UREIDOPENICILINE

Kosztor Ioana-Magdalena;
Lipsa Roxana;
Grupa 6, an IV .
 Ureidopenicilinele fac parte din clasa
penicilinelor de semisinteza, cu spectru
larg, active pe Pseudomonas;
Prezinta in structura nucleul comun
penicilinelor acidul 6-aminopenicilinamic
format dintr-un inel tiazolidinic si un inel
betalactamic.
 Spectru de actiune

Spectru larg: Streptococcus spp.,

Enterococcus faecium, Neisseria spp.
Haemophilus spp., Pseudomonas
aeruginosa, Enterobacter spp.,
Klebsiella spp., Acinetobacter spp.,
Citrobacter freundii, Proteus spp.,
Serratia marcescens, Providencia spp.,
Bacteroides fragilis.
 Mecanism de actiune
-BACTERICID-

-legare de proteinele membranare PBP( penicilin binding

proteins) care reprezinta receptorii specifici pentru
betalactamine care intervin in formarea peretelui bacterian ;
-legarea covalenta a penicilinelor de transpeptidazele care
asigura soliditatea peretelui bacterian;
-activarea unor enzime autolitice: autolizine, mureinhidrolaze.
 Clasificare

1. Ureidopeniciline imidazolidin-onice:
-Azlocilina
-Mezlocilina

2. Ureidopeniciline piperazin-dionice:
-Piperacilina
 Azlocilina

Farmacocinetica:
- absorbtie: nu se absoarbe in tractul
gastrointestinal;
- se elimina predominant prin mecanisme
renale, dar se degradeaza si intestinal
realizand concentratii ridicate in bila;
- t : 1,3-1,5 ore;
- t in IR: 2-6 ore;
-legare de proteinele plasmatice 20-46 % .
Indicatii:
-este indicata in infectii grave cu Pseudomonas: infectii pulmonare,
infectii urinare, septicemii, la bolnavi neutropenici imunocompromisi;
-se asociaza frecvent cu aminoglicozide

Administrare:
-se administreaza parenteral, i.v., 2-5 g la 8 ore

Produse farmaceutice:
-pulbere injectabila- azlocilina sodica
 Mezlocilina

Indicatii:
-este indicata in infectii bacteriene, infectii biliare,
gonoree, infectii intra-abdominale, infectii ale
tractului respirator inferior, septicemii;
-poate fi, de asemenea, administrat in terapia
adjuvanta ca un medicament alternativ de alegere
n meningita, osteomielita, infectii pelvine, infectii
ale tesuturilor moi;
-se asociaza cu aminoglicozide;
-actiunea asupra Pseudomonas este relativ redusa.
Farmacocinetica:
-legarea de proteinele plasmatice 16-
59% ;
-t : 1,3-4,4 ore ;

Administrare:
-se administreaza parentereal, i.v., 2-5g la
6 ore

Produse farmaceutice:
-pulbere injctabila- mezlocilina sodica
Piperacilina

Farmacocinetica:
-absorbtie: nu se absoarbe oral;
-se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 16% ;
-distributie: traverseaza placenta si bariera hematoencefalica;
-eliminare: prin filtrare glomerulara si secretie tubulara.

Indicatii:
-este indicata in infectii intraabdominale, pulmonare, urinare,
ginecologice, ale pielii, oaselor si articulatiilor, infectii gonococice
cu germeni sensibili.

Administrare:
-se administreaza i.v. si i.m. 100-300 mg/kg/zi ;

Se asociaza cu tazobactam=> spectru extins.

 Relatii structura chimica
activitate biologica
-prezenta celor doua cicluri condensate este esentiala
-prezenta atomului de sulf este esentiala
-prezenta gruparii carboxil in pozitia 2 este esentiala
-prezena gruprii aminice acilate n poziia 6 este esentiala
-introducerea unor grupri acide n poziia a catenei laterale conduce la
creterea semnificativ a activitii pe speciile de Pseudomonas
 Bibliografie
1. Aurelia Nicoleta Cristea, Tratat de farmacologie, Editura
Medicala Bucuresti, Editia 1 ( 2006);
2. Dumitru Dobrescu, Farmacoterapie practica, Editura
Medicala, Vol. 1 (1989);
3. www.pubchem.ncbi.nlm.nih.gov ;
4. www.drugbank.ca .