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AUTONOMO SIMPATICO
Vi sono diversi
recettori per le
catecolamine
I recettori per l’adrenalina sono GPCR che
producono II messaggeri
I secondi
messaggeri
rappresentano un
sistema di
amplificazione del
messaggio del
neurotrasmettitore
Farmaci attivi sui recettori
adrenergici
PREMESSE DA RICORDARE
Recettori alfa
Recettori beta
I recettori adrenergici alfa
Recettori alfa1: attivano PLC e quindi fanno aumentare la
concentrazione intracellulare di Ca (contrazione)
Recettori alfa2: inibiscono produzione cAMP
Distribuzione
I recettori beta del cuore sono solo beta 1
I recettori beta dei bronchi sono beta2
I recettori beta degli adipociti sono beta3
Effetti opposti dei recettori
alfa e beta sulla contrazione
delle cellule muscolari lisce
• Simpatico-mimetici diretti
• Simpatico mimetici indiretti (non sono
agonisti recettoriali)
• Agonisti non selettivi
• Agonisti beta 2
• Antagonisti alfa
• Antagonisti beta 1 (beta-bloccanti)
Farmaci attivi sui recettori
adrenergici di interesse per il
doping
• Beta-2 agonisti
– Impiegati in clinica per il trattamento dell’asma
– Isoproterenolo, epinefrina, norepinefrina
– Salbutamolo, terbutalina, salmeterolo
– Amine simpaticomimetiche, proprietà anaboliche e
facilitanti l’apporto d’ossigeno
– Ha suscitato perplessità l’elevato numero di atleti
(soprattutto di endurance) che segnalano l’uso
terapeutico di beta-2-agonisti (607 atleti alle
Olimpiadi di Sydney 2000
– Reazioni avverse: tachicardia, aritmie cardiache,
cefalea, tremori, agitazione
Alcune localizzazioni dei recettori beta adrenergici ed
effetti in seguito a stimolazione e inibizione
• Clenbuterolo
– Lunga durata d’azione. Rispetto agli altri β2 agonisti
presenta una maggiore attività anabolizzante (forse per
la diversa cinetica). L’effetto diminuisce dopo 8-10 gg
per la down-regulation dei recettori β2. Pertanto viene
assunto con uno schema di tipo ciclico. Nei periodi di
wash-out possono presentaris sintomi di astinenza per
la diminuzione degli effetti stimolanti il SNC. Le dosi
come doping sono generalmente 4-5 volte superiori a
quelle terapeutiche (20-40 mcg/die). Le rezioni avverse
sono quelle tipiche dei β2 agonisti
Beta bloccanti
• Ipertensione
• Angina pectoris
• Infarto del miocardio
• Aritmie
• Scompenso cardiaco
• Profilassi dell’emicrania
Reazioni avverse dei BLOCCANTI
1-selettivi
• Metoprololo
• Atenololo
• Esmololo
• Acebutolo
-BLOCCANTI
Effetti non desiderati
• Riduzione del flusso renale
• Asma
• Blocco AV
Controindicazioni
• Asma
• Insuffic cardiaca congestizia
• Anomalie AV o SA
• Diabete insulino-dipendente
• Tossicità: sindrome da astinenza