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FARMACOLOGIA

1) ALCOL
-La concentrazione dell'alcool nel sangue scende linearmente e la velocit di riduzione non
varia con le dosi. la durata dell'azione dipende fortemente dalla dose. la concentrazione
all'equilibrio varia maggiormente in funzione alla dose ed in maniera non prevedibile. Anche
variazioni nel metabolismo determinano variazioni di CP. Questo comportamento ci spiega
perch il grado di OX dell'enzima raggiunge il massimo gi a basse concentrazioni di ETOH.
Inoltre la disponibilit di NAD+ limitata. Il metabolism
o costante ed indipendente dalla concentrazione plasmatica

2) CONSERVAZIONE DEI FARMACI


-La conservazione ha lo scopo di impedire alterazioni chimiche, enzimatiche, batteriche e
organolettiche con i metodi di disidratazione, congelamento, stabilizzazione e con l'aggiunta di
sostanze chimiche per mantenere l'integrit della droga. I farmaci possono essere conservati
tramite 4 metodi:1 ESSICAMENTO o DISIDRATAZIONE sottrazione dell'acqua per evitare che
possano variare i principi attivi e i caratteri organolettici della droga [H2O]<5 bloccando
l'attivit enzimatica. 2 CONGELAMENTO le TC basse riducono l'energia disponibile per lo
svolgimento delle reazioni, si usa per organi animali, sangue, tessuti sono comunque
sottoposte
all'azione del tempo. 3 ADDITIVI CHIMICI conservanti che inibiscono attivit degli enzimi,
agiscono come antisettici, acidificanti ematici. 4 STABILIZZAZIONE pu avvenire per
immersione in un liquido bollente (H2O o ALCOL)+CaCO3 agente neutralizzante per prevenire
idrolisi PA o con vapore acqueo o di etanolo in autoclave 105-110C per 5-10 min per poi
essicare in stufa.

3) ATTIVIT BIOLOGICA DEGLI ALOGENI


-Gli alogeni sono in grado di variare il comportamento biologico delle molecole organiche
inserendo un atomo di Cl- in un ciclo aromatico ne aumenta l'attivit come l'inserimento di F- in
molecole attive. migliorando la stabilit metabolica delle molecole.

4) BIOLOGIA DEI PRINCIPI ATTIVI


- fondamentale in farmacognosia perch permette di chiarire i meccanismi di formazione del
principio attivo, rapporti che intercorrono tra la sintesi del principio attivo a quella dei normali
costituenti cellulari, il ruolo fisiologico dei principi attivi e le relazioni filogenetiche tra i diversi
vegetali. Questi aspetti divengono essenziali quando si vuole migliorare il contenuto di una
pianta. Nei vegetali accanto al metabolismo primario oppure quello secondario che permette la
formazione dei metaboliti secondari (alcaloidi, flavonoidi, eccetera) che vengono prodotti in
organi precisi (radici, foglie).

5) PROPRIET FARMACEUTICHE DEI DIGITALI


-La digitalis Purpurea una pianta erbacea della famiglia delle scrophulariaceae, la specie
pi nota del genere digitali. Le foglie di questa pianta contengono alcuni glicosidi cardiotonici
farmacologicamente attivi DIGITOSSINA, DIGOSSINA: aumentano la forza di contrazione del
muscolo cardiaco effetto ionotropo ed hanno propriet antiaritmici. Sono indicate nella terapia
dell'insufficienza cardiaca. Diminuiscono la frequenza cardiaca e la conduzione di stimoli atrio-
ventricolo e potenziano l'eccitabilit del miocardio ha inoltre propriet diuretiche. molto difficile
quantificare la giusta dose ai vari pazienti.

6)PROPRIET ANTIOSSIDANTI DELLE VITAMINE


-Le vitamine antiossidanti sono sostanze presenti in natura in grado di contrastare l'azione di
radicali liberi, responsabile del precoce invecchiamento cellulare e di varie patologie. Le
principali vitamine antiossidanti sono A, C, E esse hanno la capacit di ossidarsi e ridursi
reversibilmente (redox) e con tale processo sono in grado di inserirsi in numerosi processi
cellulari come il metabolismo del collagene, la sintesi di neurotrasmettitore, rinforzo
immunitario. Prevengono invecchiamento e trasformazione cellulare data dall'azione di
sostanze ossidative, ossidandosi al loro posto.
7) EFFETTI AVVERSI DELLA FARMACOVIGILANZA
-La farmacovigilanza il complesso di attivit finalizzate a valutare in modo continuativo tutte le
informazioni relative alla sicurezza dei farmaci e ad assicurare, per tutti i medicinali in commercio, un
rapporto rischio beneficio. Favorevole per popolazione risulta essere il monitoraggio e la raccolta delle
segnalazioni di effetti terapeutici tossici dopo l'introduzione in terapia del nuovo farmaco. I suoi effetti
avversi sono in relazione alle variabili di tutte le popolazioni mondiali che possono reagire in maniera
differente allo stesso farmaco; possono verificarsi anche casi di morte per effetto collaterale

8) PROPRIET EFEDRINA
- un agonista alfa e beta adrenergico che aumenta il rilascio di noradrenalina. L'efedrina efficace
dopo somministrazione orale stimola la frequenza e la gittata cardiaca aumentando cos la pressione
arteriosa. Inoltre la sua azione sui recettori dei muscoli lisci della vescica pu aumentare la resistenza
alla fuori uscita di urina, mentre a livello bronchiale promuove broncodilatazione. quindi un potente
stimolante del SNC con emivita di circa 5 6 ore. alcaloide di origine naturale con struttura simile a
quella della anfetamina. Effetti avversi aumento pressione sanguigna, porta a infarto e ictus.
-Per via endovenosa va ad agire come antagonista della epidurale
-decongestionante nasale
-broncodilatatore
-usato come precursore delle metanfetamine
-usato per il controllo del peso migliorare le prestazioni nello studio

9)SINERGIA ED ADDITIVIT EFFETTI FITOTERAPICI


-I fitoterapici possono interagire con i farmaci convenzionali con effetto sinergico, ad esempio quando si
associa all'aspirina, le tinture madri di aglio che hanno entrambi attivit anticoagulante oppure con
effetto addittivit ad es farmaco ...... per cefalea con sedativo fitoterapico per ridurre la componente
ansiosa provocata dall'attacco. Oppure continuare un farmaco antipiretico, es paracetamolo, sprovvisto
di azione antinfiammatoria con un ...... fitoterapico per avere una azione pi completa.

10)RESERPINA
-Agisce sul sistema cardiovascolare e fa parte dei farmaci anti ipertensivi La reserpina un alcaloide
estratto dalle radici della Rauwolfia Serpentina, una pianta originaria dell'India. Agisce con meccanismo
ipotensivo in quanto blocca la capacit dei neuroni contenenti noradrenalina, dopamina, serotonina di
ricaptare il neurotrasmettitore, riducendo cos la resistenza dei vasi periferici e bradicardia.

11) TIPI DI ADR


- qualsiasi reazione nociva non intenzionale determinata da un farmaco impiegato alle dosi corretti le
ADR vengono classificati in tre classi: A, B, C.
-A) banali effetti collaterali piuttosto comuni, sono dose-dipendenti cio pi aumento la dose pi
aumentano gli effetti. Si diminuisce il dosaggio per farle scomparire, possono essere dovute ad
interazioni tra farmaci e cibo, e raramente sono pericolose. Di solito riportare sul bugiardino.
-B) hanno incidenza di 1:1000 sono imprevedibili e di solito gravi, non sono dose-dipendenti, possono
causare shock anafilattico e morte (es penicillina). Sono di natura immunologiche e idiosicrastica
agiscono in maniera diversa su base genetica.
-C) I farmaci assunti per tempi molto prolungati possono indurre nuove malattie o modificare l'incidenza
di una. Questi eventi possono essere seri e influenzare la salute. Insorgono in modo tardivo e quindi
sono difficili da individuare.

12) AGONISTA
-Pu essere un farmaco che legandosi ad un recettore genera una risposta biologica, generalmente
mima effetti dei composti endogeni.
-Agonista completo: si lega al recettore cos da generare una risposta biologica efficace
-Parziale in grado di attivare solo parzialmente un recettore
-Inverso: legandosi un recettore riduce il numero di recettori presenti allo stato attivo (effetto opposto)
-Allosterica si lega ad un recettore in un sito diverso da quello su cui si lega l'agonista, ne aumenta
l'efficacia o la potenza.

13)ANTAGONISTA
-Pu essere un farmaco che legandosi al recettore riduce l'attivit dell'agonista riducendo o eliminando
l'effetto.
-Chimico modifica la molecola con conseguente perdita dell'effetto
-Farmacocinetica riduce la concentrazione di agonista nel suo sito d'azione
-Recettoriale (per blocco recettoriale competitivo) cambia l'EC50, l'efficacia
-Recettoriale non competitivo: si modifica l'efficacia, si lega al sito dell'agonista in modo irreversibile.
-Fisiologico interazioni ai farmaci che nell' organismo hanno effetti opposti

14)BIODISPONIBILIT
-La quantit di farmaco che passa nella circolazione generale dopo la somministrazione gli studi di
bioequivalents servono a dimostrare che le differenze di biodisponibilit tra due prodotti essenzialmente
simili non superino un certo intervallo di variabilit. La frazione della dose di farmaco F che raggiunge la
circolazione sistemica per via endovenosa pari a F=1 completa, tutte le altre vie di somministrazione
saranno F<1.

15)BIOEQUIVALENZA
-L'equivalente terapeutica tra due farmaci essenzialmente simili contenenti lo stesso principio attivo.
Due farmaci sono bioequivalenti quando la stessa dose i loro profili di concentrazione nel sangue
rispetto al tempo sono cos simili che improbabile che essi possano produrre differenze sugli effetti di
efficacia e sicurezza.

16) EMIVITA PLASMATICA


- un indice necessario per calcolare intervallo tra la somministrazione e il tempo necessario perch la
concentrazione plasmatica di un farmaco con la quantit di farmaco nell'organismo s i mezzi l'emivita
di un farmaco una caratteristica del farmaco e cambia il funzione della

17)CLEARANCE
-Capacit dell'organismo di purificare il sangue e del volume di distribuzione, un indice che fornisce
una buona indicazione del tempo necessario per raggiungere l'equilibrio dopo una cominciata
posologia.

18)DIFFERENZA DROGHE-DROGHE D'ABUSO


-La droga una sostanza complessa di origine naturale contenente principio attivo dotato di attivit
biologica utilizzato per modificare una determinata funzione biologica. La droga d'abuso pu essere di
origine naturale o sintetica che agendo sul sistema nervoso altera l'equilibrio psicofisico dell'organismo.
La dipendenza fisica e psichica possono eccitare o inibire il sistema nervoso. Le droghe d'abuso pi
utilizzate sono quelle che deprimono il sistema nervoso, ad esempio oppiacei (morfina eroina),
barbiturici, alcol e droghe che eccitano il sistema nervoso quali: anfetamine, cocaina, LSD, alcaloidi
dell'ergot, mescalina e derivati della cannabis quali marijuana e hashish.

19)ABUSO FARMACI-TOSSICOMANI-TOSSICODIPENDENZE
-Sono un disordine cronico caratterizzato da ricadute in cui il comportamento di ricerca ed assunzione
compulsiva di farmaci (sostanze) persiste al di l della serie di conseguenze negative. La sostanza
tossica induce uno stato di benessere, di euforia almeno nella fase iniziale oppure di sollievo in uno
stato di stress e l'assoluzione ripetuta della sostanza induce cambiamenti adattivi dell'organismo e in
particolare del SNC. Tolleranza, dipendenza fisica, craving, sensibilizzazione

20)MECCANISMO D'AZIONE DEGLI ANTIBIOTICI


-Antagonismo competitivo dei sulfamidici 1) con acidoP-amminobenzoico, il farmaco compete con le
sostanze importanti per il batterio. 2) Inibisce la sintesi della parete batterica, s ha l'estrusione degli
organelli presenti. 3) Azione sulla membrana cellulare. 4) Inibizione della sintesi proteica. 5) Inibizione
della sintesi degli acidi nucleici (sulfamidici) bloccano sintesi mRNA. Gli antibiotici possono essere
classificati secondo meccanismo d'azione e struttura chimica.
21)FARMACI PER I DISTURBI AFFETTIVI -Sono alterazione dell'umore e la depressione una
caratteristica costante. Se le variazioni dell'umore oscilla sempre in un unica direzioni si parla di
disturbo unipolare, se oscilla tra depressione e mania viene detto disturbo bipolare. Alla base ci sono
delle alterazioni biochimiche della neurotrasmissione, possono dipendere da fattori genetici o
ambientali (fattori mentali, supporto sociale, nutrizione). I farmaci in uso sono gli stabilizzanti dell'umore,
il pi usato il litio, si nota la sua efficacia dopo 2-3 settimane.
22)ANTIDEPRESSIVI -Sono farmaci che combattono la depressione, detti timolettici o elevatori
dell'umore, inibitori MAO, antidepressivi triciclici, inibitori della seratonina, inibitori noradrenalina.
Presentano efficacia clinica dopo 3-4 settimane di terapia. L'insuccesso spesso dovuto al mancato
raggiungimento di un dosaggio adeguato. Il sovradosaggio pericoloso pu indurre psicosi, stipsi,
disturbi cardiovascolari.
23)FARMACI STIMOLANTI SNC -Sono farmaci che inducono lo stato di allerta, alzano il tono
dellumore e migliorano la capacit intellettuale. Sono farmaci che possono creare dipendenza, la crisi
dastinenza il risultato della mancata assunzione di: -Amfetamine: farmaci di sintesi -Metilxantine e
cocaina (caffeina, teofillina)
24)ELIMINAZIONE FARMACI Avviene attraverso emuntori naturali, le vie tipiche di eliminazione dei
farmaci sono: -Primarie: renale ed epatica -Secondarie: polmoni, intestino, pelle, saliva, lacrime e latte.
--VIE SECONDARIE -Via cutanea: sfrutta il sudore, secreto delle ghiandole sudoripare. Il farmaco
passa dal sangue alle ghiandole tramite meccanismi di diffusione. -Via polmonare: il farmaco di natura
gassosa o volatile, attraversa le membrana alveolare. -Via salivare o lacrimale: le dosi di farmaco
eliminate mediante tali vie sono indotte -Capelli e cute: il capello un sito di accumulo per il farmaco.
-Via mammaria.
-VIE PRIMARIE -Via gastro-intestinale ed epatica --Attraverso le feci vengono espulsi farmaci
precedentemente assunti per os, biotrasformati ma non assorbiti, secreti nella bile o nellintestino
mediante diffusione o trasporto specializzato. --Attraverso la bile i farmaci, solitamente quelli assunti
per via orale, vengono assorbiti nel tenue, arrivano al fegato mediante la vena porta e subiscono effetto
di primo passaggio, ovvero vengono parzialmente metabolizzati prima di arrivare al sito dazione.
Mediante la bile verr quindi espressa la porzione di farmaco che permane nel fegato dopo il
metabolismo di primo passaggio.
-Via renale: - la via con maggior capacit detossificante. Allinterno del circolo sanguigno troveremo i
farmaci che, dopo la filtrazione renale, verranno escreti mediante lurina. -Il complesso che filtra il
sangue la rete mirabile, composta dal nefrone, ovvero lammasso di capillari (capsula glomerulare) e
tubuli renali. Lultra-filtrazione glomerulare permette il passaggio di solventi e soluti attraverso una
membrana. Il passaggio attraverso la membrana regolato dal differenziale pressorio ai due lati della
membrana. -La velocit di ultrafiltrazione dipendente dal flusso ematico e dalla concentrazione del
farmaco; i farmaci che verranno filtrati e che passano la membrana, saranno quelli liberi e quelli a
basso PM.
A livello dei tubuli avvengono comunque due tipologie di PROCESSI regolati da leggi pari a quelle
relative al passaggio di membrana: -ATTIVO: la diffusione e non richiede energia. -PASSIVO: avviene
a livello del tubulo contorto prossimale e consiste nel riassorbimento del glucosio e nella secrezione di
acido paramminoippurico. N.B. a livello del tubulo prossimale agiscono carriers quali P-gg, MRD2, ABC
(espulsione attiva del farmaco). -La via di regolazione, a livello del tubulo, prevede due tipologie di
SECREZIONE: -
-Secrezione ATTIVA: un processo saturabile che consente lescrezione di metaboliti coniugati con
glicina o solfato (sostanze endogene) e molecole organiche (penicillina, aspirina). Alcuni esempi di
farmaci eliminati per secrezione attiva sono la morfina, neostigmina, ovvero farmaci che hanno in
comune il gruppo amminico carico positivamente a pH fisiologico. --Secrezione PASSIVA: i farmaci
vengono escreti a livello tubulare, sono lipofili e non sono carichi, vengono riassorbiti per tornare in
circolo.

25) ATTIVIT COCAINA - un alcaloide che si estrae dalla foglia della eritroxilacea, il suo
meccanismo dazione prevede che vengano bloccati i trasportatori di dopamina, serotonina e
noradrenalina. La sua azione psicostimolante data dal fatto che permette laccumulo di dopamina a
livello delle sinapsi tra le terminazioni dei neuroni che proiettano nellarea tegumentale ventrale e dei
neuroni della corteccia pre-frontale mediale. La cocaina una droga dabuso che crea quindi
dipendenza e forte malessere in caso di astinenza. Oltre agli effetti in ambito anestetico, la cocaina
anche rilevante dal punto di vista comportamentale e motorio. I suoi effetti si manifestano entro 5 minuti
dallassunzione. Viene metabolizzata molto in fretta. Loverdose/tossicit acuta data dallassunzione
di 1,2 g e si manifesta con arresto cardio-respiratorio, convulsioni, psicosi tossica, coma e morte. Se
non provoca morte pu comunque provocare danni permanenti rilevanti come impotenza,
vasocostrizione, rinite, schizofrenia e teratogenicit.
26)COS' LA FARMACOVIGILANZA -Il termine farmacovigilanza fu coniata negli anni 70 per
definire la valutazione del rischio di riscontro di effetti collaterali durante il trattamento farmacologico. Il
51% dei farmaci approvati presentano gravi reazioni avverse sconosciute prima dellA.I.C.
Precedentemente allA.I.C. i farmaci vengono sottoposti a lunghe indagini farmacologiche che
rappresentano gli studi preclinici e che vengono compiuti su animali o in vitro. La durata della
sperimentazione non mai sufficiente in quanto dovrebbe coprire larco di vita di un individuo; gli studi
preclinici vengono poi effettuati su un campione ristretto e selezionato dalla quale sono esclusi neonati,
donne in gravidanza, anziani e soggetti con gravi patologie. Il farmaco viene quindi sperimentato
sulluomo solo dopo essere stato testato su animali. La sperimentazione preclinica viene effettuata in
ambiente sterile, clinico e dove possibile seguire una dieta sana (ospedaliera). Dopo limmissione in
commercio sia il paziente, sia il medico si trovano a dover comunque sperimentare il farmaco.
27)PRINCIPI GENERALI FARMACOPEA - un libro/codice farmaceutico che permette il controllo del
medicamento, della molecola, dei metodi di preparazione, presenta un elenco di tutti i farmaci in uso
con le relative informazioni. propria di ogni singolo Stato. Recentemente nata lidea di unificare le
varie farmacopee in modo da averne una, unica a livello internazionale. Al livello europeo si arrivati
alla 6^ edizione della farmacopea comunitaria, pubblicata nel 2008.
28)EFFETTI AVVERSI DIGOSSINA
-Delirio, disturbo del sonno, affaticamento, confusione
-Alterazione della vista
-Nausea, vomito, dolore addominale
-Ipopotassiemia, se combinato con diuretici
-Palpitazione e tachicardia a dosi tossiche

29)TERAPIA OSTEOPOROSI
-Fitoestrogeni come
-Isoflavoni
-Cumestani
-Mucoestrogeni
-e Soia

30)FARMACO GALENICO
-La legge consente ai farmacisti di preparare nei loro laboratori dei prodotti definiti galenici. Si
differenziano in magistrali che sono quelli preparati dietro specifica richiesta del cliente e quelli officinali
che possono essere preparati in anticipo e che si trovano gi direttamente sugli scaffali della farmacia.

31) DIGOSSINA
-Ha discreta liposolubilit, viene assunta per via orale, la sua emivita ha durata di 40 h, viene
metabolizzata solo per il 20%, la dose terapeutica di 1,5 mg/die che se raddoppiata raggiunge il livello
di tossicit. Pu avere effetti diretti come contrazione dei muscoli lisci nelle arteriole, stimolazione
dellattivit elettrica. Gli effetti indiretti possono essere: stimolazione dellattivit elettrica sul nodo atriale
e su quello atrioventricolare, risposte sul sistema nervoso simpatico ed endocrino. I suoi metaboliti
sono rintracciabili nella bile, ha bassa affinit di legame con le proteine plasmatiche (20%).

32) PROPRIET FARMACOLOGICA IPERICO


-Hypericum Perforatum o ERBA DI SAN GIOVANNI
Da questa pianta, precisamente da fiori e foglie, si preleva un estratto alcolico i cui principi attivi sono:
-Naftodiantrani: ipericina e pseudoipericina
-Flavonoidi: iperoside
Lestratto viene impiegato nella terapia della depressione lieve combinata ad ansia, provoca meno
effetti avversi dei normali anti-depressivi ed , per tale motivo, consigliato. Il suo assorbimento, dopo
lassunzione orale, lento cosi come lo la sua eliminazione (T1/2= 9-12 h).
Il metabolismo delliperico compiuto dal citocromo P450 (CYP3A4).
Il picco plasmatico si raggiunge a 3-5 ore.
I pazienti che assumono ciclosporina, teofillina, digossina, morfina ed anticoncezionali orali non devono
assumere iperico che ne riduce lefficacia, da evitare luso anche in gravidanza ed allattamento.
Loverdose che d iperfotosensibilizzazione pi rischiosa nei bambini, gli unici eventi avversi sono:
cefalea, stanchezza e secchezza delle fauci.

33)PROPRIET FARMACOLOGICA OPPIOIDI


-Sono tutte sostanze morfino-simili, compresi gli antagonisti, altri oppioidi oltre la morfina sono:
-Eroina: viene diacetilata in morfina molto velocemente ed ha effetti simili.
-Codeina: il 10% di quella assunta per via orale viene metilata in morfina, usata come antitossico o in
caso di costipazione. Ha effetto analgesico 20 volte inferiore rispetto a quello della morfina.
-Tramadolo: analogo sintetico della codeina usata per alleviare il dolore.
-Meperidina: un simile della morfina caduto in disuso, ha effetto anti-muscarinico ma provoca
agitazione. La sua azione pi breve rispetto alla morfina ed origina metaboliti tossici.
-Etorfina: usata in campo veterinario, ha effetto 100 volte inferiore alla morfina.
-Metadone: simile alla morfina ha pi potere in quanto si accumula nel compartimento extra-vascolare.
Usato come rimedio alla tossicodipendenza.
-Pentazocina: era una valida alternativa alla morfina con attivit agonista-antagonista con minor
tossicit e minor dipendenza.

--Tra gli agonisti invece si trovano:


-Nalorfina: a basse dosi un antagonista sui recettori della morfina, mentre a dosi elevate ha effetto
analgesico. Trova scarso impiego clinico e pu provocare disforia.
-Naloxone: ha affinit su tutti e 3 i tipi di recettore (, e K). Viene utilizzato per il trattamento dei casi di
overdose.
-Naltrexone: usato per la terapia contro la tossicodipendenza e lalcolismo.
ANALGESIA
leffetto primario dei farmaci oppio-derivati.

34)EFFETTI DELLA MORFINA


-Euforia: se somministrata via endovena provoca questeffetto immediatamente, trattasi di rush mediato
da recettori .
-Tosse: viene inibita in quanto gli oppioidi vanno ad agire sul centro bulbare della tosse.
-Nausea/vomito: attivazione della CTZ e sensibilizzazione vestibolare.
-Sistema cardio-vascolare: ipotensione e vasodilatazione cerebrale.
-Sistema neuro-endocrino: aumenta il rilascio di ADH, PRL e GH, riduce quello di LH e CRF.
-Sistema gastro-intestinale: causa costipazione, nello stomaco riduce la motilit e la secrezione di HCL.
Nel piccolo intestino riduce la produzione di secreti ed aumenta lassorbimento di H2O dando
ipertonicit.
-Sistema genito-urinario: riduce la filtrazione renale ed aumenta il tono vescicolare ed uretrale.
-Sistema immunitario: riduce lattivit dei linfociti T per aumentare quella dei linfociti Killer.
--Morfina e/o eroina inducono dipendenza e, in loro mancanza, si va incontro a crisi di astinenza.
Loverdose provoca tremore, disforia, nausea, vomito, ritenzione urinaria, orticaria e depressione
respiratoria.
La terapia da dipendenza prevede lutilizzo di antagonisti tra i quali spicca il naloxone somministrato via
endovena a 0,1/0,4 mg, blocca rapidamente i sintomi cosi come rapidamente svanisce il suo effetto. In
alternativa a questo, viene utilizzato il naltrexone che ha lunga durata nellazione e, contrariamente al
precedente, viene riassorbito a livello intestinale, proposto come farmaco di mantenimento nella terapia
della disintossicazione.

35)INDICE TERAPEUTICO
- il rapporto tra la concentrazione letale e il minimo dosaggio attivo in senso terapeutico: varia
grandemente a seconda della specie umana utilizzata, misura solo una tossicit acuta e non cronica.
-Rapporto tra la dose letale nel 50% dei soggetti e la dose efficace nel 50% dei soggetti:
-IT=LD50/ED50
-Se una dose doppia di quella efficace gi tossica (IT=2) il farmaco sar poco maneggevole. Se per
avere effetti tossici la dose deve essere 10 o 20 volte la dose efficace (IT=10-20) allora sar pi
maneggevole, cio piccoli dosaggi occasionali non avranno effetti spiacevoli. Un alto indice terapeutico
indica un ampio margine di sicurezza nel dosaggio di un farmaco.
36)INTEGRATORI ALIMENTARI
-Gli integratori sono prodotti alimentari destinati a coadiuvare la comune dieta e costituiscono una fonte
concentrata di sostanze nutritive, quali vitamine, minerali ed altre sostanze aventi un effetto nutritivo o
fisiologico, mentre i medicinali sono sostanze o associazioni si sostanze con propriet curative o
profilattiche per le patologie umane.

37)FITOESTROGENI
-Dal prefisso fito- si comprende che derivano dalle piante. Sono spesso impiegati in farmacologia
endocrina per le cure ormonali ed hanno anche effetti protettivi nei confronti delle malattie
cardiovascolari, riducono lincidenza di tumore alla prostata ed alla mammella.
Sono molecole non steroidee tra le quali, le principali sono:
-Isoflavoni
-Cumestani
-Mucoestrogeni

--Si trovano in fiori, verdure, frutta, legumi, cereali, muffe di cereali ed agrumi.
Il metabolismo gastro-intestinale dei fitoestrogeni d origine a composti bioattivi, ci rischia di interferire
con la flora batterica e/o il cibo.
Le loro molecole al naturale non sono farmaci ideali, infatti vengono apportate delle modifiche a queste
in maniera tale che non subiscano troppi danni con lingresso nel circolo enteroepatico.
I fitoestrogeni hanno alta affinit per i recettori , alle volte possono comportarsi da agonisti parziali o
da antagonisti.
--Tra gli EFFETTI INDESIDERATI si ha:
-Aumento sintesi di globulina, conseguente eccesso legame agli ormoni
-Edema
-Tensione mammaria/carcinoma mammario
-Nausea, vomito
-Alterazioni metaboliche
-Depressione

--Gli EFFETTI farmacologici POSITIVI sono: ridotta osteoporosi e problemi cardio-vascolari.

38) COS' LA FITOTERAPIA


-Per fitoterapia si intende una pratica terapeutica che si avvale di prodotti medicinali, la cui sostanza
attiva costituita esclusivamente da una preparazione vegetale. I fitoterapici sono costituiti da miscele
complesse di composti chimici (fitocomplessi) e non da singoli composti chimici (principio attivo), come
avviene nella maggior parte dei farmaci.
-Le caratteristiche terapeutiche proprie del fitoterapico derivano sia dalla contemporanea presenza di
composti con attivit biologiche individuali distinte, sia da interazioni che possono avvenire fra questi
composti. Il fitocomplesso esercita unazione farmacologica che diversa da quella di ciascuno dei
singoli composti che lo costituiscono.
-La fitoterapia non una medicina alternativa ma una branca della medicina tradizionale basata sulla
scienza. I meccanismi dellazione farmacologica e la potenza di tale azione vengono studiati e
dimostrati nelle sostanze attive vegetali ricorrendo ai metodi sperimentali adottati anche nel caso dei
farmaci.

39)FARMACI DISLIPIDEMIA
-La dislipidemia intesa come un disturbo del metabolismo lipidico. Liperlipidemia una delle principali
cause che induce ad arteriosclerosi ed a problemi alle coronarie.
Questa patologia ha origine genetica oppure pu derivare dalla dieta, da altre patologie o da influenze
ambientali, lincidenza bassa nei vegetariani ma si alza drasticamente nei soggetti consumatori di
latte e derivati ed altri alimenti che alzano il livello di colesterolemia.
La dislipidemia quindi una modifica delle lipoproteine, ovvero le proteine trasportatrici di lipidi nel
circolo sanguigno.
40) DERIVANTI BIOATTIVI DELLA SOIA
-Alimento basilare per le popolazioni orientali, ricca di flavonoidi ed isoflavoni.
Una dose di 100 mg/die ha parecchi effetti:
-Previene osteoporosi, il Ca++ assorbito a livello intestinale viene fissato sulle ossa e si riduce la sua
eliminazione mediante urina.
-Riduce disturbi cardio-vascolari.
-Regola i recettori per gli estrogeni
-Aumenta catabolismo del colesterolo mediante la leicitina di soia, un isoflavone che contrasta
lossidazione delle LDL.
-Il frutto della soia allunga il ciclo follicolare e abbassa il livello di progesterone nella fase luteinica.
-Inibisce la sintesi di LH ed FSH, riduce i sintomi della menopausa ma non varia la durata del ciclo.

-- sconsigliato il suo uso terapeutico in gravidanza ed allattamento ed in pazienti affetti da neoplasia.


Riduce lefficacia di alcuni antitumorali come il tamoxifene.

41)MECCANISMO D'AZIONE DELLE PENICILLINE


- una dei pi vecchi e fu isolata dal fungo penicellum. Hanno maggior efficacia antimicrobica durante
la proliferazione.
La porzione attiva delle penicilline rappresentata, dallanello -lattamico.
Per la corretta funzionalit, lanello -lattamico deve essere integro, tuttavia alcuni batteri, che hanno
sviluppato resistenza alla penicillina, sono in grado di spezzare tale anello grazie allazione delle
penicillasi o -lattamasi.
A loro volta questi enzimi, responsabili della rottura dellanello, possono essere inibiti da molecole che
vengono associate alla penicillina quali: acido cavulanico e subactam, il complesso di una delle due
molecole e la penicillina d origine ad oxacillina e coxacillina.
Per quanto concerne la loro funzionalit, le penicilline si legano a proteine di membrana dei batteri,
inattivandole e quindi inibendone la sintesi della parete batterica, ovvero la transpeptidasi, formazione
di legami crociati tra le catene di peptidoglicano.

42) -PENICILLINA G o Benzilpenicillina


Potente antibiotico usato per combattere le infezioni da stafilococco, streptococco, pneumococco,
sifilide e gonorrea.
La sua somministrazione avviene per via endovenosa: pi volte e lentamente vengono iniettati
nellorganismo 2,4 o 4,8 g/die per ladulto e 100 mg/Kg per il bambino. Un effetto avverso della terapia
con penicillina G la iperpotassemia in soggetti con scompensi renali e/o cardiaci.

43) -PENICILLINA V o fenossimetilpenicillina


un chemioantibiotico che, inversamente alla penicillina G, resistente a pH acido e quindi la sua
somministrazione pu anche avvenire per via orale (500 mg/6h per adulto) comunque meno efficace
della G quindi viene fatta assumere solo a soggetti con infezione batterica meno grave ed inoltra ha
anche spettro batterico meno ampio della G. Sono attaccabili dalla penicillasi e come effetto collaterale
danno spesso superinfezione o anafilassi.
Legandosi a siti di legame specifici sulla membrana inducono frammentazione del peptidoglicano

44) FARMACOGENETICA - la scienza farmacologica che studia la variabilit genetica nei confronti
della risposta ai farmaci: analizzando i geni, infatti, si pu risalire s ci che modifica la proteina
responsabile della variabilit di risposta al farmaco.
45) COS' UN FITOCOMPLESSO E CHE PROPRIET HA -Per FITOCOMPLESSO si intende il
termine generico utilizzato per definire linsieme dei principi attivi estratti da una pianta responsabili di
una specifica attivit biologica. Ad esempio, il PAPAVERO: -Tintura di oppio ( un fitocomplesso):
narcotico, sedativo
46) FARMACI PER CURA INSUFFICIENZA CARDIACA -Con la terapia cardiotonica si possono
regolarizzare le attivit cardiache a riposo e sotto sforzo. I farmaci di maggior rilevanza usati in terapia
sono: -ACE-inibitori -Antagonisti dei recettori AT1 ed AT2 -Antagonisti dellaldosterone --bloccanti
-Diuretici -Glicosidi cardioattivi
47)PROPRIET ATROPINA SEMISINTETICA -Sono farmaci che agiscono sullapparato gastro-
enterico in supporto a terapie per disturbi gastro-intestinali, possono agire a livello neurovegetativo o a
livello della muscolatura liscia, facendola rilassare ed inibendo le risposte di sistema ortosimpatico e
parasimpatico. La principale molecola con azione spasmolitica latropina, molecola antagonista
dellacetilcolina (che ha azione eccitatoria) con effetti parasimpatici: -Riduce gli spasmi del muscolo
liscio -Diminuisce la secrezione di ghiandole esocrine -Riduce la tachicardia -Sopprime nausea e
vomito
Gli effetti AVVERSI dellatropina sono legati fortemente al suo dosaggio, infatti: -1 mg: ridotta
salivazione, rallentamento di attivit gastro-enterica, midriasi e tachicardia -2 mg: vista offuscata e
sintomi dati da 1 mg pi marcati -3 mg: totale mancanza di salivazione con conseguenti difficolt
digestive, ridotta sudorazione, difficolt nella minzione che pu provocare blocchi intestinali -10 mg:
dose letale --Tutti questi effetti possono essere alleviati con la somministrazione di fisostigmina, un
antagonista indiretto dellacetilcolina. Latropina si pu invece assumere durante lallattamento ed in
contemporanea a farmaci simpaticomimetici.
48)LITIO -Il principale di questi farmaci che prevedono la depressione e la mania, il LITIO, usato o
singolarmente, o in combinazione con ansiolitici o antipsicotici. Il litio stabilizza soprattutto lumore di
soggetti affetti da sindrome depressiva bipolare senza originare sonnolenza e/o scoordinazione
motoria. Lassociazione del litio ad altri farmaci data dal fatto che la sua efficacia si presenta
tardivamente (2-3 settimane). La forma di litio con maggior impiego antidepressivo quello carbonato e
quello citrato, somministrati per via orale. Il litio ha diversi ruoli, oltre a quelli antidepressivi, a livello
dellorganismo:
-Entra in competizione con il sodio -Inibisce la liberazione di neurotrasmettitori -Modera la regolazione
della neurotrasmissione -Modera lattivit di chinasi e fosfolipasi -Regola lattivit dei secondi
messaggeri (IP3 e DAG) -Regola la trasmissione genica -Riduce lattivit dei sistemi dopaminergico,
noradrenergico, interferendo a livello del ciclo del fosfatidilinositolo, con la traslocazione della PkC nella
membrana cellulare, con le proteine G. -Accelera il turn-over di noradrenalina e serotonina -Inibisce la
pompa Na/K -Inibisce le ATPasi della pompa Ca++ --La somministrazione del litio avviene per via orale
in modo che venga ben assorbito, raggiunge il picco plasmatico in 1-3 ore, si accumula nelle ossa,
nella tiroide e nel cervello, mentre la sua escrezione avviene per via renale ma molto lenta, 1-2
settimane con T1/2=24 h. Ha basso indice terapeutico e manifesta effetti tossici quando la sua
concentrazione plasmatica pari al 1,5.
EFFETTI AVVERSI DEL LITIO -Intolleranza gastro-intestinale -Debolezza muscolare, tremore, disturbi
cognitivi -Confusione mentale -Acne, rush, perdita di capelli -Poliuria, ridotta attivit tubulare e renale
-Ipotiroidismo, gozzo, diabete, aumento di peso -Effetti tossici da accumulo -Aumento e diminuzione
della clearance del litio prima e dopo il pasto -Disfunzione del nodo del seno atriale
49)ANALISI PRECLINICA Studi effettuati non sull'uomo che comprendono test di tossicit, analisi
farmacocinetiche e formulazioni. Nel dettaglio: -valutazioni farmacologiche -valutazioni tossicologiche
per determinare la dose massima non tossica -valutazioni farmacocinetiche -sviluppo chimico e
farmaceutico
50)METODI DI STUDIO DELLE DROGHE -Le droghe si utilizzano allo stato secco, non devono
contenere pi del 10% di umidit in peso, devono essere di raccolta recente, di qualit scelta e in
perfetto stato di conservazione. La raccolta va fatta al completo sviluppo per le foglie, a quiescenza per
radici e rizomi, al sorgere del sole per i fiori, a maturazione per frutta e semi.
51)FARMACI NATURALI UNIPOLARI-DIPOLARI -Vd IPERICO

52) ATTIVIT FARMACOLOGICA METILXANTINE -Inibizione di enzimi citoplasmatici fosfodiesterasi


(tagliano nucleotidi ciclici che fanno da messaggeri secondari per trasmettere segnalazione cellulare),
potenziando risposta cellulare. Antagonismo recettoriale di tipo inibitorio su recettori dell'adenosina.
Antagonismo dei recettori A2 inibitori. Agiscono su sistema dopaminergico rilasciando dopamina.
53)EFFETTI DOSE-DIPENDENTI ATROPINA -0,5mg lieve rallentamento della frequenza cardiaca,
secchezza fauci -2mg pupilla dilatata, tachicardia, palpitazione -5mg cefalea, ridotta peristalsi -10mg
coma, delirio eccitazione
54) TERAPIA ANTICONCEZIONALE -Pillola combinata: 20-50mg di etinilestradiolo o dei suoi
equivalenti assunti per 21gg seguiti da 7 di pausa (monofasica E=P, bifasica E costante P aumento,
trifasica E e P variabile). Minipillola: basso dosaggio di progesterone, assunzione continuativa, il suo
meccanismo d'azione focalizzato principalmente sul muco cervicale che viene reso inospitale per lo
sperma. Altri preparati: P+E iniettato una volta al mese, cerotto o anello vaginale. Pillola del giorno
dopo (elevata P), aborto terapeutico (3gg), RU486
55) NICOTINA -La nicotina un composto organico, un alcaloideparasimpatico mimetico piuttosto
tossico, pu essere fatale per l'uomo, che agisce come un agonista nicotinico per il recettore
dell'acetilcolina. In piccole dosi aumenta la frequenza cardiaca e la pressione del sangue. Nella
neurotrasmissione colinergica l'acetilcolina agisce sui recettori nicotinici nelle giunzioni neuromuscolari
del muscolo scheletrico a livello dei neuroni post-gangliari, inoltre stimolano la muscolatura liscia.
56) FARMACI INIBITORI SNC -Ansiolitici come le benzodiazepine, ipnotici come barbiturici oltre a
crisina, acido valerianico, kavapironi, amento flavone e azuleni (ligandi naturali del sito delle B2),
sedativi, antidepressivi, bromuro, clorario idrato, buspirone.

57) ATTIVIT CANNABIS -I cannabinoidi si legano ai recettori CB di tipo 1 e 2. Il legame ai recettori


CB1 causa una inibizione presinaptica del rilascio di neurotrasmettitori come NMDA e glutammato che
porta all'inibizione delle vie nervose ascendenti del dolore. A livello periferico il legame causa una
riduzione della secrezione di vari prostanoidi e citochine proinfiammatorie, l'inibizione di PKA e C e del
segnale doloroso.
58) ISOENZIMA -Sono enzimi che catalizzano una stessa reazione, ma hanno struttura chimica
differente e diverse propriet chimico-fisico quale pH, punto isoelettrico. Gli isoenzimi possono derivare
o da geni differenti o da modificazioni post-traduzionali diverse oppure dall'assemblaggio alternativo
delle differenti subunit.
59) CITOCROMO P450 -Coinvolge sostenze endogene e esogene ed il principale responsabile della
biotrasformazione di FASE1 (ossidazione, riduzione, idrolisi, idratazione, diacetilazione). Questa
famiglia presenta un gruppo EME legato alla catena polipeptidica, EME contiene un Fe che lega O2. Gli
enzimi utilizzano l'O2 e l'H+ legati derivanti da NADPH (cofattore) per ossidare i substrati (farmaco).
Questo enzima si trova nel doppio strato lipidico del RE liscio una proteina transmembrana che
avvolge una struttura tipo canale.
60)GLUCOCORTICOIDI -Tra i corticosteroidi troviamo i glucocorticoidi che sono i farmaci pi
efficaciper le terapie di patologie immunoinfiammatorie, hanno gravi ADR. Mantiene l'omeostasi
dell'organismo, vengono prodotti in risposta allo stress, ha effetto sul metabolismo dei carboidrati,
grassi, proteine, acqua, elettroliti, calcio. Gli impieghi terapeutici sono: terapia sostitutiva in caso di
insufficienza surrenalica, infiammazione, shock
61)SICUREZZA DEL FITOTERAPICO -La qualit del fitoterapico deve essere garantita dal produttore
preparatore e deve rispettare i parametri della farmacopea. La droga deve essere accuratamente
identificata. Il processo produttivo deve essere ben controllato e vanno prese in considerazione le ADR,
le possibile interazioni farmacodinamiche con altre droghe
62)ORMONI FEMMINILI -L'ipofisi anteriore produce ormoni femminili FSH (follicolostimolanti) e LH
(luteizzante) che ritmano la maturazione follicolare ad ogni ciclo ovarico. Gli estrogeni sono sintetizzati
a partire dal colesterolo nelle gonadi e sono responsabili della maturazione degli organi riproduttivi e
dei caratteri secondari femminili. L'ovaio la principale fonte di estradiolo, inoltre produce progesterone
che promuove con gli estrogeni lo sviluppo della mamma e la regolazione del ciclo.
63)ATTIVIT DELLE DROGHE -L'attivit della droga si pu valutare con dosaggi Chimici (gravimetrici,
calorimetrici), Biologici (qualitativi, tempo/diluizione) Quantitativi (dose-dipendenti): somministrazione di
dosi crescenti di uno stesso preparato, si pu costruire una curva dose-risposta per valutare l'entit
dell'effetto del trattamento dipendente dalla dose. Qualitativo (tutto o nulla): si ha la presenza o
l'assenza dell'effetto del trattamento.
64)FARMACI ANTIANGINOSI -I farmaci usati nel trattamento dell'angina pectoris sono: nitroderivati
(ossido nitrico, neuromodulatore SNC), beta bloccanti adrenergici, calcio-bloccanti, inibitori ossidazione
acidi grassi (Ranolazina), bradicardizzanti (Ivabradina)
65)PROPRIET FARMACOLOGICA GINKO BILOBA -Il meccanismo d'azione del ginkgo
complesso e consiste nella riduzione degli spasmi arteriolari, nel miglioramento degli scambi di
ossigeno e glucosio con i tessuti, nell'effetto antiossidante a livello tissutale, e nella inibizione del PAF e
della sintesi del NOS. Indicazioni cliniche del Ginkgo Biloba sono: deterioramento mentale, prevenzione
e cura dell'aterosclerosi e delle sue manifestazioni, arteriopatie obliteranti degli arti inferiori,
cerebrovasculopatie, cardiopatia ischemica, malattia di Raynaud, vasculiti, insufficienza
vertebrobasilare, acufeni e sindromi vertiginose in genere, microangiopatia diabetica, ipertensione
arteriosa e retinopatie. Il Ginkgo Biloba indicato anche nella prevenzione dei danni da fumo e delle
trombosi venose.
66)FARMACI PSICOTOMIMETICI-ALLUCINOGENI Producono distorsioni della percezione simili a
quelli osservati in paziento psicotici. -Derivati indolaminici: LSD, dimetiltriptamina e psiclocina -Derivati
feniletilaminici: Mescalina -Derivati fenilisopropilaminici DOM, MDA, MDMA (ectasy) -Derivati
arilcicloesilaminici: fenciclidina (allucinogeno inizialmente usato in neurolepto)
67)FARMACOCINETICA -Si occupa di studiare il destino del farmaco una volta entrato
nell'organismo. -La farmacocinetica pu essere divisa in 3 fasi: assorbimento, emivita, distribuzione

68) EFFETTO IONOTROPO POSITIVO I glicosidi digitali determinano un aumento dose-dipendente


della contrattilit cardiaca, effetto che si esplica sia a livello atriale che ventricolare, sia nel cuore
normale che in quello scompensato. L'aumento della contrattilit determina una riduzione della durata
della sistole e una aumento della tensione massima prodotta dal muscolo, che si traduce in un aumento
della gittata cardiaca, diminuzione del volume telesistolico associata ad una riduzione del volume e
della pressione telediastolica. Comporta diminuizione dilatazione cardiaca, della pressione venosa e
dell'ipertono simpatico riflesso, determinando anche un aumento della portata plasmatica renale che, a
sua volta, favorisce un aumento della diuresi.
69)RIASSORBIMENTO/SECREZIONE PASSIVA Attraverso la bile i farmaci, solitamente quelli assunti
per via orale, vengono assorbiti nel tenue, arrivano al fegato mediante la vena porta e subiscono effetto
di primo passaggio, ovvero vengono parzialmente metabolizzati prima di arrivare al sito dazione.
Mediante la bile verr quindi espressa la porzione di farmaco che permane nel fegato dopo il
metabolismo di primo passaggio.
70)VOLUME DISTRIBUZIONE Viene definito calcolando il rapporto tra dose somministrata e
concentrazione plasmatica misurata. Vd=Dose/Cp. -Il volume di distribuzione un parametro/concetto
apparente e non reale, usato per valutare la distribuzione del farmaco in forma libera nellorganismo.
Come detto, per calcolarlo necessario fare il rapporto tra dose somministrata e concentrazione
plasmatica misurata. - influenzata dalla liposolubilit, dalla Kp e dalla tendenza del farmaco a legarsi a
proteine. Il risultato di tale rapporto pu essere pari a: -Vd<5l farmaco sequestrato nel plasma
-Vd<15l farmaco distribuito nei liquidi cellulari -Vd>15l farmaco distribuito nellH2O corporea
-Vd>40/42l farmaco concentrato in 1 o pi tessuti -Pi la concentrazione plasmatica superiore a
quella iniziale, pi il valore di Vd sar piccolo; viceversa, se il valori di Vd eccessivamente alto, il
farmaco si sar depositato.
71) IMPORTANZA DELLA RESISTENZA - la capacit dei microrganismi di resistere all'azione dei
farmaci antimicrobici. La resistenza pu essere intrinseca (insensibilit), indipendente da ogni
precedente esposizione del germe al farmaco o acquisita se si manifesta dopo l'uso di un farmaco
inizialmente attivo. La resistenza acquisita pu essere di tipo genetico trasmissibile attraverso plasmidi
o crosomiale attraverso mutazioni spontanee. Meccanismi cellulari della resistenza del microorganismo
al farmaco: -inattivazione metabolica di farmaci -modificazioni del sito d'azione -ridotta concentrazione
del farmaco nella cellula -adozione di una via metabolica alternativa
72)INTERAZIONE FARMACO RECETTORE - definito recettore per farmaco qualsiasi
macromolecola funzionale dell'organismo che lega un farmaco; possono essere recettori per
neurotrasmettitori e ormoni, enzimi, canali ionici, acidi nucleici. I recettori determinano le reazioni
quantitative tra dose ed effetti farmacologici. I recettori sono responsabili della selettivit dell'azione
farmacologica. La maggiore o minore complessit degli eventi successivi l'interazione si associa a
risposte di diversa natura.