Sei sulla pagina 1di 13

`

Es uno de los frmacos mas utilizados para tratar la depresin ya que tiene una alta eficacia y por su poca afinidad colinrgica, adrenrgica y histaminergicos. Este frmaco fue lanzado bajo el nombre comercial de Paxil por la farmacutica GlaxoSmithKline en el 1996. Su patente expir en el 2006 por tanto existen medicamentos genricos en el Mercado. En otros pases tambin venden este medicamento pero bajo otros nombres como Aropax , Pexeva y Serotax entre otros. Es un inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina con un efecto ansioltico.

` ` ` ` ` ` ` ` ` `

Nombre sistematico-(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5iloxi)metil]4-(4-fluorofenil)piperidina Formula- C19H20FO3 Peso molecular- 374.8g/mol Es inodora y se obtiene en un polvo blanco Punto de ebullicion- 120C-138C Solubilidad en agua- 5.4mg/ml Modo de administracion- Via oral Rango de dosis- 10-60mg/dia Vida meda-21-24hrs Biodisponibilidad-50% LD50-500mg/kg

Es un inhibidor selectivo de la recaptacin de serotonina lo que significa que aumenta los niveles extracelulares del neurotransmisor de serotonina y este impide que la serotonina vuelva a entrar a la neurona pre sinptica y de ese modo aumenta el nivel de serotonina disponible para unirse al receptor postsinptica.

` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` `

Dolor o sensibilidad en los huesos dolor de cabeza mareos debilidad dificultad para concentrarse nerviosismo tendencia a olvidar las cosas confusin mucho sueo o la sensacin de estar 'drogado' nuseas vmitos diarrea estreimiento gases dolor de estmago acidez estomacal cambios en el sabor de las cosas disminucin del apetito aumento o prdida de peso cambios en el deseo o la capacidad sexual sequedad en la boca sudoracin bostezos sensibilidad a la luz escurrimiento nasal tos sensacin de hinchazn o de tener un nudo en la garganta dolor en la espalda, los msculos, las articulaciones o en otras partes del cuerpo debilidad o rigidez muscular ruborizacin dolor en los dientes y las encas sueos extraos menstruacin dolorosa o irregular

` ` ` ` ` ` ` `

visin borrosa ver cosas y or voces que no existen (alucinaciones) desvanecimientos latido del corazn rpido, pulsante o irregular dolor de pecho dificultad para respirar convulsiones fiebre, sudoracin, confusin, latidos del corazn rpidos o irregulares y rigidez muscular intensa sangrado o moretones anormales paricin de manchitas rojas directamente debajo de la piel dolor de garganta, fiebre, escalofros, tos y otros signos de infeccin estremecimiento incontrolable de alguna parte del cuerpo paso inestable que puede ocasionar cadas espasmos o contracciones musculares repentinas e incontrolables entumecimiento u hormigueo en manos, pies, brazos o piernas dificultad o dolor al orinar o ganas frecuentes de orinar hinchazn, picazn, ardor o infeccin en la vagina ereccin dolorosa que persiste por horas aparicin sbita de malestar estomacal, vmitos, debilidad, retortijones, hinchazn abdominal, hinchazn, tensin en las manos o los pies, mareos, dolor de cabeza y/o confusin urticaria erupciones en la piel comezn hinchazn de la cara, garganta, lengua, labios, ojos, manos, pies, tobillos o pantorrillas ronquera dificultad para respirar o tragar heces negras o con aspecto de alquitrn presencia de sangre roja en las heces vmito con sangre vmito de un material con aspecto de posos de caf

` ` ` ` ` ` ` ` ` ` `

` ` ` `

` ` ` ` ` `

Absorcin-Ocurre en el tracto digestivo y experimenta el efecto del primer paso. La comida no tiene un efecto significativo en la biosdisponibilidad. Su efecto tarda de 7-14 dias. Distribucion- se une en un 95% a las proteinas plasmaticas.

Metabolismo-se metaboliza principalmente en el higado con el CYP450 especialmente en CYP2D6 y CYP3A4. Sus metabolito intermedio mas comun es el catechol. El 85% del farmaco se oxida y se forma en paroxetine-catechol y este se metila y conjuga en los metabolitos (3S,4R)-4-(4-florurofenil)-3(hidroximetil)piperidina y (3S,4R)-4-(4florurofenil)-3-(4-hidroxi-3metoxifenoximetil)piperidina son inactivos.

Eliminacin-el 64% de los metabolitos se excretan por la orina y el otro 36% por las heces fecales. El 5% paroxiteno que no se metaboliza se excreta directamente por estas vias.

` ` ` ` ` ` ` ` ` ` ` `

- Anticoagulantes (warfarina): hay algn estudio en el que se ha registrado aumento del efecto anticoagulante y episodios hemorrgicos. - Antidepresivos inhibidores de la monoamino-oxidasa (IMAO): posible aumento de la toxicidad sobre Sistema Nervioso Central del IMAO. Espaciar ambos tratamientos 14 das, al menos. - Antidepresivos tricclicos (desipramina, imipramina): hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de antidepresivo, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico - Antiepilpticos (fenitona, fenobarbital): hay estudios en los que se ha registrado disminucin de las concentraciones plasmticas de paroxetina, con posible inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico. - Cimetidina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de paroxetina con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico. - Ciproheptadina: hay algn estudio en el que se ha registrado inhibicin del efecto antidepresivo de paroxetina, por antagonismo sobre los niveles de serotonina. - Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de clozapina, con posible potenciacin de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico. - Dextrometorfano: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad, con aparicin de sndrome serotonnico, por posible inhibicin del metabolismo del dextrometorfano. - Hiperico: hay algn estudio en el que se ha registrado posible potenciacin de la toxicidad, por posible adicin de sus efectos sobre los niveles de serotonina. - Perfenazina: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles plasmticos de perfenazina, con riesgo de toxicidad, por posible inhibicin de su metabolismo heptico. - Ritonavir (inhibidor enzimtico potente): posible aumento de las concentraciones plasmticas de paroxetina. - Zolpidem: hay algn estudio en el que se ha registrado aumento de las concentraciones plasmticas del zolpidem por posible desplazamiento de su unin a protenas plasmticas.

` ` ` ` `

http://www.drugbank.ca/drugs/DB00715 http://www.chemdrug.com/databases/9_0_klpqrwpd dbsvtfnf.html http://dmd.aspetjournals.org/content/38/3/376.full http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivo s/paroxetina.htm http://www.vademecum.es/principios-activosparoxetina-n06ab05 http://www.healthystock.net/drugs/paxil.shtml http://www.hipocampo.org/paroxetina.asp#accion

Potrebbero piacerti anche