MEDICAMENTE ANTITUMORALE

ciTostatice / citotoxice

A. AGENTI ALCHILANTI
Derivati de azotiperita (bis-2-clor-etil-amina)
Derivati de etilenimina
Esteri ai acidului metan-sulfonic

Derivati de nitrozouree
Triazene

R: alchil
fenil substituit
heterocicli
nucleu oxa-azafosforinic

Mecloretenamina/ Clormetina: R=-CH3

A. Agenti alchilanti:
I. Derivati de azotiperita (bis-2-clor-etil-amina)
Relatii structura chimica actiune:

 MECLORETENAMINA Sin: clormetina , R=-CH3

Puternic iritant pt mucoasa nazala si oculara : admin strict i.v. (SF) , personal specializat
Inactivare in solutie apoasa neutra sau alcalina dizolvare in momentul intrebuintarii

Agenti alchilanti:
Derivati de azotiperita (bis-2-clor-etil-amina)

CLORMETINA
IT: limfoame Hodgkin si non-Hodgkin + alte citostatice

R adv:

mielosupresie (anemie, leucopenie, trombocitopenie)

Greata, varsaturi
alopecie

rar: tulb menstruale si menopauza prematura; oligospermie

Malformatii congenitale Cind : trim I de sarcina
(toate azotiperitele)

MUSTARGEN solutie injectabila 10 mg

Agenti alchilanti:
Derivati de azotiperita (bis-2-clor-etil-amina)
R= radical aromatic (- fenil substituit)

 Clorambucil

Chlorambucilum (DCI)

LEUKERAN compr 2 mg si 5 mg
Citostatic: leucemie limfoida cronica, limfosarcom, reticulosarcom , b Hodgkin,

tumori testiculare si ovariene , cancer mamar

Imunosupresiv: scleroza in placi, poliartrita reumatoida, CirH.
p.o., doza unica/zi de 4-10 mg/zi, timp de 3-6 sapt, precedat de Rx-terapie

MELFALAN. Melphalanum (DCI)

ALKERAN compr 2 mg; 5 mg; solutie injectabila
Mielom multiplu ; limfo- si reticulo-sarcom, tumori ovariene, mamare etc.

R adv: + fibroza pulmonara, pneumonie interstitiala

Cind: sarcina (risc mutagen crescut)

ALKIROM:

IOB 82 pulbere injectabila (in PEG+ NaCl)

Tolerabilitate mai buna

Derivati de bis-2-clor-etil-amina R- =radicali heterociclici

Uramustin: agent alchilant bifunctional; antimetabolit al timinei

IT: leucemie mieloida si limfoida cr., limfoame

Cind: mielosupresie marcata, zona zoster, guta, trim III sarcina

URACIL MUSTARD capsule 1 mg

DOPAN: selectivitate >> uramustin

Agenti alchilanti: Derivati de azotiperita

R: Nucleu oxazafosforinic

 CICLOFOSFAMIDA

CYCLOPHOSPHAMIDUM (DCI, FR X)

Limfoame mg, mielom multiplu, boala Hodgkin, leucemie ac,

leucemie mieloida si limfoida cr, neuroblastom, adenocarcinom ovarian,

retinoblastom, cancer de san (+Metotrexat+5-FU)

R adv:

+ r adv comune ag alchilanti;

-Nu are actiune vezicanta

SINFOSFAMIDA pulbere liofilizata inj 100 mg si 200 mg

CYCLOPHOSPHAMIDE compr 50 mg

ENDOXAN- ASTA draj, pulbere liofilizata inj 100 mg si 200 mg

CYTOXAN compr 25 mg, 50 mg; pulb liofil inj 100 mg, 200 mg, 500 mg, 750 mg

 IFOSFAMIDA.

IFOSFAMIDUM (dci)

+ alte citostatice: cancer testicular, sarcoame, limfoame,

cancer pulmonar si pancreatic
R adv

greata, varsaturi, anorexie; leucopenie

HOLOXAN pulb liofil inj 200 mg, 500 mg, 1g, 2 g
IFEX - pulb liofil 1 g, 3 g + Mesna

TROFOSFAMIDA . TROFOSFAMIDE (DCI)

IXOTEN compr 50 mg

 MANOMUSTINA. Manomustine (DCI)

leucemie, limfosarcom, reticulosarcom

DEGRANOL sol inj

MITARSON

p.o.: +Ciclofosfamida

MITARSONUM (DCI)

AGENTI ALCHILANTI : 2. DERIVATI DE ETILEN-IMINA (AZIRIDINA)

Tiotepa

IT: adenocarcinomul vezicii urinare, boala Hodgkin, limfoame non- Hodgkin

Admin.: i.v., intratumoral, intracavitar

R. adv:

mielosupresie (control hematologic dupa fiecare cura de tratament)

greata, cefalee, anorexie
amenoree, perturbarea spermatogenezei

THIOTEPA, THIOPLEX solutie injectabila

GIROSTAN (Sindan)- solutie injectabila

AGENTI ALCHILANTI : DERIVATI DE ETILEN-IMINA (AZIRIDINA)

TRIAZICON . TRIAZIQUONE (DCI)

Prop. fizico-chimice: pulb crist rosie, putin solubila in apa

Spectru antitumoral larg: leucemii, limfoame, limfosarcom, cancer ovarian,

cancer mamar, tumori maligne inoperabile

R adv: mielosupresie cu leucopenie; tulb digestive; alopecie, IH

 ALTRETAMINA . ALTRETAMINE (DCI)

Hexametilmelamina

IT: cancer ovarian, tumori pulmonare, mamare

R adv: - mielosupresie, greata si varsaturi,

HEXALEN capsule gelatinoase 50 mg

TRETAMINA . TRETAMINE (DCI)

Trietilen-melamina, TEM
IT: boala Hodgkin, limfoame cr.
Av: admin p.o. si toxicitate redusa

A. AGENTI ALCHILANTI : 3. Esteri ai acidului metansulfonic

BUSULFAN . BUSULFANUM (DCI)

n=4

Myleran compr 2 mg
Citosulfan - compr 2 mg

R adv: mielosupresie cu pancitopenie, fibroza pulmonara interstitiala

(oprirea tratam.); tulb digestive; tulb sexuale (impotenta, sterilitate,

amenoree); hiperuricemie (primele zile de tratam, consecutiva intensificarii

catabolismului purinic; se evita prin admin de Alopurinol)

A. Agenti alchilanti:
4.Derivati de nitrozo-uree

Metabolizarea carmustinei

Derivati de nitrozouree: Reprezentanti terapeutici

CARMUSTINA

Sin: BCNU

1,3-bis(2-clor-etil)-nitrozouree

IT: monoterapie sau terapie combinata : tumori cerebrale, mielom multiplu, tumori
gi, boala Hodgkin

Admin:

R adv: + fibroza pulmonara, hepatotoxicitate reversibila, tulb digestive,

azotemie si IR
CARMUSTINE pulbere liofilizata 100 mg
FOTEMUSTINA . FOTEMUSTINE (DCI)
MUSTOPHORAN - pulb liofilizata 200 mg

Derivati de nitrozouree: Reprezentanti terapeutici

LOMUSTINA
CCNU, Nipalkin

LOMUSTINE (DCI)

Pulbere crist galbena, greu solubila in apa; neionizata la pH fiziologic ;

p.o. conc l.c.r. = 50% din conc plasmatica

IT : tumori cerebrale primare sau metastatice

dupa tratam chirurgical sau Rx-terapie
+ alte citostatice: neoplasm pulmonar, gastric, pancreatic, ovarian, colon,

mamar, tumori osoase.

R adv: mielosupresie, tulb digestive
NIPALKIN caps 20 mg

CEENU caps gelatinoase 10 mg, 40 mg, 100 mg, 300 mg

 STREPTOZOTOCIN
Conservare: 2-80C; ferit de lumina
IT

Admin:

R adv:
ZANOSAR pulbere liofilizata 1 g

CHLOROZOTOCIN
IT si avantajele similare Streptozotocin

A. Agenti alchilanti:
5. Triazene si compusi inruditi

 DACARBAZINA . DACARBAZINE (DCI)

R adv: greata, varsaturi; mielosupresie cu leucopenie si trombocitopenie

DALTRIZEN - pulb liofilizata 100 mg, 200 mg

DACARBAZIN LACHEMA - pulb liofilizata 100 mg, 200 mg

TEMOZOLOMIDE
TEMODAL capsule 5 mg, 20 mg, 100 mg, 250 mg

B. ANTIMETABOLITI
Interferare competitiva cu metabolitii naturali implicati in sinteza ADN

R adv: rar mielosupresie

Clase chimice:
Analogi ai acidului folic: Aminopterina, Metotrexat, Leucovorina calcica
Analogi purinici: Mercaptopurina, Azatioprina, Tioguanina, Fludarabina,

Cladribina, Pentostatin
Analogi pirimidinici:
ai citozinei: Citarabina, Gemcitabina, Azacitidina

ai uracilului: Fluorouracil, Floxuridina, Capecitabina

METOTREXAT. METHOTREXATUM (DCI, FR X)

Prop fiz-chim: pulbere galbena-portocalie, practic insol in apa, alcool, eter; se dizolva in
hidroxizi sau carbonati alcalini . Se util ca sare de sodiu

Admin: p.o. Doze 2,5-5 mg/zi, timp de 5 zile; pauza min 2 zile
i.v. Doze = 10-25 mg/sapt
R adv: tulb g-i (ulceratii, sangerari g-i, enterite, perforatii intestinale); mielosupresie;
alopecie; dermatita, pneumonie interstitiala, nefrotoxicitate, tulb sexuale (perturbarea

ovulatiei si spermatogenezei, avort, malformatii); hepatotoxicitate (Cir.H.)

ANTIFOLAN compr 2,5 mg; pulbere liofilizata 5 mg si 50 mg

METHOTREXATE compr 2,5 mg si 10 mg; sol inject

FOLEX sol inj

metotrexat

 LEUCOVORINA CALCICA. LEUCOVORIN CALCICUM (DCI)

Sinonim: Folinat de calciu.
Izomerul biologic activ= L = Citrovor sau (-)-acid folinic
IT: +5-FU: cancer colorectal

antidot pt medicam ce act ca antagonisti ai acidului folic (metotrexat)

anemia megaloblastica
Admin: p.o., i.v., i.m.

LEUCOVORIN CALCIUM compr. 5 mg, 10 mg, 25 mg

solutie inj 3 mg/ml, 5 mg/ml

B. ANTIMETABOLITI: 2. ANALOGI PURINICI

MERCAPTOPURINA . MERCAPTOPURINE (DCI)

Sinonime: 6-MP, Purinetol
Subst crist galbena, usor solubila in solutii alcaline, insol solv org polari si nepolari

R adv: mielosupresie, tulb g-i; teratogenitate (trim. I)

PURI-NETHOL compr 50 mg

 AZATIOPRINA.

AZATHIOPRINE (DCI)

IT:

R adv: mielosupresie, cresterea riscului inf virale, alopecie, hepatotoxicitate, tulb g-i
IMURAN - compr 50 mg; pulb liofilizata 50 mg
THIOGUANINE (DCI)

LANVIS compr 40 mg

 FLUDARABINE PHOSPHATE (DCI).

Sinonim: Fludara

IT:

R adv: mielosupresie, tulb g-i, sdr gripal, anorexie, slabiciune

Inf oportuniste ; neuropatie periferica
FLUDARA - pulb liofilizata 50 mg
CLADRIBINE
IT:

R adv: mielosupresia; inf oportuniste; cefalee

LEUSTATIN sol inj 1 mg

PENTOSTATIN
NIPENT pulbere liofilizata 10 mg

B. ANTIMETABOLITI: 3. ANALOGI Pirimidinici

FLUOROURACIL, 5-FU
IT:
i.v. Monoterapie sau terapie combinata (+MTX, Ciclofosfamida):
cancer hepatic si de colon metastatic

neoplasm gastric, rectal, pancreatic, cerebral, pulmonar si al vezicii urinare;

Local: keratoza solara si senila, keratoza premaligna, carcinoame ale celulelor bazale,
psoriazis refractar

R adv: mielosupresia si tulb g-i (stomatita, ulceratii, esofagita, diaree);

Alopecie, atrofierea pielii, tulb neurologice

FLUOROSINDAN sol inj 50 mg/ml
FLUOROURACIL

EFUDIX unguent 5%

 FLOXURIDINE (DCI)

IT: cancer hepatic si de colon metastatic; mamar, ovarian, de prostata

FUDR pulbere liofilizata 500 mg
CAPECITABINE

R adv:

XELODA compr filmate 500 mg

Metabolizarea capecitabinei

ANTIMETABOLITI analogi ai citozinei

CYTARABINE

AraC

ALEXAN solutie inj

CYTOSAR pulb liofilizata 100 mg, 500 mg, 1 g
GEMCITABINE

GEMZAR pulbere liofilizata 200 mg, 1 g

AZACYTIDINE :

C. ANTIMITOTICE
C.1. Derivati de semisinteza ai alcaloizilor din Vinca:

VINDESINE :
leucemie limfoblastica acuta refractara la alte citostatice;

cancer mamar; cancere bronhopulmonare

ELDESINE pulbere liofilizata 1 mg si 5 mg

VINORELBINE TARTRATE :
Cancere bronho-pulmonare si mamare metastazice
NAVELBINE solutie injectabila 10 mg/ml

C. ANTIMITOTICE: 2. taxani
PACLITAXEL
TAXOL solutie injectabila

DOCETAXEL
TAXOTERE solutie perfuzabila

D. INHIBITORI AI TOPOIZOMERAZEI I
Analogi ai camptotecinei

 TOPOTECAN (DCI)
HYCAMTIN pulbere pt solutie perfuzabila

IRINOTECAN
CAMPTO solutie injectabila

E. ANTIBIOTICE ANTITUMORALE

Mec act: intercalare intre bazele azotate din structura ADN, blocindu-i sinteza
Clase chimice:

E.1. Antracicline si compusi inruditi

E.2. Actinomicine
E.3. Bleomicine
E.4. Mitomicine

E. ANTIBIOTICE ANTITUMORALE
E. 1 Antracicline si compusi inruditi

E. ANTIBIOTICE ANTITUMORALE
E. 1 Antracicline si compusi inruditi

MITOXANTRONE HYDROCHLORIDE (DCI)

NOVANTRONE, ONKOTRONE solutie perfuzabila

E. ANTIBIOTICE ANTITUMORALE
E. 2. Actinomicine
DACTINOMICINA. DACTINOMYCINE (DCI)
Sinonim: Actinomicina D

R adv: mielosupresie, gastro-intestin, dermatologice, alopecie; caustic pt tes moi

LYOVAC COSMOGEN pulb liofilizata pt solutie i.v.

E. ANTIBIOTICE ANTITUMORALE
E. 3. Bleomicine
BLEOMYCIN , BLEOMICINE - solutie injectabila

E.4. Mitomicine
MITOMICINA C . MITOMYCIN (DCI)
antitumoral spectru larg, + 5-FU, cisplatin sau doxorubicina

r adv: mielosupresie
Mutamycin pulb liofilizata pt sol injectabila i.v.

F. Complecsi coordinativi ai platinei

CISPLATIN. CISPLATINE (DCI)
Sinonim: Platinol
IT:tumori testiculare, carcinom ovarian, cancer vezical , pulmonar + alte citostatice
Admin: perfuzie lenta;

R adv: nefrotoxicitate, ototoxicitate (surditate pt frecventele inalte),

neuropatie periferica, greata si voma

mielosupresie moderata si reversibila,

tulb electrolitice (hipomagneziemie, hipokaliemie, hipofosfatemie)
SINPLATIN pulbere liofilizata 10 mg si 50 mg

CISANPLAT - pulbere liofilizata 10 mg, 25 mg si 50 mg

PLATAMIN, PLATINEX

 Carboplatin. Carboplatine (DCI) *

CARBOPLATIN solutie injectabila

PARAPLATIN
CYCLOPLATIN

 OXALIPLATIN . OXALIPLATINE (DCI) *

ELOXATIN pulbere liofilizata 50 mg si 100 mg

G . Antitumorale de sinteza cu structuri diverse

HIDROXICARBAMIDA . HYDROXYCARBAMIDUM (DCI)
Sinonim: Hidroxiureea

HYDROXICARBAMIDE capsule 500 mg

HYDREEA capsule gelatinoase

PROCARBAZINA . PROCARBAZINE HYDROCHLORIDE (DCI)

IT: boala Hodgkin, limfosarcom, reticulosarcom
Radv: leucopenie si trombocitopenie; digestive, neurologice, hematologice

MATULANE capsule gelatinoase 50 mg

MITOTAN. MITOTANE (DCI)

IT:
R adv: greata , voma

LYSODREN comprimate 500 mg