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Oppioidi Il sufentanil molto pi potente della morfina. La buprenorfina agisce come agonista parziale dei recettori mu.

. Effetti dehli oppioidi La morfina innalza la soglia dolorifica ediminuisce la reattivit al dolore quidni agiscono sulla componenete emozionale del dolore. Gli oppiacei agiscono nel grigio periacqueduttale, nel nucleo del rafe magnus e il locus ceruleus. Il nucleo del refe contiene molta serotonina mentre il locus ceruleus contiene adrenalina. La serotonina e la noradrenalina che si liberano hasnno un effettto inibitorio sul corno dorsale. Ini biscono il primo neurone della via spino talamica su cui pu agire anche direttamente. Anche gli antidepressivi triciclici hanno lo stesso effetto. Anceh il tramadolo che un farmaco in parte agisce sui recettori oppiacei con potenza inferiore ma la sua azione pi importante quella di diminuire luptage di ser e nor. Qunidi pu essere usato come analgesico. Gli oppiacei intervengono su alcuni interneuroni GABAergici favorendone la attivit. Favorire il GABA favorisce linibizionedelle scariche neuironali controllando lo stato emozionale del dolore. Abbiamo anche unattivit sedativa. Quando is somministra un sedativo si ha un apparente eccitazione ma una disinibizione. La depressione respiratoria non un problema clinico perchsi usano i respiratori di solito. La mioisi un effetto che non van incontro a tolleranza per cui vuol dire che un paziente che usa oppiacei da tanto tempo noi vedremo se continua a fare uso di queste sostanze. Un altro effetto la inibizione gastro intestinale Gli altri effetti invedce vanno incontro al tolleranza forse per adattamento dei recettori. Lindice terapeutico tende a ridursi con linstaurarsi della tolleranza. La morfina e gli oppioidi creano costipazione ma tendono a non rilassare la mucosa intestinale e quindi si pu avere la contrazione di alcuni sfinteri. Per i dolori colici non si pu intervenire con gli oppiodi perch chiudono alcuni sfinteri. Lipotensione dovuto al rilascio di istamina. La morfina quando subisce il passaggio epatico viene trasformato i 2 metaboliti . lattivit della morfina sostenuta da uno dei suoi metaboliti. Il 3 pu essere antagonista del 6. La codeina viene trasformata e demetilata e si forma morfina. La morfina quando viene somministrato per via orale ha una farmacocinetica sfavorevole. Il metadone utilizzato per via orale con un buon assorbimento che crea problema ma un vantaggio. Il problmea che il dosaggio difficile da stabilre quindi si pu passare facilmente alla tossicitperch si accumula nei tessuti e permane nei tessuti. Il vantaggio che pu essere usato nella dissuefazuione da oppioidi. Il metadone ha effetti molto lenti ma la sua eliminazione molto lenta quindi i sintomi dellastinenza sono meno intensi. Il naloxone un farmaco che si usa per via endovenosa o intramuscolare ed lunico farmaco in fiale senza ricetta medica perch lantidoto a qualsiasi oppiaceo. Permette la risoluzione da un sovradosaggiuo da oppioidi. Alcune volte bisogna fare pi somministrazioni per avere effetto. Il naloxone a un tossico dipendente va ad inibire tutti recettori oppiacei provocando sindromedi astinenza. La bruoenorfina non si usa nelle emergenze ma senza eliminare la inibizione completa dei recettori mu. Quindi la depressione respiratoria pu essere alleviata ma senza eliminare lafunzione analgesica. La pentazocina un agonista k e antagonista mu. Non d grossi problemi di depressione respiratoria. I recettori mu e k dialogano tra di loro. Fattore cronico neglluso degli oppiacei pu essere diverso. Gli oppiacei instaurano dipendenza perch vengono stimolati centri del paicere come il nucleo accumbens. La astinenza una nuova patologia che d effetti contrari agli effetti della sostanza. Clonidina Mima lazione degli oppiodi e soprattutto mima a livello intracellulare. Quindi anche se non un oppiaceo mima gli oppiacei eliminando sintomi di astinenza. Lo fa andando a influenzare i secondi messaggerri che vengono attivatyi in miera simile a come fanno i recettori oppioidi.- quindi gli alfa 2 stimolano i secondi

messaggeri che dialogano con i secondi messaggeri dei reccettoir oppioidi. Per la clonidina non nessuno degli effetti degli oppiacei. Il tramadolo bloccoa la ricaptazione di noradrenalina e serotoninae ANALGESICI Distinguiamo le sostanze gassose e sostanze liquide. Gli anesteci gassosi come il protossio di N che era un gas esilarante. Questa persona si disinibisce e si addormenta perch il bersaglio dazione la corteccia che inibisce le azioni subcorticale. Le caratteristiche generali di un anestetico gassoso . Un farmaco entra nel sangue si stabilisce un equilibrio. Il gas deve solubilizarsi nel sangue fino ad arrivare alla saturazione. Se continuo a dare un anestetico non si solubilizza pi e pu arrivare in concentrazioni adeguate nel sistema nervoso centrale. Pi il gas lipofilo pi facilmente si raggiunge il punto di equilibrio perch si solubilizza poco. Il punto di equilibrio verr raggiunto pi tardi. Abbiamo farmaci meno lipofili che invece si solubilzzano pi tardi. Quinid importante la solubilit del gas e la potenza misurata in MAC. Il protossido dazoto usato pochissimo in anestesia. Gli anestetici generali hanno un indice terapeutico molto basso. Quindi deve essere intubato perch andr sicuramente in crisi respiratoria. Lalotano un farmaco molto utilizzato ed ha unazione sulla pressione arteriosa e sul cuore. Provoca una sesibilizzazione del cuore alle catecolamine endogene. Lenfuorano ha minori effetti cardaci rispetto allanolano. Nellanestesia i curari vengono utlizzati per impedire di arrivare agli stadi 3 e 4 dellanestesia. Anestestetici per uso endovenoso. Il tiopentale usato per addormentare velocemente per si sveglia vwelocemente. Va a nascondersi nel grasso. Quinid ha un tempo id emivita motlo breve dazione ma ancora nellorganismo nascosto nel grasso. Tutti gli anestetic agisce sui recettori del GABA in punti diversi. Lazione molto complessa. La ketamina un anestetico ma anche un allucinogeno che non agisce sui recettori del gaba ma su quelli del glutammato. La ketamina un anesteico dissociativo che determina un aperdita di cosceinza che dovuta allalterazione della percezione sensoriale. In questo modo inl paziente pu essere operato da sveglio ma senza che se nena ccorga quinid si parla di anestesia dissociativa. Si usa quindi anche come sostanzxa di abuso come la LSD. Il propotol. ALTRI FARMACI DA USARE INSIEME ALLANESTESIA.