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1. PARASIMPATICOMIMETICI
Appartengono a questo gruppo le sostanze naturali o di sintesi che imitano in parte o completamente le azioni evocabili con la stimolazione del parasimpatico. Ricordo che le fibre nervose colinergiche sono divisibili in: Fibre postgangliari parasimpatiche

Fibre pregangliari simpatiche o parasimpatiche Fibre motrici somatiche Fibre presenti nel SNC

Per azioni muscariniche si intendono le azioni simili a quelle evocabili con stimolazione postgangliare parasimpatica; vengono bloccate dallatropina o dai farmaci atropinosimili. Per azioni nicotiniche si intendono le azioni simili a quelle evocabili con stimolazione delle fibre pregangliari simpatiche e delle fibre motrici; vengono bloccate dai farmaci ganglioplegici. I farmaci parasimpaticomimetici vengono distinti in: P diretti: agiscono combinandosi con i recettori muscarinici dellAcetilcolina

Acetilcolina Betanecolo Pilocarpina

P indiretti o Anticolinesterasici: agiscono proteggendo lAcetilcolina dallidrolisi enzimatica

Reversibili: Irreversibili: Fisostigmina esteri fosforici Neostigmina Ambenonio cloruro Piridostigmina Edrofonio

Effetti
riduzione

della frequenza cardiaca aumento della motilit intestinale riduzione della pressione arteriosa aumento delle secrezioni intestinali e miosi bronchiali

Indicazioni
Ileo

paralitico: il farmaco pi usato a tal riguardo la Neostigmina

ritenzione

urinaria: Betanecolo alle dosi di 1030 mg/8h per os o 2,5 mg/8h sottocute (non ev o im); nei bambini 0,6 mg/Kg/die sottocute Fisostigmina e Pilocarpina per antagonizzare lazione del pachicuraro: Prostigmina

glaucoma: anestesia:

30
crisi crisi

4. Parasimpaticomimetici - Parasimpaticolitici

di miastenia miastenia (vedi (vedi cap cap 82): 82): Neostigmina Neostigmina 1 ev ripetibile, ripetibile, ma non a a di 1 mg mg ev ma non dosaggi superiori 11 mg/3h im dosaggi superiori a a2 2 mg/h. mg/h. Piridostigmina Piridostigmina60 60mg/4h mg/4hper peros, os, mg/3h im intossicazioni intossicazioni da e psicofarmaci psicofarmaci parasimpaticolitici da Atropina atropina e parasimpaticolitici tachicardia tachicardia sopraventricolare :: Edrofonio sopraventricolare Edrofonio(vedi (vedicap cap30). 30).

Controindicazioni
ipertiroidismo ipertiroidismo bradicardia bradicardia asma asma epilessia epilessia morbo morbo ulcera ulcera

bronchiale bronchiale infarto infarto recente recente ostruzioni ostruzioni meccaniche meccaniche intestinali intestinalio ourinarie urinarie

ipotensione ipotensione

di di Parkinson Parkinson peptica peptica

Effetti collaterali
intestinali: nausea, intestinali: nausea, crampi crampi addominali, addominali,diarrea, diarrea,scialorrea scialorrea lacrimazione, rinorrea, bronchiale lacrimazione, rinorrea, iperidrosi, iperidrosi,ipersecrezione ipersecrezioneeecostrizione costrizione bronchiale incontinenza urinaria incontinenza urinaria ipotensione ipotensione arteriosa, arteriosa, bradicardia bradicardia irrequietezza, irrequietezza, ansia, ansia, tremori, tremori, parestesie parestesieeeconfusione confusionementale. mentale.

chiaro lantidoto sia lAtropina, da sommini chiaro come, come, in incaso casodi diintossicazione, intossicazione, lantidoto sia latropina, da sommistrare a dosaggi pari a 24 mg/10 min ev.ev. nistrare a dosaggi pari a 2-4 mg/10 min
Acetilcolina: Acetilcolina: scarsa scarsa importanza importanza terapeutica terapeutica per per la la rapidit rapidit con con cui cui viene viene

metabolizzata. metabolizzata. Betanecolo Betanecolo Urecholine Urecholine (non (non in in commercio commercioin inItalia). Italia). Privo di di azioni azioni nicotiniche nicotiniche e e dotato dotato di di marcata marcata azione azione muscarinica muscarinica limitata limitata per per Privo lo pi pi alla alla muscolatura lo muscolatura liscia liscia del del tratto tratto gastrointestinale gastrointestinaleeedella dellavescica vescicaurinaria. urinaria. Sconsigliabile negli Sconsigliabile negli asmatici asmatici perch perchpu puscatenare scatenarecrisi. crisi. Somministrare sottocute collaterali). Somministrare sottocute (ev (ev o o im impresenta presentatroppi troppieffetti effetti collaterali). La durata durata di colinesterasi. La di azione azione 48h. 4-8h. Non Nonviene vieneidrolizzato idrolizzatodalle dalle colinesterasi.
Tab. 4.1.1 Confronto fra i principali parasimpaticomimetici Dosi equival. in mg Neostigmina os im ev Piridostigmina os im ev Ambenonio os Edrofonio im ev 15 1,5 1,5 60 2 2 5-10 10 10 Inizio azione min 45-75 20 4-8 30-45 15 2-5 20-30 2-10 1 Durata azione h 2-4 2-4 2-4 3-6 2-4 2-4 3-8 0,2-0,7 0,2-0,7

 Fisostigmina: il suo uso viene oggi limitato al glaucoma (dove viene im-

piegato in colliri al 0,25-1%) e ad alcuni casi di intossicazione. Fisostigmina salicilato Fisostigmina salicilato f 1 mg.
Pilocarpina

Ammina terziaria ad attivit colinomimetica. Per la sua azione muscarinica viene impiegata per uso topico nella terapia del glaucoma (vedi cap 90).
Neostigmina Prostigmina, Ambenonio cloruro, Piridostigmina Mestinon,

sono trattate al cap 82.

Edrofonio Tensilon f 10 mg/mL (non in commercio, ma reperibile tramite

la Roche). Lazione simile a quella della Neostigmina ma molto pi fugace, per cui viene impiegato nei miastenici (vedi cap 82) sotto trattamento con anticolinesterasici e che presentano una crisi di debolezza muscolare che pu essere secondaria a insufficiente dosaggio o a eccesso di Neostigmina. Nel primo caso si avr risoluzione della crisi, nel secondo un aggravamento del quadro.
Esteri fosforici

Impiegati come insetticidi e spesso causa di avvelenamenti.