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NA - SIMPATICO

Bersaglio effetto indicazioni eff collaterali PK


β1 cuore (anche NSA), adipociti, cervello, crono, dromo, ino positivo;
rene, T4 rene: attivazione RAS;
occhio: secrezione umor acqueo;
T4->T3
β2 cuore (anche NSA), muscolatura liscia cromo, dromo, ino positivo +
vasi muscolari e bronchi; fegato, vasodilatazione vasi muscolari +
pancreas, muscolo liscio uterino, T4 broncodilatazione;
fegato: gluconeogenesi e glicogenolisi;
muscoli: glicogenolisi;
pancreas: secrezione insulina;
utero: rilasciamento;
T4->T3
β3 adipociti diminuzione HDL/LDL
α1 muscolatura liscia arteriolare (vasi vasocostrizione periferica (cute, splanc.),
cutanei e splancnici) e venosa ^ RV
midriasi
α2 autoregolazione presinaptica + diminuzione rilascio catecolamine
piastrine, adipociti, musc. liscia riassorb umor acqueo

Beta-bloccanti β1 + β2 cromo, dromo, ino negativo; ↓ R vascolari cuore (↓ lavoro; ipertensione), glaucoma, No vasodilat. muscolare (claudicatio); mai sospensione acuta:
non selettivi cutanee e splancniche; ansiolitico ipertiroidismo no broncodilataz. (asma); sindrome da rimbalzo +
ipoglicemia; parto prematuro; astinenza (tachicardia,
diminuz. HDL/LDL ipertensione, umore -
(ansiolitici) ansia = beta-bloccanti
disfunzione erettile come ansiolitici)
depressione
Propanololo β1 + β2 ↓ GC (inibizione RAS) Scompenso in pz con difetti di
contrattilità
Metoprololo β1 >> β2 meglio per diabetici o asmatici o con
arteropatia periferica
ISA Pindololo β1 + β2 + ISA meglio per diabetici o asmatici o con
arteropatia periferica
ISA Acebutololo β1 >> β2 + ISA meglio per diabetici o asmatici o con
arteropatia periferica
Timololo blocco secrezione umor acqueo glaucoma (instillazione locale)
beta-bloccanti
selettivi
Lenti Atenololo β1 no metabolismo significativo -> monodose/die
Betaxololo β1 lunga emivita, met. epatico -> monodose/die
Ultrarapidi Esmololo emergenze (aritmie, IMA, ipertensione t1/2 di 10 min
perioperatoria, tireotossicosi)
Nebivololo
Bloccanti- Labetalolo α-blocco + β1 blocco + β2 agonista α-bl = ↓ R perif e ↓ RV; β1-bl = ↓ FC e ↓ emergenze ipertensive (feocromocitoma,
agonisti misti RAS; β2-agon = vasodil musc cocaina), arteropatie oblit perif
alfa-beta- carvedilolo α-blocco + β1 blocco + β2 blocco anche antiossidante
bloccanti

alfa-bloccanti riduzione tono vascolare arterioso e tachicardia: attivazione simpatico per


venoso -> diminuizone Pa minima (la max diminuz Pa (barocettori) + perdita
è sostenuta da GC e FC) autoregolaz alfa2 sul NSA.
Gambe gonfie da venodilatazione
(disfunzione erettile)
Non selettivi Fenossibenzamina α1 + α2 + anti-recettori 5HT e H1 irreversibile, a lunga durata; preparazione interv. feocromocitoma, “
inibitore reuptake NA di tipo I e II s. da carcinoide (5HT)
mastiocitosi (H1)

1
NA - SIMPATICO
Non selettivi

Bersaglio effetto indicazioni eff collaterali PK


Fentolamina α1 + α2 reversibile, a breve durata durante interv. feocromocitoma “ (no gonfiore gambe: l'azione è
rapida, quindi si ha ^ FC ma non c'è
tempo per il ristagno)
Selettivi Zosine (Prazosina, α1 ipertensione minore tachicardia: non c’è perdita
Doxazosina, autoregolazione
Terazosina)
Tamsulosin α1A e D rilasciamento sfinere dell’uretra disuria da ipertrofia prostatica

Bloccanti dei recettori purinergici


Suramina rimuove la compenente rapida della associata a anti-α1 (Zosine), inibisce
contrazione muscolare (mediata da ATP) completamente la risposta contrattile allo
stimolo simpatico

Altre co-trasmissioni
VIP dilatazione coronarie
Peptide Y (NYP) costrizione coronarie
Dopamina cotrasmissione renale (basse dosi -> D1-2 insuff renale; shock cardiogeno
= vasodil.; alte dosi -> D3-4-5 =
vasocostriz.). D1-D2 = inotropo positivo
NO vasodilatatore, ^ svuotamento gastrico disfunzioni erettili
Sostanza P dolore neuropatico

Agonisti ^ flusso o pressione (^ R perif) ipoperfusione di cervello, rene , cuore


(emorragia, lesioni midollo, uso cronico
deprimenti SNC - oppioidi, ipotensione;
NON in shock: R perif già aumentate)
Aspecifici Adrenalina α1=α2; β1=β2
Noradrenalina α1=α2; β1>>β2
Fenilefrina α1>α2>>>>>>β decongestionante nasale;
induce midriasi (esame fondo occhio;
Atropina ha tempo di azione più lungo)
Metossamina α1>α2>>>>>>β ipotensione ortostatica
Specifici Efredina β1 (e β2), liberatore NA asma; per os -> ipotensione ortostatica
Midodrina α ipotensione ortostatica
Dobutamina β1 inotropo positivo shock cardiogeno (come dopamina) tachicardia, rischio ischemia
Clonidina α2b (precoce) + α2a (presinaptici) diminuisce tono simpatico ipertensione cronica (cerotti);
per DIMINUIRE la pressione (iniziale crisi da astinenza di oppioidi (ipertono
ipertensione per vasocostrizione, poi simpatico)
ipotensione da effetto centrale bulbare + diminuz P endoculare
blocco rilascio catecolamine - α2a - +
attivazione barocettori da ipertensione
Respiratorio Salbutamolo β2 (rapido) broncodilatatore (rapido) -> via aereosol asma (attacco acuto)
(Albuterolo) (+ os)
Orciprenalina β2 (rapido) broncodilatatore (rapido) -> via aereosol asma (attacco acuto)
(Metaproterenolo) (+ os)
Terbutalina β2 (rapido) broncodilatatore (rapido) -> via aereosol asma (attacco acuto), diabete tipo I
(+ os + sottocute); contro crisi
ipoglicemiche notturne
Formoterolo β2 (lento) broncodilatatore (duraturo) asma - terapia cronica
Salmeterolo β2 (lento) broncodilatatore (duraturo) asma - terapia cronica
Occhio vedi Fenilefrina alfa-agon
vedi Timololo beta-bloc
Adrenalina alfa agonista aumento del drenaggio (midriasi)
Apracolina α2 effetto neuroprotettivo nel SNC + Glaucoma (instillazione locale)
diminuzione secrezione umor acqueo

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NA - SIMPATICO

Bersaglio effetto indicazioni eff collaterali PK


Brimodinina α2 effetto neuroprotettivo nel SNC + Glaucoma (instillazione locale)
diminuzione secrezione umor acqueo

Inibitori Reuptake NA
Tipo I Cocaina
Antidepressivi
triciclici
Fenossibenzamina
Amfetamine
Tipo II Normatenefrina
(amfetamina)
Ormoni steroidei
Fenossibenzamina

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ACh

Bersaglio effetto indicazioni eff collaterali PK


ANTINICOTINICI

Bloccanti Placca neuromuscolare interventi chirurgici, per indurre paralisi muscolare


neuromuscolari
Non Recettore Nm per ACh Antagonista (chiude il canale) ->
depolarizzanti (Antagonisti!!! chiusura) paralisi flaccida
Curarinici Tubocuranina lunga durata d’azione (1-2 h) ipotensione e broncocostrizione (da rilascio istamina per degranulazione metabolismo epatico
mastociti)
Steroide Pancuronio lunga durata d’azione (1-2 h) interventi chirurgici Leggera tachicardia, no ipotensione metabolismo epatico
Curarinici Vecuronio intermedia durata d’azione interventi chirurgici breve durata pochi metabolismo epatico
(30-40 min)
Atracurio intermedia durata d’azione interventi chirurgici breve durata ipotensione transitoria (rilascio istamina) degradazione
(30-40 min) plasmatica spontanea
(non enzimatica)
Doxacurio = a atracurio, ma durata lunga no degradazione
spontanea
Cisatracurio = a atracurio, ma non rilascia no ipotensione
istamina
Mivacurio breve durata azione (<15 min) degradazto da
colinesterasi
plasmatiche
Depolarizzanti Recettore Nm per ACh Bloccante (apre il canale) -> ottenere rilasciamento durante operazione, favorire intubazione;
(Agonisti!! apertura) contrazioni, poi p. flaccida controllo ventilazione in terapia intensiva
Succinilcolina vedi sussametonio
(vedi foglio 1)
Sussametonio breve durata d’azione (10 min) brevi interventi, boli ripetuti nel tempo Bradicardia + dromotropo negativo (effetto di agonista muscarinico -
(vedi foglio 1) come esteri organofosforici);
Aritmie (rilascio di K+ dal canale Nm);
^ P endoculare (NO in glaucoma!!);
Dolore muscolare post-operatorio;
Ipertermia maligna (^ Ca++ per alterazione recettore Ryr, che si lega a
sussametonio e alotano e si attiva; Dantrolene fa dimiuire Ca).
Alterazioni pseudocolinesterasi: crisi apneustica post-operatoria

Rigeneratori Pralidossima vedi foglio 1


AChesterasi

AUMENTO ACh
Inibitori colinesterasi Acetilcolinesterasi aumento ACh
Alcoli - Edrofonio 5-10 min (gruppo ammonico test x valutare terapia con carbammati: pz in terapia ma con effetti collaterali da eccesso ACh:
rapidamente quaternario) diminuz dei pda -> do edrofonio -> se migliora, la dose di a livello di placca NM, effetti simili a bloccanti depolarizzanti (canali
reversibili carbammati era bassa; se peggiora, c’era iperdosaggio da sempre aperti).
carbammati (effetto simil-succinilcolinico = canali sempre aperti) A livello del parasimpatico, eccesso di funzione di quest’ultimo (miosi,
Carbammidi - Fisostigmina acetilcolinesterasi oculare durata di ore glaucoma -> ACh su muscarinici -> miosi con distensione canali motilità gastro-intestinale)
lentamente Schlemm; Alzheimer
reversibili Piridostigmina durata di ore terapia miastenia gravis (auto-ab contro recettore ACh) -> necessità epatotossici
Neostigmina si lega a serina dell’enzima, durata di ore (idrolisi del legame di ^ ACh (attenzione a iperdosaggio -> effetto simil-
interrompendo legame con la serina) succinilcolinico).
idrogeno con istidina; Ileo paralitico: ^ ACh facilita funzione parasimpatica = aumento
anche su acetilcolinesterasi motilità e secrezioni;
gastrointestinale Alzheimer
paralisi respiratoria da aminoglicoside
Demecario acetilcolinesterasi oculare glaucoma -> ACh su muscarinici -> miosi con distensione canali
Schlemm

1
ACh

Bersaglio effetto indicazioni eff collaterali PK


Irreversibili Esteri acetilcolinesterasi - legame durata: 4 giorni (tempo glaucoma: sui muscarinici -> miosi (atttenzione: sui nicotinici -> ^ P intossicazione = ipertono parasimpatico
organifosforici irreversibile alla serina (no riformazione AChesterasi) e dolore) Occhio M3, M1: miosi
(Ecotiopato) idrolisi spontanea) Polmoni M3, M1: broncospasmo, ^ secrez mucosa
pesticidi Gastroint M3, M1: ipercontraz + rilascio sfinteri + ipersecrezione Hcl
Sudoraz a chiazze
Blocco depolariz (come succinlcolina) + fascicolaz = paralisi [!!! musc.
respiratori]
incontinenza urinaria
priapismo (come L-Dopa)
CV (M2: ^ conduttanza K+): crono, dromo, ino negativo, rischio blocco
AV
dilatazione arter + ven (mediata da edrf/no) -> ipotensione [peggiorate
da insuff. ventilat=ipossiemia]
SNC (M1): confusione, linguaggio rallent, respiri periodici, coma

intossicazione trattata con pralidossima (periferia) o atropina (centrale) +


ossigeno
Alzheimer Tacrina 4/die epatotossica + effetti colinergici periferici (incontinenza urinaria) -> via intratecale (no
effetti sistemici)
Donezepil non epatotossica
Rivastigmina maggiore durata d’azione meno effetti colinergici
Galantamina anche modulatore
allosterico rec nicotinici
presinaptici (che se attivati
favoriscono rilascio ACh)

Agonisti Pilocarpina gocce oculari: glaucoma


muscarinici

ANTIMUSCARINIC
I
Non selettivi Atropina Antagonista non selettivo dosi elevate: supera BBE -> intossicazione da inibitori delle colinesterasi (blocca ipertono xerostomia (dimin salivazione)
recettori muscarinici gruppo azotato metilato (scarsi viscerale colinergico) ritenzione di urina
(stimolante SNC) effetti a livello di placca) bradicardia diminuz accomodazione (visione offuscata)
premedicazione anestetica (broncodilat e diminuz secrezioni) ^ FC
ipermotilità tratto GI (prima: ulcera)
(oculistica: midriasi)
Ossibutinina supera BBE vescica neurogena (più tollerabile di atropina) più tollerabili dell’atropina
Tolterodina più specifica per M3 supera BBE vescica neurogena (più tollerabile di atropina)
(vescica)
Scopolamina/ (!!! deprimente SNC) supera BBE = Atropina sedazione
Ioscina
Atropina NON supera BBE: gruppo Spasmolitici gastrointestinali
metonitrato ammonico quaternario (vedi (oculistica: midriasi)
(Buscopan ®) inibitori colinesterasi)
Bromuro di NON supera BBE: gruppo asma, bpco: broncodilata e mantiene funzione ciliare (via inalatoria)
ipatropio ammonico quaternario
Tropicamide breve durata d’azione (8-10 ore) oculistica: induce midriasi molto forte: in soggetto predisposto può causare glaucoma
Ciclopentolato dura più a lungo (4x) di oculistica: induce midriasi
tropicamide
M1 selettivi Pirenzepina M1 su neuroni periferici agisce poco a livello centrale ulcera peptica: inibizione secrezione gastrica (non direttamente:
(anello iperazinico) sarebbe dovuti essere anti-M3; va sui neuroni mioenterici)
Utilizzati nel Triesifenidile Parkinson - 3° intervento:
Parkinson Benzotropina pazienti con forte sacialorrea
Prociclidina mancata risposta a L-Dopa
integrazione con L-Dopa
Biperidene
Etopropazina

2
DEPRESSIONE

Azione PK Effetti collaterali


Antidepressivi triciclici (1a corta emivita: più Blocco reuptake NA e 5HT assorbimento Sonnolenza (per somiglianza strutturale con antipsicotici fenotiazidici) ATC + MAO-I
generazione) somministrazioni giornaliere incompleto per Effetti antimuscarinici (xerostomia, xeroftalmia, midriasi, visione offuscata, crisi ipertensiva per
(più efficaci ma meno graditi effetto primo difficoltà di minzione e stipsi) eccesso di
dai pazienti) passaggio Effetti cardiovascolari (ipotensione ortostatica, disturbi conduzione, aritmie) sovrapposizione
anche per: Elevato legame Effetti psichiatrici (aggravamento psicosi: rispetto a antipsicotici, favoriscono
attacchi di panico farmaco proteico: aumento dopamina per inibizione reuptake)
sindromi ipercinetiche alta solubilità Effetti neurologici (convulsioni)
dolore cronico Effetti metabolici (aumento di peso, disturbi sessuali)
Imipramina NA = 5HT
Amiltriptilina anche per dolore cronico NA = 5HT effetto sul dolore
immediato, effetto
antidepressivo in 3 sett
Doxepina
Desipramina anche per dolore cronico selettivo per NA effetto sul dolore
immediato, effetto
antidepressivo in 3 sett
Antidepressivi eterociclici (2a
generazione)
Amoxapina 4 anelli
Maprotilina 3 anelli + catena alifatica selettivo per NA
Trazodone anelli non affiancati
Bupropione 1 anello
Antidepressivi di 3a generazione
Mirtazapina
Venlafaxina anche per dolore cronico selettivo per 5HT no sonnolenza, no eff. antimuscarinici effetto sul dolore
immediato, effetto
antidepressivo in 3 sett
Nefazodone deriva da trazodone

SSRI (Serotonin specific reuptake lunga emivita: una Blocco reuptake 5HT Blanda sonnolenza e blando eff. antimuscarinico Sindrome
inhibitors) somministrazione giornaliera Disturbi gastrointestinali serotoninergica da
anche per: Disfunzioni sessuali e riduzione libido SSRI + MAO-
attacchi di panico Ansietà acuta, insonnia, tremori inibitori:
disturbi ossessivi-compulsivi Perdita di peso (aumento serotonina) ipertermia
bulimia rigidità
Fluoxetina (Prozac selettivo per 5HT mioclono
®)
Paroxetina ancora più selettivo per -> anche con
5HT buspirone
Sertralina ancora più selettivo per
5HT
Fluvoxamina ancora più selettivo per
5HT
SSRI 2a generazione
Citalopram solo 5HT

Inibitori MAO anche per: Aumento accumulo NA e disturbi del sonno (ipertono aminergico) attenzione a
attacchi di panico 5HT per diminuz degradaz associazione con:
Tipo A (NA e Clorgilina reversibile, breve durata: in – ATC
5HT) acuto – SSRI
Maclobemide reversibile, breve durata: in –Buspirone
acuto (agonista
serotoninergico)
Tipo B Selegilina ad alte dosi, no specificità: in associazione a L-Dopa
– anfetamine
effetto antidepressivo per Parkinson: inibisce
continuo e a lunga durata degradazione dopamina a
livello centrale
Aspecifici Pargilina in associazione a L-Dopa
per Parkinson: inibisce
degradazione dopamina a
livello centrale

1
ANTIPSICOTICI

Effetti collaterali
Antipsicotici tipici -> sintomi positivi Bloccanti recettori
dopaminergici D2 via
mesolimbica (e
nigrostriatale)
Fenotiazine alifatiche Clorpromazina anche in Corea di • SNA: il paziente in trattamento è
huntington – effetto antimuscarinico (visione offuscata, bocca secca, stipsi, ritenzione urinaria) apatico, sonnolento (come
– blocco recettori α: ipotensione ansiosi trattati con
• SNC (sindromi extrapiramidali iatrogene): benzodiazepine) ma non è nè
– blocco recettori dopamina via nigrostriatale: Parkinsonismo (rigidità, assenza mimesi facciale), acatisia, distonia disinibito, nè euforico.Se
– supersensibilità recettori dopamina: discinesie tardive coreoatetosiche (dopo trattamenti molto lunghi) - vedi litio svegliato, riacquista coerenza
– blocco r. muscarinici: confusione logica
• Sistema endocrino:
– blocco recettori dopaminergici (dopamina inibisce prolattina) -> amenorrea-galattorrea (donna) impotenza (uomo) -> eliminazione sintomi positivi
• Metabolismo:
– blocco recettori H1 e 5HT2: aumento di peso (contrario di SSRI!), iperglicemia, s. metabolica, ittero colestatico
– Fotosensibilizzante: ulcere cutanee

• S. maligna da neurolettici: intensa rigidità muscolare (^ CK). Deve prendere dopaminergici (bromocriptina)!!! Se sta
prendendo anticolinergici (Parkinson), si ha blocco sudorazione, febbre, leucocitosi da stress
Tioridazina
Fenotiazine Flufenazina forme a deposito: a lento
piperaziniche rilascio (im ogni 2-4 sett)
tioxanteni Tiotixene
Butirrofenoni Aloperidolo anche in Corea di
huntington

Antipsicotici atipici -> sintomi positivi Bloccanti recettori Minore incidenza effetti collaterali extrapiramidali (colpiscono parzialmente via nigrostriatale)
e negativi dopaminergici D2 via Minori effetti sul sistema endocrino (no galattorrea)
mesolimbica (breve
durata)
Clozapina Neutropenia
Olanzapina - no effetti tossici -
Risperidone Forte rigidità e sensazione di congelamento forme di deposito:
somministrazione una tantum
(im ogni 2-4 sett)
Sulpiride anche in depressioni
importanti

Reserpina inibisce vescicolazione vecchio


amine biogene antipertensivo
(dopamina) antipsicotico, ma
induce parkinson e
depressione
α-metil tirosina falso substrato: no manie
formazione NA
Litio inibisce indicato per poliuria-polidipsia
inositolo1fosfatasi depressione ipotiroidismo, astenia, aritmie, tremore, disartria, afasia, iperattività motoria
(inibizione dei maniacale acuta,
meccanismi di disordini bipolari Sindromi extrapiramidali iatrogene
trasduzione dei recettori – previene supersensibilità rec dopamina (blocca discinesie da antipsicotici)
α1, M1-3, 5HT – aumenta sintesi e rilascio ACh (parkinsonismo)
– blocca via inositolo (r. muscarinici e alfa-adren.) -> squilibrio alfa/beta = tremore (curabile con beta-bloccante, propanololo)

Parkinson

1
CANALE Cl GABA

Farmaci che agiscono sul canale Cl- -> IPSP


GABA attivato (GABA A)
Attivanti il canale Benzodiazepine Agonista sito modulatorio rimuove ansia e crisi epiletica deprimente SNC: sedazione, ipnosi (vedi lipofilici teratogeni: primo trimestre ->
(^ entrata Cl-) -> ^ frequenza apertura barbiturici) labiopalatoschisi
Triazolobenzodiazepine possibilità di dipendenza (^ se ultimo trimestre -> depressione
Triazolam fase I: idrossilazione (enzimi rapido - eliminato in 3h ipnoinducente (sospensione acuta = associato a alcol e altri farmaci: respiratoria (neonati non
coniugati: facilita coniugazione) insonnia) antidepressivi, barbiturici) - farmaci metabolizzano benzodiazepine)
sicuri passano nel latte -> effetti
Alprazolam fase I: idrossilazione (enzimi eliminato in 10-15h ansiolitico, antidepressivo
crisi di astinenza = ansia, tremore mani, collaterali nel bambino
coniugati: facilita coniugazione)
mal di testa, insonnia, vertigini.
Lorazepam (Tavor ®) no fase I, direttamente rapidità d’azione, eliminato in ansiolitico, ipnoinducente, anestesia per le short acting: insonnia
coniugazione 10-20h antidoto = flumazenil
Oxazepam - deriva da: va in coniugazione attenzione in pz con BPCO:
Clordiazepossido dealchilazione -> demetilazione - depressione centro respiro
> dealchil.
Diazepam (Valium ®) dealchilazione eliminato in 20-80 ore crisi epilettica tonico-clonica pz trattato:
vedi tab 1 (anticonvulsivante), anestesia, – apatico, privo di iniziativa
miorilassante (rigidità da sezioni MS) – sonnolento e confuso
– pronuncia indistinta
Prazepam dealchilazione long-acting
– disinibito, euforico (a differenza degli
Clorazepato inattivo -> dealchilazione crisi epilettica tonico-clonica antipsicotici)
(anticonvulsivante)
Flurazepam idrossilaz/dealchilaz -> eliminato in 40-100h ansiolitico
coniugazione
Barbiturici Modulatori positivi del canale rimuove ansia e crisi epiletica deprimente SNC: lipofilici e acidi avvelenamento:
-> ^ durata apertura (e sedazione (apatico, sonnolento, MA pz comatoso, rallentato, babinsky
conduttanza) disinibito - vedi antipsicot; dimin capacità induzione cyt p450 (attenzione a +, pupilla miotica (midriatica se è
cognitivo-motoria, amnesia anterograda) interazione con warfarin - vedi tab 1) tardi), respiro depresso, chein
ipnosi, (x insonnia a lunga latenza - stokes, ipotensione, ipotermia,
difficoltà addorment- diminuz sonno REM dipendenza atelettasie, infezioni polmonari,
e NEM onde lente- !!!!rebound alla crisi di astinenza: depressione respiratoria, insuffic
sospensione) – lieve: insonnia, alterazioni EEG renale
anestesia, –moderata: ansia, insonnia, debolezza,
anticonvulsivante, tremore cosa fare:
miorilassante (inibizione presinaptica – grave: convulsioni tonico-cloniche, – lavanda gastrica (b. rallentano
mediata da GABA) delirio, pericolo di vita motilità gastrica e hanno lunga t1/2)
Fenobarbital 20% eliminato intatto + induce cyp450 - attenzione a anticonvulsivante (eccetto assenze) - entro 24 ore
metaboliti inattivi. interazione con fenitoina e wararin controindicato in caso di porfiria; – carbone attivato o sorbitolo
Metobarbital si trasforma in attenzione nei bambini: problemi di ( dimin assorb, ^ escrez)
Fenobarbital apprendimento – alcalinizzazione urine (b. sono
basi deboli)
azione su AMPA – respirazione assistita (distendere i
Tiopentale altamente lipofilo anestetico polmoni, depressione circolo)
– dopamina (ino + e perfusione
renale), poi idratazione
Neurosteroidi Modulatori positivi del canale anestetico
(alfaxolone) -> ^ durata apertura (e
conduttanza)
Inibenti il canale Bicucculina antagonista GABA (sul sito impedisce apertura canale: rimuove
(dimin entrata Cl-) Picrotossina recettoriale)
bloccante del canale inibizione neuronale
convulsivante (fino a crisi
(pescatori)
epiletica)
Flumazenil Antagonista sito modulatorio scaccia benzodiazepine dal sito efficace ma di breve durata (attenzione a elimina sedazione e coma da
convulsivanti
Carboline Agonisti inversi del sito modulatorio rebound) iperdosaggio
modulatore anche per encefalopatia epatica anche per encefalopatia da
Altri Zolpidem su sottotipo GABA A effetto ultrabreve (eliminazione in 2 in caso di difficoltà di addormentamento associati ad altri farmaci in anestesia,
insufficienza epatica (mancato
Zaleplon (antagonizzati da Flumazenil) ore) aggravano la depressione respiratoria
metabolismo sost intestinali simili a
Azione su recettore GABA B bnzdzp)
Baclofene agisce sul GABA B presinaptico: miorilassante:
interferisce con il rilascio di NT Huntington, sclerosi multipla, lesioni
eccitatori midollari

1
TERAPIE

Parkinson L-Dopa +/-: Agonisti dopaminergici: Antimuscarinici (per diminuire tono Amantadina
– inibitori decarbossilasi (Carbidopa, Benzerazide) Bromocriptina, ACh striato):
–MAO inibitori A e B(Selegilina, Pargilina) Pergolide, Triesifenidile
– inibitori COMT (entecapone: ^ dopamina + dimin Lisuride,
OMD - epatotossico) Ropinerolo, Antiistaminici - Difenidramina
Pramipexolo (lunga t1/2, meno on/off,
antiossidante; gioco d’azzardo!!! -> psicosi)
Apomorfina
^ livelli dopamina SNC terapia integrativa diminuzione tono ACh striato ^ dopamina (^rilascio,
inibizione reuptake) +
Anticolinergico diretto
Corea Huntington Bloccanti dopaminergici D2 (Aloperidolo e Gabaergici: Memantina (antagonisti NMDA)
Clorpromazina) - antipsicotici Baclofene (miorilassante)

Epilessia
bambino - piccolo male Etosuccimide (blocco calcio) Ac. Valproico (^ GABA) Solfato di magnesio Lamotigrina
(stabilizza NMDA)
bambino - piccolo + grande male Ac. Valproico (^ GABA)
adulto - grande male Fenitoina (blocco sodio) Ac. Valproico (^ GABA) Carbamazepina (blocco sodio) Barbiturici (deprimenti SNC) - Benzodiazepine
Fenobarbital = ^ GABA + (Diazepam, Clorazepam)
blocco sodio/AMPA ^ GABA
attenzione a
sospensione trattamento
cronico = accentuazione
crisi
accessi parziali Ac. Valproico (^ GABA) Carbamazepina (blocco sodio) Barbiturici (deprimenti SNC) - Clorazepam ^ GABA;
Fenobarbital = ^ GABA + attenzione a
blocco sodio/AMPA sospensione
trattamento cronico =
accentuazione crisi
crisi mioclonica Diazepam via ev
durante crisi
farmaco resistenza Vigabatrin (^GABA, diminuzione Na e Ca per Topiramato (^ GABA, blocco calcio, blocco Felbamato Keppra
diminuzione glutammato): blocco GABA transaminasi AMPA), indicazioni = a fenitoina;
teratogeno: ipospadia
Epilessia catameniale (mestruale) Acetazolamide (diuretico, blocca AC -> riduce acidosi
nella corteccia, che ritarda la trasmissione)
altri Lamotirgrina (blocco sodio) Levetiracetam (Keppra ®) blocco proteina 2A
utile nelle assenze di vescicole sinaptiche -> no rilascio NT: non
!!! nausea, vomito, dermatiti nei bambini!!
S. di Lennox Gastaut (ritardo mentale) Felbamato (blocco rec glutammato NMDA = blocco
sodio) -> no eccitotossicità, ma attenzione a reaz allerg

β epitelio ciliare: α1 muscolo radiale: α2 (presinpatici? + effetto


secrezione umor acqueo midriasi neuroprotettivo):
diminuzione secrezione umor ac.
Glaucoma β-bloccanti (timololo o β1 specifico come betaxololo)) α2-agonisti (apraclonidina, brimonidina) α-agonisti non selettivi (adrenalina) diuretici prostaglandine inibitori NO sussametonio
AChesterasi (bloccanti depolarizzanti)
(fistostigmina,
demecario, attenzione a tropicamide
ecotiopato) (midriatico:
antimuscarinico): può
causare glaucoma
diminuz secrez umor acqueo diminuz secrez umor acqueo aumento drenaggio diminuz secrez umor acqueo aumento drenaggio aumento
(miosi) drenaggio (miosi -
^ ACh parasimp)
Diminuz P endoculare Pilocarpina Ecotiopato Timololo clonidina
miosi e parasimp agonista muscarinico: miosi alfa2 agonista
Oculistica induzione midriasi Antimuscarinici: α1 agonisti:
Atropina (dura molto) Fenilefrina
Scopolamina
Atropina metronitrato
ciclopentolato
Tropicamide (dura poco)

Alzheimer inibitori colinesterasi FANS Memantina (Ebixa ®) Inibitori γ-secretasi (fase di


(Tacrina, Donezepil, Rivastigmina, Galantamina) studio)

1
TERAPIE

^ ACh gangli base modulazione espressione secretasi, diminuz antagonista non competitivo NMDA: !!! diminuz amiloide solo a
infiammazione da placche diminuzione eccitotossicità da livello plasmatico, non
glutammato centrale
Miastenia gravis inibitori colinesterasi lentamente reversibili
(neosfigmina)
^ ACh placca neuromuscolare

Ileo paralitico inibitori colinesterasi lentamente reversibili


^ ACh parasimp
Ipermotilità GI atropina

Ipoperfusione Emorragie gravi, Adrenalin/Noradrenalina Fenilefrina/Metossamina


cuore cervello rene lesioni midollo,
iperdosaggio anti-
ipertens o deprimenti
SNC
Simpatico mimetici Simpatico mimetici α>β
Ipotensione Efedrina Midodrina
ortostatica
libera NA, β agonista α agonista
Shock liquidi (R sono già aumentate)
Shock Cardiogeno Dopamina (inotropo positivo) Dobutamina (ma tachicardia e rischio
(infarto max) ischemia!!)
recettori D1 D2 β1 agonista (ino +)

Vescica neurogena Anticolinergico (antimuscarinico: ossibutinina, ginnastica vescicale


tolterodina)

Intossicazione da pralidossima atropina


esteri organo
fosforici

Facilitare succinlcolina atropina


intubazione

Depressione Maggiore + bipolare SSRI (no aggravamento psicosi) Litio (fase maniacale) Valproato, Lamotirgrina
Forte SSRI + Desipramina (ATC 1a) o + Bupropione (ETC) Sulpiride (antipsicotici atipici Buspirone (agonista elettroshock
a lento rilascio) 5HT) - attenzione a
MAO-I !!!!!
Atipica (eccesso di MAO-inibitori
sonno e fame,
stanchezza,
ipersensibilità a
osservazioni altrui)

Attacchi di panico Benzodiazepine ATC MAO-inibitori SSRI


Ansia Benzodiazepine Barbiturici Buspirone (agonista 5HT -> non Zolpidem, Zaleplon
gabaergico)
Disturbi ossessivi-comulsivi SSRI

Dolore cronico Venlafaxina + altri antidepressivi triciclici (Amitriptilina, Oppioidi


Nortriptalina, Desipramina)

Bulimia SSRI (diminuire peso)

Sindromi ipercinetiche - deficit attenzione ATC (specifico per NA)

Divezzamento eroina Metadone a dosi decrescenti (o Acetilmetadolo o In caso di manifestazioni di crisi astinenza (al Terminato il divezzamento, si passa
Buprenorfina: durano di più e non deprimono 20-30% di metadone), clonidina ad antagonisti (Naltrexone)
performance paz)
Overdose da oppioidi Naloxone ev piccole dosi ripetute