FARMACOLOGIA

I farmaci sono sostanze esogene che, se introdotte all’interno dell’organismo, causano un processo
biologico. Si distinguono in medicamentosi e tossici. Tutte le sostanze possono essere veleni. Ogni farmaco
ha una scheda tecnica rivolta ai sanitari, un foglietto illustrativo con informazioni semplici ed accessibili. I
farmaci hanno sia un effetto principale, sia un effetto collaterale. Entrambi gli effetti sono direttamente
proporzionali alla dose.

Solitamente gli effetti secondari sono considerati sfavorevoli. In ogni farmaco c’è un bilancio tra effetti
favorevoli e sfavorevoli. Nei medicamentosi “pesano” di più gli effetti favorevoli, viceversa nei tossici.

Origine dei farmaci

• Naturale

Tutti naturali fino all’800. Adesso rappresentano una parte minoritaria.

• Artificiale
- Sintetica (prodotti di sintesi chimica) small molecule.
- Semi-sintetica: si parte da una struttura di base naturale (es. penicillina) (rocefin)
- Farmaci biologici o biotecnologici: sono prevalentemente proteine che fanno riferimento alla
tecnologia del DNA ricombinante (introduzione in una cellula eucariota o procariota materiale
esogeno che può essere trascritto sotto forma di mRNA e tradotto. La cellula secerne poi la
proteina che viene utilizzata come farmaco).

I farmaci biotecnologici sono gli anticorpi monoclonali (monoclonan antibody, MAB). Gli anticorpi
naturali prodotti dal nostro organismo o i sierimmuni sono policlonali, cioè non è presente una sola
proteina che interagisce contro un determinato antigene, ma sono centinaia, prodotti da cloni di
plasmacellule. Negli anticorpi monoclonali vi è, al contrario, una sola specifica immunoglobulina. Per
produrre gli anticorpi monoclonali, si cerca l’anticorpo ideale e dalla sua sequenza proteica si ricava
quella del DNA, questo viene inserito in maniera stabile dentro le cellule. Gli anticorpi vengono poi
estratti e purificati per diventare farmaci. Per esempio, il Tocilizumab è un anticorpo monoclonale che
riconosce il recettore per l’interleuchina VI. Altre proteine prodotte mediante tecnologia biotecnologica
sono gli analoghi degli ormoni.

Principi generali

Farmacocinetica: si occupa del viaggio che il farmaco compie quando entra nell’organismo
(Assorbimento, Distribuzione, Metabolismo, Eliminazione; ADME)

Farmacodinamica: descrizione e studio dei meccanismi molecolare a livello degli organi e

dell’organismo (es, effetto analgesico della morfina). Descrizione delle proprietà dell’interazione
farmaco- recettore, che è il primo evento che ne genera altri fino ad arrivare all’effetto finale.

Cosa sono i recettori?

Il recettore è una macromolecola a cui il farmaco si lega per dare inizio al suo effetto.

Non tutti i farmaci agiscono per meccanismo recettoriale, vi sono anche dei farmaci che agiscono in
maniera aspecifica.

Che cazzo significa “esistono recettori per sostanze agoniste endogene”?

L’evoluzione che ha scritto nel nostro DNA il progetto per un recettore per la tropina o per la morfina,
in realtà ha scritto un progetto per un recettore per il quale il nostro organismo produce una molecola
endogena che è in grado di legarsi a quel recettore e di attivarlo. Questa molecola viene chiamata
“agonista”. (es. chiave e serratura: non esistono chiavi che non aprono nulla e non esistono serrature
che non possono essere aperte da una chiave). Per esempio, la morfina si lega a dei recettori chiamati
“recettori per gli oppiacei o oppioidi”; gli oppioidi sono le morfine endogene, sono agonisti che fanno la
stessa cosa che fa la morfina ma che vengono prodotte dal nostro organismo (in origine “endorfine”). E
questi si legano ai recettori cui si lega la morfina. La stessa cosa accade per la tropina che è una
sostanza “antagonista”, cioè si lega al recettore senza attivarlo (es. chiavi che entrano in tutte le
serrature ma non riescono a girare) impedendo all’agonista di legarsi. La tropina si lega ad alcuni
recettori muscarinici per l’acetilcolina.