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CARDARINA - TUTTO SULLA SORPRENDENTE MOLECOLA


PER DIMAGRIMENTO E RESISTENZA
 116551 Views  20/06/2019 By SuppsIT Staff

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TABLE OF CONTENTS 

1. Com'è stata scoperta la Cardarina?


2. Benefici
3. Le sperimentazioni iniziali
4. Continuano investimenti e sperimentazioni
5. Effetti dalla sua assunzione
6. Dosaggio
7. Effetti Collaterali?
7.0.0.0.1. “Peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ (PPARβ/δ) ligands do
not potentiate growth of human cancer cell lines” Carcinogenesis, Dicembre
2007. I risultati di tale studio indicano che le molecole che si legano ai

Cardarine, anche conosciuta come GW-501516 o Endurobol è stata creata da due società
farmaceutiche, Ligand Pharmaceuticals e GlaxoSmithKline agli inizi degli anni 90.
Originariamente sviluppata come trattamento per l'obesità, diabete di tipo 2, e malattie
invalidanti che non consentono il movimento, divenne alternativa afficacie anche per cuore e
condizioni metaboliche. Inoltre uno dei suoi scopi principali fu quello di prevenire la
formazione di tumori in organi come la prostata, il colon e il tessuto mammario.
C'è molta confusione su questo composto, molte persone pensano sia un SARM, ma in realtà è
un agonista dei recettori PPARδ.

A causa del suo impatto estremamente positivo sul metabolismo, nel miglioramento delle
performance atletiche di resistenza e nel bruciare efficacemente i grassi, è diventata
rapidamente popolare tra gli atleti e sportivi, a tal punto che anche atleti professionisti avevano
cominciato ad utilizzarla proficuamente. Tanto è vero che nel 2009, l’anno successivo a quello
dei Giochi Olimpici di Pechino, dopo che alcuni atleti erano stati trovati positivi a questa
sostanza, la WADA (World Anti-doping Agency) la incluse tra sostanze vietate. Da allora,
parecchi atleti, sono stati squalificati a causa dell’assunzione di questa sostanza, a
testimonianza della sua efficacia.
Com'è stata scoperta la Cardarina?
La comunità di ricerca è sempre stata alle prese con il tentativo di trovare un trattamento
adeguato per le malattie legate allo stile di vita come l'obesità, le malattie cardiache ed il
diabete.
Ad un certo punto, gli scienziati stavano cercando un composto che avrebbe reso possibile
aumentare la resistenza fisica mentre accelerava la capacità di bruciare i grassi del corpo.
Questo è quando si sono imbattuti nel percorso dei PPARδ.
Hanno scoperto che attivando questa via, potevano istantaneamente migliorare la
resistenza, stimolare la crescita muscolare, bruciare i grassi e aumentare l'energia
riducendo i lipidi nel sangue.
Cardarine è uno dei pochi composti che hanno la capacità di legarsi al pathway PPAR-delta.

Benefici
Dagli studi effettuati all’epoca emerse che il GW-501516 aveva come conseguenza:
- Aumento del colesterolo buono ed una diminuzione di quello cattivo
- Abbassamento dei livelli d’insulina
- Maggiore capacità di utilizzare i grassi come fonte energetica
- Riduzione dei trigliceridi
- Aumento esponenziale di capacità aerobiche e resistenza
- Miglioramento della sensibilità insulinica
- Miglior assorbimento dei macronutrienti
- Migliora la salute renale e del fegato
- Antiossidante
- Protegge il cuore e i vasi sanguigni
In pratica si trattava di una molecola ideale per trattare quella che è conosciuta come
"sindrome metabolica", che comporta obesità, ipertensione, iperglicemia e che può anticipare il
diabete e le malattie cardiache.

I meccanismi della Cardarina sono molto simili a quelli dei SARM, per questo spesso
erroneamente viene associato a tale categoria. In realtà è uno dei componenti più interessanti in
circolazione.
Questo prodotto consente al corpo di aiutare a regolare il metabolismo degli acidi grassi in modo
assolutamente sorprendente. Fondamentalmente, ciò che fa è attivare la proteina PPAR-delta
nelle cellule del corpo. PPAR-delta è un sensore per gli acidi grassi, che si trova nei muscoli. Una
volta attivato, aumenta la capacità di bruciare grassi.
Cardarine è un composto molto promettente che ha capacità di migliorare gli allenamenti come
nessun farmaco può fare. Il fatto che questi effetti positivi siano stati sostenuti da studi lo
rende ancora migliore.

La Cardarina ha dimostrato agire velocemente con risultati drastici. Gli utenti mediamente
sperimentano un aumento della resistenza entro solo alcuni giorni d'uso.

Le sperimentazioni iniziali
La Glaxo aveva condotto gli studi fino alla Fase II dei test sull’uomo, in cui aveva dimostrato che
la molecola abbassava i livelli del colesterolo senza effetti collaterali. Ma nel 2007, prima di
iniziare gli studi di Fase III, la fase finale prima dell’approvazione da parte dell’FDA e la libera
commercializzazione su larga scala, la Glaxo decise di interrompere gli esperimenti.
Perchè? Uno solo di tutti i test condotti, su dei topi a cui era stato somministrata la molecola per
due anni consecutivamente, a dosaggi centinaia di volte superiori a quelli tradizionali, avevano
sviluppato il cancro in misura maggiore rispetto ai topi che non avevano seguito “la cura”. I
stessi risultati, in nessuna ricerca, sono mai stati evidenziati sull'uomo.
Assurdo? Non molto. Spesso medicinali ritenuti "toppo efficaci" vengono abbandonati o
insabbiati dalle multinazionali farmaceutiche per ovvi conflitti di interesse. E nei SARM è stato
qualcosa di piuttosto comune.

Continuano investimenti e sperimentazioni


Dal 2007, un'altro noto ricercatore di nome Ron Evans effettua esperimenti con questa
molecola che agisce legandosi e attivando i recettori nucleari PPAR (Peroxisome Proliferator-
Activated Receptor), geni che regolano il metabolismo lipidico e glucidico e in particolare i
PPAR-delta che si trovano prevalentemente nel tessuto adiposo, muscolare scheletrico, ed
influenzano l’ossidazione degli acidi grassi e la termogenesi.

All’epoca lo scienziato scoprì che la somministrazione del GW-501516 ad un gruppo di topolini


per quattro settimane li aveva resi:
- corridori di lunga distanza,
- più magri, con una minore percentuale di massa grassa e resistenti all’aumento di peso
nonostante quello che mangiassero,
- altamente reattivi all’insulina.

Tutti parametri, questi, associati ad un miglioramento della forma fisica.

I risultati iniziali della ricerca furono pubblicati sulla rivista scientifica Cell, nel 2008 con un
articolo dal titolo “AMPK and PPARδ agonists are exercise mimetics“

A questo punto Evans ed il suo team decisero di provare a somministrare ai topi la Cardarina
per un periodo di tempo più lungo (8 settimane anziché 4).
Alla fine delle 8 settimane i ricercatori, sottoposero tutti i topi, sia quelli che avevano ricevuto la
pillola sia quelli a cui non era stata somministrata, ad un test della corsa su ruota, per verificare
per quanto tempo potessero correre fino a raggiungere l’esaurimento delle loro energie. Ebbene
il test dimostrò che:
- i topi con placebo potevano correre per 160 minuti,
- i topi a cui era stata somministrata Cardarina potevano correre per 270 minuti.

Questo significava che i topi a cui era stato somministrato il farmaco, avevano avuto un
aumento della resistenza allo sforzo in media del 70%. E non è tutto. Inoltre:
- Non ingrassavano indipendentemente da quale fosse la loro alimentazione,
- Avevano un maggior controllo dei livelli di insulina,
- Il loro metabolismo era attivo anche in assenza di esercizio,
- Il tasso di composizione dei muscoli risultava modificato verso le fibre di tipo I, a cosiddetta a
contrazione lenta, che determinano la resistenza e bruciano più grassi.

In entrambi i gruppi, l’esaurimento delle forze si era verificato quando gli zuccheri nel sangue
(glucosio) erano scesi a circa 70 mg/dl, suggerendo che bassi livelli di glucosio (ipoglicemia)
sono i responsabili dell’affaticamento.
Per capire cosa stava accadendo a livello molecolare, il team di studio ha cercato di capire il
cambiamento dell’espressione genica nei muscoli rilevando modificazioni nell’attività di 975 geni
in risposta alla somministrazione della Cardarina.
I geni che mostravano un aumento dell’attività erano quelli deputati a rompere e bruciare i
depositi di grasso.
Mentre i geni che mostravano una diminuzione dell’attività erano quelli impegnati a convertire
gli zuccheri in energia.
Da questo sembra emergere che la Cardarina riprogrammi il corpo al fine di ottenere più
energia dal grasso e meno dagli zuccheri durante lo sforzo fisico, probabilmente per
preservare lo zucchero destinato al cervello. Sebbene infatti i muscoli possano bruciare sia
zucchero che grasso durante lo sforzo fisico, il cervello preferisce lo zucchero, il che spiega
perché gli atleti provino affaticamento sia fisico che mentale, arrivando ad esaurire le loro forze
(raggiungendo il famoso “muro”) quando consumano tutte le riserve di glucosio.

Questo spiegava perché i topi con Cardarina correvano più a lungo: i loro muscoli avevano
ricevuto il segnale di bruciare grassi e risparmiare zuccheri, il che significava che impiegavano
più tempo ad esaurire le loro riserve di glucosio che potevano essere reindirizzate al cervello, in
modo tale da ritardare l’esaurimento delle loro forze.

I risultati della recente ricerca sono stati pubblicati su Cell Metabolism “PPARδ Promotes
Running Endurance by Preserving Glucose” a Maggio 2017.

Nella maggior parte dei siti di integratori consultabili, la Cardarina non viene considerata come
una sostanza dannosa, e viene consigliato per:
- Aumentare la durata della performance, consentendo di allenarsi più a lungo e di recuperare
più in fretta
- Perdere sola massa grassa. Non avendo proprietà cataboliche determina una notevole
riduzione del grasso salvaguardando il tessuto muscolare.
- Abbinato ad una dieta ipocalorica promuove la distruzione degli adipociti a fini energetici.
Inoltre, comportando una riduzione del colesterolo cattivo con miglioramento dell’HDL
(colestrolo buono), la Cardarina sembrerebbe promuovere la salute del fegato ed avere tutte
le caratteristiche per essere considerato anche un epatoprotettore.
Effetti dalla sua assunzione
Ci sono molti vantaggi che puoi aspettarti da Cardarine . Non è senza motivo che GW-501516
sia considerato uno dei migliori composti per bruciare i grassi e aumentare le prestazioni.

- La prima cosa è il miglioramento delle prestazioni cardiovascolari. Gli studi dimostrano che
Cardarine aumenta significativamente la resistenza. E' stata stata bandita dalla WADA in tutti
gli sport professionistici. Questo dovrebbe dare un'idea di quanto sia realmente efficacie GW-
501516.

- Brucia rapidamente il grasso. Oltre alla resistenza migliorata, brucerai anche il grasso molto
rapidamente. Ti aiuterà anche a non perdere la muscolatura duramente ottenuta mentre ci si
trova in una dieta con un deficit calorico. Alcune persone combinano GW-501516 con SR-9009
per creare una macchina brucia grassi. GW-501516 è il più efficace di tutti gli altri integratori
della medesima categoria.

- Ha un impatto positivo sul cuore e sui vasi sanguigni. Uno studio ha mostrato che una piccola
dose di Endurobol riduce i danni provocati al tessuto nelle arterie.

- Questo composto ha la capacità di stimolare la crescita muscolare. Attivando i PPARδ non solo
si scioglie il grasso, ma anche le fibre muscolari vengono stimolate.

- Nessuna soppressione del sistema ormonale naturale. Non avrà alcun impatto sui livelli
ormonali, il che significa che non richiede PCT .

- Può svolgere un ruolo importante nella guarigione delle ferite .

Complessivamente GW-501516 è un prodotto forte ed efficace. Non c'è nulla di simile perché ha
abilità uniche.

Dosaggio
La dose consigliata è di 10/20mg al giorno da assumere per un periodo di 8 settimane, una dose
al mattino ed una un paio di ore prima dell’allenamento o della prestazione sportiva. Se ne
raccomanda inoltre la ciclizzazione, lasciando trascorrere un periodo adeguato tra un ciclo ed il
successivo.

Effetti Collaterali?
Non sono mai stati documentati effetti collaterali sul uomo durante gli ultimi 20 anni di test ed
utilizzi. GW-501516 non solo è stato provato negli individui sani, ma anche in quelli con abitudini
simulate «di vita reale» (quali alcoolisti, utilizzatori di stupefacenti, e di prodotti con tabacco).
In determinati studi, ci sono stati segni che mostrano l'inversione del diabete, dell'obesità, della
dislipidemia e di molte altre malattie. Si sottolinea quindi che l’utilizzo di Cardarine in dosi
adeguate e se assunta ciclicamente non dovrebbe comportare nessuna problematica. A
supporto di questa tesi, vengono citati molti studi che indicano la mancanza di effetti collaterali
legati all'utilizzo della molecola. Ne rammentiamo soltanto alcuni:

“Peroxisome proliferator-activated receptor-β/δ (PPARβ/δ) ligands do not potentiate growth of


human cancer cell lines” Carcinogenesis, Dicembre 2007. I risultati di tale studio indicano che le
molecole che si legano ai recettori PPARβ / δ non comportano la formazione di tumori.
“Peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist ameliorated inflammasome activation in
nonalcoholic fatty liver disease“, World Journal of Gastroenterology, Dicembre 2015, studio sul
trattamento della steatosi epatica con GW 501516;
“Ligand-activated PPARδ upregulates α-smooth muscle actin expression in human dermal
fibroblasts: A potential role for PPARδ in wound healing”, Journal of Dermatology Sciences,
Dicembre 2015. Nello studio si evidenzia come il GW promuove la proliferazione dei fibroblasti,
essenziali nella rigenerazione del tessuto connettivo e collagene;
“A metabolomic study of the PPARδ agonist GW501516 for enhancing running endurance in Kunming
mice. Scientific Reports, Maggio 2015. Nello studio si evidenzia come l’utilizzo del GW promuova
l’utilizzo degli acidi grassi come forma di energia durante l’attività fisica, riducendo il catabolismo
muscolare e la metabolizzazione del glucosio;
“Short-term administration of GW501516 improves inflammatory state in white adipose tissue and
liver damage in high-fructose-fed mice through modulation of the renin-angiotensin system”.
Endocrine Journal, November 2015. Nello studio si evidenzia come l’utilizzo di GW abbia un effetto
antifiammatorio a livello epatico e sui depositi adiposi;
“Ligand-activated peroxisome proliferator-activated receptor β/δ modulates human endometrial
cancer cell survival”, Hormones & Cancer, dicembre 2013. Nello studio si evince l’effetto
antitumorale del GW 501516 nei confronti del cancro all’endometrio.
Link a PubMed:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26668503 studio sul trattamento con GW della steatosi
epatica
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26481780 studio in cui si vede che il GW promuove i
miofibroblasti, essenziali nella rigenerazione del tessuto connettivo e collagene
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25943561 studio in cui si evidenzia che il GW promuove, da
parte dell’organismo, l’utilizzo di acidi grassi come forma di energia durante l’attività fisica,
migliorando il catabolismo muscolare e la metabolizzazione del glucosio
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25854303 studio in cui si evidenzia un effetto
disinfiammatorio a livello epatico e sul deposito adiposo con l’utilizzo di GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25732738 studio in cui si evidenziano le proprieta protettive
anti apoptosiche a livello vascolare del GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25728706 studio in cui si vede come l’infiammazione a livello
di adipociti in presenza di forti quantità di fruttosio viene inibita dal GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23943160 studio in cui si evince l’effetto antitumorale al
cancro endometrio da parte del GW

Posted in: Sarms

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