ma risulta essere pi potente. Dopo somministrazione i.c.v. circa 100 volte pi attivo della morfina, mentre dopo somministrazione periferica lo molto meno (2 volte) poich attraversa con molta difficolt la BEE. Eliminazione: solo una piccola quantit di morfina escreta immodificata; la maggior parte eliminata come morfina-3glucuronato. Il 90% delleliminazione avviene nel primo giorno dalla somministrazione. E FFETTI COLLATERALI: ! Depressione respiratoria: uso con cautela nei pazienti con affezioni respiratorie e durante il parto ! Nausea e vomito ! Disforia e confusione mentale ! Costipazione ! Prurito e orticaria ! Ipotensione: uso con cautela negli ipotesi ! Ritenzione urinaria Deve essere inoltre usata con cautela nei soggetti con patologie epatiche poich il suo metabolismo potrebbe essere minore e quindi si possono manifestare reazioni da sovradosaggio. T OLLERANZA E DIPENDENZA Lo sviluppo di tolleranza e dipendenza a seguito di uso cronico una caratteristica comune a tutti gli oppioidi. Tolleranza: progressiva perdita di efficacia e di potenza ad alcuni effetti (analgesia, euforia, depressione respiratoria) a seguit o di esposizione ripetuta agli oppioidi. Dipendenza: condizione caratterizzata da complesse modifiche e adattamenti funzionali a carattere cronico e recidivante dovuta ad esposizione cronica agli oppioidi. Alcuni di questi adattamenti (dipendenza primaria) si estinguono abbastanza rapidamente dopo la cessazione della somministrazione del farmaco, a cui segue una sindrome acuta da deprivazione delloppioide, di breve durata, denominata crisi di astinenza. Altri adattamenti funzionali persistono per lungo tempo dopo la sospensione di quest i farmaci, creando un periodo di vulnerabilit alle recidive (dipendenza secondaria). T OSSICITA ACUTA Si verifica per sovradosaggio: 1) nella pratica clinica; 2) accidentalmente nei tossicodipendenti; 3) a scopo suicida. Coma, miosi e depressione respiratoria sono i 3 sintomi caratteristici della presenza di intossicazione acuta da oppioidi sono. Il soggetto manifesta, infatti, uno stato confusionale o, a dosaggi molto elevati, una condizione di coma. La frequenza respiratoria molto bassa e si pu avere cianosi. La pupilla ha la dimensione di una punta di spillo. Trattamento : respirazione assistita, somministrazione di antagonisti tra cui il naloxone il farmaco di prima scelta. USO TERAPEUTICO: Gli oppioidi trovano impiego nel trattamento sintomatico di: ! patologie dolorose : dolore da moderato a intenso di varia origine (cancro, postoperatorio, ostetricia) ! tosse : leffetto antitussivo compare a dosi minori di quelle analgesiche (codeina) ! forme diarroiche : leffetto antidiarroico compare a dosi minori di quelle analgesiche (oppio e derivati) INTERAZIONI FARMACOLOGICHE: ! Fenotiazine, IMAO, TCAs potenziano gli effetti deprimenti degli oppioidi ! Piccole dosi di amfetamina potenziano leffetto analgesico ed euforizzante della morfina e riducono la sedazione che rappresenta un effetto collaterale ! Alcuni antistaminici e TCAs potenziano leffetto analgesico della morfina CODEINA (metilmorfina) Si usa prevalentemente come bechico producendo un effetto antitussivo a dosi minori di quelle analgesiche. Ha propriet analgesiche, ma circa 20 volte meno potente della morfina. La codeina, a differenza della morfina, equiattiva sia dopo somministrazione orale che parenterale poich subisce un minor metabolismo di primo passaggio. Dopo assorbimento viene metabolizzata nel fegato dando luogo, prevalentemente, a composti inattivi ed eliminata con le urine. Circa il 10% della codeina somministrata viene demetilata a morfina e, considerando la sua bassa affinit per i recettori oppioidi, il suo effetto analgesico sembra dovuto essenzialmente alla sua trasformazione in morfina. Tuttavia il suo effetto antitussivo sembra dovuto ad un legame diretto della codeina con particolari recettori. TEBAINA Come tutti i derivati di tipo fenantrenico ha blande propriet analgesiche e sedative e pu dare farmacodipendenza.

PAPAVERINA Ha propriet miorilassanti ed efficace negli spasmi intestinali. Recentemente stata utilizzata nella terapia farmacologica dellimpotenza (deficit dellerezione). Iniettata allinterno dei corpi cavernosi determina un rilassamento delle fibre muscolari lisce a cui fa seguito una vasodilatazione con conseguente erezione. EROINA (diacetilmorfina) Leroina il derivato diacetilato della morfina. E rapidamente idrolizzata a 6-monoacetilmorfina che a sua volta viene idrolizzata a morfina. Questi ultimi 2 composti sembrano responsabili delle azione farmacologiche delleroina. Sia leroina che la 6-monoacetil morfina sono pi lipofile della morfina e penetrano nel SNC pi rapidamente. Leroina infatti circa 2 volte pi attiva della morfina dopo somministrazione i.m.

COCA
La coca si ottiene dall Erythroxylon coca Lam. (Fam. Erythroxylaceae) nota come coca di Huanuco o boliviana, o da Erythroxylon truxillense Rusby, nota come coca di Truxillo o peruviana. Erythroxylon: dal greco '16)1+2 = rosso e 76/+) = legno, per il legno rossastro dellalbero Coca = nome indio della pianta Truxillense = da Truxillo, citt costiera del Per. HABITAT. La coca proviene dalla Bolivia e dal Per. E coltivata anche in America del sud (Cile, Argentina, Brasile), in Asia (Ceylon, Giava) ed in Africa (Madagascar). DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un arbusto sempreverde alto 1,5-2,5 m con corteccia di colore bruno rossastro; le foglie sono alterne, ovali, brevemente picciolate, di colore verde scuro. Sulla pagina inferiore presentano, ai lati della nervatura principale, 2 linee curve pi o meno marcate (pseudonervature) che delimitano unarea ovale e rappresentano la traccia dei margini della foglia giovane che, nel germoglio, caratteristicamente arrotolata su se stessa; i fiori, di colore biancogiallastro, sono raccolti in piccole cime ascellari; il frutto a drupa oblunga, di colore rosso, contenente un solo seme. DROGA: foglie RACCOLTA E PREPARAZIONE. Le foglie vengono raccolte 3-4 volte lanno da piante al quinto anno di vegetazione e continua fino al decimo anno. Lessiccamento viene fatto al sole o artificialmente a modica temperatura. La droga del commercio proviene da coltivazioni che si praticano ad unaltitudine tra i 400 ed i 2000 metri e ad una temperatura costante di 20C. DESCRIZIONE DELLA DROGA. La foglia, brevemente picciolata, presenta un lembo ovale, ad apice acuto, a margine intero. Le nervature secondarie che si staccano da quella centrale si ramificano e si anastomizzano dando una fitta rete. Sulla pagina inferiore sono visibili 2 linee ai lati della nervatura centrale; queste, unendosi alla base e allestremit della foglia, delimitano una zona affusolata (area). Queste 2 linee o pseudonervature sono i segni dovuti alla disposizione della lamina fogliare nella gemma. Le foglie presentano unepidermide con caratteristiche papille, che appaiono viste frontalmente, come dei cerchi; gli stomi sono numerosi. La coca ha un odore che ricorda il t, sapore amarognolo, astringente, lievemente piccante; se masticata rende insensibile la lingua per un po di tempo. P RINCIPI ATTIVI: La droga contiene A LCALOIDI TROPANICI (0.5-2%) del tipo della: ecgonina : ! cocaina ! cinnamil-cocaina ! $ e -truxillina ! isococaina ! omococamina ! cocamina tropina :

! !
igrina :

tropococaina valerina

! !

igrolina cuscoigrina

F.U.: La droga, costituita dalle foglie, non riportata in F.U., ma la cocaina nellelenco delle sostanze stupefacenti. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE EFFETTI CENTRALI: Le propriet della coca sono note da secoli alle popolazioni peruviane e boliviane che masticavano foglie di coca per attenuare il senso di fatica, della fame, della sete e per aumentare le prestazioni muscolari. La coca d inoltre sensazione di benessere, euforia e, presa pi volte, pu dare allucinazioni. La cocaina, il principale componente della coca, non possiede le propriet tipiche degli alcaloidi tropanici della belladonna. La cocaina infatti un potente stimolante centrale. Provoca: ! sensazione di benessere ed euforia ! aumento dello stato di veglia, della vigilanza ! riduzione del senso di fatica ! effetto anoressizzante Questi effetti sono principalmente da imputarsi alla capacit della cocaina di inibire il trasportatore della dopamina provocando un aumento dei livelli di questo neurotrasmettitore in particolari aree cerebrali (es. sistema limbico). Inoltre la cocaina inibisce anche il reuptake di noradrenalina e serotonina. Unimportante propriet della cocaina quella di essere un anestetico locale. Ci dovuto al fatto che previene la formazione e la propagazione dellimpulso nervoso a livello delle membrane delle cellule eccitabili. La cocaina riduce o inibisce laumento di permeabilit al Na+ prodotto dalla depolarizzazione di membrana a seguito di uninterazione diretta con i canali del Na + voltaggio-dipendenti. Si ha una diversa sensibilit delle fibre nervose alleffetto anestetico locale della cocaina. In generale, le fibre pi piccole sono pi sensibili di quelle pi grandi. Avremo, in ordine di sensibilit decrescente: ! fibre non mielinizzate di tipo C (sensazioni dolorifiche) e di tipo A& (sensazioni dolorose e termiche) ! fibre mielinizzate pi grandi di tipo A!, A e A$ (sensazioni tattili, pressoree e informazioni motoree) Gli anestetici locali vengono generalmente associati ad un vasocostrittore in modo da ridurre lassorbimento dellanestetico e localizzare il pi possibile il suo sito dazione. La cocaina possiede anche propriet vasocostrittrici e quindi pu essere usata, come anestetico locale, in assenza di vasocostrittori. Effetti indesiderati conseguenti lassorbimento sistemico SNC: irrequietezza, tremori fino a convulsioni per dosaggi elevati. La stimolazione poi seguita da depressione con morte per depressione respiratoria Sistema cardiovascolare: riduzione delleccitabilit, della frequenza, della conduzione e della forza di contrazione del miocardio. Questi effetti si ottengono a dosi elevate e quando gli effetti sul SNC sono gi comparsi. Muscolo liscio: riduzione della contrazione intestinale, dei muscoli bronchiali. EFFETTI PERIFERICI La cocaina provoca gli effetti tipici dellattivazione del sistema simpatico: ! tachicardia ! ipertensione ! midriasi ! vasocostrizione periferica T OSSICITA Per i suoi effetti euforizzanti pu essere fumata in forma di base libera, mentre come sale (cloridrato) viene inalata o assunta per via endovenosa. Il principale problema associato alluso di cocaina la dipendenza intesa come bisogno compulsivo della droga. La cessazione della sua assunzione pu dare una sindrome di astinenza, generalmente lieve, caratterizzata dai seguenti sintomi: ! disforia, depressione ! affaticamento, mancanza di sonno ! craving per la cocaina ! bradicardia Oltre alla dipendenza, la cocaina pu dare altri effetti tossici quali: ! aritmie cardiache ! ischemia del miocardio ! vasocostrizione cerebrale

! ! ! !

convulsioni disordini psichiatrici (ansia, depressione, psicosi) nelle donne in gravidanza pu dare aborti spontanei lassunzione cronica per via nasale, a causa delle propriet vasocostrittrici, pu determinare necrosi delle mucose e del setto nasale.

USO TERAPEUTICO Lunica azione della cocaina di interesse terapeutico lattivit anestetica locale unita allattivit vasocostrittrice. La sua tossicit (dovuta allinibizione del reuptake delle catecolamine) e il potenziale abuso (dopamina) che pu esserne fatto ne riduce fortemente i casi di impiego. Si usa come anestetico locale nelle alte vie respiratorie come soluzione al 1, 4 o 10% per uso topico.

CHIODI DI GAROFANO
I chiodi di garofano si ottengono dal Syzygium aromaticum (L.) Merr. Et Perry (Eugenia cariophyllata Thumb.) (Fam. Myrtaceae). HABITAT. Albero delle regioni tropicali originario delle isole Molucche e coltivato in Madagascar, Tanzania e Indonesia. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un albero di 12-15 m di altezza; le foglie sono persistenti, appuntite, opposte luna allaltra, ovali, coriacee; i fiori nascono allestremit dei rami, hanno 4 petali bianco-rosati, 4 sepali che diventano rossi a maturit e sono disposti in cime compatte e ramificate; il frutto una bacca allungata DROGA: boccioli floreali DESCRIZIONE DELLA DROGA. Presentano una testa globosa di circa 0.5 cm di diametro. E costituita da 4 petali embricati tra loro che delimitano una cavit sferica contenente numerosi stami. Il peduncolo del fiore, unitamente ai bocci e alle foglie, pu essere utilizzato per la preparazione dellolio essenziale. P RINCIPI ATTIVI. La droga contiene il 15-20% di un olio essenziale, molto profumato, che contiene: ! eugenolo (85-95%), rappresenta il componente principale (monoterpene) ! cariofillene (10%) ! fencone ! flavonoidi ! tannini ! olio grasso F.U.: La droga, presente in F.U., non deve contenere meno di 150 ml di essenza/kg. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE. Leugenolo ha propriet antibatteriche, antifungine, blando analgesico, antiossidanti, antinfiammatorie, anestetiche locali, antipiretiche, inibitorie sulla motilit e secrezioni intestinali USI TERAPEUTICI. Si usa soprattutto in campo odontoiatrico per le sue propriet antisettiche e analgesiche. La miscela ossido di zinco-eugenolo uno dei pi usati cementi per le otturazioni dentarie. T OSSICITA. Leugenolo un irritante locale e pu dare fenomeni di sensibilizzazione allergica. Esistono dati che indicano che leugenolo ha propriet mutagene, mentre altri riportano che ha propriet antimutagene nei confronti di altri mutageni chimici. Questo pu essere dovuto al fatto che ha sia propriet antiossidanti, sia la capacit di interagire con i sistemi metabolici di detossificazione (transferasi, citocromi).

ARNICA
Larnica si ottiene dall Arnica montana L. (Fam. Compositae). A. chamissionis, A. fulgens e A. sonoria di origine americana vengono usate per sostituire lA. montana considerata specie protetta HABITAT. Zone prative di Alpi ed Appennini fino a 2000 m, presente nel centro Europa ed in Russia; la sua fioritura in talune zone copiosissima tanto da essere considerata infestante per il pascolo ( rifiutata dal bestiame per il forte odore aromatico). BOTANICA. Pianta : erbacea perenne con rizoma robusto e trisciante; Fusto : alto 20-70 cm; Foglie : intere, lanceolate, verdepallido, disposte in rosetta; Fiori : infiorescenza a capolino Frutto : acheni sormontati da pappo costituito da setole bianche, ispide DROGA (FU): Capolini Usato anche il rizoma TITOLO: Nella droga gli elementi estranei devono essere < 1% con assenza di capolini di altre composite. Le sostanze estraibil i con acqua non devono essere < del 17 %. DESCRIZIONE DELLA DROGA. Infiorescenza a capolino di colore giallo vivo, di 5-8 cm di diametro che si sviluppa dalla rosetta allestremit dellasse infiorescenziale. Il capolino costituito da 20-30 brattee lanceolate lunghe circa 1 cm, di colore verde con

peli giallastri disposti su 1 o 2 file e da fiori giallo-aranciato che allesterno hanno forma ligulata, femminili, lunghi circa 3 cm, mentre allinterno sono tubulosi, ermafroditi e misurano 0.3-0.5 cm. Il rizoma si trova in pezzi lunghi 4-8 cm spessi 3-4 mm, di colore giallo-bruno, rugoso, con numerose radici, odore leggermente aromatico, contiene una < quantit di principi atti vi rispetto ai capolini La droga si altera allumidit assumendo odore tabagico (tabacco di montagna). P RINCIPALI COMPONENTI " OLIO ESSENZIALE 3% nella droga secca " POLISACCARIDI ACIDI ETEROGENEI A CATENA RAMIFICATA tra cui alcuni tossici che ne impediscono luso i n caso di ferite e larnicolide in studio come antitumorale " HELENALINA (lattone sesquiterpenico) " FLAVONOIDI (astragaloside, isoquercitroside PREPARAZIONI: TINTURA la pi comune: 50 g di fiori in 1 l di alcool etilico a 90C. Lasciare macerare in recipiente chiuso per 8 giorni, colare spremendo il residuo e filtrare. Diluita 1:5 in acqua o alcool viene applicata per impacco sulla parte contusa. Oppure 20 g di questa tintura vengono mescolati a 50 g di glicerina e 60 g di acqua e questo liquido viene usato per pennellature sulle parti con ecchimosi. P ROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO " SOLUZIONE DI ECCHIMOSI E TRAUMI (CONTUSIONI) chiamata erba delle cadute anche se i dati scintifici sono scarsi; tale azione fondata sulleffetto rubefacente che stimolando la circolazione permette il riassorbimento delle ecchimosi " STIMOLARE LA FAGOCITOSI IN GRANULOCITI in vitro " INIBIRE LAGGREGAZIONE PIASTRINICA TOSSICITA DERMATITI DA CONTATTO in caso di applicazione topica della tintura non diluita. La tintura di arnica controindicata su ferite aperte, abrasioni, ulcere varicose,come cicatrizzante dopo estrazione dentaria perch la penetrazione interna dei lattoni sesquiterpenici provoca gonfiore e dolore della ferita.

SAMBUCO
Sambucus nigra L. (Fam. Caprifoliaceae) HABITAT. Diffuso in Europa centrale e meridionale, Caucaso, Armenia, molto comune in Italia dal mare al piano montano, specie nei luoghi ruderali BOTANICA Pianta : piccolo albero alto 2-5 m ma pu raggiungere anche 10 m; Fusto : ha corteccia grigia con numerose lenticelle a forma di verruche; Foglie : composte, imparipennate, formate da 5-7 foglioline ovali a margine seghettato, di colore verde scuro nella pagina superiore pi chiara quella inferiore per una diffusa pelosit; Fiori : grandi infiorescenze bianche, terminali, corimbiformi, di circa 20 cm di diametro, con fiori profumati le cui corolle sono formate da un breve tubo che si apre in 5 lobi ; Frutto : bacca nerastra e carnosa la cui spremitura fornisce un succo rosso-violetto, grosso circa 6 mm e di sapore dolce acidul o ed aromatico, racchiuso in unampia ombrella. DROGA: pianta intera F.U.: riporta due tisane a base di sambuco P RINCIPI ATTIVI I fiori contengono : % POLIFENOLI, ACIDO CLOROGENICO, ACIDO CAFFEICO, FLAVONOIDI come la RUTINA che per idrolisi d quercetina, ramnosio e glucosio I frutti contengono : % ANTOCIANOSIDI quali: CRISANTEMINA, SAMBUCIANINA I semi e le foglie contengono : % ETEROSIDE CIANOGENETICO: SAMBUNIGRINA P ROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO Nella medicina popolare sono usate tutte le parti della pianta: corteccia, fiori, foglie e frutti per le propriet: " LASSATIVE " DIAFORETICHE " DIURETICHE " EMOLLIENTI ANTINEVRALGICHE (n. trigeminali) succo delle bacche Rilevante limpiego nellindustria cosmetica (lozioni per la pelle, bagni, profumi ecc) T OSSICITA. In seguito allassunzione per via orale di succo di bacche di S. nigra sono stati descritti: SINTOMI GASTROINTESTINALI e NEUROLOGICI

P REPARAZIONI " " " INFUSO : 3 g di fiori in 100 g di acqua; si filtra, si zucchera (2-3 tazzine al giorno) SUCCO: spremere attraverso una garza una buona quantit di frutti, la dose di 1-2 cucchiai/die VINO : spremere le bacche di sambuco e raccogliere 20 g di succo, mescolarlo in 10 g di vino rosso

MIRRA
Cammiphora molmol (Fam. Burseraceae) HABITAT : Spontanea in Africa orientale (zone prospicenti il Mar Rosso) ed in Kenia BOTANICA Pianta : arbusto alto fino a 23 m con rami portanti ramoscelli appuntiti (spine) disposti ad angolo retto; Fusto : la corteccia ha una colorazione grigio-biancastra; Foglie : opposte, trifoliate, scarse, piccole ed ineguali, con forma ovale e margine intero; Fiori : piccoli e raccolti in pannocchie terminali In F.U. figura la mirra prodotta da Cammiphora molmol comunemente detta mirra somala; La F.U. prevede che la tintura di Mirra sia ottenuta per macerazione in alcool al 90% della gommoresina polverizzata ottenuta per secrezione dal tronco e dai rami ed indurita allaria. Il residuo secco non deve essere inferiore al 4.0% STORIA Il nome deriva probabilmente dalla parola ebraica mur che significa amaro. NellAntico Testamento ci sono molti riferimenti. Gli antichi Egizi la usavano come componente di un unguento contro i dolori muscolari e nella preparazione di pozioni contro la tosse. I medici della Mesopotamia la usavano come cicatrizzante e Celso nel trattato De rerum medica la cita come antiflogistico miscelata con il miele. DROGA. Essudato ottenuto per incisione della corteccia DESCRIZIONE DELLA DROGA La corteccia contiene delle tasche schizogene ripiene di una secrezione gommo-oleo-resinosa che pu riversarsi allesterno tramite fessure naturali od incisioni. Il prodotto, ottenuto per fuoriuscita dai canali resiniferi, un liquido giallo-pallido che indurisce allaria formando masse irregolari o lacrime, di colore dal giallo al rosso-bruno, fragili, semitrasparenti, untuose ed a frattura granulare. La droga fresca ha odore aromatico, gradevole, acuto e pungente; il sapore amaro ed astringente. P RINCIPI ATTIVI " GOMMA SOLUBILE IN ACQUA (30-60%) " RESINA SOLUBILE IN ALCOOL (25-40%) " SESQUITERPENI che includono furanogermacrani, furanoguaiani e furanoeudesmani " OLIO ESSENZIALE contenente: $-pinene, limonene, eugenolo, cadine, aldeidi cumica e cinnamicaacidi formico, acetico, palmitico e mirrolico P ROPRIETA FARMACOLOGICHE " ASTRINGENTE " CICATRIZZANTE x PICCOLE LESIONI A LIVELLO OROFARNGEO e GENGIVE (entra infatti come componente di colluttori insieme a chiodi di garofano, timo, menta e gaulteria) " STOMACHICO ed EUPEPTICO " CARMINATIVO " EMMENAGOGO " ANALGESICA e ANESTETICA LOCALE " ANTIBATTERICA T OSSICITA Non esistono dati tossicologici

SISTEMA NERVOSO CENTRALE: CALMANTI


PASSIFLORA
La droga si ottiene dalla Passiflora incarnata L. (Fam. Passifloraceae). Passiflora : fiore della passione, con riferimento alla passione di Ges. Secondo la tradizione, il calice del fiore rappresenta la corona di spine, gli stili (3) i chiodi usati per la crocifissione, gli stami le cinque piaghe, i sepali ed i petali gli apostoli (con lesclusione di Giuda e Pietro per il loro tradimento) Incarnata : per la corona color porpora al centro e violetto o rosa alla periferia Papa Paolo V la fece coltivare con molta cura a Roma, considerando la pianta una rivelazione divina HABITAT : originaria dellAmerica settentrionale, Per, Brasile, Messico. Vegeta anche nel nord Africa; coltivata nella regione mediterranea. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: arbusto rampicante alto 6-9 m, a fusto legnoso, quadrangolare, di colore verde grigiastro, striat o longitudinalmente. Le foglie sono alterne, lungamente picciolate, divise in 3 lobi ovali, acuti, finemente dentati e di colore verde scuro. Allascella delle foglie sono presenti dei cirri attorcigliati a spirale allestremit. I fiori sono grandi (5-9 cm) solitari, lungamente picciolati, colorati. Il frutto una bacca ovoide, carnosa, verdastra o rosso-bruna, contenente piccoli semi appiattiti, nerastri e rugosi. DROGA: parti aeree della pianta (rami con foglie e fiori) RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA: la droga viene raccolta quando si sviluppano i primi frutti (maggio-giugno) e si essicca ad una temperatura di 40-45C. DESCRIZIONE DELLA DROGA: i rami sono di colore verde, striati, cavi, ricoperti di una minuta peluria. Le foglie sono trilobate e alla base del picciolo sono presenti 2 ghiandole nettarifere. I fiori sono grandi e complessi; presentano: calice costituito da 5 sepali verdi allesterno e bianchi o violacei allinterno; corolla costituita da 5 petali bianchi o violacei ed una doppia corona di filamenti di varia forma e colore; 5 stami con antere arancioni; ovario vellutato con munito di 3 carpelli con 3 stili e 3 stigmi P RINCIPI ATTIVI. La passiflora contiene: flavonoidi (0.8-2.5%) viteina isoviteina orientina safonarina iperoside shaftoside isoshaftoside crisina glucosidi cianogenici (0.03%): olio essenziale alcaloidi indolici: armano armolo armina ginocardina

F.U.: Le parti aeree fiorifere e fruttifere della pianta, essiccate, costituiscono la droga che iscritta in F.U. Il contenuto in flavonoidi, espressi come iperoside, non deve essere inferiore allo 0.3%. Non sono ammesse sofisticazioni con altre specie di Passiflora (P. coerulea, P. edulis, P. quadrangularis). P ROPRIET FARMACOLOGICHE. Gli estratti fluidi e le tinture di passiflora hanno attivit ansiolitica e sedativa dovute probabilmente sia ai flavonoidi che agli alcaloidi. E stata riscontrata anche unattivit rilassante sulla muscolatura bronchiale e intestinale IMPIEGO TERAPEUTICO. La medicina tradizionale conferisce alla passiflora propriet sedative e antispasmodiche. Si usa quindi nellinsonnia, nellansia, nei disturbi della menopausa, in alcune nevralgie. La droga viene somministrata sottoforma di estratto fluido o di infuso, da sola o in associazione ad altre droghe sedative (valeriana, biancospino, camomilla ecc.). T OSSICIT. Non sono riportati dati su effetti tossici prodotti nelluomo da preparati di passiflora. A dosi elevate sono stati osservati nellanimale da esperimento tremori, riduzione della motilit spontanea, diminuita reattivit agli stimoli esterni.

VALERIANA
La valeriana si ottiene dalla Valeriana officinalis L. (Fam. Valerianaceae).

Valeriana : dal latino valere=star bene; officinalis : da impiegarsi nellofficina farmaceutica Luso della pianta risale gi ai tempi dei greci e dei romani. Fu introdotta in Europa nel X secolo dagli arabi che ne conoscevano da tempo le propriet medicinali. Nel medioevo veniva considerata efficace contro la febbre, tuttavia le sue propriet terapeutiche furono riconosciute solo nel XVI secolo. HABITAT : cresce spontanea nei luoghi umidi e ombrosi, dal mare alla montagna, in Europa centro-settentrionale e Asia del nord. E coltivata nei paesi europei e in Giappone DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne con rizoma verticale piuttosto breve e tozzo (1x4-6 cm) con stoloni e radici fascicolate; con caule eretto, cilindrico, cavo internamente, solcato, ramificato; con foglie basali a rosetta e picciolate, quelle caulinari sessili, opposte, imparipennate formate da 11-19 foglioline; con fiori pentameri, rosei o bianchi, a corimbo terminale; il frutto un achenio dotato di un pappo piumoso contenete un solo seme. La pianta fiorita emana un forte odore DROGA: radici e rizoma formanti il ceppo radicale RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: la droga viene raccolta in aprile, prima dellinizio del periodo vegetativo, oppure in autunno, da piante di 2-3 anni di vita. I ceppi radicali vengono lavati e poi essiccati. Nel rizoma le cellul e che contengono lolio essenziale sono localizzate nellipoderma, costituito da cellule grandi con pareti sottili, per cui la droga va trattata con cura ed essiccata ad una temperatura non superiore a 40C. La droga va conservata in recipienti ben chiusi al riparo dallumidit e dalla luce. DESCRIZIONE DELLA DROGA: il ceppo radicale formato da un rizoma di forma conico-ovoidale, cavo, di colore bruno, con striature longitudinali; le radici sono numerose, sottili, ramificate, di forma cilindrico-conica, di colore marrone, lunghe 8-10 cm. Possono essere presenti degli stoloni sottili come le radici. La radice fresca inodore, ma durante lessiccamento si liberano acidi (butirrico, valerianico, isobutirrico, isovalerainico, capronico) che conferiscono alla droga un odore nauseante. Il sapore aromatico, prima dolciastro poi amarognolo. P RINCIPI ATTIVI: La valeriana contiene: valepotriati (0.5-1.2%): esteri epossidici derivati dalliridano tra cui: valtrato isovaltrato acevaltrato sono composti instabili e si degradano facilmente per azione del calore, umidit, acidit. Si trovano nella droga fresca e in quella essiccata a temperature inferiori a 40C. olio essenziale (0.3-0.7%): monoterpeni: borneolo canfene pinene sesquiterpeni: -cariofillene valeranale valeranone cadinene alcaloidi: catinina valerina F.U. La droga iscritta in F.U. insieme al suo estratto idroalcolico secco. La droga deve contenere non meno del 15% di sostanza estrattiva. La F.U. riporta, per lidentificazione della droga, criteri di riconoscimento microscopico del sughero, di cellule contenenti goccioline di olio essenziale e di granuli di amido P ROPRIET FARMACOLOGICHE. Ha propriet calmanti e sedative. Gli studi condotti finora non hanno identificato i component i responsabili dellattivit di questa droga. E stato per dimostrato che la valeriana determina un aumento dei livelli di GABA nel SNC: inibisce il catabolismo del GABA, agendo sullenzima GABA-T, inibisce il processo di ricaptazione, aumenta la sintesi. Lazione sedativa della valeriana si esercita probabilmente attraverso azioni sinergiche di diversi costituenti su diversi siti del sistema recettoriale GABAergico. E possibile che lincostanza degli effetti osservati con preparazioni di valeriana sia da riferirsi allinstabilit dei diversi principi attivi. IMPIEGO TERAPEUTICO. La valeriana viene utilizzata comunemente come sedativo nei disturbi del sonno e negli stati di agitazione. T OSSICIT. La droga e i suoi derivati sono dotati di scarsissima tossicit acuta. La valeriana pu causare, a dosi eccessive e per uso prolungato, emicrania, insonnia, eccitabilit, diminuzione della frequenza cardiaca, aumento della pressione. I valepotriat i sembrano essere citotossici a causa del potere alchilante del gruppo epossidico. Questo effetto non si manifesta se la droga viene assunta per via orale, in quanto nel tratto gastroenterico vengono demoliti a gruppi non epossidici. I valepotriati con il tempo si decompongono: una tintura di valeriana conservata per 1-2 mesi meno tossica di una appena preparata. La valeriana controindicata nei cardiopatici.

CAMOMILLA COMUNE
Matricaria recutita L. Chamomilla recutita L. Rauschert detta anche C. tedesca (Fam. Composite; Sottofamiglia Asteraceae) Matricaria dal latino matrix = utero per la sua azione emmenagoga Chamomilla = mela per lodore di alcune specie che assomiglia a quello della mela renetta Recutita = mozzata HABITAT Cresce spontanea ed abbondante nei luoghi erbosi ed incolti, preferibilmente aridi, dalla pianura alla collina, in Europa centro-meridionale ed Asia minore. E coltivata in Europa, America del Nord ed Australia. BOTANICA. Pianta : erbacea annuale, eretta, alta 30-50 cm; Fusto : eretto, glabro, scanalato, ramificato; Foglie : isolate, brevemente picciolate, bi e tri-pennatosette in lacinie brevi; Fiori : riuniti in capolini di forma emisferica con diametro di 10-30 mm formati da un ricettacolo cavo con numerosi fiori ermafroditi tubulari gialli circondati da 12-20 fiori femminili ligulati bianchi; Frutt o : piccolo achenio subcilindrico (1 mm), giallo o bruno, senza pappo, contenente un seme DROGA (F.U.): Capolini essiccati Contenuto minimo di olio essenziale nei capolini 4 ml/kg Camomilla estratto secco idroalcolico ad alto titolo: capolini essiccati in alcool al 70% - TITOLO: non meno dell1.2% di apigenina calcolata come apigenina libera e apigenina contenuta nellapigenina 7-glucoside e nellapigenina 7-acetilglucoside STORIA. Pianta nota fin dallantichit e sfruttata a scopo medico dai tempi di Dioscoride e Plinio. Illustrata come piant a medicinale da Leonard Fuchs (1501-1566) nel De historia stirpium . RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Le infiorescenze ben sviluppate vengono raccolte in maggio-luglio (con particolari pettini) e seccate a 35-40C per non danneggiare i peli ghiandolari e lolio essenziale, successivamente disposte su telai in strati sottili, in luogo ombroso e ben aerato o in essiccatoi. In commercio si trovano i capolini senza peduncolo (camomilla scelta) e capolini accompagnati da peduncoli, frammenti di foglie e di cauli (camomilla setacciata o in polvere). Va conservata in recipienti ben chiusi, al riparo della luce e dellaria. SOFISTICAZIONI: con C. suaveolens che non ha fiori ligulati, Matricaria perforata e Tanacetum parthenium che ha odore sgradevole. DESCRIZIONE DELLA DROGA Capolini sono di forma conica il che conferisce al disco interno una certa covessit che si evidenzia molto quando i fiori del raggio si reclinano verso il basso. Sono giallastri e fragili. Ciascun capolino porta un residuo del peduncolo (1-2 cm), un involucro di 12-17 brattee disposte in 3-4 serie, glabre, un ricettacolo nudo, cio privo di pagliette e peli allesterno e cavo allinterno, portante alla base una corona di una quindicina circa di fiori ligulati bianchi (2 x 10 mm) e su tutto il ricettacolo, serie concentriche di fiori tubulari gialli (lunghezza 2.5 cm). I capolini contengono olio essenziale di colore blu scuro che passa al verde e poi al bruno sotto linfluenza dellaria e della luce. Odore caratteristico, fortemente aromatico, sapore amarognolo. ESAME MICROSCOPICO DELLA DROGA In sezione trasversa le squame dellinvolucro della C. comune presentano, tra due epidermidi sprovviste di peli, un mesofilo con al centro un fascio vascolare; nel ricettacolo si notano canali secretori ripieni di goccioline oleose. Nella stessa sezione, la ligula mostra sotto lepidermide superiore un mesofillo lacunoso a cellule irregolari attraversato da vasi, con presenza di druse di ossalato di calcio e una epidermide inferiore ricca di ghiandole oleifere turgide e brillanti. La polvere della C. comune contiene numerosi granuli di polline spinosi, frammenti di corolle con epidermide a cellule papillose e frammenti di ricettacolo con canali secretori. P RINCIPALI COMPONENTI: OLIO ESSENZIALE (0.25-1%) composto principalmente da: ! $-BISABOLOLO con i suoi ossidi ! PROAZULENE o MATRICINA (lattone sesquiterpenico) che per decomposizione origina CAMAZULENE che pu costituire l1-15% dellessenza e conferisce ad essa la colorazione blu FLAVONOIDI (APIGENINA-7-glucoside presente specie nei fiori ligulati) ACIDI GRASSI, CUMARINE (camillina, ombelliferone e erniarina),VITAMINE B 1 e C P ROPRIETA FARMACOLOGICHE SPASMOLITICA nei disturbi gastrointestinali legata alla componente idrofila (apigenina ed altri flavonoidi) ANTIINFIAMMATORIA (cute e cavo orale) ascritta al CAMAZULENE che un bloccante dellenzima ciclossigenasi nella biosintesi delle PGE ANTIULCERA ($-BISABOLOLO) ANTIALLERGICA il camazulene inibisce la liberazione di istamina ANTIBATTERICA e ANTIFUNGINA (debole) EMOLLIENTE e PROTETTIVA (industria cosmetica)

SEDATIVA e CALMANTE lapigenina interagisce competitivamente con i rec. centrali per le benzodiazepine E FFETTI COLLATERALI. Luso della camomilla in genere considerato privo di effetti tossici; deve per essere ricordato che lapigenina ed altri flavonoidi, pur avendo unazione antimutagena verso certi mutageni chimici, possono risultare mutagena. Luso sconsigliato nei soggetti con ipersensibili alle Compositae; sembrano essere le cumarine gli agenti responsabili di fotodermatiti conseguenti alluso della droga. P REPARAZIONI ELISIR (eccitazione nervosa): preparare uno sciroppo facendo sciogliere a caldo in 700 g di acqua 800 g di zucchero; in 200 g di alcool a 95C mettere a macerare per 4-5 giorni 100 g di capolini di C., 5 bucce di arancio amaro, 2 g di cannella. Filtrare lalcool, strizzando bene le erbe che sono state in macerazione ed aggiungere questo liquido allo sciroppo. Scuotere il recipiente e poi lasciar riposare lelisir qualche giorno prima delluso. INFUSO (insonnia, nevralgie): In una tazza di acqua bollente mettere in infusione un pizzico di fiori e dopo circa 5 min filtrare il liquido e berlo dopo averlo addolcito con zucchero o miele. Questo infuso aggiunto allo shampoo serve anche per mantenere i riflessi dorati dei capelli biondi.

CAMOMILLA ROMANA
Chamaemelum nobile L. All. Anthemis nobilis L. (Fam. Compositae ; Sottofamiglia Asteraceae) Il nome deriva dal greco e significa pianta ricca di fiori Anthemis = fiorellino Nobilis per le sue propriet medicinali HABITAT Cresce sui prati sabbiosi e secchi nelle zone Europee occidentali e meridionali, ampiamente coltivata in Europa e NordAmerica. BOTANICA Pianta : erbacea perenne con aspetto cespuglioso, prostrata o ascendente, alta 15-40 cm; Fusto : caule peloso, ramificato; Foglie : isolate o alterne, bi-e tri-pennatosette in lacinie pi brevi, ma pi fitte di quelle della C. comune, verdi-biancastre, vellutate per la presenza di peli; Fiori : quelli della forma coltivata sono quasi tutti ligulati, bianchi, inseriti su di un ricettacolo pieno: i capolini che costituiscono la droga sono sferici (diametro 8-20 mm) con involucro ridotto a 2-3 ordini di brattee embricate; Frutto : achenio giallo-verdastro, lungo meno di 1 mm e molto sottile DROGA (F.U.): Capolini Contenuto minimo: 7 ml/kg di olio essenziale. - La droga deve essere esente da capolini bruni o nerastri e con pi del 3% con diametro inferiore a 8 mm. RACCOLTA E P REPARAZIONE DELLA DROGA La droga in commercio proviene tutta da colture ed i capolini sono costituiti quasi esclusivamente da fiori ligulati bianchi. I capolini fioriti vengono raccolti da giugno a settembre, stesi su telai ed essiccati allombra o in essicatoi ad aria secca. I fiori seccati vengono conservati al fresco, in recipienti chiusi, al riparo da luce ed umidit. DESCRIZIONE DELLA DROGA I capolini, di colore bianco-giallognolo, si differenziano da quelli della C. comune in quant o questultimi hanno forma semisferica e sono pi piccoli (diametro da 0.8 a 2 cm); il residuo del peduncolo peloso, linvolucro costituito da 2-3 serie di brattee embricate, pelose; il ricettacolo meno conico, internamente pieno ed esternamente provvist o di pagliette; i fiori ligulati bianchi occupano quasi tutta la convessit del ricettacolo. Odore aromatico, diverso da quello della C. comune, sapore amarognolo. SOFISTICAZIONI: con altre Compositae: Anthemis arvensis L., e Tanacetum parthenium con odore sgradevole. E SAME MICROSCOPICO DELLA DROGA A parte la presenza di pagliette e di palee, caratterizzano la droga della C. romana la presenza di peli sui peduncoli, squame e pagliette. La polvere di C. romana ha rari granuli pollinici, sferici, spinosi e frammenti di ligule con epidermide a cellule papillose e con ghiandole. P RINCIPALI COMPONENTI ! POLIFENOLI (derivati dellac. cinnamico, caffeico, ferulico) ! CUMARINE ! FLAVONOIDI in forma glicosidica (apigenina, quercitrina,luteolina) ! OLIO ESSENZIALE (0.6-1%) simile a quello della C. volgare ma con < quantit di azulene; composto per l85% da ESTERI DELLACIDO ANGELICO, TIGLICO, CROTONICO ecc. ! MONOTERPENI (cineolo, pinene) ! SESQUITERPENI (azulene che conferisce un colore bluastro allolio essenziale appena distillato, camazulene ma solo in tracce) P ROPRIETA FARMACOLOGICHE : sovrapponibili a quelle della C. comune SPASMOLITICA nei disturbi gastrointestinali legata alla componente idrofila (apigenina ed altri flavonoidi) ANTIINFIAMMATORIA (cute e cavo orale) ascritta al CAMAZULENE ed ad $8BISABOLOLO ANTIULCERA

EMOLLIENTE e PROTETTIVA (industria cosmetica in colliri anticongestionanti ed antiallergici) SEDATIVA (infuso) lapigenina interagisce in modo competiivo con il rec. centrale per le benzodiazepine T OSSICITA Alle dosi terapeutiche non sono noti effetti collaterali spiacevoli a parte fenomeni di intolleranza che possono condurre ad asma ed orticaria per la presenza della NOBILINA, un lattone sesquiterpenico con potente azione allergenica; la tossicit orale acuta considerata suoperiore a 5 g/kg.

SISTEMA NERVOSO CENTRALE: ANTIDEPRESSIVI


IPERICO
Liperico si ottiene dallHypericum perforatum L. (Fam. Hypericaceae), nota anche come erba di San Giovanni o millebuchi. Hypericum :: dal greco hyper=sopra e eikon=immagine Perforatum : dal latino per la presenza di numerose ghiandole sulle foglie che assomigliano a tanti buchi E definita anche erba di San Giovanni probabilmente perch i fiori compaiono intorno al giorno di San Giovanni (24 giugno). Liperico venne chiamato anche Fuga daemoniorum perch si riteneva scacciasse i demoni per il suo profumo simile a quell o dellincenso. Liperico ha effetti antidepressivi ed elevanti il tono dellumore noti fin dai tempi di Ippocrate. HABITAT : pianta comune in tutta lEuropa, nellAsia settentrionale, nel nord Africa e nellAmerica settentrionale. E una pianta comune nei campi incolti, nelle boscaglie, lungo i fossi DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne con fusto diritto, ramoso, di 25-60 cm; le foglie, di colore verde chiaro, sono opposte sessili, piccole, ovali-oblunghe, fornite di numerosi punti traslucidi, visibili in trasparenza, che sono le tasche secretrici, e ghiandole nere sul margine. I fiori, raccolti in corimbi, sono gialli con 5 petali e 5 sepali punteggiati di nero; il frutto una capsula ovoidale con 3 loculi, di colore nero, contenenti semi cilindrici. DROGA: sommit fiorite RACCOLTA E P REPARAZIONE DELLA DROGA: la droga viene raccolta in giugno, nelle giornate di sole, e poi viene essiccata allombra. DESCRIZIONE DELLA DROGA: si usano le sommit fiorite costituite da fiori, foglie e pezzi di caule. La droga ha odore balsamico e sapore aromatico, amaro e astringente P RINCIPI ATTIVI: Liperico contiene: antrachinoni: iperforina (2-4.5%) ipericina (0.1-0.15%) pseudoipericina isoipericina

flavonoidi:

flavonoli: kempferolo quercetina flavoni: luteolina glicosidi: iperoside (0.9%) isoquercitrina (0.3%) quercitrina rutina (1.6%) catechine (flavonoidi associati con tannini condensati)

tannini fenoli: acido caffeico acido clorogenico acido p-cumarico acido p-idrossibenzoico acido vanillico

oli volatili (0.05-0.9%) F.U.: La droga non iscritta in F.U. P ROPRIET FARMACOLOGICHE: Liperico ha numerose attivit farmacologiche: attivit antidepressiva: il meccanismo con cui si esplica leffetto antidepressivo non ancora completamente chiarito. Inizialmente si riteneva che tale azione fosse dovuta allipericina, ma recentemente stato osservato che la presenza di iperforina indispensabile affinch si

manifesti leffetto antidepressivo. Lestratto di iperico ha affinit per i recettori GABAA e GABAB, un debole inibitore delle MAO-A e MAO-B, inibisce il reuptake della serotonina, dopamina e noradrenalina. Lazione di inibizione del reuptake dovut o essenzialmente alla presenza di iperforina attivit antimicrobica: iperforina ha attivit antibatterica nei confronti dei Gram+, ma non ha effetto sui Gram- (es E. coli, P. aeruginosa) n sulla Candida albicans attivit antivirale: frazioni di iperico contenenti flavonoidi e catechine hanno attivit antivirale contro influenza virus; lipericina attiva contro herpes simplex, HIV e citomegalovirus tramite un processo di fotoattivazione altre propriet: attivit ansiolitica attivit antiamnesica attivit antinfiammatoria e cicatrizzante riduzione del consumo di alcol: si ritiene infatti che depressione e alcolismo abbiano origini comuni propriet fotoattivanti: la somministrazione di ipericina, seguita da esposizione degli animali da esperimento a radiazioni laser, esercita un effetto fototossico su numerose forme tumorali. IMPIEGO TERAPEUTICO: E da tempo noto che liperico possiede propriet sedative e astringenti ed stato tradizionalmente usat o per il trattamento delleccitabilit, nevralgie, fibrositi, sciatica, nevrosi menopausali, ansia, depressione ed in preparati topici per la cura delle ferite. Oggi luso principale delliperico come antidepressivo nelle forme depressive lievi e moderate, nei seasonal affective disorders, nella sindrome da fatica cronica e nella sindrome premestruale. T OSSICIT: Liperico generalmente ben tollerato. Provoca lievi effetti collaterali di intensit e numero inferiore rispetto agl i antidepressivi comunemente impiegati in clinica. I pi comuni sono disturbi gastroenterici, confusione, sedazione. Si pu manifestare l ipericismo cio linsorgenza di seri problemi cutanei per esposizione al sole a seguito delle propriet fotosensibilizzanti dellipericina Dosi elevate di iperico possono potenziare gli effetti degli I-MAO Liperico pu ridurre gli effetti di warfarin, digossina, teofillina, ciclosporina, anticonvulsivanti con rischi di rigetto in casi di trapianto di organi, insorgenza di convulsioni o ridotto controllo degli attacchi asmatici.

SISTEMA NERVOSO CENTRALE: PROCOGNITIVI


GINKGO BILOBA
Ginkgo Biloba L. (Fam. Ginkgoaceae) La pianta considerata un fossile vivente, in quanto unica specie rappresentante della famiglia delle Ginkgoine, pianta dellera mesozoica. Le foglie sono state ritrovate nei fossili di circa 270 milioni di anni fa (periodo giurassico 213 milioni di anni fa). In oriente la pianta sempre stata coltivata, fin dallanno 1100, dai monaci buddisti attorno ai templi, come albero sacro. Al seguito del buddismo si propag in Giappone (1192) e Corea. In Europa i semi di Ginkgo arrivarono dal Giappone grazie a Kaepfel nei primi del 700. Da allora numerose piante sono state coltivate nei pi importanti orti botanici. Il nome cinese albicocca dargento si riferisce ai semi che per forma ed aspetto possono sembrare piccole albicocche. La pianta ha anche altri nomi come albero di capelvenere per il fatto che le sue foglie assomigliano a quelle delle felci del genere Adiatum. HABITAT Pianta originaria della Corea, Cina e Giappone, introdotta in Europa e Stati Uniti come pianta ornamentale a met del XVIII sec. Nel 1730 nellorto botanico di Utrecht venne piantato il primo esemplare europeo di Ginkgo. BOTANICA Pianta : longeva (fino a 500 anni di et) in quanto scarsamente sensibile a parassiti ed inquinanti, pu raggiungere anche i 40 m di altezza con un tronco di 1 m di diametro. Si riproduce facilmente per talea tanto che anche naturalmente i rami vecchi tendono a convergere al suolo ed ivi radicare. I rami lunghi (macroblasti) portano foglie sparse, mentre i rami corti (brachiplasti) portano foglie apicali, strettamente spiralate tanto da sembrare verticillate. Foglie : a forma di ventaglio e a nervatura libera, caduche, in autunno da verdi diventano di un colore giallo molto intenso. Fiori : con numerosi stami ciascuno composto da un filamento con 2 sacchi pollinici, fiori carpelliferi costituiti da un lungo peduncolo con 2 ovuli Frutto : carnosi, di colore giallo-bruno, simili a piccole prugne, sono commestibili, ma a completa maturazione diventano di odore sgradevole per la presenza di acido butirrico che fermenta. DROGA: foglie fresche RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA Le foglie vengono raccolte in giugno-luglio al massimo del periodo vegetativo. Successivamente vengono essiccate (contenuto dacqua < 10%) ed immagazzinate in luogo asciutto ed aerato per evitare la formazione di funghi e muffe. La droga viene poi sottoposta ad un procedimento di estrazione standardizzato affinch fornisca un estratto di qualit costante. DESCRIZIONE DELLA DROGA La foglia con lembo allargato a ventaglio polimorfa: pu essere fortemente sezionata, bilobata o pressoch intera. Il picciolo ha dei fasci di tessuto conduttore che si dividono nella sua parte superiore e poi nel lembo fogliare dicotomicamente dando alla foglia un aspetto molto caratteristico. P RINCIPALI COMPONENTI " GLICOSIDI FLAVONOICI (quercetina, kaempferolo, luteolina) " DIFLAVONOIDI (ginkgetina, bilobetina) " LATTONI DITERPENI 0.1-0.25% (ginkgolidi, A,B,C,M,J) " ACIDI GINKGOLIDICI (derivano dallapertura DELLanello lattonico dei ginkgolidi) " ANTOCIANOSIDI P ROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO I Flavonoidi fino al 24% nelle foglie fresche: hanno azione di scavenger dei radicali liberi e aumentano il tono della parete vasale. Per queste attivit le foglie di Ginkgo vengono utilizzate: nei disturbi della circolazione periferica specie degli arti inferiori (arteriopatie),nellinsufficienza circolatoria cerebrale che pu condurre a arteriosclerosi, perdita della memoria, vertigini, emicrania, tinniti.In particolare lestratto (arricchito) di Ginkgo biloba trova utilizzo nelle demenze vascolari, nella sindrome di Alzheimer e nel trattamento sintomatico di disturbi della performance cerebrale associata a declino cognitivo. Il ginkgolide B ritenuto tra i componenti dellestratto il maggior antagonista del PAF (platelet activating factor), mediatore intracellulare implicato nei processi di aggregazione piastrinica, formazione del trombo, reazioni infiammatorie (iperattivit bronchiale).Inoltre utile in caso di asma, in quanto svolge un effetto protettivo sulla broncocostrizione indotta dal PAF. Nei mercati orientali vengono venduti i semi di ginkgo come antielmintici. Usata anche nel campo cosmetico. T OSSICIT. Tutti gli studi clinici hanno dimostrato uneccellente tollerabilit e sicurezza dellestratto non essendo emersa nessuna evidenza di seri effetti collaterali # I frutti carnosi hanno azione urticante sulla pelle per la presenza di acido ginkgolinico e altre sostanze fenoliche tossiche, mentre per ingestione provocano disturbi dellapparato digerente, respiratorio e circolatorio. # I semi contengono la 4-O-metilpiridossina ritenuta responsabile di varie intossicazioni alimentari in Cina e Giappone. I sintomi principali sono: convulsioni, perdita di coscienza e morte specie nei bambini. # Lutilizzo cronico per la presenza di acidi ginkgolici, che sono potenti allergeni da contatto, non pu escludere il rischio di allergie. # Nel ratto dopo somministrazione orale la DL 50 dellestratto circa 1 g/kg pertanto molto > della dose attiva di 5 mg/kg.

# Studi di mutagenicit miranti a valutare la citogenicit in vitro ed in vivo ed a verificare un eventuale potenziamento della genotossicit sono risultati negativi. # Recentemente stata descritta la capacit di Ginkgo di ridurre lefficacia degli anestetici e di aumentare i tempi di coagulazione pertanto come precauzione luso sconsigliato a partire da due settimane prima di qualunque intervent o chirurgico

SISTEMA NERVOSO CENTRALE: STIMOLANTI ALCALOIDI PURINICI


Gli alcaloidi purinici sono correlati chimicamente all adenina e alla guanina, dai quali derivano attraverso semplici Nmetilazioni. Gli alcaloidi purinici non hanno propriet basiche, ci nonostante vengono classificati come alcaloidi perch contengono azot o e perch possiedono spiccate p ropriet farmacologiche. Non si trovano liberi nelle piante, ma combinati a sostanze tanniniche, fenoliche e glucidiche con le quali formano composti pi stabili. Durante i processi di fermentazione, di tostatura e/o essiccamento della droga, si ha la scissione di questi composti: ! i tannini danno luogo a flobafeni insolubili (bruno di cacao, rosso di cola) ! gli alcaloidi rimangono liberi Gli alcaloidi purinici pi comuni sono: CAFFEINA: presente in diverse piante, ma viene estratta dai residui del t; si ottiene anche dalla tostatura del caff perch sublima e pu essere facilmente raccolta. TEOBROMINA: presente nei rivestimenti esterni dei semi di Teobroma cacao, dai quali viene estratta. TEOFILLINA: si trova nel t, ma in quantit basse per essere convenientemente isolata, per cui si preferisce prepararla per demetilazione dalla caffeina o per sintesi completa. AZIONI BIOLOGICHE Caffeina : stimola il SNC: a dosi di 100-200 mg causa diminuzione del senso di fatica e aumento dellattenzione a dosi superiori a 1 g provoca ansia e tremori aumenta lattivit del cuore: effetto inotropo e cronotropo positivo agisce come diuretico Teobromina e Teofillina : broncodilatatori diuretici Gli alcaloidi purinici stimolano inoltre la secrezione gastrica e la lipolisi. In terapia la caffeina si usa in associazione con alcaloidi della segale cornuta o con analgesici dando luogo a medicamenti utilizzati nelle cefalee. La teofillina viene usato come antiasmatico. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE DELLE METILXANTINE Le metilxantine esplicano i loro effetti tramite: ! inibizione delle fosfodiesterasi e quindi aumentando i livelli intracellulari di cAMP ! effetti sul calcio : ! effetti diretti sulla concentrazione di Ca++ intracellulare (stimolazione dei recettori della rianodina) ! effetti indiretti sulla concentrazione di Ca++ intracellulare tramite uniperpolarizzazione delle membrane cellulari ! disaccoppiamento tra laumento di Ca++ intracellulare e la contrazione muscolare ! antagonismo dei recettori dell adenosina E FFETTI SUL MUSCOLO LISCIO Le metilxantine hanno un effetto miorilassante, in particolare sulla muscolatura bronchiale precedentemente contratta (sperimentalmente oppure nellasma). Questo effetto particolarmente evidente con la teofillina. Il meccanismo con cui producono broncodilatazione non per ancora conosciuto. E FFETTI SUL SISTEMA NERVOSO CENTRALE La teofillina e la caffeina sono potenti stimolanti centrali, mentre la teobromina praticamente inattiva. Gli effetti prodotti dai dosaggi contenuti nelle bevande sono una riduzione della sonnolenza e della fatica e un pi agevole flusso del pensiero (soprattutto caffeina). A concentrazioni pi elevate si ottiene nervosismo, ansia, irrequietezza, insonnia, tremori. A dosi ancora pi elevate si possono avere convulsioni focali o generalizzate (soprattutto con teofillina). Le metilxantine stimolano il centro della respirazione, con azione pi marcata durante stati patologici, ed inoltre possono produrre anche nausea e vomito. E FFETTI SUL SISTEMA CARDIOVASCOLARE Producono, soprattutto la teofillina: ! stimolazione cardiaca (tachicardia e aritmie a dosi elevate) ! riduzione delle resistenze vascolari periferiche ! diuresi (marcata con la teofillina) ! aumento dei livelli di catecolamine e renina E FFETTI SUL MUSCOLO S CHELETRICO

La caffeina, in particolare, aumenta la capacit muscolare e la forza di contrazione nelluomo. E FFETTI SUL PERCEZIONE DEL DOLORE La caffeina d analgesia di tipo colinergico tramite antagonismo dei recettori A 1 delladenosina. USI TERAPEUTICI ASMA Per molto tempo la teofillina, per le sue propriet broncodilatatrici, ha rappresentato il trattamento delezione nella terapia dellasma. Trova impiego principalmente in pediatria nellasma notturna e nelle forme di apnea dei bambini prematuri. A seguit o della sua ridotta finestra terapeutica e della necessit di continuo monitoraggio dei livelli plasmatici, stata recentemente soppiantato da farmaci pi maneggevoli. EMICRANIA La caffeina, oltre agli effetti stimolanti, ha anche propriet analgesiche che ne determinano luso in varie associazioni nella terapia dellemicrania. DIURETICI Le metilxantine hanno propriet diuretiche e, a tale scopo, sono usate in associazione in preparati che favoriscono la diuresi. T OSSICITA Avvelenamento per ingestione di caffeina un evento estremamente raro. La dose letale di caffeina di circa 5-10 g, mentre effetti collaterali compaiono a dosi di circa 1 g e sono prevalentemente di tipo centrale e cardiovascolare. In ordine cronologico di comparsa abbiamo: insonnia, irrequietezza, eccitazione, lieve delirio, emesi, convulsioni, tachicardia, extrasistoli, accelerazione del respiro. Il consumo di cacao pu scatenare cefalea nei soggetti predisposti.

CAFFE
Il caff si ottiene dalla Coffea arabica L. (Fam. Rubiaceae), arbusto originario del Sudan e degli altipiani dellEtiopia, oggi coltivato in sud America. Altre specie diffuse e coltivate nei paesi tropicali sono: Coffea liberica e Coffea canephora. La produzione annua di caff supera i 4 milioni di tonnellate. Il Brasile il maggior produttore (18 tonnellate) seguito dalla Colombia (0.6 tonnellate); lAfrica produce circa un quarto della produzione mondiale e lAsia un ventesimo. Da ogni albero si ricavano circa 0.5-5 kg di caff. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un arbusto sempreverde con foglie lucide, opposte, coriacee, brevemente picciolate, lanceolate, glabre, di colore verde intenso e con margine lievemente ondulato, fiori bianchi di odore penetrante raccolti in verticilli situati allascella delle foglie, il frutto una drupa ovale simile ad una piccola ciliegia, rossa a maturit, che contiene 2 semi ovoidali. P REPARAZIONE DELLA DROGA. Il frutto viene raccolto quando completamente maturo. Dopo la raccolta il seme viene separato dalla polpa del frutto o mediante essiccazione o mediante un processo di fermentazione (in acqua) della durata di 24-48 h. Il chicco di caff ottenuto viene tostato a 200-250C; questo processo conferisce la caff il suo colore bruno ed il suo aroma (attribuito al caffeolo, un olio costituito per il 50% di furfurolo, con tracce di acido valerianico, fenolo e piridina). F.U.: La droga costituita dai semi di colore verde, impiegati dopo il processo di torrefazione. La droga non iscritta nella F.U., ma presente la caffeina, il suo componente principale. P RINCIPI ATTIVI. Il caff contiene pi di 100 sostanze tra cui: ! caffeina (1-2%) ! caffearina ! fenoli acidi (acido caffetannico, chinico, caffeico, clorogenico) ! alcoli diterpenici (kavheol, cafestol, derivati kauranici) ! steroli ! idrocarburi ! tocoferoli ! glucosio e destrina (15%) ! tannini (3-5%) ! grassi Il caff si utilizza per preparare una bevanda stimolante; il caff decaffeinato contiene non oltre lo 0.08% di caffeina. Gli effetti eccitanti del caff sono dovuti alla caffeina ed in minima parte al caffeolo e allacido clorogenico. Una tazzina di caff contiene mediamente 65-175 mg di caffeina, mentre una tazza di caff solubile ne contiene 25-100 mg. Una tazza di t contiene circa 50 mg e 1 mg di teofillina. Una tazza di cacao circa 5mg di caffeina e 250 mg di teobromina.

Una lattina di cola contiene 40-60 mg di caffeina, met della quale aggiunta durante la preparazione. Una stecca di cioccolat o contiene circa 25 mg di caffeina ogni 30 g.

CACAO
Il cacao si ottiene dalla Theobroma cacao L. (Fam. Sterculiaceae), albero originario dellAmerica centrale (Messico, Equador, Antille), e coltivato anche in Brasile, Africa, Asia. Altre specie di Theobroma sono: T. bicolor, T. angustifolium, T. ovalifolium che forniscono prodotti simili al cacao, ma di qualit inferiore. Il cacao noto fin dal XVI secolo, epoca della colonizzazione del Messico da parte della Spagna. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un albero che raggiunge gli 8-10 m di altezza con foglie intere, ovali, appuntite, fiori brevemente peduncolati, piccoli, di color rosa-rosso, che nascono direttamente dal fusto, il frutto una capsula ovale, grande, carnosa, con parete coriacea, munita di 10 solchi longitudinali, contente una polpa giallastra nella quale sono immersi numerosi semi (15-40) disposti in serie longitudinali, i semi sono ovoidi, lunghi 2-2.5 cm e larghi 1-1.5 DROGA. semi P REPARAZIONE DELLA DROGA. Quando il frutto maturo si separa la polpa e si lascia fermentare ; quando la massa diventata quasi liquida si separano i semi che si fanno seccare al sole e tostare. I semi vengono poi sgusciati e sottoposti a triturazione in modo da ottenere una polvere fine. Con questo trattamento si ottiene il tipico aroma e colore bruno. F.U.: La droga Non iscritta nella F.U.; invece citato il burro di cacao, ampiamente usato come eccipiente per la preparazione di prodotti farmaceutici e cosmetici. P RINCIPI ATTIVI. I semi di cacao contengono: ! caffeina (0.2%) ! teobromina (1-2%) ! teofillina (tracce) ! tannini (2-15%) ! grassi (burro di cacao, 50%) ! proteine ! vitamine del gruppo B ! ossalati La caffeina sembra esista preformata nei semi, mentre la teobromina si forma durante il processo di fermentazione. La teobromina, tra le metilxantine, ha il minor effetto broncodilatatore, mentre ha un effetto diuretico superiore alla caffeina. Nella polvere di cacao, e conseguentemente nel cioccolato, sono state di recente identificate delle N-acetiletanolammine capaci di interagire on il sistema cannabinoide endogeno. In particolare, stata identificata lanandamide e sostanze quali Noleoiletanolammina e N-linoleietanolammina che, pur non legando i recettori per i cannabinoidi, aumentano i livelli endogeni di anandamide inibendo lenzima responsabile della sua degradazione (anandamide idrolasi).

COLA
La droga si ottiene da diverse specie di Cola (Fam. Sterculiaceae). Le specie pi utilizzate sono C. nitida Schott et Endl., C. verticillata Stapf., C. acuminata Scott et Endl. Si tratta di alberi di 10-15 m di altezza che crescono spontanei in Africa occidentale (Sierra Leone, Guinea) e coltivati anche in regioni tropicali ed in altri paesi quali India, Brasile, Giamaica. Hanno un aspetto simile al castagno. La cola era conosciuta al mondo antico. Le prime notizie sono riportate da Lopez nel 1593, ma Mathews che, nel 1789, d una descrizione della droga e delluso di questa come stimolante. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un albero che raggiunge i 10-15 m di altezza con foglie intere, ovali, con apice acuminato, fiori, raggruppati in infiorescenze ascellari costituite da fiori femminili, maschili ed ermafroditi, di colore bianco striato di porpora; il frutto composto da 2-6 grossi follicoli dalla superficie spessa e verrucosa, disposti a stella poich saldati per un apice ad un peduncolo lignificato. Il follicolo oblungo, coriaceo, bruno, rigonfio, percorso da una cresta dorsale e da un solco ventrale. Contiene 5-10 semi lunghi circa 3 cm e larghi circa 2 cm, disposti su una o due file; originariamente ovoidali, assumono poi un aspetto poliedrico per reciproca pressione. Nella droga fresca il colore varia dal bianco al rosa, al rosso al violetto a seconda della specie, mentre nella droga secca il colore rosso caff. Ogni seme porta 2 cotiledoni in C. nitida, 4 nelle altre specie. Freschi hanno un sapore astringente che diventa amarognolo dopo lessiccamento. P REPARAZIONE DELLA DROGA. I semi vengono liberati dal tegumento polposo esterno per macerazione e vengono poi essiccati. F.U.: La droga Non iscritta nella F.U., ma sono presenti i principi attivi.

P RINCIPI ATTIVI. I semi di cola contengono: ! caffeina (1.5-2.5%) ! teobromina (0.2%) ! tannini (5-10%) ! amido (20-35%) ! gomme (3%) ! proteine (6.5%) ! lipidi ! zuccheri (3%) Caffeina e teobromina, nella droga fresca sono combinate con sostanze tanniche (colacatechine). Inoltre nella droga fresca presente un eteroside, la colatina, che per idrolisi d origine a caffeina, glucosio e rosso di cola. La cola esplica azione stimolante sul SNC; leffetto di breve durata ed legato al contenuto di caffeina della droga. In alcuni paesi africani diffuso luso di masticare i semi freschi di cola come stimolanti: attenuano il senso della fame, della sete e aiutano a sopportare la fatica. In occidente la cola viene usata per la preparazione di bevande. La cola non viene usata in terapia. Tuttavia entra a far parte di preparazione ad azione eupeptica, tonica.

TE
Il t si ottiene da Thea sinensis L. (Fam. Teaceae), albero di 5-10 m originario del sud est asiatico (Birmania) e coltivato in India, Sri Lanka, Indonesia, Cina, Giappone, Africa, Sud America. Il t stato introdotto in Europa nel XVI secolo dalla Compagnia Olandese delle Indie, ma solo un secolo pi tardi stato utilizzato sotto forma di infuso. I principali produttori di t sono Cina, Ceylon, Giappone, India e Russia. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un albero di 5-10m di altezza (se coltivato rimane un arbusto di circa 2m) con foglie alterne, sempreverdi, coriacee, brevemente picciolate, lanceolate-acute (lunghe 2-5 cm e larghe 1-2 cm), dentellate sol o sui margini superiori, fiori bianchi, ascellari; il frutto una capsula bianco-rosacea profumata P REPARAZIONE DELLA DROGA. La droga si ottiene dalle foglie o dai fiori.. I fiori si raccolgono al momento in cui il calice sul punto di appassire e forniscono una variet di t molto pregiata, introdotta nel mercato nel XX secolo. Le foglie si raccolgono quando la pianta ha 3 anni e pu continuare per 20-40 anni. Le foglie vanno in commercio come t verde, t nero e t scuro. Il t verde, prodotto quasi esclusivamente in Cina e Giappone, si ottiene da foglie leggermente torrefatte dopo la raccolta, quindi arrotolate a mano e seccate a fuoco dolce. Con questo sistema vengono distrutti gli enzimi e si evita ogni successiva fermentazione. Pertanto il t mantiene il suo colore verde durante il processo di essiccamento. Il t nero, molto diffuso in Europa, si ottiene con un procedimento pi lungo e complesso. Le foglie sono prima essiccate al sole (15-36 ore), poi frantumate e lasciate fermentare a 30C per 30-120 min. Con la fermentazione si completano le reazioni di ossidazione iniziate con la frantumazione (le ossidasi fenoliche reagiscono con i polifenoli presenti nel fluido cellulare) che daranno al t un colore bruno scuro. Dopo la fermentazione, il materiale foliaceo viene torrefatto a 115-120C e arrotolato. Il t scuro, poco noto in Europa, solo parzialmente fermentato. Il t pu essere di qualit pi o meno pregiata in base alla zona di provenienza, al tipo di materiale utilizzato (giovani germogl i > foglie giovani > foglie vecchie), al metodo di preparazione. P RINCIPI ATTIVI. Il t contiene pi di 100 sostanze tra cui: ! caffeina (2.5-5.5%) ! teobromina (0.07-0.17%) ! teofillina (0.002-0.013%) ! un olio volatile ! tannini (8-20%) ! vitamine del gruppo B ! composti poli flavonici (teoflavina, tearubigina) Il t si utilizza come bevanda tonica per la sua azione stimolante sul SNC. Lassunzione continua di t, ma anche di altre bevande contenenti metilxantine, provoca un certo grado di tolleranza e dipendenza psichica. Labuso di t (teismo) un problema sociale in alcuni paesi quali Egitto e Tunisia.

CUTE: ANTIDROTICI SALVIA


La salvia si ottiene dalla Salvia officinalis L. (Fam. Labiatae), pianta tipicamente mediterranea, coltivata in Italia ed in molti altri paesi sia per il suo largo uso alimentare, sia per uso farmaceutico. La pianta ha un forte odore balsamico e un sapore aromatico amaro. DESCRIZIONE DELLA PIANTA. La pianta si presenta come un arbusto che pu raggiungere 50-80 cm di altezza, eretto, ramificato, le foglie sono persistenti, di colore bianco-verdastro a causa di un rivestimento di peli bianchi lanosi, opposte, picciolate, di forma lanceolata, rugose al tatto, i fiori, di colore blu-violaceo, talvolta rosei, sono riuniti a gruppi di 3 alla sommit dei rami; il frutt o un tetrachenio DROGA: foglie P RINCIPI ATTIVI. Le foglie essiccate contengono derivati mono-, di- e triterpenici quali: ! acido rosmarinico (fenolo) ! carnosolo (diterpene) ! acido carnosico e carnosolico (diterpeni) ! picrosalvina (diterpene) ! -sitosterolo (diterpene) ! acido ursolico (triterpene) ! flavonoidi L olio essenziale estratto dalle foglie contiene principalmente terpeni quali: tuione, canfene, canfora, cineolo, mircene, limonene, e -pinene, acetato di bornile. F.U.: La droga iscritta in F.U. sia come foglie essiccate che devono contenere almeno 15 ml/kg di olio essenziale, che come oli o essenziale il cui titolo in composti carbonilici calcolati come tuione non deve essere inferiore al 28%. P ROPRIETA FARMACOLOGICHE Fin dallantichit si ritenuto che la salvia possedesse propriet curative per un gran numero di malattie. E stata quindi molt o usata per le sue propriet: ! antipiretiche ! di ridurre la sudorazione ! colagoghe (favorisce il deflusso della bile) ! rilascianti sulla muscolatura liscia intestinale e vascolare ! ipoglicemizzanti ! estrogeniche (contiene fitoestrogeni) ! antisettiche ! antiossidante (polifenoli e tannini) USI TERAPEUTICI: ! come antispastico per il trattamento sintomatico dei disturbi digestivi (per la presenza di terpeni e flavonoidi) ! come antisettico nelle irritazioni del cavo orale e nelligiene dei denti ! come diaforetico per la sua capacit di ridurre la sudorazione T OSSICITA. Lolio essenziale contiene tuione il quale, somministrato per os, pu provocare effetti tossici quali: deterioramento fisico e mentale, convulsioni a dosi inferiori a 30 mg/kg.

CUTE: EMOLLIENTI LINO


Linum usitatissimum (Fam. Linaceae) HABITAT : Originaria del Caucaso, spontaneo e coltivato nelle regioni temperate di quasi tutto il mondo per la produzione di fibre. BOTANICA Pianta : erbacea annuale alta circa 40-80 cm; Fusto : ramificata in rami che terminano con piccoli fiori; Foglie : semplici,alterne,strettamente lanceolate, percorse da tre nervature; Fiori : portati allapice del fusto, sono solitari pentameri, petali azzurri, raramente bianchi che si aprono solo alla luce; Frutto : capsula globosa costituita a maturit da 10 logge uniseminate per formazione di falsi setti. I semi sono ovali, appiattiti di colore bruno brillante. DROGA (FU): semi secchi maturi ( lini semen) INDICE DI RIGONFIAMENTO: non deve essere inferiore a 4 per quelli interi e a 4.5 per quelli polverizzati STORIA: La farina di lino era usata dagli antichi Egizi come eccipiente per pillole. Varrone (116-27 a.C.) include il linum nel suo De re rustica. I semi di lino erano inclusi nella lista delle piante medicinali che dovevano essere conservati per regolament o nei monasteri bizantini. Botticelli nel quadro la Primavera ha ornato la testa di Flora con fiori di L.. DESCRIZIONE DELLA DROGA. I semi sono ovali, appiattiti, obliquamente appuntiti (a becco) ad una estremit e rotondeggiant i dallaltra, piccoli: 4-6 mm di lunghezza, 2-2.5 mm di larghezza e circa 1 mm di spessore, il tegumento liscio, di colore marronerossastro, lucido (sembrano laccati), finemente punteggiati in superficie; I semi nellacqua rigonfiano e diventano viscidi perch si ricoprono di mucillagine. Non hanno odore, il sapore mucillaginoso ed oleoso. In SEZIONE TRASVERSALE si osserva: " lepidermide costituita da cellule rettangolari la cui parete esterna si rigonfia fortemente a contatto con lacqua per la presenza di mucillagine " due strati di cellule parenchimatiche a pareti sottili e di forma irregolare " strato di cellule sclerenchimatiche disposte a palizzata " strato di cellule impregnate di sostanza colorante bruna che d al seme per trasparenza il colore caratteristico " albume e cotiledoni questultimi formati da cellule poligonali ripiene di olio e aleurone E SAME MICROSCOPICO DELLA DROGA I semi polverizzati al microscopio presentano: # cellule pigmentate e cellule sclerosate del tegumento # frammenti dei cotiledoni e dellalbume, con cellule poligonali ripiene di olio e di granuli di ALEURONE # manca lamido che presente solo nei semi immaturi. P RINCIPALI COMPONENTI % GLUCIDI (10%) costituiti specie da MUCILLAGINE (vedi ALTEA) (5%) che per idrolisi produce: o GALATTOSIO o RAMNOSIO o ARABINOSIO o ACIDO GALATTURONICO % LIPIDI (30-40%) (OLIO DI LINO) costituiti principalmente da TRIGLICERIDI DI AC. GRASSI INSATURI: o LINOLENICO (fino al 50%), o LINOLEICO (25%) o OLEICO (10-18%) o < quantit di ac. grassi saturi (5-10%) E di colore giallo bruno con odore caratteristico, si ispessisce per esposizione allaria formando una patina dura. % PROTIDI (20%) % GLICOSIDE DEGLI ESTERI METILICI degli acidi p-CUMARICO e CAFFEICO (nel tegumento) % GLICOSIDE CIANOGENETICO che costituisce un principio denominato LINAMAROSIDE (0.025%) che si decompone in ACIDO CIANIDRICO, GLUCOSIO ed ACETONE P ROPRIETA ED IMPIEGO TERAPEUTICO I semi: ! interi sono usati come lassativo ! sottoforma di infuso hanno propriet EMOLLIENTI, PROTETTIVE e ANTIFLOGISTICHE ! macinati costituiscono la farina di lino usata per cataplasmi emollienti ed antiinfiammatori. Nelle affezioni respiratorie la farina, fatta rigonfiare in acqua bollente, era avvolta in tela di lino o di cotone (cataplasma rubefacente) ed applicata ancora calda sul petto del paziente.

La farina di colore giallo-grigio, cosparsa di frammenti bruni e untuosa, irrancidisce facilmente, stemperata in acqua non deve emanare odore di rancido Usata anche per la produzione di cibo per il bestiame. Lolio ottenuto dai semi dotato di propriet: VITAMINICHE (vit. F) x la cura di alcune dermatiti; ANTIBATTERICHE contro ceppi di Staph. Aureus LASSATIVE (blande) per questo raramente usato nella preparazione di clisteri lassativi. Nellindustria lolio usato per vernici e pitture e le fibre sclerenchimatiche provenienti dal caule danno un tessuto di pregio e costituiscono il filo di lino sterile per uso chirurgico. T OSSICITA Luso della mucillagine e dei cataplasmi non presenta rischi tossicologici.

ANTITUMORALI VINCA
La vinca si ottiene da Catharanthus roseus G. Don (o Vinca rosea L. o Lochnera rosea (L) Reich b.) (Fam. Apocinaceae). HABITAT : originaria del Madagascar; attualmente molto diffusa nelle zone tropicali e largamente coltivata a scopo ornamentale. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: piccolo arbusto perenne di 40-80 cm di altezza, con base legnosa; ha foglie opposte ovali, arrotondate allapice, di circa 5-8 cm di lunghezza e 3-5 di larghezza. I fiori sono di colore rosa, viola o bianchi (variet albus) e simili, nella forma, a quelli della pervinca comune (Vinca minor L.). Il frutto un follicolo di 2-4 cm contenente una ventina di semi DROGA: pianta intera essiccata P RINCIPI ATTIVI. La vinca contiene circa 20 A LCALOIDI INDOLICI (0.2-1%). Tra questi troviamo: ALCALOIDI INDOLICI MONOMERICI: vindolina catarantina ajmalina ALCALOIDI INDOLICI DIMERICI : vincristina vinblastina contenute in quantit bassissime (circa 0.0003%). F.U.: La vinca NON riportata in F.U., ma gli alcaloidi vincristina e vinblastina sono presenti in varie farmacopee tra cui quella britannica e statunitense. P ROPRIET FARMACOLOGICHE. Le foglie di vinca sono state usate nella medicina popolare nel trattamento del diabete. Studiando lattivit antidiabetica della pianta, fu scoperto, negli anni 50, che estratti delle foglie sopprimevano transitoriamente le funzioni del midollo osseo. Ricerche successive portarono allidentificazione della vincristina e della vinblastina, sostanze ad attivit antitumorale. Gli alcaloidi della vinca sono agenti antimitotici: sono in grado di legarsi alla tubulina e impedirne la polimerizzazione. Inibiscono quindi la formazione del fuso mitotico, bloccando la mitosi in metafase. Sono perci degli agenti tumorali ciclo-cellulare specifici, particolarmente efficaci nei tumori a rapida proliferazione. Gli alcaloidi della vinca danno fenomeni di resistenza principalmente dovuti ad una ridotta penetrazione nella cellula. Sembra che la vindolina, un alcaloide privo di attivit antitumorale, sia in grado di revertire la resistenza alla vincristina, vinblastina, daunorubicina e adriamicina probabilmente riattivando carrier di membrana responsabili delluptake di questi farmaci. Questi alcaloidi sono presenti solo in tracce nella vinca (per produrre 1 kg di vincristina occorrono 500 kg di droga). Per aumentare la resa di questi alcaloidi si fatto ricorso a tecniche di coltura cellulare di C. roseus che hanno consentito di aumentare il contenuto in vinblastina fino a 15 g/kg. IMPIEGO TERAPEUTICO. VINBLASTINA SOLFATO: usata nel trattamento dei linfomi (morbo di Hodgkin) e di alcuni tumori solidi (testicoli, fegato, ecc.). VINCRISTINA SOLFATO: usata nella cura delle leucemie infantili. VINDESINA e Vinorelbina, derivati semisintetici della vincristina e della vinblastina, sono utilizzati in terapia contro i linfomi, alcune forme di tumore del polmone e della mammella. Questi derivati hanno il vantaggio di avere minore tossicit rispett o agli alcaloidi naturali. T OSSICIT. Gli alcaloidi della vinca producono vari effetti tossici di diversa gravit a secondo della durata del trattamento e della dose impiegata. Generalmente si manifesta: ! Depressione del midollo osseo ! Disturbi gastrointestinali ! Perdita di capelli ! Reazioni cutanee ! Tossicit cardiaca ! Tossicit renale ! Neurotossicit che si manifesta con cefalea, depressione, vomito, convulsioni, neuromiopatie La vincristina produce una severa neurotossicit e la riduzione del dosaggio o la sospensione del trattamento sono consigliati al momento della comparsa di disfunzioni motorie. La mielodepressione invece generalmente lieve. La vinblastina determina invece una maggiore tossicit a carico del sistema emopoietico, ma minore neurotossicit.

ANTIGOTTOSI COLCHICO
Il colchico dato dai semi e dal bulbo di Colchicum autumnale L. (Fam. Liliaceae), detto anche zafferano della prateria. Colchicum :: dal greco 0+/3-0+) = da Colchide, una zona dellAsia minore sul mar Nero dove la pianta fu notata la prima volta autumnale : poich fiorisce in autunno liliacea : da lilium = bianco, cio pianta dai fiori candidi Il colchico era noto gi agli antichi greci e romani per la sua tossicit e per la sua attivit antigottosa. E stato usato ininterrottamente in terapia fino ad oggi. HABITAT : cresce spontanea in diverse aree temperate (Europa centro-meridionale, Africa settentrionale ecc.). In Italia diffusa nelle zone montane e submontane centro-settentrionali. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea biennale o perenne alta dai 10 ai 30 cm, provvista alla fioritura (in ottobre) di un grosso bulbo-tubero ovoide o piriforme con una faccia appiattita (dallaspetto di una grossa castagna), recante in basso un ciuffo di radici. Dal tubero in autunno emergono 2-6 fiori solitari, di colore rosa violaceo, simili a quelli dello zafferano, caratterizzati da un lungo tubo del perigonio (10-15 cm) terminante in 6 lobi separati. In primavera fuoriescono le foglie a lembo nastriforme. Il frutto una capsula che a maturit contiene numerosi semi rosso-bruni. DROGA: semi e bulbo RACCOLTA, PREPARAZIONE E CONSERVAZIONE DELLA DROGA: il bulbo viene raccolto allinizio dellestate dopo lappassimento delle foglie e prima che si formino i bulbo-tuberi figli. Viene privato della tunica esterna squamosa e del cilindro centrale (fusticino) ed essiccato al sole o in stufe a bassa temperatura. I semi vengono raccolti quando sono maturi (luglio-agosto) ed essiccati. DESCRIZIONE DELLA DROGA: i bulbo-tuberi sono ovoidali, di 3-5 cm di diametro, con una faccia arrotondata ed una faccia piana contro la quale si sviluppa un nuovo bulbo-tubero. E ricoperto da un mantello scuro, membranoso. Il bulbo, privo della tunica esterna, di colore bianco e presenta un solco sulla faccia appiattita nel quale alloggia un cilindro bianco (fusticino) che poi termina con i fiori. Il sapore prima dolciastro e poi amaro. I semi sono di forma ovoidale con diametro di 2-3 mm. Sono estremamente duri ed hanno una testa bruno-rossiccia, finemente bucherellata. I semi sono conservati in recipienti ben chiusi per non pi di un anno. Trattando la droga con acido solforico al 60-70% o con acido cloridrico concentrato si produce un colore giallo dovuto alla colchicina. P RINCIPI ATTIVI. Il colchico contiene: alcaloidi isochinolinici: colchicina (0.7% nei semi; 0.3% nel bulbo): colchicoresine olio grasso (6-17%) zuccheri (5%) amido F.U. : la droga, costituita dal bulbo e dai semi, non iscritta in F.U., ma presente la colchicina il cui titolo nelle preparazioni commerciali deve essere compreso tra il 95 e il 102%. P ROPRIET FARMACOLOGICHE. La colchicina ha propriet antigottose. La gotta una patologia caratterizzata da episodi acuti e ricorrenti di artrite, associati alla presenza di cristalli di urato nel liquido sinoviale ed in alcuni casi alla presenza di depositi di urati nelle articolazioni. La risposta infiammatoria coinvolge linfiltrazione di granulociti che fagocitano i cristalli di urato. La produzione di acido lattico nel liquido sinoviale elevato e cio favorisce lulteriore precipitazione di acido urico riducendo il pH. La colchicina provoca una drastica remissione dellattacco acuto di gotta e, se assunta tempestivamente, lo previene. La colchicina ha propriet antinfiammatorie: la sua azione selettiva nellartrite gottosa; riduce lattivit e la capacit migratoria dei neutrofili nellarea infiammata riducendo la successiva liberazione di acido lattico e di enzimi lisosomiali. Riduce il release di istamina e di altri autacoidi flogogeni La colchicina ha propriet antimitotiche: lega le proteine dei microtubuli interferendo con la formazione dei fusi mitotici. Questo provoca la depolimerizzazione e scomparsa dei microtubuli nei granulociti ed in altre cellule che migrano nel focolaio infiammatorio. IMPIEGO TERAPEUTICO: Come antigottoso. A livello sperimentale come antimitotico per lo studio della divisione cellulare e nella produzione di piante poliploidi. T OSSICIT. La colchicina molto tossica. Leffetto collaterale principale coinvolge le cellule dellapparato gastrointestinale con nausea, vomito, diarrea, dolori addominali. Tali effetti si manifestano alcune ore dopo la somministrazione. Nellavvelenamento acuto si hanno gastroenteriti emorragiche, esteso danno vascolare, nefrotossicit, depressione muscolare e paralisi ascendente del SNC.

DROGHE TOSSICHE ACONITO


Laconito si ottiene da Aconitum napellus L. (Fam. Ranunculaceae). STORIA E LEGGENDA: Laconito una pianta dal fiore molto bello e decorativo, che ha attratto lattenzione delluomo fin dai tempi pi antichi. Ovidio racconta che questa pianta, tipica degli Inferi, era seminata da Cerbero, il custode dellaldil. La bava di questo cane furioso, cadendo sulla terra, faceva nascere laconito. Questa leggenda si ispira alla tossicit ben nota in quei tempi della pianta, che veniva usata per estrarne il succo mortale, nel quale Galli e Germani intingevano la punta delle loro frecce. La particolare forma ad elmo del fiore ha ispirato credenze e superstizioni, e simboleggiava ora i cavalieri erranti, ora i monaci eremiti, ora il male e la vendetta, ora gli amori fedifraghi. Anche la magia si impadronita di questo fiore, tanto che si credeva che portare sul corpo una spiga di aconito rendesse invisibili. HABITAT : vegeta diffusamente nei boschi freschi e umidi delle regioni montagnose europee (Alpi, Appennino, Corsica) e dellAsia settentrionale. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne con fusto diritto, poco ramificato, che pu raggiungere i 2 m. Le foglie sono alterne, glabre, palmatosette con 3-7 segmenti divisi in lobi stretti, la pagina superiore di colore verde scuro, lucente, quella inferiore un po pi chiara. Linfiorescenza un racemo, pi o meno denso, allapice del caule. I fiori, blu-violacei, sono costituiti da 5 sepali esterni, ineguali: quello posteriore pi sviluppato e forma una specie di elmo che avvolge gli altri. I petali sono ridotti a cornetti nettariferi (i 2 posteriori) o a linguette (i 3 anteriori). Gli stami sono numerosi; il frutto un achenio. Al momento della fioritura sono presenti due radici tuberizzate appaiate: una, la radice principale, in continuazione con la pianta fiorita, laltra radice attaccata lateralmente con un corto peduncolo. Allapice di questultima si trova una gemma che lanno seguente originer un nuovo fusto. Durante la vegetazione la radice principale si appassisce, mentre quella laterale si accresce. DROGA: radici RACCOLTA E P REPARAZIONE DELLA DROGA: la droga viene raccolta prima della fioritura, pulita ed essiccata DESCRIZIONE DELLA DROGA: le radici hanno una forma conica con base di 2-3 cm di diametro e lunghe 5-8 cm, hanno una superficie esterna bruno-nerastra, striata longitudinalmente. Non hanno odore e il sapore prima dolciastro e poi amaro. La radice pi vecchia mostra alla base la cicatrice del fusto che stato asportato, mentre laltra presenta una gemma apicale da cui originer la nuova pianta. La radice madre subir invece un processo involutivo, lignificandosi, fessurandosi e poi disseccandosi per morire dopo la fioritura. In sezione la droga presenta, nelle zone di maggior diametro, una struttura caratteristica visibile ad occhio nudo: una linea sinuosa stellata di colore bruno che separa la parte legnosa, allinterno, dal libro secondario, allesterno. Negli angoli della stella (5-10) i fasci legnosi hanno forma a V con punta diretta verso il midollo. Tale struttura, conseguente al processo di tuberizzazione della radice, non rilevabile allapice e alla base del tubero. P RINCIPI ATTIVI. Laconito contiene vari ALCALOIDI DITERPENICI detti complessivamente A CONITINE (0.1-0.8%): aconitina (costituente principale) mesaconitina jesaconitina ipaconitina neopellina napellina neolina laconito contiene inoltre amido F.U.: Laconito NON figura attualmente in F.U., pur essendo presente in edizioni passate. P ROPRIET FARMACOLOGICHE. Laconitina e le preparazioni farmaceutiche a base di aconito, applicate localmente, dopo una breve eccitazione delle terminazioni sensitive (senso di calore e prurito), ne producono la paralisi e quindi anestesia locale. Provoca inoltre abbassamento della temperatura, rallentamento della respirazione, irregolarit del ritmo cardiaco. IMPIEGO TERAPEUTICO. La tintura di aconito veniva usata in passato per applicazioni topiche contro le infiammazioni delle gengive, il mal di denti e in gargarismi contro la raucedine. Somministrata per via parenterale laconitina stata usata come antinevralgico soprattutto nelle nevralgie del trigemino e nella sciatica.

Diverse specie di aconito vengono usate in riti sciamanici in molte parti del mondo con indicazioni molto diverse: ! elisir damore e giovinezza ! afrodisiaco ! veleno ! pozione per far dire la verit T OSSICIT. Laconito conosciuto fin dai tempi antichi per la sua tossicit, dovuta essenzialmente alla presenza di aconitina, un alcaloide molto tossico. Le aconitine sono alcaloidi diterpenici: i diterpeni sono poco tossici mentre le basi norditerpeniche esterificate sono molto tossiche. Se la funzione esterea idrolizzata, la tossicit dei composti equivale a quella dei diterpeni. Le aconitine sono rapidamente assorbite dopo ingestione orale, ma lassorbimento pu avvenire anche per contatto dermico. 1 g di droga fresca (contenente 2-20 mg di aconitine) pu provocare la morte di un adulto entro 8 ore. Lintossicazione si manifesta con: ! entro 10-20 minuti dallassunzione con sensazione di bruciore e formicolio alla bocca, alla lingua e alla gola. ! entro 2-6 ore si ha nausea, salivazione, vomito, diarrea, paralisi dei muscoli scheletrici, disturbi del ritmo cardiaco, convulsioni e infine morte per paralisi respiratoria.

VERATRO
Il veratro si ottiene dal Veratrum album L. (Fam. Liliaceae), detto anche elleboro bianco o veratro europeo. Questa pianta era gi nota nellantichit; il suo nome origina dal nome latino datole da Plinio il vecchio. Lattivit terapeutica di una specie molto simile, il Veratrum viride, era gi nota agli indiani dAmerica HABITAT : cresce nelle zone montane umide dellEuropa DESCRIZIONE DELLA PIANTA: pianta erbacea perenne di grandi dimensioni, fornita di rizoma e di un caule eretto di circa 1.5 m di altezza. Le foglie sono alterne, intere, ovali, con caratteristiche nervature longitudinali sporgenti e parallele, convergent i allapice. Il loro aspetto ricorda quello della Gentiana lutea, con cui viene spesso confusa, ma questultima ha foglie opposte anzich alterne. I fiori sono verdi o bianco-verdastri, riuniti in uninfiorescenza a pannocchia. Il frutto una capsula che contiene piccoli semi. DROGA: rizoma RACCOLTA E PREPARAZIONE DELLA DROGA: il rizoma estratto in autunno, spesso tagliato longitudinalmente in 2 o 4 parti per facilitare lessiccazione e talvolta privato delle radici DESCRIZIONE DELLA DROGA: il rizoma ha una forma cilindrica, lungo 3-8 cm e largo 2-3.5 cm. Esternamente di colore grigiobrunastro. Le radici, se presenti, sono numerose e coprono completamente il rizoma. Le sono lunghe circa 8 cm, di colore da marrone chiaro ad arancio chiaro e normalmente molto corrugati. P RINCIPI ATTIVI. Il veratro contiene vari A LCALOIDI STEROIDICI chimicamente distinti in 2 gruppi: gruppo del jerveratrum: pseudojervina veratrosina gruppo del ceveratrum: protoveratrina A protoveratrina B Il contenuto in alcaloidi totali 1.5% del peso secco, ma variazioni del titolo si verificano in funzione dellaltitudine a cui la pianta cresce. Gli alcaloidi steroidici possono essere divisi in 3 gruppi: ! alcamine steroidiche (nucleo steroidico azotato) ! esteri delle alcamine con acidi organici ! glicosidi delle alcamine (quando legati a zuccheri) F.U.: Il veratro NON riportato in F.U. P ROPRIET FARMACOLOGICHE. Gli alcaloidi del gruppo del ceveratrum hanno propriet ipotensive. IMPIEGO TERAPEUTICO ! Il veratro veniva usato nella medicina cinese come emetico drastico e parassiticida ! Lazione cardiovascolare del veratro (1-2 mg) stata utilizzata nella terapia antipertensiva, ma gli effetti si manifestano a dosi molto vicine a quelle tossiche e per tale ragione sia la droga sia i suoi alcaloidi sono difficilmente utilizzabili T OSSICIT. Il veratro una pianta molto tossica. Dosi di alcuni g/kg provocano tossicit che si manifesta con una sintomatologia simile a quella dellaconito:

sensazione di bruciore e formicolio alla bocca, aritmie, ipotensione arresto cardiaco, paralisi respiratoria. Intossicazioni accidentale si possono manifestare poich il veratro viene confuso con la Gentiana lutea, pianta che cresce nello stesso habitat e usata nella preparazione di liquori. Intossicazioni sono anche dovute alluso di polveri starnutatorie che contengono estratti della pianta.

AMIDO
Lamido il primo prodotto della sintesi clorofilliana. E formato dallunione di numerose molecole di glucosio, ed present e in quasi tutte le parti delle piante, ma accumulato soprattutto nelle radici, rizomi e semi. DESCRIZIONE DELLA DROGA: Si presenta sottoforma di masse irregolari angolate o di polvere bianca ed costituito da granuli che, osservati al microscopio, permettono di identificare gli amidi di diversa origine. I granuli possono essere semplici o composti e mostrano in genere un punto centrale detto ilo, di forma rotonda, o lineare, o a stella. Lilo, centro di formazione del granulo di amido, attorniato da una successione di strati concentrici, corrispondenti alle successive apposizioni di strati attorno al centro di formazione. Lamido inodore e insapore; la polvere compressa tra le dita scricchiola leggermente. Lamido, a temperatura ambiente, insolubile in acqua, ma ne assorbe una grande quantit (sostanza igroscopica). A caldo i granuli si rigonfiano distruggendo la struttura cristallina e formando una soluzione colloidale che si colora in blu in presenza di iodio; il colore scompare per riscaldamento a 93C, ma ricompare per raffreddamento. Raffreddando la soluzione si ha una parziale ricostruzione con formazione di un gel stabile (salda damido). COMPOSIZIONE CHIMICA DELLAMIDO: Gli amidi commerciali sono sostanze non chimicamente pure. I granuli di amido sono formati per il 99% da $-D-glucosio, le proteine sono presenti per lo 0.05-0.5% ed i sali minerali per lo 0.05-0.3%. La frazione glicidica dellamido un polimero ed costituita da una miscela di 2 polisaccaridi: ! amilosio (-amilosio): formato da catene lineari di $-D-glucosio legate con legame 1,4-$-glicosidico. E solubile in acqua ed responsabile della colorazione blu prodotta dallamido in presenza di iodio ! amilopectina ($-amilosio): un polisaccaride a struttura ramificata costituito da molecole di $-D-glucosio legate con legame 1,4-$-glicosidico. I punti di ramificazione sono formati da legami 1,6-$-glicosidici. Costituisce circa l80% della maggioranza degli amidi. produce una colorazione violacea in presenza di iodio Il rapporto amilosio/amilopectina varia da specie a specie. Per idrolisi acida dellamido si ottiene glucosio. Per idrolisi enzimatica ad opera della -amilasi lamido si trasforma in destrine e maltosio (disaccaride formato da 2 molecole di $-glucosio), che a sua volta viene trasformato in glucosio ad opera di una $glucosidasi. Le destrine sono un prodotto intermedio dellidrolisi dellamido e si distinguono da questo per la colorazione violacea o rossa (anzich blu) che danno in presenza di iodio SOFISTICAZIONI. Possono essere aggiunte allamido, per aumentarne il peso, sostanze minerali in polvere finissima, quali CaCO3, MgCO 3, CaSO 4, sabbia silicea ecc. La sofisticazione pi frequente costituita dalla mescolanza di amidi diversi. F.U.: La F.U. X considera officinali lamido di frumento (Triticum aestivum L.; fam. Graminaceae), di riso (Oryza sativa L.; fam. Graminaceae), di mais (Zea mays L. fam. Graminaceae) e di patata ( Solanum tuberosum L.; fam. Solanaceae). AMIDO DI FRUMENTO: Si ottiene dalle cariossidi di Triticum aestivum (Fam. Graminaceae), che vengono ridotte in polvere. La farina si lascia macerare in acqua e poi si filtra. Lamido separato per centrifugazione, essiccato e ridotto in polvere. Al microscopio si presenta sottoforma di granuli semplici di forma discoidale, alcuni con ilo centrale, altri globosi pi piccoli. AMIDO DI MAIS: Si ottiene dalle cariossidi di Zea mays (Fam. Graminaceae). I chicchi vengono immersi in una soluzione allo 0.2% di acido solforico per almeno 2 giorni, quindi il materiale viene disintegrato in mulini. Lamido e il glutine vengono separati dal materiale fibroso presente con lausilio di rulli ruotanti in acciaio. Poich il glutine pi leggero dellamido, la miscela di amido e glutine viene sottoposta a ripetute centrifugazioni per separare i 2 componenti. Lamido viene quindi essiccato e ridotto in polvere. Al microscopio lamido di mais si presenta sottoforma di granuli poligonali, con angoli smussati, di dimensioni uniformi, con ilo a forma di fessura raggiata. AMIDO DI RISO: Si ottiene dalle cariossidi di Oryza sativa (Fam. Graminaceae) che contengono circa l85% di amido. Queste vengono immerse in una soluzione di NaOH allo 0.4%, finch il chicco disintegrato. Il materiale viene quindi macinato e ridotto ad una sospensione diluita che viene ripetutamente scremata. Lamido, separato per centrifugazione, viene tagliato in blocchi ed essiccato. Durante lessiccamento i blocchi si spezzano in masse irregolare che vengono polverate. Al microscopio si presenta in forma di granuli poliedrici, molto piccoli e con ilo puntiforme, per lo pi riuniti a formare granuli composti. AMIDO DI PATATA: Si ottiene dai tuberi di Solanum tuberosum (Fam. Solanaceae). Le patate vengono lavate e ridotte in polpa in una macchina raschiatrice. La polpa viene macerata con acqua ed il liquido lattiginoso che contiene amido, proteine solubili e sali minerali viene setacciato. Lamido viene separato per centrifugazione ed essiccato. Al microscopio si presenta sottoforma di granuli ovoidali, piriformi, con ilo eccentrico e striature marcate. USO: lamido costituisce un ottimo eccipiente per le caratteristiche di colore, granulometria, innocuit, insolubilit in acqua fredda, igroscopicit. Viene largamente utilizzata nella tecnica farmaceutica per la produzione di compresse. E usato in polveri aspersorie, soprattutto lamido di riso che presenta una fine granulometria. La soluzione acquosa colloidale (salda damido) serve come emolliente per la pelle, come protettivo nelle infiammazioni gastriche, come base per alcuni clisteri e come antidoto in caso di avvelenamento da iodio.

GOMME
Le gomme possono essere definite prodotti di origine vegetale che quando vengono dispersi in acqua si rigonfiano e formano gel, dispersioni adesive o soluzioni viscose. I composti che danno soluzioni viscose venivano definiti mucillagini. Le gomme e le mucillagini sono 2 gruppi di polisaccaridi eterogenei che si quindi tentato di differenziare in base alla loro solubilit in acqua: ! le gomme sono generalmente molto solubili ! le mucillagini non si dissolvono, ma si rigonfiano a formare una massa di elevata viscosit La distinzione tra gomme e mucillagini non in realt netta, perch le propriet della dispersione che si ottiene da queste sostanze dipendono dalla concentrazione, dalla temperatura e dal pH. Generalmente vengono definiti: GOMME: gli essudati viscosi che si formano nella pianta nel tentativo di riparare lesioni accidentali (es. unincisione fatta sul tronco), anche se la gomma adragante si forma indubbiamente prima che lincisione venga praticata MUCILLAGINI: normali costituenti cellulari localizzati in cellule mucillaginose che si trovano frequentemente nel tegument o del seme COMPOSIZIONE CHIMICA: La composizione chimica delle gomme e delle mucillagini non sempre completamente nota. Sono polimeri di monosaccaridi e loro derivati: contengono sia esosi che pentosi insieme ai loro prodotti di ossidazione, ossia gli acidi uronici. Il gruppo carbossilico di tali acidi generalmente salificato da ioni Ca++ o Mg ++. I polisaccaridi che costituiscono le gomme e le mucillagini possono essere di 3 tipi: ! Polisaccaridi acidi la cui acidit dovuta alla presenza di acidi uronici ! Polisaccaridi acidi la cui acidit dovuta alla presenza di gruppi solforici. Questo tipo non presente nelle piante superiori, ma largamente diffuso nelle alghe ! Polisaccaridi neutri che generalmente sono glucomannani e galattomannani e si trovano frequentemente nei semi GOMMA ARABICA E un essudato gommoso che si ottiene dalla corteccia dei rami e del tronco di Acacia senegal Wild. e di altre specie di Acaci a (Fam. Leguminosae). Le specie di Acacia commercialmente pi importanti si trovano nel Sudan e nellAfrica occidentale, anche se pi di 500 specie sono diffuse in vaste zone dellAfrica, in Australia e nellAmerica centrale. DESCRIZIONE DELLA PIANTA: LAcacia senegal un albero che pu arrivare a 5 m di altezza, con spine corte e curve. Le foglie sono bipennato-composte con foglioline sessili, oblunghe, di colore verde pallido. I fiori, con stami giallastri pi lunghi della corolla, di colore bianco, sono raggruppati in spighe. Il frutto un legume contenente numerosi semi. Vive in condizioni climatiche sfavorevoli (altitudine elevata, scarsa umidit, temperatura elevata) e produce la gomma di qualit migliore, denominata dalla Farmacopea Europea Acaciae gummi RACCOLTA E PREPARAZIONE: Le gomme considerate di migliore qualit si ottengono da alberi di circa 6 anni. La stagione della raccolta quella secca (febbraio-marzo) perch nella stagione delle piogge i prodotti della fotosintesi, meno abbondanti, sono utilizzati completamente per il metabolismo della pianta. La raccolta inizia con lesecuzione di unincisione nella corteccia fino a lasciare scoperto il cambio. Questa operazione induce la produzione della gomma che si secca allaria in forma di gocce o lacrime, di colore bianco, giallo o rossastro, trasparenti o opache, rugose, screpolate, con frattura vitrea, inodori. La gomma viene raccolta dopo 20-30 giorni dallincisione e lasciata ad asciugare al sole per diverse settimane. DESCRIZIONE DELLA DROGA: La gomma arabica ha laspetto di gocce sferoidali, ovali o reniformi di diametro fino a 3 cm, di colore bianco-giallastro. La superficie esterna mostra numerose fratture sottili che si formano durante la stagionatura e rendono le gocce opache. Le gocce si rompono facilmente e la maggior parte della droga costituita da piccoli pezzi; sono prive di odore e hanno un sapore blando. F.U.: La droga iscritta in F.U. COMPOSIZIONE: La gomma arabica costituita principalmente da arabina, un sale di Ca++, con tracce di K+ e Mg++, dellacido arabico. Lidrolisi totale della molecola libera i monosaccaridi costituenti: D-galattosio, L-arabinosio, L-ramnosio e lacido Dglucuronico. P ROPRIET: La gomma arabica solubile in 2 volte il suo peso di acqua e pu dare soluzioni di concentrazione molto elevata (50%). Generalmente le soluzioni sono debolmente acide ed il pH compreso tra 4 e 5. La gomma arabica ha propriet emollient i e protettive, comuni anche alle mucillagini; lassunzione per via orale deve essere seguita da abbondanti quantit di acqua. E stato descritto per la gomma arabica anche un effetto ipoglicemizzante. USI: La gomma arabica, per le sue propriet emollienti utilizzata in molti preparati per la tosse e per proteggere la gola. E stata inoltre utilizzata nella preparazione di pasti dietetici, ad es. per i diabetici, e come agente addensante. La sua pi importante utilizzazione come stabilizzante delle emulsioni olio-acqua.

Ha anche un ampio impiego nelle industrie alimentari per la preparazione di confetti e caramelle in quanto previene la cristallizzazione degli zuccheri ed emulsiona i grassi favorendo la loro distribuzione in tutto il prodotto. E usata anche come stabilizzante nella preparazione di gelati, della birra e delle bevande poco alcoliche. T OSSICIT: La gomma arabica, se rispondente ai criteri di purezza, priva di tossicit GOMMA ADRAGANTE E un essudato gommoso che si ottiene dalla corteccia dei rami e del tronco di Astragalus gummifer Labillardire e di altre specie di Astragalus (Fam. Leguminosae). DESCRIZIONE DELLA PIANTA: L Astargalus gummifer un arbusto spinoso, alto 0.5-1 m, che vive nelle zone montuose (1000-3000 m di altitudine) comprese tra la Turchia e la Russia. Ha foglie pennato-composte che perdono precocemente le foglioline lasciando sul fusto solo il rachide spinoso. I fiori giallo pallidi, sono riuniti in grappoli. Il frutto un piccolo legume vellutat o che contiene un solo seme. Le qualit migliori provengono dallIran dal Kurdistan turco RACCOLTA E PREPARAZIONE: La gomma fuoriesce spontaneamente o per incisione ed essuda immediatamente dalla pianta. Quindi, a differenza della gomma arabica che si produce lentamente a seguito della lesione, la gomma adragante gi preformata nella pianta. La gomma assorbe acqua per cui il tronco si rigonfia e la gomma si spinge verso lesterno fuoriuscendo immediatamente dopo lincisione. La gomma pu essere raccolta gi da piante di 1 anno di et, ma in questo caso considerata di bassa qualit. Si usano quindi piante al secondo anno di vita. Il terreno viene rimosso dalla base della pianta fino ad una profondit di 5 cm e la parte esposta incisa. Si inserisce poi un cuneo nellincisione e vi si lascia per 12-24 ore. La gomma essuda ed raccolta 2 giorni dopo lincisione. DESCRIZIONE DELLA DROGA: La gomma si presenta in strisce vermiformi lunghe circa 3 cm e larghe 1 cm. La superficie mostra un certo numero di striature che sono indicative di successive e momentanee interruzioni del flusso dallincisione. La gomma ha colore bianco o bianco-giallastro molto pallido, ed traslucida. E priva di odore ed ha sapore leggero. Quando posta in acqua la gomma adragante si rigonfia a formare una massa gelatinosa, ma solo una piccola parte si scioglie. F.U.: La F.U. X definice gomma adragante lessudato gommoso, essiccato allaria che fuoriesce naturalmente o per incisione dal caule e dai rami di Astragalus gummifer Labillardire e di altre specie del genere Astragalus dellAsia occidentale. COMPOSIZIONE: La gomma adragante grezza costituita da una miscela di sali di un polisaccaride acido (bassorina), di un polisaccaride neutro (tragacantina) e da piccole quantit di un glicoside. Nella gomma si trovano anche piccole quantit di amido, cellulosa e materiale proteico. La bassorina rappresenta il costituente principale (60-70%) ed insolubile in acqua. La tragacantina solubile in acqua e nelle miscele acqua-alcol. Lidrolisi della gomma con acidi minerali libera acido D-galatturonico, L-arabinosio, D-xilosio, L-fucosio e D-galattosio. P ROPRIET: La propriet pi importante della gomma adragante lelevata viscosit delle sue soluzioni. Rispetto ad altre gomme, la gomma adragante presenta una viscosit abbastanza stabile anche a pH inferiore a 5. Ha propriet emolliente e protettiva delle mucose. USI: La gomma adragante un ottimo agente emulsionante perch aumenta la viscosit della fase acquosa e diminuisce la tensione superficiale allinterfaccia olio-acqua nelle emulsioni. La gomma adragante usata come sospendente per polveri insolubili o legante in pillole e compresse. Nellindustria alimentare viene usata per stabilizzare condimenti, gelati ecc., anche se viene sempre pi sostituita dagli alginati. Viene usata nella preparazione di saponi e dentifrici. T OSSICIT: La gomma adragante, se rispondente ai criteri di purezza, priva di tossicit INDICE DI RIGONFIAMENTO: E definito dalla F.U. come il volume in ml occupato da 1 g di droga, includendo ogni mucillagine aderente, dopo che stata rigonfiata in un liquido acquoso per 4 ore. La droga trattata con 1 ml di etanolo (96%) e 25 ml di acqua in un cilindro graduato, agitata ogni 10 minuti per 1 ora e lasciata riposare come specificato. Lo standard applicabile a quelle droghe che contengono mucillagini ed ufficiale per lagar ( 15) e semi di lino ( 4 per la droga intera; 4,5 per la droga polverata).

CERE
Sebbene questo termine sia usato impropriamente per indicare in genere le sostanze lipidiche che si presentano in forma solida a T ambiente, esso invece indica il prodotto di elaborazione di organismi viventi sia animali che vegetali costituit o principalmente da: Idrocarburi acidi saturi alifatici (a catena lineare con numero dispari di atomi di carbonio compreso tra 15 e 37) sia liberi sia esterificati da alcooli monofunzionali lineari saturi (con numero pari di atomi di carbonio compreso tra 16 e 36) Si distinguono dai grassi (trigliceridi) in quanto si saponificano solo con alcali in ambiente alcolico. Nelle piante le cere si trovano superficialmente per proteggere lepidermide di foglie, frutti, e fusti dallevaporazione dellacqua impedendone la

dispersione. Per le piante sempreverdi un modo quindi per superare la siccit invernale causata dal congelamento del terreno. Le cere possono rappresentare anche materiale di riserva energetica. Cere di origine vegetale sono: la cera carnauba e lolio di Jojoba Cere di origine animale sono: la cera dapi, lo spermaceti e la lanolina Le cere, il cui punto di fusione pi elevato di quello dei grassi, sono usate in farmacia e in cosmetica per la preparazione di unguenti e creme. Industrialmente sono usate per rivestimenti protettivi, nei lucidi da scarpe e nelle cere per automobili. OLIO DI JOJOBA: cera liquida a T ambiente che si ottiene per pressione dei semi di Simmondsia chinensis (Fam. Buxaceae). La sua composizione molto simile a quella della cera di capodoglio ed usata in cosmetica come emolliente. SPERMACETI: si otteneva da una cavit pericranica e nei ricettacoli sottocutanei dorsali del capodoglio, mammifero delloceano, Indiano, Pacifico ed Atlantico. Il grasso grezzo ivi contenuto costituito dal 33% di gliceridi e dal 67% di cera. Uno solo di questi cetacei forniva pi di 5 kg di grasso liquido da cui la cera si separava per raffreddamentoa 0C in masse cristalline costituite da laminette sottili, bianche, splendenti, untuose al tatto. Attualmente questa cera non riveste interesse farmaceutico perch le specie sono protette da accordi internazionali. LANOLINA sostanza grassa che si ottiene dalla lana di pecora; bianco-giallastra ed costituita da esteri del colesterolo, lanosterolo, alcoli alifatici a lunga catena insaturi e ramificati e loro esteri con acidi grassi. Usata come base nelle pomate e negli unguenti, ha propriet emollienti. CERA CARNAUBA Copernicia cerifera Mart. (Fam. Palmae) HABITAT Palma originaria e coltivata nel Nord-Est del Brasile ed in Argentina che porta foglie ricoperte di cera DROGA (F.U.): cera ottenuta dalle foglie La cera deve essere: $ insolubile in acqua e solubile in cloroformio e toluene La cera deve avere : $ densit di circa 0.97 $ indice di acidit compreso tra 2 e 7 $ indice di saponificazione fra 78 e 95 $ punto di fusione fra 80 e 88C DESCRIZIONE DELLA DROGA La droga si presenta in forma di masse dure di colore giallastro-brillante o come polvere grossolana. Priva di sapore. P RINCIPALI COMPONENTI ALCOLI ad alto peso molecolare (C24, C34) esterificati con acidi grassi; i principali costituenti sono esteri degli AC. CEROTICO (C26) e MIRICILICO (C30) IMPIEGO Rivestimento delle pillole - Manifattura delle candele - Lucidatura del pellame e dei mobili - In cosmetica in sostituzione della cera dapi. CERA DAPI: Si ottiene per fusione in acqua calda delle celle dei favi delle api (Apis mellifera ed altre api) P REPARAZIONE DELLA DROGA La cera secreta dalle api operaie ed utilizzata essenzialmente per fare il favo. $ La cera dapi gialla si ottiene dopo allontanamento del miele, fondendo il favo in acqua (il miele residuo si solubilizza in acqua e le impurezze precipitano). $ La cera dapi bianca si ottiene dal materiale precedente mediante trattamento con permanganato di potassio, ac. cromico, cloruro ecc., oppure mediante prolungata esposizione al sole. CARATTERISTICHE DELLA DROGA: COLORE: giallo bruno oppure bianco-giallo, P. di FUSIONE: compreso tra 61 e 65C, SOLUBILITA: insolubile in acqua, poco solubile in alcool a freddo, STABILITA: si rompe con fratture granulari, ADULTERANTI: cera del Giappone che si ottiene dai frutti di varie specie di Rhus (Fam. Anacardiaceae) P RINCIPI ATTIVI $ ESTERI DI MIRICILE CON AC. PALMITICO (MIRICINA- 80%), PALMITOLEICO e CEROSO $ ACIDI GRASSI NON ESTERIFICATI $ COMPLESSO DI ALCOLI ALIFATICI PRIMARI ad ALTO PESO MOLECOLARE $ IDROCARBURI $ ESTERI DEL COLESTEROLO (in piccole quantit) IMPIEGO ANTIULCERA T OSSICITA: Sono segnalati casi di ipersensibilizzazione e dermatiti da contatto E da ricordare che la cera dapi pu contenere sostanze presenti nellambiente o nelle piante utilizzare dalle api.