Schemi chemioterapia

L1
Beta lattamici: concentrazione-indipendenti o tempo-dipendenti
1. Penicilline
2. Cefalosporine
3. Carbapenemi
4. Monobattami
5. Acido clavulanico

Acidi deboli, pkA = 2.5 

a. pH < 2.5  forma indissociata liposolubile
b. pH > 2.5  forma dissociata idrosolubile, carica –

Emivita = 30-90 minuti

Vd basso
Alto legame a proteine
Biodisponibilità orale:
a. non ottimale, molti degradati in ambiente acido dello stomaco
b. alcuni buona:
1. amoxicillina
2. ampicillina
3. oxacillina
4. cefalexina e cefprozil (cefalosporine)

Vd = dose / Cp

Antimicrobici idrofili:
1. Beta lattamici
2. Aminoglicosidi
3. Glicopeptidi
4. Lipopeptidi (daptomicina)

Lipofili:
1. Fluorochinoloni
2. Lincosamidi
3. Macrolidi
4. Metronidazolo
5. Tetracicline

L2
Penicilline:
1. Aminopenicilline (Benzinpenicillina, Fenoxipenicillina): vs Garm+, meningococchi, anaerobi
2. Derivati della meticillina (Nafcillina, Oxacillina): vs Gram+, stafilococchi produttori di
penicillinasi
3. Aminopenicilline (Ampicillina, Amoxicillina): Gram + e –
4. Acilaminopenicilline o anti-pseudomonas (Piperacillina): vs Gram+ e –

Cefalosporine
Generazioni:
I. Cefazolina, cefalezina: vs Gram+
II. Cefprozil: Gram +
III. Ceftriaxone, cefotaxime: Gram + e –
IV. Cefepime: gram + e –

Effetti avversi dei beta lattamici:

1. Ipersensibilità (penicilline)
2. Nefrotossicità
3. Colite pseudomembranosa
4. Colestasi intraepatica (Amoxicillina)
5. Sabbiolina nella cistifellea (Ceftriaxone)

Terapia empirica della meningite

1. Ceftriaxone
2. Viaggiato o antibiotici a lungo: Ceftriaxone + vancomicina (resistenti?)
3. Nei neonati 0-3 mesi: Cefotaxime + amoxicillina

L3
Nitrofurantoina contro
- E coli
- Klebsiella
- Enterococchi

Fluorochinoloni: concentrazione dipendenti

1. Ciprofloxacina: vs DNA girasi  Gram –
2. Levofloxacina e moxifloxacina: vs DNA girasi e topoisomerasi IV  vs Gram + e –

Fosfomicina:
- ESBL

Aminoglicosidi: concentrazione dipendenti

1. Gentamicina
2. Amikacina
3. Kanamicina
4. Tobramicina
5. Streptomicina

L4
Endocardite agenti causali:
1. Staph aureus
2. Streptococchi
3. Enterococchi
4. HACEK
5. Se droghe:
a. Pseudomonas
b. Staph aureus
c. Funghi
Macrolidi:
1. Azitromicina: concentrazione dipendente (AUC24/MIC)
2. Claritromicina: concentrazione indipendente (tempo>MIC)
3. Eritromicina: concentrazione indipendente

Antibatterici contro i batteri multi-resistenti:

1. Vancomicina concentrazione dipendente
2. Linezolid concentrazione indipendente
3. Daptomicina

Vancomicina:
1. Colite pseudomembranosa
2. Stafilococchi ed enterococchi resistenti alle meticilline

Linezolid:
1. Staph streptococchi ed enterococchi vancomicina resistenti (nessuna efficacia vs Gram -)

L5
Antivirali contro virus a rna:
1. Amantadani: M2
a. Amantadina
b. Rimantadina
2. Oseltamivir, zanamivir: inibitori neuraminidasi

Farmaci contro HBV:

1. Adefovir
2. Tenofovir

L6
Farmaci che bloccano la cellula in G1:
1. Inibitori di CDK4/6

Farmaci che agiscono sulla fase S:

1. 5 fluorouracile
2. Irinotecan e topotecan
3. Metotrexato

Farmaci che agiscono sulla fase M:

1. Vincristina
2. Vinblastina
3. Paclitaxel

Farmaci che non agiscono su una fase specifica:

1. Alchilanti
2. Antracicline
3. Composti del platino
Farmaci per rischio elevato di nausea da chemioterapia:
1. NK1 antagonisti: Ondansetron
2. 5HT3 antagonisti: Aprepitant
3. Dexametasone
4. Olanzapina

L7
Antitumorali citotossici:
1. Antracicline: doxorubicina
2. Alcaloidi della vinca: vinorelbina e vincristina
3. Tassani: paclitaxel
4. Analoghi della pirimidina: capecitabina e 5 FU
5. Agenti alchilanti: ciclofosfamide
6. Composti del platino: carboplatino, oxaliplatino
7. Metotrexato

Doxorubicina per
- Linfomi
- Cancro alle ovaie e a seno+

Vinorelbina per
- Tumore al seno
- Tumore ai polmoni

Paclitaxel per:
- Tumore ovarico metastatico
- Seno
- Polmoni
- GI
- GU
- Testa e collo

Per colon retto metastatico: FOLFOX = 5 FU, acido folinico e oxaliplatino

Ciclofosfamide per:
1. Burktt
2. Linfomi
3. Seno
4. Ovaie
5. Solidi
6. Malattie autoimmuni

Rescue drugs:
1. MESNA: antiossidante
2. Uridina: compete con 5FU
3. Leucovorina: antidoto del metotrexato
4. Filgrastim: G-CSF
L8
Farmaci non citotossici:
- Terapia ormonale
- Targeted

Terapia ormonale:
a. Inibitori dell’aromatasi di 3° generazione:
1. Imidazoli non steroidei: anatrazolo, letrozolo
2. Steroidei: exemestano
b. Tamoxifen
c. Fulvestrant

Targeted:
1. Inibitori di recettori transmembrana:
a. HER2
b. EGFR
2. Inibitori di chinasi intracellulari:
a. RAF
b. MEK
c. CDK4/6
d. BCR/ABL
3. Inibitori del’angiogenesi:
a. VEGF
b. VEGFR2

Farmaco Concentrazione dipendente Tempo dipendente

Beta lattamici X
Sulfamidici X
Fluorochinoloni X (AUC24/MIC)
Aminoglicosidi X (Peak/MIC)
Azitromicina (macrolide) X (AUC24/MIC)
Claritromicina (macrolide) X
Eritromicina (macrolide) X
Vancomicina X (AUC24/MIC)
Linezolid X (uso anche AUC24/MIC)