Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
Medicatia Antihipertensiva Dr. Pelin
Medicatia Antihipertensiva Dr. Pelin
ANTIHIPERTENSIVA
TA
TA== DC
DC xx RVP
RVP
Corelatie
Corelatieintre
intrefactori
factoricardiaci
cardiaci((forta
fortade
decontractie
contractiecardiaca,
cardiaca,FC),
FC),factori
factori
vasculari
vasculari(diametrul
(diametrulvasului,
vasului,rezistenta
rezistentaarteriolara),
arteriolara),factori
factorisangvini
sangvini(volemia,
(volemia,
vascozitatea),
vascozitatea),factori
factorirenali
renali((diureza
diurezasisiretentia
retentiahidrosalinahidrosalina-dependente
dependentede
defunctia
functia
renala,
renala,activitatea
activitateasistemului
sistemuluireninarenina-angiotensinaangiotensina-aldosteron
aldosteronsisinivelul
nivelulde
deADH)
ADH)
ANGIOTENSINOGEN
RENINA
ANGIOTENSINA I
EC
ANGIOTENSINA II
VASOCONSTRICTIE
SECR. DE ARTERIALA
ALDOSTERON
RETENTIE Na + H2O
VOLEMIA
A.
CLONIDINA
receptori
2adrenergici
Glande salivare
Gura uscata
receptori
I1-imidazolici
nucleul
tractului solitar
Inhibarea activitatii
simpatice
Inhiba eliberarea de NE
vasodilatatie
! hipotensiune !
Clonidina
acioneaza prin stimularea receptorilor alfa-adrenergici din
structuri nervos centrale simpatice cu aciune inhibitorie
(nucleul tractului solitar, unele structuri bulbare i
hipotalamice)
- produce bradicardie, scade moderat fora de contracie a
miocardului, scade fluxul sanguin n teritoriul cerebral i
splahnic, nu scade rezistena periferica i nu produce
hipotensiune cu caracter ortostatic
-nu scade fluxul renal putand fi folosita i la hipertensivii cu
insuficiena renala.
ALFA BLOCANTE
neselective: FENOXIBENZAMINA,
FENTOLAMINA
UT.: criza hipertensiva; feocromocitom
selective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN,
TERAZOSIN
BETA BLOCANTELE
ANTIARITMICA ( automatismul)
ANTIANGINOASA + CORONARODILAT. (
consumul O2, Bd)
ANTI-HTA ( DC)
ANTIGLAUCOMATOASA (Timolol, Betaxolol)
ANTIANXIOASA (Propranolol)
NESELECTIVE
1+ 2
+
PROPRANOLOL
OXPRENOLOL
PINDOLOL
NADOLOL
SOTALOL
TIMOLOL
BETAXOLOL
CARVEDILOL (Dilatrend)
SELECTIVE
1
ATENOLOL (Tenormin)
METOPROLOL (Betaloc)
BISOPROLOL (Concor)
NEBIVOLOL (Nebilet)
ACEBUTOLOL (Sectral)
ESMOLOL
CELIPROLOL
R.A.
1. BRONHOCONSTRICTIE
FC, TULBURARI DE
CONDUCERE AV
3. ISCHEMIE PERIFERICA
4.
5.
R. HIPERGLICEMICE
REBOUND
C.I.
AB, BPCO
Bd severa, BAV gr. II si III
SD. RAYNAUD,
ARTERIOPATIE CR.
OBLITERANTA
DZ
B. Vasodilatatoare
- blocante ale canalelor de calciu: tip
nifedipina(nifedipina, nitrendipina,
nicardipina, lacidipina, felodipina,
amlodipina), tip diltiazem(diltiazem), tip
verapamil( verapamil, galopamil)
-musculotrope: hidralazinele(hidralazina,
dihidralazina), minoxidil, diazoxid,
nitroprusiat de sodiu.
A. DIHIDROPIRIDINELE (tropism
Gen.I:
NIFEDIPIN
NICARDIPIN
FELODIPIN (Auronal)
Gen.II: NIFEDIPINR
noi forme ale gen.I
NICARDIPINR
NIMODIPIN
NISOLDIPIN
noi principii active
NITRENDIPIN
Gen.III: AMLODIPIN
(Norvasc)
LACIDIPIN
(Lacipil)
LERCANIDIPIN
(Leridip)
):
B. FENILALCHILAMINELE (tropism
VERAPAMIL
GALOPAMIL
FALIPAMIL
C. BENZOTIAZEPINELE (tropism +
DILTIAZEM
):
):
Blocanti de calciu
Miocard
Tesut nodal
Inotropism
negativ
Bradicardie
DC
Consumul de O2
+
Oferta de O2
Artere
Dilatatie
coronara
Dilatatie
periferica
TA tahicardie
reflexa
BLOCANTELE CANALELOR DE
2+
Ca
ANTIARITMICA
ANTIANGINOASA
ANTI-HTA ( DC, RVP si
complianta a. mari)
ANTIATEROGENA
VASODILATATOARE MUSCULOTROPE
RVP
R. SIMP. => Th REFLEX => + BLOCANT
RETENTIE H2O, Na+
=> + DIURETIC
Vasodilataie
RVP
Tonusul
simpatic
Tahicardie
Contractilitatea
miocardic
constricia
arteriolar
TA
capacitatea
venoas
ARP
DC
RVP
Ag II circulant
Aldosteron
Excreia de Na
Volemia
a.VASODILATATOARE ORALE
HTA MODERATA / SEVERA
HIDRALAZINA
R.A.: PALPITATII, ANGINA, LES
MINOXIDIL
b. VASODILATATOARE
INJECTABILE
IN URGENTE HTA
C.Substante ce interfera cu
sistemul renina- angiotensina
- inhibitoare ale enzimei de conversie a
angiotensinei:captopril, lisinopril, enalapril,
benazepril, fosinopril, perindopril,
quinalapril, ramipril, trandolapril,
zofenopril
-antagonisti ai receptorilor AT-1 ai
angiotensinei: candesartan, eprosartan,
irbesartan, losartan, telmisartan, valsartan.
IEC
Angiotensina I
EC
Peptide inactive
Angiotensina II
Peptide
Cumulare de
Bradikinin
Diminuare de
AG II
Diminuarea
tonusului
simpatic
PGE2 i PGI2
arterial
RVP
Aldosteron
venos
Natriurez
volemie
UTILIZARI TERAPEUTICE:
EFECTE ADVERSE:
1. TUSEA uscata, iritativa,
neproductiva, suparatoare !
2. hTA DE PRIMA DOZA
3. IRn IN STENOZA BILATERALA DE
ARTERA RENALA !
4. K+ (scade aldosteronul creste
retentia de K)
5. Alterarea gustului
6. Neutropenia
PREZENTARE:
PERINDOPRIL
(Prestarium)
FOSINOPRIL
(Monopril)
RAMIPRIL
(Tritace)
LISINOPRIL
(Ranolip)
TRANDOLAPRIL
(Gopten)
BENAZEPRIL
QUINAPRIL
CILAZAPRIL
ENALAPRIL
(Renitec)
CAPTOPRIL
B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE
ANGIOTENSINA SARTANII (BRA)
Ag II
Receptorii
AT1
Contractia
muschiului
neted
vascular
Cresterea
celulara
Retentia de
sare si apa
Receptorii
AT2
Cresterea
secretiei de
catecolamine
TA
Mecanism de actiune si actiune farmacodinamica
UTILIZARI TERAPEUTICE:
Monoterapie:
HTA si HVS
HTA si disfunctie VS sau IC
Terapie combinata (diuretice,
blocante de
Ca,
Betablocante)
nefropatie diabetica IR
HTA + DZ nefropatie sau IR
prevenirea decesului
cardiovascular (IM si AVC)
PREZENTARE
LOSARTAN (Cozaar)
VALSARTAN (Diovan)
CANDESARTAN (Atacand)
IRBESARTAN (Aprovel)
TELMISARTAN (Micardis)
EPROSARTAN
OLMESARTAN
NU!!!:
AFECTEAZA
PROFILUL
LIPIDIC
HIPERGLICEMIE
REBOUND
TUSE, BRONHOSPASM
SARTANII
HIPERTROFIA si FIBROZA
HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA
VASCULARA
MICROALBUMINURIA
I. DIURETICELE
1. - DE ANSA:
- FUROSEMID
- BUMETAMID
- PIRETANID
- AC. ETACRINIC
2. TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI:
- HIDROCLOROTIAZIDA
- CLOPAMIDA
- INDAPAMIDA
3. CE ECONOM. K+:
- SPIRONOLACTONA
- AMILORID
- TRIAMTEREN
- Eplerenona (2005/2006)
4. - OSMOTICE: - MANITOL
- GLICEROL
1. DIURETICE DE ANSA
EFECTE ADVERSE:
K+
AC. URIC
GLICEMIA
SURDITATE TRECATOARE
DESHIDRATARE
2. DIURETICE TIAZIDICE
SEGMENTUL DE DILUTIE AL TCD
ACTIUNE MODERATA
EFECTE ADVERSE:
K+ , Mg
AC. URIC
GLICEMIA
Ca+
Colesterolemia
Lipemia
3. DIURETICE CE
ECONOMISESC K+
TCD si colector
ACTIUNE MODERATA/SLABA
utilizate in:
HIPER-ALDO PRIMAR / SEC.
IC
HIPO K+
EFECTE ADVERSE:
K+
IMPOTENTA SEXUALA,
HIRSUTISM
ASOCIERI DE DIURETICE
IN ICC:
FUROSEMID + SPIRONOLACTONA = DIUREX
+ AMILORID = LOGIREN
IN HTA:
HIDRO-CL-TIAZIDA + AMILORID = DIURSAN
+ TRIAMTEREN =
TRIAMPUR
DIURETICE OSMOTICE
MANITOL
GLICEROL
M.A.:
i.v.
H2O
PO
UT.:
H2O
prevenirea anuriei;
IRA (faze precoce);
edem cerebral;
intoxicatii acute;
glaucom acut congestiv.
DIUREZA
STADIU
LIMITA
STILUL DE
VIATA
STILUL DE
VIATA
140-159/90-99
STILUL DE
VIATA
STD. II
130-139/85-89
STD. I
160-179/100-109
STD. III
180/110
GRUPA A:
A FARA AFECTAREA ORG. TINTA, BOLI CV,
DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
GRUPA B:
B FARA AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,
DZ CU FACTORI DE RISC: FUMAT,
COLESTEROL , >60 ANI, POSTMENOPAUZA,
SEX MASCULIN, AHC
GRUPA C:
C CU AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,
DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
Centrale
Alfa-blocante
Beta-blocante
IEC
Calciu
bloc.
Efecte
hemodinamice
Scadere vol.
plasmatic
Vasodilatatie
periferica
Scaderea
debitului cardiac
Vasodil perif.
Scadere DC
Vasodilatatie
periferica
Vasodilatatie
periferica
Ef. secundare
evidente
Slabiciune
Palpitatii
Sedare
Uscaciune gura
Ameteala
posturala
Bronhospasm
Oboseala
Slabiciune
Tuse
Tulb. gust
Inrosire
Edem local
Constipatie
(verapamil)
Ascunse
HipoK
Hipercolest.
Intol. glucoza
Hiperuricemie
Sdr. Intrerupere
Sdr. Autoimun
(alfa metildopa)
Intol. glucoza
HiperTG.
Scad HDL
Leucopenie
Proteinurie
Tulb.cond. AV
(verapamil,
diltiazem)
Contraindicatii
Vol. plasmatic
redus
preexistent
Astm
Blocuri cardiace
Sarcina
Precautii
Diabet
Guta
Intox.
digitalica
Ischemie perif.
Diabet ID
Alergie
Spasm coronar.
Insuf. Renala
Afectare renovasc.
IC
Avantaje
speciale
Eficiente
varstinici
Potenteaza
alte antiHTA
Scad incidenta
crizele anginoase
Scad anxietatea
Ef. antianginos
Antimigrenos
Antiglaucomatos
Eficiente la
varstnici
Fara efecte
SNC
Coronodilatat
oare
Nu altereaza
lipidele sang.
Nu produce
retentie
hidrosalina
Nu scad DC.
Nu altereaza
lipidele sang.
Fara sedare
Amelioreaza
simpt. hipertens.
Indicatii certe
Indicatii
posibile
CI certe
CI posibile
Diuretice
IC
Varstnici
HTA sistolica
Insuficienta renala
Diabet
Guta
Dislipidemie
Beta-blocante
Angina
Post-IMA
Tahiaritmie
IC
Sarcina
Diabet
Astm si blocuri
cardiace
Dislipidemie
Atleti sau pacienti
activi fizic
Boli vasculare
periferice
IEC
IC
Disfunctie VS
Post-IMA
Nefropatie diabetica
IC
Sarcina
HiperK
Stenoza arteriala
renala bilaterala
Antagonisti de Ca
Angina
Varstnici
HTA sistolica
Boli vasculare
periferice
Blocuri cardiace
Alfa-blocante
Hipertrofie prostatica
Intol glucoza
Dislipidemie
Blocanti receptori
pentru Ag II
Tuse
IC
IC
hTA ortostatica
Sarcina
Stenoza arteriala
renala bilaterala
HiperK
Contraindicaii
Obigatorii
Posibile
Guta
Sarcina
Hipertensivi vrstinic
HTA sistolic izolat
Hipertensivi de origine
african
Diuretice (de ans)
Diuretice
(antialdosteronice)
Insuficien renal
Insuf. cardiac congestiva
Insuficien renal
Hiperpotasemie
Condiii care
favorizeaz utilizarea
Contraindicaii
Obigatorii
Beta Blocante
Calciu Blocante
(verapamil, diltiazem)
Angin Pectoral,
Ateroscleroz
carotidian, Tahiaritmie
supraventricular
Insuf. cardiac
congestiva, Disfuncie
VS, Post IM, Nefropatie
nondiabetic, Nefropatie
diabetic tip I, proteinurie
Sarcin,
Hiperpotasemie,
Stenoz bilateral de
arter renala
IEC
Posibile
Boal vascular
periferic,
Intoleran la
glucoz, atlei
sau persoane
fizice active
Condiii care
favorizeaz utilizarea
Contraindicaii
Obigatorii
Blocani ai
receptorilor de
angiotensin
Sarcin,
Hiperpotasemie,
stenoz bilateral a
arterelor renale
Alfa-Blocante
Hiperplazie prostatic,
hiperlipemie
Hipotensiune
ortostatic
Posibile
Insuficien
cardiac cong.
Diureticele
tiazidice
IEC si
Blocani ai
R de Ag
Blocani ai
R de Ag
Blocante de Sunt mai eficiente dect diureticele sau beta-blocantele si IEC mai
calciu
eficente dect diureticele n diminuarea progresiei aterosclerozei
carotidiene
Antihipertensive n dislipidemie
Se prefer medicamentele care:
Nu cresc LDL
Nu scad HDL
Simpatolicele centrale
Alfa1-blocante
Benzotiazepinele
Diuretice de ans
IECA
Calciu-blocante
Posibil
HDL
LDL, VLDL
HDL nemodif.
Scop
Scdere agresiv a TA
(<140/90 mm Hg)
Scdere lent a TA
(160/90 mm Hg)
Medicamente,
monoterapie
IEC
**Beta1-blocante
Calciu-blocante
IEC
Calciu-blocante
*Diuretice tiazidice
(+diuretice care rein K)
Beta1-blocante
Diverse permise
Diverse permise
Terapii asociate
HTA n sarcin
(TA > 170/110 mm Hg pericol AVC sau eclampsie)
I. Alfa-metildopa 250 mg x 2/zi maxim 2g/zi
I. Labetalol, prazosin, sulfat de magneziu
I. Calciu-blocante : Nifedipina, Verapamil
II. Beta-blocante (a-2-a alegere)
Atenolol mx 100 mg/zi
Metoprolol mx 200 mg/zi
Acebutolol mx 400 mg/zi
Efecte adverse n utilizarea de lung durat asupra ftului
Contraindicaii efecte toxice
IECA si Blocani ai R AT tulburri de cretere ale ftului,
insuficien renal la ft
Diuretice reduc volumul plasmatic,
altereaz circulaia placentar
ASOCIERI ANTIHIPERTENSIVE
RECOMADABILE
1. Diuretice + betablocante
2. Diuretice + IEC
3. Calciu-blocante (dihidropiridine) + beta-blocante
4. Calciu-blocante + IEC
5. Alfa-blocante + beta-blocante
Principiul:Sinergism efecte pozitive (2 mecanisme
diferite)Antagonism efecte adverse
NERECOMANDABILE
1. Diuretice + Calciu-blocante
neoptimala
2. Verapamil sau Diltiazem + beta-blocant
risc de bradicardie, blocuri
Greutate corporal
Alimentaie
Alcoolism
Suprancrcare lichidian