Tranquilizantes

y otros
Psicofármacos
Tranquilizantes y otros psicofármacos

 Tranquilizante: es una sustancia química que

deprime el Sistema Nervioso Central (SNC),
que provoca efectos potenciadores o
contradictorios entre: calma, relajación,
reducción de la ansiedad, adormecimiento,
reducción de la respiración, habla trabada,
euforia, disminución del juicio crítico, y retardo
de ciertos reflejos.
 Suele denominarse tranquilizante,
antidepresivo, ansiolítico, soporífico, pastillas
para dormir, relajante, o sedante-hipnótico.
Psicofármacos
 Una sustancia psicotrópica o psicótropo es un agente
químico que actúa sobre el sistema nervioso central, lo
cual trae como consecuencia cambios temporales en la
percepción, ánimo, estado de conciencia y
comportamiento.
Neurolépticos (usados para el tratamiento de las
Psicosis “Antipsicótico”)
 El término “neuroléptico” hace referencia a la
capacidad de un fármaco de producir un síndrome
conocido como “neurolepsis” (SNC). Este síndrome
tiene tres características principales :
 Enlentecimiento psicomotor
 Indiferencia afectiva
 Aquietamiento emocional

Interacciones
 El riesgo de síndrome neurolépticos malignos aumenta si los
antipsicóticos se utilizan combinados
 La Psicosis
 La psicosis es una enfermedad que puede describirse
como la carencia de contacto con la realidad, y se
manifiesta por confusión del pensamiento, ideas delirantes,
alucinaciones, sentimientos trastocados, conductas
alteradas, o todos ellos.
 Existen varias enfermedades psicóticas
 Trastorno Esquizofrenia
La Esquizofrenia es un diagnóstico psiquiátrico. Entre los síntomas frecuentes, están las
creencias delirantes, pensamiento confuso, alucinaciones auditivas, reducción de las
actividades sociales y/o aislamiento.

 Trastorno delirante creencias falsas firmemente sostenidas (delirios) que

persisten al menos durante 1 mes sin otros síntomas de psicosis

 Psicosis inducida por drogas ( el retiro de drogas o alcohol)

 Psicosis orgánica (perdida de memoria o confusión)
 Los farmacos que se utilizan para el
tratamiento de la psicosis se conocen
como antipsicóticos o neurolépticos
(y se conocían como tranquilizantes
mayores), y también controlan
muchos de los síntomas de la
esquizofrenia.

 Suele tener efectividad sobre los

síntomas positivos ( alucinación,
ilusiones, depresión etc.)
CLASIFICACIÓN
Antipsicóticos típicos (clásicos)
● Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores
dopaminérgicos D2.
● Son eficaces sobre los síntomas positivos de la esquizofrenia.
● Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales.
Antipsicóticos atípicos (nuevos)
● Su acción antipsicótica se ejerce no sólo por el antagonismo de los
receptores dopaminérgicos D2, sino también por los de serotonina,
histamínicos y muscarínicos.
● Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas
negativos y positivos.
● Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de
efectos extrapiramidales, además de una mínima afectación de la
prolactina y otras hormonas
 Antipsicóticos o Neurolépticos
Se clasifican como:
Típicos : Fenotiazinas, Butirofenonas, Tioxantenos
Atípicos : Clozapina , Risperidona
Una característica es su antagonismo sobre los
receptores de la Dopamina
Tratamientos Largos.

Efectos Adversos:
Síndrome Neurolépticos Malignos, hipertermia,
rigidez muscular, alteraciones de la conciencia,
Taquicardia, Síntomas Parkinsonianos, Efectos
anticolinérgicos
 Clasificación Química
En función de su estructura química, hay antipsicóticos:
Típicos (clásicos)Fenotiazinas: Las hay de tres tipos distintos: Alifáticas.
Ej: Clorpromazina, Levomepromazina, Trifluoroperazina.
Piperidínicas: Son las fenotiacinas menos potentes. Ej: Tioridazina,
Periciazina, Pipotiazina.
Piperazínicas: Contienen un –OH, son muy lipofílicas, tienen mayor
potencia. Ej: Trifluoperazina, Flufenazina.
Butirofenonas. Ej: Haloperidol: Poca actividad adrenérgica o muscarínica.
Su presentación farmacéutica es de liberación lenta.
Tioxantenos. Ej: Tiotixeno.
Atípicos (nuevos)Dibenzodiacepinas: Pocos efectos extrapiramidales,
su acción es antagónica; predominantemente sobre los receptores 5HT2.
Ej.: Clozapina, Olanzapina, Clotiapina, Quetiapina.
Bencisoxazoles: Producen mínima sedación y tienen bajo riesgo de
efectos extrapiramidales. Ej.: Risperidona.
https://www.bing.com/videos/search?
q=psicosis+maniacodepresiva&&view=detail&mid=E2
600C7E603723AFF4A6E2600C7E603723AFF4A6&&FOR
M=VRDGAR
 CLORPROMAZINA
 PRESENTACIONES: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100
mg, Suspensión 25 mg./5ml., 10 mg./ml.,
Ámpulas de 25 mg/ml.
 Acciones:
 Derivado de las Fenotiazinas
 Bloqueador a-adrenérgico que induce hipotensión
 Actividad anticolinérgica débil

 INDICACIONES: Esquizofrenia, Manía o

Depresión Psicótica, Trastorno Bipolar Mixto
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Indicaciones :Tratamiento de los estados maníacos o de la esquizofrenia

aguda en pacientes hospitalizados:

Administración intramuscular
•Adultos: las dosis iniciales son de 25 mg. Si fuese necesario administrar en
una hora una nueva inyección de 25 a 50 mg. Las siguientes dosis
intramusculares se deben ir aumentando progresivamente a lo largo de varios
días hasta 400 mg cada 4 o 6 horas hasta que el paciente es controlado. Una
vez que el paciente está tranquilo durante 24 a 48 horas pasar a la
administración oral
Administración oral: •Adultos: las dosis usuales en un paciente estabilizado
después de un tratamiento intramuscular son de 500 mg/día, aunque si fuera
necesario, estas dosis se pueden aumentar hasta los 2000 mg o más. Sin
embargo, no se consiguen grandes beneficios cuando se superan las dosis de
1000 mg/día

En general, los ancianos requieren dosis algo menores.

Meprobamato.
Medicamento del grupo de los
carbamatos. Tiene propiedades
músculo-relajantes débiles y
anticonvulsivos.

Actúa en diversas zonas del cerebro

disminuyendo su actividad. Tiene
capacidad de inducir el sueño y de
reducir la ansiedad.
Efectos principales Posología
Vía oral:
Ayuda a conciliar el sueño – Posología usual: Adultos: 400 mg/6-8 h,
Disminuye la ansiedad pudiendo incrementarse la dosis diaria,
Aumenta el tono muscular en función de la respuesta clínica, hasta
un máximo de 600 mg/6 h (2,4 g/día).
Niños (>6 años): 100-200 mg/8-12 h (20-
Reacciones adversas 25 mg/kg/día).
Las reacciones adversas relacionadas frecuentemente con el SNC,
durante la terapia con el meprobamato incluyen adormecimiento y
ataxia, vértigos, dolor de cabeza, debilidad y otras.

Los efectos cardiovasculares durante la terapia con este medicamento

incluyen palpitaciones, taquicardia, e hipotensión. Las reacciones más
severas incluyen arritmias cardíacas, y crisis de la hipotensión.
El Opio es una mezcla compleja de sustancias
 que se extrae de las cápsulas  verdes de
la adormidera (Papaver somniferum), que
contiene la droga
narcótica y analgésica llamada morfina y otros
alcaloides.

La adormidera (Papaver somniferum), igual a

una amapola común, es una planta que puede
llegar a crecer un metro y medio. Destacan sus
flores blancas, violetas o fucsias.
OPIO?
.
Que son los fármacos opiáceos?
Son un grupo de fármacos antiguamente llamados
analgésicos narcóticos.

Son los derivados del opio

.
Actualmente se denominan analgésicos mayores o
analgésicos opiáceos.

Son los más potentes analgésicos de los que se

dispone en la actualidad.
Función.

*La acción de los opiáceos es

la Analgesia.

*Actúan a nivel del sistema

nervioso central
La Organización Mundial de la Salud recomienda un enfoque
farmacológico entre etapas.
Etapa 1:
Dolor leve. Usar un no-narcótico –típicamente paracetamol, u
otro antiinflamatorio no-esteroideo: Aspirina, Ibuprofeno,
Naproxeno, etc.

Etapa 2:
Dolor leve a moderado: Codeína, Oxicodona, Tramadol

Etapa 3:

Dolor moderado-severo o severo: Morfina, Oxicodona,

Hidromorfona, Fentanilo
ANALGESICOS OPIACEOS.

CODEINA
. También es analgésico pero inferior a la Morfina.--
Administración: por vía oral. antitusígeno.

INDICACIONESY POSOLOGIA

Para el tratamiento del dolor leve a moderado tales como artralgia, dolor de espalda,
dolor de huesos, dolor dental, dolor de cabeza, migraña, mialgia y dolor quirúrgico:

Administración oral:
•Adultos:15 a 60 mg por vía oral cada 4-6 horas durante todo el día. La dosis máxima
diaria no debe exceder de 360 mg/24 horas.
•Ancianos: pueden requerir dosis reducidas (Ver dosis para adultos).
•Niños > 1 año: 0,5-1 mg / kg o 15 mg/m2 PO cada 4-6 horas.
•Niños< 1 año: dosis segura no se ha establecido.
HEROINA.
Es un derivado sintético de la Morfina. Es más
potente (de 2-10 veces más potente).

Pasa rápidamente la BHE y produce efectos

intensos y rápidos. Tiene vida corta y crea
dependencia. Es ilegal.
METADONA.
Vía oral y vida media muy larga. Se usa para deshabituación del
heroinómano.
MEPERIDINA.
( DemeroI R,Dolosan R ):Muy parecido a la morfina. Vía parenteral.
Para su uso en Odontología se pueden prescribir 1 -3 dosis para el alivio
del dolor intenso, como aparece en el postoperatorio máxilofacial,
Las dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3 o 4 horas. Estas dosis se
deben reducir a la mitad si se administran concomitantemente fenotiazinas u otros
tranquilizantes
Pacientes pediátricos: la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas.

FENTANILO.
Es 100 veces más potente que la morfina. Efecto rápido. Vida media de 30
a 45 minutos.
Administración parenteral:
Adultos: 2 mg/kg IM o IV lenta. Las dosis de mantenimiento se necesitan poca frecuencia.
Niños > 1 año: 1-2 mg/kg IM o IV lenta. Esta dosis puede repetirse a intervalos de 30-60 minutos.
BUPRENORFINA.
Analgésico por vía parenteral o sublingual. Crea dependencia. Es utilizado en el
tratamiento del dolor moderado o severo. Como analgesia pre o post-operatoria.

PENTAZOCINA.
Analgésico por vía oral. Cada vez se usa menos porque tiene efectos como las
alucinaciones.
Puede ser usado como analgésico para extracciones dentales.

NALOXONA.
Para intoxicación por morfina. Vía parenteral. Bloquea receptores.

MORFINA.
es una potente droga opiácea usada frecuentemente en medicina como analgésico. La
morfina se emplea legalmente con fines medicinales: Como analgésico en hospitales para
tratar dolencias, como:
Dolor en el infarto agudo de miocardio
Dolor post-quirúrgico
Dolor asociado con golpes
Tratamiento del dolor agudo o crónico moderado o grave,
incluyendo el dolor óseo:

Administración oral:
Adultos de > 50 kg: Inicialmente 10—30 mg cada 3 o 4 horas
Adultos de < 50 kg y ancianos: necesitan menos dosis o aumentar el
intervalo entre dosis en comparación con los adultos de más peso o
menor edad. Las dosis se deben ajustar cuidadosamente y los pacientes
deben ser vigilados por si se desarrollasen reacciones adversas
Niños e infantes de > 6 meses: 0.2-0.5 mg/kg cada 4-6 horas
Infantes de < 6 meses y neonatos: se recomienda una dosis inicial de
0.1 mg/kg cada 3 o 4 horas

Nota: si se administran dosis > 30 mg/día de morfina, la discontinuación del tratamiento se debe
hacer lentamente para evitar los signos y síntomas de abstinencia de opiáceos. Se recomienda
disminuir las dosis en un 50% durante uno o dos días, al 25% durante otros dos días más hasta
alcanzar dosis diarias de 15 a 30 mg. Después, puede interrumpirse el tratamiento.
Dextropropoxifeno

Dextropropoxifeno es un fármaco analgésico sintético

que presenta propiedades típicas de la familia de los
opioides.
Presentación: Capsulas y Tabletas de 65mg. Y 150mg.
Es un polvo cristalino blanco o ligeramente amarillo. Si
actúa sobre receptores opioides, es cinco veces
menos potente que la morfina. Su comercialización va
en combinación con analgésicos de bajo efecto, como
el paracetamol (50mg./200mg), y se indica en
dolencias de intensidad moderada a fuerte. Como la
Codeína y el Tramadol está clasificado como
analgésico de nivel 2 por la OMS.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La vía de administración de DEXTROPROPOXIFENO es
oral.
La dosis en adultos que se recomienda es de 65 mg
cada 4 horas, sin exceder de 360 mg/día.
En pacientes de más de 50 años de edad o con
deterioro de la función hepática o renal se recomienda
ajustar la dosis.
No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores
de 16 años.
Estos opioides se clasifican como agonistas
puros porque no tienen tope en su eficacia
analgésica y no revierten o antagonizan los
efectos de los otros opioides dentro de su clase
cuando se administran simultáneamente.

Los efectos secundarios incluyen estreñimiento,

nausea, retención urinaria, confusión, sedación y
depresión respiratoria. La incidencia y severidad
de los efectos secundarios son diferentes para
cada producto.
Los agonistas-antagonistas en uso clínico incluyen
pentazocina, butorfanol, dezocina y nalbufina. Estos
fármacos tienen techo para la analgesia. En
contraste con los agonistas puros, estos fármacos
bloquean la analgesia opioide en un tipo de receptor
(mu) o son neutrales en este receptor, mientras que
simultáneamente activan un receptor opioide
diferente (kappa).Pacientes que estén recibiendo
agonistas puros no deben recibir un opioide
agonista-antagonista pues al hacerlo se puede
precipitar un síndrome de abstinencia y
aumentar el dolor.
La Meperidina puede ser útil por periodos cortos ( ej. por
pocos días) para tratamiento del dolor agudo y el manejo de
los temblores inducidos por medicación, pero generalmente
se debe evitar en pacientes con cáncer debido a su corta
vida media de acción (2.5 a 3.5 horas) y a su metabolito
tóxico, la normeperidina. Este metabolito se acumula,
especialmente cuando la función renal esta alterada y
produce estimulación del SNC que puede llevar a disforia,
agitación y convulsiones .
La meperidina no se debe usar cuando se requiere el
uso crónico de un opioide.
Administración oral:
Adultos: la dosis debe ser ajustada de acuerdo con la
intensidad del dolor y la respuesta del paciente. Las
dosis usuales son de 50 a 150 mg por vía oral cada 3
o 4 horas. Estas dosis se deben reducir a la mitad si
se administran concomitantemente fenotiazinas u
otros tranquilizantes
Pacientes pediátricos:
la dosis usual es de 1.1 a 1.8 mg/kg cada 3 o 4 horas.
El Agonista es una sustancia química que imita a sustancia
endógena (producida por cuerpo), estimula al receptor y causa
los efectos de esa sustancia natural en las células.
El Antagonista es una sustancia que imita a sustancia natural,
ocupa su lugar en receptor, lo bloquea y no produce efecto,
pues su receptor está ocupado por ese antagonista.
El agonista “trabaja”, el antagonista, ocupa su lugar “y se
cruza de brazos” no se hace nada e impide que la sustancia
endógena ocupe ese sitio.
Tipos de agonistas:

Agonista Completo: Es aquel que se une a un receptor

específico e induce a una respuesta máxima

Agonista Parcial: Es aquel que actúa sobre un receptor

específico induciendo una respuesta submáxima. Actúa
como Antagonista de un agonista completo.

Agonista Inverso: Fármaco que desestabiliza el sistema

llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal.
Clasificación de los analgésicos opiáceos:

*Agonistas puros: actúan como agonistas de los

receptores. El más significante es la Morfina.
Otros son la codeína, la heroína, la metadona, la
meperidina y el fentanilo.

Agonistas parciales: tienen afinidad por un receptor,

pero su acción intrínseca es menor que la morfina.
Es la buprenorfina.*

Antagonistas puros: bloquean receptores. Lo

constituyen la naloxona y la naltrexona.
La Disforia se caracteriza generalmente como una emoción desagradable o molesta,
como la tristeza, ansiedad, irritabilidad o inquietud. Es el opuesto etimológico de la
euforia.

La Ataxia es un signo clínico que se caracteriza por provocar la descoordinación en el

movimiento de las partes del cuerpo de cualquier animal, incluido el hombre. Esta
descoordinación puede afectar a los dedos y manos, a los brazos y piernas, al cuerpo,
al habla, a los movimientos oculares, al mecanismo de deglución, etc.

Discinesia, término utilizado para designar la presencia de movimientos anormales e

involuntarios sobre todo de la musculatura orofacial.

La Acatisia es la incapacidad para mantenerse quieto que se acompaña de una

sensación de intranquilidad a nivel corporal, sin llegar a la angustia.

La Esquizofrenia es un diagnóstico psiquiátrico. Entre los síntomas frecuentes, están

las creencias delirantes, pensamiento confuso, alucinaciones auditivas, reducción
de las actividades sociales y/o aislamiento.
La Distonía es un trastorno del movimiento en el que los músculos se contraen
involuntariamente y causan movimientos repetitivos o de torsión. La enfermedad
puede afectar una parte del cuerpo (distonía focal), dos o más partes adyacentes
(distonía segmentaria) o todas las partes del cuerpo (distonía general)
Las interacciones Fármaco- receptor generan una
respuesta molecular, la cual es diferente según el tipo
de unión:

 Agonista Completo
 Agonista Parcial
 Agonista Competitivo (Revesible)
 Agonista no Competitivo (Irreversible)
 Agonista Inverso
 Agonista Químico
 https://www.bing.com/videos/search?
q=Agonista+no+Competitivo+&&view=detail&mid=F2
81D22FACB2A5739786F281D22FACB2A5739786&
&FORM=VRDGAR
Agonista no Competitivo: Fármaco que evita que
el agonista en cualquier concentración produzca un
efecto, puede ser reversible o irreversible.

Agonista Competitivo o superable: Fármaco que

evita que el agonista actué sobre el receptor
específico dependiendo de la concentración del
agonista, puede ser reversible o irreversible