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Receptores Muscarinicos
La acetilcolina es un neurotrensmisor endgeno, a nivel de la sinapsis y las uniones neuroefectoras colinrgicas, en los sistemas nerviosos central y perifrico.
Las acciones de la acetilcolina son medidas por receptores colinrgicos, nicotnicos y muscarninicos, que traducen las seales por mecanismos distintos.
se encuentr an localizad os
Los receptores muscarnicos se ubican tambin en encfalo, ganglios y algunas clulas, como las de los vasos sanguneos,.
Agonistas Muscarinicos
Simulan los efectos de la estimulacion de los nervios parasimpaticos.
Qu son?
Aun no existen disponibles agonistas especificos, por lo que se utilizan agonistas de todos los recpetores muscarinicos, como la pilocarpina y como el betanecol Drogas que se unen y activan los receptores colinrgicos muscarnic os (RECEPTORES, muscarnicos
Historia
La Ach fue sintetizada por Baeyer en 1867.
La Metacolina
Fue estudiada por Hunt y Taveau en 1911. Simonart y Starr en 1932 hicieron ensayo teraputico.
El Carbacol y el Betanecol
Sus acciones farmacolgicas fueron investigadas por Molitor en 1936
Clasificacin
Esteres de Colina
Metacolina Carbacol Betanecol
Alcaloides Colinomimeticos
Pilocarpina Muscarina
Betanecol y Carbacol:
Acciones
Gastrointestinal: Aumenta contraccin y secreccin. Urinario: Aumentan peristalsis ureteral, contraccin detrusor, aumentan P intravesical, disminuyen capacidad vesical, relajacin trgono y esfnter ext. Otros: Aumentan secrecin glandular, broncoconstricci n, miosis
Usos Pilocarpina Tx. Xerostoma (Sx. SjgrenTx. Glaucoma de ngulo abierto Tx. Adherencias entre iris y cristalino (junto con midriticos).
Muscarina
causa una profunda activacin psiconau tica Es un alcaloide txico aislado de la Amanita muscaria en dosis altas puede ocasionar la muerte.
Muscarina
Caractersticas:
Fue aislada por primera vez de la Amanita muscaria en 1869 por Oswald Schmiedeberg.
Al ser una amina cuaternaria, la muscarina es absorbida menos eficientemente por el tracto gastrointestinal que las aminas terciarias, pero cruza con facilidad la barrera hematoenceflica.
Accin:
La muscarina imita la accin del neurotransmisor acetilcolina en los receptores muscarnicos de acetilcolina
ocasionando:
- Sudoracin excesiva y - Lagrimeo en un intervalo de 15 a 30 minutos despus de la ingestin
- Aumento de salivacin,
Oxotremorina
como los receptores tipo M1 y M3, por lo que es una droga parasimpatico mimtica.
Es un medicamento alcaloide sinttico que acta como agonista no selectivo de los receptores muscarnicos
Tales como los que se evidencian en la enfermedad de Parkinson, por lo que ha sido empleado como
que pertenece a los neurolptic os y se utiliza principalm ente por sus propiedade s antiemtic as.
Metoclopramida
Farmacocintica
Pero el metabolismo heptico de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%. La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la va oral
(volumen de distribucin: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoenceflica y la placenta
y el resto se elimina en sta y en la bilis despus de su conjugacin con sulfato o cido glucurnico,
pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con trastornos de la funcin renal.
Mecanismo De Accin
La actividad antiemtica resulta de dos mecanismos de accin:
Antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin qumicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la apomorfina (vmito inducido).
Antagonismo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por la quimioterapia.
Indicaciones:
Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de metoclopramida durante el embarazo.
No se recomienda la administracin de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epilptico.
Se recomienda una reduccin de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia heptica