Estratto da Pocket Manual Terapia 2016 - www.pocketmanualterapia.

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Tab. 76.1.1

Overview su alcuni farmaci per lepilessia

(Schmidt, BMJ 348, g2546; 2014)

Farmaco

Meccanismo dazione

Indicazioni

Uso principale

Limitazioni

Bromuro di
potassio
Fenobarbitale

Potenziamento GABA

Epilessia focale e generalizzatas

Attualmente solo per uso in associazione, uso limitato, sedativo

Fenitoina

Bloccante dei canali

del Na+
Potenziamento GABA

Epilessia generalizzata tonico-clonica, epilessia mioclonica

Crisi parziali e generalizzate,
sedazione, disturbi dansia,
disturbi del sonno
Crisi convulsive parziali e
generalizzate
Crisi convulsive parziali e
generalizzate

Primidone

Potenziamento GABA

Etosuccimide

Bloccante del canale del Crisi di assenza

Ca2 + tipo T

Diazepam

Potenziamento GABA

Carbamazepina

Bloccante dei canali

del Na+

Valproato

Multipla (per esempio,

potenziamento GABA,
glutammato (NMDA)
inibizione dei canali del
sodio e blocco dei canali
del Ca 2+ di tipo T blocco)
Potenziamento GABA
Sindrome di Lennox- Gastaut,
crisi miocloniche, attacchi di
panico
Potenziamento GABA
Sindrome di Lennox- Gastaut,
disturbi di ansia

Clonazepam
Clobazam
Vigabatrin

Potenziamento GABA

Disturbi convulsivi, stato epilettico, ansia, astinenza da alcol

Crisi convulsive parziali e generalizzate, nevralgia del trigemino,
disturbo bipolare
Crisi parziali e generalizzate
convulsive, crisi di assenza, profilassi dellemicrania, disturbo
bipolare

Spasmi infantili, crisi parziali

complesse (attualmente solo in
associazione)

Induttore enzimatico, non utile in crisi di assenza, ipersensibili t

della pelle. Meno efficace della Carbamazepina o Fenitoina nelle
crisi focali di nuova insorgenza
Induttore enzimatico, farmacocinetica non lineare. Non utile
per assenza o crisi miocloniche; ipersensibilit della pelle
Induttore enzimatico, non utile nelle crisi di assenza, sedativo,
ipersensibilit della pelle. Meno efficace della Carbamazepina o
Fenitoina per le crisi focali di nuova insorgenza
Farmaco di prima linea, ipersensibilit della pelle. Utilizzare solo Effetti avversi gastrointestinali, insonnia, episodi psicotici
per le crisi di assenza. Efficacia al pari del valproato per le crisi
di assenza di recente insorgenza
Uso endovenoso, non epatotossicit, ipersensibilit della pelle, uso Attualmente per luso combinato e luso solo in emergenza,
per crisi focali e generalizzate
sedativo, tolleranza sostanziale (perdita di efficacia)
Farmaco di prima linea per le crisi epilettiche focali e generaliz- Induttore enzimatico, non utile per assenza o crisi miocloniche,
zate con esordio focale; nessuno dei nuovi farmaci stato attual- ipersensibilit della pelle
mente dimostrato di essere pi efficace della Carbamazepina
Inibitore enzimatico, sostanziale teratogenicit, aumento di peso
Farmaco di prima linea (usato per via endovenosa) per le
crisi focali e generalizzate; nessuno dei nuovi farmaci stato
attualmente dimostrato di essere pi efficace del Valproato;
ipersensibilit della pelle
Crisi focali e generalizzate (per via endovenosa); trattamento
efficace pi conveniente per lepilessia, in particolare nei Paesi
in via di sviluppo
Farmaco di prima linea (endovenosa) per crisi focali e generalizzate con esordio focale; unefficacia simile alla Carbamazepina
Crisi epilettiche focali e generalizzate

Non epatotossico, uso per crisi focali e generalizzate

Attualmente solo per uso in associazione, sedativo tolleranza

sostanziale (perdita di efficacia

Non epatotossico, uso per crisi focali e generalizzate

Attualmente solo per uso in associazione, sedativo tolleranza

sostanziale (perdita
di efficacia)
Non utile per assenza o crisi miocloniche. Provoca un difetto del campo visivo e aumento di peso. Non cos
efficace come la Carbamazepina per le convulsioni focali

Non epatotossico. Uso per spasmi infantili, crisi focali e crisi

generalizzate con esordio focale

Lamotrigina

Bloccante dei canali

del Na+

Oxcarbazepina

Bloccante dei canali

del Na+
Ca2+ bloccante (subunit Crisi parziale e generalizza2)
te, nevralgia posterpetica e
diabetica, sindrome delle gambe
senza riposo
Multipla (potenziamento Crisi convulsive parziali e
generalizzate, sindrome di
GABA, inibizione del
Lennox-Gastaut, profilassi
glutammato (AMPA),
bloccante dei canali del dell'emicrania
sodio e del calcio)
Modulazione SV2A
Crisi convulsive parziali e
generaliz- zate, crisi epilettiche
parziali, crisi generalizzate tonico-cloniche, epilessia mioclonica
giovanile
Bloccante del canali
Crisi parziali
del Na+

Gabapentin

Topiramato

Levetiracetam

Zonisamide
Stiripentolo

Crisi convulsive parziali e

generalizzate. Sindrome di Lennox-Gastaut, disturbo bipolare
Crisi parziali

Potenziamento GABA, Sindrome di Dravet

bloccante dei canali
del Na+
Pregabalin
Ca2+ bloccante (subunit Crisi epilettiche parziali, dolore
2)
neuropatico, disturbo dansia
generalizzato, fibromialgia
Rufinamide
Bloccante dei canali
Sindrome di Lennox- Gastaut
+
del Na
Crisi parziali
Lacosamide
Maggiore lenta della
inattivazione dei canali
del Na +
Eslicarbazepina Bloccante dei canali
Crisi parziali
acetato
del Na+
Perampanel
Antagonista del glutam- Crisi parziali
mato (AMPA)

Farmaco di prima linea per le crisi epilettiche focali e generalizzate

Induttore enzimatico, ipersensibilit della pelle. Non efficace

come il Valproato nelle crisi di assenza di nuova insorgenza

Farmaco di prima linea per le crisi epilettiche focali e generalizzate con esordio focale
Non epatotossico. Utilizzare per la crisi focali e generalizzate con
esordio focale

Induttore enzimatico, iponatriemia, ipersensibilit della pelle.

Non utile per assenza o convulsioni miocloniche
Attualmente solo per uso in associazione. Non utile per assenza
o crisi miocloniche e pu causare aumento di peso. Non efficace quanto la Carbama- zepina per le crisi di nuova insorgenza

Farmaco di prima linea per le crisi epilettiche focali e generalizzate. Non epatotossico

Effetti collaterali cognitivi, problemi di linguaggio, calcoli renali,

perdita di peso. Non efficace quanto la Carbamazepina per le
crisi focali di nuova insorgenza

Non utile per le crisi di assenza o crisi miocloniche, effetto collatFarmaco di prima linea (endovenosa) per crisi focali e
generalizzate con esordio focale e convulsioni miocloniche. Non erale psichiatrico
epatotossico. Efficace quanto la Carbamazepina per le crisi focali
di nuova insorgenza
Farmaco di prima linea per le crisi epilettiche focali e generalizzate. Non epatotossico. Non inferiore a Carbamazepina per le
crisi epilettiche focali di nuova insorgenza
Uso per le crisi nella sindrome di Dravet. Non epatotossico

Effetti collaterali cognitivi, calcoli renali, sedativo, perdita di

peso

Uso per crisi focali e generalizzate con esordio focale. Non

epatotossico

Attualmente solo per luso in associazione, non utile per le

assenze o per le crisi miocloniche, aumento di peso

Uso per le crisi della sindrome di Lennox-Gastaut. Non epatotossico

Uso (per via endovenosa) per crisi focali e generalizzate con
esordio focale. Non epatotossico

Attualmente solo per luso in associazione

Uso per la crisi focali e generalizzate con esordio focale

Attualmente solo per luso in associazione, induttore enzimatico,

iponatriemia
Attualmente solo per luso in associazione. Non utile per le crisi
di assenza o le crisi miocloniche

Uso per la crisi focali e generalizzate con esordio focale

Attualmente solo per uso in associazione

Attualmente solo per luso in associazione