Teoria dei cicli

• Evidenze “empiriche” suggeriscono come gli

steroidi siano + efficaci e sicuri se utilizzati
con una sequenza e dosaggio logico.
• Un singolo ciclo ha durata max da 6-12 sett.
(x non saturare i siti ormonali?, down
regulation?)
• Una interruzione di steroidi deve durare
almeno 10-12 sett. (x ripristinare il pattern
ormonale)
• Non + di due cicli per anno
 Abuso di steroidi anabolizzanti
Modalità d’uso
• Assunzione ciclica (CYLING): cicli corti 6-
8 sett o lunghi 8-12 sett (10-12 sett di
washout)
• Assunzione piramidale (PYRAMIDING):
aumento graduale della dose assunta fino a
100 volte quella di partenza per poi
regredire progressivamente. Minore
incidenza di effetti psichici
• Assunzione conica (INVERTED
PYRAMIDING): cicli molto popolari tra
atleti che sono sottoposti a test antidoping
 Abuso di steroidi anabolizzanti
Modalità d’uso
• Assunzione continua (CONTINUOS
DOSING): assunzione costante della
medesima dose senza periodi intervallari
[da evitare per la massimizzazione degli
effetti collaterali e la minimizzazione
dell’effetto voluto per rapida e progressiva
perdita di sensibilità dei recettori]
• Assunzione contemporanea (STACKING):
utilizzo di differenti sostanze anabolizzanti
per evitare la tolleranza dell’organismo ad
un unico agente e variare i siti d’azione
 Abuso di steroidi anabolizzanti
Modalità d’uso
• Assunzione contemporanea di diverse sostanze
(ARRAY): sostanze con diverse azioni ed effetti
farmacologici utili a diminuire gli effetti
collaterali e potenziare l’azione anabolizzante
• Assunzione blitz (3 WEEK BLITZ): ogni steroide
è utilizzato per non + di 3 sett. Aumentando la
durata del ciclo complessivo anche fino a 18
mesi.
• Assunzione miniblitz (DOUBLE MINI BLITZ): 2-
3 differenti steroidi sono assunti per 6 sett, 2
sett di wash out, altre 6 sett di trattamneto
con altri 2-3 steroidi differenti da quelli
precedenti e due mesi di sospensione
 Errori comuni
Anche se gli steroidi sono usati da + di 30
anni per incrementare la performance molti
atleti commettono ancora molti errori:
I.Dosaggio eccessivo
II.Durata troppo lunga
III.Steroidi non appropriati
IV.Cicli sbagliati
V.Uso di falsi
VI.Disinteresse in visite mediche periodiche
VII.Negligenza ai fattori esterni
 Errori comuni I
Dosaggio eccessivo: commesso spesso da
bodybuilders il cui motto è “more is better”.
Quando i recettori sono saturati (ma anche
a stadi precedenti) le molecole vanno ad
interagire con altri target aprendo la strada
agli effetti collaterali.
MEGA dosaggi non portano a + alti guadagni
di forza e massa ma solo a incrementi in
effetti collaterali.
 Errori comuni II
Durata troppo lunga: l’uso non-stop di
steroidi non è consigliato x 2 ragioni
a) Rischio di effetti collaterali aumentato
soprattutto con quelli 17α α-alchilati
b) Steroidi + potenti raggiungono nel giro di
poche settimane un plateau nell’incremento di
forza e massa.
 Errori comuni III
Steroidi non appropriati: tutti gli steroidi
non sono uguali. Bisogna distinguerli tra
altamente androgenici (potenzialmente tossici
Anadrol, Dianabol, Halotestin,…) e
moderatamante androgenici (Primobolan,
Winstrol, Deca Durabolin).
I primi andrebbero utilizzati per non + di 6-
8 settimane.
 Errori comuni IV
Cicli sbagliati: gli steroidi possono avere un
effetto sinergico. Questo significa che se
somministrati in stack possiamo diminuire le
dosi ed aumentare gli effetti. Importante è
cercare di evitare la saturazione dei
recettori. Altro errore è bloccare di netto
un ciclo: le dosi dovrebbero essere innalzate
ed abbassate gradualmente e gli steroidi +
potenti usati solo a metà ciclo.
 Errori comuni V
Uso di falsi: non tutti gli steroidi sono
disponibili in differenti nazioni, quindi il
mercato nero è molto sfruttato. Questo ha
generato anche un mercato di falsi che
possono contenere meno principio attivo,
nessun principio attivo, differente principio
attivo del dichiarato.
 Errori comuni VI
Disinteresse in visite mediche periodiche:
chi utilizza queste sostanze dovrebbe
periodicamente fare analisi di sangue ed
urine e sottoporle ad un medico.
Le prime analisi vanno fatte prima dell’inizio
della cura, le seconde quando siamo a pieno
regime e le ultime dopo 3-4 settimane dal
termine della cura per valutare la
normalizzazione dei parametri.
 Errori comuni VII
Negligenza ai fattori esterni: i risultati di
una terapia con steroidi sono strettamente
correlati con i seguenti 4 fattori:
allenamento;
dieta;
sosta della terapia;
attitudine del soggetto.
 Come li riscontriamo?
• Rapporto testosterone/epitestosterone
– Prodotto in uguali concentrazioni in individui
normali
– Un rapporto di 4:1 è considerato un test positivo
– Uno smisurato numero di sollevatori di pesi alla 96
Olimpiade aveva un rapporto vicino a 5:1 (il limite
era di 6:1)
– I sollevatori americani avevano un rapporto normale
• Problemi
– Questo è un campo in cui gli atleti possono
raggirare le analisi antidoping?
– I tests correnti sono validi ed effettivi?
 Come li riscontriamo?
• Rapporto C13/C12

Dopo un apporto esogeno di DHEA o altri precursori, i

quozienti degli isotopi C13/C12 sia del testosterone, che dei
suoi metaboliti come l’androsterone e l’eziocolanolone, sono
notevolmente modificati rispetto ai loro precursori sintetizzati
dall’organismo, il pregnandiolo ed il pregnantriolo.
 Recenti sviluppi
Le buone notizie

• Ciba: termina la produzione di Dianabol

• Preparazioni di testosterone transdermiche
• Riconoscimento della comunità medica
– Scopo, motivazioni e problemi degli utilizzatori
– Interesse in studi scientificamente validi
• Sports: test random, metodiche migliori
– Diminuzione in gare di forza femminili
 Recenti sviluppi
Le cattive notizie
• Evidenza di incremento di utilizzo nelle
donne
• Strategie professionali per risultare
negativi ai tests
– Passaggio a T, DHT e derivati
– Laboratori Boutique che sintetizzano “steroidi su
misura”
– Infiltrazione d’utilizzo in tutti gli Sports
• Precursori venduti come “Supplementi
nutrizionali”
• Nuovi steroidi di sintesi sono introdotti sul
mercato nero (THG)
 THG
CH3 OH CH3 OH
• Il trenbolone è un
CH3 anabolizzante efficace e
noto da tempo, con un
O O
effetto sulla crescita
TESTOSTERONE
CH3
TREMBOLONE
CH3
muscolare 10-15 volte
OH CH OH
CH
3
superiore rispetto al
testosterone

O O

GESTRINONE TETRAIDROGESTRINONE (THG)

• Il gestrinone è stato inserito fra gli steroidi anabolizzanti

androgeni nella lista dell'agenzia mondiale antidoping (ADA)
per il 2004. Il THG, in effetti, non è citato, ma rientra fra
le cosiddette sostanze analoghe. È una sostanza che si può
produrre con relativa facilità tramite riduzione dalla
sostanza di base gestrinone.
 Ormone umano della crescita
• Ormone anabolico (hGH) che influenza
tutto il sistema corporeo; importante nella
crescita muscolare e corporea
• Versione di hGH prodotta attraverso le
biotecnologie; non più utilizzato il hGh
estratto da ipofisi di cadavere (morbo di
Creutzfeldt-Jacobs)
– Somatrem
– Somatropin (Genotropin, Humatrope,
Norditropin)
Regolazione della secrezione di
GH
 Meccanismi di regolazione della secrezione di
GH
Stress, sonno, esercizio
Ipotalamo
GHRH
β antag, α agon, oppiacei
SS
α antag, β agon,
Ipofisi
Tirosina, cortisolo,
testosterone
GH

Glucocorticoidi

Cell somatiche
Condrocita Epatocita

IGF 1-2 Somatomedine

 GH
• Caso di deficienza di ormone della crescita
(nanismo ipofisario)
Iper- ed ipoproduzione di GH
acromegalia
iperproduzione di GH
nell’adulto

nanismo
Somatomedine (IGF-I, IGF-II)
• Molti degli effetti del GH sono dovuti all’azione
delle somatomedine (dette anche fattori di
crescita insulino-simili, o IGF)
• Le somatomedine (IGF-1 e IGF-2) sono prodotte
prevalentemente dal fegato e agiscono su
recettori accoppiati a tirosinchinasi
• L’azione più importante si ha sulla trascrizione
genica
• Nei condrociti della cartilagine il GH e le IGF
inducono la produzione di collagene e
condroitinsolfati (condrogenesi)
Accrescimento osseo

Durante lo sviluppo, le ossa lunghe si

allungano nelle regioni cartilaginee poste
in prossimità delle epifisi.
Terminato lo sviluppo queste zone di
accrescimento scompaiono e l’osso si
salda in un corpo unico
Effetti metabolici del GH
• Azioni sul metabolismo proteico:
+ trasporto aminoacidi nelle cellule
+ sintesi proteica
- catabolismo proteico

• Azioni sul metabolismo lipidico:

+ mobilizzazione dal tessuto adiposo
+ acidi grassi liberi plasmatici
+ ossidazione acidi grassi

• Azioni sul metabolismo glucidico:

- glicolisi
+ glicogenosintesi
+ glicemia
 Diabete ipofisario
• Un eccesso di GH provoca chetosi e iperglicemia,
(diabete ipofisario) similmente al diabete
pancreatico.
• Nel diabete ipofisario, il glucosio entra nelle
cellule ma non viene utilizzato.
• Un prolungato stato di iperglicemia può esaurire le
cellule produttrici di insulina del pancreas, e
provocare diabete pancreatico secondario.
 Effetti del GH
• GH causa iperplasia (incrementa il
numero delle cellule)
– Steroidi anabolizzanti: ipertrofia
• Facilita il trasporto di aminoacidi
attraverso la membrana cellulare
(aumento della sintesi proteica)
• Effetto del GH persiste anche se il suo
uso è discontinuo
 Effetti del GH

• Diminuisce il grasso corporeo e

aumenta la massa muscolare in
sollevatori, soggetti sani, anziani, e
GH deficienti (Crist et al., 1988)
– Effetto attenuato dall’obesità
• Somministrazione per 14 gg non
aumentò la sintesi proteica in atleti
che eseguivano allenamenti di potenza
(Yarasheki et al., 1993)
GH in Medicina Veterinaria
GH in Medicina Veterinaria

Controllo Trattato con PST

 Potenziali complicazioni
• hGH Simola la crescita di tutti i tessuti
• Gli effetti di somministrazioni prolungate
non sono reversibili
• Acromegalia (crescita spropositata delle
estremità)
– Iperproduzione di hGH (patologia)
– Influenza ossa scheletriche, tessuti molli,
cuore, metabolismo del glucosio, funzione
sessuale; può causare ipertensione
– Tremori alle mani ed alle dita
– Irreversibili; coloro tipicamente
affetti da questo morbo non superano
i 60 anni di età
 VIETATO
• hGH vietato dal CIO e da numerosissime
federazioni
– Rischio di squalifica e/o arresto per uso
illecito anche di una sola prescrizione
• Il test nelle urine non è uno screening
realizzabile per valutare l’abuso di hGH
(ormone endogeno)
• Somministrato solo per via iniettiva
 INSULINA

• Ormone prodotto dal pancreas

• Regolatore dei livelli di glucosio
• Usato nel trattamento del diabete
INSULINA (uso nello sport)

• Considerata il “GH dei poveri”

• Effetto anabolico per il trasporto di
glicogeno e nutrienti ai tessuti
• Humilin R® è la formulazione più
ricercata: da un effetto immediato ed
una breve durata d’azione
• Le altre hanno durata d’azione più lunga
con elevati rischi di ipoglicemie
INSULINA (uso nello sport)

• Incrementa il glicogeno muscolare

(prima dello sforzo)

• Ripristina velocemente il glicogeno

muscolare (dopo lo sforzo)

• Inibisce il catabolismo
 INSULINA (uso Humilin R®)
• Iniezioni sottocutanee in area
addominale o tricipiti e inguine per
velocizzare l’effetto
• 1 U per 10-20 pounds (0,45 kg) di peso
subito dopo l’allenamento e consumo di
CHO
• CHO 10 gr ogni 1 U insulina
Economica, facilmente disponibile, non determinabile da
controlli antidoping
 INSULINA (effetti collaterali)

• Ipoglicemia moderata
Sintomi: fame, visione annebbiata,
depressione,palpitazioni, tremori a mani
piedi e faccia, movimenti incoordinati,
irritabilita…… (mangiare immediatamente)
• IPOGLICEMIA FATALE !
Sintomi: disorientamento, convulsioni,
perdita di coscienza, MORTE
 β2 agonisti
E' dimostrato che il “clembuterolo” ha
significativi effetti anabolizzanti e lipolitici
sugli animali. Questi risultati di ricerca hanno
incautamente spinto numerosi professionisti
del body-building, allenatori ed atleti, ad
inserire questo composto nella programmazione
dell'allenamento. Ma è di questi giorni la notizia
che Burniston e coll. (Journal of Sports
Sciences, 2003) hanno verificato che l’impiego
di clembuterolo in cavie, provoca una rilevante
necrosi dei miociti cardiaci dopo una sola
infusione intramuscolare. Già solo questi rilievi
riportati dagli studiosi della John Moore
University (Liverpool, UK) dovrebbero bastare
a rivedere l'uso della sostanza e dei suoi
derivati e a vietarne l'impiego se non per fini
medici.
 Clembuterolo

beta2-agonista adrenergico

azione stimolante periferica sulla

muscolatura liscia

eccitazione della funzione cardiaca

azioni di tipo metabolico ed endocrino
 β2 agonisti (usi clinici)

rilassamento della muscolatura liscia

broncodilatatori

asma

rilassamento dell’utero in caso di parto
prematuro