UNIVERSIDAD NACIONAL DEL CENTRO DE LA PROVINCIA DE BUENOS AIRES

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD - CARRERA DE MEDICINA

1er AÑO - CICLO 2021- 1er cuatrimestre - Módulo I - Asignatura: FARMACOLOGIA
FARMACOCINÉTICA // FARMACODINAMIA
Objetivos de las primeras Actividades
Al finalizar las primeras actividades del año se pretende que los estudiantes estén capacitados para:
1. Determinar la composición iónica intra y extracelular, las formas de intercambio entre ambos sitios, y las
consecuencias de sus modificaciones para la célula y el organismo.
2. Identificar los factores farmacocinéticos que pueden determinan la velocidad de aparición y duración de
los efectos de los fármacos.
3. Caracterizar las vías de administración y absorción de fármacos y las limitaciones, ventajas y
desventajas de su utilización.
4. Analizar la absorción, distribución y eliminación de fármacos como procesos integrados y simultáneos.
5. Reconocer las variables que determinan la magnitud de la distribución y la eliminación de los fármacos
de acuerdo a sus propiedades y a las características del paciente ( edad, enfermedad, etc.)
6. Describir los procesos metabólicos y los tipos de cinética: órden 0 y primer órden. Curvas concentración
tiempo. Su interpretación. Margen de seguridad.
7. Reconocer los fundamentos de los diferentes regímenes de dosificación.

Prerrequisitos generales para desarrollar las actividades.

 Revisar los conceptos de mecanismos de transferencia de compuestos a través de las membranas
biológicas. Propiedades de los compuestos: peso molecular, liposolubilidad, carácter ácido o
básico. Importancia del pKa de ácidos y bases. Recordar las características de los distintos
compartimentos corporales. Agua corporal. Características de las membranas que separan distintos
compartimentos.
 Recordar los mecanismos de eliminación de compuestos endógenos. Enzimas metabolizantes.
Familias de citocromos P450. Procesos renales. Filtración, secreción y reabsorción tubular. La
saturabilidad de los procesos. Tipos de cinética.
Contenidos de las primeras actividades
Farmacocinética I. Mecanismo de pasaje por membranas: difusión simple y facilitada. Trasporte activo, endocitosis,
ultrafiltración, Ley de Fick. Liposolubilidad. Atrapamiento iónico. Vías de absorción y administración de fármacos.
Biodisponibilidad. Formas farmacéuticas. Mecanismo de pasaje por membranas. Diferencias de pasaje a tejidos especiales.
Barreras: placentaria y hematoencefálica.
Farmacocinética II: Metabolismo de fármacos: citocromo P 450. Fases I y II. Eliminación microsomal y no microsomal.
Inducción e inhibición enzimática. Interacciones. Parámetros farmacocinéticos: volúmenes de distribución, curvas
concentración tiempo. Cinéticas de orden 1 y 0. área bajo la curva, diferencias con distintas vías de administración. Excreción
de fármacos: eliminación renal, circuito enterohepático. Cinética de acumulación. Dosis de carga y de mantenimiento.
Concepto de concentración “meseta” Dosificación de los fármacos. Rango terapéutico. Meseta. Dosis únicas y múltiples.
Intervalo de dosis.

Bibliografía propuesta:
 Rang y Dale Farmacología. 4a.ed. Cap 4 y 5 ó 5ª ed. Cap. 7 y 8
 Goodman and Gilman A. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Mc Grow Hill. 10° Ed.2003
 Katzung B. Farmacología Básica y Clínica. 9° Edición.. El Manual Moderno. 2005
 Neal, J Farmacología en esquemas. 5ta Edición 2007.
 Flores, FARMACOLOGÍA
 Consignas de trabajo:
a) Investigue qué significa vía de administración enteral y una parenteral... Cuándo se usan?
Qué es una administración tópica? Puede una sustancia química acceder al torrente sanguíneo a través
del epitelio corneo de la piel o necesita de abrasiones?
La vía de administración sublingual es enteral o parenteral?
b) Imagine una sustancia con un Pka ácido, dónde se absorbe? Si le dicen que se absorbe principalmente en el
intestino, discuta porqué pasa ésto?
c) Volviendo a esa sustancia, imagine una cantidad de 100 moléculas en la luz intestinal, explique cómo podría
ser que tenga una biodisponibilidad del 100%...
d) Qué significa concentración plasmática?
Caso Clínico 1:
“C.T.”, Sr. Decano de una Escuela de Ciencias de la Salud de una Universidad de la Provincia de Bs. As. posee
una excesiva adicción por los alimentos con alto contenido de grasas saturadas. Por esta razón, posee desde
hace algunos años de obstrucción parcial de una arteria coronaria. Hoy, ha llegado tarde, y trota por el pasillo de
ingreso hasta el aula donde dictará clases (aproximadamente 100 metros de recorrido). Ingresa al salón de
clases con dolor precordial agudo y solicita a un alumno que le administre nitroglicerina (NG) que es un fármaco
dilatador del músculo vascular, luego de lo cual se desmaya. En el botiquín de la Escuela existe diferentes
formas farmacéuticas de esa droga que se pueden administrar por distintas vías.
Analice los siguientes datos obtenidos de su libro de farmacología respecto a la droga:
Vía de administración Dosis [ ] alcanzada T' en alcanzar la [ ] indicada T´ en que se mantiene la [ ]
Oral (cápsulas) 6 mg 0.25 g/l 20 minutos 40 minutos
Sublingual (tabletas) 0.6 mg 1.6 g/ 2 minutos 5 minutos
Dérmica (ungüento) 45 mg 2.0 g/l 50 minutos 1 hora
Transdérmico (parche) 10 mg 0.1 g/l 120 minutos 24 horas
Discuta estos datos, trate de explicar a qué se deben las diferencias en las concentraciones plasmáticas
obtenidas, y los tiempos necesarios para alcanzar dichas concentraciones y si serían adecuadas para la
situación aguda por la que está atravesando nuestro querido Decano.
Caso Clínico 2:
Retomando el caso de nuestro Sr. Decano C.T.,de la clase anterior, le podemos decir que afortunadamente
este evolucionó favorablemente del evento coronario agudo. No obstante, como sigue con síntomas, le sugieren
poner en reposo al corazón, reduciendo su contractilidad. Esto es realizable con bloqueante beta adrenérgicos,
que como Ud. estudiará en próximas actividades, disminuirá la contracción del músculo cardíaco. Ahora bien,
hay 2 tipos de bloqueantes adrenérgicos beta: (A) atenolol y (B) propranolol que poseen un Cp Lip/agua de 2 y 1.400
respectivamente.
 Analice como sería la absorción de los mismos por vía oral.
 Busque información acerca de la biodisponibilidad oral de ambos fármacos. Si encuentra diferencias trate de
explicar los motivos de las mismas.
 Describa como será el Volumen de Distribución alcanzado en el organismo de “C.T.” si la dosis y
concentraciones de cada tipo de bloqueante fuesen: de propranolol: dosis 100mg y concentración alcanzada
1 mg/L;: y atenolol dosis 60mg y concentración alcanzada 15 mg/L:
a) El propranolol es un fármaco básico cuyo pKa= 9,4. Teniendo en cuenta que el pH en el
estómago es de 3 y el del intestino es de 8. Dónde ésta droga estará en su forma no cargada y se
absorberá mayor facilidad?.
b) Que pasaría si CT toma un antiácido en el momento en que ingiere la droga.
c) Como será la velocidad de absorción del fármaco si se aumenta el vaciamiento gástrico.
d) Como será la distribución del fármaco, cuando CT realice esfuerzos físicos e hiperventile?
e) Como sería dicha distribución si CT tuviese una acidosis?
Si el propranolol pK=9.4 fuese administrado a una madre que amamanta. Considerando que el pH de la leche es
de 6,4 y el del plasma 7,4 calcule en que compartimento se almacenará preferentemente dicha droga.
Según sus conclusiones, ¿qué consecuencias podría tener para el lactante?
Si esa droga fuese un ácido con pK=5.4, ¿cómo sería su distribución en leche?
Generalice las diferencias en el pasaje a los tejidos de drogas ácidas y básicas.
1- Construya una curva []/t, partiendo de una concentración de 1000 ug/L y una t ½ de 30’.

2- ¿ Explique la siguiente situación: t0 = [] de 180 mg; t2 hs = [] 135 mg; t4 hs = [] 90; t6 hs= 45

3- Cuando administramos el doble de dosis: Tenemos el efecto durante el doble de tiempo?

4- Con respecto al alcohol:

Met: 125mg/kg/h x 70 KG = 8750 mg/h → 8,7 gr/ h (Aprox 10 gr / Hora)

VD: 0,6 L/Kg = x 70= 42 L

Comparemos: Tres pacientes de 70 kg, con igual metabolismo, toman 200 ml de 3 bebidas alcohólicas

Whisky 50% de alcohol … 500gr/L = 100 gr / 42 L = 2,38 g/l

Vino: 12,5 % … 125gr/L = 25 gr. /42 L = 0,59 g/l
Cerveza 5%... 50 gr/l = 10 gr /42 L = 0,24
2do encuentro

DILEMAS FC/ FD
1. Un compuesto x ingerido por vía oral dura media hora antes de ser eliminado, en el cuerpo de Rafael,
nuestro paciente. ¿Hablamos de farmacodinamia o de farmacocinética?.
2. Un fármaco x, ya en el organismo, se unió a un receptor bloqueando su función, hasta la llegada de otra
sustancia. ¿Qué es la sustancia que se unió?
3. Una droga x evita la unión de un neurotransmisor con su proteína receptora. ¿Hablamos de
farmacocinética o farmacodinamia?
4. Una sustancia x, ya en el organismo, se unió a su receptor y desencadenó una cascada de reacciones.
¿Hablamos de antagonista o agonista?
5. Un compuesto x se unió a su receptor y no generó respuesta. ¿Hablamos de antagonista o agonista?

(FD) : Se expone un trozo de aorta abdominal de rata a concentraciones crecientes de

Angiotensina II y se registra la respuesta contráctil. Se obtienen los siguientes datos:

fármaco] µM Rta. contráctil (mm)

2 1
4 4
8 10
16 13
32 14
64 14

 Analice las respuestas obtenidas, grafique en un sistema de coordenadas e interprete las

mismas.
 ¿Cómo interpreta la falta de mayor respuesta a concentraciones altas del ligando?

Caso Clínico 3:
Un niño de 6 años y 25 kg es llevado a una sala de emergencias por convulsiones. El médico le inyecta 2 mg de
diazepam IV, la convulsión cede rápidamente pero reaparece 30 minutos más tarde.
Trate de hallar las razones del efecto rápido del fármaco y su corta duración de acción.
El diazepam posee los siguientes parámetros farmacocinéticos:
Vd= 1.0 l/kg depuración (clearance)= 0.02 l/hora/kg
Relacione estos parámetros para conocer la t1/2 de eliminación del fármaco.
¿Qué utilidad podrá tener este último valor? ¿Podrá tener relación con la duración del efecto
anticonvulsivante en el caso planteado?