TERAPIA FARMACOLOGICA

ED ESERCIZIO FISICO
 TERAPIA FARMACOLOGICA
• BETA-BLOCCANTI
• IPOGLICEMIZZANTI ORALI/INSULINA
• CALCIO-ANTAGONISTI
• ALFA-AGONISTI e ALFA-BLOCCANTI
• NITRODERIVATI
• DIURETICI
• STATINE
 BETA BLOCCANTI

INIBISCONO I RECETTORI BETA DEL SISTEMA

ADRENERGICO: RIDUCONO LA GITTATA CARDIACA
E BLOCCANO GLI ADRENORECETTORI PERIFERICI
 BETA BLOCCANTI

A RIPOSO APICE SFORZO

• ↓ FC
• ↓ FC (20-30%)
• ↓ Pressione arteriosa
• ↓ Pressione arteriosa
• ↓ Doppio prodotto
• ↓ resistenze periferiche
• ↓ resistenze periferiche

↓ funzione del VS (18-25%)

↓ carico di ↓ durata
↓ VO2 Max
lavoro esercizio
 BETA BLOCCANTI

LA FC ALLENANTE PUO’ ESSERE PIU’ BASSA

SE IL DOSAGGIO VIENE CAMBIATO SPESSO SI

UTILIZZA IL CARICO ALLENANTE + LA SCALA DI
BORG
 TRAINING TEST DA SFORZO
Fc 80-85 bpm ~ 80 watt
Fc allenante 80-85 bpm ~ 60 watt
Test da sforzo: Fc
allenante 116-120
bpm
 Training ore 19

Training ore 10
 INSULINA E
IPOGLICEMIZZANTI

ATTENZIONE AI SINTOMI IPOGLICEMICI QUANDO

VIENE CAMBIATA LA DOSE
 SINTOMI

Autonomici: tremore, sudorazione, fame,

cardiopalmo, ansia.

Neuroglicopenici: confusione, difficoltà di

concentrazione, visione offuscata,
astenia, diplopia, sonnolenza,
irritabilità.

Aspecifici: cefalea, nausea, sete.

Minimizzare il rischio di ipoglicemia
da iperinsulinemia

Misura la glicemia prima, se necessario
durante, sempre dopo l’attività fisica

Non iniziare l’esercizio se la glicemia è
inferiore a 100 mg/dl o superiore a 250
mg/dl

Se possibile, programma la distanza
dell’esercizio fisico dall’ultima
somministrazione di insulina:
- almeno 3 ore e mezza dopo insulina rapida
- almeno 8 ore dopo insulina intermedia

programma la zona di iniezione dell’insulina
(prediligere la regione periombelicale)
 CORREGGERE L’IPOGLICEMIA

In mancanza di specifiche informazioni somministrare:

• 2-3 zollette di zucchero o
• 1 succo di frutta o
• ½ lattina di bibita zuccherata (es. coca cola)
+
• Modica quantità di carboidrati complessi
(fette biscottate, crakers, pane)
 IONI CALCIO

A LIVELLO CARDIACO: STIMOLANO LA CONTRAZIONE

DEI MIOCITI

A LIVELLO VASCOLARE STIMOLANO LA

CONTRAZIONE DELLE CELLULE MUSCOLARI DELLA
PARETE
 CALCIO-ANTAGONISTI

DIIDROPIRIDINICI HANNO MAGGIORE AFFINITA’ PER IL

LETTO VASCOLARE: VASODILATAZIONE DELLE
ARTERIE

VERAPAMIL DILTIAZEM AGISCONO SIA SUL CUORE

CHE SUL LETTO VASCOLARE: VASODILATAZIONE +
EFFETTO INOTROPO E CRONOTROPO NEGATIVO
 ALFA2-AGONISTI

STIMOLAZIONE DI ALCUNI RECETTORI CEREBRALI

(ALFA ADRENERGICI): RILASSAMENTO DEI VASI
SANGUIGNI IN ALTRI DISTRETTI DEL CORPO.
NEL CENTRO VASOMOTORIO INIBIZIONE DELLA
PRODUZIONE DI NOREPINEFRINA: RIDUZIONE DEL
TONO SIMPATICO .
 ALFA-BLOCCANTI

BLOCCANO IL RECETTORE ADRENERGICO NELLE

ARTERIE E NELLA MUSCOLATURA LISCIA
POSSONO DARE IPOTENSIONE ORTOSTATICA
 NITRODERIVATI

AZIONE PREVALENTE SUI VASI DI CAPACITANZA,

PROVOCANO VASODILATAZIONE VENOSA ED
ARTERIOSA

PROLUNGARE LA FASE DI DEFATICAMENTO

 DIURETICI

AGISCONO INIBENDO IL RIASSORBIMENTO DI

SODIO E/O DI CLORO IN UNO DEI SEGMENTI DEL
NEFRONE: INCREMENTO DELL'ESCREZIONE
URINARIA DI CLORURO DI SODIO E ACQUA

ATTENZIONE ALL’ECCESSIVA SUDORAZIONE

 STATINE
inibiscono la biosintesi del mevalonato e dei suoi prodotti

HMG-
HMG-CoA
HMG-CoA reduttasi
STATINE
Mevalonato

Squalene

Colesterolo
 Principali effetti “pleiotropici” delle statine

funzione endoteliale funzione linfocitaria

eNOS ; t-PA attivazione e proliferazione

STATINE
cellule muscolari lisce funzione macrofagica
migrazione e proliferazione metalloproteasi
accumulo esteri del colesterolo

funzione piastrinica
ossidazione LDL
adesione - aggregazione
PRINCIPALI EFFETTI COLLATERALI DEI FARMACI
ANTIDISLIPIDEMICI
 STATINE –TOLLERABILITA’
FATTORI DI RISCHIO di MIO-TOSSICITA’
(Rosenson RS – Am J Med 116,408, 2004)

Fattori legati al paziente:

età avanzata, sesso femminile, disfunzione
epatica, insufficienza renale, ipotiroidismo, dieta
(succo di pompelmo), politerapia.

Fattori legati alle statine:

alti livelli sistemici, elevata lipofilia, alta
biodisponibilità, ridotto legame alle proteine
plasmatiche, meccanismi di bio-inattivazione
(citocromi)
SCHEMA INTERAZIONI FARMACOLOGICHE NEL
CATABOLISMO DELLE STATINE: elenco dei farmaci
che causano dislipidemie iatrogene