BENZODIACEPINAS.

Haga clic CARLOS O. ALCANTAR HDEZ. R1A. DR. para modificar el estilo de subttulo del patrn

4/21/12

DEFINICION.

Lasbenzodiazepinassonmedica mentospsicotrpicosque actan sobre elsistema nervioso central, con efectossedantes,hipnticos,ansiol ticos,anticonvulsivos,amnsicosy miorrelajantes (relajantes musculares).

4/21/12

ESTRUCTURA
El termino benzodiacepina se refiere a la parte de laestructura, compuesta por un anillo benceno (A) fusionado con un anillo dediazepinade siete miembros (B). Sin embargo, como todas las benzodiacepinas importantes contienen un sustitutivo 5-aril (anillo C) y un anillo 1,4-diazepina, el 4/21/12 trmino se refiere ahora a las 5-aril

4/21/12

4/21/12

CLASIFICACIN DE LAS BENZODIACEPINAS

Compuestos de duracin ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas. Compuestos de duracin corta, tienen una semivida menor de 12 horas Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas,
4/21/12

Compuestos deaccinlarga, tienen

CLASIFICACIN

Accin largav.+ de 24 hs (bromacepam, cloracepato, diacepam, fluracepam, pinacepam, melacepam, pracepam, clordiacepxido, clobazam)

4/21/12

Mecanismo de accin:

Las benzodiacepinas incrementan la actividad de los receptores de GABA tipo A al aumentar la frecuencia de apertura del canal de cloro asociado al receptor, efecto que depende de la presencia del neurotransmisor g amino butrico (GABA). Los receptores GABA-A son los 4/21/12 principales responsables de la

4/21/12

Hay una alta densidad de receptores benzodiacepinicos a nivel del bulbo olfatorio, corteza cerebral, cerebelo, hipocampo, sustancia negra. Baja densidad de receptores en medula espinal y ncleo 4/21/12 estriado.

Farmacocintica

Todas las benzodiazepinas son, en esencia, absorbidos completamente, con la excepcin del clorazepato, el cual es descarboxiladopor el jugo gstrico antes de su completa absorcin. Las benzodiazepinas y sus metabolitos activos se unen 4/21/12

FARMACOCINETICA.

Las benzodiazepinas se metabolizan extensamente por sistemas enzimticosmicrosomalesdel hgado. La biotransformacin heptica de las benzodiazepinas ocurre en tres pasos
4/21/12

4/21/12

PROPIEDADES DE LAS BZP.

EL EFECTO DEPENDE DEL NIVEL PLASMATICO Y DE LA OCUPACION DEL RECEPTOR. Menos del 20% =ansiolisis. 30 a 50%= sedacion.
4/21/12

Mas del 60% = inconciencia.

EFECTOS SOBRE APARATOS Y SISTEMAS.

CARDIOVASCULAR.

Causan efectos cardiovasculares depresores minimos la PA, GC y RVP se reducen poco. El midazolam reduce la TA y RVP por efecto vagolitico y mas que el diacepam.

4/21/12

EFECTOS SOBRE APARATOS Y SISTEMAS.

RESPIRATORIO.

Deprimen la respuesta ventilatoria al CO2, mas cuando su administracion es de forma IV.

CEREBRAL. reducen el consumo de oxigenoy el flujo sanguineo cerebral, la presion intracraneal. Son eficaces para prevenir y controlar las crisis convulsivas. Las dosis 4/21/12

EFECTOS SOBRE APARATOS Y SISTEMAS.

Las propiedades miorrelajantes se producen a nivel de medula espinal y no en la unin neuromuscular Las benzodiacepinas no tienen propiedades analgsicas directas.
4/21/12

4/21/12

MIDAZOLAM
Premedicacin

VO.Adultos: 20-40 mg (0.25-1 mg/kg). Nios: 0,25-0,5 mg/kg, mx 20 mg IM:2,5-10 mg (0,05-0,2 mg/kg) Intranasal:0,2-0,3 mg/kg Rectal:15-20 mg (0,3-0,35 mg/kg) Sedacin consciente IV:0,5-5 mg (0,025-0,1 mg/kg).
4/21/12

MIDAZOLAM

Sedacin profunda IV:infusin continua a 2-15 mg/h (40-300 g/kg/h) Induccin anestsica IV:50-350 g/kg Anticonvulsivante IV:bolo 2-5 mg (0,025-0,15

4/21/12

Despus de la administracin IM, su absorcin es rpida alcanzando una concentracin plasmtica mxima en los siguientes 30 minutos, siendo su biodisponibilidad absoluta mayor al 90%. El inicio de la accin del midazolam se presenta entre 5 y 15 minutos despus de la administracin I.M. y entre 1.5 y 5minutos despus de la 4/21/12

se distribuye extensamente y se une a protenas plasmticas entre 94 y 97%, con una vida media de 1 a 5 horas. Se metaboliza a nivel heptico mediante hidroxilacin. El metabolito primario es el alfahidroximidazolam, que es equipotente al midazolam. Hasta el 4/21/1280% del midazolam se

El volumen de distribucin se encuentra entre 1 a 2.5 l/kg. El 4% de la dosis es metabolizado produciendo 1hidroximidazolam y 1,4hidroxilmidazolam, metabolitos de menor importancia con menor actividad farmacolgica que el midazolam y son conjugados por el hgado para ser eliminados por va renal.

4/21/12

DIACEPAM.

Eldiazepames unadrogaderivada de la 1,4benzodiazepina, con propiedadesansiolticas, miorrelajantes, anticonvulsivantesy sedantes, sus nombres comerciales 4/21/12 sondiacepin,valium

DIACEPAM

Farmacocintica Administrado por va oral, se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Porva intramuscular, en general la absorcin es errtica, no recomendada. El estado de equilibrio de la concentracin enplasma 4/21/12 sanguneose produce entre los

DIACEPAM

. La eliminacin de lasustanciaes lenta ya que los metabolitos activos pueden permanecer en lasangrevarios das o semanas produciendo posiblemente efectos residuales. El inicio de accin es evidente a los 15-45 minutos despus de su administracin oral; por va intramuscular, antes de los 20 4/21/12

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Anestesiologa:

Premedicacin:10-20 mg I.M. (Nios 0.1-0.2 mg/kg) una hora antes de la induccin de la anestesia. Induccin de la anestesia:0.2-0.5 mg/kg I.V. Sedacin basal antes de procedimiento, exmenes e 4/21/12

Status epilepticus:0.15-0.25 mg/kg I.V., repetir despus de1015 minutos. Dosis mxima: 3 mg/kg en 24 horas. Estados de excitacin:(Estados agudos de ansiedad y pnico,delirium tremens). Inicialmente 0.1-0.2 mg/kg I.V., pudiendo repetir a las 8 horas hasta que los sntomas cedan a 4/21/12

FLUMAZENIL.

Primer antagonista benzodiacepinicopara uso clnico. Antagonista competitivo de los receptores benzodiacepinicos con poca o nula actividad agonista. Revierte los efectos de las benzodiacepinas por 4/21/12 reestimulacion del SNC por

Su estructura quimica es similar a la del midazolam excepto por ausencia de un grupo fenol, que es reemplazado por un grupo carbonilo. Se metabiloza en higado en tres metabolitos, n-desmetil flumacenil, acido n desmetilflumacenil y acido flumacenilico. La actividad de 4/21/12

4/21/12