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FARMACOLOGIA GENERALE E MOLECOLARE

Concetto di Farmaco e natura dei farmaci :qualsiasi sostanza chimica capace di determinare
nellorganismo vivente una o pi variazioni funzionali (medicamento se porta beneficio , veleno se
dannoso)
Fasi di Sviluppo di un farmaco: ricerca nuova molecola farmacologicamente attiva, sperimentazione
preclinica, Sperimentazione clinica fase I,II,III,IV (collocazione terapeutica e monitoraggio effetti
indesiderati).
Farmacocinetica
Assorbimento dei farmaci (passaggio dallesterno al sangue), pu essere:
immediato se il farmaco introdotto nel sangue;
mediato quando necessario lattraversamento di membrane biologiche per arrivare al sangue.
Fattori che influenzano il passaggio dei farmaci attraverso le membrane biologiche:
dipende dalla permeabilit delle numerose barriere fisiologiche. La penetrazione di tali barriere pu
avvenire tramite:
trasporto passivo
filtrazione attraverso i pori
pinocitosi e fagocitosi
diffusione facilitata (mediato da carrier o trasporto attivo contro gradiente di concentrazione)
Vie di somministrazione dei farmaci:
naturali : orifizi, mucose, cute, ecc.
artificiali : sottocutanea, intramuscolare, endovenosa, ecc.
Distribuzione dei farmaci molto legata alla vascolarizzazione, infatti
cuore,encefalo,reni,fegato,sono i primi a ricevere il farmaco, mentre muscoli visceri, cute e tessuto
adiposo lo ricevono pi lentamente.
Fattori che influenzano la distribuzione dei farmaci:
i legami farmaco-proteici : i farmaci si legano alle proteine ( pi frequentemente alle albumine) e
questo impedisce il passaggio attraverso le membrane. Questa per solo una condizione transitoria
(le proteine plasmatiche sono accettori momentanei).
-Farmaci liposolubili (es barbiturici) si accumulano nei tessuti adiposi formano una sorta di riserva.
-La barriera emato-encefalica per es. impedisce laccesso a sostanze ionizzate e questo ritorna utile
nelluso della penicillina
che essendo un epilettogeno potrebbe creare problemi a livello del SNC.

Metabolismo dei farmaci : la maggior parte delle biotrasformazioni (metabolismo) dei farmaci
avviene nel fegato
attraverso reazioni chiamate:
di prima fase : ossidazione, riduzione, idrolisi (dette anche reazioni non sintetiche)
di seconda fase : i prodotti delle biotrafsormazioni di 1a fase sono bersaglio delle reazioni di 2a fase.
C da dire anche che i metabolici derivanti dalla 1 fase sono spesso pi tossici dei loro precursori,
mentre i metabolici della 2 fase sono farmacodinamicamente inattivi.
Fattori che influenzano il metabolismo dei farmaci:
specie, et, sesso,gravidanza,stress,ecc..
Escrezione dei farmaci:
Renale : ovvero con le urine. Il nefrone che lunit{ funzionale del rene attua tre meccanismi
:filtrazione gromerulare,secrezione tubulare attiva e riassorbimento attraverso lepitelio.
Biliare : le cellule epatiche similmente a quelle del rene hanno sistemi che consentono il passaggio di
sostanze dal sangue alla bile, la quale poi viene convogliata nellintestino dove grazie a processi
enzimatici potr esserci un nuovoprocesso di assorbimento del farmaco.
Altre vie di escrezione : solo parzialmente i farmaci possono essere eliminati attraverso:
il latte (con possibile danno per il neonato)
la via polmonare (con laria espirata)
il sudore
Vie di escrezione artificiale sono : lavanda gastrica, diarrea provocata, emodialisi, trasfusioni di sangue
ecc.
Parametri Farmacocinetici (biodisponibilit,volume di distribuzione, emivita, clearance):
1. Biodisponibilit :
In teoria sarebbe la frazione di principio attivo che raggiunge il sito dazione e la velocit{ del processo.
Cosa impossibile da verificare.
In pratica si intende frazione di principio attivo che raggiunge il circolo generale e la velocit con cui
lo raggiunge.
La biodisponibilit si studia attraverso :
La farmacodinamica ovvero lintensit{ degli effetti di un farmaco nel tempo.
La farmacocinetica ovvero la quantit di farmaco o dei suoi metaboliti presenti in circolo funzione del
tempo, della quantit totale del farmaco o dei metabolici eliminati con le urine.
1. Bioequivalenza : quando due prodotti hanno biodisponibilt sovrapponibili.

1. Volume di distribuzione : un valore non reale, il volume in cui tutto il farmaco si distribuisce
in modo uniforme per dare la concentrazione plasmatici osservata.
1. Clearance : i volume plasmatici che viene depurato dal farmaco nell unit{ di tempo.
2. Emivita : il tempo necessario affinch un farmaco passi da una concentrazione x ad una x/2
(quindi in quanto tempo il farmaco viene metabolizzato).
Azione Farmacologica (curva dose effetto) : lazione farmacologica in funzione della dose o
quantit del farmaco .
Si dice che leffetto dose proporzionato (maggiore quanto pi alta la dose).
La dose infatti influenza : natura, segno, intensit{, durata, reversibilit{ dellazione farmacologica
Farmacodinamica:
Recettori: definizione e caratteristiche : sono proteine sulla cui superficie sono presenti siti leganti i
farmaci.
Possono essere : Attivi se collegati ad una struttura detta Effettore
Inattivi (es. proteine plasmatiche) se non hanno un tale collegamento
Recettori canali e recettori accoppiati a proteine G
Aspetti quantitativi nellinterazione farmaco-recettore : affinit, efficacia ed attivit intrinseca
Agonisti e antagonisti : Quando i farmaci si legano a recettori specifici e li attivano si dicono Agonisti,
se non li attivano sono detti Antagonisti
Specificit recettoriale e trasduzione del segnale
Problemi nelluso dei farmaci:
Associazione dei farmaci : o polifarmacoterapia prevede luso di pi farmaci contemporaneamente o a
distanza ravvicinata in modo che le azioni si sovrappongono totalmente o parzialmente.
Interazioni farmacologiche:
Interazioni farmacocinetiche : A livello di assorbimento (un farmaco pu interferire con
lassorbimento di un altro f.)
A livello del legame farmaco-proteico
A livello della metabolizzzione : farmacoinduzione e farmacorepressione
A livello dell escrezione
Interazioni farmacodinamiche : quando i farmaci interferiscono fra loro in modo che leffetto finale
risulta : annullato,
ridotto, accresciuto, trasformato. Si parla di sinergismo quando gli effetti si potenziano e
di antagonismo quando si annullano ed il caso degli ANTIDOTI.

Farmacoallergia : si ha quando un farmaco viene letto dal sistema immunitario come un antigene
scatenando reazione allergica.
Farmacoidiosincrasia : una forma di ipersensibilit/iperreattivit ad un farmaco (di solito ha cause
genetiche).
Farmacoabitudine : si ha quando somministrando ripetutamente ad un soggetto normale la stessa
dose di farmaco, lazione di questultimo sar{ sempre minore fino alla totale scomparsa.
Farmacoaccumulo : pu avvenire in seguito ad una somministrazione troppo ravvicinata del f. oppure
per un rallentamento delleliminazione del f. steso
Neurotrasmissioni:
Sistema colinergico : parte del sistema nervoso autonomo, in particolare corrisponde al sistema
parasimpatico, da cui partono fibre che innervano cuore vasi sanguigni, alcuni organi viscerali e la
muscolatura liscia. Il mediatore fisiologico lacetilcolina (Ach) ed i recettori sono suddivisi in :
nicotinici : recettori ionotropici localizzati nella placca neuromuscolare, nel SNC,
muscarinici : recettori metabotropici che si dividono in :
M1 (neuronali) responsabili di effetti eccitatori a livello del SNC
M2 (cardiaci) mediano effetti inibitori sul cuore con conseguente riduzione gittata cardiaca
e rallentamento della conduzione atrio-ventricolare
M3 (muscolari) localizzati a livello ghiandolare e sulla muscolatura liscia, mediano effetti
di tipo eccitatorio, ad es. a livello respiratorio provocano contrazione delle vie aere e produzione di
muco
Sistema adrenergico : corrisponde al sistema simpatico. I mediatori del sist. adren. sono le
catecolamine (adrenalina e
noradrenalina). I recettori sono suddivisi in base alla localizzazione in :
catecolamine)

pre-sinaptici : 2-adrenergici (stimolati determinano riduzione del rilascio delle


2-adrenergici (stimolati favoriscono il rilascio del metiatore)
post-sinaptici : -adrenergici (1 2) (stimolati provocano diminuzione AMPc)
-adrenergici (1 2) (stimolati provocano aumento AMPc)

Laccoppiamento tra impulso nervoso e rilascio delle catecolamine nello spazio sinaptico operata dal
calcio e dallacetilcolina. La noradrenalina interagisce con i recettori alfa-adrenergici e ladrenalina che
attiva anche i recettori beta-adrenergici.
Sistema oppioide : i recettori oppioidi si trovano con maggior densit in 4 strutture del SNC:
tronco encefalico

talamo
midollo spinale
sistema libico
I farmaci che agiscono sui recettori oppioidi alleviano il dolore grave e costante e sono poco efficaci
per un dolore tagliente ed intermittente.
Sistema gabaergico (cenni) : lacido ammino-butirrico (GABA) un neurotrasmettitore inibitorio.
Sono stati identificati 2 recettori :
GABAa che legato al GABA promuove lentrata di ioni cloro nella cellula
GABAb che accoppiati alle proteine G modulano negativamente i canali per il
calcio e positivamente quelli per il potassio.
Le benzodiazepine ed i barbiturici potenziano le neurotrasmissioni GABAergiche, avendo quindi un
potere anticonvulsionante.
Sistema glutamatergico (cenni) : mediatori di tale sistema sono acido glutammico, acido aspartico,
acido omocisteico. una neurotrasmissione di tipo eccitatorio con importanti funzioni tra cui
lapprendimento, la memoria, ecc.

Sistema dopaminergico (cenni) : neuroni dopaminegici si trovano a livello dellipotalamo e della


sostanza nera.
Sono note le connessioni nigro-striatali la cui progressiva degenerazione provoca il morbo di
Parkinson.
Il mediatore di tale sistema la dopamina che agisce sui recettori :
D1 (pre-sinaptici) coinvolti nel controllo di alcuni aspetti comportamentali
D2 (pre e post-sinaptici) regolazione dellattivit{ motoria e del tono muscolare
Sistema serotoninergico (cenni) : i neuroni di questo sistema innervano ippocampo, amigdala,
nuclei della base, ecc. dove modulano le percezioni dolorifiche. La serotonina un neurotrasmetitore
implicato nei meccanismi di regolazione del tono dellumore nonch della depressione mentale. I
nuclei del rafe (dove troviamo i neuroni serotoninergici) ed il locus coeruleus costituiscono quella
parte del tronco encefalico che regola il ciclo sonno-veglia.
FARMACOLOGIA SPECIALE
Farmaci antinfiammatori:
Anti-infiammatori non steroidei (FANS) : presentano attivit antinfiam., antipiretica, antireumatica,
antidolorifica,
(es. acido acetilsalicilico, nimesulide)
antiaggregante piastrinica.

Farmacodinamica: il meccanismo dazione basato sullinibizione della produzione di Prostaglandine


(PG), attraverso linibisione delle ciclossigenasi (COX1 E COX2). Farmacocinetica: la biodisponibilit e
generalmente elevata grazie allassorbimento gastroenterico rapido e pressoch completo. La velocit
di assorbimento pu essere rallentata con assunzione contemporanea di cibo. Il volume di
distribuzione correlato al legame con le proteine plasmatiche. La via di eliminazione principale
quella epatica.
Vi sono FANS a breve, media e lunga emivita. I primi utilizzati come antidolorifici, gli ultimi pi utili
come antinfiammatorio a maggior durata.
Reazioni avverse : a carico dellapparato gastroeneterico proprio dovuto allinibizione delle
prostaglandine che provoca aumento della produzione di acido gastrico e diminuzione della mucosa
protettiva.
Anti-infiammatori steroidei (FAS) : Glucocorticoidi (naturali e di sintesi) (es. cortisone)
Farmacodinamica : svolgono unazione immunosoppressiva, bloccando la fagocitosi e la produzione di
anticorpi (perci utilizzati anche come antiallergici).
Farmacocinetica : lassorbimento orale buono per lidrocortisone e meno buono per il cortisone.
Buono anche lassorbimento per uso topico. Lassorbimento avviene principalmente nel fegato, anche
nel cervello e nel tessuto muscolare.
Reazioni avverse : ritenzione idrosalinica, ipertensione arteriosa, astenia muscolare, osteoporosi,ecc.
Anestetici locali:(es. lidocaina, procaina, cocaina)
Inquadramento : si distinguono anestesie generali (interessanti tutto lorganismo) dalle anestesie locoregionali (provocano temporanea e reversibile perdita dalla sensibilit, in progressione temporale,1a
quella dolorifica, tattile ,caldo-freddo, profonda ).
Meccanismo dazione: entra nel canale per il Na+ quando aperto creando nallarchitettura di
membrana, delle zone di disorientamento.
Farmacodinamica : gli anestetici locali sono in genere ammine poco solubili in acqua e quindi utilizzati
come Sali sciolti in soluzione. Solitamente si associa luso di sostanze vasocostrittrici per limitare la
rimozione dellanestetico dal tessuto trattato.
Farmacocinetica : tutti gli anestetici sono assorbiti rapidamente a meno che non siano in forma oleosa.
Una volta assorbiti vengono disattivati metabolicamente a livello epatico,muscolare ed eliminati per
via renale.
Reazioni avverse : sia a livello locale che sistemico sono spesso causate non solo dal farmaco stesso,
ma da dal vasocostrittore o da una qualsiasi reazione allergica nei confronti di uno dei composti della
preparazione anestetica.
Uso nella pratica sportiva : come anestetici vengono utilizzati per non sentire dolore e questo pu
favorire ad esempio negli sport da combattimento, ma alcuni anestetico come la cocaina, inibendo la
ricaptazione delle catecolamine, ad alte dosi porta ad effetti quali : aumento della concentrazione,
resistenza alla fatica e allo stress, ecc.
Stimolanti centrali psicomotori (meccanismo d'azione, effetti collaterali e potenzialit d'abuso):

Metilxantine la caffeina la xantina pi diffusa e usata (vietata oltre le 12 ml / l ), inibisce la


fosfodiesterasi e altera il
rilascio di Ca+ facilitando gli impulsi nervosi e quindi la prontezza di riflessi. Effetti collaterali sono
palpitazioni, nervosismo, ansia,ecc.
Amfetamine liberano le catecolamine e ne inibiscono la loro ricaptazione. Hanno propriet stimolante
ed euforizzante.
Aumentano la resistenza alla fatica. Ad alte dosi provocano allucinazioni e disturbi mentali.
a
Anoressizzanti (es. amfetamine) annullano il senso di appetito, usati in alcune diete dimagranti.(vedi
sopra)
Cocaina : vedi sopra.
N.B. Per tutti i farmaci che modificano il comportamento si passa spesso allabuso ed alla
tossicodipenenza
Psicofarmaci (meccanismo d'azione, effetti collaterali e potenzialit d'abuso):
Neurolettici (antipsicotici) : hanno attivit dopaminolitica (bloccano i recettori della dopamina), L
amfetamina che facilita il rilascio di dopamina provoca la comparsa di sintomi positivi di schizofrenia
(s. positivi = allucinazioni, ecc. ; s. negativi = demenza, ecc.).
I neurolettici pi usati sono i Fenotiazinici.
Antidepressivi : i disturbi psichiatrici riguardanti il tono dellumore vanno distinti dalla schizofrenia.
I sintomi della depressione grave sono : sfiducia in se stessi, apatia, mancanza di appetito,ecc. I
sintomi della malattia maniacale sono lesatto contrario. Si parla di depressione Bipolare quando i due
sintomi si alternano.
Ant. Triciclici : sono i pi usati e hanno quasi totalmente sostituito le IMAO.
Farmacodinamica : facilitano la sintesi e laccumulo di noradrenalina e serotonina bloccando la
ricaptazione degli stessi.
Farmacocinetica : somministrati per via orale si legano alle albumine plasmatiche. Hanno unemivita di
8 - 20 ore, vengono metabolizzati dal fegato ed eliminati con le urine
Reazioni avverse : secchezza fauci, visione sfuocata, ritenzione,ecc.
ISRS : sono farmaci selettivi della ricaptazione della serotonina. Possiamo annoverare :
Fluoxetina : il primo farmaco altamente selettivo ed ha unemivita di giorni.
Sertralina : pi potente in vitro, ma ha un emivita molto breve perch altamente metabolizzato dal
fegato.
Fluvoxamina, Paroxetina e Citalopram

IMAO : inibitori delle monoamminossidasi. Le monoamminossidasi (MAO) sono enzimi endocellulari


presenti in tutti i tessuti. Le MAOa metabolizzano noradrenalina e serotonina e perci sono bersaglio
delle IMAO (infatti loro compito e favorire laccumulo di questi neurotrasmettitori).
Reazioni avverse : simili ai triciclici con in pi un aumento spiccato dellappetito. (possibili crisi da
formaggio)
Ansiolitici : gli stessi farmaci sono utili nel trattamento dellansia e dellinsonnia anche se hanno
quadri clinici differenti.
Sedativi e ipnotici:
Barbiturici : sostituiti dalle benz. nel trattamento dellansia mantengono oggi applicazione come
anestesiologico e nel trattamento di alcune epilessie. A dosi ipnotiche aggrediscono i centri sonnoveglia e creano il bisogno di dormire.
Farmacodinamica : i barb. aumentano lazione del GABA sui recettori GABAa.
Farmacocinetica : la somministrazione endovenosa va praticata lentamente per evitare shock.
Farmaci come acido acetilsalicilico potenziano leffetto dei barbiturici
Indicazioni : come anestetici permettono di evitare le sensazioni spiacevoli al risveglio, hanno
unazione intensa e costante.
Benzodiazepine : ad alte dosi hanno effetti sedativi e ipnotici, a basse dosi hanno capacit
ansiolitiche. A differenza dei barbiturici preservano la fase REM durante il sonno.
Farmacodinamica : le benzodiazepine riconoscono una precisa regione del complesso recettoriale
GABAa con conseguente aumento della frequenza di apertura dei canali per il Cl e quindi
uniperpolarizzazione che inibisce il potenziale dazione.
Farmacocinetica : si somministrano generalmente per via orale e sono assorbite in un ora circa.
Lassorbimento in caso di iniezione intramuscolare pi lento. La loro liposolubilit permette un
accumulo nei tessuti adiposi. Metabolizzate prevalentemente dal fegato ed escrete con le urine.
Indicazioni : (ansiolitici, sedativi, riduzione tono muscolare, anticonvulsionanti) : le benzodiazepine
ad emivita pi breve (es. Lorazepam - sedativo ipnotico) sono usate per linsonnia. Quelle ad emivita
pi lunga 20-70 ore (es. Diazepam ansiolitico) sono usati anche per l epilessia e come rilassante
muscolare (contro la spasticit).
N.B. il Flumazenil un antagonista delle benzodiazepine e quindi usato in caso di intossicazione da
tali farmaci (es. tentato suicidio)
Tolleranza e dipendenza : la toll. si sviluppa meno velocemente di altri farmaci e crisi dastinenza
possono aversi se si interrompe bruscamente una terapia cronica che dura da 2 - 4 mesi .
Antiepilettici (cenni): lepilessia un disturbo neurologico che si manifesta in modo periodico ed
imprevedibile con crisi epilettiche, ovvero unalterazione del comportamento causata da una scarica
patologica, ritmica e sincrona di una popolazione di neuroni cerebrali (localizzati in un area
denominata focus primario).
Epilessia primaria : quando causa di anomalie di tipo ereditario del SNC.
Epilessia secondaria : dovuta a traumi, tumori, astinenza da alcool, ecc.

Esistono vari tipi di attacchi (con o senza perdita di coscienza, tonico-clonici, assenze ecc).
Le benzodiazepine sono i farmaci pi sicuri, ma esistono molti altri quali x es. il Fenobarbital,la
Fenitoina,la Carbamazepina
Analgesici : meccanismo d'azione, indicazioni, effetti collaterali, potenzialit d'abuso. I farmaci che
diminuiscono lintensit{ del dolore sono chiamati antidolorifici.
Si dividono in : analgesici o antidolorifici centrali perch agiscono sul SNC
anestetici locali con propriet antinfiammatorie (FAS e FANS)
ANALGESICI :
Farmacodinamica : agiscono sui recettori oppioidi o sulle vie del sistema antinocicettivo.
Farmacocinetica : lassorbimento per via orale rapido , ma la metabolizzazione del fegato ne riduce la
potenza. Tendono ad accumularsi nel muscolo scheletrico.
Indicazioni : i composti pi potenti sono efficaci per dolore grave e continuo. Gli analgesici oppioidi
sono utilizzati per
facilitare il parto, nella pre-anestesia e nellanestesia loco-regionale (es. epidurale)
Farmaci cardiovascolari e diuretici :
lo scompenso cardiaco si ha quando la pompa cardiaca non riesce pi a mantenere una portata tale da
soddisfare le necessit{ metaboliche dellorganismo. Il calcio svolge un ruolo importante nella
regolazione cardiaca ecco perch risulta efficace trattare linsufficienza cardiaca attraverso leffetto
inotropo positivo. Ovvero aumentando il Ca intracellulare e perci la contrattilit cardiaca.
Inotropi positivi Digitatici : la digitale determina un aumento della contrattilit cardiaca con aumento
della gittata
cardiaca stessa. Leffetto mediato dallinibizione della pompa Na/K ATPasi che il recettore
farmacologico della digitale.
Digitossina e Digossina (ad emivita pi breve) sono i digitatici pi utilizzati
Antipertensivi : l ipertensione pi che una malattia definibile fattore di rischio, in quanto pu essere
causa di insorgenza di diverse altre patologie.
Farmaci usati per regolare la pressione arteriosa sono :
2- adrenergici : come la Clonidina agiscono riducendo lattivit{ del sistema simpatico (come fa la
noradrenalina in
condizioni normali).
-bloccanti : come la Reserpina modificano la normale liberazione di noradrenalina.
Antiaritmici : le aritmie cardiache sono disturbi della frequenza, del ritmo, cella generazione e della
trasmissione

dellimpulso nel cuore.


Antiaritmici di Classe I : si comportano come degli anestetici locali e riducono leccitabilit{ delle cellule
non pacemaker. La Lidocaina ha scarsi effetti sulle cellule normali e deprime leccitabilit{ di quelle
danneggiate.
Antiaritmici di Classe II : sono i -bloccanti che riducono leffetto delle catecolamine.
Antiaritmici di Classe III : indicato nalla fibrillazione ventricolare, prolungano la durate del potenziale
dazione.
Antiaritmici di Classe IV : sono i calcio-antagonisti che appunto bloccano i canali del Ca sopprimendo
linsorgenza di
battiti prematuri.
Farmaci della cardiopatia ischemica : la card. isch. una patologia caratterizzata da una minor
quantit di O2 a disposizione della fibrocellula muscolare cardiaca. causata da un restringimento del
vaso arterioso di tipo acuto ( spasmo) o cronico (arteriosclerosi).
I Farmaci utilizzati sono:
Nitroderivati : (es. nitroglicerina) sono vasodilatatori.
-bloccanti : che bloccano i recettori adrenergici (la cui stimolazione farebbe aumentare l
AMPciclico che lapertura dei canali del calcio). Bloccando quindi l aumento di F.c., conduzione e
contrattilit del miocardio.
Ca-antagonisti: (es. benzodiazepine) bloccano i canali per il Ca impedendo la liberazione di Ca dai
depositi.
Ace-inibitori : inibiscono lenzima di conversione (chininasi) bloccando la trasformazione di
angiotensina I in angiotensina II che ha effetto vasocostrittrice a livello coronarico. Laumento del
flusso ematico si ha solo se nel soggetto c vasocostrizione indotta dal sistema Simpatico.
Farmaci dello scompenso cardiaco : Ace-inibitori, -bloccanti, digitalici, ecc (vedi sopra)
Farmaci dello shock e dellipotensione : una forma acuta di insufficienza circolatoria, dovuta non
solo a fattori periferici, ma anche a fattori cardiaci. Il paziente in stato di S. pallido, sudato, ansioso, il
polso debole e rapido. Le cause possono essere emorragie, ustioni, danno del miocardio, ecc.
I farmaci utilizzati : la Dopamina nel caso di shock intraoperatorio in anestesia generale, aumenta il
flusso renale per vasodilatazione intrarenale.
Diuretici : sono utilizzati nella terapia dell ipertensione da Sali, spesso in associazione ad altri farmaci.
In base alla quantit di Na che sono in grado di espellere si dividono in :
potenti Na escreto >15%
moderatamente potenti 5-10%
risparmiatori di K

deboli = vasodilatatori
Farmaci del sangue:
Anticoagulanti :sono in grado di diminuire la coagulazione del sangue e sono utilizzati a scopo
terapeutico e preventivo nelle malattie tromboemboliche. Possono essere ad :
Azione Diretta : ha azione rapida e breve (es. Eparina )
Farmacodinamica :rende pi efficace lantitrombina presente nel plasma
Farmacocinetica : somministrata per via endovenosa agisce entro 5 minuti ed ha emivita di circa 90
min
Indicazioni : post-operatorio, dopo infarto del miocardio.

Azione Indiretta : sviluppa azione completa in 72 ore e durare diversi giorni (es. Warfarin e
Acenocumarolo)
Farmacodinamica : la loro azione consiste nellinterferire con la produzione epatica dei fattori della
coagulazione vitamina K-dipendenti. Non hanno capacit fibrolitiche, quindi non riducono trombi gi
esistenti. Pu essere antagonizzata con vitamina K.
Farmacocinetica : assorbimento intestinale completo e rapido, metabolizzati dal fegato, escreti con le
urine.
Indicazioni : profilassi e terapia delle trombosi venose profonde, prevenzione dellembolia in pazienti
con protesi valvolari, ecc
Antiaggreganti : luso di tali farmaci ha un duplice scopo : opporsi allinterazione piastrinevesi (trombo) e impedire linterazione piastrina-piastrina .
Farmaci antiaggreganti sono :
Acido acetilsalicilico (ASA) : un FANS con funzione antiaggregante, ma non riduce ladesivit{
piastrinica. Emivita di circa 15 minuti.
Sulfinpirazone : non ha propriet antinfiammatorie, leffetto antiaggregante legato allinibizione
della ciclo-ossigenasi. Emivita di circa 3 ore.
Dipiridamolo : ha azione vasodilatante, inibisce lembolizzazione dei coaguli formati dalle valvole
cardiache artificiali. Riduce lemivita piastrinica.
Indicazioni : prevenzione delle trombosi arteriose e/o venose, attacchi ischemici, ecc.
Farmaci dellapparato respiratorio:
Antiasmatici e Broncodilatatori : sindrome caratterizzata da iperattivit bronchiale, dovuta ad
allergeni, infezioni vie, aria fredda, fumo,ecc.
La terapia ha 2 obiettivi : - correggere lo squilibrio neurovegetativo (risolvere il broncospasmo)

- correggere e prevenire la flogosi (infiammazione) bronchiale.


Farmaci utilizzati sono :
2-adrenergici agonisti :
Farmacodinamica : rilasciano la muscolatura liscia, grazie allaumento dellAMPciclico che riduce il
tasso intracellulare di Ca. Lattivazione 2 agonista stimola la secrezione di surfattante che riduce
ladesivit{ delle secrezioni bronchiali e quindi la loro eliminazione.
Farmacocinetica : l Isoprenalina il primo 2 agonista selettivo ad essere introdotto in terapia e per
evitare lelevata concentrazione plasmatici e quindi ridurre la metabolizzazione epatica si somministra
per via aerosolica.
Antimuscarinici : i farmaci antagonisti dei recettori muscarinici determinano broncodilatazione e
rilasciano la muscolatura liscia. (agiscono sul sistema colinergico).
La Teofillina non ancora chiaro il meccanismo dazione, usata quando non si riescono a controllare
i sintomi dellasma con i 2-adrenergici.
Farmaci usati nel trattamento della rinite : infiammazione delle mucose del naso.
Antistaminici : es. Prometazina e Difenidramina usati nel caso di rinite allergica bloccano le
istamine. Corticsteroidi (o glucocorticoidi) : es. Flunisolide e Beclometasone riducono il num. di
cellule infiammatorie, riducono ledema per vasocostrizione. In caso di attacco acuto di asma, la
somministrazione inalatoria la pi indicate poich le secrezioni dense e ledema impediscono la
corretta distribuzione del farmaco.
Farmaci usati per la tosse : Oppiacei come la codeina diminuiscono la sensibilit del centro della tosse
nel SNC e diminuiscono la secrezione bronchiale.
Farmaci dellapparato gastrointestinale:
Antiulcera : lulcera gastroduodenale una patologia caratterizzata da perdita della mucosa in quei
tratti del tubo digerente esposto al succo gastrico contenente HCL e Pepsina. questo si associa spesso
linfezione da Helicobatter Pylori il quale innalzando il PH gastrico stimola iperproduzione di gastrina
e un pi veloce svuotamento gastrico, con il risultato che il contenuto dello stomaco giunge nel
duodeno in quantit maggiore e con un PH pi acido.
La terapia deve : inibire la produzione eccessiva di acido gastrico proteggere la mucosa
gastroduodenale eradicare linfezione da Helicobatter Pylori
Emetici ed Antiemetici :
Gli Emetici utilizzati ad es. in caso di ingestione di sostanze tossiche. Inducono il vomito evitandone
cos lassorbimento. Non possono essere usati in caso di sostanze corrosive o se il paziente e
inconscio.
Gli Antiemetici usati nel trattamento del vomito indotto da altre terapie.
Farmaci del metabolismo:

Farmaci dellobesit{ : si quantifica confrontando il peso reale con quello teorico ideale. Vari metodi per
calcolare la % di grasso corporeo (psicometria, impedenzometria,ecc). Liperalimentazione e
liperinsulemia causano il progressivo aumento della massa grassa.La terapia pu essere :
Farmacologica (anoressizzanti, limitatori dellassorbimento intestinale, ecc.)
Chirurgica (rimozione pannicolo adiposo o bypass gastrico)
Modifiche alle abitudini alimentari devono tener conto di : Ridurre lapporto calorico Prevedere il
giusto apporto di nutrienti Essere ben tollerate dal paziente
Insulina : permette il controllo dei livelli di glucosio nei fluidi corporei. Permette laccumulo di
glucosio sottoforma di glicogeno epatico e muscolare. Trasforma il glucosio in acidi grassi nel
fegato e nel tessuto adiposo.
La terapia : riservata a pazienti incapaci di tenere sotto controllo la glicemia con la dieta e lesercizio
fisico e ipoglicemizzanti orali. richiesto nelle forme di Diabete insulino-dipendente (giovanile) e
insulino resistente (adulto) quando necessario. Viene usata anche come ingrassante in stadi
particolari di magrezza.
Ipoglicemizzanti orali : es. le Sultaniluree come il Tolbutamide agiscono sulle cellule del
pancreas stimolando il rilascio di insulina da parte di questultimo e causando cos una
riduzione plasmatica del glucosio.
Ipolipidemizzanti :
Colestiramine : limitano lassorbimento intestinale dei grassi. Indicati per livelli alti di LDL.
Acido Nicotinico : una vitamina la cui attivit legata alla inibizione di produzione di VLDL
(lipoproteine ad intensit{ molto bassa) checomporta un aumento dell HDL.La sua somministrazione
riduce lincidenza di trombosi. Dosi elevate possono facilitare insorgenza di gotta (accumulo di acido
urico)
Farmaci ad azione sulla muscolatura scheletrica
Miorilassanti : utilizzati per ridurre spasmi muscolari cronici o la spasticit da sclerosi multipla.
Agiscono principalmente sul SNC a differenza dei miorilassanti usati in anestesia che agiscono sulla
placca Neuromuscolare.
Lo svantaggio dato dalla riduzione del tono muscolare che pu determinare la riduzione del tono di
sostegno tronco e arti.
Farmaci miorilassanti sono :
Baclofene : inibisce la trasmissione a livello spinale e deprime il SNC.
Diazepam : (benzodiazepine) a dosi simili a quelle ansiolitiche, comportano per sedazione e
ipotono degli estensori.
Tizanidina : unagonista dei recettori 2, introdotto da poco per spasticit associata a sclerosi
multipla.
Elementi di tossicologia:

Antidotismo e terapia tossicologica


Aspetti patogenetici e trattamento delle tossicodipendenze da :
eroina (o diamorfina=oppioide) e da altri oppioidi : il Metadone unagonista oppioide e pu
sostituirli prevenendo linsorgenza dei sintomi da astinenza. Provoca assuefazione.
benzodiazepine : linterruzione improvvisa di benzodiazepine pu provocare confusione, psicosi
tossica, convulsioni. La sindrome da astinenza pu verificarsi anche 3 settimane dopo la sospensione
di una molecola a lunga durata. caratterizzata da insonnia, ansia, perdita dappetito,ecc. Quindi
bisogna ridurre gradualmente la dose ogni giorni circa.
barbiturici : (come per benzodiazepine)
farmaci sedativo-ipnotici : (ovvero da barbiturice e benzodiazepine) vedi sopra.
meprobamato : essendo meno efficace delle benzodiazepine e pi pericoloso in caso di
sovradosaggio se ne sconsiglia
lutilizzo.
droghe allucinogene
cocaina
amfetaminici
alcolismo : il Disulfiram provoca reazioni molto spiacevoli dopo lassunzione anche minima di alcool
poich provoca accumulo di acetaldeide. Reazioni tipo cefalea pulsante, palpitazioni, nausea,
vomito,ecc. Dovrebbero essere evitati, in tali periodi, anche articoli da toeletta tipo colluttori
contenenti alcool.
Le benzodiazepine vengono utilizzate per alleviare i sintomi da astinenza.
Il clometiazolo da usare solo per pazienti ospedalizzati
DOPING
Lassunzione di sostanze ad uso non terapeutico e qualsiasi trattamento inteso ad elevare
artificiosamente le prestazioni dellatleta in gara, alterando cos i termini della competizione
stessa.
Farmaci del doping: Stimolanti : Anfetamine, Cocaina,Caffeina (per contenuto nelle urine di 12
microgrammi per litro),Efedrina,Adrenalina
Per i Beta2-agonisti come il Clenbuterolo usato contro lasma si pensava avesse effettianabolizzanti
perci ne cominciarono a fare e fu vietato nel 1993.
Analgesico-narcotiche: Morfina ,Codeina (allinterno dellorganismo viene convertita in
morfina),Eroina
Anabolizzanti: Testosterone (crea mascolinizzazione nelle donne e sterilit{ nelluomo), Steroidi
(derivati sintetici del testosterone)

Ormoni peptidici, mimetici e analoghi : GH (ormone della crescita ha effetto insulinosimile)


EPO(eritropoietina stimola il midollo osseo a produrre globuli

rossi)

ACTH (adenocorticotropo stimola produzione di corticosteroidi e


quindi
antidolorifica).

aumenta la capacit{ di sopportare lo stress e ha unazione

Impiego terapeutico e nella pratica sportiva : nanismo body building


Diuretici : usati per rientrare in categorie di perso o per eludere i test antidoping.
Metodiche di analisi anti-doping : il test viene effettuato mediante analisi delle urine poich il prelievo
di sangue ritenuto troppo invasivo. Latleta deve essere nudo dalle ginocchia alla cintola, le braccia
scoperte e il medico controlla il tutto. I campioni vengono inviati, dopo essere stati codificati, ai
laboratori (fino a qualche tempo fa Firenze Roma) e li analizzate.
Fattori nutrizionali e condizionanti il lavoro muscolare:
Integratori alimentari :
Carboidrati : utile per attivit di durata oltre i 60-90 minuti
Amminoacidi : utili sia in esercizi di resistenza (in cui vengono utilizzati come fonte ausiliaria di
energia), sia in esercizi di forza (in cui stimolano lipertrofia).
Creatina : il 40% lo si trova in forma libera, mentre la restante parte si lega al fosfato formando
Fosfocreatina la quale fornisce energia di riserva per risintetizzare ATP, importante in tutte le attivit
oltre i 10 secondi.
Carnitina : un composto vitamino-simile che si trova nella carne e nei caseari. Stimola lutilizzo degli
acidi grassi come fonte energetica. Indicato sia per discipline di endurance che anaerobiche.
Vitamine : le vitamine idrosolubili (es. vit. C) anche se assunte in eccesso vengono eliminate con le
urine.
le vitamine liposolubili (es. vit. B1,B6) tendono ad accumularsi nei tessuti adiposi.
Sali minerali : indispensabili per la contrazione muscolare, se ne perdono molti attraverso la
sudorazione.