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Tabella 144-2.FARMACI ANTINEOPLASTICI COMUNEMENTE USATI

Classe Nome generico Dose consigliata e Meccanismo Effetto sul Tumori


o commerciale via di d‘azione ciclo abitualmente
somministrazione cellulare sensibili
Agenti alchilanti Mecloretamina 6mg/m2 EV q 4 Alchilazione del Non specifico Morbo di Alopecia ad al
(mostarda sett. DNA con Hodgkin, linfoma dosi EV; naus
azotata) impossibilità della maligno, tumore vomito; mielod
4-10mg/die PO doppia elica di polmonare a pressione; cis
Clorambucil svolgersi e piccole cellule, emorragica (in
(Leukeran) replicarsi cancro della particolare con
600mg/m2 EV q 4
mammella, l‘ifosfamide) ch
Ciclofosfamide sett. 50-200mg/m2 tumore del può essere
(Endoxan) PO testicolo, prevenuta o ri
leucemia con il mesna;
Melfalan 1mg/kg q 4 sett. linfatica cronica azione mutage
(Alkeran) PO leucemogena;
azoospermia;
Ifosfamide 2-4 g/m2/die EV x sterilità
(Holoxan) 3- 5gg q 3-4 sett. permanente
(possibile)
Antimetaboliti Metotrexato 2,5-5mg/die PO Si lega con la Specifico della Coriocarcinoma Ulcerazione de
deidrofolatoreduttasi fase S (donne), tumore mucose;
Antagonisti dei 25-50mg/1 e interferisce con la testa-collo, mielo-depress
folati dose/sett. PO sintesi del timidilato leucemia tossicità
(pirimidina) linfatica acuta, aumentata in c
100-10000mg/m2EV tumore d‘insufficienza
(con rescue) q 4 dell‘ovaio, renale o di asc
sett. linfoma maligno, (con sequestro
osteosarcoma farmaco). Il re
osteogenico con il leucovor
può inibire la
tossicità a 24h
(10-20mg q 6h
dosi)
6-Mercaptopurina 100mg/m2/die PO Blocco della sintesi Specifico della Leucemia acuta Mielodepressio
Antagonisti de novo delle purine fase S alopecia
delle purine

5-Fluorouracile 300-1000mg/m2 EV Interferisce con la Specifico della Neoplasie Mucosite,


Antagonisti o in infusione timidilatosintetasi fase S gastrointestinali, alopecia,
delle pirimidine continua riducendo la tumore della mielodepressio
produzione di mammella diarrea e vomi
timidina iperpigmentaz
Se somministr
dopo il MTX ha
significativo e
sinergico
Citarabina (Ara - 100mg/m2 EV in Inibizione della DNA Specifico della Leucemia acuta Mielodepressio
C) infusione continua polimerasi fase S (in particolare nausea e vom
non linfatiche), tossicità
linfomi maligni congiuntivale e
cerebellare co
alte dosi; eruz
cutanee
Gemcitabina 1200mg/m2 Inteferisce con la Specifico della Tumore del Mielodepressio
(Gemzar) EV/sett. conversione di fase S pancreas, del
dCMP in dUMP, polmone e della
riducendo la vescica
quantità di timidina
disponibile
Veleni del fuso (di
origine vegetale) Vinblastina
(Velbe) 0,1-0,2mg/kg EV q Blocco della mitosi Metafase Linfomi, Alopecia,
Vinca 7-10gg per alterazione delle leucemie, mielodepressio
proteine tumore della neuropatia

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microtubulari mammella, periferica, ileo


sarcoma di paralitico
Ewing, tumore
del testicolo
Vincristina 1,4mg/m2 EV* q 3 Come sopra Metafase Come sopra Neuropatia
sett. periferica; SI A
Dose massima
totale negli ad
di 2mg
Vinorelbina 20mg/m2 EV sett. Come sopra Metafase Tumore del Mielodepressio
(Navelbine) polmone e della neuropatia
mammella
Paclitaxel (Taxol) 135mg-200 g/ml EV Promuove G2 e metafase Tumore della Mielodepressio
q 3 sett. l‘assemblaggio dei mammella, alopecia, mialg
microtubuli polmone, ovaio, artralgia,
testa-collo e neuropatia
vescica
Docetaxel 100g/m2 EV q Promuove G2 e metafase Tumore della Mielodepressio
(Taxotere) 3sett. l‘assemblaggio dei mammella e del alopecia, rush
microtubuli polmone cutanei, ritenz
di liquidi
Etoposide 100mg/m2/die EV Inibizione della Metafase Linfomi, linfoma Nausea e vom
Podofillotossine (Vepesid) per 35gg mitosi con un di Hodgkin, mielode press
meccanismo cancro del neuropatia
100mg/die PO per sconosciuto; testicolo, periferica;
14gg al mese inibizione cancro del eliminato dal
topoisomerasi II polmone (in fegato (tenipo
particolare a dal rene); aum
piccole cellule), della tossicità
leucemia acuta caso
d‘insufficienza
renale
Irinotecan 100-125g/m2 EV Inibizione Non specifico Tumore del Diarrea,
Camptotecine (Campto) sett. (USA) topoisomerasi I colon, retto e mielodepressio
polmone alopecia
350mg/m2 q. 3sett.
(Europa)
Topotecan 1,5g/m2/die EV per Iinibizione Non specifico Tumore Mielodepressio
(Hycamtin) 5gg q 3-4 sett. topoisomerasi I dell‘ovaio e del
polmone
Antibiotici Adriamicina 40-75mg/m2 in bolo Intercalazione tra le Non specifico Leucemia acuta, Nausea e vom
(Adriblastina) EV o 30mg/m2/die coppie di basi del linfoma di mielodeppress
per 3gg in infusione DNA, inibizione del Hodgkin, altri alopecia. Toss
EV continua† q 3-4 disavvolgimento linfomi, tumore cardiaca a dos
sett. della doppia elica della mammella cumulativa
del DNA e del polmone >500mg/m
superiori sono
tollerate se
somministrate
infusione cont
EV. La
daunomicina, u
analogo, prese
una cardiotoss
maggiore; la s
utilità è limitata
leucemia acuta
Bleomicina 6-15 U/m2 SC o EV Incisione delle Non specifico Tumori Anafilassi; briv
(Bleomicina) coppie di basi del epidermoidali, febbre; eruzion
DNA linfomi, tumore cutanee; fibros
del testicolo e polmonare alla
del polmone dose >200mg/
richiede
un‘escrezione
renale

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Mitomicina Di solito Inibisce la sintesi Non ciclo o Adenocarcinoma Lo stravaso lo


(Mitomicyn C) 10-12mg/m2, EV del DNA agendo fase-specifico; gastrico, cancro provoca necro
lenta, q 6 sett. come un alchilante gli effetti sono del colon, tissutale; mielo
bifunzionale potenziati se mammella e pressione, con
le cellule sono polmone, tumore leucopenia e
in fase G della vescica a trombocitopen
tardiva o S cellule dopo 4-6 sett
precoce transizionali trattamento;
alopecia; letar
febbre; sindrom
emolitica urem
Nitrosuree Carmustina 150-200mg/m2 EV Alchilazione del Non specifico Tumori cerebrali, Mielodepressio
(BiCNU) q 6 sett. DNA con restrizione linfomi tossicità
del disavvolgimento polmonare (fib
delle coppie di basi tossicità renal
e della replicazione
Lomustina 100-130mg/m2 PO Carbamilazione degli Non specifico Tumori cerebrali Mielodepressio
(CCNU) q 6 sett. aminoacidi nelle (astrocitoma, (ritardata),
(Belustine) proteine glioblastoma) nefrotossicità
Ioni inorganici Cisplatino 60-100mg/m2EV o Inter- e Non specifico Tumore del Anemia,
(Platinex, 20mg/m2 EV/die intracalazione fra le polmone ototossicità,
Platamine, per 5gg, q 4 sett. basi del DNA, (soprattutto a nausea, vomit
Citoplatino) inibisce il piccole cellule), neuropatia
disavvolgimento del testicolo, periferica,
DNA mammella e mielodepressio
stomaco, linfomi
Carboplatino 300g/m2 o secondo Come sopra Non specifico Tumore del Mielodepressio
(Paraplatin) AUC 5-6 EV q 3 polmone,
sett. testa-collo e
mammella
Modificatori del la Interferone 3-25 x 106 U/m2 3 Effetto Sconosciuto Leucemia a Astenia, febbr
risposta biologica (Intron-A, volte/sett. SC o IM antiproliferativo cellule mialgie, artralg
Roferon- A) capellute, mielodepressio
leucemia sindrome nefro
mieloide (raramente)
cronica, linfomi,
sarcoma di
Kaposi (AIDS),
carcinoma a
cellule renali,
melanoma
Enzimi Asparaginasi 1000-6000 U/m2 EV Deplezione di as Ciclo specifico Leucemia Anafilassi acu
(Kidrolase) o IM paragina, da cui linfatica acuta ipertermia,
dipende la cellula pancreatite,
leucemica iperglicemia,
ipofibrinogenem
Ormoni Tamoxifene 10mg PO bid Mette le cellule in Non specifico Tumore della Vampate di ca
(Nolva dex) fase quiescente; si mammella ipercalcemia,
lega al recettore trombosi veno
degli estrogeni profonda
Leuprolide 7,5mg IM 1 volta al Inibisce la Non specifico Tumore della Vampate di ca
(Zoladex) mese o depot 21mg secrezione di prostata calo della libid
IM q 3 mesi gonadotropine irritazione nella
sede di iniezio
Flutamide 250mg PO q 8h Si lega ai recettori Tumore della Diminuzione d
(Eulexin) degli androgeni prostata libido, vampate
calore,
ginecomastia
Megestrolo 160-240mg/die PO Inibisce l‘azione Non specifico Tumore della Aumento di pe
acetato degli estrogeni mammella e ritenzione di liq
(Megestil, dell‘endometrio
Megace)
*Dose normalmente contenuta in 2mg negli adulti.

†Dosi più alte tollerate se somministrate in infusione continua.

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dCMP=deossicitidina monofosfato; dUMP=deossiuridina monofosfato.

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