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GEL DI CARBOPOL 940 OTTENUTO PER AGITAZIONE

MANUALE E MECCANICA.

La formula proposta è un idrogel di Carbopol 940 ® ottenuto per


neutralizzazione con trietanolammina, che ha la seguente composizione

Carbopol 940® ..................................... 2,5 g


Trietanolamina ................................ qb a pH 7
Acqua purificata c.s.p. ......................... 100 g

Questa formulazione è stata scelta per i seguenti motivi:

- E’ frequentemente prescritta.

- È facile da preparare.

- Ha un'elevata stabilità.
PREPARAZIONE DEI CAMPIONI

Si preparano 200 g di gel per la realizzazione dei vari controlli,


secondo la seguente metodica:
GEL OTTENUTO MEDIANTE AGITAZIONE MANUALE

Carbopol 940 viene disperso in acqua distillata, la miscela ottenuta è


posta all'interno di un recipiente chiuso e lasciando a riposo a
temperatura ambiente per 12 ore.
Trascorso tale tempo, la trietanolammina si aggiunge goccia a goccia
agitando leggermente con bacchetta di vetro dopo ogni aggiunta, fino
alla formazione del gel (pH 7).
GEL OTTENUTO MEDIANTE SISTEMA DI AGITAZIONE MECCANICA

Seguire il procedimento visto in precedenza.


CARATTERISTICHE DEI GEL ELABORATI

Nella tabella seguente si riportano alcune caratteristiche rilevate in


base al sistema di agitazione impiegato
CARATTERISTICHE DEI GEL DOPO 48 ORE

1. OSSERVAZIONE MICROSCOPICA

Gli strisci sono stati prelevati da diversi Campioni di idrogeli ottenuti


con agitazione manuale e sistema di agitazione meccanica, osservati
al microscopio ottico.
In entrambi gli idrogel non vengono osservate macchie di Carbopol ®
senza gelificanti o gelificata, e solo parzialmente alcune microbolle
d'aria.
2. PH

Il pH in entrambe le preparazioni è 7.

3. CONSISTENZA

Nella tabella seguente si evidenziano i valori dei gradi di penetrazione


media in funzione del tempo, dei gel ottenuti per agitazione manuale
e meccanica.
Come si vede, la consistenza del gel ottenuto mediante sistema di agitazione
meccanica, è leggermente minore della consistenza del gel ottenuto mediante
agitazione manuale.
4. ESTENSIBILITA’
Nella tabella seguente, si riportano i valori di estensibilità media
rispetto al peso, dei gel ottenuti per agitazione manuale e meccanica

Como si può rilevare, la estensibilità del gel ottenuto mediante sistema di


agitazione meccanica è maggiore di quella ottenuta con agitazione manuale.
5. ASPETTO ESTERNO DEI GEL SOTTOPOSTI A 40 ºC PER UN MESE

In entrambi i casi, non si osservano variazioni significative.

• ASPETTO ESTERNO DEI GEL A TEMPERATURA AMBIENTE DOPO 2


ANNI

Tutti i campioni hanno mantenuto la stabilità iniziale.


COMMENTO

I gel preparati con agitazione meccanica, hanno una maggiore


estensibilità e sono meno consistenti di elaborati manualmente, per
una minore rigidità nella struttura polimerica ottenuta. Notevole
anche la sua trasparenza e la luminosità rispetto al idrogel preparati
manualmente.
INCORPORAZIONE DI UN PRINCIPIO ATTIVO DI NATURA ACIDA ALLA
FORMULAZIONE

Se ad un gel di Carbopol si aggiunge un p.a. di natura acida, si


produce la rottura immediata del gel per la diminuzione del pH. La
gelificazione del Carbopol si realizza a valori di pH neutro o vicini alla
neutralità. E’ possible infatti incontrare prescrizioni di questo genere:

Acido glicolico ......................................... 8 g

Gel neutro di Carbopol q.b. a. ............. 100 g


INCORPORAZIONE DI UN PRINCIPIO ATTIVO DI NATURA ACIDA ALLA
FORMULAZIONE

Il risultato sarà un liquido semifluido e con grumi, inaccettabile dal


punto di vista galenico e con scarsa o nulla azione terapeutica. Il
Farmacista impiegherà un altro agente gelificante.

Ma si potrebbe formulare un gel di Carbopol stabile in ambiente


acido. Permette l’aggiunta di p.a. di natura acida, senza problemi. In
questo caso la gelificazione non si basa sulla neutralizzazione con una
base debole, ma nell’impiego di glicole propilenico ad una data
concentrazione. I gruppi carbossilici del Carbopol formano ponti di
idrogeno con gli –OH del glicole dando luogo ad una rete con le
caratteristiche di un gel (gelificazione per formazione di ponti
idrogeno).
PREPARAZIONE DEI CAMPIONI

Determineremo la quantità esatta di glicole propilenico per produrre


un gel stabile in presenza di p.a. di natura acida. Sia impiegando una
agitazione manuale che meccanica.
Prepareremo tre gel con percentuali diverse di glicole propilenico (10,
20 e 30 %) ed uno senza glicole come test di comparazione.
Carbopol 940 ...................................... 2,5 g Propilenglicole
.................................. 10,0 g
Acqua purificata q.b. a .................... 100,0 g

Carbopol 940 ...................................... 2,5 g Propilenglicole


.................................. 20,0 g
Acqua purificata q.b. a .................... 100,0 g

Carbopol 940 ...................................... 2,5 g Propilenglicole


.................................. 30,0 g
Acqua purificata q.b. a ................... 100,0 g
− Gel ottenuto mediante agitazione manuale

Dissolvere il glicole nell’acqua ed aggiungere il Carbopol 940, agitando


sino a completa dispersione.
Si trasferisce in un vaso ben chiuso e si lascia a riposare per 12 ore a
temperatura ambiente. Alla fine si mescola dolcemente con bacchetta
di vetro per omogeneizzare bene il gel ottenuto.
− Gel ottenuto mediante agitazione meccanica.

Se inserisce il Carbopol e la soluzione glicole-acqua, nel recipiente del


Topitec (o Citounguator) e si sottopone ad alta velocità per circa 11
minuti. Alla fine, si apre il recipiente e si termina omogeneizzando
dolcemente con bacchetta di vetro.
CARATTERISTICHE DEI GEL APPENA ELABORATI

Nella tabella seguente i risultati:


COMMENTO

Con l’aumento della percentuale di Glicole propilenico, aumenta la


trasparenza, viscosità ed untuosità; diminuisce il numero di grumi
formatisi ed aumenta leggermente il pH per l’aumento della
formazione di ponti idrogeno.
Appena elaborati i gel, sia manualmente che per agitazione
meccanica, si aggiunge l’acido lattico:

− Gel ottenuto mediante agitazione manuale

Si aggiunge l’acido lattico sopra il gel a piccole porzioni,


agitando con bacchetta, fino a omogeneità.

− Gel ottenuto mediante agitazione meccanica.

Si aggiunge tutto l’acido lattico sopra il gel e si sottopone ad


agitazione a velocità elevata, per 1 minuto.
Risultato e commento

I risultati ottenuti in entrambe le modalità, sono simili: i gel con il


10% di glicole, presentano rottura istantanea all’aggiunta dell’acido
lattico.
Contestualmente diminuzione di viscosità e formazione di grumi.

I gel con il 20% di glicole, non presentano rottura ma la consistenza è


alquanto minore.

I gel con il glicole al 30% non presentano rottura e non si modifica la


consistenza.

Per questo possiamo concludere che l’aggiunta di acido lattico in gel


di Carbopol 940 ottenuto per formazione di ponti idrogeno,
impiegando concentrazioni di glicole propilenico al 20 – 30%, non
influiscono sulla stabilità dei gel medesimi.
INCORPORAZIONE DI UN OLIO ALLA FORMULAZIONE: LIPOGEL

L’elevata consistenza dei gel favorisce l’emulsionamento di un olio,


tipo olio di vaselina, formando oleogel. Si forma una rete di
protezione nei confronti dei globuli dell’olio, e ne impedisce la
sedimentazione, data la sua alta viscosità.
L’oleogel risultante sarà tanto più stabile quanto minore sarà la
grandezza dei globuli di olio.
La formulazione di oleogel è interessante per vari motivi:

1. La preparazione è facile e semplice, e non necessita di apporto di


calore, il che la differenzia notevolmente dalla preparazione di
emulsioni.

• Come visto per le emulsioni, nei lipogel si possono incorporare p.a.


idrosolubili (nella porzione acquosa del gel) e liposolubili ( si
uniscono alla parte oleosa) ed anche polveri, incorporandole alla
fine nel lipogel.

• La estensibilità, consistenza e grado di evanescenza si possono


regolare in funzione della quantità di olio da aggiungere.
PREPARAZIONE DI CAMPIONI

Al gel di Carbopol 940 ottenuto secondo le modalità descritte in


precedenza, si aggiungono quantità diverse di vaselina liquida ( 10,
15 e 20 g:
− Lipogel ottenuti mediante agitazione manuale.

Si aggiunge al gel di Carbopol, la vaselina liquida a piccole porzioni,


agitando energicamente dopo ogni aggiuntana fino a totale
omogeneizzazione.

− Lipogel ottenuti mediante agitazione meccanica

Al gel di Carbopol, si aggiunge tutta la vaselina liquida, nel recipiente


adatto e si sottopone ad agitazione a velocità sostenuta per 3
minuti.
RISULTATI

− Lipogel con un 10 % di vaselina liquida.

Entrambi i lipogel sono stabili, di colore bianco latte, moderatamente


evanescenti e non appiccicosi una volta applicati. Alta estensibilità
e consistenza paragonabile a quella del gel di Carbopol iniziale.

Non si osservano variazioni significative dopo un mese, a 40°C.


Nella foto si osservano globuli di vaselina liquida, del lipogel ottenuto
per agitazione meccanica ( macrofotografia x 400).
− Lipogel con un 15 % di vaselina liquida.

Differenze dalla precedente: meno evanescente, maggior estensibilità


e leggermente meno consistenza.

− Lipogel con un 20 % di vaselina liquida.

In entrambi i casi, rottura del gel, con formazione di una grande


quantità di grumi ed una brusca diminuzione della viscosità.
COMMENTO

1. Esiste una grande differenza nelle carattaristiche organolettiche di formulazioni


allestite con metodo manuale o meccanico. Anche per quanto riguarda la stabilità.

2. Le emulsioni ottenute meccanicamente sono più brillanti e soffici al tatto, di


quelle ottenute manualmente e meno estendibili.

3. Le emulsioni elaborate con entrambi i metodi, mantengono la stabilità fisica a


40°C durante il primo mese e fino a 2 anni, se conservate a temperatura ambiente,
tranne la emulsione A/O non ionica, che si rompe entro un’ora, se elaborata
meccanicamente.

4. Il sistema di agitazione meccanica, generalmente facilita l’incorporazione di


principi attivi direttamente nei recipienti utilizzati.
In conclusione, il sistema di agitazione meccanica
presenta i seguenti vantaggi rispetto alla elaborazione
con metodo manuale:

• versatilità,
• rapidità,
• miglioramento dei caratteri organolettici,
• migliore l’incorporazione di principi attivi,
• diminuzione delle dimensioni dei globuli della fase
interna.
Stick
Stick

Stampi
Capacità:
stick tondi 5,8 mL
stick larghi 10,4 mL
Stick

Usati per confezionare anestetici locali, solari, farmaci uso


oncologico, antivirali ed antibiotici.
Stick

Le basi più usate:

-Basi che fondono alla temperatura corporea, tipo burro


cacao, vaselina, cere, PEG e similari.
Opache o trasparenti

-Basi che devono essere umettate prima dell’uso,


tipo allume e alluminio solfato.
Stick

Matita emostatica

Allume 70
Ferro solfato 7
Rame solfato 7
Ammonio HCl 9
Zinco solfato 7

Miscelare le polveri e far fondere (in becher per es.)


Introdurre negli stampi
Stick

Un buon stick deve

essere non eccessivamente grasso, uniforme, stabile, privo di


chiazze, non molli, non si devono sbriciolare e rompere.
Stick

Non esiste un'unica cera adatta a tutti gli scopi, per cui bisogna
ricorrere ad una miscela che ammorbidisca a temperatura corporea
senza sciogliersi completamente e che contenga lubrificanti ed altri
ingredienti che favoriscano l’assorbimento del farmaco,
mantenendo l’effetto emolliente.

La consistenza è determinata dal punto di fusione delle cere e per


questo si ricorre a miscele.
Stick

Oli

BASI Cere

Basi solubili in acqua


Stick
esempio

Cera d'api 22 g
Cera carnauba 3g
Burro cacao 10 g
Olio vegetale 50 g
Burro di karitè 15 g

Si mescolano i componenti e si portano a fusione. Si versano


negli stick appositi. Il prodotto si presenta di colore giallo
pallido brillante. Ammorbidisce a 50°C.