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1) ALCOL
-La concentrazione dell'alcool nel sangue scende linearmente e la velocit di riduzione non
varia con le dosi. la durata dell'azione dipende fortemente dalla dose. la concentrazione
all'equilibrio varia maggiormente in funzione alla dose ed in maniera non prevedibile. Anche
variazioni nel metabolismo determinano variazioni di CP. Questo comportamento ci spiega
perch il grado di OX dell'enzima raggiunge il massimo gi a basse concentrazioni di ETOH.
Inoltre la disponibilit di NAD+ limitata. Il metabolism
o costante ed indipendente dalla concentrazione plasmatica
8) PROPRIET EFEDRINA
- un agonista alfa e beta adrenergico che aumenta il rilascio di noradrenalina. L'efedrina efficace
dopo somministrazione orale stimola la frequenza e la gittata cardiaca aumentando cos la pressione
arteriosa. Inoltre la sua azione sui recettori dei muscoli lisci della vescica pu aumentare la resistenza
alla fuori uscita di urina, mentre a livello bronchiale promuove broncodilatazione. quindi un potente
stimolante del SNC con emivita di circa 5 6 ore. alcaloide di origine naturale con struttura simile a
quella della anfetamina. Effetti avversi aumento pressione sanguigna, porta a infarto e ictus.
-Per via endovenosa va ad agire come antagonista della epidurale
-decongestionante nasale
-broncodilatatore
-usato come precursore delle metanfetamine
-usato per il controllo del peso migliorare le prestazioni nello studio
10)RESERPINA
-Agisce sul sistema cardiovascolare e fa parte dei farmaci anti ipertensivi La reserpina un alcaloide
estratto dalle radici della Rauwolfia Serpentina, una pianta originaria dell'India. Agisce con meccanismo
ipotensivo in quanto blocca la capacit dei neuroni contenenti noradrenalina, dopamina, serotonina di
ricaptare il neurotrasmettitore, riducendo cos la resistenza dei vasi periferici e bradicardia.
12) AGONISTA
-Pu essere un farmaco che legandosi ad un recettore genera una risposta biologica, generalmente
mima effetti dei composti endogeni.
-Agonista completo: si lega al recettore cos da generare una risposta biologica efficace
-Parziale in grado di attivare solo parzialmente un recettore
-Inverso: legandosi un recettore riduce il numero di recettori presenti allo stato attivo (effetto opposto)
-Allosterica si lega ad un recettore in un sito diverso da quello su cui si lega l'agonista, ne aumenta
l'efficacia o la potenza.
13)ANTAGONISTA
-Pu essere un farmaco che legandosi al recettore riduce l'attivit dell'agonista riducendo o eliminando
l'effetto.
-Chimico modifica la molecola con conseguente perdita dell'effetto
-Farmacocinetica riduce la concentrazione di agonista nel suo sito d'azione
-Recettoriale (per blocco recettoriale competitivo) cambia l'EC50, l'efficacia
-Recettoriale non competitivo: si modifica l'efficacia, si lega al sito dell'agonista in modo irreversibile.
-Fisiologico interazioni ai farmaci che nell' organismo hanno effetti opposti
14)BIODISPONIBILIT
-La quantit di farmaco che passa nella circolazione generale dopo la somministrazione gli studi di
bioequivalents servono a dimostrare che le differenze di biodisponibilit tra due prodotti essenzialmente
simili non superino un certo intervallo di variabilit. La frazione della dose di farmaco F che raggiunge la
circolazione sistemica per via endovenosa pari a F=1 completa, tutte le altre vie di somministrazione
saranno F<1.
15)BIOEQUIVALENZA
-L'equivalente terapeutica tra due farmaci essenzialmente simili contenenti lo stesso principio attivo.
Due farmaci sono bioequivalenti quando la stessa dose i loro profili di concentrazione nel sangue
rispetto al tempo sono cos simili che improbabile che essi possano produrre differenze sugli effetti di
efficacia e sicurezza.
17)CLEARANCE
-Capacit dell'organismo di purificare il sangue e del volume di distribuzione, un indice che fornisce
una buona indicazione del tempo necessario per raggiungere l'equilibrio dopo una cominciata
posologia.
19)ABUSO FARMACI-TOSSICOMANI-TOSSICODIPENDENZE
-Sono un disordine cronico caratterizzato da ricadute in cui il comportamento di ricerca ed assunzione
compulsiva di farmaci (sostanze) persiste al di l della serie di conseguenze negative. La sostanza
tossica induce uno stato di benessere, di euforia almeno nella fase iniziale oppure di sollievo in uno
stato di stress e l'assoluzione ripetuta della sostanza induce cambiamenti adattivi dell'organismo e in
particolare del SNC. Tolleranza, dipendenza fisica, craving, sensibilizzazione
25) ATTIVIT COCAINA - un alcaloide che si estrae dalla foglia della eritroxilacea, il suo
meccanismo dazione prevede che vengano bloccati i trasportatori di dopamina, serotonina e
noradrenalina. La sua azione psicostimolante data dal fatto che permette laccumulo di dopamina a
livello delle sinapsi tra le terminazioni dei neuroni che proiettano nellarea tegumentale ventrale e dei
neuroni della corteccia pre-frontale mediale. La cocaina una droga dabuso che crea quindi
dipendenza e forte malessere in caso di astinenza. Oltre agli effetti in ambito anestetico, la cocaina
anche rilevante dal punto di vista comportamentale e motorio. I suoi effetti si manifestano entro 5 minuti
dallassunzione. Viene metabolizzata molto in fretta. Loverdose/tossicit acuta data dallassunzione
di 1,2 g e si manifesta con arresto cardio-respiratorio, convulsioni, psicosi tossica, coma e morte. Se
non provoca morte pu comunque provocare danni permanenti rilevanti come impotenza,
vasocostrizione, rinite, schizofrenia e teratogenicit.
26)COS' LA FARMACOVIGILANZA -Il termine farmacovigilanza fu coniata negli anni 70 per
definire la valutazione del rischio di riscontro di effetti collaterali durante il trattamento farmacologico. Il
51% dei farmaci approvati presentano gravi reazioni avverse sconosciute prima dellA.I.C.
Precedentemente allA.I.C. i farmaci vengono sottoposti a lunghe indagini farmacologiche che
rappresentano gli studi preclinici e che vengono compiuti su animali o in vitro. La durata della
sperimentazione non mai sufficiente in quanto dovrebbe coprire larco di vita di un individuo; gli studi
preclinici vengono poi effettuati su un campione ristretto e selezionato dalla quale sono esclusi neonati,
donne in gravidanza, anziani e soggetti con gravi patologie. Il farmaco viene quindi sperimentato
sulluomo solo dopo essere stato testato su animali. La sperimentazione preclinica viene effettuata in
ambiente sterile, clinico e dove possibile seguire una dieta sana (ospedaliera). Dopo limmissione in
commercio sia il paziente, sia il medico si trovano a dover comunque sperimentare il farmaco.
27)PRINCIPI GENERALI FARMACOPEA - un libro/codice farmaceutico che permette il controllo del
medicamento, della molecola, dei metodi di preparazione, presenta un elenco di tutti i farmaci in uso
con le relative informazioni. propria di ogni singolo Stato. Recentemente nata lidea di unificare le
varie farmacopee in modo da averne una, unica a livello internazionale. Al livello europeo si arrivati
alla 6^ edizione della farmacopea comunitaria, pubblicata nel 2008.
28)EFFETTI AVVERSI DIGOSSINA
-Delirio, disturbo del sonno, affaticamento, confusione
-Alterazione della vista
-Nausea, vomito, dolore addominale
-Ipopotassiemia, se combinato con diuretici
-Palpitazione e tachicardia a dosi tossiche
29)TERAPIA OSTEOPOROSI
-Fitoestrogeni come
-Isoflavoni
-Cumestani
-Mucoestrogeni
-e Soia
30)FARMACO GALENICO
-La legge consente ai farmacisti di preparare nei loro laboratori dei prodotti definiti galenici. Si
differenziano in magistrali che sono quelli preparati dietro specifica richiesta del cliente e quelli officinali
che possono essere preparati in anticipo e che si trovano gi direttamente sugli scaffali della farmacia.
31) DIGOSSINA
-Ha discreta liposolubilit, viene assunta per via orale, la sua emivita ha durata di 40 h, viene
metabolizzata solo per il 20%, la dose terapeutica di 1,5 mg/die che se raddoppiata raggiunge il livello
di tossicit. Pu avere effetti diretti come contrazione dei muscoli lisci nelle arteriole, stimolazione
dellattivit elettrica. Gli effetti indiretti possono essere: stimolazione dellattivit elettrica sul nodo atriale
e su quello atrioventricolare, risposte sul sistema nervoso simpatico ed endocrino. I suoi metaboliti
sono rintracciabili nella bile, ha bassa affinit di legame con le proteine plasmatiche (20%).
35)INDICE TERAPEUTICO
- il rapporto tra la concentrazione letale e il minimo dosaggio attivo in senso terapeutico: varia
grandemente a seconda della specie umana utilizzata, misura solo una tossicit acuta e non cronica.
-Rapporto tra la dose letale nel 50% dei soggetti e la dose efficace nel 50% dei soggetti:
-IT=LD50/ED50
-Se una dose doppia di quella efficace gi tossica (IT=2) il farmaco sar poco maneggevole. Se per
avere effetti tossici la dose deve essere 10 o 20 volte la dose efficace (IT=10-20) allora sar pi
maneggevole, cio piccoli dosaggi occasionali non avranno effetti spiacevoli. Un alto indice terapeutico
indica un ampio margine di sicurezza nel dosaggio di un farmaco.
36)INTEGRATORI ALIMENTARI
-Gli integratori sono prodotti alimentari destinati a coadiuvare la comune dieta e costituiscono una fonte
concentrata di sostanze nutritive, quali vitamine, minerali ed altre sostanze aventi un effetto nutritivo o
fisiologico, mentre i medicinali sono sostanze o associazioni si sostanze con propriet curative o
profilattiche per le patologie umane.
37)FITOESTROGENI
-Dal prefisso fito- si comprende che derivano dalle piante. Sono spesso impiegati in farmacologia
endocrina per le cure ormonali ed hanno anche effetti protettivi nei confronti delle malattie
cardiovascolari, riducono lincidenza di tumore alla prostata ed alla mammella.
Sono molecole non steroidee tra le quali, le principali sono:
-Isoflavoni
-Cumestani
-Mucoestrogeni
--Si trovano in fiori, verdure, frutta, legumi, cereali, muffe di cereali ed agrumi.
Il metabolismo gastro-intestinale dei fitoestrogeni d origine a composti bioattivi, ci rischia di interferire
con la flora batterica e/o il cibo.
Le loro molecole al naturale non sono farmaci ideali, infatti vengono apportate delle modifiche a queste
in maniera tale che non subiscano troppi danni con lingresso nel circolo enteroepatico.
I fitoestrogeni hanno alta affinit per i recettori , alle volte possono comportarsi da agonisti parziali o
da antagonisti.
--Tra gli EFFETTI INDESIDERATI si ha:
-Aumento sintesi di globulina, conseguente eccesso legame agli ormoni
-Edema
-Tensione mammaria/carcinoma mammario
-Nausea, vomito
-Alterazioni metaboliche
-Depressione
39)FARMACI DISLIPIDEMIA
-La dislipidemia intesa come un disturbo del metabolismo lipidico. Liperlipidemia una delle principali
cause che induce ad arteriosclerosi ed a problemi alle coronarie.
Questa patologia ha origine genetica oppure pu derivare dalla dieta, da altre patologie o da influenze
ambientali, lincidenza bassa nei vegetariani ma si alza drasticamente nei soggetti consumatori di
latte e derivati ed altri alimenti che alzano il livello di colesterolemia.
La dislipidemia quindi una modifica delle lipoproteine, ovvero le proteine trasportatrici di lipidi nel
circolo sanguigno.
40) DERIVANTI BIOATTIVI DELLA SOIA
-Alimento basilare per le popolazioni orientali, ricca di flavonoidi ed isoflavoni.
Una dose di 100 mg/die ha parecchi effetti:
-Previene osteoporosi, il Ca++ assorbito a livello intestinale viene fissato sulle ossa e si riduce la sua
eliminazione mediante urina.
-Riduce disturbi cardio-vascolari.
-Regola i recettori per gli estrogeni
-Aumenta catabolismo del colesterolo mediante la leicitina di soia, un isoflavone che contrasta
lossidazione delle LDL.
-Il frutto della soia allunga il ciclo follicolare e abbassa il livello di progesterone nella fase luteinica.
-Inibisce la sintesi di LH ed FSH, riduce i sintomi della menopausa ma non varia la durata del ciclo.
44) FARMACOGENETICA - la scienza farmacologica che studia la variabilit genetica nei confronti
della risposta ai farmaci: analizzando i geni, infatti, si pu risalire s ci che modifica la proteina
responsabile della variabilit di risposta al farmaco.
45) COS' UN FITOCOMPLESSO E CHE PROPRIET HA -Per FITOCOMPLESSO si intende il
termine generico utilizzato per definire linsieme dei principi attivi estratti da una pianta responsabili di
una specifica attivit biologica. Ad esempio, il PAPAVERO: -Tintura di oppio ( un fitocomplesso):
narcotico, sedativo
46) FARMACI PER CURA INSUFFICIENZA CARDIACA -Con la terapia cardiotonica si possono
regolarizzare le attivit cardiache a riposo e sotto sforzo. I farmaci di maggior rilevanza usati in terapia
sono: -ACE-inibitori -Antagonisti dei recettori AT1 ed AT2 -Antagonisti dellaldosterone --bloccanti
-Diuretici -Glicosidi cardioattivi
47)PROPRIET ATROPINA SEMISINTETICA -Sono farmaci che agiscono sullapparato gastro-
enterico in supporto a terapie per disturbi gastro-intestinali, possono agire a livello neurovegetativo o a
livello della muscolatura liscia, facendola rilassare ed inibendo le risposte di sistema ortosimpatico e
parasimpatico. La principale molecola con azione spasmolitica latropina, molecola antagonista
dellacetilcolina (che ha azione eccitatoria) con effetti parasimpatici: -Riduce gli spasmi del muscolo
liscio -Diminuisce la secrezione di ghiandole esocrine -Riduce la tachicardia -Sopprime nausea e
vomito
Gli effetti AVVERSI dellatropina sono legati fortemente al suo dosaggio, infatti: -1 mg: ridotta
salivazione, rallentamento di attivit gastro-enterica, midriasi e tachicardia -2 mg: vista offuscata e
sintomi dati da 1 mg pi marcati -3 mg: totale mancanza di salivazione con conseguenti difficolt
digestive, ridotta sudorazione, difficolt nella minzione che pu provocare blocchi intestinali -10 mg:
dose letale --Tutti questi effetti possono essere alleviati con la somministrazione di fisostigmina, un
antagonista indiretto dellacetilcolina. Latropina si pu invece assumere durante lallattamento ed in
contemporanea a farmaci simpaticomimetici.
48)LITIO -Il principale di questi farmaci che prevedono la depressione e la mania, il LITIO, usato o
singolarmente, o in combinazione con ansiolitici o antipsicotici. Il litio stabilizza soprattutto lumore di
soggetti affetti da sindrome depressiva bipolare senza originare sonnolenza e/o scoordinazione
motoria. Lassociazione del litio ad altri farmaci data dal fatto che la sua efficacia si presenta
tardivamente (2-3 settimane). La forma di litio con maggior impiego antidepressivo quello carbonato e
quello citrato, somministrati per via orale. Il litio ha diversi ruoli, oltre a quelli antidepressivi, a livello
dellorganismo:
-Entra in competizione con il sodio -Inibisce la liberazione di neurotrasmettitori -Modera la regolazione
della neurotrasmissione -Modera lattivit di chinasi e fosfolipasi -Regola lattivit dei secondi
messaggeri (IP3 e DAG) -Regola la trasmissione genica -Riduce lattivit dei sistemi dopaminergico,
noradrenergico, interferendo a livello del ciclo del fosfatidilinositolo, con la traslocazione della PkC nella
membrana cellulare, con le proteine G. -Accelera il turn-over di noradrenalina e serotonina -Inibisce la
pompa Na/K -Inibisce le ATPasi della pompa Ca++ --La somministrazione del litio avviene per via orale
in modo che venga ben assorbito, raggiunge il picco plasmatico in 1-3 ore, si accumula nelle ossa,
nella tiroide e nel cervello, mentre la sua escrezione avviene per via renale ma molto lenta, 1-2
settimane con T1/2=24 h. Ha basso indice terapeutico e manifesta effetti tossici quando la sua
concentrazione plasmatica pari al 1,5.
EFFETTI AVVERSI DEL LITIO -Intolleranza gastro-intestinale -Debolezza muscolare, tremore, disturbi
cognitivi -Confusione mentale -Acne, rush, perdita di capelli -Poliuria, ridotta attivit tubulare e renale
-Ipotiroidismo, gozzo, diabete, aumento di peso -Effetti tossici da accumulo -Aumento e diminuzione
della clearance del litio prima e dopo il pasto -Disfunzione del nodo del seno atriale
49)ANALISI PRECLINICA Studi effettuati non sull'uomo che comprendono test di tossicit, analisi
farmacocinetiche e formulazioni. Nel dettaglio: -valutazioni farmacologiche -valutazioni tossicologiche
per determinare la dose massima non tossica -valutazioni farmacocinetiche -sviluppo chimico e
farmaceutico
50)METODI DI STUDIO DELLE DROGHE -Le droghe si utilizzano allo stato secco, non devono
contenere pi del 10% di umidit in peso, devono essere di raccolta recente, di qualit scelta e in
perfetto stato di conservazione. La raccolta va fatta al completo sviluppo per le foglie, a quiescenza per
radici e rizomi, al sorgere del sole per i fiori, a maturazione per frutta e semi.
51)FARMACI NATURALI UNIPOLARI-DIPOLARI -Vd IPERICO