SISTEMA NERVOSO

SISTEMA NERVOSO PERIFERICO

SIMPATICO PARASIMPATICO Involontario, musc liscio, cuore, ghiandole, ecc SISTEMA SOMATICO Coinvolto nellattivit volontaria, come la contrazione dei muscoli scheletrici

SISTEMA NERVOSO CENTRALE

Encefalo e midollo spinale

SISTEMA AUTONOMO

NEUROTRASMETTITTORI DEL SISTEMA NERVOSO

RECETTORI COINVOLTI
1

Adrenalina
Recettore adrenergico

Noradrenalina

1 2 3

Nm
Recettore nicotinico

Nn

Acetilcolina

Recettore muscarinico

M1 M2 M3 M4 M5

ORGANO EFFETTORE Cuore

SIMPATICO

PARASIMPATICO

Aumento di: frequenza, Riduzione di: frequenza, forza contrazione periodo refrattario conduzione Diminuzione di tono e motilit, contrazione sfinteri Glicogenolisi Diminuzione flusso biliare Aumento di: tono e motilit; rilascio sfinteri, stimolazione secrezione Manca innervazione Contrazione aumento flusso biliare Mancata innervazione Contrazione, miosi Contrazione: visione da vicino

Stomaco

Fegato Vie biliari

Occhio: m. radiale delliride Contrazione, midriasi m. sfintere delliride Mancata innervazione Muscolo ciliare Rilasciamento

ORGANO EFFETTORE Ghiandole salivari Ghiandole lacrimali Polmone

SIMPATICO Vasocostrizione Vasocostrizione Rilasciamento muscolo bronchiale Vasocostrizione Rilasciamento contrazione Manca innervazione

PARASIMPATICO Vasodilatazione e secrezione Vasodilatazione e secrezione Contrazione muscolo bronchiale; stimolazione secrezione Mancata innervazione Contrazione Rilasciamento Contrazione sfinteri venosi: erezione

Rene Vescica: detrusore trigono e sfinteri Organi genitali: tessuto erettile

SINTESI E LIBERAZIONE DELLACETILCOLINA

6 RIUTILIZZAZIO NE DELLA COLINA colina Na+ colina Na+

AcCoA

1 SINTESI DELLACETILCOLINA

Acetilcolina
2 CAPATAZIONE NELLE VESCICOLE DI IMMAGAZZINAMENTO
Recettore presinaptico

vescicola sinaptica

5 DEGRADAZIONE DELLACETILCOL INA

Colina

3 LIBERAZIONE DEL NEUROTRASMETTIT ORE la liberazione bloccata dalla tossina botulinica

Acetato

Recettore

4 LEGAME AL RECETTORE

Risposta intracellulare

RECETTORI MUSCARINICI
M1 M2 M3 M4 M5

Questi recettori oltre a legare lAcetilcolina riconoscono anche la muscarina, alcaloide presente in alcuni funghi velenosi -AMANITA MUSCARIA.

RECETTORI NICOTINICI
Nm
Giunzione neuromuscolare dei muscoli scheletrici

Nn
Corpo cellulare post-gangliare, dendriti

AGONISTI dei RECETTORI MUSCARINICI Si definisce AGONISTA un farmaco che si lega ad un recettore e genera una risposta biologica. Generalmente un agonista riproduce gli effetti dei composti endogeni.
ACETILCOLINA (Agonista endogeno) AGONISTA PILOCARPINA: (alcaloide vegetale PILOCARPUS JABORANDI)

REC MUSCARINICO

Contrazione, miosi, Vasodilatazione e secrezione

ANTAGONISTI dei recettori MUSCARINICI

ACETILCOLINA (Agonista endogeno)
1. ATROPINA PARASIMPATICOLITICO- Atropa

belladonna.
2. SCOPOLAMINA: alcaloide della belladonna

REC MUSCARINICO

Si hanno effetti opposti allacetilcolina: midriasi, antispastico, blocca la secrezione delle gh salivari, fre cardiaca, palpitazioni, secchezza della bocca Dilatazione dei bronchi: utile come antiasmatico

ANTAGONISTI dei recettori NICOTINICI

ACETILCOLINA (Agonista endogeno)
BLOCCANTI NEUROMUSCOLARI 1. TUBOCURARINA (Strychons e del genere Curarea) antagonista recettore nicotinico delle giunzione neuromuscolare -paralisi muscolatura striata

REC NICOTINICO localizzato sul muscolo striato

BLOCCANTI GANGLIARI 1. NICOTINA: TABACCO a basse dosi causa stimolazione gangliare ( PA e fr cardiaca, attivit motoria dellintestino), ad alte dosi causa blocco gangliare (effetti opposti)

SINTESI E LIBERAZIONE DELLA NORADRENALINA

tirosina Na+ tirosina Na+ 1 SINTESI DELLA NORADRENALINA idrossilazione della tirosina

DOPA
Metaboliti inattivi URINA

DOPAMINA
vescicola sinaptica

MAO

2 CAPTAZIONE NELLE VESCICOLE DI IMMAGAZZINAMENTO 3 LIBERAZIONE DEL NEUROTRASMETTIT ORE

Urina 5 RIMOZIONE DELLA NORADRENALINA Metaboliti COMT inattivi

Recettore presinaptico

noradrenalina 4 LEGAME AL RECETTORE

Recettore

Risposta intracellulare

RECETTORI ADRENERGICI

1
Rec post sinaptici
Vasocostrizione

2
Rec presinaptici

1
Tachicardia Aumento della lipolisi Aumento della contrattilit miocardica

2
Vasodilatazione

Inibizione della liberazione di Aumento delle resistenze noradrenalina periferiche inibizione della Aumento della pressione liberazione di sanguigna Insulina Midriasi Aumento della chiusura dello sfintere interno della vescica

Lieve diminuzione delle resistenze periferiche Broncodilatazione Aumento della glicogenesi muscolare ed epatica Aumento della liberazione di glucagone rilassamento della muscolatura liscia uterina

Contrattilit Frequenza Velocit di conduzione Automatismo ectopico

Vasodilatazione

Broncodilatazione

Liberazione di renina

Rilasciamento

EFFETTI MEDIATI DAI RACETTORI ADRENERGICI

1
A livello cardiaco
(i 1 mediano tutti gli effetti del simpatico inotropo-cronotropobatmotropo-dromotropo +)

2
0

Contrattilit Frequenza Velocit di conduzione Automatismo ectopico Vasodilatazione

+
0

A livello vasale
(Rec 1 > vasocostrizione) (Rec 2 < vasodilatazione)

+ +
0

A livello bronchiale A livello renale A livello uterino Glicogenolisi Insulina Lipolisi

Broncodilatazione Liberazione di renina Rilasciamento

+
0 0 0 0

+ + +
3+

SISTEMA NERVOSO e NEUROTRASMETTITORI LIBERATI AUTONOMO INNERVAZIONE SOMATICO

SIMPATICA DALLA MIDOLLARE DEL SURRENE
Neurone pregangliare

SIMPATICO

PARASIMPATICO

Trasmettitore gangliare

Acetilcolina

Acetilcolina

Acetilcolina

Assenza di gangli

Recettore nicotinico Nn

Recettore nicotinico Nn Neuroni postgangliari

Recettore nicotinico Nn

Trasmettitore neuroeffettore Adrenalina liberata nel sangue

Midollare del surrene

Noradrenalina

Acetilcolina

Acetilcolina

Recettore adrenergico

Recettore adrenergico

Recettore muscarinico MUSCOLO STRIATO M1,2,3,4,5.

Recettore nicotinico (Nm)

AGONISTI dei RECETTORI ADRENERGICI

ADRENALINA NORADRENALINA DOPAMINA (agonista endogeno) EFEDRINA : alcaloide vegetale (Ephedra); agisce direttamente sui recettori delle catecolamine

e in pi stimola la liberazione di noradrenalina dai granuli di deposito delle terminazioni simpatiche

REC ADRENERGICO

tirosina Na+

tirosina Na+ 2 CAPTAZIONE NELLE VESCICOLE DI IMMAGAZZINAMENTO

Metaboliti inattivi URINA

DOPA

DOPAMINA
vescicola sinaptica

MAO

FARMACI CHE INFLUENZANO LA CAPTAZIONE O LA LIBERAZIONE DEL NEUROTRASMETTITORE 1. RESERPINA RAUWOLFIABlocca la captazione o la liberazione di amine biogene (noradrenalina, dopamine e serotonina). Riduce il contenuto delle catecolamine in circolo

Urina Metaboliti COMT inattivi

Recettore presinaptico

noradrenalina

Recettore

Risposta intracellulare

AGONISTI COLINERGICI parasimpaticomimetici

AZIONE DIRETTA: 1. ACETILCOLINA 2. BETANECOLO 3. CARBACOLO 4. PILOCARPINA: (alcaloide vegetale PILOCARPUS JABORANDI) trattamento del glaucoma lega recettori muscarinici AZIONE INDIRETTA (anticolinestarasi reversibili): 1. FISOSTIGMINA: (alcaloide vegetale PILOCARPUS JABORANDI) inattiva reversibilmente lacetilcolina. Stimola sia i muscarinici che i nicotinici 2. NEOSTIGMINA 3. PIRIDOSTIGMINA composti di sintesi utili per la miastenia graveAZIONE INIDIRETTA (anticolinestarasi irreversibili): 1. ISOFLURANO (DFP: diisopropilfluorofosfato)

ANTAGONISTI COLINERGICI parasimpaticolitici

ANTAGONISTI MUSCARINICI: 1. ATROPINA PARASIMPATICOLITICO- Atropa belladonna. Bloccante muscarinico sia centrale che periferico (midriasi, antispastico, blocca la secrezione delle gh salivari, fre cardiaca, palpitazioni, secchezza della bocca) 2. SCOPOLAMINA: alcaloide della belladonna BLOCCANTI GANGLIARI 1. NICOTINA: TABACCO a basse dosi causa stimolazione gangliare ( PA e fr cardiaca, attivit motoria dellintestino), ad alte dosi causa blocco gangliare (effetti opposti) BLOCCANTI NEUROMUSCOLARI 1. TUBOCURARINA (Strychons e del genere Curarea) antagonista recettore nicotinico delle giunzione neuromuscolare -paralisi muscolatura striata

AGONISTI ADRENERGICI simpaticomimetici

AZIONE DIRETTA: 1. ADRENALINA 2. DOPAMINA 3. NORADRENALINA 4. FENILEFRINA

AZIONE INIDIRETTA: 1. AMFETAMINE causa liberazione di catecolamine dalle terminazioni sinaptiche AZIONE MISTA: 1. EFEDRINA : alcaloide vegetale (Ephedra); stimola la liberazione di noradrenalina dai granuli di deposito delle terminazioni simpatiche e in pi agisce direttamente sui recettori delle catecolamine

ANTAGONISTI ADRENERGICI
BLOCCANTI 1. DOXAZOSINA 2. FENTOLAMINA 3. PRAZOSINA BLOCCANTI 1. ACEBUTOLOLO 2. ATENOLOLO 3. METOPROLOLO ecc.. FARMACI CHE INFLUENZANO LA CAPTAZIONE O LA LIBERAZIONE DEL NEUROTRASMETTITORE 1. RESERPINA RAUWOLFIA-Blocca il trasporto dipendente da Mg++/adenosina trifosfato (ATP) delle amine biogene (noradrenalina, dopamine e serotonina), dal citoplasma alle vescicole di deposito dei neuroni adrenergici di tutti i tessuti dellorganismo deplezione di NA-