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27/11/2012 La nifedipina se non a lento rilascio pu dare diversi problemi.

. Effetti collaterali dei Ca antagonisti La stipsi e la cefaleadanno stipsi e cefalea. Diuretici Sono farmaci molto importanti sia per un risparmio ecionomico si a per efficacia. Non hanno influenza sulla funzione renale ma hanno la capacit di spostare i liquidi nellorganismi. TIAZIDICI C SIMPORTO TRA Na e Cl nellorganismo. Il Na entra e poipassa nella cellula NaK atpasi. I tiazidici bloccano la pompa Na/Cl. Il Na che nonn viene riassorbito e anche il Cl. Quindi la atpasi non porta niente nella cellula o poco ma lavoro pi velocemente con perdita alta di K e minima diNMa. Quindi inizia ad essere assorbito il Ca il modo pi veloce. Quindi richima acqua nel lume tubulare aumentando lescrezione di liquidi. Il farmaco arriva attraverso il circolo sanguigno. Curva dose-risposta Pi la curva appiattita (si estende sul grafico) pi il farmaco maneggevole. Dato che i tiazidici non aumentano la funzione renale ovviamente non funzionano quando il rene non funziona. Leffetto collaterale la perdita di ioni ed elettroliti(non uguale per tutti). Ci sono degli effetti meno legato al meccanismo dazione come dislipidemia. Aumento della glicemia quindi aggrava il diabete. Iperuricemia. Nel caso di alterazione dellacido urico si pu avere la gotta. Lallopurinolo ha una struttura simile alle purine. Ci sono farmaci che intervengono sulescrezione dellacido urico coem il probenacid(?) Diuretici dellANSA Il diuretico dellansa agisce su un simporto Na K 2Cl. Entrano due clori per compensare le due cariche positive. Poi c la pompa NaK per fare andare il Na nella cellua. Questi farmaci sono pi potenti dei tiazidici e gli effetti clinici sono diversi. Questo succede perch agisce sullansa di Henle ascendente che ha refrattariet allH2O. il meccanismo controccorrente fa i n modo che lacqua chiamata neella midollare perch nella zona midollare si perde ipertonicit perch si blocca luscita degli ioni. Quindi il volume dellurina aumenta. Quindi pur avendo effetti molecolari simili ai tiazidici hanno effetto forte perchp si annulla leffetto controcorrente perch agisce su un punto diverso. Inoltre questi diuretici hanno unazine diretta sui vasi. La perdit di elettroliti pu portare ototossicit. RISPARMIATORI DI K La perdita di K pu essere u roblema per il mantenimento della cenetica cardiaca. Inoltre ha ruoli nel muscolo scheletrico. Quindi possono essere utili i risparmiatori di K. Quindi ci fanno perdere Na ma non ci fanno perdere il K. Si dividono9 in due grosse categorie 1- Triamterene amiloride: riducono il numero dei canali del Na dal lume nella porzione apiucale. 2- Spironolattone che agisce sullaldosterone che aumenta il riassorbimento di Na e diminuisce il K. Lormoen ADH un ormone che agisce su 3 recettori V1 V2 V3. Riduce il volume dellurina. Ha 2 azioni principali legati alla diuresi: riassorbimento di acqua con acquaporine e vasocostrizione molto forte. Le azioni sul tubulo renale e sui vasi agiscono su due recettori di versi. La terza azione sul sistema nervoso centrale che sembrta avere un ruolo nel proceso di memoria. Esiste una patologia : diabete insipido con perdita di alti columi di urina. Il paziente ha un problema nella produzione di ADH. Si fa qunid una terapi asostituitiva usando o direttamente lADH per d un problmea id aumento della pressione. Quinid si usano

molecole rielaborate selettive sui reccetori renali e non sul quelli vasali. Peri peptidi vengono distrutti nel GI quindi si fa con sostanze per via inalatoria. C un lator caso cio quello del paziente che non ha recettori a livello renale anche se ha ADH. In questo caso la terapia pi ciomplicata. Paradossalmente si usano i diuretici tiazidiciper combattere lenorme diuresi dovuto allADH. Ladh viene usato nei casi di emergenza nei casi di ipovolemia. Laldosterone oltre allazione renale svolge anche altre azioni perch agisce anche sul tessuto cardiaco. INIBITORI DELLANIDRASI CARBONICA Sono nati come diuretici anche se oggi non vengono usati come diuretici ma nel mal di montagna o nel glaucoma. Agiscono nel tubulo contoro prossimale. Tra i vari ioni abbiamo i bicarbonati che sono riassorbiti. I bicarbonati come il bicarbonato di Na ha due cariche quindi l sostanze cariche non vengon9o riassorbite. A livello della parete tubulare esiste lanidrasi carbonica che smonta i bicarbonati. Enl lume tubulare lanidrasi carboncia fa linverso della prima. Gli inibitori dellanidrasi carbonica agiscono soprattutto quella del lume tubulare perch quella che accoglie per prima i bicarbonati. Se restano nel luem aumenta la pressione osmotica. Questo non fa riassorbire i bicarbonati e quindi lorgansiomo pu avere squilibri dell livello acido base del sangue con acidosi metabolica. Questi farmaci provocano resistenza perch i bicarbonati si esauriscono oppure la reazione dellanidrasi carbonica avviene anceh senza enzimi quindi i bicarbonati si dissociano spontanemaente. Usato nel glaucoma per evitare laccumulo di liquidi nellocchio. OSMOTICI Alterano la pressione osmotica nel luime tubuilare. Sono sostanze che hanno una farmacocinetica molto svavorevole quindi restano nel circolo sanguigno e quindi vengono portati enl lume del rene ma non riassorbe quindi tender ad eliminare acqua per aumento della pressione osmotica. Langiotensina controllata dai recettori beta quindi i beta bloccanti agiscono sul sistema renina angiotensina. Poi abbiamo i farmaci che bloccano lenzima ACE. CI SONO ANChe gli antagonisti della renina. Ci sono farmaci che agiscono sul recettoredellangiotensina chiamati AT1 AT2. DI SOLITO C LAZIONE dellAgII agiscono su tutti e due i recettori. Langiotensinja II svolge anceh una serie di azioni che sono9 molto importnati nel rimodellamento dei tessuti. ACE INIBITORI Si dividono usando il captopril come riferimento. Se un soggetto ha un problema epatico pu essere modificata lazione del farmaco. Il meccansimo dazione semplice perhcp bloccando il recettore ACE. Pu PORTARE ipotensione. La tosse e langioedema sono effetti collaterali. La tosse pu alterare la qualit della vitadel paziente. LACE una peptidasi distrugge un altro peptide che la bradichinina che svolge diverse azioni nellorganismo come infiammatoria. LACE distrugge l abradichinia che essendo vasodilatatore ipotensivo. Gli ace inibitori quindi nonpermettono di idstruggere la bradichinica e quindi si accumula in certi tessuti soprattutto nel polmone dove agisce soprattutto lace. Se si accumula la bradichinina vengono stimolati i nervi e si genera tosse come meccansimo si difesa. Se si verfica questo caso si cambia tipo di farmaco oppure si possno scegliere dei farmaci chne non agiscono sul sistema ACE. Gli ace inibitori possno dare teratopgenicit.

Tra lazione degli ace inibitori sono utilizzati soprattutto in alcune patologie perch hanno azione anceh su altri target oltre alla pressione eprchp interferiscono ocn lazione dellangiotensina a livello locale. In questa situazione pu intervenire laldosterone che ha azione locale che ha a che fare con la proliferaizone cellulare. Lazione antipertensiva non giustifica lazione nello scompenso cardiaco come farmaco di prima scelta.