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Acido
Citrico
77-‐92-‐9
2,2
-‐
sol
0,1N
192,12
2,79
-‐1,64
Acido
79-‐14-‐1
2,5
–
sol.
0,5%;
76,05
3,83
-‐1,11
Glicolico
2,3
–
sol.
1%;
1,7
–
sol.
5%:
1,6
-‐
sol.10%;
1,5
–
sol.20%:
1,4
–
sol.30%;
1,2
–
sol.50%;
1,0
-‐
sol.60%;
0,6
–
sol.70%.
Acido
Malico
97-‐67-‐6
1,95
(sol.5%)
134,09
3,4;
5,1
Acido
87-‐69-‐4
2,2
–
sol.0,1N
150,09
3,06
-‐1,0
Tartarico
Acido
90-‐64-‐2
152,1
3,41
0,62
Mandelico
I
beta-‐idrossiacidi
(BHAs)
sono
così
denominati
in
base
alla
posizione
dell'ossidrile
sul
secondo
atomo
di
carbonio
rispetto
al
terminale
carbossilico.
Il
più
adoperato
di
questa
categoria
in
cosmesi
e
dermatologia
è
l’Acido
Salicilico.
ACIDO
FORMULA
CAS
pH
p.m.
pKa
logP
Acido
69-‐72-‐7
2,4
138,1
3,0
2,26
Salicilico
(sol.
satura)
Gli
alfa-‐chetoacidi
(ACAs)
sono
invece
caratterizzati
da
un
gruppo
chetonico
in
posizione
alfa.
Il
più
adoperato
in
dermatologia
è
l’Acido
Piruvico.
ACIDO
FORMULA
CAS
pH
p.m.
pKa
logP
Acido
Piruvico
127-‐17-‐3
1,2
88,06
2,45
-‐1,24
(sol.
0,1M)
I
poli-‐Idrossiacidi
(PHAs)
sono
molecole
di
nuova
generazione.
ACIDO
FORMULA
CAS
pH
p.m.
pKa
logP
Gluconolattone
90-‐80-‐2
3,0
(sol.1%)
178,14
-‐1,98
ACIDO
FORMULA
CAS
pH
p.m.
pKa
logP
Acido
96-‐82-‐2
2,0
358,3
3,8
-‐4,89
Lattobionico
(sol.
10%)
L’Acido
Tricloroacetico
(TCA)
è
un
acido
carbossilico
unito
ad
un
atomo
di
carbonio
al
quale
sono
legati
3
atomi
di
Cloro.
ACIDO
FORMULA
CAS
pH
p.m.
pKa
logP
Acido
Tricloro-‐ 76-‐03-‐9
1,2
163,4
0,52
1,33
acetico
(sol.
0,1M)
ALFA-‐IDROSSIACIDI
/
BETA-‐IDROSSIACIDI
/
CHETO-‐IDROSSIACIDI
E
ACIDO
TRICLOROACETICO:
DL50
ACIDO
DL50
Acido
Lattico
3.543
mg/Kg
(acuta
orale
ratto)
Acido
Citrico
3.000
mg/Kg
(acuta
orale
ratto)
Acido
Glicolico
1.950
mg/Kg
(acuta
orale
ratto)
Acido
Tartarico
7.500
mg/Kg
(acuta
orale
ratto)
Acido
Mandelico
3.000
mg/Kg
(acuta
sottocutanea
topo)
Acido
Salicilico
891
mg/Kg
(acuta
orale
ratto)
Acido
Piruvico
3.533
mg/Kg
(acuta
sottocutanea
topo)
Acido
Tricloroacetico
270
mg/Kg
(acuta
sottocutanea
topo)
ALFA-‐IDROSSIACIDI
(AHAs)
Gli
alfa-‐idrossiacidi
vengono
chiamati
anche
acidi
della
frutta
in
quanto
contenuti,
in
percentuali
variabili,
nelle
mele,
nell’uva
e
negli
agrumi
ma
anche
nella
canna
da
zucchero,
nei
pomodori,
nelle
mandorle
e
nei
vini.
Sono
principi
attivi
che
si
sono
iniziati
ad
adoperare
fin
dall’inizio
degli
anni
’70
ISTRY 9
grazie
agli
studi
dei
dermatologi
Eugene
J
Van
Scott
e
Ruey
J
Yu.
Nell’uso
dermatologico
i
più
comuni
sono
l’Ac.
Glicolico,
l’Ac.
Lattico
e
l’Ac.
Mandelico
e
generalmente
sono
prodotti
sinteticamente.
etyl Lactate. Cetyl Lactate (CAS No. 35274-05-6) is the ester of cetyl
hol and Lactic Acid (Wenninger and McEwen, 1995b). Cetyl Lactate
FATTORI
CHE
INFLUENZANO
L’ASSORBIMENTO
lso known as n-Hexadecyl Lactate; n-Hexadecyl-2-Hydroxypropa-
Peso
Molecolare:
hanno
tutti
un
basso
peso
molecolare
che
varia
da
76
a
190,
condizione
che
li
rende
e; Propanoic Acid, 2-Hydroxy-, Hexadecyl Ester (Wenninger and
facilmente
assorbibili
dall’epidermide.
La
regola
generale
è
sempre
che
pesi
molecolari
più
bassi
wen, 199513); 2-Hydroxypropanoic Acid Hexadecyl Ester, 1-Hexade-
facilitano
l’assorbimento.
l Lactate; Lactic Acid Cetyl Ester, and Lactic Acid Hexadecyl Ester
avari, 1989).
LogP:
la
regola
generale
è
che
molecole
con
logP
più
alto
vengono
meglio
assorbite.
I
logP
hanno
il
seguente
andamento
Ac.
Glicolico
<
Ac.
Mandelico
<
di
Ac.
Lattico.
sical and Chemical Properties
pKa:
a
pH
=
pKa
gli
Acidi
si
trovano
indissociati
(in
forma
attiva
e
assorbibile)
per
il
50%.
Da
qui
si
chemical and physical qproperties
comprende
of Glycolic il
Acid
uanto
sia
importante
pH
a
cand
ui
si
its salts and
stabilizza
il
prodotto
per
la
sua
attività
e
perché
a
pH
>
rs are summarized in Table 1. The chemical
5
gli
AHAs
risultino
praticamente
inattivi.
and physical properties
actic Acid and its common
La
tabella
saltsriporta
di
sotto
and simple esters are
le
percentuali
summarized
indissociate
(attive)
nelle
soluzioni
acquose
di
AHAs
in
able 2. funzione
del
pH.
here is a relationship
between the total concentration of AHAs in a
ion, the pH of the solution,
ACIDO
and the amount pH
=
1,0
of
pH
free
=
2,0
Glycolic
pH
=
3,0
Acid or
pH
=
4 ,0
pH
=
5,0
pH
=
6,0
pH=7,0
ic Acid in the solution Acido
because Lattico
of dissociation
99,86%
98,64%
of the87,87%
AHA (CTFA, 42,01%
6,75%
0,72%
0,07%
a). This relationship isAcido
Citrico
described by98,40%
86,04%
the Henderson-Hasselbalch 38,14%
5,81%
0,61%
0,06%
0,006%
Acido
Glicolico
99,85%
98,54%
87,11%
40,34%
6,33%
0,67%
0,068%
tion: Acido
99,14%
91,99%
53,45%
10,30%
1,13%
0,11%
0,011%
Tartarico
Acido
99,61%
96,25%
71,99%
20,41%
2,,51%
0,26%
0,026%
Mandelico
Possiamo
the
e [HA] represents notare
come
il
pH
of
concentration al
the quale
free stabilizziamo
acid, [A-l le
is soluzioni
the risulti
più
importante,
in
termini
di
efficacia
e
d i
i rritabilità,
entration of the salt, and pKa is the dissociation constant of the
d ella
c oncentrazione
i n
a cido.
cular AHA.C’è
però
The da
dire
che
nconstant,
dissociation elle
emulsioni
as its O/A,
che
sono
name implies, quelle
isconsigliabili
a per
gli
AHAs,
il
pKa
è
influenzato
tant value fordalla
partizione
a given ionic tra
le
fasi
olio
strength at 25°C ed
acqua
in water.per
cui
dette
emulsioni
potranno
avere
valori
di
pKa
che
si
discostano
he pKa, however, is directly dai
suddetti
influenced valori
byche
thecomunque
partition rappresentano
of the AHA sempre
un
buon
punto
di
riferimento.
Praticamente,
nelle
een the oil and water phases in an emulsion, suggesting that cos-emulsioni
il
pH
può
discostarsi
dai
valori
delle
soluzioni
acquose
riportati
in
tabella
e
tale
discostamento
c formulations containing AHAs in oil/water emulsions will have potrà
essere
più
consistente
per
gli
AHAs
con
valore
più
alti
di
logP
(maggiore
values different from lpublished ipofilia
e
quindi
maggiore
dissociation ripartizione
constants. Thesenella
vari-
fase
oleosa).
s could drastically change the distribution of weak acids in the pH
APPROFONDIMENTO
n close to the pKa. An equation has been developed that purports to
Per
coloro
che
intendono
approfondire
l’argomento
riporto
un’equazione
che
è
stata
sviluppata
per
calcolare
la
into consideration both partitioning and dissociation in calculating
concentrationquantità
of freedi
acid:acido
libero
in
un’emulsione:
C
BAIW =
Kq + 1+ K,/[H30+1
e C is the total
dove:
concentration of Lactic or Glycolic Acid; K is the
tion coefficient
HAw
=of
concentrazione
the AHA (solubility in the
di
acido
nella
fase
aoil phase divided by
cquosa,
solubility inC
the water phase);
=
concentrazione
q is the ratio of the oil phase and
dell’acido,
K
=
logP
dell’acido,
ous phase volumes; K, is the dissociation constant of the acid in
aqueous phase;q
=
pand
ercentuale
[HsO+]del
isvolume
della
fase
oion
the hydrogen leosa
concentration of the
r phase. Ka
=
costante
di
dissociazione
dell’acido
nella
fase
acquosa
H3O+
=
concentrazione
di
idrogenioni
nella
fase
acquosa.
Tipo
di
emulsione:
per
ottenere
i
migliori
risultati
sono
da
preferirsi
le
emulsioni
tipo
O/A
nelle
quali
gli
AHAs
si
distribuiscono
nella
fase
esterna
e
quindi
immediatamente
disponibile.
Questo
aspetto
è
tanto
più
importante
quanto
più
un
AHAs
è
idrosolubile
(basso
valore
di
logP).
Eccipienti:
il
Glicole
Propilenico
è
da
preferirsi
alla
Glicerina.
Quest’ultima
infatti
ha
una
forte
affinità
per
gli
AHAs
idrosolubili
ma,
penetrando
con
difficoltà
lo
strato
corneo,
ne
inibisce
l’assorbimento.
Viceversa
il
Glicole
Propilenico
promuove
l’assorbimento
degli
AHAs
modificando
la
permeabilità
dello
strato
corneo.
ATTIVITA’:
gli
AHAs
sono
adoperati
principalmente
come
esfolianti,
ipopigmentanti
sebostatici
e
antiacne
in
cosmesi
e
dermatologia
e
come
regolatori
di
pH
in
tecnica
farmaceutica.
Promuovono
il
turn-‐over
cellulare
dell’epidermide
e,
nei
prodotti
per
uso
domestico,
il
pH
ottimale
è
di
3,5.
Avendo
bassi
pesi
molecolari,
sono
assorbiti
velocemente
dall’epidermide
in
funzione
del
pH,
ovvero
l’assorbimento
aumenta
con
l’abbassarsi
del
valore
di
pH
e
con
l’aumentare
quindi
della
forma
indissociata.
Svolgono
quindi
la
loro
azione
sia
a
livello
superficiale
che
a
livello
più
profondo
nel
derma.
A
livello
superficiale
rompono
le
giunzioni
cellulari
fra
i
cheratinociti
promuovendone
la
rimozione
e
portando
alla
superficie
gli
strati
inferiori
dell’epidermide.
Il
tutto
si
traduce
in
un
assottigliamento
della
pelle
che
guadagna
un
aspetto
visivamente
più
sano,
luminoso
e
compatto.
Inoltre
l’assottigliamento
dell’epidermide
rende
le
rughe
(che
altro
non
sono
che
invaginazioni
dell’epidermide
causate
dallo
sfaldamento
della
rete
di
collagene
ed
elastina)
meno
visibili.
L’attività
esfoliante
si
manifesta
per
pH
<
4,0,
per
pH
superiori
è
praticamente
assente.
A
livello
più
profondo,
nel
derma,
inducendo
delle
infiammazioni
subcliniche,
gli
AHAs
promuovono
la
produzione
di
collagene
ed
elastina
aumentando
l’elasticità
e
il
turgore
della
pelle.
Il
basso
pH
dei
prodotti
a
base
di
AHAs
li
rende
batteriostatici
/
battericidi
oltre
che
anticomedogenici
a
causa
dell’azione
esfoliante.
Gli
AHAs,
pur
penetrando
facilmente
la
barriera
cornea,
hanno
una
tossicità
sistemica
praticamente
trascurabile
in
quanto
le
DL50
orali
variano
da
generalmente
fra
2.000
e
3.000
mg/Kg.
L’irritazione
cutanea
è
direttamente
proporzionale
alla
concentrazione
e
inversamente
proporzionale
al
valore
di
pH.
L’azione
irritante
esercitata
dai
vari
AHAs
varia
poco
l’uno
rispetto
all’altro.
Si
possono
avere
irritazioni
e
sensibilizzazioni
con
concentrazioni
che
vanno
dal
2
al
10%
anche
per
valori
di
pH
che
vanno
da
3,5
a
6,1.
Il
26%
dei
soggetti
sviluppa
leggere
irritazioni
anche
per
concentrazioni
dello
0,5%.
A
titolo
di
esempio
l’ac.
Glicolico
al
13%
/
pH
4,4
è
meno
irritante
dell’8%/pH
3,25
e
quindi,
nell’irritazione
dermica,
è
da
considerarsi
più
importante
il
pH
della
concentrazione.
Gli
AHAs
sono
anche
fotosensibilizzanti.
Fra
tutti
gli
AHAs
fa
eccezione
l’Ac.
Mandelico
che
risulta
sensibilmente
meno
irritante
e
non
fotosensibilizzante.
Si
adoperano
nei
prodotti
per
uso
topico
anche
diversi
sali
di
AHAs
che,
a
secondo
del
pH
a
cui
sono
stabilizzati
i
prodotti
in
cui
sono
presenti,
liberano
quantità
proporzionali
di
AHAs.
Quelli
generalmente
più
adoperati
sono
i
seguenti.
• Derivati
dell’acido
Glicolico:
Calcio,
Ammonio,
Potassio
e
Sodio
Glicolato,
e
Metil,
Etil,
Propil
e
Butil
Glicolato;
• Derivati
dell’acido
Lattico:
Calcio,
Ammonio,
Potassio,
Sodio
e
Trietanolamina
Lattato
e
Lauril,
Miristil
e
Cetil
Lattato.
INDICAZIONI:
gli
AHAs,
pur
presentando
delle
differenze
nell’attività
e
nella
tolleranza,
hanno
tutti
indicazioni
simili.
Svolgono
effetto
idratante,
esfoliante,
promotore
del
turn-‐over
cellulare
(anti-‐age),
antirughe
(attivi
sulle
rughe
superficiali),
compattante,
antibatterico,
antiacne,
anticomedogenico,
schiarente
(cloasma,
melasma,
lentiggini,
iperpigmentazioni
su
base
ormonale,
traumatica
e
post-‐
operatoria),
antismagliature,
cheratolitico
e
di
riduzione
degli
esiti
cicatriziali.
Vengono
anche
adoperati
per
il
trattamento
della
iperseborrea,
della
psoriasi
e
della
rosacea,
portando
spesso
a
miglioramento.
EFFETTI
COLLATERALI:
sono
direttamente
proporzionali
alle
concentrazioni
adoperate
e
inversamente
proporzionali
al
pH
dei
prodotti
oltre
ad
essere
in
stretta
relazione
con
il
fototipo
e
la
sensibilità
individuale.
Si
possono
manifestare
irritazione,
sensibilizzazione
(allergie),
bruciore
e
prurito,
fenomeni
che
solitamente
regrediscono
con
la
sospensione
del
trattamento.
Per
alte
concentrazioni
(peeling)
possono
produrre
lesioni
epiteliali
con
formazione
di
croste.
I
trattamenti
domiciliari
a
base
di
AHAs
non
vanno
protratti
per
periodi
eccessivamente
lunghi
in
quanto
possono
portare
a
eccessivo
assottigliamento
dell’epidermide
con
conseguente
formazione
di
microabrasioni
e
rottura
di
capillari.
Sono
fotosensibilizzanti
per
cui
non
ci
si
dovrebbe
esporre
massivamente
alle
radiazioni
solari
se
non
dopo
48
ore
dall’ultimo
trattamento.
L’Acido
Mandelico,
però,
fra
tutti
gli
AHAs
è
l’unico
che
non
sembra
svolgere
tale
azione.
ASSOCIAZIONI:
gli
AHAs
spesso
sono
associati
sinergicamente
ad
antiossidanti,
idratanti
come
l’Allantoina
e
l’Acido
Ialuronico,
schiarenti,
come
l’Acido
Azelaico,
l’Idrochinone,
la
Tretinoina
e
Cortisonici
(questi
ultimi
tre
solo
come
magistrali)
e
derivati
naturali
depigmentanti.
MODALITA’:
vanno
applicati
su
pelle
detersa
e
sgrassata
massaggiando
fino
ad
assorbimento.
Generalmente
I
prodotti
agli
AHAs
vanno
applicati
una
volta
al
dì.
E’
buona
norma
accompagnare
l’uso
dei
prodotti
a
base
di
AHAs
a
creme
idratanti
ma
facendo
attenzione
alla
loro
composizione
in
quanto
la
pelle
trattata
con
AHAs
risulta
più
sensibile
agli
allergeni
(es.
profumi,
conservanti,
etc.).
USO
SPECIALISTICO
/
MAGISTRALE:
Generalmente
si
tratta
di
soluzioni,
gel,
emulsioni
o
creme.
E’
buona
regola
che
lo
specialista
accanto
alle
concentrazioni
riporti
anche
il
valore
di
pH
alle
quali
stabilizzare
le
preparazioni.
Se
non
espressamente
indicati,
gli
eccipienti
sono
scelti
dal
farmacista:
• per
le
soluzioni
è
buona
norma
aggiungere
dell’umettante
e
aumentare
leggermente
la
viscosità
con
con
piccole
quantità
di
Gomma
Xanthan.
In
tal
modo
il
prodotto
risulta
più
comodo
nell’uso;
• per
i
gel
si
possono
adoperare
derivati
della
cellulosa
anche
in
accoppiamento
con
Gomma
Xanthan.
Sono
ovviamente
da
scartare
quei
gelificanti
che
hanno
bisogno
di
neutralizzazione
(es.
Carbomer).
I
gelificanti
della
serie
Sepigel™
della
Seppic,
mantengono
piuttosto
bene
la
consistenza
dei
prodotti
per
pH
non
eccessivamente
acidi,
ovvero
non
inferiori
a
2,5,
ma
la
regola
vuole
che,
poichè
non
descritti
nelle
Farmacopee,
possono
essere
adoperati
solo
se
espressamente
indicati
dal
medico;
• per
le
emulsioni,
la
crema
base
Anfifila
FU
può
essere
una
buona
scelta
ma
qualsiasi
base
non
ionica
può
andar
bene.
La
scorrevolezza
può
essere
migliorata
per
aggiunta
di
acqua
depurata;
• l’aggiunta
di
fattori
che
promuovono
l’assorbimento
come
l’Alcool
Puro
o
il
Glicole
Propilenico
aumentano
l’azione
degli
AHAs
ma
aumentano
anche
gli
effetti
collaterali;
• la
Glicerina
inibisce
l’assorbimento
degli
AHAs
mentre
il
Glicole
Propilenico
lo
promuove;
• nell’allestimento
di
tali
preparati
è
essenziale
disporre
di
un
buon
pH-‐metro,
tarato
prima
dell’uso,
in
quanto
anche
piccole
differenze
di
valore
di
pH
(siamo
in
scala
logaritmica)
possono
portare
a
prodotti
sensibilmente
diversi
per
quanto
riguarda
l’attività
/
irritazione.
Bisogna
tener
presente
che,
nelle
forme
farmaceutiche
semisolide,
all’abbassarsi
del
pH
diminuisce
sempre
la
viscosità.
Un
metodo
efficace
per
mantenere
la
viscosità
è
aggiungere
alla
formula
della
Gomma
Xanthan
che
solvata
bene
anche
a
freddo
e
viscosizza
anche
a
bassi
valori
di
pH.
Un’altra
maniera
“elegante”
di
conferire
consistenza
alle
formule
a
base
di
AHAs
consiste
nell’aggiungere
del
Pantenolo
al
5
/
8
%
che,
fra
l’altro,
rende
anche
il
prodotto
un
pò
meno
irritante.
Se
il
pH
stabilito
è
</=
3,0
i
prodotti
a
base
di
AHAs
possono
anche
non
essere
additivati
di
conservanti
antibatterici.
Le
prescrizioni
magistrali
a
base
di
AHAs
possono
essere
per
uso
domiciliare
o
per
uso
professionale.
• Per
l’uso
domiciliare
si
adoperano
basse
concentrazioni
e
pH
non
eccessivamente
acidi
solitamente
non
inferiori
a
2,5.
Per
le
concentrazioni
domiciliari
il
pH
preferibile,
per
quanto
riguarda
il
rapporto
efficacia/irritazione
nella
promozione
del
turn-‐over
cellulare,
è
di
3,0.
Spesso
l’Acido
Glicolico
viene
adoperato
dagli
specialisti,
in
sinergia
con
il
Glicole
Propilenico,
per
promuovere
l’assorbimento
di
principi
attivi,
in
particolare
dell’Idrochinone.
Altri
principi
attivi
che
spesso
vengono
associati
sono
l’Ac.
Azelaico,
la
Tretinoina
e
i
Cortisonici.
• Nei
peeling
per
uso
professionale
le
concentrazioni
variano
a
secondo
del
AHAs.
Lo
specialista
applica
il
prodotto
sulla
pelle,
che
previamente
è
stata
ben
detersa
e
sgrassata
(I
medici
adoperano
l’Alcool
Etilico
o
l’Acetone
come
sgrassanti),
e
lo
lascia
ad
agire
fin
quando
non
si
evidenzia
l’effetto
frost,
rilevabile
facilmente
attraverso
l’uso
della
lampada
di
Wood.
A
questo
punto
il
peeling
viene
asportato
con
batuffoli
di
cotone
intrisi
di
una
soluzione
neutralizzante
di
natura
alcalina
(Bicarbonato
di
Potassio).
Alla
fine
la
pelle
viene
sciacquata
abbondantemente
con
acqua.
Per
rendere
i
peeling
ad
alta
concentrazione
più
maneggevoli,
generalmente
li
si
stabilizzano
a
pH
=
1,1
con
soluzioni
acquose
diluite
di
Sodio
Idrossido.
Per
evitare
durante
l’uso
la
formazione
di
gocce,
che
potrebbero
risultare
pericolose
per
gli
occhi
e
le
mucose,
è
buona
norma
gelificare
leggermente
i
peeling
con
Gomma
Xanthan.
Generalmente
lo
specialista
prescrive,
nei
giorni
successivi
al
peeling,
creme
idratanti
e/o
cortisoniche
per
antagonizzare
gli
effetti
infiammatori.
I
peeling
agli
AHAs
sono
peeling
superficiali.
Generalmente
un
trattamento
è
in
grado
di
dare
più
compattezza
e
luminosità
alla
pelle,
trattamenti
ripetuti
riescono
a
minimizzare
le
rughe
del
viso
e
le
macchie
cutanee
restituendo
un
colorito
più
uniforme.
A
volte
gli
specialisti
adoperano
peeling
composti
in
cui
miscelano
contemporaneamente
AHAs
diversi
(Ac.
Glicolico
+
Ac.
Mandelico
o
AHAs
+
Acido
Salicilico
o
AHAs
+
Ac.
Piruvico
o
AHAs
+
Ac.
Tricloroacetico).
La
soluzione
di
Jessner
è
un
esempio
di
peeling
professionale
composto
molto
adoperato.
E’
composta
da
Acido
Salicilico
+
Acido
Lattico
+
Resorcinolo
e
viene
adoperata
come
schiarente
sicuro
e
maneggevole.
IN
SINTESI
L’Ac.
Glicolico
risulta
più
maneggevole
e
meno
irritante
dell’Ac.
Lattico.
Entrambi
hanno
pesi
molecolari
e
pKa
simili
ma
il
primo
risulta
più
idrofilo
del
secondo.
L’Ac.
Mandelico
invece
ha
un
peso
molecolare
maggiore
e
un
pKa
inferiore
rispetto
agli
altri
due
e
questo
lo
rende
meno
aggressivo
ed
irritante,
a
parità
di
concentrazione
e
di
pH,
mentre
la
sua
idrosolubilità
è
intermedia.
Nei
Peeling
professionali
superficiali,
come
anche
nei
peeling
ad
uso
domestico
a
più
bassa
concentrazione,
l’Ac.
Mandelico
sempre
più
spesso
viene
preferito
al
l’Ac.
Glicolico
per
la
sua
superiore
manegevolezza
e
per
l’assenza
di
effetto
fototossico.
AHAs:
Acido
Glicolico
(INCI
name:
Glycolic
Acid)
Si
trova
in
natura
in
alte
concentrazioni
soprattutto
nell’uva,
nella
canna
da
zucchero
e
nella
barbabietola.
Nell’allestimento
dei
preparati,
l’Acido
Glicolico
lo
si
può
adoperare
come
polvere
cristallina
pura
al
99%
o
come
soluzione
acquosa
al
70%.
Quest’ultima
forma
risulta
la
più
comoda
nell’uso.
Esiste
in
commercio
anche
il
grado
tecnico
da
non
adoperarsi
in
cosmesi
e
nei
magistrali
a
causa
delle
alte
percentuali
di
impurezze
presenti
come
si
evince
dalla
tabella
sotto
riportata.
Ac.Glicolico
99%
Ac.
Glicolico
sol.70%
Ac.
Glicolico
sol.70%
uso
tecnico
acido
totale
99,8
/
100,5%
69,7
/
72%
70,0
/
72,2%
metalli
pesanti
<
4
ppm
<
4
ppm
<
4
ppm
solfati
<
100
ppm
<
25
ppm
<
150
ppm
ac.
formico
<
10
ppm
<
150
ppm
<
3.800
ppm
formaldeide
<
3,5
ppm
<
15
ppm
<
750
ppm
ferro
<
1,0
ppm
<
1,0
ppm
<
7,0
ppm
cloruri
<
1,0
ppm
<
1,0
ppm
<
1,7
ppm
sodio
<
10
ppm
<
2,5
ppm
<
32
ppm
ammoniaca
<
5,0
ppm
<
3,9
ppm
<
1,1%
ac.
metossiacetico
<
170
ppm
<
190
ppm
<
1,9
%
acido
libero
>
95%
64,0
/
67,0%
62,8
/
65,2%
Caratteristiche
organolettiche:
Puro
99%:
polvere
cristallina
incolore
e
inodore.
Soluzione
acquosa
70%:
liquido
chiaro
leggermente
ambrato
dal
lieve
odore
zuccherino.
Solubilità:
solubile
in
acqua,
metanolo,
alcool,
acetone,
acido
acetico
ed
etere.
Tossicità:
DL50
acuta
orale
ratto
=
1.950
mg/Kg
Caratteristiche
chimico-‐fisiche:
p.m.=
76,05,
pKa=
3,83,
logP=
-‐1,11.
Riportiamo
in
tabella
la
percentuale
indissociata
(attiva)
nelle
soluzioni
acquose
in
funzione
del
pH.
ACIDO
pH
=
1,0
pH
=
2,0
pH
=
3,0
pH
=
4,0
pH
=
5,0
pH
=
6,0
pH=7,0
Acido
Glicolico
99,85%
98,54%
87,11%
40,34%
6,33%
0,67%
0,068%
REGOLATORE
DI
pH:
una
soluzione
contenente
eguali
moli
di
Acido
Glicolico
e
Sodio
Glicolato
risulta
essere
un
buon
sistema
tampone
per
range
di
pH
che
vanno
da
2,8
a
4,8.
Viceversa
soluzioni
di
Acido
Glicolico
e
Ammonio
Glicolato
non
sono
consigliabili
per
quest’uso.
USO
COSMETICO:
presente
nel
Nomenclatore
Europeo
96/335/EC.
l’SCSNFP
(UE)
conclude
che
è
consigliabile
adoperare
nei
cosmetici
al
pubblico
i
seguenti
parametri:
Ac.Glicolico
conc.
</=
4%
e
pH
>/=
3,8.
Raccomanda
inoltre
di
specificare
in
etichetta:
“non
portare
a
contatto
con
gli
occhi”;
“mentre
il
prodotto
viene
adoperato
evitare
i
raggi
UV
o
proteggersi
da
essi”.
Il
SCSNFP,
nell’ultimo
assessment
del
2004,
riporta
anche
che,
in
concentrazioni
fino
al
10%
a
pH</=
a
3,5,
pur
non
verificandosi
evidenti
effetti
collaterali
per
l’uso
a
lungo
termine,
non
vi
sono
dati
sperimentali
sufficienti
riguardanti
la
penetrazione
cutanea
per
una
corretta
valutazione
della
tossicità.
Si
nota
comunque
per
concentrazioni
del
10%
un’aumento
della
sensibilità
della
pelle
agli
UV,
effetto
che
non
è
più
rilevabile
per
concentrazioni
<
/=
al
4%.
Inoltre
riporta
che
l’effetto
benefico
sul
turn-‐over
cellulare
dell’epidermide
si
manifesta
fra
gli
8
e
i
14
giorni
di
trattamento.
Il
CIR
(Cosmetic
Index
Review)
invece
raccomanda
nei
cosmetici:
Ac.Glicolico
e
suoi
sali
ed
esteri
e
AHAs
in
generale
conc.
</=
10%
e
pH
>/=
3,5
e
nei
prodotti
professionali,
destinati
a
brevi
contatti
e
uso
discontinuo,
Ac.Glicolico
e
AHAs
in
generale
conc.
</=
30%
e
pH
>/=
3,0.
Da
una
ricerca
effettuata
negli
USA,
nei
cosmetici
risultano
solitamente
le
seguenti
concentrazioni:
Lozioni
da
viso
<8%
Ac.
Glicolico
99%
Creme
da
viso
5,71
/
11,42%
(pH=
5,35/5,7)
Ac.
Glicolico
sol.70%
Body
Lotion
2,86
/
14,29%
(pH=3,5/3,8)
Ac.
Glicolico
sol.70%
Creme
per
corpo
e
mani
8,57/14,29%
(pH=3,82/3,89)
Ac.
Glicolico
sol.70%
USO
SPECIALISTICO
/
MAGISTRALE:
a
livello
magistrale
vengono
prescritte
concentrazioni
che
variano
dallo
0,5%
al
70%
Generalmente
si
tratta
di
soluzioni,
gel,
emulsioni,
creme
o,
più
raramente,
maschere.
Per
l’uso
domiciliare
raramente
le
prescrizioni
superano
la
concentrazione
del
15%
e
il
pH
è
solitamente
>/=
2,5.
Spesso
la
sua
azione
cheratolitica
viene
sfruttata
per
aumentare
l’assorbimento
di
altri
principi
attivi
in
particolare
per
l’Idrochinone.
I
peeling
per
uso
professionale
all’Ac.
Glicolico
variano
generalmente
dal
30
al
70%.
Nei
peeling
a
concentrazioni
più
alte
il
pH
viene
spesso
stabilizzato
a
valori
di
1,1.
AHAS:
Acido
Lattico
(INCI
name:
Lactic
Acid):
Esiste
nella
forma
L-‐
e
D-‐
(isomeri
enantiomeri
ovvero
immagini
speculari)
e
D-‐L.
Le
forme
che
solitamente
si
adoperano
in
cosmesi
e
in
dermatologia
sono
la
L-‐
e
la
D-‐L.
Caratteristiche
organolettiche:
liquido
igroscopico,
sciropposo,
incolore
o
appena
giallastro,
quasi
inodore
e
di
sapore
acido.
Solubilità:
miscibile
con
acqua,
alcool
ed
etere;
insolubile
in
cloroformio,
benzolo,
etere
di
petrolio
e
solfuro
di
carbonio.
Caratteristiche
chimico-‐fisiche:
p.m.=
90,1,
pKa=
3,83,
logP=
-‐1,11.
Tossicità:
DL50
acuta
sottocutanea
ratto
=
3.543
mg/Kg.
Riportiamo
in
tabella
la
percentuale
indissociata
(attiva)
nelle
soluzioni
acquose
in
funzione
del
pH.
ACIDO
pH
=
1,0
pH
=
2,0
pH
=
3,0
pH
=
4,0
pH
=
5,0
pH
=
6,0
pH=7,0
Acido
Lattico
99,86%
98,64%
87,87%
42,01%
6,75%
0,72%
0,07%
USO
COSMETICO:
presente
nel
Nomenclatore
Europeo
96/335/EC.
Viene
adoperato
con
finalità
diverse
a
secondo
delle
concentrazioni:
umettante,
regolatore
di
pH,
condizionante
cutaneo,
astringente,
leggero/medio
esfoliante.
Da
una
ricerca
effettuata
negli
USA,
nei
cosmetici
risultano
solitamente
le
seguenti
concentrazioni:
Lozioni
da
viso
7%
(pH=
3,75)
Ac.
Lattico
sol.85%
Creme
da
viso
0,25
/
11,8%
(pH=
2,02/4,26)
Ac.
Lattico
sol.85%
Body
Lotion
0,6%
(pH=7,5)
Ac.
Glicolico
sol.70%
Shampoo
0,7
/
0,8%
(pH=5,30/6,20)
Ac.
Lattico
sol.85%
l’SCSNFP
(UE)
conclude
che
è
consigliabile
adoperare
nei
cosmetici
al
pubblico
i
seguenti
parametri:
Ac.
Lattico
conc.
</=
2,5%
e
pH
>/=
5,0.
Raccomanda
inoltre
di
specificare
in
etichetta:
“non
portare
a
contatto
con
gli
occhi”;
“mentre
il
prodotto
viene
adoperato
evitare
i
raggi
UV
o
proteggersi
da
essi”.
Il
CIR
(Cosmetic
Index
Review)
raccomanda
nei
cosmetici:
Ac.
Lattico
e
suoi
sali
ed
esteri
in
generale
conc.
</=
10%
e
pH
>/=
3,5
e
nei
prodotti
professionali,
destinati
a
brevi
contatti
e
uso
discontinuo,
Ac.
Lattico
e
conc.
</=
30%
e
pH
>/=
3,0.
USO
SPECIALISTICO
/
MAGISTRALE:
spesso
la
sua
azione
cheratolitica
viene
sfruttata
per
aumentare
l’assorbimento
di
altri
principi
attivi,
in
particolare
per
la
Lidocaina.
I
peeling
per
uso
professionale
all’Ac.
Lattico
sono
prescritti
solitamente
concentrazioni
fino
al
12%
o
più.
Nei
peeling
a
concentrazioni
più
alte
il
pH
viene
spesso
stabilizzato
a
valori
di
1,1.
AHAs:
Acido
D-‐L
Mandelico
(INCI
name:
Mandelic
Acid):
E’
chiamato
anche
Acido
Amigdalico
in
quanto
fù
isolato
per
la
prima
volta
dalle
mandorle
amare.
Caratteristiche
organolettiche:
polvere
bianca
o
gialliccia
dall’odore
caratteristico.
Titolo
99%.
Solubilità:
solubile
in
H2O
(15,87g/100g
-‐
20°C),
solubile
in
alcool
e
in
etere.
Tossicità:
DL50
acuta
sottocutanea
ratto
=
3.000
mg/Kg.
Riportiamo
in
tabella
la
percentuale
indissociata
(attiva)
nelle
soluzioni
acquose
in
funzione
del
pH.
ACIDO
pH
=
1,0
pH
=
2,0
pH
=
3,0
pH
=
4,0
pH
=
5,0
pH
=
6,0
pH=7,0
Acido
99,61%
96,25%
71,99%
20,45%
2,51%
0,26%
0,026%
Mandelico
USO
COSMETICO:
presente
nel
Nomenclatore
Europeo
96/335/EC
Fra
gli
AHAs
è
quello
di
gran
lunga
più
tollerato
in
quanto
produce
più
difficilmente
eritema.
A
differenza
degli
altri
AHAs
non
è
fotosensibilizzante.
Spesso
lo
si
trova
nei
prodotti
commerciali
in
sinergia
con
l’Acido
Glicolico.
USO
SPECIALISTICO
/
MAGISTRALE:
I
peeling
per
uso
professionale
vengono
prescritti
generalmente
al
50%
o
più.
I
peeling
all’Acido
Mandelico
sono
leggeri,
fra
i
più
tollerati
e
indicati
per
la
pulizia
della
pelle
da
cellule
morte
e
comedoni
e
per
dare
chiarore
e
luminosità
alla
pelle,
specialmente
quella
ingiallita
dei
forti
fumatori.
Spesso
vengono
prescritti
peeling
anche
per
uso
domiciliare.
BHAs:
Acido
Salicilico
(INCI
name:
SALICYLIC
ACID):
In
natura
si
trova
della
corteccia
della
Salix
Alba,
nelle
radici
della
Spirea
Ulmaria
e
nelle
foglie
della
Gaultheria
procumbens.
Si
trova
in
discrete
quantità
nelle
arance,
nel
ribes,
nella
cicoria,
nei
lamponi
nelle
albicocche
e
nell’ananas.
Caratteristiche
organolettiche:
cristalli
incolori
o
prismi
monocini
o
polvere
cristallina
bianca
leggera
inodora
con
sapore
prima
dolciastro
e
poi
acre.
Si
trova
in
commercio
in
aspetto
voluminoso
o
compatto.
Solubilità:
a
differenza
degli
AHAs,
è
scarsamente
solubile
in
acqua:
in
H2O
fredda
(1:500),
in
H2O
calda
(1:15).
In
Alcool
puro
(2.5
parti),
etere
(60
parti),
glicerina
(80
parti),
cloroformio
(80
parti).
Tossicità:
DL50
acuta
orale
ratto
=
891
mg/Kg.
Riportiamo
in
tabella
la
percentuale
indissociata
(attiva)
nelle
soluzioni
acquose
in
funzione
del
pH.
ACIDO
pH
=
1,0
pH
=
2,0
pH
=
3,0
pH
=
4,0
pH
=
5,0
pH
=
6,0
pH=7,0
Acido
Salicilico
99,01%
90,91%
50,00%
9,09%
0,99%
0,10%
0,01%
Viene
adoperato
come
conservante
battericida
/
batteriostatico
nei
cibi
e
nei
prodotti
per
uso
topico.
USO
COSMETICO:
presente
nel
Nomenclatore
Europeo
96/335/EC.
Ha
limiti
di
utilizzo
(ALLEGATO
III
Sostanze
il
cui
uso
è
vietato
nei
prodotti
cosmetici,
salvo
entro
determinati
limiti
-‐
n.3,
98-‐,
ALLEGATO
VI:
elenco
dei
filtri
UV
autorizzati
nei
prodotti
cosmetici).
Limiti:
come
preservante:
0,5%
(acido),
come
attivo:
3%
(prodotti
per
capelli/barba
e
baffi,
da
sciacquare),
2%
(altri
prodotti);
frase
obbligatoria
in
etichetta:
“da
non
utilizzare
nei
prodotti
per
bambini
al
di
sotto
dei
3
anni”,
tale
restrizione
non
è
valida
per
gli
shampoo.
Se
adoperato
per
finalità
diverse
da
quelle
preservanti
tale
finalità
deve
apparire
nella
presentazione
del
prodotto.
USO
SPECIALISTICO
/
MAGISTRALE:
è
parecchio
prescritto
in
lozioni,
creme
e
unguenti
spesso
in
associazione
con
altri
principi
attivi.
Viene
adoperato
come
cheratolitico
e
antibatterico
/
antifungino.
La
sua
azione
cheratolitica
promuove
l’assorbimento
di
altri
principi
attivi
e
per
questo
viene
prescritto
spesso
in
associazione.
La
sua
azione
esfoliante/cheratolitica
viene
sfruttata
per
la
cura
dell’acne,
dei
comedoni,
della
psoriasi
e
delle
verruche.
I
dermatologi
lo
prescrivono
in
alta
concentrazione
al
20/30%
anche
come
potente
cheratolitico
per
l’abrasione
chimica
dell’unghia
micotica
e
per
peeling
professionali
per
il
ringiovanimento
della
pelle
e
come
schiarente
nel
melasma,
cloasma,
etc.
ACAs:
Acido
Piruvico
(INCI
name:
PYRUVIC
ACID):
E’
presente
negli
organismi
come
piruvato.
Caratteristiche
organolettiche:
liquido
giallastro
Solubilità:
molto
solubile
in
acqua.
Tossicità:
DL50
acuta
sottocutanea
topo
=
3.533
mg/Kg.
Insieme
all’Ac.
Salicilico
e
fra
gli
acidi
carbossilici
più
attivi
nell’acne
e
nel
trattamento
dei
comedoni.
Per
tali
impieghi
è
quindi
un’ottima
alternativa
all’Ac.
Salicilico.
Per
il
resto
ha
le
stesse
proprietà,
indicazioni
ed
effetti
collaterali
degli
AHAs
ma
risulta
più
efficace,
energico
ed
aggressivo.
Come
proprietà
irritanti
si
trova
in
mezzo
fra
gli
AHAs
e
il
TCA.
Nei
prodotti
per
l’uso
professionale
gli
specialisti
riescono
con
l’Ac.
Piruvico
ad
ottenere
peeling
di
media
profondità
e
quindi
più
incisivi
di
quelli
che
si
hanno
con
gli
AHAs.
Per
mitigarne
l’aggressività
viene
spesso
addizionato
con
Ac.Mandelico.
Riportiamo
in
tabella
la
percentuale
indissociata
(attiva)
nelle
soluzioni
acquose
in
funzione
del
pH.
ACIDO
pH
=
1,0
pH
=
2,0
pH
=
3,0
pH
=
4,0
pH
=
5,0
pH
=
6,0
pH=7,0
Acido
Piruvico
96,57%
73,81
21,99%
2,74%
0,28%
0,028%
0,003%
USO
COSMETICO:
presente
nel
Nomenclatore
Europeo
96/335/EC
Si
usa
fino
al
10%
a
pH
>/=
3.5.
PREPARATI
MAGISTRALI
Valgono
le
stesse
riflessioni
riportate
per
gli
AHAs.
Per
l’uso
domiciliare
solitamente
in
concentrazioni
del
5
/
10%
a
pH
>/=
2,5.
Per
l’uso
professionale
(peeling)
in
concentrazioni
del
30
/
60%
spesso
a
pH
=
1,1.
PHAs:
Gluconolattone
(INCI
name:
Gluconolactone)
E’
un
composto
ciclico
normalmente
presente
nella
pelle.
E’
un
AHA
con
un
OH
in
alfa
ma
con
anche
altri
4
OH
legati
agli
atomi
di
carbonio
della
catena
e
quindi
è
un
PHAs
(poli-‐idrossiacido).
I
cheratinociti
sintetizzano
e
convertono
il
Gluconolattone
in
Desossiribosio.
Come
AHA
ha
la
proprietà
di
stimolare
il
turn-‐over
cellulare
ma
gli
altri
OH
gli
conferiscono
anche
marcate
proprietà
igroscopiche
/
idratanti.
Esercita
quindi
azione
idratante
e
esfoliante
favorendo
il
rinnovo
cellulare
dell’epidermide.
Più
tollerato
degli
AHAs
si
differenzia
da
essi
per
minor
potere
irritante
e
maggiore
azione
idratante.
Non
è
fotosensibilizzante
come
la
maggior
parte
degli
AHAs
anzi,
un
pre-‐trattamento
a
base
di
Gluconolattone
e/o
Acido
Lattobionico
protegge
la
pelle
da
successive
esposizioni
a
raggi
UVA/UVB
anche
per
la
loro
azione
antiossidante,
azione
assente
negli
AHAs.
I
PHAs
chelando
gli
ioni
Fe++
inibiscono
la
formazione
di
radicali
idrossido.
Per
queste
proprietà
il
Gluconolattone
viene
anche
adoperato
come
componente
nelle
soluzioni
di
conservazione
degli
organi
in
attesa
di
trapianto.
Prodotti
con
concentrazione
del
4
/
8%
in
Gluconolattone
proteggono
la
pelle
dai
danni
da
photoaging,
riducono
le
rughe,
le
discromie
e
promuovono
il
tono
cutaneo.
Il
meccanismo
d’azione
anti-‐photoaging
avviene
anche
a
livello
dell’inibizione,
attraverso
l’azione
antiossidante,
delle
metalloproteasi
cutanee
che
si
producono
in
seguito
ad
esposizione
solare.
Le
metalloproteasi
sono
enzimi
che
si
sintetizzano
in
maggior
quantità
durante
l’invecchiamento
della
pelle
e
durante
le
esposizioni
solari.
Degradando
proteine
cutanee
come
il
Collagene,
l’Elastina,
l’ac.
Ialuronico
provocano
la
formazione
delle
rughe,
la
perdita
del
tono
muscolare
e
la
comparsa
di
teleangectasie.
Il
Gluconolattoneiene
fondamentalmente
adoperato
in
cosmesi,
raramente
prescritto
come
magistrale.
Caratteristiche
organolettiche:
polvere
(o
cristalli)
bianca
inodore.
Solubilità:
solubile
in
acqua
(10g
/
100ml),
più
solubile
in
acqua
calda,
poco
solubile
in
Metanolo,
insolubile
in
Dietiletere
e
Acetone.
Proprietà
chimico-‐fisiche:
p.m.
=
178,14,
logP
=
-‐1,98
Tossicità:
non
reperiti
in
letteratura
dati
tossicologici
significativi.
Esplica
comunque
una
scarsa
tossicità
orale.
USO
COSMETICO:
presente
nel
Nomenclatore
Europeo
96/335/EC
senza
particolari
restrizioni
(assente
negli
allegati).
Si
usa
in
concentrazioni
che
vanno
dal
2
al
15%
%
a
pH
>/=
3.5
PHAs:
Acido
Lattobionico
(INCI
name:
Lactobionic
Acid)
E’
un
PHAs
complesso
formato
dall’unione
di
Acido
Gluconico
e
Galattosio
attraverso
un
legame
etereo.
Può
essere
definito
come
Acido
Aldonico
Polisaccaridico.
In
vivo
il
legame
etereo
si
idrolizza
attraverso
un
processo
enzimatico
e
scisso
nei
due
componenti
che
sono
molecole
fisiologiche
normalmente
presenti
nella
pelle.
Come
il
Gluconolattone,
risulta
più
tollerato
degli
AHAs
ma
si
differenzia
per
un
potente
effetto
idratante.
Grazie
ai
9
OH
presenti
nella
formula,
riesce
ad
assorbire
65-‐75
moli
di
acqua
per
grammo
e
viene
considerato
uno
dei
più
potenti
agenti
idratanti
disponibili.
Svolge
inoltre
anche
azione
antiossidante
chelando
ioni
di
metalli
pesanti
come
il
ferro.
Caratteristiche
organolettiche:
polvere
(o
cristalli)
bianca
inodore.
Solubilità:
solubile
in
acqua
(5g
/
100ml),
poco
solubile
in
Acido
Acetico,
in
Etanolo
e
Metanolo.
Proprietà
chimico-‐fisiche:
p.m.
=
358,3
pKa
=
-‐3,8,
logP
=
-‐4,89
Tossicità:
non
reperiti
in
letteratura
dati
tossicologici
significativi.
Esplica
comunque
una
scarsa
tossicità
orale.
Variazioni
di
percentuale
indissociata
(attiva)
nelle
soluzioni
in
funzione
del
pH.
ACIDO
pH
=
1,0
pH
=
2,0
pH
=
3,0
pH
=
4,0
pH
=
5,0
pH
=
6,0
pH=7,0
Acido
99,84%
98,44%
86,32%
38,69%
5,93%
0,63%
0,063%
Lattobionico
Rispetto
agli
altri
acidi
di
cui
ci
siamo
occupati,
l’Acido
Lattobionico
risulta
quello
con
peso
molecolare
di
gran
lunga
superiore
e
logP
sensibilmente
inferiore.
Queste
caratteristiche
contribuiscono
a
renderlo
meno
aggressivo.
USO
COSMETICO:
presente
nel
Nomenclatore
Europeo
96/335/EC
senza
particolari
restrizioni
(assente
negli
allegati).
Si
usa
in
concentrazioni
che
vanno
dal
2
al
10
%
a
pH
=
3,8
/
5,5.
L’Acido
Lattobionico
quando
applicato
sulla
pelle
trattiene
notevoli
quantità
d’acqua
sequestrate
dal
prodotto
in
cui
è
veicolato
e
dall’atmosera.
Forma
così
un
gel
ad
elevata
capacità
idratante
ed
emolliente
contenente
il
14%
circa
di
acqua.
In
un
lavoro
del
2007
(Green
AB,
Wildnauer
HR,
Edison
LB
–
Lactobionic
Acid.
A
novel
Polyhydroxy
bionic
acid
for
skincare
Neostrata
Co
inc.
–
Princeton,
NJ,
USA)
alcune
sostanze
idratanti
fra
le
più
usate
in
cosmesi
sono
state
disidratate
in
forno
e
poi
posizionate
in
una
cella
col
100%
di
umidità
per
4
ore.
Si
è
così
calcolata
la
quantità
di
acqua
assorbita
(igroscopicità)
di
ogni
molecola.
L’Acido
Lattobionico
è
risultata
la
sostanza
più
igroscopica.
AGENTI
IGROSCOPICI
Quantità
di
acqua
assorbita
g/mole
Acido
Lattobionico
65
/
75
Glicerolo
55
Sorbitolo
25
Glicole
Propilenico
15
Acido
Glicolico
15
/
25
Acido
Citrico
15
/
25
Acido
Lattico
5
/
15
Rispetto
agli
AHAs,
pur
avendo
proprietà
equivalenti,
risulta
più
idratante,
meno
irritante
e
tollerabile
e
compatibile
anche
in
soggetti
affetti
da
rosacea
e
dermatite
atopica.
Per
queste
sue
caratteristiche
può
essere
adoperato
anche
subito
dopo
le
dermoabrasioni.
Può
essere
formulato
anche
in
accoppiamento
con
il
Gluconolattone
secondo
i
seguenti
parametri:
Gluconolattone
8%,
Acido
Lattobionico
4%
a
pH
=
3,8
Acido
Tricloroacetico
(TCA)
Polvere
cristallina
molto
igroscopica
abbastanza
solubile
in
acqua.
Tossicità:
DL50
orale
acuta
topo
=
270
mg/Kg.
Riportiamo
in
tabella
la
percentuale
indissociata
in
funzione
del
pH.
ACIDO
pH
=
1,0
pH
=
2,0
pH
=
3,0
pH
=
4,0
pH
=
5,0
pH
=
6,0
pH=7,0
Acido
24,92%
3,21%
0,33%
0,033%
0,003%
0,000%
0,000%
Tricloroacetico
USO
COSMETICO:
vietato
l’uso
nei
cosmetici.
(REGOLAMENTO
CE
n.
1223/2009
DEL
PARLAMENTO
EUROPEO
E
DEL
CONSIGLIO
del
30
novembre
2009
-‐
ALLEGATO
II:
elenco
delle
sostanze
vietate
nei
prodotti
cosmetici
-‐
n.10)
PREPARATI
MAGISTRALI
Poichè
la
sua
DL50
orale
è
inferiore
ai
300
mg/Kg
viene
considerato
veleno
in
base
alla
CLP.
Nelle
prescrizioni
magistrali
richiede
ricetta
medica
non
ripetibile
(RNR).
Si
adopera
nei
prodotti
per
uso
professionale
(peeling)
come
anti-‐age,
come
schiarente
e
nei
trattamenti
di
rimozione
dei
tatuaggi.
Le
concentrazioni
variano
dal
10
al
30%.
A
secondo
delle
concentrazioni
del
pH
e
dei
tempi
di
esposizione
si
possono
praticare
peeling
medi
e
profondi.
Nei
peeling
profondi
viene
spesso
preferito
al
Fenolo
in
quanto
meno
tossico.
FORMULARIO
PEELING
PROFESSIONALI
Generalmente
si
aggiungono
piccole
percentuali
di
umettanti
per
contrastare
l’evaporazione
del
solvente
e
mantenere
costante
nel
tempo
la
concentrazione
degli
acidi
cheratolitici.
La
Glicerina
ha
alta
affinità
per
gli
acidi
carbossilici
ma
penetra
con
difficoltà
lo
strato
corneo
e
per
questo
antagonizza
l’assorbimento
degli
acidi.
Può
essere
adoperata
in
concentrazioni
crescenti
per
diminuire
l’aggressività
dei
peeling.
Il
Glicole
Propilenico,
invece,
oltre
ad
agire
come
umettante,
permeando
con
facilità
lo
strato
corneo,
promuove
l’assorbimento
degli
acidi
carbossilici.
A
secondo
dell’azione
desiderata
si
sceglierà
quindi
il
giusto
umettante
in
percentuali
che
possono
variare
dal
3
al
15
/
20%,
compatibilmente
con
le
solubilità
degli
ingredienti
della
formula.
Un
altro
metodo
per
diminuire
l’aggressività
dei
peeling
è
quello
di
innalzarne
leggermente
il
pH
con
soluzioni
diluite
di
Sodio
Idrossido.
Infine
l’accoppiamento
dell’Acido
Mandelico
(che
è
fra
gli
acidi
carbossilici
il
più
tollerabile)
all’Acido
Glicolico
o
Piruvico
è
un’altro
metodo
per
diminuire
l’aggressività
dei
peeling.
PEELING
SUPERFICIALI
• Acido
Glicolico
40
/
70g
Glicole
Propilenico
3%
Gomma
Xanthan
0,2
/
0,4%
Sodio
Idrossido
sol.
10
/
40%
qb
a
pH
=
1,1
Acqua
Depurata
FU
qb
a
100g
Acido
Glicolico
per
peelings
professionali.
Una
minima
gelificazione
(che
può
essere
regolata
in
consistenza)
permette
un
uso
più
agevole
e
sicuro
del
prodotto
da
parte
del
medico.
L’Acido
Glicolico
può
infatti
così
essere
modellato
più
facilmente
sul
viso
e
si
evita
il
formarsi
di
gocce
che
scorrendo
possono
risultare
pericolose.
Anche
il
pH
può
essere
modificato
per
rendere
il
prodotto
meno
aggressivo
e
più
facilmente
adoperabile
(consigliato
pH=1.1).