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Via orale: fattori caratteristiche chimicofisiche del farmaco,

anatomofisiologiche del digerente


della preparazione farmaceutica
caratteristiche chimicofisiche: coefficiente di ripartizione (elevato ma non
troppo)
pKa: solo elettroliti deboli vengono assorbiti,
in stomaco solo acidi, in intestino
entrambi
anatomofisiologiche: superficie assorbente
presenza trasportatori
transcitosi: sia proteine fisiologiche che
estranee,
i vaccini orali vengono
assorbiti da cellule M del Peyer
motilit� gastrointestinale: la gastrica
influenza solo velocit�
l'intestinale
solo l'entit�
stato di replezione: presenza di cibo
ritarda l'assorbimento per diluizione,
pu� diminuire entit�
per interazioni chimicofisiche
pasti ricchi di
grassi aumentano assorbimento di farmaci con Cr elevato
della preparazione farmaceutica:
soluzioni>sospensioni>capsule>compresse>compresse rivestite
Vdiss=KS(Ca-C)
Preparazioni gastroresistenti prevengono inattivazinoe gastrica, riducono
irritazione gastrica, liberando in elevata concentrazione in intestino
a cessione controllata: riducono numero somministrazioni,
mantengono Cp costante, riducono tossicit� da picco

Profarmaco: composto inattivo che viene trasformato, per modificazione enzimatica o


chimica,
in farmaco DOPO somministrazione
Esempi: nitroglicerina>NO

Vantaggi profarmaci: farmaceutici: rendere chimicamente stabile sostanza instabile,


o idrosolubile (e iniettabile) un farmaco insolubile
terapeutici: ridurre effetti avversi (gastrici es), correggere
cattivo sapore (pediatrica)
farmacocinetici: aumentare assorbimento farmaci poco
liposolubili
consentire accesso a sito d'azione, prevenire
degradazione gastrica,
attivare il farmaco al sito d'azione,
prolungare azione di farmaco a bassa emivita
Svantaggi: variabilit� d'effetto quando l'attivazione � dovuta ad enzima polimorfo

Biodisponibilit�: frazione di principio attivo somministrato che raggiunge


circolazione sistemica e rapidit�.
Fattori limitanti: inattivazione in lume gastroenterico, scarso assorbimento,
metabolismo presistemico in mucosa intestinale e fegato
Possibili ricicli: circolo enteroepatico (intestino tenue>vena mesenterica
sup>porta>fegato>dotto biliare comune>tenue)
circolo gastroenterico (intestino>sistemica>stomaco>intestino)
circolo enterosalivare (intestino>sistemica>saliva>intestino)

Via buccale: sotto lingua/esternamente a gengiva, per farmaci con diffusibilit�


elevata e biodisponibilit� orale scarsa, utile per nitrati ed alcuni oppiacei
intranasale: per scarsa biodisponibilit� orale, elevata vascolarizzazione,
ampia superficie, assenza metabolismo preemico, possibile
passaggio
diretto a SNC (per triptani e oppiacei), mucosa nasale � pi�
permeabile
ai peptidi (per oligopeptidi come desmopressina, ossitocina,
calcitonina)