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Branche della Farmacologia

Chimica Farmaceutica (ufficialmente branca della Chimica) Biotecnologie


Scienza che studia la sintesi delle sostanze ad uso terapeutico, la prima
Scienza che usa tecniche di DNA ricombinante per fini terapeutici, la seconda
Farmacocinetica
Scienza che studia i processi ai quali il farmaco è sottoposto nell'organismo, dalla sua
assunzione alla sua eliminazione
Farmacodinamica
Scienza che studia le modalità con cui una molecola produce l’effetto sull’organismo

Farmacognosia
Scienza che studia le droghe medicinali preparate a partire da fonti naturali (piante,
organismi, minerali, etc)

Farmacoterapia
Scienza che studia le applicazioni cliniche dei farmaci

Tossicologia
Scienza che studia fonti, cinetica, dinamica ed effetti tossici degli xenobiotici
sull’organismo vivente
Branche della Farmacologia
Farmacogenetica
Scienza che studia i fattori genetici ereditari alla base delle differenze tra le persone
nell'azione dei farmaci. Questa branca applica le nuove conoscenze scientifiche,
specialmente di genetica molecolare e di genetica di popolazione
Farmacogenomica
Branca emergente che si basa sull'analisi dell'intero genoma di un individuo per
identificare geni che possano essere utilizzati come target per nuove terapie
Farmacoepidemiologia
Scienza che studia l’uso, gli effetti, i rischi dei farmaci su grandi popolazioni,
mediante metodi e ragionamenti tipici dell’epidemiologia
Farmacoeconomia
insieme di strumenti, concetti e tecniche per la valutazione del rapporto di costo-
efficacia e la sostenibilità economica dei farmaci (soprattutto i nuovi)
Farmacosorveglianza
L’insieme delle azioni di controllo a carattere preventivo esercitate nell’ambito della
produzione, della distribuzione, della detenzione, della fornitura e dell’impiego dei
medicinali
Farmacovigilanza
Sistema di monitoraggio permanente dei farmaci in commercio, costituisce
propriamente la Fase IV della sperimentazione farmaceutica (post – marketing)
Medicina Umana
L’impiego del farmaco ha valenza “etica”

Medicina Veterinaria
Negli animali d’affezione ha prevalentemente valenza
“etica”
Negli animali produttori di derrate alimentari ha
prevalentemente valenza “economico-produttiva”
▪ uso fraudolento
▪ uso improprio
▪ abuso
Rischi connessi all’impiego del farmaco veterinario

Rischi

Rischi per Rischi da Rischi per


animali trattati residui l'ambiente
FARMACO (OMS): qualsiasi sostanza in grado di influenzare i processi fisiologici
o patologici di un organismo vivente se introdotta in un organismo vivente

MEDICINALE
❖ DLgs 219/2006 attuazione della direttiva recante codice comunitario dei medicinali per
uso umano
❖ DLgs 193/2006 attuazione della direttiva recante codice comunitario dei medicinali
veterinari

«1) ogni sostanza o associazione di sostanze presentata come avente


proprietà curative e profilattiche delle malattie umane (animali);
2) ogni sostanza o associazione di sostanze che può essere usata sull'animale
o somministrata all‘uomo (animale) allo scopo di ripristinare, correggere o
modificare funzioni fisiologiche mediante un'azione farmacologica,
immunologica o metabolica, oppure di stabilire una diagnosi medica»

Semplificando il concetto, il medicinale rappresenta il prodotto finito destinato alla vendita


(dotato di confezionamento, etichetta e, se A.I.C., foglietto illustrativo, secondo la normativa
vigente)
I medicinali possono distinguersi in:

1.Medicinali preparati in farmacia (galenici);

2.Medicinali di origine industriale: ovvero medicinali per uso umano, preparati industrialmente o nella
cui produzione interviene un processo industriale, che hanno una propria denominazione, che può
essere un nome di fantasia non confondibile con la denominazione comune oppure una denominazione
comune o scientifica accompagnata da un marchio o dal nome del titolare dell'autorizzazione
all'immissione in commercio, cioè del responsabile della commercializzazione del medicinale.

Medicinali preparati in farmacia (galenici)


I medicinali allestiti in farmacia si possono distinguere in:
•formule magistrali se preparati in base ad una prescrizione medica destinata ad un determinato
paziente;
•formule officinali se preparati in farmacia in base alle indicazioni della Farmacopea europea o della
Farmacopea Ufficiale della Repubblica Italiana e destinati ad essere forniti direttamente ai pazienti
serviti da tale farmacia. In relazione al tipo di sostanze presenti nella formulazione, le formule
officinali - così come i medicinali di origine industriale - possono essere dispensate: senza ricetta
medica, con ricetta medica ripetibile, non ripetibile, speciale.
Il farmacista che intenda allestire nella propria farmacia galenici magistrali o officinali deve attenersi a
quanto previsto nelle Norme di Buona Preparazione (N.B.P.) dei medicamenti in farmacia. Infatti
l’allestimento deve avvenire attraverso procedure ben definite, che escludano possibilità di errore e
che assicurino il possesso dei necessari requisiti di garanzia e omogeneità
Medicinali di origine industriale Estrazione da organismi viventi
Modifica chimica di molecole preesistenti (studio relazione struttura-attività)
(effetto collaterale dei sulfamidici osservato, sintesi sulfaniluree ipoglicemizzanti orali)
Ricerca di nuovi p.a. Sintesi chimica (screening a tappeto!!, lead compounds)

Determinazione proprietà farmacologiche e tossicologiche


Studi preformulativi (caratteristiche chimico-fisiche del p.a.,
Studi preclinici compatibilità e stabilità)

Studi di formulazione, fabbricazione e sviluppo dei test di controllo


Sviluppo Confezionamento e studi di stabilità
farmaceutico
FASE I – sicurezza su individui sani
FASE II – sicurezza ed efficacia su malati (campione limitato)
Studi clinici FASE III – sicurezza ed efficacia su malati (larga scala)

AIC

FASE IV – Farmacovigilanza, reazioni avverse o eventuali


Post Marketing altre indicazioni (impurezze, frustoli…)
PREMISCELA PER ALIMENTI MEDICAMENTOSI
«qualsiasi medicinale veterinario preparato in anticipo per la successiva
fabbricazione di alimenti medicamentosi»

ALIMENTO MEDICAMENTOSO
«qualsiasi miscela di medicinale o medicinali veterinari e alimento preparata
prima della sua immissione in commercio e destinata ad essere somministrata agli
animali senza trasformazione, per le sue proprietà curative o preventive o per le
altre proprietà del medicinali di cui alla lettera a)»

MEDICINALE VETERINARIO OMEOPATICO


«ogni medicinale veterinario ottenuto da sostanze denominate materiali di
partenza omeopatici secondo un processo di fabbricazione omeopatico descritto
Farmacopea Europea o, in assenza di tale descrizione, dalle farmacopee
attualmente utilizzate ufficialmente dagli Stati membri. Un medicinale veterinario
omeopatico può contenere più materiali di partenza»
MEDICINA ALLOPATICA E OMEOPATIA

L’Omeopatia consiste nella applicazione terapeutica della legge della similitudine,


secondo la quale ogni sostanza capace a dosi ponderali di provocare dei sintomi in un
soggetto sano, può, a dosi deboli, guarire quegli stessi sintomi in un soggetto malato
secondo il principio «similia similibus curantur»

La Medicina Allopatica consiste nell’applicazione dei principi farmacologici e delle


azioni curative contrari a quelli che hanno provocato la malattia, e volti a contrastarne
i sintomi secondo il principio «contraria contrariis curantur» (medicina convenzionale
e fitoterapia)
Samuel Hanhemann (medico tedesco, 1755-1843) fondatore della OMEOPATIA
I suoi capisaldi fondamentali sono:
1) la legge dei simili, secondo la quale una malattia può essere curata con quel farmaco o veleno
che ne riproduce il più possibile i sintomi - similia similibus curentur (il simile sia curato dal
simile) o similia similibus curantur (il simile è curato dal simile)
2) l’ipotesi vitalistica, secondo la quale l'organismo vivente è tale grazie ad una forza di natura
spirituale che lo abita, la dynamis o forza vitale
3) la necessità dell’individualizzazione assoluta della terapia: ogni caso clinico è' sostanzialmente
unico e non assimilabile a nessun altro
4) la legge degli infinitesimi, secondo la quale il rimedio omeopatico rimane attivo, o aumenta la
sua attività se la dose viene ridotta o addirittura annullata grazie ad un procedimento di diluizioni
seriali (purché la diluizione sia accompagnata da un energico mescolamento (succussione
omeopatica)
Nomenclatura dei farmaci

Esistono vari modi di fare riferimento a un farmaco:


 Nome brevettato o depositato (“trade name”): Naprosyn
 Formula chimica: C14H14O3
 Nome comune, o non proprietario: naproxene
 Nome chimico (IUPAC): 2-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propanoic acid
 Altri nomi, sinonimi, o sigle: CAS number (22204-53-1), DrugBank name
(APRD01135)

Fig. 3 Formula struttura naprossene


Il naprossene o naproxene è un farmaco anti infiammatorio non steroideo avente proprietà antinfiammatoria,
analgesica e antipiretica. Appartiene alla famiglia degli arilpropionici o "profeni" quali ibuprofene, ketoprofene..
Sistemi di Classificazione dei farmaci

Esistono numerosi criteri di classificazione, in base a:

 Origine
 Modalità d’azione
 Patologia verso la quale il farmaco è rivolto
 Struttura chimica
 ATC (Anatomico-Terapeutica-Chimica)
Origine Azione
- estrattivi - eziologici o causali
dal regno vegetale: es. digossina (glicoside cardioattivo) agiscono direttamente sugli agenti causali della patologia
da procarioti: es. eritromicina (antibiotico) (es. chemioterapici)
da funghi: es. penicillina-G (antibiotico)
- sintomatici
dal regno animale: es. insulina suina
- semisintetici alleviano i sintomi collegati alla patologia (es.
antiinfiammatori)
- sintetici
- sostitutivi
- biotecnologici
integrano una carenza dovuta a cause diverse (es.
insulina, ormoni tiroidei, supplementi vitaminici)

Patologia
es.
- antibiotici
- antiipertensivi
- neurolettici e neuroanalettici
- antineoplastici
CLASSIFICAZIONE ATC
Il sistema è stato proposto nel 1976 ad opera del Nordic Council on Medicines ed è stato
successivamente recepito dal WHO che si occupa attualmente del suo aggiornamento
I farmaci sono divisi in diversi gruppi in base all’organo o apparato su cui agiscono e alle
loro proprietà chimiche e terapeutiche
La classificazione avviene a 5 diversi livelli
I livello (una lettera) riferito al gruppo anatomico
es.
A: apparato digerente e metabolismo
B: sangue ed organi emopoietici
C: sistema cardiovascolare
D: distretto cutaneo
G: apparato genito-urinario
H: preparazioni ormonali per uso sistemico
J: antiinfettivi per uso sistemico
L: agenti antineoplastici ed immunomodulatori
CLASSIFICAZIONE ATC

II livello (due numeri) individua un sottogruppo terapeutico

III e IV livello (una lettera ciascuno) consistono in un sottogruppo terapeutico/chimico

V livello (due numeri) individua la sostanza chimica vera e propria

es.
METFORMIA codice ATC = A10BA02
A: gruppo anatomico principale (apparato digerente e metabolismo)
10: sottogruppo terapeutico (farmaci usati nella cura del diabete)
B: sottogruppo farmacologico (ipoglicemizzanti orali)
A: sottoclasse chimica (biguanidi)
02: sostanza chimica (metformina)
FASI DELL’AZIONE DI UN FARMACO

FASE FARMACEUTICA: caratterizzata dalla disponibilità farmaceutica, cioè della


capacità della forma farmaceutica di cedere, rilasciare il principio attivo,
affinché venga assorbito e assoggettato ai successivi processi farmacocinetici

FASE FARMACOCINETICA: comprende una serie di processi che determinano la


quota di farmaco disponibile nel sito d’azione

FASE FARMACODINAMICA: è costituita dall’interazione del farmaco o di un suo


metabolita attivo (pro-drug) con il sito d’azione (recettore), che attiva la
risposta biologica
Fase Farmaceutica
Dipende principalmente dalle caratteristiche della forma farmaceutica e, in
minor quota, dall’ambiente biologico

es. FORMULAZIONI ORALI


Affinché il principio attivo (contenuto in compresse, pillole, capsule, ecc.) possa
svolgere la sua azione e quindi rispondere alle esigenze terapeutiche, il medicamento
deve attraversare tre fasi

❖ DISAGGREGAZIONE DELLA FORMA FARMACEUTICA SOLIDA

❖ DISSOLUZIONE NELL’AMBIENTE ACQUOSO DEI SISTEMI BIOLOGICI (pH…)

❖ ASSORBIMENTO IN CIRCOLO ATTRAVERSO LE MEMBRANE CELLULARI


forme farmaceutiche e vie di somministrazione
Un farmaco (inteso come principio attivo), per poter essere somministrato deve
essere trasformato in una forma farmaceutica, ossia deve essere presentato in forma
e dose di medicamento, affinché possa essere somministrato attraverso la via
prescelta e nel dosaggio desiderato
MEDICAMENTO = PRINCIPIO ATTIVO + ECCIPIENTI
Gli ECCIPIENTI (amido, cellulosa, lattosio…) sono sostanze inerti, ossia prive di ogni
capacità terapeutica, aventi la funzione di:
❖ Facilitare la preparazione della forma farmaceutica
❖ Migliorare le proprietà tecnologiche del p.a.
❖ Mascherare eventuali odori o sapori sgradevoli del p.a.
❖ Proteggere il p.a. da altre sostanze chimiche o fattori ambientali
❖ Facilitare o modificare l’assorbimento del p.a. da parte dell’organismo

Sono il mezzo attraverso il quale vengono migliorate o adattate alle diverse


esigenze le performance del farmaco
Classificazione delle forme farmaceutiche
In base a:

FORMA FISICA VIA DI SOMMINISTRAZIONE

❖ Liquide (es. sciroppi, gocce, fiale) (naturali e non naturali)


❖ Semisolide (es. creme) ❖ Orale (es. cpr)
❖ Solide (es. compresse, capsule) ❖ Topica (es. creme)
❖ Gassose (es. soluzioni nebulizzate) ❖ Rettale (es. suppositori)
❖ Vaginale (es. ovuli)
TIPOLOGIA DI RILASCIO ❖ Polmonare (es. inalatori a polvere)
❖ Convenzionale ❖ Nasale (es. spray nasali)
(assorbimento dipendente solo dalle ❖ Oculare (es. colliri)
proprietà chimico-fisiche del p.a.)
❖ Non Convenzionale ❖ Buccale (es. cpr sublinguali)

(assorbimento dipendente dalle ❖ Parenterale – im, ev, sc, intracavitaria


proprietà chimico-fisiche del p.a. e (intratecale, intraperitoneale, intraarticolare, intrapleurica)

della f.f. - RP) (es. soluzioni iniettabili)


FORME FARMACEUTICHE

FORME SOMMINISTRABILI PER VIE NATURALI

Compresse semplici o rivestite (confetti): forma solida di maggior uso,


costituite da principio attivo solido mescolato ad un eccipiente. Possono
essere rivestite con sostanze insolubili in ambiente acido, ma solubili in
ambiente alcalino, forme gastroresistenti
Capsule: piccoli contenitori costituiti da una miscela di gelatina e glicerina
contenenti il medicinale e gli eccipienti in polvere o in forma liquida
Boli: compresse di cospicua dimensione e spesso di forma allungata
FORME SOMMINISTRABILI PER VIE NATURALI

Mistura: soluzione o sospensione acquose di farmaci in cui l’acqua è


aromatizzata
Sospensione acquosa o magma: contiene un eccipiente (gomme o
metilcellulose) che ostacola la precipitazione del principio attivo
Sciroppo: soluzione costituita dal principio attivo, aromatizzanti e
coloranti, sciolti in una soluzione di saccarosio all’85%
Elisir: soluzione idroalcolica di sostanze medicinali dolcificate ed
aromatizzate
Emulsione: le sostanze oleose disciolte in una certa quantità di acqua
insieme a stabilizzanti
FORME UTILIZZABILI PER VIE NATURALI

Linimenti: preparazione liquida da spalmare sulla pelle


Unguenti: preparazione semisolida da spalmare sulla pelle
Lozioni: soluzioni di sostanze calmanti da applicare sulla pelle senza
frizionare
Pomate: preparazioni semisolide grasse
Creme: preparazione in cui il farmaco è incorporato in un’emulsione
olio-acqua
Polveri aspersorie: miscugli di farmaci in polvere da disperdere sulla
superficie del corpo
Aerosoli: il farmaco è incorporato in adatti solventi e introdotto in un
recipiente sotto pressione con un propellente o altri sistemi
FORME SOMMINISTRABILI PER VIE NON NATURALI

Soluzioni: miscele omogenee di due o più sostanze di cui quella


presente in minore quantità sono dette soluti e quella presente in
maggiore quantità è detta solvente

Forme solide da impianto: sono a lento rilascio e rappresentati da


pellet che vengono inseriti nel sottocute
(importante la STERILITA’)
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VIE DI SOMMINISTRAZIONI NATURALI

ORALE o GASTROINTESTINALE

❖Scarso assorbimento attraverso la mucosa gastrica

❖Elevato assorbimento attraverso la mucosa dell’intestino


tenue
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VIE DI SOMMINISTRAZIONI NATURALI

ORALE o GASTROINTESTINALE

ASSORBIMENTO IN CIRCOLO ATTRAVERSO LE MEMBRANE CELLULARI

Diffusione passiva semplice (sostanze liposolubili)


•Coefficiente di ripartizione olio/acqua della sostanza
• pH dell’ambiente e pK della sostanza
Diffusione acquosa (sostanze idrosolubili di piccole dimensioni)

Trasporto mediato da carrier


• Diffusione facilitata
• Trasporto attivo
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VANTAGGI E SVANTAGGI DELLA SOMMINISTRAZIONE
ORALE DI UN FARMACO

Vantaggi Svantaggi

•Praticità •Irritazione gastrica


•Economicità •Degradazione G.I
•Sicurezza •Effetto di primo passaggio epatico
•Irregolarità del transito
•Necessaria cooperazione del paziente
•Interazioni col cibo
•Condizioni patologiche dell’apparato digerente
(vomito, diarrea)
•Notevoli differenze di specie
es. carnivori –ruminanti (fermentazione batterica nei
prestomaci….antibiotico e microflora ruminale)
VIA BUCCALE/SUBLINGUALE (via G.I.)
il p.a. viene posto nella regione sotto la lingua o tra la gengiva e la guancia

deve solubilizzarsi molto in fretta


essere attivo a bassi dosaggi e molto liposolubile

VANTAGGI
assorbimento rapido
il farmaco raggiunge il circolo generale saltando il filtro epatico (no "l'effetto di primo passaggio")
(Il circolo venoso sublinguale è tributario della vena cava superiore e ciò garantisce che il farmaco raggiunga più rapidamente il
circolo sistemico)
immediato raggiungimento del circolo ematico
evita la possibile distruzione dal farmaco da parte dei succhi digestivi

SVANTAGGI
incertezza nel dosaggio
non può inoltre essere usata per farmaci che:
non sono assorbiti dalla mucosa orale
non si sciolgono rapidamente in bocca
abbiano un sapore sgradevole
siano irritanti per la mucosa orale

es. nitrati per il trattamento dell’angina pectoris (anche spray oromucosali es. Sativex)
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VIE DI SOMMINISTRAZIONE NATURALI

SOMMINISTRAZIONE PER VIA RETTALE

Forme farmaceutiche rappresentate da supposte che possono


essere:
A base lipofila che fonde rapidamente liberando il farmaco
A base idrofila che fonde più lentamente
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VANTAGGI E SVANTAGGI DELLA SOMMINISTRAZIONE
PER VIA RETTALE DI UN FARMACO

Svantaggi
•Limitata superficie di assorbimento
•Scarsa quantità di fluidi in cui la forma farmaceutica deve
disciogliersi
•Irritazione della mucosa (non adatta per sostanze irritanti)
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VANTAGGI E SVANTAGGI DELLA SOMMINISTRAZIONE PER VIA RETTALE DI
UN FARMACO

Vantaggi
•Entrata diretta nel circolo sistemico (vene emorroidali)

•Minore effetto di primo passaggio epatico


Il retto tramite il plesso venoso emorroidale superiore è tributario della vena porta, perciò le sostanze trasportate dal torrente ematico
giungono al fegato. Il plesso venoso emorroidale medio ed inferiore è invece tributario della vena iliaca interna. I farmaci somministrati
per via rettale evitano così, almeno in parte, il filtro epatico

•Non necessita cooperazione del paziente


vomito, coma, ecc.

•Somministrazione di farmaci gastrolesivi (es. FANS)


VIE DI SOMMINISTRAZIONE NATURALI

VIA TOPICA
(via per la quale è richiesta generalmente un’azione del farmaco nella zona vicina al punto di
applicazione)
❖ Cutanea o epidermica
❖ Mucosale (esclusa la buccale/sublinguale)
❖ Inalatoria
CUTANEA O EPIDERMICA CUTANEA O EPIDERMICA
Viene utilizzata principalmente a L’assorbimento può avvenire anche
scopo locale, più raramente a scopo attraverso le ghiandole sudoripare e
sistemico (TTS). Il principio attivo l’apparato pilo-sebaceo
può essere incluso in paste, pomate,
creme, tinture, ecc.. Assorbimento favorito da:
(Ormoni sessuali e glucocorticoidi •Sostanze liposolubili
diffondono rapidamente attraverso •Veicolo oleoso
•Idratazione cutanea e vascolarizzazione
la cute e possono produrre effetti •Occlusione (cerotto)
sistemici)
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

VIE DI SOMMINISTRAZIONE NATURALI

VIA TOPICA
MUCOSALE

•Congiuntivale
•Auricolare esterna
•Nasale
•Vaginale
•Vescicale
•Uterina
Cerotti transdermici (TTS)
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VIE DI SOMMINISTRAZIONE NATURALI

VIA TOPICA

POLMONARE O INALATORIA

Aerosoli: il farmaco è incorporato in adatti solventi e introdotta


in un recipiente sotto pressione con un propellente
Vantaggi Svantaggi
Azione diretta a livello polmonare Solo farmaci gassosi o in aerosol
Contatto diretto con i capillari
Vasta superficie di assorbimento Difficoltà nel dosare il farmaco
Rapido ingresso in circolo sistemico Irritazione tracheo-bronchiale
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

VIE DI SOMMINISTRAZIONE NON NATURALI


VIA INTRAVASCOLARE
❖ Endovenosa
❖ Endoarteriosa
❖ Intracardiaca
❖ Intramidollare

Da preferire in caso di rapido intervento


Somministrazione sia in bolo che infusione continua

Attenzione a:
† Embolismo
† Tonicità della soluzione
† Infezioni
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

VIE DI SOMMINISTRAZIONE NON NATURALI


VIA INTRAVASCOLARE
ENDOVENOSA
Vantaggi
Biodisponibilità massima
Rapido inizio d’azione
Possibilità di regolare la dose in base agli effetti
Utilizzabile per sostanze irritanti
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

VIE DI SOMMINISTRAZIONE NON NATURALI


VIA INTRAVASCOLARE
ENDOVENOSA
Svantaggi
Più frequenti effetti sfavorevoli
• emolisi, schok anafilattico, embolia gassosa/oleosa
• somministrazione lenta, infusione
Difficoltà di automedicazione
• flebiti, necessaria supervisione medica
Somministrabili solo preparati idrosolubili
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VIE DI SOMMINISTRAZIONE NON NATURALI

VIA INTRAVASCOLARE
VIA ENDOARTERIOSA
Azione regionale
Scopi diagnostici
VIA INTRACARDIACA
Adrenalina nell’arresto cardiaco
VIA INTRAMIDOLLARE
Midollo delle ossa piatte (ala dell’ileo, sterno)
Analoga alla via venosa (cuccioli)
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VIE DI SOMMINISTRAZIONE NON NATURALI

VIA INTRAMUSCOLARE
Caratteristiche:
•Assorbimento più lento rispetto alla via endovascolare
•Assorbimento dipende da.
flusso ematico
attività muscolare
•Impiegato principalmente per:
Preparazioni ritardo
emulsioni oleose, sospensioni
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
VIE DI SOMMINISTRAZIONE NON NATURALI

VIA INTRADERMICA E SOTTOCUTANEA

Caratteristiche:
•Assorbimento più lento che per via intramuscolare
•Utilizzata soprattutto per formulazioni a lento rilascio
•Automedicazione più agevole
•Somministrabili sostanze non irritanti e piccoli volumi
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

VIE DI SOMMINISTRAZIONE NON NATURALI

VIA INTRACAVITARIA

•INTRARTICOLARE
•INTRAPERITONEALE
•INTRAPLEURICA
•INTRATECALE
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Vie di somministrazione dei farmaci nel CANE e nel GATTO


Somministrazione per vie naturali
Orale:
•Direttamente in bocca depositando la forma farmaceutica alla
base della lingua o attraverso mangimi medicati
•Attraverso sonda esofagea, direttamente in sede gastrica
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Vie di somministrazione dei farmaci nel CANE e nel GATTO

Somministrazione per vie non naturali

Somministrazioni intravascolari

•Vena giugulare
•Vena cefalica
•Vena safena
•Vena femorale (gatto)
•Arteria femorale
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Vena cefalica dell’avambraccio Vena giugulare


VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Atreria femorale
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Vie di somministrazione dei farmaci nel CANE e nel GATTO

Somministrazione per vie non naturali

Somministrazioni intramuscolari:
•Iniezione nei muscoli lombari
•Iniezione nel muscolo semitendinoso
Somministrazione sottocutanea:
•Preferibilmente nella regione dorso laterale del collo
•Regione del tronco
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Muscoli lombari Muscolo semitendinoso


VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Vie di somministrazione dei farmaci nei BOVINI e negli OVINI

Somministrazioni per vie naturali

Orale:
•Direttamente nella cavità orale, attraverso l’utilizzo di particolari
siringhe (paste, sostanze dense, ecc.) o attraverso alimenti medicati
•Attraverso l’introduzione di sonde esofagee, direttamente nei
prestomaci
VIE DI SOMMINISTRAZIONE
Vie di somministrazione dei farmaci nei BOVINI e negli OVINI
Somministrazioni per vie non naturali
Somministrazioni intravascolari:
•Vena giugulare
Somministrazioni intramuscolari:
•Muscoli del collo
•L’utilizzo dei muscoli glutei non è raccomandabile in quanto
facilmente esposti alla formazione di ascessi
Somministrazioni sottocutanee:
•Regione del collo o del troco
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Vie di somministrazione dei farmaci nel CAVALLO

Somministrazioni per vie naturali

Orale:
•Direttamente nella cavità orale, attraverso l’utilizzo di particolari
siringhe (paste, sostanze dense, ecc.) o attraverso alimenti medicati
•Attraverso sonde esofagee direttamente in sede gastrica
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Vie di somministrazione dei farmaci nel CAVALLO

Somministrazioni per vie non naturali

Somministrazioni intravascolari
•Vena giugulare
Somministrazioni intamuscolari
•Muscoli del collo
•Muscolo semitendinoso
•Muscoli pettorali
Somministrazioni sottocutanee
•Sottocute del collo e del tronco
VIE DI SOMMINISTRAZIONE

Vie di somministrazione dei farmaci nel SUINO


Orale:
•Mangimi medicati
Somministrazioni intravascolari
•Vena auricolare
Somministrazioni intramuscolari
•Muscoli cervicali
Somministrazioni sottocutanee
•Non utilizzate per spessore del grasso
Il successo di un eventuale trattamento farmacologico non dipende solamente

dalla scelta del principio attivo e della dose somministrata, ma anche da una

sua corretta formulazione dal punto di vista tecnologico e biofarmaceutico


FASI DELL’AZIONE DEL FARMACO
Formulazione Somministrazione
farmaceutica

Disintegrazione della
} Fase Biofarmaceutica

forma farmaceutica,
dissoluzione del farmaco Farmaco disponibile per l’assorbimento
(disponibilità farmaceutica)

}
Assorbimento
Distribuzione Fase Farmacocinetica
Metabolismo
Escrezione Farmaco disponibile per l’effetto
(disponibilità farmacologica)

Interazione Fase Farmacodinamica


Farmaco/Recettore

Effetto
Farmacocinetica

Studia l’andamento nel tempo delle


concentrazioni di un farmaco e dei suoi
metaboliti nei diversi fluidi e tessuti corporei

«ciò che l’animale fa al farmaco»


La farmacocinetica
La farmacocinetica utilizza modelli matematici da cui è possibile ricavare

formule che consentono una previsione delle concentrazioni di farmaco nel

plasma in funzione della dose, della via e dei tempi di somministrazione

Una volta scelto il farmaco da utilizzare, la conoscenza del profilo cinetico,

unitamente alle caratteristiche del paziente da trattare, guideranno nella

scelta dello schema di dosaggio al fine di raggiungere e mantenere le

concentrazioni desiderate nei vari siti d’azione


Intervallo terapeutico o Finestra terapeutica

Intervallo fra la concentrazione


minima, al di sotto della quale il
farmaco è clinicamente inefficace, e
la concentrazione massima al di sopra
della quale compaiono effetti tossici

Tanto più ampia è la finestra


terapeutica, tanto più il farmaco è
maneggevole (sicuro)
Fasi della cinetica del farmaco
(ADME LADME se teniamo conto anche della fase di liberazione del p.a. dalla f.f. )

Assorbimento
Processo attraverso il quale il farmaco arriva nel circolo sistemico.
Passaggio del farmaco dalla sede di applicazione al sangue attraverso
le membrane biologiche

Distribuzione
Processo di diffusione del farmaco dal sangue ai vari compartimenti
dell’organismo

Metabolismo o Biotrasformazione
Processo di trasformazione del farmaco. Modificazioni chimiche che il
farmaco subisce nell’organismo, principalmente ad opera del fegato

Eliminazione o Escrezione
Processo di rimozione del farmaco dall’organismo, principalmente ad
opera dell’emuntorio renale
percorso del farmaco nell’organismo
secondo i principi della farmacocinetica
ITER DEL FARMACO NELL’ORGANISMO

LOCUS OF ACTION TISSUE


“RECEPTORS” RESERVOIRS
Bound Free Free Bound

SYSTEMIC
CIRCULATION
ABSORPTION Free Drug EXCRETION

Bound Drug Metabolites

BIOTRANSFORMATION
Assorbimento
passaggio attraverso le membrane
Un qualsiasi farmaco, per distribuirsi nell'organismo deve attraversare gli interstizi tra le cellule e le membrane cellulari.
In particolare, l'assorbimento, il trasporto attraverso i capillari, la penetrazione nelle cellule, l'escrezione, sono tutti
esempi di un passaggio attraverso le membrane. Dalla capacità di diffusione di un farmaco dipende la sua attitudine a
raggiungere il sito di azione.
La membrana cellulare costituisce l'involucro della cellula. E' formata da un doppio strato di fosfolipidi, attraversata
parzialmente o completamente da numerose proteine. I fosfolipidi sono dei lipidi formati da una parte idrofila (la
"testa"), costituita da glicerina e da una parte idrofoba (la "coda"), formata dall'acido grasso. Lo spessore della membrana
è circa 8 nm. Per la sua natura lipidica, la membrana è fortemente permeabile alle sostanze liposolubili; comunque, il
fatto che la cellula venga facilmente penetrata anche dall'acqua e da piccole molecole insolubili nei lipidi (p. e., urea),
porta ad ammettere che la membrana lipidica sia attraversata da pori o canali che permettono il passaggio delle molecole
di piccole dimensioni non liposolubili
I farmaci devono attraversare cellule e tessuti che
funzionano come barriere per il loro movimento

Nel caso di una somministrazione interstiziale (im o sc) il


farmaco dovrà diffondere dal sito di iniezione e superare le
cellule endoteliali per giungere nel torrente circolatorio
Nel caso di una somministrazione enterale (os, rettale..)
dovrà superare anche le barriere epiteliali
The variety of ways
drugs move across
cellular barriers in
their passage
throughout the body
Katzung Basic and Clinical Pharmacology 13th Edition; 2015
Endocitosi:
pinocitosi liquidi/piccoli soluti/piccoli sospesi
fagocitosi solidi (macromolecole)
L'endocitosi è un processo fondamentale, attraverso
il quale si nutrono moltissimi organismi unicellulari
Negli organismi pluricellulari, alcune cellule capaci
spiccatamente di effettuare la fagocitosi hanno
assunto un ruolo di difesa (macrofagi)
Biodisponibilità

indica la velocità e la quantità di principio attivo che viene assorbito da


una forma farmaceutica e raggiunge immodificato il circolo sistemico
Le curve concentrazione-tempo
per tre formulazioni diverse
Considerazioni fisiologiche
• Stomaco
– Assorbimento di acidi deboli, farmaci non ionizzati e
alcune basi deboli
• Intestino tenue
– Ampia superficie di assorbimento (150m2) sede
principale di assorbimento GI dei farmaci.
Assorbimento per diffusione semplice e trasporto
attivo
• Colon
– Importante per farmaci che richiedono metabolismo
ad opera della flora batterica
Variabili nell’assorbimento
gastrointestinale dei farmaci
Distribuzione
fenomeni che sono alla base del trasferimento dei farmaci dal sangue ai vari
compartimenti dell’organismo

 Una volta immesso nel torrente circolatorio il farmaco è in grado di diffondere


nell’intero organismo seguendone il flusso

 Il passaggio nel liquidi interstiziali avviene a livello capillare ed è influenzato dalla


permeabilità del letto vascolare e dal legame del farmaco stesso alle proteine
plasmatiche

 Il processo di distribuzione non è omogeneo, infatti nelle prime fasi il farmaco


raggiunge i tessuti maggiormente irrorati (SNC, fegato) e successivamente gli altri

 Inoltre il farmaco può mostrare una grande affinità per un dato tessuto e quindi al
raggiungimento dell’equilibrio la sua concentrazione nei diversi compartimenti dell’
organismo può essere diversa da quella ematica
Consiste in un processo di ripartizione in tre fasi liquide:
- Plasma
- Fluidi extracellulari
- Fluidi intracellulari
RELATIONSHIP BETWEEN DRUG BINDING WITH PLASMA PROTEIN
AND ITS CONCENTRATION IN TISSUES

PLASMA TISSUE PLASMA TISSUE

Bound: 10 Bound: 2
1 5
Free: 1 Free: 5
Tot: 11 Tot: 7
Metabolismo
Eliminazione
Farmacodinamica

Studia le modalità del meccanismo d’azione


del farmaco e gli effetti farmacologici

«ciò che il farmaco fa all’animale»


Definizioni inerenti la misura degli effetti

Efficacia
L’entità dell’effetto generato.
Potenza
La dose (o la concentrazione) necessaria per produrre un effetto di
entità prestabilita (es. il 50% dell’effetto massimo).
Selettività
Capacità del farmaco di interagire con un numero ristretto di
macromolecole.
Sensibilizzazione
Aumento graduale nel tempo della risposta ad una dose costante di
farmaco.
Tolleranza
Riduzione della capacità di un organismo di rispondere alla
somministrazione ripetuta di un farmaco
A.I.C. e Dossier del Farmaco veterinario