FARMACOLOGIA

Antônio Queiroz
Farmacêutico
Biomédico
Especialista em Doenças Infecciosas e Parasitária
Especialista em Citologia com Ênfase em citopalogia ginecológica
 Introdução
• Farmacologia é a área da farmácia que estuda como as
substâncias químicas interagem com os sistemas
biológicos. Como ciência, nasceu em meados do século XIX.
Se essas substâncias têm propriedades medicinais, elas são
referidas como substâncias farmacêuticas.
Para ajudar você a compreender mais sobre esse assunto, hoje
trazemos os conceitos básicos. Confira!
• Estudo dos fármacos: fonte, solubilidade, absorção, destino no organismo, mecanismo de
ação, efeito, reação adversa (RAM).
• Fármaco (pharmacon = remédio): estrutura química conhecida; propriedade de modificar uma
função fisiológica já existente. Não cria função.
• Medicamento (medicamentum = remédio): fármaco com propriedades benéficas, comprovadas
cientificamente. Todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento.
• Droga (drug = remédio, medicamento, droga): substância que modifica a função fisiológica com
ou sem intenção benéfica.
• Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou sintética;
procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência: usados
com intenção benéfica.
• Placebo (placeo = agradar): substância sem efeito farmacológico, mas que, por um efeito
psicológico, pode resultar em melhoras nos pacientes.
• Nocebo: efeito placebo negativo. A substância piora a saúde
 Divisões da farmacologia
• Farmacodinâmica: mecanismo de ação.
• Farmacocinética: destino do fármaco.
• Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos).
• Farmacologia clínica: eficácia e RAM do fármaco no homem (voluntário sadio; voluntário doente).
• Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas animais, vegetais e
minerais no estado natural e sua fontes.
• Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de medicamentos.
• Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais).
• Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas farmacêuticas.
• Farmacoepidemiologia: estudo das RAM, do risco/benefício e custo dos medicamentos numa
população.
• Farmacovigilância: detecção de RAM, validade, concentração, apresentação, eficácia
farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de medicamentos já
aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde.
• Farmacocinética: é o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sítio de ação e são
eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na quantidade de
fármaco a atingir o seu sítio. Basicamente, estuda os processos metabólicos de absorção,
distribuição, biotransformação e eliminação das drogas.
 Princípios Gerais
• REMÉDIO: é qualquer substância OU RECURSO (ex. radioterapia....) usado
para combater uma moléstia. Apesar de ser muito usado, sobretudo
popularmente, este termo deve ser trocado por "Medicamento" quando se
quer falar especificamente de uma formulação farmacêutica (contendo um
ou vários princípios ativos, denominados fármacos) usada para tratar (ou
prevenir...) uma doença. Neste contexto, vale a pena conferir a definição,
“legal” e muito apropriada, dada pela ANVISA (RDC n0 16 de 02/03/2007):
"MEDICAMENTO: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado,
com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei
nº 5.991, de 17/12/73). É uma forma farmacêutica terminada que contém o
fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos
• DROGA: é uma infeliz tradução do inglês "drug" que
contaminava boa parte dos livros textos traduzidos em
português e assim influenciou várias gerações de docentes (*).
Em português, temos a palavra "FÁRMACO", muito melhor
para distinguir o "princípio ativo" de um medicamento das
"drogas ilícitas", como cocaína.......... ou seja, quando se vê
"drug" em inglês, deve se usar "fármaco" em português. Da
mesma forma, quando se vê "drug product" em inglês, deve se
usar "medicamento" em português.
Princípios Gerais
 FORMAS FARMACÊUTICAS
• Cada via de administração é indicada para uma situação
específica, e apresenta vantagens e desvantagens. Sabemos,
por exemplo, que uma injeção é sempre incômoda e muitas
vezes dolorosa. No entanto, seu efeito é mais rápido. Lembre-
se que não é apenas a forma do medicamento que é
importante, a sua via de administração também deverá ser
escolhida pelo médico, no ato da prescrição. No quadro abaixo
estão relacionadas as vias de administração e as principais
formas farmacêuticas existentes.
 VIA DE ADMINISTRAÇÃO FORMAS FARMACÊUTICAS

Via oral (boca) Comprimido, cápsula, pastilhas, drágeas, pós para

reconstituição, gotas, xarope, solução oral, suspensão.

Via sublingual (debaixo da Comprimidos sublinguais

língua)
Via parenteral (injetável) Soluções e suspensões injetáveis

Via cutânea (pele) Soluções tópicas, pomadas, cremes, loção, gel, adesivos.

Via nasal (nariz) Spray e gotas nasais

Via oftálmica (olhos) Colírios e pomadas oftálmicas
Via auricular (ouvidos) Gotas auriculares ou otológicas e pomadas auriculares

Via pulmonar Aerossol (bombinha)

(respiração/aspiração)

Via vaginal (vagina) Comprimidos vaginais, cremes, pomadas, óvulos.

Via retal (ânus) Supositórios e enemas

 Vias de administração

• A via de administração é a maneira como o medicamento entra

em contato com o organismo; é sua porta de entrada. Podemos
administrar via oral (boca), retal (ânus), sublingual (embaixo da
língua), injetável (intravenoso), dermatológica (pele), nasal
(nariz) e oftálmica (olhos), dentre outras.
 Distribuição
. A distribuição do fármaco é feita principalmente pela circulação
sistêmica, e secundariamente pela circulação linfática. É a partir
desse momento que os metabólitos são capazes de alcançar os
órgãos-alvo.
 Biotransformação
• Os fármacos podem ser biotransformados por oxidação,
redução, hidrólise, hidratação, conjugação, condensação ou
isomerização; mas, qualquer que seja o processo, o objetivo é
de facilitar sua excreção. As enzimas envolvidas na
biotransformação encontram-se em muitos tecidos, mas,
geralmente, concentram-se no fígado.
Diminuiu a concentração? Saiu de perto do receptor??
PERDEU!!

Essa é a eterna luta entre agonistas e antagonistas. Agonista é

todo e qualquer fármaco que, ao se ligar ao receptor, promove a
sua ativação. Ou seja, desencadeia a resposta bioquímica
desencadeada pelo receptor. Os receptores existem em diversos
“estados”, um agonista é aquele chega e pá, faz o receptor se
alterar em sua conformação ativada.
Conformação ativada é aquela que é sempre vai levar a uma
resposta maior que o estado “basal” ou de repouso.
• No repouso (ou seja, na ausência de estimulação – entenda-se
ligantes), os receptores estão na sua conformação constitutiva,
ou seja, na conformação “normal” em que foram colocados
onde estão. Quando um fármaco se liga no receptor e o
estabiliza nessa conformação, diz-se que esse fármaco é um
antagonista. Assim, um agonista ativa o receptor e o
antagonista num faz “nada”, deixa apenas o receptor quieto
como estava. Porém, como o antagonista pode reverter os
efeitos do agonista, ele tem uma atividade bloqueadora. Mas
ele não “inativa” o receptor
O que são interações medicamentosas?
• Interações medicamentosas são eventos clínicos que podem resultar do uso
simultâneo de medicação com diferentes substâncias.
• Essas outras substâncias podem ser medicamentos, nutrientes (alimento,
suplementos, álcool) ou mesmo algumas doenças.
• Assim, há uma interferência desse outro medicamento, nutrientes ou doenças na
ação, absorção ou eliminação do medicamento que está sendo usado.
• Um exemplo comum de interações medicamentosas são as causadas por antiácidos.
Eles podem alterar as taxas de dissolução e absorção de medicamentos como:
• hormônios tireoidianos
• antifúngicos imidazóis
• antibióticos como a tetraciclina
• e anti-inflamatórios comuns como aspirina, diclofenaco e ibuprofeno
• Diante disso, alguns medicamentos necessitam
de acompanhamento profissional para avaliar e monitorar os
riscos de interações com outros medicamentos, alimentos e
doenças.
• Um deles é a Varfarina, um anticoagulante que apresenta
grande risco de causar hemorragias quando interage com anti-
inflamatórios.
Fármacos de atuação em diversos sistemas
Antibióticos: o que é, tipos e para que serve

• O advento dos antibióticos no final da década de 1920

revolucionou a ciência e trouxe a medicina para a era
moderna. Pela primeira vez tivemos o poder de
combater e vencer bactérias causadoras de diversas
infecções, a principal causa de mortalidade à época.
• Os antibióticos são drogas que agem contra infecções
bacterianas, não sendo efetivos contra infecções de
origem viral, parasitológica ou fúngica. Para esses
germes, existem drogas específicas, denominadas
antivirais, antiparasitários e antifúngicos,
respectivamente.
 O que é um antibiótico?

• Consideramos ser um antibiótico toda a substância

capaz de matar ou inibir o crescimento de bactérias.
Os antibióticos podem ser bactericidas, quando
destroem diretamente as bactérias, ou bacteriostáticos,
quando impedem a multiplicação das mesmas,
facilitando o trabalho do nosso sistema imune no
controle da infecção.
• Para ser efetivo e tolerável, o antibiótico precisa ser uma
substância nociva às bactérias, mas relativamente segura para
as nossas células.
• Isso não significa que não possa haver efeitos secundários,
mas por definição, um antibiótico deve ser muito mais tóxico
para germes invasores do que para o organismo invadido. De
nada adiantaria matar bactérias que causam a pneumonia se
também estivéssemos matando as células do pulmão.
• O primeiro antibiótico descoberto foi a penicilina, em
1928, pelo bacteriologista inglês, Alexander Fleming. A
sua descoberta ocorreu por acaso quando suas placas
de estudo com a bactéria estafilococos foram
acidentalmente contaminadas por um fungo do gênero
penicillium. Fleming notou que ao redor destes fungos
não existiam bactérias, o que o levou a descobrir a
penicilina, uma substância bactericida produzida por
estes seres.
Como um antibiótico induz resistência?
• Uso indiscriminado dos antibióticos;
• Surgimento de bactérias resistentes aos mesmos;
• Proponho imaginarmos uma infecção urinária causada
pela bactéria E.coli. Quando há uma cistite, estamos
falando de milhões de bactérias atacando a bexiga.
Essas bactérias são da mesma espécie, mas não são
exatamente iguais; não são clones.Quando escolhemos
um antibiótico, optamos por aquele que é eficaz contra
a maioria das bactérias presentes. Nem sempre o
antibiótico mata 100% das bactérias. O que acontece é
que se reduzirmos o número de bactérias para 5% ou
10%, a infecção desaparece porque nosso sistema
imune é capaz de controlar o que sobrou.
• Alguns fatos, entretanto, favorecem o surgimento mais
rápido de cepas resistentes. O principal é a interrupção
precoce do tratamento. Se um antibiótico está prescrito
por 10 dias, é porque se sabe de antemão que este é o
tempo necessário para matar praticamente todas as
bactérias. Algumas bactérias mais fracas morrem com
24 horas, outras precisam de 7 dias. Se o tratamento é
interrompido com 5 dias, por exemplo, as bactérias
mais resistentes, que precisavam de mais tempo de
antibiótico, continuarão vivas e poderão se multiplicar,
levando, agora, a uma infecção bem mais resistente.
 Como saber qual antibiótico é o mais eficaz?
• Através de estudos prévios conhecemos
antecipadamente o perfil de cada espécie de bactéria.
Por exemplo, sabemos que a E.coli, bactéria que causa
infecção urinária, costuma ser sensível aos antibióticos
Bactrim e Ciprofloxacina. Entretanto, pacientes com
quadros de infecção urinária de repetição, com
múltiplos cursos de antibióticos, podem ter E.coli
resistentes a estes antibióticos.
• A única maneira de se ter certeza do perfil de sensibilidade de
uma bactéria é através do exame de cultura, que pode ser uma
cultura de sangue (hemocultura), de urina (urocultura), de fezes
(coprocultura), etc.
• 48 a 72 horas depois conseguimos identificar exatamente qual
bactéria está presente;
• Quando o paciente se encontra grave e não pode esperar por
72 horas para iniciarmos o antibiótico, optamos inicialmente por
antibióticos fortes.
Que tipo de infecções são tratadas com antibióticos?

• Qualquer infecção bacteriana pode e deve ser tratada com

antibióticos. Infecções por vírus não melhoram com antibióticos
e, portanto, não devem ser tratados com os mesmos.
• Lembre-se:
• Infecções com vírus devem ser tratadas com antivirais (quando
necessário).
• Infecções por fungos devem ser tratadas com antifúngicos.
• Infecções por parasitas devem ser tratada com antiparasitários.
• Infecções por bactérias devem ser tratadas com antibióticos.
 Efeitos colaterais
• O efeito colateral mais comum são as náuseas e a diarreia.
Alguns pacientes são alérgicos a determinadas classes de
antibióticos, sendo as mais comuns, penicilinas e sulfas.
• Grávidas devem ter muito cuidado com antibióticos, pois
algumas classes estão associadas a malformações. As
penicilinas e cefalosporinas são as mais seguras. Nunca tome
antibióticos sem autorização explícita do seu obstetra.
• Muitos antibióticos são eliminados pelos rins, por isso,
podem se tornar tóxicos em pacientes com insuficiência
renal, já que a sua eliminação se torna afetada. Nestes
casos, muitas vezes, faz-se necessário um ajuste da
dose para evitar excesso de antibióticos na corrente
sanguínea.
 Dose e tempo de tratamento
• O tempo de tratamento e a dose dependem de dois fatores:
tempo de circulação da droga no sangue e perfil de resistência
da bactéria. Uma mesma infecção pode ser tratada por tempos
diferentes dependendo do antibiótico prescrito.
• Por exemplo, uma faringite pode ser tratada com:
• Uma dose intramuscular única de penicilina benzatina.
• Três dias de Azitromicina 1 comprimido por dia.
• Dez dias de Amoxicilina 1 comprimido de 8/8h.
• Algumas infecções são facilmente tratadas com curtos
cursos de um único antibiótico, como gonorreia,
clamídia ou cistites. Outras, como a tuberculose,
precisam de 3 antibióticos e um tratamento de pelo
menos 6 meses para serem curadas.
Antibióticos mais usados na prática clínica
• Penicilinas
• A penicilina foi o primeiro antibiótico desenvolvido e deu origem a vários
outros estruturalmente semelhantes. Os principais antibióticos derivados da
penicilina são:
• Amoxicilina.
• Ampicilina.
• Azlocilina.
• Carbenicilina.
• Cloxacilina.
• Mezlocilina.
• Nafcilina.
• Penicilina.
• Piperacilina.
• Ticarcilina.
• A penicilina em si é atualmente pouco usada, pois a
maioria das bactérias já é resistente a mesma. Porém,
a penicilina ainda é indicada para sífilis, amigdalites.
• É importante salientar que apesar de serem todas da
família da penicilina, o espectro de ação entre cada
uma é muito diferente, sendo a piperacilina, por
exemplo, usada em infecções hospitalares, enquanto a
amoxicilina é geralmente indicada para infecções
simples das vias aéreas.
 O que são os antimicóticos?
• Antimicóticos são medicamentos usados para o tratamento de
infecções por fungos, apresentando uma grande variedade
de classes, efeitos e modos de uso.
• Além disso, há uma grande quantidade de doenças
provocadas por fungos, que podem também se manifestar de
diferentes formas.
• Os tipos mais comuns são superficiais e aparentes,
manifestando-se na pele e nas unhas, sendo que
a infecção fúngica mais frequente é a Candidíase.
• Diante disso, ressaltamos a importância de se
promover o uso racional de medicamentos e de que
o profissional de farmácia conheça a fundo esses
produtos.
• A primeira diferença entre os muitos antifúngicos
disponíveis no mercado diz respeito ao tipo de
aplicação do remédio.
• Portanto, conheça agora as diferentes formas de
administração desses medicamentos.
 Antimicóticos de uso tópico
• Estas são as formas farmacêuticas mais comuns desse
tipo de medicamento, podendo ser vendidos
em cremes, esmaltes, sprays e aerossóis.
• Dessa maneira, o medicamento é aplicado no local
exato da infecção, agindo diretamente sobre ela.
• É o tipo ideal para uso em infecções localizadas,
como as candidíases genitais, na pele ou na boca.
 Medicamentos de uso sistêmico

• São usados para infecções mais graves e profundas,

agindo internamente no organismo como um todo.
• Assim, apresentam-se em formas como cápsulas e
comprimidos, soluções de via oral ou ainda para aplicação
intravenosa.
• Servem para tratamento de micoses crônicas, doenças como
meningite e outras variações invasivas de infecção fúngica.
 Principais classes de antimicóticos
• As classes de antifúngicos variam conforme as substâncias
utilizadas e apresentam diferentes formas de ação sobre o
organismo.
• As mais comuns são os azóis e os poliênicos, sobre os quais
você confere mais detalhes logo a seguir.
• Em geral, os medicamentos antifúngicos inibem a produção
do ergosterol, causando danos estruturais e funcionais aos
fungos e impedindo assim o seu desenvolvimento.
• A forma como os medicamentos inibem essa produção do
ergosterol é o principal motivo de sua divisão em classes,
embora alguns medicamentos tenham ainda outras formas de
ação.
 Azólicos: Imidazóis
• Seu uso se direciona ao tratamento de dermatofitoses,
candidíases cutâneas e mucocutâneas.
• Em sua maioria, são de uso tópico (cremes, loções, shampoos
etc.), embora os que incluem Cetoconazol apresentem também
possibilidade de uso sistêmico.
São imidazóis de uso tópico o Econazol, o Miconazol e o
Clotrimazol.
 Azólicos: Triazóis

Os triazóis representam uma alternativa ao uso sistêmico do

Cetoconazol, sendo preferíveis a este por apresentarem menor
grau de toxicidade.
Agindo mais especificamente sobre a enzima do citocromo
P450, são usados contra dermatófitos, fungos filamentosos,
fungos dimórficos e leveduras.
Os principais medicamentos do tipo são o Fluconazol,
Isavuconazol, Itraconazol, Posaconazol e Voriconazol.
• Já as reações adversas mais comuns são desconforto
e irritação gastrointestinal, e eventualmente a
hepatite.
• O Itraconazol pode ainda provocar disfunção erétil e
com o uso do Voriconazol, distúrbios visuais são
bastante comuns.
Confira a classificação e os valores levantados pela Close-
Up International
Ranking Produto Fabricante Unidades/MAT 2021/02 Unidades/MAT 2022/02

1. Trok-N Eurofarma R$129.820.128 R$138.571.738

2. Nista+Zinco N.Q Nova Química R$108.267.759 R$127.014.614

3. Quadriderm Farmasa R$91.928.901 R$95.013.392

4. Trivagel C/Nistan Marjan Farma R$79.072.466 R$94.600.159

5. Novacort Aché R$80.232.378 R$80.189.866

6. Candicort Aché R$74.975.518 R$76.045.635

7. Cetobeta Cellera Farmacêutica R$70.808.028 R$75.427.482

8. Gino Canesten Bayer R$65.400.700 R$70.632.730

9. Cimecort Cimed R$65.020.482 R$62.502.696

10. Cetok+Betam+NEO.EUF Eurofarma R$54.506.993 R$55.769.224

Outros R$1.213.570.280 R$1.215.030.420

TOTAL R$2.033.603.632 R$2.090.797.954