Captulo 3

F A R M A C O D I N A M I A
L a f ar m ac o d i n am i a c o m pr e n d e t od as l as m od i f i c ac i on e s bi olgi c as que s e
pr e s e n t an c o m o c on s e c ue n c i a d e l a i nter ac c i n d e l f r mac o s obr e l os d i v e r s os
t e j i d os . D e f i n i d a d e o t r a m an e r a, l a f ar m ac o d i n am i a e s t ud i a l os e f e c tos que
e l f r mac o h ac e s obr e e l or gan i s m o.
3 . 1 ACCIN FARMACOLGICA
E s l a modi f i c ac i n d e l a f unci n d e u n r gan o y pue d e s e r :
Estimulacin: A u m e n t o d e l a f unci n; po r e j e m pl o, e l s al b u t am o l e s -
t i m u l a l os r e c e pt or e s be t a 2 y au m e n t a l a di l atac i n d e . l os br o n qui o s .
Inhibicin: D i smi nuc i n o an ul ac i n d e l a f unci n; por e j e m pl o , e l
pr o pr an o l o l bl o que a l os r e c e pt or e s be t a 1 y d i s m i n u y e l a f unci n d e l
c or azn .
R e e mp laz o : C o m o s un o m b r e l oi n d i c a r e e m pl az a al gun a s us t an c i a que
f al t a e n e l o r gan i s m o , por e j e m pl o l ai n s ul i n a. ,
A n t i m i c r o b i a n a : P o r e j e m pl o l os anti bi ti c os, anti mi c ti c os, an t i par a- *
s i t ar i os y an t i v i r al e s . L o s anti neopl si c os tambi n pue d e n s e r c on s i d e -
r ad os e n e s te gr upo , pue s e l i m i n an c lulas m al i gn as .
7 6
F u n d a m e n t o s d e fa rma co lo ga p a r a e n fe rme ra
3 . 2 E F E C T O F A R M A C O L O G I C O
E s la mani fes taci n v i s i b l e ( o c u ant i f i c ab l e) d!el a accin farmacolgica, por
ej empl o , l a di smi nuci n de l a tens i n ar t er i al , el au men t o de l a di i r es i s ,
di s mi nu ci n de ci f r as pl as mti cas de col es t er ol , gl i c emi a. car ga mi c r ob i ana,
et c.
3 . 3 M E C A N I S M O D E A C C I O N
E s l a ma n er a c o mo el frmaco ej er ce s u accin y pu ede s er:
Fisicuqumico: C u a n d o es t depor medi o u nfenmeno fsico o qu mi co:
en el p r i mer cas o t enemo s al gu no s l ax ant es c o mo l agl i c er i na qu e acta c o mo
l u b r i c ant e (fenmeno fsico) del b o l o f ecal , adems de r et ener agu a gr aci as
a s u pr o pi edad hi groscpi ca, o l ac o l es t i r ami na QUESTRAN qu epor s u
g r an c apac i dad de absorci n es c apaz de " pegar " i os ci dos gr as os , y de s ta
ma n e r a i mp i d e s u absorci n en e! i nt es t i no del gado. E nel s egu ndo cas o, el
hi drx i do de a l u mi n i o y de mag n es i o neu t r al i z an el ex ces o de ci do enel
es tmago.
M o l e c u l a r : L agr an mayor a de frmacos actan po r i nteracci n c o n
macromol cul as especficas, q u egener al ment e s on de o r i gen prote ni co. E n
el G rfico 3 8 s e des c r i b en l as di f er ent es prote nas do nde pu eden ac t u ar l os
frmacos, l as cu al es pu eden s er :
En z ima s: L o s frmacos g en er al men t e b l o c u ean s u acci n (i nhi bi ci n)
al u ni r s e a s i t i os al os tri cos de stas, po r ej empl o: ac et az o l ami d a ( an-
hi r i r as a carbni ca) , c ap t o p r i ! ( c o nv er t i do r * de angi o t ens i na) , fisostig-
mi n a ( ac et i l c ol i nes t er as a) , l o v as t at i na ( H M G C o A r edu c t as a, et c . ) , o
'.c-u?.r c o mo f al s o? l u s t r ar o s (anti mecabol i i o) c o mo el 5 fiuorou: - . . .
nel o t r ex ac e, al o pu r i nc l , al fas, et c.
B omb a s: S o n prote nas t r a n s me mb r a n a dependi ent es d e A M P c . P o r
ej empl o el o mep r az o l ( b o mb a de pr o t o nes , l i doca na ( b o mb a d es o-
di o) , di go x i na ( b o mb a de s o di o - pot as i o) .
C a n a l e s: S o n por os u b i c ado s en l amer nb r ax a c el u l ar q u ed e p e n d e n de
al gu nas s u s t anci as par a s u ap er t u r a o c i er r ey p e r mi t e n el pas o d e el ec-
t r ol i t os . P o r ej empl o l a ni f edi pi na ( canal es de c al c i o ) , g l i b e n c l a mi d a
F a r m a c o d i n a m i a
7 7
( canal es de pot as i o) , l as b enz o di az epmas m m n i ^ z e p a m ( canal es
de c l o r u r o ) .
Re ce p t or e s: S o nprote nas t r an s memb r an as qu e gener al ment e es tn
acopl adas a u n a prote na dependi ent e de G T P (prote na G ) l as cu al es
ac t i v an o des ac t i v an s i s t emas enzi mti cos qu emo di f i c an el met ab o l i s -
mo de l aclula ac t u ando a trav s de i nt er medi ar i o s l l amado s s egu ndos
mens aj er o s ( cal ci o, A M P c , i no s i t o l t r i f os f at o- I P 3 , di ac i l gl i c er ol ) . E n
el G rfi co 3 9ob s er v amos el f u n c i o n ami en t o de u nr ecept or ac opl ado a
u n a proter na G : en el pas o 1, enc o nt r amo s l ame mb r a n a ens u es t ado
b as al . E l l i gando ( L ) qu epu ede s er u n ah o r mo n a, v i t a mi n a , frmaco,
etc. ; el r ecept or ( R ) , l a prote na G c ons u s t r es s u b u ni dades ( a, 0 y
y) y u n aen z i ma ( E ) .
E n el pas o 2 , el l i gando s e u neal r ec ept or el c u al es atra do hac i a l a
prote na G . E n el pas o 3 , el G D P es des pl az ado por el G T P l o qu e
ac t i v a l a s u b u n i dad al f a. E n el pas o 4, l a s u b u ni dad al f a s e s epar a
de l a prote na G y s e acer ca a l a en z i ma. E l pas o 5 c or r es ponde al
acopl e de l as u b u ni dad al f a c onl a enz i ma, c onl o qu es e cons i gu e s u
acti v aci n y producci n des egu ndos mens aj er os ( A M P c , I P 3 , D A G y
cal ci o) y finalmente en el pas o 6, el G T P es hi dr o l i z ado a G D P y l a
me mb r a n a r egr es a a s u es t ado b as al .
E l r es u l t ado final de l a i nteracci n frmaco- receptor es l a f os f or i l a-
ci n des i s t emas enzi mti cos qu e t r ae c o mo cons ecu enci a, por ej empl o ,
ap er t u r a o ci er r e de canal es , a u men t o de l a ac t i v i dad de u n a b o mb a,
acti v aci n de al gn s i s t ema enz i mti co, et c. C o mo ej empl o deel l os t e-
n emo s el s al b u t amo l ( es t i mu l a r ecept or es b et a 2 ) , c l o ni di na ( es t i mu l a
r ecept or es al f a 2 ) , et c.
T amb i n ex i s t en r ecept or es i nt r ac el u l ar es qu es e u nen al D N A y mo d i f i -
can l a s ntesi s de prote nas . E l r ecept or de es te t i po qu eh a s i do es t u di ado'
c on ms det al l e, es el de cor t ' coi des y h o r mo n as s ex u at es .
7 8 1
F u n d a m e n t o s ; d e fa rma co lo ga p a r a e n fe rme ra
a. . R e c e p t o r e s
S e g u n d o s m e n s a j e r o *
A g o n i s t a
A n t a g o n i s t a
b . c a n a l e s
A c t i va c i n -i n hi b i c i n e n z i m a s
Mo d u l a c i n c a n a l i n i c o
Tr a n s c r i p c i n d e A D N
B l o q u e a e f e c t o d e l o s a n t a g o n i s t a s
B l o q u e a n t e s
P e r m e a b i l i d a d b l o q u e a d a
. Tr a n s p o r t a d o r e s
N a +
4
M o d u l a d o r e s
A u m e n t o o d i s m i n u c i n d e p r o b a b i l i d a d d e a p e r t u
N a + - G l u c o s a
d . e n z i m a s
I n h i b i d o r e n z i m t i c o
R e a c c i n n o r m a l b l o q u e a d a
F a l s o s u s t r a t o
Me t a b o s m o a n o r m a l
G R F I CO 38. Protenas blanco le los frmacos
F a r m a c o d i n a m i a 7 9
G R F I CO 39 . M ecani smo de acci n medi ado por protena G.
8 0
F u n d a m e n t o s <d e fa rma co lo ga p a r a e n fe rme ra
3 . 4 I N D I C A C I O N E S
S e r e f i e r e a i aspatol og as p ar a l asc u al e s e l f r mac o se pu e d e e mpl e ar , por
e j e mpl o : t r at ami e n t o d e l ahi per ten si n ar t e r i i al , d e l e d e ma, d e l a i n su f i c i e n -
c i a c ar d i ac a, e t c . A l g u n as v e c e s se c on f u n d e e st e tr mi no c on l a clasi f i caci n
ter apu ti c a d e l osf r mac os, p o r e j e mpl o : an t i hi pe r t e n s i v o , di ur ti co e i n o -
tr pi c o r e spe c t i v ame n t e .
T r a t a m i e n t o d e l e d e m a
T r a t a m i e n t o d e l a s n a u s e a s
G R F I C O 4 0 . I n d i c a c i o n e s
3 . 5 C O N T R A I N D I C A C I O N E S
S o n aq u e l l os e stad os patol gi c os o fi si olgi cos e n l as c u al e s N O se d e b e a d mi -
n i s t r ar e l me d i c ame n t o , pu e s c o r r e r i e sgo l av i d a d e l pac i e n t e , por e j e mpl o :
e mb ar az o , l ac t an c i a, i n s u f i c i e n c i a r e n al o hepti c a, ni os me n o r e s d e 12
aos, e t c .
N o u s a r e n g e s t a n t e s

C F I C C 4 1 . C o n t r a i n d i c i i . i o r . e s
3 . 6 P R E C A U C I O N E S
S o n ac u e l l as si t u ac i on e s patol gi c as o fi si olgi ca; e n l asc u al e s e l f r mac o se
pu e d e ad mi n i s t r ar , pe r o b aj o e s t r e c ha v i gi l an c i c mdi c a. Bsi c ame n te s o n
F a r m a c o d i n a m i a
8 i
l as mi s ma s q u e e n e l c aso d e l as c on t r ai n d i c ac i on e s.
U s a r c o n pr e c a u c i n e n
p a c i e n t e s g e r i r r i co s
GRF I CO 4 2. P r e c a u c i o n e s
3 . 7 R E A C C I O N E S A D V E R S A S A
M E D I C A M E N T O S ( R A M )
E st e tr mi n o agr u pa a t od os aq u e l l os e f e c t os d i f e r e n t e s al ter apu ti c o. S e
c l asi f i c an e n :
3 . 7 . 1 C l a s e A
S o n e l r e s u l t ad o d e l apr ol ongac i n d e l a acci n f ar mac ol gi c a ( t o x i c i d ad o
f al t a d e e spe c i f i c i d ad ) . S e pu e d e n pr e d e c i r , su i n c i d e n c i a es al t a, l a mo r b i -
mo r t a t i d a d e s b aj a, son d osi s- d e pe n d i e n t e s po r l oq u e d e sapar e c e n o d i s mi -
n u y e n al r e d u c i r l ad osi s. P o r e j e mpl o: l at e r b u t ai i n a e s u n ago n i s t a b e t a 2
adr enr gi c o u s ad o c o mo b r on c od i l at ad or ; si l ad osi s se a u me n t a l i ge r ame n t e ,
o e n al gu n o s pac i e n t e s c on c on d i c i on e s fi si olgi cas o patol gi c as q u e al t e r an
l a f ar mac oc i nti c a se pu e d e pr e se n t ar t aq u i c ar d i a y t r e mo r , q u e es u n e f e c t o
adr enr gi c o. L o s anti hi stam ni c os H l son u sad os par a e l t r at ami e n t o d e l as
al e r gi as, pe r o pu e d e n pr pd u ' r sor : . : , . - . . d a al . c r \i xi i a b ar r e r a he r - i at c e n -
cef i i ca y b l o q u e ar r e c e ptor a. - d i st an os u b i c ad os " a e l S N C .
3 . 7 . 2 C l a s e B
S o n aq u e l l as q u e n o t i e n e n n ad a q u e v e r c on su acci n f ar mac ol gi c a, por l o
q u e n ose pu e d e n pr e d e c i r . N o son d osi s- d e pe n d i e n t e s, l ai n c i d e n c i a es b aj a
y s u mo r b i r n o r t al i d ad esal t a. P o r e j e mpl o l as r e ac c i on e s d e hi pe r s e n s i b i l i d ad
8 2
Fundamnteos d e farmacologa p a r a enfermera
( o s h o c k anafi l c ti c o , l as c e f al e as c au s ad as por administracin d e u n A I N E s ,
l i a ag r anu l o c i t o s i s c o nd i p i r o n a.
3 . 7 . 3 C l a s e C
S e r e f i e r e a aq u e l l as r e ac c i o ne s ad v e r s as q u e o c u r r e n a l ar g o pl az o , e s d e c i r
p o r e l u s o c rni c o d e l me d i c ame n t o , c o mo p o r e j e mpl o e l c nc er c e r v i c o u t e -
r i n o e n h i j as d e mad r e s q u e c o ns um an d i e t i l e s t i l b e s t r o l c o mo ano v u l at o r i o .
3 . 7 . 4 C l a s e D
A l i g u al q u e l as ant e r i o r e s s o l o q u e e n e s te c as o s e h ac e may o r nfasis e n
l a reperc usi n q u e t i e ne n s o b r e al t e r ac i o ne s genti c as e n e l f e t o c o mo l a
di smo rfo gnesi s, c o mo e l c as o d e l a t al i d o mi n a, w ar f ar i na, anti neo pl si c o s,
e tc .
3 . 7 . 5 C l a s e E
. . . .
S o n l as q u e apar e c e n al s u s pe nd e r u n frmac o , e n e s pe c i al s i e l l o s e h ac e
ab r u p t ame n t e ( e f e c t o r e b o t e ) c o mo l o s ant i h i pe r t e ns i v o s , c o r t i c o s t e r o i d e s ,
e tc .
Estre miento Confusi n
GRF I CO 4 3 . R e a c c i o n e s a dve n a s a m e di c a m e n t o s
P o d e mo s c o nc l u i r q u e l o s me d i c ame n t o s s o n a r ma s d e d o b l e filo, pu e s
s i b i e n e s c i e r t o q u e c o n t r i b u y e n a al i v i ar , c u r ar , d i ag n o s t i c ar o pr e v e ni r
e ne r me d ad e s tamb i n pu e d e n s e r c au s a d e l l as , o p o r l o me n o s , s e r u n
f ac t o r d e r i e s g o par a s u d e s ar r o l l o . U n a j u ' d o s a a n a mn e s i s farmac o l g i c a
pu ad e i d e nt i f i c ar l agnesi s d e u n c u ad r o et l i c o q u e , d e o t r o mo d o , po dr a
F a r ma c o d i n a mi a
8 3
^?? COm r g e n n o c i d o . E n l a T a b l a 1 1 s e r e s u me n al g u nas
e nf e r me d ad e s , po s i b l e me nt e d e o r i g e n i atro gni c o .
S i s t e ma
E nf e r me d ad e s
A r t i c u l ar
T V 1 1
A r t r al g i as , ar t r i t i s , destruc c i n d e c art l ago ar t i c u l ar , '
mi al g i as , t e nd i ni t i s .
P i e l
S ndro me d e S t e v e ns - J o h ns o n, e r i t e ma mu l t i f o r me , ]
v as c u h t i s , necrlisis epi drmi c a txi c a
G e ne r al e s M u e r t e sb i ta. ~
G as t r o i nt e s t i nal
P erfo rac i n gstri c a o i nt e s t i nal , h e mo r r ag i a d i g e s t i v a
panc r e at i t i s .
N e r v i o s o C e n t r al
A c at i s i a, c o nv u l s i o ne s , me ni ng i t i s aspti c a, i ne s t ab i l i -
d ad mo t o r a, par k i ns o ni s mo , di sto n as ag u d as
P si q ui tri c as
A l t e r ac i o ne s d e l s u e no , ans i e d ad , c u ad r o s psi c ti c o s,
depresi n.
R e s pi r at o r i o
U r i s i s d e as ma, b r o nc o e s pas mo
R e nal e s
I ns u f i c i e nc i a r e nal .
E n d o c r i n o
S ndro me hi perpro l ac ti nmi c o : g i ne c o mas t i a, al t e r a-
c i o ne s me ns t r u al e s , g al ac t o r r e a, di smi nuc i n d e l a l i -
b i d o . E s t e r i l i d ad .
S ang r e

D i v e r s o s g r ad o s d e depresi n me d u l ar c o n g r anu l o c i t o -
pe ni a, l e u c o pe ni a, t r o mb o c i t o pe ni a, an e mi a apl s ti c a
y hemo l ti c a.
T A B L A 1 1 . E n f e r m e da de s p o s i b l e m e n t e p r o du c i da s p o r f r m a c o s
3 . 8 M A R G E N D E S E G U R I D A D
E s t e trmi no pr e t e nd e b r i nd ar u na apro xi mac i n a l as e g u r i d ad c o nq u e s e
pu e d e man e j ar u n frmac o . S e d e f i ne c o mo l arel ac i n e nt r e l ac o nc entrac i n
m ni ma txi c a ( C M I ) y l ac o nc entrac i n m ni ma e f e c t i v a ( C M E ) .
M atemti c amente s e pu e d e e xpr e s ar c o mo :
C M I
C M E
E n l a me d i d a e n q u e e l v al o r s e ac e r c a ms a l a u n i d ad ( u no ) , e l frmac o
e s me no s s e g u r o d e mane j ar . E s t o q u i e r e d e c i r q u e u n al e v e v ariacin e nl a
8 4
F u n d a m e n t o s d t e fa rma co lo ga p a r a e n fe rme ra
d o s i s ; ( v e l o c i d a d d e i nfusi n, h o r a r i o d e admi ni str ac i n, ma y o r c a nt i d a d d e
p r i n c i p i o a c t i v o ) p e r mi t e q ue p a s e d e l o s ni v e l e s ter ap uti c o s a c a us a r e f e c to s
.txi c o s . E j e mp l o d e e s to s fr mac o s t e ne mo s : d i g o x i na , t e o f i l i na , w a r f a r i na ,
e t c .
3 . 9 I N T E R A C C I O N E S D E M E D
C A M E N T O S
C u a n d o s e a d mi n i s t r a n d o s o ms me d i c a me nt o s si mul tneamente p ue d e
o c u r r i r q ue e l e f e c t o far mac o l gi c o s e i nc r e me nt e h a s t a a l c a nz a r ni v e l e s
txi c o s, d i s mi n u y a h a s t a e l p u n t o d e n o p r o d uc i r u n a r e s p ue s t a ter ap uti c a
e f e c t i v a o s e nc i l l a me nt e no s uc e d a na d a c l ni c amente i mp o r t a n t e . C o mo es
e l p r o f e s i o na l d e E nfer mer a q u i e n a d mi n i s t r a l o s me d i c a me nt o s , l d e b e c o -
no c e r a f o n d o e s ta s i nt e r a c c i o ne s , as c o mo s u p o s i b l e me c a n i s mo d e acci n,
l o c ua l f a c i l i t a me j o r s uc o mp r ens i n y p r ev enc i n. L o s me c a ni s mo s me d i a n-
t e l o s c ua l e s s e p r e s e nt a n e s ta s i nt e r a c c i o ne s ser n r e v i s a d o s d e t a l l a d a me nt e
e n e l C ap tul o 4 .
3 . 9 . 1 S i n e r s i s m o
E s e l a u me n t o d e l a acci n far mac o l gi c a d e u n fr mac o o c a s i o na d a p o r l a
admi ni str ac i n si mul tnea d e o t r o ( s ) fr mac o ( s) , p o r e j e mp l o :
3 21
F u r o s e m i d a
D i g o x i n a
GRF ICO 4 4 . S i n e r g i s m o
Yar far i a s i m ultn e am e n te co n ci do ace ls ali cli co : S e p r e s e n t a a u-
me n t o d e l a acci n a nt i c o a g ul a nt e d e l a w a r f a r i na , p o r l o q u e e l p a -
d e nt e p ue d e p r e s e nt a r h e mo r r a g i a .
D i g o x i n a co n fur o s e m i da: a u me n t a l a acci n d e l a d i g o x i n a d e b i d o a l a
h p o p o t a s e mi a c a us a d a p o r l a f ur o s e mi d a . E ne s t o s c a s o s l a s i tua c i n
F a n t i a c o d r n a m i a
s e c o r r i g e a l a d mi ni s t r a r s up l e me nt o s d e p o t a s i o a l p a c i e nt e o c o n e l
us o d e di ur ti c o s a h o r r a d o r e s d e p o t a s i o ( e s p i r o no l a c t o na ) .
3 . 9 . 2 A n t a g o n i s m o
E s l a di smi nuc i n d e l a acci n far macol gi ca d e u nfr mac o p o r l a a d mi ni s -
tr ac i n s i mul tnea d e o t r o ( s ) fr mac o ( s) . E l a nt a g o ni s mo p ue d e s e r :
C a p t o p r i l
A s p i r i n a
GRF ICO 4 5. A n tag o n i s m o
A n tag o n i s m o co m p e ti ti v o : C u a n d o s e u n e n a l mi s mo r e c e p t o r , p o r
e j e mp l o :
S alb utam o l y p r o p r an o lo l: E l s a l b u t a mo l e s t i mul a l o s r e c e p t o r e s b e t a
y e l p r o p r a n o l o l l o s b l o q ue a . E l r e s ul t a d o fi nal e s q ue l a acci n d e l
* s a l b u t a mo l s e a nul a . '
A t r o p i n a y fi s o s ti g m i n a: A l i g ua l q ue e n e l c a s o a nt e r i o r , sl o q ue s e
r e a l i z a s o b r e l o s r e c e p t o r e s musc ar ni c os d e l a a c e t i l c o l i na .
A n tag o n i s m o n o co m p e ti ti v o : N o h a y c o mp e t e nc i a p o r l a o c up ac i n
d e r e c e p t o r e s y o c ur r e p o r q ue u n fr mac o e j e r c e e l e f e c t o o p ue s t o , p e r o p o r
me d i o d e r e c e p t o r e s d i f e r e nt e s , p o r e j e mp l o :
- Cafe n a y an ti hi s tam n i co s : L a cafena e s t i mu l a l o s r e c e p t o r e s n i -
c o t ni c o s ub i c a d o s e n e l S N C , mi e nt r a s q ue l o s anti hi stam ni c o s b l o -
q u e a n e s t o s mi s mo s r e c e p t o r e s . E l r e s ul t a d o ne t o es u n a anul ac i n d e
l o s e f e c t o s d e e s to s d o s fr macos s o b r e e l S N C .
E l s i nd r g i s mo y a n t a g o n i s mo n o s i e mp r e o c a s i o na n p r o b l e ma s ter ap uti c o s y
p o r e l c o n t r a r i o , s us e f e c to s s o n b us c a d o s . P o r e j e mp l o e n e l c a s o d e l o s a n t i -
hi stam ni c o s s e d i s mi n u y e l a s o mno l e nc i a s i s e a d mi n i s t r a n s i mul tneamente
8 6
F u n d a m e n t o s d e fa rma co lo ga p a ra e n fe rme ra
icn cafena; l os betal actmi cos se acministtran si mul tneamente con ami n o -
gl ucsi dos p ar a p o t enc i ar el ef ect o bact er i ci da.
3 . 9 . 3 P o t e n c i a
E s t e trmi no est r el ac i onado c o n l adosi s necesar i a p ar a p r oduc i r una r es-
p ues t a terap uti ca s i n i mp o r t a r l a ma g n i t u d de sta. U n frmaco es ms
p o t ent e en l amedi da en quer equi er a men o r dosi s p ar a p r oduci r l a r esp uest a
esp er ada.
3 . 9 . 4 E f i c a c i a
S e def i ne c o mo l ama g n i t u d de l ar esp uest a causada i ndep endi ent ement e de
l a dosi s: a may o r r esp uest a, may o r ef i caci a. L aef i caci a tambi n se def i ne
c o mo l a r esp uest a terap uti ca p r o duc i da en c ondi c i ones i deal es c o mo l as
l ogr adas et; u n ensay o clnico c o nt r o l ado . L a ef i ci enci a est r ef er i da c o mo
l a r esp uest a l ogr ada en c ondi c i ones r eal es (prcti ca cl ni ca h abi t ual ) y l a
ef ec t i v i dad mi de l a r esp uest a en relacin c on l oscost os ocasi onados p ar a
p r o duc i r l a en condi ci ones r eal es.
L a ef i caci a es el p armetro que se debe ev al uar p r i me r o c uando se sel ec-
c i ona u n medi c amen t o , mi ent r as que l ap o t enc i a se tendr en c uent a slo si
el frmaco t i ene u n mar gen de s egur i dad est r ech o o si se v a a ad mi n i s t r ar a
una pobl aci n pedi tri ca. E n el Grfico 4 6 p o demo s anal i z ar l os si gui ent es
asp ectos que nos ay udarn a c o mp r ender l as di f er enc i as ent r e p o t enc i a y
ef i caci a:
L a r esp uest a del frmaco 1 se i ni c i a ai a d mi n i s t r a r u n adosi s de 5 0
mg/d a, y al c anz a una r esp uest a teraputi ca mxi ma del 5 8 % .
L ar esp uest a del frmaco 2 se i ni c i a coi i u n a dosi s d e 1 0 0 mg/ d a ( el
dobl e del frmaco 1) y se o bt i ene una respuesta terap uti ca mxi ma
del 3 1 % .
L ar esp uest a del frmaco 3 se i ni c i a c o n u n a dosi s d e 1 5 0 mg/ d a y se
l ogr a u n a r esp uest a terap uti ca mxi ma del 6 9 % .
L ar esp uest a del frmaco 4 se i ni c i a c on anadosi s de 2 0 0 mg/ d a y se
l ogr a u n a r esp uest a terap uti ca del 4 8 % .
F a rmico d n a mia 8 7
O & s er v e cmo p ar a t odos l os frmacos, a p esar de que l adosi s aument e,
l a r esp uest a teraputi ca no au men t a ( p er o s l os ef ectos txi cos) . L o ant er i o r
s i gni f i c a que ca i a frmaco p r oduc e u n ar esp uest a mxi ma, l a c ual n o se
i n c r emen t a a p asar de i nc r ement ar l a dosi s.
C u r v a d e D o s i s V s R e s p u e s t a
so
ro
5 0
. 5 0
1
r
I
3 0
1 0
0 s o 1 0 0 1 50 20 0 250 30 0
Dos ( mg/ d)
! F r m . - K n i F r ma co 2 F r m a co 3 F r m a co * !
GRF I CO 4 6 . C u r v a D o s i s Res pu es ta
D e l anl i si s ant er i o r se p uede c onc l ui r l o si gui ent e:
E l frmaco 1 es el ms p ot ent e p o r que es el quer equi er e men o r dosi s
( 5 0 mg/d a) p ar a i ni ci ar sur esp uest a teraputi ca ( i ndep endi ent ement e
de l ama g n i t u d de l a r esp uest a) .
E l frmaco 4 es el menos p ot ent e p o r que l ar esp uest a se i ni c i a c on u n a
dosi s al t a ( 4 v eces may o r que l adosi s del frmaco 1 ) .
E l frmaco 3 es el ms ef i caz p ues p r o duc e u n ar esp uest a terap uti ca
mxi ma del 6 9 % ( i ndep endi ent e de l a dosi s admi ni s t r ada) , mi ent r as
que el meno s ef i caz es el frmaco 2 , p ues su r esp uest a teraputi ca es
t an sl o del 3 1 % .
E l p r o f es i o nal de E nfermer a debe d o mi n ar cada u n o de l os ant er i or es
trmi nos p ar a- que en el mo me n t o de admi ni s t ar u n med i c amen t o c onoz c a
cul es l a acci n farmacol gi ca, el ef ect o teraputi co, el mec ani s mo de ac-
cin, l asi ndi c ac i ones y c ont r ai ndi c ac i ones, l as p r ecauci ones, l as r eacci ones
8 8
F u n d a m e n t o s d e fa rma cologa p a r a enfermera
a d v e r s a s , e l m a r g e n d e s e g u r i d a d , y s i s e p r e s e n t a a n t a g o n i s m o o s i n e r g i s m o
c o n o t r o s m e d i c a m e n t o s qu e s e a d m i n i s t r e n si multneamente.
E l c o n o c i m i e n t o d e e s t a s c ar ac t er st i c as r ed u n d ar e n u n u s o ms r a -
c i o n a l d e l o s m e d i c a m e n t o s ; ad ems qu e p r e p a r a a l p e r s o n a l d e E nfer mer a
p a r a l a s a c t i v i d a d e s qu e d e b e r e a l i z a r e n s u d i a . r i a l a b o r , e n l o r e l a c i o n a d o
c o n l a ad mi n i s t r ac i n d e l o s m i s m o s .
A c o n t i n u ac i n i l u s t r a r e m o s l a f a r m a c o d i n a m i a d e l P R O P R A N O L O L :
Accin farmacolgica: Es u n d e p r e s o r c a r d i a c o (i notr pi c o n e g a t i v o ) .
Efe ct o farmacolgico: D i s m i n u y e e l g a s t o c a r d i a c o y p o r e n d e r e d u c e
e l t r a b a j o d e l c o r az n.
M e canismo de accin: B l o q u e a l o s r e c e p t o r e s b e t a 1 adr enr gi c o s,
a u n qu e n o es s e l e c t i v o ; a d o s i s m a yo r e s p u e d e b l o qu e a r o t r o s r e c e p t o r e s
c o m o a l f a 1, 2 y b e t a 2.
I ndicacione s: T r a t a m i e n t o d e l a hi per t ensi n a r t e r i a l , pr ev enc i n s e -
c u n d a r i a d e l I A M .
C ont raindicacione s: N o s e d e b e a d m i n i s t r a r a p a c i e n t e s c o n E P O C ,
o e n p a c i e n t e s di abti c o s ( e n m a s c a r a l o s s i g n o s d e hi p o g l i c e m i a y a n u l a l a
r e s p u e s t a c o m p e n s a t o r i a ) .
P re cau cione s: M anj ese c o n p r e c a u c i o n e n p a c i e n t e s c o n i n s u f i c i e n c i a
r e n a l o hep t i c a.
R e accione s adve rsas a me dicame nt os: E n p a c i e n t e s a n c i a n o s p r o -
d u c e depr esi n, b l o qu e o s A V , m o d i f i c a e l p e r f i l li pdi c o y met abl i c o , h i p o -
tensi n p o s t u r a l .
M a r g e n de se gu ridad. p r o p r a n o l o l s e n u e d e c o n s i d e r a r c o m o u n
m e d i c a m e n t o r e l a t i v a m e n t e : : e s t o es , G ! J .>. p u e d e m a n e j a r u n a m p l i o
r a n g o c e d o s i s s i n qu e s e p r o d u z c a n m a n i f e s t a c i o n e s t xi c as .
S ine rgismo: E l u s o c o n c o m i t a n t e d e p r o p r a n o l o l c o n d i u r t i c o s i n c r e -
m e n t a 1e f e c t o a n t i hi p e r t e n s i v o ; e n e s t e c a s o e l s i n e r g i s m o e s benfi c o .
Ant agonismo: C u a n d o s e u s a e l p r o p r a m l o l s i m u l t n e a m e n t e c o n
b r o n c o d i l a t a d o r e s b e t a 2, e s t e l t i mo e f e c t o s e v e a n u l a d o , a l i g u a l - qu e
d i s m i m y e l a e f i c a c i a a n t i hi p e r t e n s i v a .
P ot e ncia. : E l p r o p r a n o l o l e s ms p o t e n t e qu e l a a l f a m e t i l d o p a , p u e s
e s t a l t i ma r e qu i e r e u n a d o s i s d e 5 0 0 m g / d . o s u p e r i o r e s , m i e n t r a s e l p r o -
p r a n o l o l r e qu i e r e d o s i s d e s d e 4 0 - 120 m g / d . A s m i s m o , e l p r o p r a n o l o l e s
m e n o s p o t e n t e qu e l a c l o n i d i n a d u e slo- equi er e a e 15 0 m e g ( 0 . 15 m g ) / d .
m e n o s e f i c a z c mo pr ofi lc ti c o e n e l I A M
m e t p p r o l o l a u m e n t a l a per fusi n mi o c r di c a y
c a r d i o qu e e l p r o p r a n o l o l .
E f i c a c i a : E l p r o p r a n o l o l es
qu e e l m e t o p r o l o l , p o r qu e e l m e t
d i s m i n u y e ms e l t r a b a j o d e l m k
F i n a l m e n t e y a m a n e r a d e c onc lusi n, d e j o a c onsi der ac i n e l dec lo go
d e l a admi n i st r ac i n d e m e d i c a m e n t o s , e l c u a l est c o m p u e s t o p o r l o s c i n c o
c o r r e c t o s c o n o c i d o s p o r l o s p r o f e s i o n a l e s d e E nfer mer a y c i n c o r e g l a s bsi c as
p r o d u c t o d e l a s enseanz as d e e s t e l i b r o .
D E C L O G O P A R A L A A D M I N I S T R A C I N D E M E D I C A M E N T O S
1. Administ rar e l me dicame nt o corre ct o.
2. A d m i n i s t r a r l o a i p acie nt e corre ct o.
3 . Administ rar la dosis corre ct a.
4 . A d m i n i s t r a r l o p or l a va corre ct a.
5 . A d m i n i s t r a r l o a la h o r a corre ct a.
6 . E d u c a r e i n f o r m a r al p acie nt e sobre su me dicame nt o.
7 . G e n e r a r t i n a h ist oria farmacolgica comp le t a.
S . I n d a g a r sobre p osible s ale rgias a me dicame nt os.
9 . Est ar e nt e rado de p osible s int e raccione s frmaco-frmaco, o frmaco-
alime nt o.
10 . R e gist rar cada me dicame nt o qu e se administ re .