Distribución de los AINE

Farmacocinética, el fármaco esta en la circulación de la sangre, generalmente

tiene una fracción unida a proteínas plasmática y otros tejidos, cómo la grasa,
musculo y hueso, esa fracción no tiene acción farmacología, esa es la fracción
de más cantidad, generalmente en grasas donde hay mejor llegada del
fármaco, músculos, en menor proporción hueso, etc.
Esta fracción no tiene efecto farmacológico, en general de los fármacos, esto
sirve de reservorio o almacén, la fracción que llega a la sangre, es la libre,
ejerce la acción farmacológica, en menor proporción, es la mínima dosificación,
hay un equilibrio.
Hay una diferencia entre acción y efecto, la acción farmacología es el
mecanismo de acción del fármaco y los pormenores que pasa, que usted no se
da cuenta de lo que pasa, que se tiene que investigar que para saber, al
investigar es que se determina que pasa, se cumple a nivel de los tejidos, a
nivel celular. El efecto del fármaco es lo que podemos evidenciar, es lo que se
tiene como evidencia, ejemplo: al administrar acetaminofén, inhibe las
prostaglandinas del hipotálamo y disminuye la fiebre, la acción es la
disminución de las prostaglandinas en el hipotálamo la cual no se evidencia,
cuando empieza a bajar la temperatura corporal ese es el efecto, el cual se
puede evidenciar por un termómetro nos damos cuenta. No obstante a nivel de
la práctica médica, no está separada, no profundizan en la diferencia, a nivel
práctica son iguales.
La fracción libre del fármaco esta cumpliendo con su trabajo pero al mismo
tiempo se está metabolizando en el hígado o en otro tejido, eliminando en los
riñones o por otras vías de eliminación, cuando desciende esta fracción por la
eliminación, desde el depósito o el reservorio empieza a liberarse porciones del
fármaco, porcentajes del fármaco, quedan como fracción libre y el efecto del
fármaco continua, asta que el almacén o reservorio queda eliminado.
En este caso vamos a poner que se administra un fármaco que tiene un efecto
farmacológico de 4 horas, después disminuya y a la 6 hora se pierde el efecto,
la fracción libre produce la acción del fármaco y después con el tiempo produce
el efecto, llega un momento que por metabolización, biotransformacio,
eliminación o excreción, la fracción libre viene descendiendo, entonces el
almaceno p reservorio le suple más cantidad que se convierte en fracción libre
y el efecto del fármaco continua, hasta que llega un momento en el que la
fracción unida a enzimas y tejidos, depleta totalmente y entonces la fracción
libre se metaboliza, se elimina y se pierde la acción del fármaco.
Cuan un medico se necesita un efecto farmacológico de varios dial, el médico
tiene que saber cuándo reponer la dosis, cuando administrar la dosis de
reposición, cuando el médico administra la dosis a la 4 hora no se pierde el
efecto, vuelve se almacena, aumenta la acción libre y continua, el tiempo que el
médico considere adecuado, así funciona la fármaco cinética de los fármacos.
Hay que entender eso rápidamente, cuando hablamos de AINE de vida media
corta o prolongada, esta también el de vida media intermedia, no son solo los
AINE, es en general de los fármacos.
La vida media de un fármaco, no es la duración que este se mantiene en el
organismo presentando el efecto, ejemplo el acidoacetilsalicilico y
acetaminofen tiene una vida media corta, el efecto farmacológico puede durar
4-6 horas aproximadamente, pero esas 4-6 horas que puede durar el efecto,
eso no quiere decir que ellos duran de 4-6 horas de vida media, esto solo es el
tiempo de duración del efecto farmacológico.
Vida media de la aspirina tiene una vida media de 1-30min de vida media, la
vida media es cuando se administra un fármaco y ese en una hora y media el
50% o la mitad del fármaco ya no está en el organismo, ya que a trabes de las
metabolizaciones y eliminaciones por los diferentes vías el 50% de la aspirina
en 1 hora y media ya no está adentro, o puede estar pero como un metabolito
inactivo, pero ya no tiene acción farmacológica, pero queda el 50% que sigue
entre fracción libre y unida a proteínas plasmáticas, proteínas o tejidos, con ese
50% que está libre y de reservorio es que el efecto farmacológico dura 4 horas
de la aspirina, prácticamente se pierde entre la 4 y 6 hora.
Con respecto a la vida media en la terapéutica se le recomienda a los médicos,
el tiempo de la dosis de reposición, recomienda que la aspirina se administra
cada 4 horas por la vía oral, pero si no tiene la urgencia se administra cada 6
horas, es para el efecto analgésico antipirectico y antiinflamatorio, porque el
efecto anti-agregante plaquetario es otra cosa.
Así mismo existen AINE de vida media intermedia que solo pueden tener un
efecto de entre 8-12 horas, y los d mida media larga o prolongada el efecto
dura más de 12 horas, tiene mucha importancia en terapéutica,
La vida media es cuando existe el 50% o la mitad de biodisponibilidad del
fármaco dentro del organismo, si aun existe de la dosificación, por lo tanto se
prolongara el efecto farmacológico. Si el médico necesita más efecto
farmacológico, tiene que administrar la dosis de reposición, la fármaco cinética
calcula todo eso teniendo en cuenta la vida media del fármaco, cada fármaco
tiene su vida media, hay alguna con una vida media más prolongada y otros
que la tienen intermedia. No todo se cumple, hay fármacos que manejan la
situación de otra forma, hay fármacos que tiene la vida media muy corta, pero
manejan un mecanismo de acción que dura mucho tiempo, puede que el
fármaco ya no esté en la circulación, pero el mecanismo de acción
implementado permanece durante un determinado tiempo, aveces prolongado
o menos.
Ejemplo la insulina, si se espera la liberación desde el hígado, tiene una vida
media, incluyendo la simple histalina(de acción rápida), esa insulina puede
tener una vida media de 10-20 min pro el efecto dura 4 horas, hay otro tipos de
insulina que le agregan proteínas, esta funciona casi igual que la de el
páncreas, dura más por el mecanismo de acción que implemento, la insulina
implementa el mecanismo de acción de aumento de la permeabilidad celular
para la captación de la glucosa circulante, disminuye la glucosa de la sangre y
pasa las células, los tejidos por acción de la insulina, ya no existe pero el
mecanismo de acción dura de entre 3-4 horas, para cumplir necesidades del
organismo presente y futura. Así hay mas sustancias.
El mecanismo de acción de fármaco es lo duradero, es lo que determinara el
efecto farmacológico. La biotransfomacion se cumple mayormente en el hígado
donde existen sistemas enzimáticos importantes que metabolizan cualquier tipo
de sustancia, el hígado debe estar normal, para cumplir sus función de
destoxicacion, de los fármacos y otras sustancias, cuando se administra
fármaco se tiene que cerciorar que el hígado este en su normalidad, riñones
también para la excreción, se tiene que detectar cualquier enfermedad del
hígado, no es lo mismo estar normal que cuando está enfermo, se tiene que
comprobar por los paciente que se tiene que medicar por un largo tiempo por
enfermedades crónicas.
Si está enferma tendremos un choque ya que los fármacos que se les
administrara estarían haciéndole daño al hígado, empeorando la situación en el
paciente, se puede intoxicar, por la mala metabolización, y interacción
farmacológica, puede tener inhibición, aceleración de sistemas de
metabolización, hay que ser cuidadosos al administrar los fármacos. Y también
por tiempo corto, en los AINE tiene el afecto anti-agregante plaquetario, no se
puede administrar, hay excepciones, el hígado enfermo es potencialmente
productor de sangramiento.
Es el órgano mas importante en metabolización, en eliminación es el riñón,
también se tiene que averiguar si la persona está enfermo de los riñones,
revisar bien cuál es el AINE que le paciente requiere, también pasa con los
demás fármacos.
En los ancianos, o envejecientes es toda persona que pasa de 65 años, lo que
se usa el 70-75 dosis del adulto, depende de la condición de salud, peso,
puede dañar los órganos, en especial el hígado y riñón, que de por si tienen las
prostaglandinas disminuidas por el envejecimiento, al inhibir las que le queda
da daño renal. Hay que averiguar el mecanismo del fármaco a nivel renal, la
condición de enfermedad que puede tener un anciano, la condición de
enfermedad, cual es el efecto a nivel renal del fármaco y después determinar si
administra en fármaco, si lo administra usar el 70-75% de la dosis del adulto y
seleccionar el AINE que menos efecto tiene en los riñones.
Adversidades.
Había un 20 a 30 % de la población al usar AINE por vía oral podían tener
molestias epigástricas, dolor, acides, nauseas, vómitos, la dispeccia que es
trastornos de la digestión, puede aparecer diarrea, incluso irritar el colon
cuando se van perdiendo con la materia fecal, sangra miento gastrointestinal
alto que es lo más peligroso, y sangre oculta en heces, tienen que ser
verificado en el laboratorio en especial los apacientes que han utilizado AINE
por mucho tiempo por enfermedades crónicas, cada cierto tiempo cada 3-4-5-6
semanas se hacen un análisis de sangre oculta en heces, para ver si en AINE
le está provocando un pequeño sangrado.
Cuando una persona pierde 60ml de sangre en un tiempo, la materia fecal no
se pone negra, solo sangre oculta en heces puede detectar la sangre, es muy
mínimo, todo sangramiento que pasa de 60ml en un tiempo breve produce
materia fecal negra (en borra de café), ay no hay que hacer sangre oculta en
heces. Determinar el punto de la lesión y suspender los AINE por un tiempo.
Los AINE pueden alterar el sistema de funcionamiento del tubo digestivo
prácticamente completo, alteran el funcionamiento del esófago, estomago y
intestino delgado en sus 4 porciones, la parte que no se absorbe corre por el
colon y por vía de la circulación de la sangre la que se absorbe llega a la micro
circulación del colon, hay personas que los AINE da diarrea o cólicos
abdominales ya sea por la que no se absorbe como por la que si se absorbió.
En la micro circulación del estomago, cuándo se administra un AINE parenteral
puede estar presente en la luz del estomago, porque a través de la micro
circulación pasa a la luz por intercambio iónico, generalmente la cantidad
mínima no da molestias, secuestro iónico se llama, todas las sustancias acidas
no ionizadas y liposolubles pueden presentar este problema, cualquier vía que
se administra, excepto la vía oral.
La medicina legal, el médico forense, que no sabe nada de anatomía
patológica, morfológica ni química, no sabe nada, el que está entrenado para
hacer autopsia o necropsia, para identificar la causa de muerte y tomar
contenidos de diferentes sitios del organismo y mandar a hacer análisis
químico, es el verdadero medico forense, incluso ayuda a la justicia, justifica
algo si es en mal lo condena y si es en beneficio es inocente el acusado y
recibe entrenamiento legal.