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Corso di Laurea Magistrale in Farmacia

CHIMICA FARMACEUTICA E TOSSICOLOGICA II

Cognome ___________________________________ Nome_______________________________________

Matricola_______________________________

Esercitazione del 15.12.20 gruppo 2

Domanda 1:

 Identificare la molecola (0.4 p.ti):

___________________________

meccanismo d’azione (0,8 p.ti): _____________________________________________________________

utilizzo clinico: (0.4 p.ti)______________________________________________________________________

 Riscrivere la formula e identificare gli elementi strutturali importanti all’interno della


molecola (1 p.to):

 Discutere nel dettaglio la relazione struttura attività –SAR (1p.to):

1
 Riscrivere la molecola e identificare gli eventuali centri acido-base, ipotizzando i valori
di pKa (0.7 p.ti):

• Riscrivere la molecola nella forma in cui si trova a pH fisiologico, attivata nel caso di un
profarmaco, e costruire intorno ad essa sul foglio il sito di interazione, scrivendo per
ogni gruppo funzionale/elemento il tipo di legame che contribuisce alla formazione del
complesso farmaco-recettore (1.5 p.ti)

• Ipotizzare le vie metaboliche prevalenti per il farmaco e scrivere i metaboliti che


ritenete più significativi (0.5 p.ti)

• Scrivere la formula di almeno un analogo della classe (0.4 p.ti)

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Domanda 2)

 Identificare la molecola (0.4 p.ti):

___________________________

meccanismo d’azione (0,4 p.ti): _____________________________________________________________

utilizzo clinico: (0.4 p.ti)______________________________________________________________________

 Riscrivere la formula e Identificare gli elementi strutturali importanti all’interno della


molecola (1 p.to):

 Discutere nel dettaglio la relazione struttura attività –SAR (1p.to):

 Riscrivere la molecola e identificare i centri acido-base, ipotizzando i valori di pKa (0.7


p.ti):

• Riscrivere la molecola nella forma in cui si trova a pH fisiologico, attivata nel caso di un
profarmaco, e costruire intorno ad essa sul foglio il sito di interazione, scrivendo per

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ogni gruppo funzionale/elemento il tipo di legame che contribuisce alla formazione del
complesso farmaco-recettore (1.5 p.ti)

• Ipotizzare le vie metaboliche prevalenti per il farmaco e scrivere i metaboliti che


ritenete più significativi (0.5 p.ti)

• Scrivere la formula di almeno un analogo della classe (0.4 p.ti)

Domanda 4 (7 p.ti):

Farmaci derivati dell’acido arilpropionico:

Meccanismo d’azione (1 p.to):

Scrivere la struttura di
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un farmaco della classe (1 p.to)

descrivere dettagliatamente gli elementi strutturali importanti per l’attività (1 p.to)

descrivere la relazione struttura attività (SAR) (1.5 p.ti):

Descrivere il modello di interazione con il sito di legame (1.5 p.ti):

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Proporre il metabolismo per l’esempio presentato (1p.to)

Domande a risposta multipla, V/F (5 p.ti):

3) 1.0 punti
a) si tratta di un farmaco usato come antiinfiammatorio e
analgesico
vero 
falso 
b) Il farmaco presenta un centro acido: cerchiarlo sulla formula e ipotizzare un valore di pKa:
tra 8 e 9  tra 4 e 5  tra 1 e 2 

c) la caratteristica di questo farmaco è quella di avere una durata d’azione eccezionalente


lunga, dell’ordine di 8 settimane
vero  falso 

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