ANTIPARAZITICI

 Lijekovi koji oštećuju (parazitistatici) ili

 Lijekovi uništavaju (paraziticidi)

parazite na površini tijela ili

u organizmu životinja.
 Dobar antiparazitik:

 da ima što širi antiparazitski spektar,

 da djeluje na sve razvojne stadijume parazita,
uključujući i jaja,
 da djeluje brzo i da ubija parazite,
 da ne deluje štetno na organizam životinje,
 da djeluje dobro u raznim sredinama,
 da ima rezidualno djelovanje (djelovanje mu se
nastavlja i poslije primjene),
 da ne uzrokuje rezistenciju i
 da je relativno jeftin.
 Nijedan od poznatih
antiparazitika ne ispunjava sve
postavljene uslove
Prema mjestu djelovanja i načinu
aplikacije dijele se na:

- antiendoparazitike
- antiektoparazitike
 ANTIENDOPARAZITICI

 ANTHELMINTICI

 ANTIPROTOZOICI
 ANTHELMITICI

ANTINEMATODNA SREDSTVA

ANTITREMATODNA SREDSTVA

ANTICESTODNA SREDSTVA
LIJEKOVI PROTIV NEMATODA

ANTINEMATODICI
 Hemijske supstancije, koje uništavaju ili
oštećuju valjkaste crve (obliće, nematode) u
organizmu životinja

Kod životinja najčešće parazitiraju sljedeće

nematode:
Predstavnici:
fenotiazin,
piperazini,
benzimidazoli i probenzimidazoli,
imidazotiazoli,
avermektini,
milbemicini,
organofosforna jedinjenja i
tetrahidropirimidini;
(profilaktički)
Nuspojave:
Nuspojave:
 Veoma efikasno djeluju protiv odraslih oblika
gastrointestinalnih i plućnih nematoda, nekih
cestoda i trematoda kod preživara, konja,
svinja, pasa, mačaka, ptica i ljudi
 Djeluju i larvicidno i ovicidno
 Između benzimidazola nema značajnije razlike
u spektru, ali postoje razlike u efikasnosti
 TIABENDAZOL

Kod preživara:
- nematode digestivnog trakta i pluća

Kod konja
kod peradi (kokoške, ćurke)

pored ostalih parazita, i na Syngamus tracheae.

 ALBENDAZOL
najviše korišten benzimidazolski anthelmintik
širok antiparazitski spektar djelovanja

kod goveda
protiv gastrointestinalnih i plućnih nematoda
cestoda i trematoda (odrasli oblici Fasciola
hepatica, Dicrocelium lanceolatum)

kod ovaca, koza i svinja

djeluje protiv nematoda i drugih endoparazita
 FENBENDAZOL

-širok spektar antiparazitskog djelovanja

- efikasan protiv nematoda (odraslih i
larvenih oblika)
- kod konja, goveda, svinja, pasa, mačaka
i ptica
 PROBENZIMIDAZOLI
u organizmu u benzimidazole.

Predstavnici:
- febantel,
- netobimin
- tiofanat.

Febantel je prekursor fenbendazola,

netobimin albendazola,
tiofanat lorbendazola.
 FEBANTEL

- širok spektar djelovanja

- djeluje protiv gastrointestinalnih i plućnih
nematoda i nekih cestoda kod konja, pasa,
mačaka, svinja i zoo životinja

- kombinuje se sa prazikvantelom i pirantelom u

cilju proširenja spektra djelovanja
 NETOBIMIN

Djeluje na brojne nematode kod konja i

preživara, te cestode kod goveda i ovaca.

Nakon p.o. primjene metabolizira se u

albendazol, a zatim u albendazol-sulfoksid.
u visokim dozama deluje embriotoksično i
teratogeno.
 TIOFANAT

- za liječenje infestacija prouzrokovanih sa

gastrointestinalnim nematodama kod goveda, ovaca
i svinja.

- Prilično siguran lijek.

- Goveda ga podnose u dozi od 1g/kg t.m.
• TETRAMIZOL je racemska smješa dva izomera (l) i
(d) od kojih je aktivan samo (l) oblik – LEVAMIZOL

• Zbog toga se daje upola manja doza levamizola,

smanjuje se toksično djelovanje i povećava
terapijska širina
- efikasan protiv adultnih i larvenih
stadija gastrointestinalnih i plućnih
nematoda kod goveda, ovaca, koza, konja,
svinja, pasa i mačaka

- ima i imunostimulativni efekt

- ima širok spektar djelovanja

Mehanizam djelovanja:

u parazitima stimuliše nikotinske

holinergičke receptore u vegetativnim
ganglijama (holinomimetski efekt), usljed
čega nastaje kontrakcija mišića i
paraliza parazita.
Neželjeni efekti:

kod tretiranih životinja - podrhtavanje skeletne

muskulature sa izrazitim tremorom glave,
hipersalivacija, povraćanje, kašalj, nervni
simptomi i kolike.
 AVERMEKTINI
 dobijeni iz gljivice Streptomyces avermitilis

 sastoje se iz osam komponenti, od kojih 4

(avermektini A 1a, A2a, B1a, B2a) imaju značajnu
aktivnost, dok preostale 4 komponente imaju slabo
djelovanje (avermektini A1b, A2b, B1b i B2b)

 nakon p.o. ili injekcione aplikacije, u veoma malim

koncentracijama efikasno djeluju protiv brojnih
nematoda i ektoparazita.
Predstavnici:
ivermektin,
abamektin,
doramektin,
selamektin i
eprinomektin
 IVERMEKTIN

polusintetski derivat avermektina B1

Antiparazitski spektar:
- deluje na sve stadije razvoja parazita
- širok antiparazitski spektar delovanja,
uključujući i nematode (Dirofilaria) koje
parazitiraju u srcu kod pasa
- deluje i na ektoparazite
Mehanizam djelovanja:

- izaziva paralizu parazita

- iz nervnih završetaka stimulira
oslobađanje GABA-e u organizmu parazita i
pojačava njeno vezanje za postsinaptičke
receptore.
- blokada neurotransmisije
- kod artropoda isto nastaje paraliza,
ali na nivou neuromuskularne veze
Neželjeni efekti:

- dobro se podnosi
- kod mladih jedinki (ako se predozira) nastaje
ataksija, tremor ili midrijaza.

Kontraindikacije:

- parenteralno konjima,
- psima rase Collie, Doberman i Pinch.
 MILBEMICINI
hemijska struktura,antiparazitski spektar i
neželjena djelovanja slična avermektinima

antibiotici dobijeni iz raznih streptomiceta

predstavnici milbemicina su moksidektin,

milbemicin oksim i milbemicin D.
 MOKSIDEKTIN

veoma širok antiparazitski spektar djelovanja.

deluje na brojne nematode i ektoparazite
(artropode) kod pasa, goveda, ovaca i konja.

Farmakokinetika:
se dobro se resorbuje iz digestivnog trakta,
dobro distribuira u organizmu i uglavnom
izlučuje izmetom.

Neželjeni efekti:
dobro se podnosi
Ovce podnose i do 5 puta, a goveda do 10 puta
veću dozu od terapijske
ORGANOFOSFORNA JEDINJENJA

Predstavnici:
dihlorvos,
trihlorfon,
halokson,
kumafos i
naftalofos
Mehanizam djelovanja:

- inhibicija acetilholinesteraze, enzima koji

razgrađuje acetilholin
 DIHLORVOS

- širok spektar antiparazitske aktivnosti

- djeluje na brojne nematode kod svinja, konja i
pasa.

Neželjeni efekti:
dobro se podnosi
rijetko: omekšavanje fecesa, povraćanje mlijeka
kod mačića i štenadi, pojačano lučenje sline i
ubrzano disanje
drastično smanjuju aktivnost enzima
acetilholinesteraze
 TRIHLORFON

djeluje na gastrointestinalne nematode kod

konja, svinja, pasa i riba.

Kod pasa:
još i protiv krpelja i buha (p.o.)
 HALOKSON

- protiv gastrointestinalnih nematoda kod goveda,

ovaca, svinja i konja

- životinje ga dobro podnose

- toksičan za guske
 KUMAFOS

- za liječenje preživara i peradi kod

infestacije nematodama

- mala terapijska širina, naročito kada

se primjeni jednokratno u obliku drenča

- mlijeko se može upotrebljavati bez ograničenja

 NAFTALOFOS
- u kliničkoj praksi se koristi u obliku bolusa,
drenča ili u hrani.
- Najbolju efikasnost ostvaruje (u obliku
bolusa), protiv nematoda u abomazusu i tankom
crijevu kod preživara.
- srednje širok spektar djelovanja

Neželjeni efekti:
moguća je prolazna inapetenca i povećana
salivacija
TRIHIDROPIRIMIDINI

Predstavnici:
- pirantel,
- morantel
- oksantel
 PIRANTEL

- kod svinja, konja i pasa

- protiv nematoda u probavnim organima

- u obliku soli tartarata i pamoata

Mehanizam djelovanja:
Pirantel kod parazita (trajnom
depolarizacijom) izaziva neuromuskularnu
blokadu i paralizu.

Neželjeni efekti. — dobro se podnose

(čak i u dozi 7 puta većoj od terapijske)
 MORANTEL

- metilni estar pirantela

- veća antinematodna aktivnost i manja toksičnost

- soli tartarat, citrat i fumarat

Antiparazitski spektar. —
protiv gastrointestinalnih nematoda kod goveda i
ovaca.
 ANTITREMATODNI LIJEKOVI
uništavaju ili oštećuju trematode (metilje) u
jetri, goveda i ovaca, (konja)

Goveda i ovce se mogu infestirati velikim

(Fasciola hepatica) i malim metiljem
(Dicrocaelum dendriticum),
bolest metiljavost.
Najvažniji predstavnici:

— salicilanilidi (klosantel, rafoksanid,

oksiklozanid),
— substituisani fenoli (diamfenetid,
nitroksinil),
— sulfonamidi (klorsulon),
— benzimidazoli (albendazol,
fenbendazol),
— bitionol sulfoksid,
— bromsalani (dibromsalan i
tribromsalan),
— heksahlorofen,
— niklofolan i
— bromfenofos.
 SALICILANILIDI

- na odrasle oblike trematoda

(stariji od sedam sedmica)
- imaju i antinematodnu aktivnost (Haemonchus
vrste)
- neki djeluju i protiv larvi ektoparazita
(Oestrus spp., Hipoderma spp.), koje ulaze u
tkiva,
- djeluju i protiv nekih cestoda
Mehanizam djelovanja:
inhibiraju oksidativnu fosforilaciju u
mitohondrijama

Predstavnici:
klosantel,
rafoksanid
oksiklozanid
 SUBSTITUISANI FENOLI
Protiv trematoda i cestoda kod goveda i ovaca.

Naročito aktivni protiv mladih oblika trematoda

Predstavnici
- diamfenetid i
- nitroksinil.
 DIAMFENETID

- protiv trematoda kod ovaca (protiv veoma

mladih oblika metilja, a manje protiv starijih
oblika, najslabije djeluje na zrele oblike
metilja Fasciola hepatica

- ne djeluje na metilje kod goveda

 NITROKSINIL

djeluje protiv protiv odraslih i mladih oblika

metilja (Fasciola hepatica i Fasciola
gigantica), ali samo kada se primjeni
parenteralno.

Djeluje i protiv nekih nematoda

(Haemonchus contortus, Syngamus trachea) kod
preživara i fazana
 SULFONAMIDI
na trematode kod goveda i ovaca.
protiv odraslih metilja, neštoslabije i na mlade
oblike

Mehanizam djelovanja: inhibira aktivnost dva

enzima fosfoglicerat-kinaze i fosfoglicerat-
mutaze, koji su esencijalni za metabolizam
glukoze.

Predstavnik:
- klorsulon
 KLORSULON

-protiv odraslih (14–16 nedelja starih) i (nešto

slabije)
- mladih oblika metilja kod goveda i ovaca,
- mladih oblika metilja Fascioloides magna
(goveda i ovce) i Fasciola gigantica kod goveda.
 BENZIMIDAZOLI

Albendazol
protiv Fasciola hepatica i Fasciola
magna

Fenbendazol
protiv Dicrocaelium dendriticum i
Fasciola gigantica kod ovaca
 BITIONOL SULFOKSID
protiv trematoda u jetri i rumenu domaćih
i divljih preživara
 BROMSALANI
dibromsalan i tribromsalan (smješa u
odnosu 1:1 (hilomid) ili 1:3 (diafen).
protiv zrelih i mladih (6–10
nedelja starih) oblika metilja kod ovaca
 HEKSAHLOROFEN

za liječenje hronične fascioloze kod

goveda i ovaca
 NIKLOFOLAN

protiv zrelih, nešto slabije protiv

mlađih oblika Fasciola hepatica kod
goveda i ovaca
 BROMFENOFOS
organofosforno jedinjenje

protiv adultnih oblika, nešto slabije i

mlađih oblika metilja Fasciola hepatica
kod goveda.
 ANTICESTODNI LIJEKOVI
uništavaju (teniacidi) ili oštećuju (teniafugi)
pantljičare u gastrointestinalnom traktu
životinja i tako olakšavaju njihovo izbacivanje
u spoljnu sredinu.

Za potpunu eradikaciju cestoda, potrebno je

uništiti i prelazne domaćine (insekte i
glodare)
Insekti (muhe i buhe) su vektori za
prenos pantljičare Dipylidium caninum, a glodari
za Taenia spp. kod pasa i mačaka.
Kod životinja najčešće parazitiraju sljedeće
pantljičare:
Najvažniji predstavnici:

— pirazinoizokinoloni i srodne
supstancije (prazikvantel, epsiprantel),
— bunamidin,
— salicilanilidi (niklozamid),
— benzimidazoli (mebendazol, fenbendazol,
oksfendazol, albendazol),
— rezorantel,
— bitionol,
— dihlorofen i
— heksahlorofen
 PIRAZINOIZOKINOLONI I
SRODNE SUPSTANCIJE
snažni i sigurni anticestodni lijekovi.
Djeluju protiv brojnih cestoda kod pasa i
mačaka.

Predstavnici:
prazikvantel i epsiprantel
 PRAZIKVANTEL

- patentiran u Njemačkoj, 1973. godine.

- prvo za veterinarsku medicinu (Droncit), a
nakon toga je uveden i u humanu kliničku praksu
(Biltricid)

- djeluje na brojne vrste cestoda (adultne i

razvojne oblike) kod raznih vrsta životinja i
ljudi
- koristi se u mnogim zemljama
- djeluje i protiv nekih vrsta trematoda
- ima veliku terapijsku širinu
Mehanizam djelovanja:
prazikvantel u kontaktu sa parazitom resorbuje
se kroz njegov tegumentum u ovisnosti od
prisutne koncentracije može izazvati
različite efekte
u nižim terapijskim koncentracijama
- povećava permeabilitet tegumentuma za mono i
dvovalentne jone, naročito za jone kalcijuma,
koji naglo u velikoj količini ulaze u tijelo
parazita
– povećava se muskularna aktivnost,
- nastaju kontrakcije i spastička paraliza
muskulature
- otpuštanje parazita od crijevne mukoze
domaćina
U većim terapijskim koncentracijama
- nastaju morfološke promjene tegumentuma,
- formiraju se vakuole i vezikule unutar
tegumentuma,
- nastaje dezintegracija tegumentuma,
- aktiviraju se odbrambeni imunološki mehanizmi
domaćina.
 BUNAMIDIN

- soli -hidrohlorid i -hidroksinaftoat.

Mehanizam djleovanja:
- tenicidi, oštećuju tegumentum,
- smanjuje se preuzimanje glukoze od strane
parazita,
- ugibanje
- uginule parazite razgrađuju enzimi u
digestivnom traktu domaćina, koji se izbacuju
izmetom
 BUNAMIDIN HIDROHLORID

- anticestodni lijek kod pasa i mačaka

- u ograničenoj mjeri djeluje na nematode
(askaride) kod pasa i mačaka
- kod ovaca protiv Moniezia expansa
 NIKLOZAMID
- od ranih šesdesetih godina
- protiv infekcija uzrokovanih pantljičarama,
kod životinja i ljudi.
- protiv cestoda kod pasa i mačaka, preživara i
laboratorijskih životinja, kao i riba
- posjeduje i moluskicidnu aktivnost.
- velika terapijska širina
- mala toksičnost
- životinje podnose dozu 40 puta veća od
terapijske
 REZORANTEL

- od 1970. godine
- anticestodni lijek kod preživara
- životinje ga dobro podnose
- ovce ga dobro podnose čak i nakon aplikacije
2–3 dana pred jagnjenje
- moguća je prolazna blaga dijareja
 BITIONOL
- fenolno jedinjenje
- pored antibakterijske, antigljivične i
antitrematodne aktivnosti, ima i anticestodna
svojstva
- posjeduje holinomimetički efekt, djeluje
stimulativno na glatku muskulaturu crijeva
domaćina
- dobro ga podnose psi, mačke, ovce, goveda,
koze i pilići
- kod pasa ponekad povraćanje
- kod svih životinja prolazna dijareja
 DIHLOROFEN
- derivat fenola
- baktericidna, fungicidna i tenicidna svojstva
- protiv pantljičara (Taenia spp. i Dipylidium
caninum) kod pasa i mačaka
- slabo djeluje protiv Moniezia expansa i
Thysanosoma spp. kod ovaca i protiv Echinococcus
granulosus kod pasa
- deluje slično kao niklozamid

Neželjeni efekti
- dobro se podnosi
- ponekad kod tretiranih životinja: ataksija,
povraćanje, dijareja, midrijaza, depresija,
tremor i hipersalivacija (psi i mačke)
 HEKSAHLOROFEN
- ima antibakterijsko, antigljivično i
antitrematodno djelovanje
- širok spektar djelovanja
- kod preživara (Avitellina spp . i Thysaniezia
spp.)
- kod pasa skoro 100% uništava Echinococcus
granulosus i Taenia multiceps
- danas se rijetko koristi
- u SAD-u uspješno koristio za uništavanje
cestoda kod peradi