ANTIDIABETICE ORALE—mecanisme de actiune, doze maxime si concentratii

1. SULFONILUREICE—insulino-secretagoge, hipoglicemiante;
Mecanism: actioneaza la nivel pancreatic prin blocarea canalelor de potasiu dependente de
ATPacumulare de K+ intracelulardepolarizaredeschidere canale de Ca++ dependente de
voltajfuziunea veziculelor, in care este stocata insulina deja sintetizata, cu membrana
celularaexocitoza insulinei;
GENERATIA II
Denumire Generica Denumire Comerciala Doza maxima/zi
Glibenclamid Glibenclamid 5mg 15mg
Manilil 1,75mg; 3,5mg 10,5mg
Gliclazid Diaprel MR 30mg 90mg
Diclazid 80mg 240-320mg
Esquel 80mg 240-320mg
Glipizid Glucotrol XL 5mg; 10mg 10-20mg
Gliquidona Glurenorm 30mg 90-120mg
(Se poate administra si in IRC)
GENERATIA III
Glimepirid Amaryl 1mg; 2mg; 3mg 6mg
2. MEGLITINIDE
Mecanism: actioneaza la fel ca Sulfonilureicele, dar legarea se face de un situs diferit la nivelul
canalului K-ATP. Actiunea se instaleaza mai rapid si este de durata mai scurta ca la Sulfonilureice.
Repaglinid NovoNorm 0,5mg 1mg; 2mg 8mg
Prandin 0,5mg 1mg; 2mg 8mg
Reneos 0,5mg 1mg; 2mg 8mg
Nateglinid Starlix 60mg; 120mg
Trazec 180mg
3. BIGUANIDE—antihiperglicemiante; cresc sensibilitatea la insulina a tesuturilor tinta
Mecanism: inhiba complexul respirator mitocondrial tip Iscade starea energetica celularaactivarea
protein kinazei dependente de AMPinitierea unor cascade de reactii intracelulare care stimuleaza
actiunile mesagerilor de ordin superior declansati de actiunea insulinei asupra receptorului insulinic.

Metforminul inhiba gluconeogeneza hepatica; stimuleaza captarea mediata de insulina a glucozei in

celula.
Contraindicat in insuficienta renala si hepatica; in insuficienta renala, acumularea Metforminului poate
produce acidoza lactica.
Metforminul trebuie oprit 48 ore inainte si 48 ore dupa administrarea unei substante de contrast iodata
(precum in cazul efectuarii unei coronarografii).
In caz de administrare a la long, Metforminul poate reduce absorbtia Vitaminei B12.
METFORMIN Glucophage 500mg; 850mg; 3000mg
1000mg;
Meguan 500mg; 850mg; 3000mg
Metfogamma 500mg; 3000mg
850mg; 1000mg;
Metformin 500mg; 850mg; 3000mg
1000mg;
Siofor 500mg; 850mg; 3000mg
1000mg;
BUFORMIN Silubin Retard 100mg; 200mg
4. TIAZOLIDINDIONE (GLITAZONE)
Mecanism: agonisti ai receptorilor PPAR-gamma (peroxisome proliferator activating receptor-type
gamma)cresterea sensibilitatii la insulina a tesuturilor adipos, muscular si
hepaticantihiperglicemiant;
PIOGLITAZONA Actos 15mg; 30mg 45mg; 45mg
ROSIGLITAZONA Avandia 4mg 8mg
5. INHIBITORI DE ALFA GLUCOZIDAZA
Mecanism: inhiba glucoamilaza, sucraza, maltaza (intestinale si pancreatice) prin legare reversibila de
aceste enzimese incetineste digestia si absorbtia glucidelor de-a lungul intestinului subtirescade
nivelul maxim al glicemiei postprandiale.
Observatie: in cazul tentativei de corectare orala a unui episod de hipoglicemie la un pacient in
tratament cu medicamente din aceasta clasa, trebuie administrata GLUCOZA. Orice alte
dulciuri, care sunt pe baza de zahar, nu se vor putea absorbi suficient de rapid caci sucraza
(zaharaza) este inhibata de medicament (iar zaharul [zaharoza], fiind un dizaharid, nu se poate
absorbi ca atare, adica nehidrolizat de zaharaza!!).
ACARBOZA Glucobay 50mg; 100mg; 300mg
MIGLITOL Glyset 25mg; 50mg; 100mg; 300mg
6. INHIBITORI DE DIPEPTIDIL PEPTIDAZA DE TIP 4 (DPP-4)
Mecanism: inhiba dipeptidil peptidaza de tip 4, enzima raspunzatoare de metabolizarea (degradarea)
pepetidului numit GLP-1 (“Glucagon-like polypeptide type 1”), cel mai puternic “incretin”. Incretinele
sunt substante secretate de intestin ca raspuns la ingestia orala de glucide si care stimuleaza eliberarea
de insulina din celulele beta insulare, inhiba eliberarea de glucagon din celulele alfa insulare,
incetinesc golirea stomacului si reduc apetitul alimentar. Celelalte doua incretine sunt Colecistokinina
si GIP (“glucose-dependent insulinotropic polypeptide”, numit si “gastric inhibitory polypeptide”)
SITAGLIPTINE Januvia 100mg; 100mg
SAXAGLIPTINE Oglynza
7. COMBINATII FIXE
GLIBOMET Glibenclamid 2,5mg + Metformin 2000mg
Metformin 400mg
AVANDAMET Rosiglitazona 1, 2, 4 mg + Rosiglitazona 8mg
Metformin 500, 100mg
COMPETACT Pioglitazona 15mg + Pioglitazona 45mg
Metformin 850mg
JANUMET Sitagliptina 100mg + Metformin 2000mg
Metformin 500, 1000mg;

ANTIDIABETICE INJECTABILE NONINSULINICE:

8. ANALOGI DE GLP-1 (Glucagon-like polypeptide type 1)

Mecanism: actioneaza ca si GLP-1, stimuland eliberarea de insulina din celulele beta insulare,
inhiband eliberarea de glucagon din celulele alfa insulare, incetinind golirea stomacului si reducand
apetitul alimentar. Este eficient pentru reducerea ponderala la diabeticii obezi.
Byetta 5g, 10g Doza standard = 10g x
EXENATIDE 2/zi; dimineata si seara,
cu o ora inainte de masa;
se incepe cu 5g x 2/zi,
pentru primele 5 zile.

Bydureon 2mg; reprezinta Doza standard = 2mg x

forma retard de Exenatide 1/saptamana; trecerea la
Bydureon (atunci cand se
doreste) se face dupa
administrare timp de cca
2-3 saptamani de Byetta,
in doze crescand tretat.
Observatii: Reactii adverse—greata, varsaturi, diaree; pe termen lung, deoarece stimuleaza proliferarea
celulelor beta insulare (efect favorabil in contextul deficitului insulinic din diabet), Exenatidul colporta
totusi si un anumit risc (foarte mic, dar nenul) de a produce cancer de pancreas, cancer de tiroida sau
pancreatita. Exenatide se injecteaza subcutanat din stilouri speciale.
9. ANALOGI DE AMYLINA (disponibili doar in SUA)
Mecanism: inhiba eliberarea de glucagon din celulele alfa insulare, incetineste golirea stomacului si
reduce apetitul alimentar, ducand si la scadere ponderala in mod eficient.
PRAMLINTIDE Symlin
Observatii: se administreaza (injectabil) NUMAI la pacienti care fac tratament cu insulina, pentru a
scadea necesarul de insulina. Reactiile adverse include greata, varsaturi si anorexie.
Amylina este un hormon secretat de celulele beta insulare (alaturi de insulina, peptid C) si care in mod
normal actioneaza asupra celulelor alfa insulare inhiband secretia de glucagon.