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DEASS / Farmacologia generale 1

Farmacologia generale

Modulo
Cronicità e pianificazione della assistenza a lungo termine: Percorsi di cura
di lunga durata 1

Laura Canduci, Docente –ricercatrice , DEASS

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I contenuti della lezione

• Introduzione
• Classi e nomenclatura dei farmaci
• Vie di somministrazione
• Il divenire del medicamento nell’organismo
• Come agiscono i farmaci
• Cenni di aspetti di farmacologia clinica
• Come conoscere un farmaco?

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“perché un infermiere
dovrebbe imparare qualcosa sui
farmaci?”

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A regola delle G (5/6/7) garantisce soltanto che un
farmaco venga somministrato secondo la prescrizione.

Una corretta somministrazione, senza ulteriori


interventi, non assicura che il trattamento
sia gestito per garantire
il massimo beneficio con il minimo danno.

L’infermiere ha l’obbligo di somministrare il farmaco nel


modo più appropriato, ma questo è solo l’inizio delle
sue responsabilità:

ci saranno importanti eventi dopo la


somministrazione del farmaco, a cui bisogna
rispondere.
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La regola delle “G”

• Il giusto Farmaco
• Il giusto Momento (orario)
• Il giusto Dosaggio
• La giusta via di somministrazione
• Il giusto Paziente
• La giusta registrazione dei dati

…. E il giusto controllo!

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La somministrazione della terapia è


un processo complesso
che comprende più fasi
(approvvigionamento, immagazzinamento, conservazione,
prescrizione, preparazione, distribuzione, somministrazione e
monitoraggio).

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Applicazione della farmacologia

• nella cura del paziente


– valutazione
– dosaggio e somministrazione
– minimizzare gli eventi avversi
– valutare i benefici
• nella educazione del paziente
• nel processo infermieristico in terapia farmacologica

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Dunque…
Indispensabile che l’infermiere:

• Conosca i farmaci e i loro effetti


• Conosca le corrette tecniche di somministrazione dei
farmaci
• Conosca la realtà in cui opera e il materiale a sua
disposizione
• Conosca le proprie responsabilità e sappia quando è suo
preciso dovere coinvolgere il medico
• Attui correttamente le tecniche conosciute
• Sia costantemente aggiornato
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Alcune definizioni … (1)


• Farmacologia:
Scienza sperimentale che studia le azioni che qualsiasi
composto chimico esercita sui sistemi viventi e le
modificazioni che producono tali azioni.
• Farmaco/medicamento:
• OMS: Sostanza o prodotto usato o per modificare od
esplorare sistemi fisiologici o patologici con beneficio di
chi lo riceve
• «I medicamenti sono prodotti di origine chimica o biologica
destinati ad avere un’azione medica sull’organismo umano
o animale o dichiarati tali, utilizzati segnatamente ai fini
della diagnosi, della prevenzione o del trattamento di
malattie, ferite e handicap; sono medicamenti anche il
sangue e i suoi derivati.»
Ph. Helv. 9. cap. 13.4

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Alcune definizioni … (2)


• Principio attivo:
«Un principio attivo farmaceutico è una sostanza o una
miscela di sostanze alle quali è attribuito l’effetto di un
medicamento pronto per l’uso e che sono impiegate come tali.»
Ph. Helv. 9. cap. 13.4.
• Eccipienti:
«Sono considerate sostanze ausiliarie farmaceutiche
(coadiuvanti) le sostanze o le miscele che servono alla
preparazione di medicamenti o rafforzarne o regolarizzarne
l’effetto e che, per la quantità contenuta nel prodotto finito, non
esercitano effetti farmacologici diretti.»
Ph. Helv. 9. cap. 13.4.

Principio attivo + Eccipienti = Forma Farmaceutica


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Origine dei farmaci

• di origine naturale
• di origine semi-sintetica
• di origine sintetica
• ottenuti mediante biotecnologie

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Farmaci di origine naturale


• Sostanze naturali opportunamente presentate (droghe officinali
di origine vegetale, animale o minerale) o sommariamente
manipolate (polveri, decotti, estratti, ecc.).

• Si fa ricorso prevalentemente all'isolamento del principio o dei


principi attivi di derivazione “naturale” oppure a molecole di
sintesi che riproducono la molecola di origine

• Estratti o derivati da:


– Vegetali (oppiacei, digitale, atropa belladonna, corteccia di china,
corteccia di salice, foglie di coca, curaro, …)
– Funghi (antibiotici, antitumorali, …)
– Animali (eparina, …)
– Minerali (ferro, magnesio, …)

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Farmaci semi - sintetici

• Derivano dalla manipolazione di molecole di origine naturale


senza alterare la struttura di base e quindi l'azione che ad
essa si correla.
• Le modificazioni tendono a migliorare le proprietà
farmacocinetiche, farmacodinamiche o d'altro ordine

Es. penicilline e cefalosporine

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Farmaci di origine sintetica

• Sostanze di cui non esiste il corrispettivo naturale.


• Si basano su ricerche dei rapporti fra struttura chimica ed
attività biologica.
• Si sintetizzano continuamente nuove molecole, anche per
soddisfare la richiesta di nuovi farmaci.

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Farmaci bio-tecnologici

• Prodotti mediante varie Biotecnologie

• Sono oggi disponibili svariati farmaci:


– Interferoni
– Anticorpi monoclonali

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I vari tipi di trattamento

• Trattamento

Sostitutivo a carenze dell’organismo (insulina,


vitamine)
Preventivo a protezione dell’individuo (vaccinazioni,
anticoncezionali)
Causale a combattere la causa della malattia
(antibiotici)
Correttivo a correzione dei sintomi (analgesici,
antipiretici)

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I vari tipi di azione


• Azione

Locale a Il farmaco agisce nella zona di applicazione


(anestetici locali, disinfettanti)
Generale a Il farmaco viene assorbito è portato in circolo
ed esercita la sua azione su tessuti e organi a
distanza dal punto di applicazione
(antidolorifici, antibiotici)
Diretta a a Il farmaco agisce direttamente sull’organo al
quale è mirata la terapia (azione dello iodio
sulla tiroide)
Indiretta a a Il farmaco agisce indirettamente sull’organo al
quale è mirata la terapia (azione della digitale
sulla diuresi)

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Nomenclatura dei farmaci (1)


Esistono vari modi di fare riferimento a un
farmaco.
Formula chimica:
C14H14O3

Nome chimico (IUPAC):


(+)-2-(6-Methoxy-2-naphthyl)propionic acid

Altri nomi, sinonimi, o sigle:


CAS* number (22204-53-1), DrugBank name (APRD01135)
*Chemical Abstracts Service, dal 1957

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Nomenclatura dei farmaci (2)

Nome comune (DCI), o non proprietario, o generico:


Naproxene

Nome brevettato o depositato (‘’trade name’’)® : Aleve ®,


Apranax ®, Naproxene-mepha ® 250/500, Proxen ®,
Vimovo ®

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Classificazione dei farmaci

Esistono numerosi criteri di classificazione dei farmaci:


– Origine del farmaco
– Modalità di azione
– Natura della patologia verso la quale il farmaco è rivolto
– Struttura chimica
– ATC (Anatomica - Terapeutica - Chimica)

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Classificazione in base alla modalità d'azione


Farmaci eziologici (agiscono direttamente sugli agenti causali
di una patologia)
• Chemioterapici (capaci di colpire direttamente l'agente infettivo)
• Farmaci usati a scopo preventivo (es. anticoagulanti )

Farmaci sintomatici (alleviano i sintomi collegati a una certa


patologia)
• Antifebbrili
• Decongestionanti nasali nelle patologie da raffreddamento.

Farmaci sostitutivi (integrano una carenza dovuta a cause


diverse)
• Supplementi vitaminici (per supplire a una dieta non equilibrata)
• Insulina nel diabete

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Classificazione in base alla natura della patologia (1)

• Malattie infettive e parassitarie


• Tumori
• Malattie del sangue e degli organi ematopoietici, e disordini del sistema
immunitario
• Malattie endocrine, nutrizionali e metaboliche
• Malattie mentali e disordini comportamentali
• Malattie del sistema nervoso
• Malattie dell'occhio e dei suoi annessi
• Malattie dell'orecchio e del processo mastoideo
• Malattie del sistema circolatorio Malattie dell'apparato respiratorio
• Malattie dell'apparato digerente
• Malattie della pelle e dei tessuti sottocutanei
• Malattie dell'apparato muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo
• Malattie dell'apparato genitourinario
• Malattie connesse con i periodi di gravidanza, nascita e maternità
• ….
Classificazione statistica internazionale delle malattie e dei problemi connessi con la salute (decima
revisione, 2007, elaborata dal WHO).

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Classificazione in base alla struttura chimica

Questo tipo di classificazione si basa essenzialmente


sulle caratteristiche strutturali del farmaco,
prescindendo dalla finalità terapeutica.
Esempi:
– 1,4-Diidropiridine
– 1,4-Benzodiazepine
– Chinoloni
– Butirrofenoni
– 4-Aminochinoline

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Classificazione ATC (Anatomica-Terapeutica-Chimica) (1)

• Il sistema di classificazione ATC è stato proposto nel


1976 ad opera del Nordic Council on Medicines ed è stato
successivamente recepito dal WHO che si occupa
attualmente del suo mantenimento e aggiornamento.

• I farmaci sono divisi in diversi gruppi in base all'organo o


all'apparato su cui agiscono e alle loro proprietà chimiche,
farmacologiche e terapeutiche.

• La classificazione avviene a 5 diversi livelli.

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Classificazione ATC (Anatomica-Terapeutica-Chimica) (2)

 1° LIVELLO - Gruppo Anatomico principale (una lettera)

 2° LIVELLO - Gruppo Terapeutico principale (due cifre)

 3° LIVELLO - Sottogruppo Terapeutico (una lettera)

 4° LIVELLO - Sottogruppo Chimico/Terapeutico (una


lettera)

 5° LIVELLO - Sottogruppo Chimico (due cifre)


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Classificazione ATC - Esempio (1)


Nimesulide - M01AX17

M Sistema Muscolo Scheletrico

01 Antinfiammatori e antireumatici

A Antiinfiammatori non steroidei

X Altri anti-infiammatori

17 Nimesulide

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Classificazione ATC - Esempio (2)


Aspirine Cardio® 100/300 (B01AC06)

B Sangue e organi ematopoietici

01 Agenti antitrombotici

A agenti antitrombotici

C antiaggreganti piastrinici excl. Eparinici

06 acido acetilsalicilico

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Caratteristiche dell’ATC

• Codifica solo principi attivi


• Non sempre definisce un preciso principio attivo
• Un principio attivo può avere diversi codici

N02BA51 B01AC06
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Lista dei medicamenti

Swissmedic classifica i medicamenti secondo il loro rapporto


“rischio-beneficio”

– Lista A obbligo di ricetta stretto, non ripetibile


– Lista B obbligo di ricetta
– Lista C non obbligatorio di ricetta, riservato alle farmacie
– Lista D vendita libera in farmacie e drogherie
– Lista E vendita in tutti i negozi

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Vie di somministrazione dei farmaci


• Via enterale
• Direttamente nell’apparato gastroenterico
• Via orale, rettale, naso-gastrica
• Via parenterale
• Iniezione intramuscolare, sottocutanea,
endovenosa,ecc.
• Via percutanea
• Applicazione topica sulla pelle, alle membrane della
bocca, degli occhi, delle orecchie,del naso, della
vagina o per assorbimento attraverso i polmoni
(inalazioni, aerosol)

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Utilizzo corretto di termini

Somministrare
• Si somministra: tutta la terapia in genere, in particolare la
terapia per os, la ossigeno terapia
Praticare
• Si pratica: iniezioni (im, iv, sc, …), clisteri, frizioni
Applicare
• Si applicano: pomate, supposte, ovuli, bendaggi

… quindi se si parla in generale e correttamente di somministrazione di


terapia è peraltro più corretto utilizzare di volta in volta il termine più
adatto …
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Termini chiave
• Liberazione Il principio attivo à liberato dalla forma
farmaceutica ed entra in contatto con i tessuti
corporei (es. mucose intestinali).
• Assorbimento Penetrazione o diffusione del principio attivo nel
sangue.
• Distribuzione Ripartizione del principio attivo negli organi e nei
tessuti effettuata per via ematica.
• Metabolismo Trasformazioni chimiche operate dall’organismo
aventi lo scopo di rendere inattivo il farmaco e di
eliminarlo.
• Eliminazione Insieme di fenomeni che concorrono
all’eliminazione progressiva del principio attivo
dall’organismo.

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Il divenire del farmaco nell’organismo

Tre fasi:

1. Fase farmaceutica
2. Fase farmacocinetica
3. Fase farmacodinamica

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Fase farmaceutica

• Corrisponde alla liberazione del principio attivo dalla forma


farmaceutica sotto la quale è stato somministrato.

Somministrazione
Fase
farmaceutica

Liberazione

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Fase farmacocinetica (1)

Farmacocinetica
Branca della farmacologia generale che studia le relazioni
esistenti fra le diverse concentrazioni di un farmaco
osservate nel tempo nelle diverse regioni dell'organismo
durante e dopo la sua somministrazione

(quello che il corpo fa al farmaco)

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Fase farmacocinetica (2)

Assorbimento

Metabolismo

Fissazione Distribuzione

Eliminazione

Sito d’azione

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Via orale

Circolazione
porta

cava
Via rettale

Via intravenosa
Circolazione
Via intramuscolare Generale
Principio attivo
Libero/legato

feci bile

Principio attivo
+
Distribuzione metaboliti
40
urina
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La fissazione
• La fissazione di un medicamento sulle proteine è possibile
nel sangue e nei tessuti
• Il legame è reversibile: esiste un equilibrio dinamico tra la
frazione libera e la frazione legata.
• Solo la frazione libera del principio attivo è
• Distribuibile
• Metabolizzabile
• Eliminabile
• Fissabile da parte dei recettori

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Il metabolismo

Per metabolismo s’intende l’insieme delle reazioni chimiche


che hanno per effetto una modificazione della struttura
chimica delle sostanze endogene ed esogene (es.
medicamenti).
Diverse conseguenze:
• Aumento idrofilia -> eliminazione con urina
• Rende attivi o meno attivi i medicamenti
• Conduce a sostanze meno tossiche (es etanolo)
• Attiva la molecola di principio attivo
• Può rendere tossica una sostanza

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Fase farmacodinamica (1)

Farmacodinamica
Branca della farmacologia generale che studia gli eventi
conseguenti all'interazione del farmaco con il suo
recettore o il suo bersaglio molecolare.

(quello che il farmaco fa al corpo)

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Fase farmacodinamica (2)

Sito d’azione

Effetto
farmacologico

Effetto clinico Effetto tossico

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Come agiscono i farmaci

Meccanismi di azione:

Aspecifici vs Specifici

Agonisti vs Antagonisti

Competitivi vs non competitivi

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Meccanismi di azione

• Meccanismi non specifici


– Disinfettanti
– Antacidi
– Lassativi
– Diuretici osmotici
• Meccanismi specifici
– Sono dovuti al legame con bersagli specifici, di
natura proteica, definiti recettori

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Definizioni : le interazioni tra il farmaco e l'organismo (1)

Recettore
Molecola la cui funzionalità è modificata all'interazione con il
farmaco.
Affinità
E' la misura della capacità di un farmaco di legarsi al suo
recettore.

Localizzazione recettori:
• Sulla membrana cellulare
• All’interno della cellula

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Definizioni : le interazioni tra il farmaco e l'organismo (2)

Competizione
Due farmaci che riconoscono lo stesso sito recettoriale.

Agonista
Sostanza che legandosi allo specifico recettore lo attiva
generando una risposta biologica (affinità e attività intrinseca)

Antagonista competitivo
Sostanza in grado di legarsi al recettore ma non di determinare
un effetto -> gareggia con l'agonista riducendone l'effetto.

Antagonista non competitivo


Sostanza che non si lega al recettore ma impedisce all'agonista
di legarsi in modo completo.
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Definizioni: inerenti la misura degli effetti


Efficacia
L'entità dell'effetto generato.

Potenza
La dose (o la concentrazione) necessaria per produrre un
effetto di entità prestabilita (es. il 50% dell'effetto massimo).

Selettività
Proprietà di un farmaco di interagire con un singolo sottotipo
recettoriale (o enzima) ← poco interessante per la clinica

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Effetto farmacologico
Effetto
Effetto tossico
Effetti
clinico secondari
(collaterali,
indesiderati)

Assuefazione
Interazione
farmacologica

Sensibilizzazio Tolleranza
ne

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Effetto …

Clinico
È l’effetto desiderato …
Tossico
• Classificato in farmacologico, patologico e genotossico
(cioè determina alterazioni del DNA)
• L’incidenza e gravità è correlata in genere alle
concentrazioni raggiunte dalle sostanze tossiche
nell'organismo.
Effetti secondari
• prevedibili e frequenti -> dipendenti dal meccanismo
d’azione o dalla dose.
• non prevedibili e non frequenti -> non dose dipendenti.
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Effetto …
Sensibilizzazione
Aumento graduale nel tempo della risposta ad una dose
costante di farmaco.
Tolleranza (assuefazione)
Riduzione della capacità di un organismo di rispondere alla
somministrazione ripetuta di un farmaco.
– 2 meccanismi
– Necessità di aumentare le dosi
Dipendenza
Insorgenza di sintomi di astinenza se si interrompe
bruscamente la terapia.
Interazione tra farmaci
Diversi meccanismi -> aumento o riduzione dell’effetto di un
farmaco
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Aspetti di farmacologia clinica

• Curva della concentrazione plasmatica


• Concentrazione terapeutica
• Concentrazione tossica
• Margine terapeutico
• Tempo di emi-vita (T 1/2)

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Da ricordare …
Finestra terapeutica
Intervallo di sicurezza del farmaco compreso tra la dose minima efficace
(CME), al di sotto della quale non si ha l’effetto terapeutico, e la
concentrazione tossica minima (CTM), al di sopra della quale
cominciano ad insorgere i fenomeni di tossicità correlati al farmaco.
Tempo di emivita
tempo necessario perché la concentrazione plasmatica di un farmaco o
la quantità di farmaco presente nell'organismo si riduca del 50%. Per la
maggior parte dei farmaci rimane costante indipendentemente dalla
quantità di farmaco presente nell'organismo. Poche eccezioni (es.
eparina)

Tempo di raggiungimento della concentrazione stazionaria:


circa 4 x T ½
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Bibliografia
• Furlanut M. 2008 Farmacologia generale e clinica per le lauree sanitarie. 2° ed.
Padova: Piccin
• Kozier - Erb. 2008 Nursing clinico: tecniche e procedure. Perugia: EdiSES
• Palummieri E., Molina E., Cattabiani M. 1989 Le basi farmacologiche della pratica
infermieristica. Milano: CEA
• Saiani L., Brugnolli A. 2011 Trattato di cure infermieristiche. Napoli: Sorbona

• Classificazione statistica internazionale delle malattie e dei problemi connessi con la


salute (decima revisione, 2007, elaborata dal WHO).
http://apps.who.int/classifications/icd10/browse/2010/en
• Indice ATC https://www.whocc.no/atc_ddd_index/ inoltre
https://www.whocc.no/atc/structure_and_principles/
• Farmacologia clinica http://www.msd-italia.it/altre/manuale/sez22/index.html
• Legge Federale sui medicamenti e sui dispositivi medici
http://www.admin.ch/ch/i/rs/812_21/a4.html

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